Aktivne sestavine: Nebivolol
LOBIVON 5 mg tablete
Indikacije Zakaj se uporablja zdravilo Lobivon? Za kaj je to?
Lobivon vsebuje nebivolol, kardiovaskularno zdravilo, ki spada v skupino selektivnih zaviralcev beta (tj. S selektivnim delovanjem na srčno-žilni sistem). Lobivon preprečuje povečanje srčnega utripa, nadzoruje moč srčne črpalke. Prav tako širi krvne žile, kar pomaga pri zniževanju krvnega tlaka. Uporablja se za zdravljenje visokega krvnega tlaka (hipertenzije). Zdravilo Lobivon se uporablja tudi za zdravljenje blagega in zmernega kroničnega srčnega popuščanja kot dodatek k drugim terapijam pri starejših bolnikih, starih 70 let ali več.
Kontraindikacije Ko se zdravila Lobivon ne sme uporabljati
Ne jemljite zdravila Lobivon
- Če ste alergični na nebivolol ali katero koli sestavino tega zdravila
Če imate eno ali več naslednjih motenj:
- Nizek krvni tlak
- Hude težave s cirkulacijo v rokah ali nogah
- Zelo nizek srčni utrip (manj kot 60 utripov na minuto)
- Druge hude motnje srčnega ritma (npr. Atrioventrikularna blokada 2. in 3. stopnje in motnje srčne prevodnosti).
- srčno popuščanje, ki se je pred kratkim začelo ali poslabšalo, ali če se zdravite za zdravljenje cirkulacijskega šoka zaradi akutnega srčnega popuščanja z intravensko uporabo za pomoč pri delovanju srca
- Astma ali piskanje (trenutno ali prejšnje)
- Nezdravljen feokromocitom, tumor, ki se nahaja nad ledvicami (v nadledvičnih žlezah)
- Moteno delovanje jeter
- Presnovne motnje (presnovna acidoza), kot je diabetična ketoacidoza.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Lobivon
Preden vzamete zdravilo Lobivon, se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom.
Povejte svojemu zdravniku, če opazite ali razvijete katerega od naslednjih simptomov:
- Nenormalno počasen srčni utrip
- Vrsta bolečine v prsih zaradi spontanega nastopa srčnega krča, imenovanega Prinzmetalova angina
- Nezdravljeno kronično srčno popuščanje
- Srčni blok 1. stopnje (blaga motnja prevodnosti srca, ki vpliva na srčni ritem)
- Slaba prekrvavitev v rokah in nogah, na primer Raynaudova bolezen ali sindrom, bolečine, podobne krčem med hojo
- Dolgotrajne težave z dihanjem
- Sladkorna bolezen: To zdravilo ne vpliva na raven glukoze v krvi, lahko pa prikrije opozorilne znake nizke ravni glukoze (npr. Palpitacije, hiter srčni utrip).
- Prekomerno aktivna ščitnica: To zdravilo lahko prikrije signale nenormalno hitrega srčnega utripa, ki ga povzroči to stanje
- Alergija: To zdravilo lahko okrepi reakcije na cvetni prah ali druge snovi, na katere ste alergični
- Psoriaza (kožna bolezen, ki povzroča rožnate luskaste lise) ali če ste v preteklosti trpeli za luskavico
- Če morate na operacijo, pred anestezijo vedno povejte anesteziologu, da se zdravite z zdravilom Lobivon.
Če imate hude težave z ledvicami, ne jemljite zdravila Lobivon za zdravljenje srčnega popuščanja in o tem obvestite svojega zdravnika.
V začetni fazi bo zdravljenje s kroničnim srčnim popuščanjem moral spremljati izkušen zdravnik
Tega zdravljenja ne smete nenadoma prekiniti, razen če vam tako naroči in oceni zdravnik.
Za tiste, ki se ukvarjajo s športom: uporaba zdravila brez terapevtske potrebe pomeni doping in lahko v vsakem primeru določi pozitivne teste proti dopingu.
Otroci in mladostniki
Zaradi pomanjkanja podatkov o uporabi zdravila pri otrocih in mladostnikih uporaba zdravila Lobivon za te starostne skupine ni priporočljiva.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Lobivon
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo.
Vedno povejte svojemu zdravniku, če poleg zdravila Lobivon uporabljate ali ste pred kratkim prejemali katero od naslednjih zdravil:
- Zdravila za uravnavanje krvnega tlaka ali za težave s srcem (npr. Amiodaron, amlodipin, cibenzolin, klonidin, digoksin, diltiazem, disopiramid, felodipin, flekainid, gvanfacin, hidrokinidin, lacidipin, lidokain, metildopa, meksiletin, nifodipin, nifardipin, nifardipin, nifardipin, nifardipin, nifardipin, nifardipin, meksilindin, nifardipin, nifardipin, meksilindin, niksardipin, meksildin, niksodipin, meksildin, niksodipin, meksildin, niksardipin, meksilin, kloridin) , rilmenidin, verapamil).
- Sedativi in terapije za psihozo (duševno bolezen), kot so barbiturati (uporabljajo se tudi za epilepsijo), fenotiazin (uporablja se tudi za bruhanje in slabost) in tioridazin.
- Zdravila za depresijo, npr. Amitriptilin, paroksetin, fluoksetin.
- Zdravila, ki se uporabljajo za anestezijo med operacijo.
- Zdravila za astmo, sinusitis ali nekatere očesne motnje, na primer glavkom (povečan očesni tlak) ali razširitev (razširitev) zenice.
- Baklofen (antispazmodično zdravilo); Amifostin (zaščitno zdravilo, ki se uporablja med zdravljenjem raka)
Vsa ta zdravila, pa tudi nebivolol, lahko vplivajo na krvni tlak in / ali delovanje srca.
- Zdravila za zdravljenje odvečne želodčne kisline ali razjed (antacidna zdravila), na primer cimetidin: Lobivon vzemite med obroki, antacidno zdravilo pa med obroki.
Lobivon s hrano in pijačo
Glejte poglavje Odmerek in način dajanja.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Zdravila Lobivon se med nosečnostjo ne sme uporabljati, razen če je to nujno potrebno. Uporaba med dojenjem ni priporočljiva. Če ste noseči ali dojite, menite, da bi lahko bili noseči ali načrtujete zanositev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
To zdravilo lahko povzroči omotico ali utrujenost. V tem primeru ne vozite in ne upravljajte strojev.
Zdravilo Lobivon vsebuje laktozo
Ta izdelek vsebuje laktozo. Če vam je zdravnik povedal, da ne prenašate nekaterih sladkorjev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati Lobivon: Odmerjanje
Pri jemanju tega zdravila natančno upoštevajte zdravnikova navodila. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom. Lobivon lahko jemljete pred, med ali po obroku ali pa tudi brez hrane. Tableto je bolje pogoltniti z vodo.
Zdravljenje povišanega krvnega tlaka (hipertenzija)
- Običajni odmerek je 1 tableta na dan. Po možnosti je treba odmerek vedno vzeti hkrati.
- Pri starejših in pri bolnikih s težavami z ledvicami se zdravljenje običajno začne s ½ (polovice) tablete na dan.
- Terapevtski učinek na krvni tlak se pokaže po 1-2 tednih zdravljenja, včasih pa je optimalen učinek dosežen šele po 4 tednih.
Zdravljenje kroničnega srčnega popuščanja
- Zdravljenje bo začel in skrbno nadzoroval izkušen zdravnik.
- Zdravnik bo začel zdravljenje z ¼ (četrtino) tableto na dan. Po 1-2 tednih se lahko odmerek poveča na ½ (pol) tablete na dan, nato na 1 tableto na dan in nato na 2 tableti na dan, dokler ne dosežete ustreznega odmerka, ki je potreben za vaše stanje. Zdravnik vam bo v vsaki fazi zdravljenja predpisal ustrezen odmerek, zato boste morali natančno upoštevati njegova navodila.
- Največji priporočeni odmerek je 2 tableti (10 mg) na dan.
- Dve uri po začetku zdravljenja in vsakem povečanju odmerka zdravila vas bo moral spremljati izkušen zdravnik
- Zdravnik vam lahko po potrebi zmanjša odmerek
- Zdravljenja ne smete nenadoma prekiniti, saj lahko to poslabša srčno popuščanje.
- Bolniki s hudimi ledvičnimi težavami tega zdravila ne smejo jemati.
- Zdravilo jemljite enkrat na dan, po možnosti vsak dan ob istem času
Če vam je zdravnik naročil, da vzamete ¼ (četrtino) ali ½ (polovico) tablete na dan, si oglejte spodnja navodila, v katerih je določena metoda za razdelitev lobivonske 5 mg tablete z dvojno prelomno palico.
- Tablico položite na ravno, trdo površino (na primer mizo ali pult) z lomi navzgor.
- Tableto razdelite tako, da s kazalci obeh rok postavite vzdolž preloma
- Polovico tablete razdelite na enak način, da dobite četrtine
- Zdravnik se bo za zdravljenje vašega stanja morda odločil za kombiniranje zdravila Lobivon z drugimi zdravili.
- Ne uporabljajte pri otrocih in mladostnikih.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Lobivon
Če ste vzeli večji odmerek zdravila Lobivon, kot bi smeli
Če ste pomotoma vzeli preveč tega zdravila, takoj obvestite svojega zdravnika ali farmacevta. Najpogostejši simptomi in znaki prevelikega odmerjanja zdravila Lobivon so zelo počasen srčni utrip (bradikardija), nizek krvni tlak z možnimi omedlevicami (hipotenzija), težko dihanje kot pri astmi (bronhospazem) in akutno srčno popuščanje.
Med čakanjem na prihod zdravnika lahko vzamete aktivno oglje (na voljo v lekarni).
Če ste pozabili vzeti zdravilo Lobivon
Če ste pozabili vzeti odmerek zdravila Lobivon, a se malo kasneje spomnite, da bi ga morali vzeti, vzemite dnevni odmerek kot običajno. V primeru daljše zamude (tj. Več ur), skoraj v času, ko morate vzeti naslednji odmerek, ne vzemite izpuščenega odmerka in vzemite naslednjega rednega odmerka ob predvidenem času. Ne vzemite dvojnega odmerka. izogibajte se večkratnemu preskakovanju zdravila.
Če ste prenehali jemati zdravilo Lobivon
Pred prekinitvijo zdravljenja z zdravilom Lobivon se morate vedno posvetovati z zdravnikom, ne glede na to, ali ga jemljete zaradi visokega krvnega tlaka ali kroničnega srčnega popuščanja.
Ne smete nenadoma prekiniti zdravljenja z zdravilom Lobivon, ker lahko to začasno poslabša srčno popuščanje. Če je treba prekiniti zdravljenje srčnega popuščanja z zdravilom Lobivon, je treba dnevni odmerek postopoma zmanjševati tako, da se odmerek prepolovi v tedenskih presledkih.
Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega izdelka, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so neželeni učinki zdravila Lobivon
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Ko se zdravilo Lobivon uporablja za zdravljenje visokega krvnega tlaka, so možni neželeni učinki:
Pogosti neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10 bolnikov):
- glavobol
- omotica
- utrujenost
- nenavaden srbenje ali mravljinčenje
- driska
- zaprtje
- slabost
- zadihanost
- otekanje rok in nog.
Občasni neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 100 bolnikov):
- počasen srčni utrip ali druge težave s srcem
- nizek krvni tlak
- bolečine med hojo v obliki krčev v nogah
- nenormalen vid
- impotenca
- počutiti se depresivno
- težave s prebavo (dispepsija), plini v želodcu ali črevesju, bruhanje
- izpuščaj, srbenje
- težko dihanje kot pri astmi zaradi nenadnih krčev v mišicah dihalnih poti (bronhospazem)
- nočne more.
Zelo redki neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10.000 ljudi):
- omedlevica
- poslabšanje luskavice (kožna bolezen, ki povzroča luskaste rožnate madeže)
O naslednjih neželenih učinkih so poročali le v nekaj izoliranih primerih med zdravljenjem z zdravilom Lobivon:
- razširjene alergijske reakcije po telesu, vključno z generaliziranimi kožnimi izpuščaji (preobčutljivostne reakcije)
- hitro otekanje, zlasti okoli ustnic, oči ali jezika z možnimi nenadnimi težavami pri dihanju (angioedem)
- vrsta izpuščaja, za katero so značilne srbeče, dvignjene, svetlo rdeče izbokline, ki so po naravi alergične ali nealergijske (koprivnica).
- V klinični študiji o kroničnem srčnem popuščanju so ugotovili naslednje neželene učinke:
- Zelo pogosti neželeni učinki (pojavijo se lahko pri več kot 1 od 10 bolnikov):
- počasen srčni utrip
- omotica
Pogosti neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10 bolnikov):
- poslabšanje srčnega popuščanja
- nizek krvni tlak (občutek omedlevice pri hitrem vstajanju)
- nezmožnost prenašanja tega zdravila
- blaga motnja prevodnosti srca, ki vpliva na srčni ritem (AV blok 1. stopnje)
- otekanje spodnjih okončin (otečeni gležnji).
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom, farmacevtom ali medicinsko sestro.To vključuje vse možne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. .it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in hramba
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na škatli in pretisnem omotu poleg oznake "EXP". Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan v mesecu.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Vsebina pakiranja in druge informacije
Kaj vsebuje zdravilo Lobivon
- Zdravilna učinkovina je nebivolol.Ena tableta vsebuje 5 mg nebivolola (v obliki nebivolol hidroklorida): 2,5 mg d-nebivolola in 2,5 mg l-nebivolola.
- Pomožne snovi so: laktoza monohidrat, polisorbat 80 (E433), hipromeloza (E464), koruzni škrob, natrijeva kroskarmeloza (E468), mikrokristalna celuloza (E460), brezvodni koloidni silicijev dioksid (E551), magnezijev stearat (E572).
Izgled zdravila Lobivon in vsebina pakiranja
Lobivon je na voljo v obliki tablet z dvojno lomljivo palico, bele in okrogle, na voljo v pakiranjih po 7, 14, 28, 30, 50, 56, 90, 100, 500 tablet.
Tablete so pakirane v pretisne omote (PVC / aluminij).
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
LOBIVON 5 MG TABLETE
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Ena tableta Lobivon vsebuje 5 mg nebivolola (v obliki nebivolol hidroklorida): 2,5 mg SRRR-nebivolola (ali d-nebivolola) in 2,5 mg RSSS-nebivolola (ali l-nebivolola).
Pomožne snovi z znanim učinkom: vsaka tableta vsebuje 141,75 mg laktoze monohidrata (glejte poglavji 4.4 in 6.1).
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Tableta.
Bela, okrogla tableta z dvojno zaporo.
Tableto lahko razdelimo na štiri enake dele.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Hipertenzija
Zdravljenje esencialne hipertenzije.
Kronično srčno popuščanje
Zdravljenje stabilnega blagega in zmernega kroničnega srčnega popuščanja kot dodatek standardnim terapijam pri starejših bolnikih, starih ≥ 70 let.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Odmerjanje
Hipertenzija
Odrasli
Odmerek je 1 tableta (5 mg) na dan, po možnosti vedno ob istem času. Antihipertenzivni učinek je očiten po 1-2 tednih zdravljenja, včasih pa je optimalni učinek dosežen šele po 4 tednih zdravljenja.
Povezava z drugimi antihipertenzivnimi zdravili
Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta se lahko uporabljajo samostojno ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili. Doslej so dodaten antihipertenzivni učinek opazili le s kombinacijo Lobivona 5 mg s 12,5-25 mg hidroklorotiazida.
Bolniki z ledvično insuficienco
Pri bolnikih z ledvično insuficienco je priporočeni začetni odmerek 2,5 mg na dan. Po potrebi se dnevni odmerek lahko poveča na 5 mg.
Bolniki z jetrno insuficienco
Podatkov o uporabi nebivolola pri bolnikih z jetrno insuficienco ali okvaro jeter je malo, zato je uporaba zdravila Lobivon pri teh bolnikih kontraindicirana.
Starejši ljudje
Pri bolnikih, starejših od 65 let, je priporočeni začetni odmerek 2,5 mg na dan. Po potrebi se dnevni odmerek lahko poveča na 5 mg.
Podatki o uporabi nebivolola pri bolnikih, starejših od 75 let, so omejeni, zato je treba uporabo nebivolola izvajati previdno in bolnike skrbno spremljati.
Pediatrična populacija
Varnost in učinkovitost zdravila Lobivon pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, nista bili ugotovljeni. Podatkov ni, zato uporaba pri otrocih in mladostnikih ni priporočljiva.
Kronično srčno popuščanje
Zdravljenje stabilnega kroničnega srčnega popuščanja se mora začeti s postopnim povečevanjem odmerka, dokler ni dosežen optimalni vzdrževalni odmerek za posameznega bolnika.
Bolniki morajo imeti stabilno kronično srčno popuščanje brez poslabšanj v zadnjih šestih tednih. Priporočljivo je, da ima zdravnik izkušnje pri zdravljenju kroničnega srčnega popuščanja.
Pri bolnikih, ki se zdravijo s srčno -žilnimi zdravili, vključno z diuretiki in / ali digoksinom in / ali zaviralci ACE in / ali antagonisti angiotenzina II, je treba odmerek teh zdravil stabilizirati v zadnjih dveh tednih pred začetkom zdravljenja z Lobivonom.
Začetni odmerek je treba povečevati v presledkih 1-2 tednov glede na prenašanje bolnika, kot sledi:
1,25 mg nebivolola, ki ga je treba povečati na 2,5 mg enkrat na dan, nato na 5 mg enkrat na dan in nato na 10 mg enkrat na dan.
Največji priporočeni odmerek je 10 mg nebivolola enkrat na dan.
Začetek zdravljenja in povečanje odmerka morata biti pod nadzorom izkušenega zdravnika vsaj dve uri, da se zagotovi klinično stanje (zlasti glede krvnega tlaka, srčnega utripa, motenj prevodnosti, znakov poslabšanja srca okvara) ostanejo stabilni.
Največji priporočeni odmerek morda ne bodo doseženi pri vseh bolnikih zaradi pojava neželenih učinkov. Po potrebi se lahko doseženi odmerek tudi postopoma zmanjšuje in ustrezno ponovno uvede.
Med fazo titracije, v primeru poslabšanja srčnega popuščanja ali intolerance, je najprej priporočljivo zmanjšati odmerek nebivolola ali ga po potrebi takoj prekiniti (v primeru hude hipotenzije, poslabšanja srčnega popuščanja z akutnim pljučnim edemom, kardiogenega šoka , simptomatska bradikardija ali atrioventrikularna blokada).
Zdravljenje stabilnega kroničnega srčnega popuščanja z nebivololom je na splošno dolgotrajno.
Zdravljenja z nebivololom ne smemo nenadoma prekiniti, ker bi to lahko povzročilo začasno poslabšanje srčnega popuščanja. Če je potrebna prekinitev, je treba odmerek postopoma zmanjšati tako, da se odmerek prepolovi tedensko.
Bolniki z ledvično insuficienco
Pri blagi do zmerni ledvični okvari prilagajanje odmerka ni potrebno, saj se titracija do največjega dopustnega odmerka prilagodi individualno.Izkušenj pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (serumski kreatinin ≥ 250 μmol / L) ni. Zato uporaba nebivolola pri teh bolnikih ni priporočljiva.
Bolniki z jetrno insuficienco
Podatkov o uporabi nebivolola pri bolnikih z jetrno insuficienco je malo, zato je uporaba zdravila Lobivon pri teh bolnikih kontraindicirana.
Starejši ljudje
Prilagoditev odmerka ni potrebna, saj se titracija do največjega dopustnega odmerka prilagodi individualno.
Pediatrična populacija
Varnost in učinkovitost zdravila Lobivon pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, nista bili ugotovljeni, zato ga ne priporočamo za uporabo pri otrocih in mladostnikih. Podatki niso na voljo.
Način dajanja
Peroralna uporaba.
Tablete lahko vzamete s hrano.
04.3 Kontraindikacije
• Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1
• odpoved jeter ali okvarjeno delovanje jeter
• Akutno srčno popuščanje, kardiogeni šok ali epizode akutnega srčnega popuščanja, ki zahtevajo intravenozno inotropno terapijo.
Tako kot pri drugih zaviralcih beta je tudi Lobivon kontraindiciran v primeru:
• bolno sinusno vozlišče, vključno s sino-atrijsko blokado
• srčni blok druge in tretje stopnje (brez srčnega spodbujevalnika)
• bronhospazem in bronhialna astma v anamnezi
• neozdravljen feokromocitom
• presnovna acidoza
• bradikardija (srčni utrip
• hipotenzija (sistolični krvni tlak
• hude motnje perifernega krvnega obtoka
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Glejte tudi poglavje 4.8 "Neželeni učinki".
Naslednja opozorila in previdnostni ukrepi odražajo tiste, ki se na splošno uporabljajo za antagoniste adrenergičnih receptorjev beta.
Anestezija
Ohranjanje beta blokade zmanjšuje tveganje za aritmije med indukcijo in intubacijo. Če se v pričakovanju operacije odloči prekiniti blokado receptorjev beta, je treba zdravljenje z antagonisti adrenergičnih receptorjev beta vsaj 24 ur pred tem prekiniti.
Posebno previdni moramo biti pri uporabi nekaterih anestetikov, ki povzročajo miokardno depresijo.Pacienta lahko zaščitimo pred vagalnimi reakcijami z intravensko uporabo atropina.
Kardiovaskularni sistem
Na splošno se antagonisti adrenergičnih receptorjev beta ne smejo uporabljati pri bolnikih z nezdravljenim kongestivnim srčnim popuščanjem, razen če se njihovo stanje stabilizira.
Pri bolnikih z ishemično boleznijo srca je treba zdravljenje z antagonisti adrenergičnih receptorjev beta prekiniti postopoma, torej v 1-2 tednih. Če je potrebno, je treba hkrati začeti nadomestno zdravljenje, da se prepreči "poslabšanje" angine pektoris.
Antagonisti adrenergičnih receptorjev beta lahko povzročijo bradikardijo: če srčni utrip pade pod 50-55 utripov na minuto v mirovanju in / ali če ima bolnik simptome, povezane z bradikardijo, je treba odmerek zmanjšati.
Antagoniste adrenergičnih receptorjev beta je treba uporabljati previdno pri:
• bolniki z motnjami perifernega krvnega obtoka (Raynaudov sindrom ali bolezen, občasna klavdikacija), saj se lahko te motnje poslabšajo;
• bolniki s srčnim blokom prve stopnje zaradi negativnega učinka zaviralcev beta na čas prevodnosti;
• bolniki s Prinzmetalovo angino zaradi koronarne vazokonstrikcije zaradi ne-kontrastne alfa-adrenergične stimulacije: antagonisti adrenergičnih receptorjev beta lahko povečajo število in trajanje napadov angine.
• Uporaba nebivolola v kombinaciji z zaviralci kalcijevih kanalčkov tipa verapamil in diltiazem, z antiaritmiki razreda I in centralno delujočimi antihipertenzivi na splošno ni priporočljiva, za podrobnosti glejte poglavje 4.5.
Presnova in endokrini sistem
Lobivon ne vpliva na krvni sladkor pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Vendar ga je treba pri bolnikih s sladkorno boleznijo uporabljati previdno, saj lahko nebivolol prikrije nekatere simptome hipoglikemije (tahikardija, palpitacije).
Antagonisti adrenergičnih receptorjev beta lahko pri hipertiroidizmu prikrijejo simptome tahikardije. Nenadna prekinitev zdravljenja lahko te simptome še okrepi.
Dihalni sistem
Pri bolnikih s kroničnimi obstruktivnimi pljučnimi motnjami je treba beta-adrenergične antagoniste uporabljati previdno, ker se lahko poslabša zoženje dihalnih poti.
Drugi
Pri bolnikih z anamnezo psoriaze je treba beta-adrenergične antagoniste dajati šele po skrbnem premisleku.
Antagonisti adrenergičnih receptorjev beta lahko povečajo občutljivost na alergene in resnost anafilaktičnih reakcij.
Začetek zdravljenja kroničnega srčnega popuščanja z nebivololom zahteva redno spremljanje.Za odmerjanje in način dajanja glejte poglavje 4.2.Zdravljenja ne smete nenadoma prekiniti, razen če je izrecno navedeno.Za dodatne informacije glejte poglavje 4.2.
To zdravilo vsebuje laktozo. Bolniki z redkimi dednimi težavami, kot so intoleranca za galaktozo, pomanjkanje Lapp laktaze ali malabsorpcija glukoze-galaktoze, ne smejo jemati tega zdravila.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Farmakodinamične interakcije :
Naslednje interakcije odražajo tiste, ki so na splošno opisane za antagoniste adrenergičnih receptorjev beta.
Kombinacije niso priporočljive :
Antiaritmiki razreda I (kinidin, hidrokinidin, cibenzolin, flekainid, disopiramid, lidokain, meksiletin, propafenon): učinek na čas atrioventrikularne prevodnosti je mogoče okrepiti in negativni inotropni učinek povečati (glejte poglavje 4.4.).
Zaviralci kalcijevih kanalov, kot sta verapamil / diltiazem: negativno vpliva na kontraktilnost in atrioventrikularno prevodnost. Intravenska uporaba verapamila pri bolnikih, ki se zdravijo z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, lahko povzroči globoko hipotenzijo in atrioventrikularno blokado (glejte poglavje 4.4).
Srednje delujoči antihipertenzivi (klonidin, gvanfacin, moksonidin, metildopa, rilmenidin): Sočasna uporaba centralno delujočih antihipertenzivov lahko poslabša srčno popuščanje z zmanjšanjem osrednjega simpatičnega tona (zmanjšan srčni utrip in srčni utrip, vazodilatacija) (glejte poglavje 4.4).
Kombinacije je treba uporabljati previdno
Antiaritmiki razreda III (amiodaron): lahko okrepijo učinek na čas atrio-ventrikularne prevodnosti.
Halogenirani hlapni anestetiki: Sočasna uporaba antagonistov adrenergičnih receptorjev beta in anestetikov lahko oslabi refleksno tahikardijo in poveča tveganje za hipotenzijo (glejte poglavje 4.4) .Na splošno se izogibajte nenadni prekinitvi zdravljenja z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta. Anesteziologa je treba obvestiti, da bolnik jemlje zdravilo Lobivon.
Insulin in peroralna antidiabetična zdravila: čeprav nebivolol nima vpliva na glukozo v krvi, lahko sočasna uporaba prikrije nekatere simptome hipoglikemije (palpitacije, tahikardija).
Baklofen (antispazmično zdravilo), amifostin (poleg antineoplastičnih sredstev): sočasna uporaba z antihipertenzivi lahko poveča padec krvnega tlaka, zato je treba odmerek antihipertenziva ustrezno prilagoditi.
Društva, ki jih je treba upoštevati
Glikozidi digitalisa: Sočasna uporaba lahko podaljša čas atrioventrikularne prevodnosti.Klinične študije z nebivololom niso dale kliničnih dokazov o medsebojnem delovanju. Nebivolol nima vpliva na kinetiko digoksina.
Kalcijevi antagonisti dihidropiridinskega tipa (amlodipin, felodipin, lacidipin, nifedipin, nikardipin, nimodipin, nitrendipin): Sočasna uporaba lahko poveča tveganje za hipotenzijo, pri bolnikih s srčnim popuščanjem pa ni mogoče izključiti povečanja tveganja za nadaljnje poslabšanje delovanja ventrikularne črpalke.
Antipsihotiki, antidepresivi (triciklični, barbiturati in fenotiazini): sočasna uporaba lahko okrepi hipotenzivni učinek zaviralcev beta (aditivni učinek).
Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID): brez vpliva na hipotenzivni učinek nebivolola.
Simpatomimetična zdravila: sočasna uporaba lahko izniči učinek antagonistov adrenergičnih receptorjev beta. Beta-adrenergična zdravila lahko privedejo do neutemeljene alfa-adrenergične aktivnosti simpatomimetičnih zdravil z alfa in beta adrenergičnimi učinki (tveganje za hipertenzijo, hudo bradikardijo in srčni zastoj).
Farmakokinetične interakcije :
Ker je izoencim CYP2D6 vključen v presnovo nebivolola, lahko sočasna uporaba snovi, ki zavirajo ta encim, zlasti paroksetina, fluoksetina, tioridazina in kinidina, povzroči zvišanje ravni nebivolola v plazmi, kar je povezano s povečanim tveganjem za prekomerno bradikardijo in neželeno dogodki.
Sočasna uporaba cimetidina je povečala koncentracijo nebivolola v plazmi, ne da bi spremenila klinični učinek. Sočasna uporaba ranitidina ni vplivala na farmakokinetiko nebivolola.
Če se zdravilo Lobivon jemlje skupaj z obroki in se med obroki jemljejo antacidna zdravila, se lahko obe terapiji predpišeta hkrati.
Kombinacija nebivolola z nikardipinom je šibko povečala koncentracijo obeh zdravil v plazmi, ne da bi spremenila klinični učinek. Sočasno uživanje alkohola, furosemida ali hidroklorotiazida ni vplivalo na farmakokinetiko nebivolola.
Nebivolol nima vpliva na farmakokinetiko in farmakodinamiko varfarina.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Nebivolol ima farmakološke učinke, ki so lahko škodljivi za nosečnost in / ali plod / novorojenčka.
Na splošno zaviralci adrenergičnih receptorjev beta zmanjšujejo perfuzijo posteljice, kar je bilo povezano z zaostajanjem rasti, intrauterino smrtjo, spontanim splavom ali prezgodnjim porodom. Neželeni učinki (npr. Hipoglikemija in bradikardija) se lahko pojavijo pri plodu in novorojenčku. Če se zdi potrebno zdravljenje z zaviralci beta, je treba uporabiti selektivne zaviralce beta1.
Nebivolola se med nosečnostjo ne sme uporabljati, razen če je to nujno potrebno. Če je zdravljenje z nebivololom potrebno, je treba spremljati uteroplacentarni pretok krvi in rast ploda.V primeru škodljivih učinkov na nosečnost ali plod je treba razmisliti o alternativnem zdravljenju. Novorojenčke je treba skrbno spremljati. Simptomi hipoglikemije in bradikardije se običajno pričakujejo v prvih 3 dneh.
Čas hranjenja
Študije na živalih so pokazale, da se nebivolol izloča v materino mleko. Ni znano, ali se to zdravilo izloča v materino mleko.
Večina zaviralcev beta, zlasti lipofilne spojine, kot je nebivolol in njegovi aktivni presnovki, prehajajo v materino mleko, čeprav na različne načine. Zato med dajanjem nebivolola dojenje ni priporočljivo.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Študije o sposobnosti vožnje in upravljanja s stroji niso bile izvedene.Farmakodinamične študije so pokazale, da Lobivon 5 mg nima vpliva na psihomotorično funkcijo. Pri vožnji vozil ali strojih je treba upoštevati, da se občasno lahko pojavijo omotica in utrujenost.
04.8 Neželeni učinki
Neželeni učinki so ločeno navedeni za hipertenzijo in kronično srčno popuščanje zaradi razlik med boleznimi.
Hipertenzija
Spodnja tabela, razvrščena po organskih sistemih in razvrščena po pogostosti, navaja neželene učinke, ki so v večini primerov blagi ali zmerni.
Poleg tega so pri nekaterih antagonistih adrenergičnih receptorjev beta poročali o naslednjih neželenih učinkih: halucinacije, psihoza, zmedenost, hladne / cianotične okončine, Raynaudov pojav, suhe oči in okulokutana toksičnost, kot je praktolol.
Kronično srčno popuščanje
Podatki o neželenih učinkih pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem izhajajo iz s placebom kontrolirane klinične študije, ki je vključevala 1067 bolnikov, zdravljenih z nebivololom, in 1061 bolnikov, zdravljenih s placebom. V tej študiji je skupaj 449 bolnikov, zdravljenih z nebivololom (42,1%), v primerjavi s 334 bolniki v skupini, ki je prejemala placebo (31,5%), poročalo o vsaj možnih neželenih učinkih, povezanih z zdravili. Najpogosteje poročana neželena učinka pri bolnikih, zdravljenih z nebivololom, sta bila bradikardija in omotica, ki sta se pojavili pri približno 11% bolnikov. Ustrezna pogostnost pri bolnikih, ki so prejemali placebo, je bila približno 2% oziroma 7%.
O neželenih učinkih (vsaj verjetno povezanih z zdravili), ki so bili posebej pomembni pri zdravljenju kroničnega srčnega popuščanja, so poročali z naslednjimi pojavnostmi:
• Srčno popuščanje se je poslabšalo pri 5,8% bolnikov, zdravljenih z nebivololom, v primerjavi s 5,2% bolnikov, ki so prejemali placebo.
• Posturalno hipotenzijo so poročali pri 2,1% bolnikov, zdravljenih z nebivololom, v primerjavi z 1,0% bolnikov, ki so prejemali placebo.
• Intoleranca na zdravila se je pojavila pri 1,6% bolnikov, zdravljenih z nebivololom, v primerjavi z 0,8% bolnikov, ki so prejemali placebo.
• Atrioventrikularni blok prve stopnje se je pojavil pri 1,4% bolnikov, zdravljenih z nebivololom, v primerjavi z 0,9% bolnikov, ki so prejemali placebo.
• O edemu spodnjih okončin je poročalo 1,0% bolnikov, zdravljenih z nebivololom, v primerjavi z 0,2% bolnikov, ki so prejemali placebo.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po odobritvi zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Preveliko odmerjanje
Podatkov o prevelikem odmerjanju zdravila Lobivon ni.
Simptomi
Simptomi prevelikega odmerjanja zaviralcev beta so: bradikardija, hipotenzija, bronhospazem in akutno srčno popuščanje.
Zdravljenje
V primeru prevelikega odmerjanja ali preobčutljivosti je treba bolnika skrbno nadzorovati in zdraviti v enoti za intenzivno nego. Treba je preveriti raven glukoze v krvi. Absorpcijo ostankov zdravil, ki so še prisotni v prebavilih, je mogoče preprečiti z izpiranjem želodca in dajanjem aktivnega oglja in odvajala. Morda bo potrebno umetno dihanje. Bradikardijo ali obsežne vagalne reakcije je treba zdraviti z dajanjem atropina ali metilatropina. zdraviti s plazmo / nadomestki plazme in po potrebi s kateholamini. Učinek zaviralca beta je mogoče preprečiti s počasnim intravenskim dajanjem izoprenalinijevega klorida, začenši z odmerkom približno 5 mcg / minuto ali dobutaminom z začetnim odmerkom 2,5 mcg / minuto, dokler se ne doseže želeni učinek. V odpornih primerih je lahko izoprenalin povezan z dopaminom.Če to ne povzroči želenega učinka, je treba razmisliti o intravenskem dajanju 50-100 mcg / kg intravensko. glukagona. Če je potrebno, je treba injekcijo ponoviti v eni uri, nato pa - po možnosti - z intravensko infuzijo glukagona 70 mcg / kg / h. V skrajnih primerih na zdravljenje odporno bradikardijo lahko uporabimo spodbujevalnik.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: zaviralci beta, selektivni.
Oznaka ATC: C07AB12.
Nebivolol je racemat dveh enantiomerov, SRRR-nebivolola (ali d-nebivolola) in RSSS-nebivolola (ali l-nebivolola). To je zdravilo z dvojno farmakološko aktivnostjo:
• je konkurenčen in selektiven antagonist beta-receptorjev; ta učinek je pripisan enantiomeru SRRR (d-enantiomeru).
• ima blage vazodilatacijske lastnosti zaradi interakcije s potjo L-arginin / dušikov oksid.
Nebivolol v enkratnih in ponavljajočih se odmerkih znižuje srčni utrip in krvni tlak v mirovanju in med vadbo pri normotenzivnih in hipertenzivnih bolnikih.
Antihipertenzivni učinek se ohranja med kroničnim zdravljenjem.
Pri terapevtskih odmerkih je nebivolol brez antagonizma alfa-adrenergikov.
Sistemski žilni upor se zmanjša pri akutnem in kroničnem zdravljenju z nebivololom pri hipertenzivnih bolnikih. Zmanjšanje srčnega utripa v mirovanju ali pri naporu je mogoče kljub zmanjšanju srčnega utripa omejiti zaradi povečanja sistoličnega izhoda.
Klinični pomen teh hemodinamičnih razlik glede na druge antagoniste beta-1 ni v celoti ugotovljen.
Pri hipertenzivnih bolnikih nebivolol poveča žilni odziv, ki ga posreduje nitroksid, na acetilholin (Ach), ki se zmanjša pri bolnikih z endotelijsko disfunkcijo.
V s placebom nadzorovani študiji umrljivosti in obolevnosti pri 2128 bolnikih, starih ≥ 70 let (povprečna starost: 75,2 leta) s stabilnim kroničnim srčnim popuščanjem, z ali brez okvare iztisne frakcije levega prekata (povprečni LVEF: 36 ± 12,3%, z naslednjim: porazdelitev: pri 56% bolnikov z LVEF manj kot 35%, pri 25% bolnikov z LVEF med 35% in 45% in pri 19% bolnikov z LVEF več kot 45%), nato pa še 20 mesecev povprečno nebivolol do standardne terapije, se je pokazalo, da znatno podaljša časovni interval do smrti ali hospitalizacije zaradi srčno -žilnih vzrokov (primarni cilj učinkovitosti) z relativnim zmanjšanjem tveganja za 14 % (absolutno zmanjšanje: 4,2 %). To zmanjšanje tveganja je bilo očitno po 6 mesecih zdravljenja in je ostalo tako ves čas enakega (povprečno trajanje: 18 mesecev). Učinek nebivolola ni bil odvisen od starosti, spola ali iztisnega deleža levega prekata pri preiskovancih. Učinek smrtnosti zaradi vseh vzrokov ni dosegel statistične pomembnosti v primerjavi s placebom (absolutno zmanjšanje: 2,3%).
Pri bolnikih, zdravljenih z nebivololom, so opazili zmanjšanje primerov nenadne smrti (4,1%v primerjavi s 6,6%, relativno zmanjšanje za 38%).
Poskusne študije na živalih in vitro in in vivo so pokazale, da nebivolol nima notranje simpatomimetične aktivnosti.
Eksperimentalne študije na živalih in vitro in in vivo so pokazale, da nebivolol pri farmakoloških odmerkih nima membransko stabilizacijske aktivnosti.
Pri zdravih prostovoljcih nebivolol nima pomembnega vpliva na največjo telesno zmogljivost ali vzdržljivost.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Oba enantiomera nebivolola se po peroralni uporabi hitro absorbirata. Hkratni vnos hrane ne vpliva na absorpcijo nebivolola; nebivolol se lahko jemlje s hrano ali brez nje.
Nebivolol se obsežno presnavlja, delno v aktivne hidroksi presnovke. Nebivolol se presnavlja z aromatsko in aliciklično hidroksilacijo, N-dealkilacijo in glukuronidacijo z nadaljnjo tvorbo glukuronidov hidroksi presnovkov. Presnova nebivolola z aromatsko hidroksilacijo je odvisna od CYP2D6 odvisnega oksidativnega genetskega polimorfizma. Peroralna biološka uporabnost nebivolola je pri obsežnih presnavljalcih povprečno 12%, pri slabih presnavljalcih pa je praktično popolna. V stanju dinamičnega ravnovesja in pri istem odmerku je najvišja plazemska koncentracija nespremenjenega nebivolola približno 23-krat višja pri slabih presnavljalcih kot pri obsežnih. Če upoštevamo vsoto koncentracij matičnega zdravila in aktivnih presnovkov, je razlika v najvišjih plazemskih koncentracijah 1,3-1,4-krat. Zaradi variabilnosti hitrosti presnove je treba odmerek Lobivona vedno individualno prilagoditi potrebam posameznega bolnika: slabi presnavljalci lahko zato zahtevajo nižje odmerke.
Pri hitrih presnavljalcih je razpolovni čas izločanja enantiomerov nebivolola v povprečju 10 ur. Pri počasnih presnavljalcih so 3-5 krat daljši. Pri hitrih presnavljalcih so plazemske ravni enantiomera RSSS nekoliko višje kot tiste enantiomera SRRR. Pri počasnih presnavljalcih je ta razlika večja. Pri hitrih presnavljalcih je razpolovni čas izločanja hidroksimetabolitov obeh enantiomerov v povprečju 24 ur, pri slabih presnavljalcih pa približno dvakrat daljši.
Pri večini preiskovancev (obsežnih presnavljalcih) se stanje nebivolola v 24 urah in pri hidroksi presnovkih doseže v nekaj dneh.
Koncentracije v plazmi so sorazmerno odmerku v razponu od 1 do 30 mg. Na starost ne vpliva farmakokinetika nebivolola.
V plazmi sta oba enantiomera nebivolola vezana pretežno na albumin.
Vezava na beljakovine v plazmi je 98,1% za SRRR-nebivolol in 97,9% za RSSS-nebivolol.
Po enem tednu dajanja se 38% odmerka izloči z urinom in 48% z blatom. Izločanje nespremenjenega nebivolola z urinom je manj kot 0,5% odmerka.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Neklinični podatki na podlagi običajnih študij genotoksičnosti in rakotvornosti ne kažejo posebnega tveganja za ljudi.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Polisorbat 80;
hipromeloza;
laktoza monohidrat;
koruzni škrob;
natrijeva kroskarmeloza;
mikrokristalna celuloza;
brezvodni koloidni silicijev dioksid;
magnezijev stearat.
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
3 leta.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Tablete so na voljo v pretisnih omotih (pretisni omoti iz PVC / aluminija).
Pakiranja po 7, 14, 28, 30, 50, 56, 90, 100, 500 tablet
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
A. MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE srl
Via Sette Santi n. 3
50131 FLORENCE
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
28 tablet po 5 mg - A.I.C. n. 032210015
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Datum prve odobritve: 12. februar 1997
Datum zadnje obnove: 18. oktober 2010.
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Marec 2015