Natančneje, je zaviralec katehol-O-metiltransferaz (COMT), encimov, ki lahko razgradijo kateholamine, kot je dopamin, molekula, katere pomanjkanje naj bi bilo vključeno v značilne simptome Parkinsonove bolezni.
Za izvajanje svojega delovanja je treba entakapon dajati peroralno in vedno v kombinaciji z levodopo. Dejansko sam entakapon ne zadošča za zdravljenje simptomov, ki jih povzroča Parkinsonova bolezen; poleg tega lahko COMT presnavljajo levodopo in tako zmanjšajo njen učinek. Zato vnos entakapona v povezavi z levodopo omogoča povečanje kliničnega odziva tega zadnjega učinkovine.
Trenutno (maj 2019) na trgu obstajajo zdravila, ki vsebujejo entakapon kot edino aktivno sestavino in v kombinaciji z levodopo in karbidopo.
Zdravila, ki vsebujejo entakapon, se lahko izdajo le na recept.
