ADALAT ® je zdravilo na osnovi nifedipina
TERAPEVTSKA SKUPINA: Kalcijev antagonist - predvsem žilni učinek
Indikacije ADALAT ® Nifedipin
ADALAT ® je zdravilo, indicirano za zdravljenje arterijske hipertenzije in hipertenzivnih kriz, ishemične bolezni srca in angine pektoris.
Poleg tega se lahko ADALAT ® uporablja tudi pri žilnih motnjah, kot so tiste pri Raynaudovem sindromu.
Mehanizem delovanja ADALAT ® Nifedipin
Nifedipin, aktivna sestavina zdravila ADALAT ®, ki se jemlje peroralno, se zelo hitro in skoraj popolnoma absorbira v črevesju, kar zagotavlja največji plazemski vrh med 30 in 60 minutami. Čeprav je absorpcija zelo visoka, je njegova biološka uporabnost običajno okoli 50 %glede na učinek prvega prehoda, za katerega je značilna oksidacija in posledična inaktivacija aktivne snovi. Biološko aktivni delež deluje na površini gladkih mišičnih celic in zavira aktivnost počasnih kalcijevih kanalov. Ti kanali so odgovorni za množičen vnos kalcija v znotrajcelično okolje, kar je potrebno za zagotovitev vseh vrst dogodkov, na katerih temelji krčenje teh celic. .
Ukrep "sproščanja mišic" se izvaja predvsem na ravni celic mišičnih vlaken koronarnih arterij in perifernih odpornih žil, medtem ko se zdi, da je srčna mišica manj prizadeta in še manj skeletna mišica, kar predstavlja podprte mehanizme vzbujanja in krčenja. s kalcijevimi ioni, ki so že prisotni v posebnih znotrajceličnih organelah. Biološko delovanje nifedipina ima za posledico vazodilatacijo in zmanjšanje periferne odpornosti s posledičnim znižanjem krvnega tlaka, delovanja srca in potrebe po kisiku, kar upravičuje terapevtske učinke, za katere se uporablja zdravilo ADALAT.
Ko se njegovo delovanje konča po 2-3 urah, se nifedipin izloči predvsem skozi ledvice.
Izvedene študije in klinična učinkovitost
1. OLMESARTAN MEDOXOMIL O KARDIOVASKULARNEM ZDRAVJU
1. NIFEDIPIN: ŽENSKO DELOVANJE
Hipertenzija. Avgust 2010; 56: 247-52. Epub 2010, 7. junij.
Nifedipin zavira dediferenciacijo žilnih gladkih mišičnih celic z znižanjem signalizacije Akt.
Kaimoto T, Yasuda O, Ohishi M, Mogi M, Takemura Y, Suhara T, Ogihara T, Fukuo K, Rakugi H.
Terapevtska učinkovitost nifedipina je v bistvu posledica sposobnosti blokiranja kalcijevih kanalov, izraženih na površini gladkih mišičnih celic, kar preprečuje njihovo krčenje, vendar nedavne molekularne študije dodatno označujejo biološko delovanje te učinkovine, za katero se zdi, da lahko zavirati "izražanje nekaterih dejavnikov, potrebnih za celično diferenciacijo gladkih mišičnih celic, s čimer se prepreči odebelitev mišic posode.
2. UČINKOVITOST IN VARNOST NIFEDIPINA
Rev Med Liege. Januar 2005; 60: 61-3.
DELOVANJE: Klinična študija meseca
Piérard LA.
Ta študija, izvedena na več kot 7500 bolnikih, dokazuje, kako lahko uporaba nifedipina tudi v odmerkih 60 mg / dan zagotovi zmanjšanje primerov srčnega popuščanja do 29%in potrebo po koronarni angiografiji brez videza klinično pomembni stranski učinki.
3. NIFEDIPINA IN HIPERTENZIVNA KRIZA
Cardiol Rev. 2010 Mar-Apr; 18: 102-7.
Hipertenzivna kriza.
Rodriguez MA, Kumar SK, De Caro M.
Hipertenzivna kriza je zelo pogosto in nevarno stanje za zdravje notranjih organov, za katero so značilne vrednosti sistoličnega krvnega tlaka nad 180 mmHg ali diastolične vrednosti nad 120 mmHg. Nifedipin, ki ga jemljemo podjezično, je v teh primerih eno najpogosteje uporabljenih zdravil, saj zagotavlja dober povratek tlaka z visoko učinkovitostjo. Kljub razpoložljivosti več zdravil na trgu se znanstveniki po vsem svetu še vedno sprašujejo o učinkovitosti in varnosti te klinične prakse, ki bi jo morali uporabiti le v primeru resne potrebe, potem ko upoštevajo možne koristi in s tem povezane stroške.
Način uporabe in odmerjanje
ADALAT ® kapsule 10 mg nifedipina: za zdravljenje arterijske hipertenzije je na splošno priporočljivo jemati 1 kapsulo 3 -krat na dan.
Za zdravljenje ishemične bolezni srca in Raynaudovega sindroma se ohranijo enaki osnovni odmerki, medtem ko bo v primeru hipertenzivne krize morda treba pogoltniti žvečeno kapsulo, preden se pogoltne, čeprav se o tej praksi še vedno nekoliko razpravlja o možnih stranskih učinkih, tudi resne.
Čeprav so zgoraj omenjeni odmerki predlagani, se zdravljenje z zdravilom ADALAT ® močno razlikuje glede uporabnega in učinkovitega odmerka, ki ga mora zdravnik prilagoditi glede na individualne potrebe in resnost bolezni v teku.
Jemanje zdravila ADALAT ® je bolje dati na prazen želodec, saj so farmakokinetične študije pokazale, da lahko hrana podaljša čas, ki je potreben za dosego največjega plazemskega vrha.
V KAKRŠNEM ZDRAVILU, PRED UPORABO ADALAT ® Nifedipina - MORA VAS PREDPISATI IN PREVERJATI VAŠ ZDRAVNIK.
Opozorila ADALAT ® nifedipina
Pri sočasni uporabi antihipertenzivnih zdravil ali pri bolnikih z izrazito hipotenzijo je treba zdravljenje z zdravilom ADALAT ® izvajati zelo previdno, saj bi lahko nenadni in izraziti padci krvnega tlaka ogrozili bolnikovo zdravje.
Pri bolnikih s sladkorno boleznijo je treba spremljati raven glukoze v krvi, v primeru hiperglikemije, povzročene z zdravili, pa je treba zdravljenje prekiniti.
Odmerek zdravila ADALAT ® je treba pregledati v primeru jetrne insuficience, glede na učinek prvega prehoda, ki prepolovi biološko učinkovit odmerek, medtem ko je treba zdravljenje prekiniti postopoma, da bi se izognili reakcijam povratka.
Pomemben padec krvnega tlaka, prilagoditvene reakcije na terapijo v začetni fazi in različna individualna dovzetnost za nifedipin lahko povzročijo nevarnost uporabe strojev in vožnje avtomobilov.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Vnos zdravila ADALAT ® med nosečnostjo močno odsvetujemo. To priporočilo temelji na več študijah, ki kažejo na vrsto teratogenih, mutagenih, fetotoksičnih in embriotoksičnih učinkov nifedipina. Sprememba normalnega zarodka in ploda ter tudi "aktivne sestavine, bi lahko določili tudi z okvaro normalnega pretoka krvi v maternici.
Nifedipin se v majhni meri izloča tudi v materinem mleku, učinki na novorojenčka pa še niso značilni; zato je v primeru resne potrebe priporočljivo, da zdravila ne jemljete ali dojite.
Interakcije
Sočasni vnos drugih zdravil bi lahko spremenil normalne farmakokinetične in farmakodinamične lastnosti zdravila ADALAT ®, kar bi povzročilo drugačno biološko učinkovitost.
Natančneje, interakcija z:
- antihipertenzivi različnih vrst, bi lahko povečali hipotenzivni učinek;
- Rifampicin, bi lahko pospešil presnovo nifedipina, kar bi zmanjšalo njegovo učinkovitost;
- Grenivkin sok z zaviranjem jetrnih encimov, odgovornih za presnovo nifedipina in posledičnim povečanjem njegovega delovanja;
- Digoksin bi lahko povzročil zmanjšanje njegovega očistka in zvišanje ravni v plazmi.
Tudi če niso neposredno testirani, je možno, da lahko vsi drugi zaviralci in induktorji citokromov, vključno z alkoholom, spremenijo normalne farmakokinetične lastnosti nifedipina, kar ogrozi njegovo učinkovitost in varnost.
Kontraindikacije ADALAT ® Nifedipin
ADALAT ® je kontraindiciran v primeru preobčutljivosti na eno od njegovih sestavin, v primeru srčno -žilnega šoka in izrazite aortne stenoze. Formula s takojšnjim sproščanjem je kontraindicirana tudi v primeru angine pektoris ali nedavnega miokardnega infarkta.
Neželeni učinki - stranski učinki
Različna klinična preskušanja kažejo dobro prenašanje zdravila s klinično nepomembnimi in prehodnimi neželenimi učinki. Med simptomi, ki se najbolj pritožujejo, je mogoče najti omotico, mišične krče, mialgijo, kašelj in gastro-enterične simptome.
Vendar je treba zapomniti, da se nekateri neželeni učinki, ki so klinično pomembnejši, čeprav so zelo redki, lahko pojavijo pri določenih skupinah ogroženih pacientov ali v primeru medsebojnega delovanja zdravil in povzročijo hiperkalimijo, ledvično insuficienco, okvarjeno delovanje jeter in trombocitopenijo. .
Zdi se, da zdravilo dobro prenaša, preobčutljivost pa redka, ki se kaže predvsem s simptomi prebavil in kože.
Opomba
ADALAT ® se lahko prodaja le na zdravniški recept.
Podatki o ADALAT ® Nifedipinu, objavljeni na tej strani, so lahko zastareli ali nepopolni. Za pravilno uporabo teh informacij glejte stran z izjavo o omejitvi odgovornosti in koristnimi informacijami.
