Aktivne sestavine: Loperamid (Loperamid hidroklorid)
IMODIUM 2 mg mehke kapsule
Vložki iz imodiuma so na voljo za velikosti pakiranj:- IMODIUM 2 mg mehke kapsule
- IMODIUM 2 mg bukalne tablete
- IMODIUM 2 mg trde kapsule
Indikacije Zakaj se uporablja Imodium? Za kaj je to?
To zdravilo vsebuje loperamidijev klorid, zdravilno učinkovino, ki deluje na črevesje tako, da zmanjšuje gibanje črevesja in željo po črevesju.
IMODIUM je indiciran za simptomatsko zdravljenje občasne (akutne) driske.
Če se ne počutite bolje ali če se po 2 dneh zdravljenja počutite slabše, se posvetujte s svojim zdravnikom.
Kontraindikacije Kadar zdravila Imodium ne smete uporabljati
Ne jemljite zdravila IMODIUM, če:
- če ste alergični na zdravilno učinkovino na katero koli sestavino tega zdravila (navedeno v poglavju 6);
- ste noseči ali dojite;
- imate visoko vročino in kri v blatu (znaki akutne griže);
- trpijo zaradi "vnetja črevesja", imenovanega ulcerozni kolitis;
- imate drisko zaradi uporabe antibiotikov (psevdomembranski kolitis);
- imajo "črevesno okužbo", ki jo povzročajo bakterije, kot so Salmonella, Shigella in Campilobacter;
- jemljete zdravila, ki zmanjšujejo gibanje črevesja;
Zdravila IMODIUM se ne sme dajati otrokom, mlajšim od 6 let.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Imodium
Opozorila in previdnostni ukrepi
Pred začetkom jemanja zdravila IMODIUM se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom.
Posebno pozornost posvetite:
- če imate drisko, vaše telo izgublja tekočine in mineralne soli: za obnovitev normalne ravni je lahko koristno jemati vodne raztopine na osnovi sladkorja in soli;
- zdravljenje z zdravilom IMODIUM je le simptomatsko in ne služi za odpravo vzroka vaše motnje;
- če imate okvarjeno delovanje jeter, se pred jemanjem zdravila IMODIUM posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom.
Takoj prekinite zdravljenje z zdravilom IMODIUM in se posvetujte z zdravnikom:
- če imate AIDS in opazite otekanje trebuha;
- če opazite težave pri iztrebljanju (zaprtje), oteklino in / ali bolečine v trebuhu.
Pogovorite se s svojim zdravnikom, če se ne počutite bolje ali če se po 2 dneh zdravljenja počutite slabše, ali če se motnja ponavlja.
Otroci od 6. do 12. leta starosti
Zdravilo IMODIUM je treba uporabljati pod zdravniškim nadzorom.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Imodium
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo. To je še posebej pomembno, če jemljete:
- kinidin (zdravilo, ki se uporablja pri motnjah srčnega ritma);
- ritonavir (zdravilo za virusne okužbe);
- ketokonazol in itrakonazol (zdravila za glivične okužbe);
- gemfibrozil (zdravilo za zniževanje ravni maščob v krvi);
- desmopresin (zdravilo, ki se uporablja na primer pri sladkorni bolezni tipa 1);
- zdravila z učinki, podobnimi učinkom zdravila IMODIUM;
- zdravila, ki pospešujejo ali upočasnjujejo črevesno peristaltiko (npr. antiholinergiki);
- zdravila, ki zavirajo citokrom CYP450.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Če ste noseči ali dojite, ne jemljite zdravila IMODIUM.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
IMODIUM lahko povzroči utrujenost, omotico ali omotico. Bodite posebno pozorni pred vožnjo ali upravljanjem strojev.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati Imodium: Odmerjanje
Pri jemanju tega zdravila natančno upoštevajte navodila v tem navodilu ali navodila zdravnika ali farmacevta. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Mehke kapsule IMODIUM vzemite peroralno (peroralno) z nekaj vode.
Odrasli
Začnite zdravljenje z 2 kapsulama (4 mg); po potrebi nadaljujte z 1 kapsulo (2 mg) po vsakem naslednjem praznjenju neoblikovanega blata. Največji odmerek je 8 kapsul na dan (16 mg).
Otroci in mladostniki (stari od 6 do 17 let)
Začnite zdravljenje z 1 kapsulo (2 mg); po potrebi nadaljujte z 1 kapsulo (2 mg) po vsakem naslednjem praznjenju neoblikovanega blata.
Največji odmerek je treba izračunati na podlagi telesne mase (3 kapsule na 20 kg), vendar ne sme presegati 8 kapsul na dan.
Pri otrocih, starih od 6 do 12 let, je treba zdravilo IMODIUM uporabljati pod zdravniškim nadzorom.
Nehajte uporabljati IMODIUM, ko se vaše blato normalizira, ali če 12 ur niste imeli črevesja ali če imate težave z odvajanjem (zaprtje).
Vendar zdravila IMODIUM ne uporabljajte več kot 2 dni. Po tem obdobju brez opaznih rezultatov prekinite zdravljenje in se posvetujte z zdravnikom.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Imodium
Če ste pomotoma zaužili / prevelik odmerek zdravila IMODIUM, boste morda opazili: zaspanost, otrplost mišic ali neusklajene gibe, skrčene zenice, težave z dihanjem, odrevenelost (depresija živčnega sistema), težave ali nezmožnost evakuacije (zaprtje ali črevesna obstrukcija) in zmanjšano diurezo (zadrževanje urina). Ti učinki se pogosteje pojavljajo pri otrocih, zlasti mlajših od 4 let.
Takoj se obrnite na svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico, saj je treba uvesti ustrezno terapijo.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Imodium
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Nehajte jemati zdravilo IMODIUM in se nemudoma posvetujte z zdravnikom, če opazite:
- hude alergijske reakcije (anafilaktične ali anafilaktoidne reakcije), ki se lahko pojavijo s kožnimi izpuščaji, otekanjem rok, nog, obraza, oči, ustnic, grla, težavami z dihanjem ali močnim padcem krvnega tlaka;
- otekanje trebuha, povezano z bolečino, slabostjo, bruhanjem, nezmožnostjo evakuacije, znaki črevesne obstrukcije ali megakolonom;
- hudi kožni izpuščaji z rdečico, luščenjem in / ali mehurji (npr. Steven-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza).
Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo, so:
Glavobol (glavobol), omotica, zaspanost.
Težave pri evakuaciji (zaprtje), slabost, plin v trebuhu (napenjanje), otekanje trebuha.
Bolečine ali nelagodje v trebuhu (zlasti v zgornjem delu trebuha), suha usta, bruhanje, prebavne motnje (dispepsija).
Kožni izpuščaji, za katere so značilni mehurji, madeži na koži (koprivnica) in / ali srbenje.
Bolečine v jeziku (glosodinija).
Zmanjšanje zenice (mioza).
Zmanjšana diureza (zadrževanje urina). Popolna ustavitev gibov z ločitvijo od zunanje resničnosti (stupor), upočasnitev duševnih funkcij (zmanjšana raven zavesti), omedlevica (izguba zavesti), povečan mišični tonus (hipertonija), oslabljena koordinacija mišic, utrujenost.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema za poročanje na naslovu "www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili".S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in hramba
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini. Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan navedenega meseca.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Sestava in farmacevtska oblika
Kaj vsebuje zdravilo IMODIUM
Zdravilna učinkovina je: loperamid hidroklorid. Ena mehka kapsula vsebuje: 2 mg loperamidijevega klorida. Druge sestavine so: propilenglikol monokaprilat, propilenglikol, destilirana voda, želatina, 99%glicerol, FD & C modra n. 1.
Opis videza zdravila IMODIUM in vsebine pakiranja
IMODIUM 2 mg mehka kapsula je na voljo v škatli, ki vsebuje 12 kapsul.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
IMODIUM
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Ena trda kapsula vsebuje:
Zdravilna učinkovina: 2 mg loperamid hidroklorida.
Ena šumeča tableta vsebuje:
Zdravilna učinkovina: 2 mg loperamid hidroklorida.
Ena bukalna tableta vsebuje:
Zdravilna učinkovina: 2 mg loperamid hidroklorida.
Ena mehka kapsula vsebuje:
Zdravilna učinkovina: 2 mg loperamid hidroklorida.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Trde kapsule.
Šumeče tablete.
Bukalne tablete.
Mehke kapsule.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
IMODIUM je indiciran za simptomatsko zdravljenje akutne driske.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Odrasli in otroci med 6. in 17. letom starosti. (glej odstavek 4.3):
IMODIUM 2 mg trde kapsule: Začetni odmerek je 2 kapsuli (4 mg) za odrasle in 1 kapsula (2 mg) za otroke, ki jih je treba jemati peroralno z nekaj tekočine.
IMODIUM 2 mg šumeče tablete: Začetni odmerek je 2 šumeče tablete (4 mg) za odrasle in 1 šumeča tableta (2 mg) za otroke, ki jih je treba raztopiti v kozarcu z veliko vode.
IMODIUM 2 mg bukalne tablete: Začetni odmerek je 2 bukalni tableti (4 mg) za odrasle in 1 bukalna tableta (2 mg) za otroke, ki se pustijo nekaj sekund raztopiti na jeziku.
IMODIUM 2 mg mehke kapsule: Začetni odmerek je 2 mehki kapsuli (4 mg) za odrasle in 1 mehka kapsula (2 mg) za otroke, ki jih jemljemo peroralno, da jih zaužijemo z nekaj tekočine.
Nato 1 kapsula ali 1 šumeča tableta ali 1 bukalna tableta (2 mg) ali mehka kapsula (2 mg) po vsakem naslednjem odvajanju neoblikovanega (mehkega) blata.
Pozor: za odrasle je največji dnevni odmerek 8 kapsul ali tablet na dan (16 mg). Pri otrocih mora biti odmerek odvisen od telesne mase (3 kapsule ali tablete / 20 kg), vendar ne sme presegati največ 8 tablet na dan.
Ne uporabljajte več kot 2 dni. Pravzaprav lahko v epizodah akutne driske loperamid HCl na splošno ustavi simptome v 48 urah. Po tem obdobju brez opaznih rezultatov prekinite zdravljenje in se posvetujte z zdravnikom. V vsakem primeru je treba zdravljenje prekiniti, ko se blato normalizira, ali če 12 ur ni bilo črevesja ali če se pojavi zaprtje.
Upokojenci
Pri starejših prilagoditev odmerka ni potrebna.
Ledvična disfunkcija
Pri bolnikih z okvaro ledvic prilagoditev odmerka ni potrebna.
Jetrna disfunkcija
Čeprav za bolnike z okvaro jeter ni podatkov, je treba pri teh bolnikih loperamid HCl uporabljati previdno zaradi motene presnove prvega prehoda (glejte poglavje 4.4 "Posebna opozorila in previdnostni ukrepi za uporabo").
04.3 Kontraindikacije
Ni za uporabo pri otrocih, mlajših od 6 let.
Nosečnost in dojenje (glejte poglavje 4.6 "Nosečnost in dojenje")
Loperamida HCl se ne sme uporabljati kot napadno zdravljenje pri akutni griži, za katero je značilna prisotnost krvi v blatu in visoka vročina.
Poleg tega se zdravila IMODIUM ne sme dajati bolnikom z akutnim ulceroznim kolitisom ali psevdomembranoznim kolitisom zaradi uporabe antibiotikov širokega spektra, prav tako pa ga ne smemo dajati bolnikom z bakterijskim enterokolitisom, ki ga povzročajo invazivni organizmi, vključno s salmonelo, Shigelo in Campilobacterjem. Loperamid HCl je kontraindiciran v vseh primerih, ko je treba začeti zaviranje peristaltike zaradi možnega tveganja za pomembne posledice, kot so ileus, megakolon in strupeni megakolon. Če se pojavi zaprtje, napetost v trebuhu ali sub-ileus, takoj prekinite zdravljenje.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Zdravljenje driske z loperamidom HCl je samo simptomatsko. Zato je po možnosti priporočljivo posredovati tudi o vzrokih motnje.
Pri bolnikih z drisko, zlasti pri otrocih, se lahko pojavi pomanjkanje tekočine in elektrolitov. V takih primerih je lahko zelo pomembno, da sami pravilno napolnimo tekočine in elektrolite.
Iz tega razloga IMODIUM 2 mg šumeče tablete vsebujejo elemente za nadomestitev teh izgub.
Vsaka šumeča tableta vsebuje 500 mg glukoze in naslednje zaloge elektrolitov:
natrij 260 mg (11,3 meq);
kalij 80 mg (2,0 meq);
klorid 234 mg (6,6 meq).
Vsaka šumeča tableta vsebuje 0,5 g glukoze: to je treba upoštevati pri ljudeh s sladkorno boleznijo.
Če v 48 urah po začetku zdravljenja ne pride do izboljšanja kliničnih simptomov, je treba zdravljenje z loperamidom HCl prekiniti in se mora bolnik posvetovati z zdravnikom.
Loperamid je podvržen intenzivni presnovi prvega prehoda.
Pri bolnikih z jetrno insuficienco je treba zdravilo uporabljati previdno, saj lahko povzroči relativno preveliko odmerjanje s toksičnostjo za centralni živčni sistem.
Bolniki z aidsom, zdravljeni z loperamidom HCl zaradi driske, morajo prekiniti zdravljenje ob prvih znakih napihnjenosti trebuha. Pri teh bolnikih z nalezljivim kolitisom bakterijskega ali virusnega izvora, zdravljenih z loperamidijevim kloridom, so bili posamični primeri zaprtja s povečanim tveganjem za nastanek strupenega megakolona.
Imodium 2 mg trde kapsule vsebuje laktoza. Bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem laktaze ali malabsorpcijo glukoze-galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.
Šumeče tablete Imodium 2 mg vsebujejo sorbitol in glukozo, zato niso primerne za ljudi z redkimi dednimi težavami intolerance na fruktozo ali malabsorpcijo glukoze / galaktoze.
Pri otrocih, starih od 6 do 12 let, je treba zdravilo Imodium uporabljati le pod zdravniškim nadzorom.
Imodium 2 mg trde kapsule: 8 kapsul - kapsule pogoltnite z malo vode.
Imodium 2 mg šumeče tablete: 10 tablet - raztopite šumečo tableto v kozarcu vode.
Imodium 2 mg bukalne tablete : 12 tablet - Tableto položite na jezik. Tableta se bo hitro raztopila iz sline. Imodium 2 mg bukalne tablete ne zahtevajo uporabe vode.
Imodium 2 mg mehke kapsule: 12 mehkih kapsul - kapsule pogoltnite z malo vode.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Neklinični podatki so pokazali, da je loperamid substrat P-glikoproteina.
Sočasna uporaba loperamida (enkratni odmerek 16 mg) s kinidinom in ritonavirjem (oba zaviralca P-glikoproteina) je povzročila 2 do 3-kratno povečanje koncentracije loperamida v plazmi.
Klinični pomen te farmakokinetične interakcije z zaviralci P-glikoproteina pri dajanju loperamida v priporočenih odmerkih (2 do največ 16 mg na dan) ni znan.
Sočasna uporaba loperamida (v enkratnem odmerku 4 mg) in itrakonazola, zaviralca CYP3A4 in P-glikoproteina, je pokazala 3-4-kratno povečanje koncentracije loperamida v plazmi. V isti študiji je gemfibrozil, zaviralec CYP2C8, 2-kratno povečanje koncentracije loperamida v plazmi. Kombinacija itrakonazola in gemfibrozila je pokazala 4-kratno povečanje najvišje koncentracije loperamida v plazmi in 13-kratno povečanje skupne plazemske izpostavljenosti. odkriti s psihomotoričnimi testi (npr. subjektivna omotica in preskus zamenjave digitalnega simbola).
Sočasna uporaba loperamida (enkratni odmerek 16 mg) in ketokonazola, zaviralca CYP3A4, in P-glikoproteina, je povzročila 5-kratno povečanje koncentracije loperamida v plazmi. To povečanje ni bilo povezano s povečanjem farmakodinamičnih učinkov, kot je bilo ugotovljeno s pupilometrijo.
Sočasno zdravljenje s peroralnim desmopresinom je povzročilo trikratno povečanje plazemske koncentracije desmopresina, verjetno zaradi upočasnjene gibljivosti prebavil. Sočasna uporaba zaviralcev CYP450 ni priporočljiva.
Sočasno zdravljenje s snovmi s podobnimi farmakološkimi lastnostmi lahko poveča učinek loperamida, snovi, ki pospešijo prebavni trakt, pa zmanjšajo njegov učinek.
Medsebojno delovanje je možno z zdravili, ki imajo farmakološke lastnosti, podobne tistim pri loperamidu, ali z zdravili, ki lahko upočasnijo črevesno peristaltiko (npr. Antiholinergiki), saj bi lahko učinke zdravila IMODIUM povečali.
04.6 Nosečnost in dojenje
Uporaba zdravila Imodium med nosečnostjo ni priporočljiva. Nosečnice ali doječe ženske se morajo zato posvetovati s svojim zdravnikom za ustrezno zdravljenje.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Loperamid HCl lahko povzroči utrujenost, omotico ali omotico. Zato je pri vožnji vozil ali upravljanju nevarnih strojev bolje biti previden.
04.8 Neželeni učinki
Odrasli in otroci, stari ≥ 12 let
Varnost loperamida HCl so ocenjevali pri 3076 odraslih in otrocih, starih ≥ 12 let, ki so sodelovali v 31 kontroliranih in nenadzorovanih kliničnih preskušanjih z loperamidom HCl, ki se uporablja za zdravljenje driske. Od tega je 26 študij vključevalo akutno drisko (N = 2755) in 5 kronično drisko (N = 321).
Najpogosteje poročani neželeni učinki zdravil (tj. Z "incidenco ≥ 1%) v kliničnih preskušanjih z loperamidom HCl za zdravljenje akutne driske so bili naslednji: zaprtje (2,7%), napenjanje (1,7%), glavobol ( 1,2%) in slabost (1,1%). V kliničnih preskušanjih za zdravljenje kronične driske so bili najpogosteje opisani neželeni učinki (tj. ≥ 1%incidenca) naslednji: napenjanje (2,8%), zaprtje (2,2%), slabost (1,2) %) in omotico (1,2%).
Tabela 1 prikazuje neželene učinke, o katerih so poročali pri uporabi loperamida HCl tako v kliničnih preskušanjih (pri akutni ali kronični driski ali pri obeh) kot v izkušnjah po trženju zdravila.
Po pogostnosti so neželene učinke glede na pogostost razdelili v naslednje kategorije: zelo pogosti (≥ 1/10); pogosti (≥1 / 100 do
Preglednica 1: Neželeni učinki
a Vključitev tega izraza temelji na poročilih o trženju zdravila Loperamide HCl po prihodu zdravila na trg. Ker postopek določanja neželenih učinkov po prihodu zdravila na trg ni razlikoval med znaki kronične ali akutne driske niti med odraslimi in pediatričnimi osebami, se pogostnost oceni na podlagi na podlagi vseh kliničnih preskušanj z loperamidom HCl skupaj, vključno s preskušanji pri otrocih, starih ≤12 let (N = 3683).
b Glejte poglavje 4.4 Posebna opozorila in previdnostni ukrepi pri uporabi.
c Poroča se le v primeru bukalnih tablet.
Za neželene učinke, o katerih so poročali v kliničnih preskušanjih, pri katerih pogostnost ni navedena, izraza za to indikacijo niso opazili ali upoštevali kot neželeno.
Otroci
Varnost loperamida HCl so ocenjevali pri 607 bolnikih, starih od 10 dni do 13 let, ki so sodelovali v 13 kontroliranih in nenadzorovanih kliničnih preskušanjih z loperamidom HCl, ki se uporablja za zdravljenje akutne driske. Na splošno je bil profil neželenih učinkov pri tej populaciji bolnikov podoben tistemu, opaženem v kliničnih preskušanjih z loperamidom HCl pri odraslih in otrocih, starih 12 let in več.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po odobritvi zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Ulica www.aifa.gov.it/responsabili.
04.9 Preveliko odmerjanje
Simptomi
Depresija osrednjega živčevja (stupor, neusklajeni gibi, zaspanost, mioza, mišična hipertonija, depresija dihanja), črevesna obstrukcija in zastajanje urina.
Otroci so bolj občutljivi kot odrasli na učinke prevelikega odmerjanja zdravila IMODIUM. Zato je priporočljivo, da izdelek hranite izven dosega, ker lahko nenamerno zaužitje, zlasti pri otrocih, mlajših od 4 let, povzroči zaprtje in depresijo centralnega živčnega sistema z zaspanostjo in upočasnjenim dihanjem.
Ukrepi v primeru prevelikega odmerjanja: izpiranje želodca, indukcija bruhanja, klistir ali dajanje odvajal.
Nujni ukrepi: Dajte nalokson in po možnosti ponovite zdravljenje po 1-3 urah, ker ima loperamid daljše delovanje kot protistrup.
Zato bi bilo priporočljivo bolnika spremljati vsaj 48 ur, da bi poudarili poslabšanje depresije centralnega živčnega sistema.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: antipropulzivi.
Oznaka ATC: A07DA03.
Loperamid se veže na opioidne receptorje črevesnega dela, kar povzroči zaviranje sproščanja acetilholina in prostaglandinov. Zato se pogonska peristaltika zmanjša in čas črevesnega prehoda se poveča. Loperamid poveča tudi tonus analnega sfinktra, kar posledično zmanjša inkontinenco in dražljaje.
Zaradi izjemne afinitete za črevesno steno in visokega učinka prvega prehoda loperamid komajda vstopi v sistemski krvni obtok.
Študije, opravljene na podganah, so pokazale prisotnost antiperistaltičnega, antidiarejskega in spazmolitičnega delovanja loperamida. Brez "osrednje analgetične aktivnosti".
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Loperamid se zlahka absorbira iz črevesja, vendar se skoraj v celoti izloči v jetrih, kjer se presnavlja, konjugira in izloča z žolčem.
Razpolovni čas loperamida pri ljudeh je približno 11 ur z razponom približno 9-14 ur. Študije porazdelitve pri podganah kažejo "visoko afiniteto za črevesne stene" s prednostjo pri vezavi na receptorje v vzdolžni mišični plasti.
Izloča se predvsem z blatom (90% dane količine).
Izločanje loperamida v aktivni obliki z urinom je 1% danega odmerka: skupno izločanje z urinom (aktivna oblika + presnovki) predstavlja približno 10% dane količine, saj se zdravilo večinoma izloči z blatom.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Študije toksičnosti loperamida, izvedene do 12 mesecev pri psih in do 18 mesecev pri podganah, niso pokazale drugega toksičnega učinka kot zmanjšanje povečanja telesne mase in porabe hrane pri dnevnih odmerkih do 5 mg / kg / dan (30 -kratna najvišja vrednost za človeška uporaba - MHUL) oziroma 40 mg / kg / dan (240 MHUL).
Ravni nestrupenih učinkov (NTEL) v teh študijah so bile pri psih in podganah: 1,25 mg / kg / dan (8-kratnik MHUL) oziroma 10 mg / kg / dan (60-kratnik MHUL).
Rezultati študij in vivo in in vitro kažejo, da loperamid ni genotoksičen.
Karcinogenega potenciala ni. V reproduktivnih študijah pri podganah zelo visoki odmerki loperamida (40 mg / kg / dan - 240 -kratnik MHUL) poslabšajo plodnost in preživetje ploda v povezavi s strupenostjo za mater. Manjši odmerki ne vplivajo. na zdravje mater ali ploda in ne vplivajo na peri in postnatalni razvoj.
Toksičnost za plod: odsotna (podgane, os): 20 mg / kg / dan, (zajec, os): 10 mg / kg / dan. Kancerogeneza: pri podganah ni. Embriotoksično, teratogeno delovanje na plodnost: ni.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Imodium 2 mg trde kapsule: laktoza, koruzni škrob, smukec, magnezijev stearat.
Sivo-zelena trda kapsula je sestavljena iz: eritrozina (E 127); indigo karmin (E 132); rumeni železov oksid (E 172); črni železov oksid (E 172); titanov dioksid in želatina po okusu na eno kapsulo.
Imodium 2 mg šumeče tablete: brezvodna citronska kislina, natrijev bikarbonat, natrijev klorid, kalijev klorid, brezvodna glukoza, sorbitol, makrogol 6000, natrijev saharin, aroma v prahu limone.
Imodium 2 mg bukalne tablete: želatina, manitol, aspartam, aroma mete, natrijev bikarbonat.
Imodium 2 mg mehke kapsule:
Vsebina kapsule: Propilenglikol monokaprilat, Propilenglikol, Destilirana voda
Lupina kapsule: Želatina, glicerol 99%, propilenglikol, FD & C modra n. 1.
06.2 Nezdružljivost
Ni znanih kemičnih ali fizikalno-kemijskih nezdružljivosti z izdelkom.
06.3 Obdobje veljavnosti
Imodium 2 mg trde kapsule: 5 let.
Imodium 2 mg šumeče tablete: 3 leta.
Imodium 2 mg bukalne tablete: 3 leta.
Imodium 2 mg mehke kapsule: 2 leti.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Shranjujte v originalni ovojnini za zaščito zdravila pred vlago.
Mehke kapsule: Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C. Pretisni omot shranjujte v originalni ovojnini za zagotovitev zaščite pred svetlobo.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Imodium 2 mg trde kapsule: Litografirana kartonska škatla, ki vsebuje navodilo za uporabo in neprozoren PVC / Al pretisni omot z 8 dozirnimi enotami.
Imodium 2 mg šumeče tablete: Litografirana kartonska škatla, ki vsebuje navodilo in 1 vsebnik PP, ki vsebuje 10 tablet / cd.
Imodium 2 mg bukalne tablete : Litografska kartonska škatla, ki vsebuje navodilo za uporabo in neprozoren aluminijast pretisni omot z 12 dozirnimi enotami.
Imodium 2 mg mehke kapsule: Litografirana kartonska škatla, ki vsebuje navodilo za uporabo in pretisni omot iz PVC / PVDC / Al z 12 dozirnimi enotami.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Johnson & Johnson SpA
Via Ardeatina km 23,500 00040 Santa Palomba Pomezia (ROME)
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
Imodium 2 mg trde kapsule v pakiranjih po 8 A.I.C. 023673066
Imodium 2 mg šumeče tablete v pakiranju po 10 A.I.C. 023673078
Imodium 2 mg bukalne tablete v pakiranjih po 12 A.I.C. 023673092
Imodium 2 mg mehke kapsule v pakiranjih po 12 A.I.C. 023673104
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Datum prve avtorizacije: 02/03/1998
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Decembra 2013.