ASACOL ® je zdravilo na osnovi mesalamina
TERAPEVTSKA SKUPINA: nesteroidno črevesno protivnetno-aminosalicilna kislina in analogi
Indikacije ASACOL ® Mesalazin
ASACOL® je črevesno protivnetno zdravilo, ki se uporablja pri zdravljenju črevesnih vnetnih oblik, kot sta Crohnova bolezen in ulcerozni kolitis.
Različne formulacije omogočajo zdravljenje na različnih stopnjah bolezni.
Mehanizem delovanja ASACOL ® Mesalazin
Mesalazin, ki ga vsebuje ASACOL ®, je protivnetno, ki spada v najširšo kategorijo aminosalicilnih kislin in ima selektivno delovanje proti črevesni sluznici.
Ta značilna značilnost je v bistvu povezana s farmakokinetičnimi lastnostmi učinkovine, ki jemlje peroralno v obliki želodčno odpornih tablet in lahko neovirano preide skozi želodčno kislinsko pregrado in se sprosti na ilealni ravni, kjer izvaja terapevtsko terapijo. dejanje.
Dejansko je lokalno protivnetno delovanje mogoče zaradi zmanjšane stopnje sistemske absorpcije mesalazina, ki se koncentrira na črevesni ravni in lahko zavira nastanek kemičnih mediatorjev vnetja, kot so presnovki arahidonske kisline (prostaglandini, tromboksani in levkotrieni), ki varujejo celovitost črevesne sluznice.
Medtem ko se bo aktivni del zdravila kasneje izločil z blatom, se bo zelo majhna količina absorbirana po jetrih in črevesni acetilaciji izločila predvsem z urinom.
Izvedene študije in klinična učinkovitost
1. MESALAZIN V ULKERATIVNEM KOLITISU
Aliment Pharmacol Ther. 2011
Naključno klinično preskušanje: zgodnja ocena po 2 tednih visokega odmerka mesalazina za zmerno aktiven ulcerozni kolitis - nova luč za znano vprašanje.
Sadovnjak TR, van der Geest SA, Travis SP.
Ulcerozni kolitis je ena tistih patologij črevesnega trakta, za katero je indicirano zdravljenje z mesalaminom. V tem kliničnem preskušanju je bilo ugotovljeno, da bi jemanje velikih odmerkov mesalamina 2 tedna lahko hitro olajšalo glavne simptome bolezni, kot so rektalna krvavitev in boleče črevesno gibanje, ki je pri večini zdravljenih bolnikov trajalo do 6 tednov.
2. MESALAZIN IN KRONIČNE VNETJELNE PATOLOGIJE: STANJE UMETNOSTI
Am J Gastroenterol. 15. marec 2011.
Učinkovitost 5-aminosalicilatov pri Crohnovi bolezni: sistematični pregled in meta-analiza.
Ford AC, Kane SV, Khan KJ, Achkar JP, Talley NJ, Marshall JK, Moayyedi P.
Kljub številnim raziskavam v mednarodni literaturi o učinkovitosti mesalazina in drugih učinkovin iz družine aminosalicilnih kislin pri zdravljenju črevesnih vnetnih bolezni s statističnega vidika še ni mogoče oblikovati nedvoumnega mnenja Ti dokazi torej kažejo na pomen začetka novih kliničnih preskušanj s številnimi vzorci in standardiziranimi protokoli, ki lahko zdravniku zagotovijo parameter vrednotenja.
3. MESALAZIN IN PREVENCIJA
Intern Emerg Med. 2011, 29. januar
Dolgotrajno zdravljenje z mesalazinom pri bolnikih s simptomatsko nezapleteno divertikularno boleznijo.
Gatta L, Di Mario F, Curlo M, Vaira D, Pilotto A, Lucarini P, Lera M, Enkleda K, Franzé A, Scarpignato C.
Zanimiva italijanska študija, ki je pokazala, kako bi ciklični vnos mesalazina 10 dni na mesec v kliničnem preskušanju, ki je trajalo 5 let, lahko zmanjšalo pojavnost divertikulitisa pri bolnikih s črevesnimi težavami. Ta študija, ki ima majhno statistično vrednost, pa ima s kliničnega vidika poseben pomen glede na preventivno delovanje mesalazina.
Način uporabe in odmerjanje
ASACOL ® 400/800 mg mesalamin gastrorezistentne tablete ali 400 mg mesalazin kapsule s prirejenim sproščanjem: koristno tako pri zdravljenju aktivnih faz kot pri preprečevanju recidivov, je priporočljivo jemati 1 - 2 tableti ali kapsuli po 400 mg trikrat na dan.
Vnos je treba dati na prazen želodec in pod strogim zdravniškim nadzorom.
ASACOL ® svečke s 500 - 1000 mg mesalazina : uporabno pri zdravljenju vnetnih obolenj, lokaliziranih na rektalni ravni, je priporočljivo vzeti supozitorij po 1 g enkrat na dan ali 2-3 svečke po 500 mg na dan.
V vsakem primeru, da bi zdravilo imelo največji terapevtski učinek, je treba supozitorij hraniti dlje časa, na primer ponoči.
ASACOL ® rektalna pena 1 - 2 - 4 g mesalazina in rektalna suspenzija 2 - 4 g / 50 ml: indicirano pri zdravljenju rektalnih in sigmoidnih bolezni, je priporočljivo vzeti 1 odmerek rektalne pene ali rektalne suspenzije 2 g, 1 ali dvakrat na dan.
Zaželeno je, da jih zaužijete zjutraj in pred spanjem.
Vsi zgoraj omenjeni odmerki so zgolj okvirni, saj lahko zdravnik odmerek in čas vnosa spremeni glede na bolnikovo klinično stanje.
Opozorila ASACOL ® Mesalazin
Glede na delno jetrno in ledvično presnovo mesalazina je treba pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic jemati ASACOL ® s posebno pozornostjo in pod strogim zdravniškim nadzorom, za kar bi bilo potrebno redno spremljanje teh dveh organov.
Enako je treba paziti na bolnike, ki trpijo zaradi sprememb v hematološki sliki, pri katerih bi lahko vnos mesalazina sovpadal s hudo krvno diskrazijo.
Narava aktivne sestavine in prisotnost lahko alergenih pomožnih snovi sta lahko odgovorna za alergijske reakcije, tudi hude, pri preobčutljivih bolnikih, zato bi bilo koristno takoj prekiniti terapijo.
Prisotnost laktoze v gastrorezistentnih tabletah ASACOL ® je lahko povezana z razvojem neželenih učinkov prebavil pri bolnikih z malabsorpcijo glukoze / galaktoze ali pomanjkanjem encima laktaze.
Čeprav zdravilo samo po sebi ne more spremeniti bolnikovih zaznavnih sposobnosti, bi lahko nekateri njegovi stranski učinki, zlasti glavobol, povzročili nevarnost uporabe strojev in vožnje avtomobilov.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Odsotnost kliničnih preskušanj in pomembnih študij o uporabi mezalazina med nosečnostjo in dojenjem ter z njimi povezanih učinkov na zdravje ploda in dojenčka preprečujeta opredelitev varnostnega profila zdravila ASACOL ®
Zato je treba jemanje tega zdravila med nosečnostjo in dojenjem odsvetovati.
Interakcije
Čeprav nizka sistemska absorpcija mesalazina bistveno zmanjšuje tveganje za možne interakcije, je priporočljivo, da se izognemo hkratnemu vnosu sredstev, kot je laktuloza, ki lahko znižajo pH črevesnega lumena, upočasnijo sproščanje mesalazina in zdravil iz ledvične presnove, da bi zmanjšali tveganje za bolezni ledvic.
Sočasni vnos kortikosteroidov, uporabnih v akutnih fazah bolezni, bi lahko določil znatno povečanje protivnetnega potenciala mesalazina.
Nazadnje, ASACOL ® lahko medsebojno deluje z učinkovinami, kot so kumarini, metotreksat, probenecid, sulfinpirazon, spironolakton, furosemid, rifampicin in sulfonilsečnine, ki nimajo popolnoma opisanih učinkov.
Kontraindikacije ASACOL ® Mesalazin
ASACOL ® je kontraindiciran pri bolnikih z znano preobčutljivostjo na zdravilno učinkovino ali analoge iz družine salicilatov ter pri bolnikih z lezijami sluznice želodca in dvanajstnika ali hudimi nefropatijami.
ASACOL ® je kontraindiciran tudi pri otrocih, mlajših od 2 let, in pri ženskah v zadnjih tednih nosečnosti ali v obdobju dojenja.
Neželeni učinki - stranski učinki
Ugotovljeno je bilo, da vnos mesalazina dobro prenašajo in nimajo klinično pomembnih stranskih učinkov.
Najpogosteje opaženi neželeni učinki so vključevali prebavila z navzeo, drisko in bolečinami v trebuhu ter živčni z glavobolom.
Večkrat so opazili preobčutljivostne simptome s kožnimi izpuščaji, srbenjem, izpuščaji in zvišano telesno temperaturo, zaradi česar je bilo treba zdravljenje hitro prekiniti.
Spremembe v hematološki sliki ter v delovanju ledvic in jeter so bile izrazito redkejše.
Opomba
ASACOL ® je zdravilo na recept.
Podatki o ASACOL ® Mesalazinu, objavljeni na tej strani, so lahko zastareli ali nepopolni. Za pravilno uporabo teh informacij glejte stran z izjavo o omejitvi odgovornosti in koristnimi informacijami.
