AMARYL ® je zdravilo na osnovi glimepirida.
TERAPEVTSKA SKUPINA: peroralni hipoglikemiki - sulfonamidi, derivati sečnine
Indikacije AMARYL ® - Glimepirid
Zdravilo AMARYL ® je indicirano kot farmakološko pomagalo pri zdravljenju sladkorne bolezni tipa II v primeru terapevtske neuspešnosti nefarmakoloških strategij, kot so prehrana, telesna aktivnost in življenjski slog.
Mehanizem delovanja AMARYL ® - glimepirid
Terapevtsko delovanje zdravila AMARYL ® zagotavlja njegova učinkovina Glimepirid, ki spada v farmakološko kategorijo sulfonamidov.
Peroralno se dejansko absorbira na ravni prebavil, največjo plazemsko koncentracijo doseže v samo dveh urah in pol in ostane v krvnem obtoku od 5 do 8 ur.
Po prenehanju njegove aktivnosti se presnavljajo z jetrnimi encimi iz družine citokromov in se izločajo predvsem z blatom in v manjši meri z urinom.
Hipoglikemična učinkovitost glimepirida je določena s sočasno prisotnostjo mehanizmov znotraj trebušne slinavke in zunaj trebušne slinavke.
Natančneje, prvi, ki se pojavljajo na ravni celic beta trebušne slinavke, spodbujajo endogeno izločanje insulina, ki deluje na določen kalijev kanal, odgovoren za "val depolarizacije, ki je koristen za zagotavljanje sproščanja insulina s kalcijem, medtem ko "Ekstrapankreatično delovanje je v obliki povečanja učinkovitosti insulina na mišičnem in maščobnem tkivu, kar je potrebno za izboljšanje privzema glukoze in zaviranje procesov glikogenolize in glukoneogeneze v jetrih.
Izvedene študije in klinična učinkovitost
1. GLIMEPIRIS IN ATEROSKLEROZA
Diabetes Res Clin Pract. 21. januar 2011.
Učinki glimepirida in glibenklamida na karotidno aterosklerozo pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2.
Katakami N, Kaneto H, Matsuhisa M, Shimomura I, Yamasaki Y.
Nedavna in zelo zanimiva študija, ki je pokazala, kako je mogoče z jemanjem glimepirida kot hipoglikemičnega sredstva znatno zmanjšati največje letno odebelitev medialne intime karotidne arterije pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa II. TERAPIJA
2. KOMBINIRANO: METFORMIN IN GLIMEPIRID
Am J Ther. 15. februar 2011.
Vrednotenje učinkovitosti in prenašanja kombinacije glimepirida in metformina: multicentrična študija pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2, nenadzorovano pri monoterapiji s sulfonilsečnino ali metforminom.
Pareek A, Chandurkar NB, Salkar HR, Borkar MS, Tiwari D.
Bolnike s sladkorno boleznijo tipa II z glukozo na tešče nad 140 mg / dl in Hb1Ac nad 7% smo 12 tednov zdravili s kombinacijo metformina in glimepirida. Podatki kažejo na večjo učinkovitost kombiniranega zdravljenja pri izboljšanju glikemičnega nadzora in tudi bistveno zmanjšanju vrednosti glikoziliranega hemoglobina brez klinično pomembnih stranskih učinkov.
3. TERAPIJA Z GLIMEPIRISOM: METABOLSKI IN KARDIOVASKULARNI VIDIKI
Diabetes Res Clin Pract. April 2010; 88: 71-5. Epub 2009, 31. december.
Učinki glimepirida na presnovne parametre in kardiovaskularne dejavnike tveganja pri bolnikih z novo diagnosticirano sladkorno boleznijo tipa 2.
Xu DY, Zhao SP, Huang QX, Du W, Liu YH, Liu L, Xie XM.
Pokazalo se je, da glimepirid 12 tednov pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa II hitro zmanjša raven glukoze v krvi na tešče, stabilizira glikemični nadzor, izboljša presnovo lipoproteinov, zmanjša odpornost proti insulinu in izboljša fibrinolitično aktivnost.
Način uporabe in odmerjanje
AMARYL ® 1, 2, 3, 4 in 6 mg tablete glimepirida: formulacija pravilnega terapevtskega odmerka glimepirida ne more prezreti presnovnega stanja bolnika s sladkorno boleznijo in izmerjene ravni glukoze v krvi. Zato lahko začetni odmerek, ki je 1 mg tablete na dan, zajtrkovan ali med glavnim obrokom, zadostuje za dobro uravnavanje glikemije ali pa zahteva povečanje sorazmerno z zabeleženo presnovno dekompenzacijo.
V primeru kombiniranega zdravljenja z metforminom ali insulinom je vedno priporočljivo začeti z najnižjimi odmerki in jih postopoma povečevati, dokler ne dosežemo dobre glikemične kontrole.
Zdravniški nadzor je temeljnega pomena, tako pri začetni izbiri ustreznega odmerka kot pri dolgotrajnem in stalnem spremljanju terapije.
Opozorila AMARYL ® - glimepirid
Pravilen terapevtski pristop do bolnika s sladkorno boleznijo tipa II mora pred farmakološkim zdravljenjem vključevati dieto in zdravljenje, povezano z zdravjem, koristno za izboljšanje splošnega zdravja in presnove.
Napačen odmerek zdravila AMARYL ® lahko spremlja prisotnost hipoglikemičnih kriz, ki jih spremljajo neželeni učinki, kot so utrujenost, glavobol, lakota, zmanjšana budnost in reakcijski čas, zaspanost in izguba zavesti, za kar bi bilo treba pri peroralnem dajanju hitro poseči enostavnih ogljikovih hidratov.
Zato je zelo pomembno, da zdravnik po "skrbni oceni prehranskih navad, fiziopatoloških stanj pacienta in laboratorijskih parametrov" določi pravilen odmerek in da celoten terapevtski načrt spremlja periodična krvna kemija preverjanja.
Uporaba sulfonilsečnin je lahko povezana tudi s hemolitičnimi krizami pri bolnikih s pomanjkanjem encima G6PD in s pomembnimi stranskimi učinki pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic.
Zdravilo AMARYL ® vsebuje laktozo, zato ga ne priporočamo pri bolnikih s pomanjkanjem encimov laktaze ali malabsorpcijo glukoze / galaktoze.
Tveganje za hipoglikemijo bi lahko zmanjšalo bolnikove zaznavne sposobnosti, zaradi česar je nevarno uporabljati stroje ali voziti vozila, zato je zelo pomembno, da bodite pozorni na opozorilne simptome hipoglikemije.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Čeprav je nadzor glikemije med nosečnostjo še posebej koristen za pravilen razvoj ploda, je uporaba glimepirida kontraindicirana zaradi možnih stranskih učinkov.
Zato se je treba zateči k jemanju zdravil z višjim varnostnim profilom in bolje opredeljenimi, kot je insulin.
Glede na možno izločanje nespremenjene učinkovine v materinem mleku bi bilo priporočljivo, da se med zdravljenjem izognete dojenju, da bi zmanjšali pomembno tveganje za hipoglikemijo pri dojenčku.
Interakcije
Pri presnovi glimepirida v jetrih, ki ga podpira encim CYP2C9, je aktivna snov izpostavljena tveganju pomembnih sprememb njenih farmakokinetičnih lastnosti.
Aktivne sestavine, kot so fenilbutazon, azapropazon in oksifenbutazon, insulini in drugi peroralni ntidiabetični izdelki, kot so metformin, salicilati in para-amino-salicilna kislina, anabolični steroidi in moški spolni hormoni, kloramfenikol, nekateri dolgotrajno delujoči sulfonamidi, tetraciklini, protimikrobni čistili, fenfluramin, fibrati, zaviralci ACE, fluoksetin, zaviralci MAO, alopurinol, probenecid, sulfinpirazon, simpatolitiki, ciklofosfamid, trofosfamid in ifosfamidi, mikonazol, flukonazol, pentoksifilin in tritokvalin, ki je omejeval encim,
Nasprotno, induktor encima CYP2C9, kot so estrogeni in progestogeni, diuretiki, glukokortikoidi, stimulansi ščitnice, adrenalin, nikotinska kislina, odvajala, fenitoin, barbiturati, bi lahko povečal presnovo glimepirida in znatno zmanjšal terapevtsko učinkovitost zdravila AMARYL ®
Alkohol, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta in antagonisti H2-receptorjev pa bi lahko nepredvidljivo spremenili hipoglikemično delovanje tega zdravila.
Kontraindikacije AMARYL ® - glimepirid
Zdravilo AMARYL ® je kontraindicirano pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa I, keto acidozo in diabetično komo ter pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic.
Posamezniki z znano preobčutljivostjo na zdravilno učinkovino ali druge sulfonilsečnine ali sulfonamide se morajo vzdržati jemanja tega zdravila.
Neželeni učinki - stranski učinki
Zdi se, da se različna klinična preskušanja in izkušnje po trženju strinjajo glede odličnega prenašanja zdravila AMARYL ® in odsotnosti klinično pomembnih stranskih učinkov.
Dejansko so bile epizode, kot so spremembe hematokemičnih parametrov, motnje v prebavnem traktu, nevrološke ali vidne motnje in dermatološke manifestacije, ne pa zaradi preobčutljivosti na zdravilno učinkovino, zelo redke.
Vendar se je treba spomniti, da bi lahko dolga razpolovna doba zdravila povzročila kopičenje aktivne sestavine, kar bi povečalo tveganje za hipoglikemijo v primeru ponavljajočega se dajanja. .
Opomba
Zdravilo AMARYL ® se lahko prodaja le na zdravniški recept.
Podatki o zdravilu AMARYL ® - Glimepirid, objavljeni na tej strani, so lahko zastareli ali nepopolni. Za pravilno uporabo teh informacij glejte stran z izjavo o omejitvi odgovornosti in koristnimi informacijami.
