PARIET ® je zdravilo na osnovi natrijevega rabeprazola.
TERAPEVTSKA SKUPINA: Antirefluks - zaviralci protonske črpalke proti ulkusom
Indikacije PARIET ® Rabeprazol
Zdravilo PARIET ® je uporabno pri zdravljenju vseh tistih bolezni prebavil, ki so povezane s povečano kislostjo želodca, na primer razjed dvanajstnika, želodca, gastroezofagealne refluksne bolezni, ezofagitisa in Zollinger-Ellisonovega sindroma.
V kombinaciji z antibiotiki se lahko PARIET ® uporablja tudi pri izkoreninjenju Helicobacter Pylori.
Mehanizem delovanja PARIET ® Rabeprazol
Rabeprazol, ki ga vsebuje PARIET ®, spada v derivate benzimidazola in v širšo kategorijo zaviralcev protonske črpalke.
Njegova terapevtska učinkovitost je pravzaprav posledica sposobnosti, da se enkrat absorbira v črevesju in porazdeli po krvnem obtoku, vezanem na plazemske beljakovine, da se aktivira v kislem okolju, kot je želodčni kanal, in selektivno zavira črpalko H + / K + ATPazo , vključeni v izločanje vodikovih ionov v intragastričnem lumnu in izraženi na površini parietalnih celic.
Natančneje, zaviralno delovanje opazimo po nekaj urah, ki ga je treba optimizirati približno tretji dan z zmanjšanjem vsebnosti želodčne kisline za približno 80%.
Po presnovi v jetrih, podprti z visoko polimorfnimi encimi, kot sta citokrom p450 (CYP2C19 in CYP3A4), se presnovki rabeprazola izločajo pretežno v urinu kot neaktivne spojine.
Izvedene študije in klinična učinkovitost
1. UČINKOVITOST IN VARNOST DOLGOROČNE TERAPIJE Z RABEPRAZOLOM
Intern Med.2011; 50: 179-188. Epub 2011, 1. februar.
Varnost in učinkovitost dolgotrajne vzdrževalne terapije z peroralnim odmerkom 10 mg rabeprazola enkrat na dan pri japonskih bolnikih z refluksnim ezofagitisom.
Fujimoto K, Hongo M; Študijska skupina za vzdrževanje.
Rabeprazol je zelo primeren tudi za dolgotrajno zdravljenje gastroezofagealnega refluksa. Ta študija, izvedena na japonskih bolnikih, ki so to zdravilo jemali približno 2 leti, je pokazala pomembno regresijo simptomov, brez videza pomembnih želodčnih lezij, kljub pojavu v nekaj primerih polipov ali cist brez tumorskih označevalcev. Čeprav ta učinek še ni dokazan, je lahko povezan s povečanim izločanjem gastrina, ki ga povzroči zdravilo.
2. RABEPRAZOLSKI IN ŽELEČNI BROJI
J Gastroenterol. 26. februar 2011.
Naključno kontrolirano preskušanje rebamipida in rabeprazola za celjenje umetnih razjed po endoskopski submukozni disekciji.
Fujiwara S, Morita Y, Toyonaga T, Kawakami F, Itoh T, Yoshida M, Kutsumi H, Azuma T.
Kirurško zdravljenje odstranjevanja karcinoma želodca očitno določa videz lezij in razjed želodčne sluznice. Izkazalo se je, da je sočasno zdravljenje med rabeprazolom in rebapimidom še posebej učinkovito pri zmanjševanju simptomov, kar znatno olajša celjenje razjede, ki jo povzroči intervencija.
3. Primerjava zaviralcev črpalk protona
Helicobacter. Oktober 2010; 15: 449-59.
Aliment Pharmacol Ther. April 2011; 33: 845-54. doi: 10.1111 / j.1365-2036.2011.04580.x.
Odprta, vzporedna študija z več odmerki, ki primerja farmakokinetiko in supresijo želodčne kisline rabeprazola s podaljšanim sproščanjem z 40 mg esomeprazola in 20 mg rabeprazola z zapoznelim sproščanjem pri zdravih prostovoljcih.
Morelli G, Chen H, Rossiter G, Rege B, Lu Y.
Ta zanimiva študija je pokazala, kako lahko rabeprazol z nadzorovanim sproščanjem zagotovi daljše trajanje delovanja zaviranja izločanja kisline, celo 24 ur dlje od tistega, ki ga povzročajo esomeprazol ali standardne formulacije iste učinkovine.
Način uporabe in odmerjanje
PARIET ® gastrorezistentne tablete 10 - 20 mg rabeprazola:
Ugotovljeno je bilo, da je dnevni odmerek 20 mg raberazola, zaužit z eno samo jutranjo uporabo, še posebej učinkovit pri zmanjševanju simptomov, povezanih z gastroezofagealnim refluksom, in pri celjenju razjed dvanajstnika in želodca v samo 4-8 tednih zdravljenja.
Kljub zgoraj omenjenemu odmerku, ki se najpogosteje uporablja, se lahko predpostavka rabeprazola močno spremeni glede na odmerek glede na fizio-patološka stanja pacienta in njegove terapevtske cilje.
Zato mora vnos zdravila PARIET ® nadzorovati in nadzorovati pristojni zdravnik.
PARIET ® Rabeprazol opozorila
Pri bolnikih z zmanjšanim delovanjem ledvic in jeter je treba zdravilo PARIET ® jemati pod strogim zdravniškim nadzorom, glede na prisotnost študij, ki kažejo, kako lahko zmanjšana jetrna presnova povzroči zvišanje celo pomembnih koncentracij rabeprazola v krvi.
Pred začetkom jemanja rabeprazola, pa tudi za vse zaviralce črpalke protonske kisline, bi bilo pomembno izključiti maligne oblike bolezni prebavil, katerih simptome bi lahko prikrili s terapevtskimi učinki zdravila med jemanjem.
Čeprav je uporaba rabeprazola, še posebej, če se sčasoma nadaljuje, odgovorna za znatno zvišanje ravni gastrina v krvi, niso opazili incidence patologij ali histoloških lezij želodčne sluznice.
Prisotnost neželenih učinkov, kot so glavobol, omotica in zaspanost, lahko poslabša normalno sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Vnos zdravila PARIET ® je kontraindiciran med nosečnostjo in v naslednjem obdobju dojenja, ker ni kliničnih preskušanj ali eksperimentalnih modelov, ki bi lahko potrdili odsotnost toksičnosti za zdravje ploda in dojenčka, po zaužitju rabeprazola med nosečnostjo ali dojenjem.
Interakcije
Čeprav se rabeprazol presnavlja z encimi citokroma p450, ki sodelujejo pri presnovi številnih učinkovin, ni bilo motenj v normalno presnovno aktivnost teh encimov.
Zato so v večini primerov glavne farmakokinetične spremembe, ki jih povzroča PARIET ®, v bistvu posledica znatnega zmanjšanja vsebnosti kisline v želodcu, kar lahko zmanjša absorpcijo različnih zdravil, kot so protiglivična zdravila.
Kontraindikacije PARIET ® Rabeprazol
Zdravilo PARIET ® je kontraindicirano med nosečnostjo in dojenjem ter pri bolnikih z znano preobčutljivostjo za rabeprazol ali druge učinkovine, ki spadajo v kategorijo zaviralcev protonske črpalke.
Neželeni učinki - stranski učinki
Rabeprazol, ki ga vsebuje PARIET ®, se je izkazal za precej dobro prenašanega kljub prisotnosti stranskih učinkov, kot so kašelj, faringitis, rinitis, driska, slabost, bruhanje, napenjanje, zaprtje, bolečine v trebuhu, nespečnost, omotica in klinično nepomemben glavobol.
Resnejše neželene učinke, kot so nefritis, gastritis, kožne, vidne in hematološke motnje, so opazili zelo redko, zlasti pri nekaterih kategorijah ogroženih bolnikov.
Opomba
PARIET ® se prodaja samo na zdravniški recept.
Podatki o zdravilu PARIET ® Rabeprazol, objavljeni na tej strani, so lahko zastareli ali nepopolni. Za pravilno uporabo teh informacij glejte stran z izjavo o omejitvi odgovornosti in koristnimi informacijami.
