BISFOSFONATI

Terapevtske indikacije

Kot smo že omenili, so bisfosfonati učinkovine, ki se uporabljajo za preprečevanje izgube mineralne gostote kosti. Zato je uporaba teh zdravil indicirana v naslednjih primerih:

Preprečevanje in zdravljenje osteoporoze, tako pri ženskah kot pri moških (vendar je moška osteoporoza manj pogosta kot ženska);

Hiperkalcemija;

Pagetova bolezen (bisfosfonati so zdravila prve izbire za zdravljenje te patologije);

Druge patologije, ki lahko privedejo do izgube kostne mineralne gostote (kot na primer v primeru hiperparatiroidizma ali litičnih kostnih metastaz).

Mehanizem delovanja

Čeprav natančni molekularni mehanizmi, s katerimi lahko bisfosfonati preprečujejo izgubo kostne mineralne gostote, še niso natančno opredeljeni, se ta zdravila - po peroralni ali parenteralni uporabi - absorbirajo in odlagajo na kristale hidroksiapatita, ki so prisotni v resorpcijskih mestih kostni matriks. Ko se deponirajo na tej ravni, bisfosfonati medsebojno delujejo z osteoklasti (celicami, odgovornimi za resorpcijo kosti), zavirajo njihovo proliferacijo, skrajšajo njihovo povprečno življenje in zmanjšajo njihovo aktivnost.
Zahvaljujoč temu načinu delovanja lahko bisfosfonati omejijo procese resorpcije kosti in dajejo prednost - čeprav posredno - delovanju osteoblastov, kar lahko povzroči nastanek dobro mineraliziranega kostnega tkiva.

Stranski učinki

Neželeni učinki, ki jih povzročajo bisfosfonati, in intenzivnost, s katero se pojavijo, se lahko razlikujejo od bolnika do bolnika, tako v odvisnosti od aktivne sestavine, ki se odloči za uporabo, kot v odvisnosti od občutljivosti vsakega posameznika do istega zdravila .
Vsekakor se med glavnimi neželenimi učinki, ki so skupni večini učinkovin iz razreda bisfosfonatov, spomnimo:

Slabost;

Bolečine v trebuhu;

Driska;

Ezofagitis.

Osteonekroza spodnje čeljusti (večinoma dokazana za intravensko dajanje velikih odmerkov, ki se uporablja za zdravljenje nekaterih vrst raka).

Ta zadnji stranski učinek se lahko pojavi, če se bisfosfonati jemljejo peroralno z majhno količino vode.Zato je treba bisfosfonate peroralno jemati zjutraj takoj po prebujanju, z dovolj vode, da se prepreči draženje in možna erozija požiralnika (približno 200-250 ml vode). Po tem mora bolnik stati pokonci vsaj trideset minut in se izogibati uživanju drugih tekočin ali hrane, da se zagotovi optimalna absorpcija zdravila.
Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po jemanju bisfosfonatov (peroralno in parenteralno), so:

Vnetje očesa in / ali veznice;

Asimptomatska ali simptomatska hipokalcemija (slednja pa je redkejša oblika);

Rahlo zvišanje ravni transaminaz v krvi;

Alergijske reakcije pri občutljivih posameznikih.

Interakcije z drugimi zdravili

Na splošno sočasna uporaba bisfosfonatov in antacidnih zdravil ali dodatkov kalcija ni priporočljiva, saj lahko to negativno vpliva na absorpcijo samih bisfosfonatov.
Če pa je potrebno jemati zgoraj omenjena zdravila, jih je treba na splošno dati vsaj trideset minut po jemanju bisfosfonatov.
Poleg tega običajno ni priporočljivo jemati bisfosfonatov in nesteroidnih protivnetnih zdravil hkrati, saj obstaja večje tveganje za nastanek poškodb prebavil.