Zdravilne učinkovine: Enalapril
Enalapril 5 mg, 20 mg tablete
Zakaj se uporablja enalapril - generično zdravilo? Za kaj je to?
Enalapril DOC vsebuje zdravilno učinkovino, imenovano enalapril maleat.
Ta učinkovina spada v skupino zdravil, imenovanih zaviralci ACE (zaviralci angiotenzinske konvertaze). ENALAPRIL DOC se uporablja:
- za zdravljenje visokega krvnega tlaka (hipertenzije)
- za zdravljenje srčnega popuščanja (oslabitev delovanja srca). Lahko zmanjša potrebo po odhodu v bolnišnico in lahko nekaterim bolnikom pomaga živeti dlje
- za preprečevanje znakov srčnega popuščanja. Znaki vključujejo: zasoplost, utrujenost po lahki telesni aktivnosti, kot je hoja, ali otekanje gležnjev in stopal.
To zdravilo deluje tako, da širi krvne žile. To znižuje krvni tlak. Zdravilo običajno začne delovati v eni uri, učinek pa traja najmanj 24 ur. Nekateri ljudje bodo potrebovali več tednov zdravljenja, preden bodo opazili najboljši učinek na krvni tlak.
Kontraindikacije Kadar zdravila Enalapril - generično zdravilo ne smete uporabljati
Ne jemljite enalaprila
- če ste alergični na enalapril maleat ali katero koli sestavino tega zdravila (navedeno v poglavju 6).
- če ste že imeli alergijsko reakcijo na zdravilo, podobno temu zdravilu, imenovano zaviralec ACE.
- če ste že imeli otekanje obraza, ustnic, ust, jezika ali grla, ki je povzročilo težave pri požiranju ali dihanju (angioedem) neznane ali dedne narave.
- če imate sladkorno bolezen ali okvarjeno delovanje ledvic in se zdravite z zdravilom za zniževanje krvnega tlaka, ki vsebuje aliskiren.
- če ste noseči več kot tri mesece. Prav tako se je bolje izogibati Enalaprilu v zgodnji nosečnosti (glejte poglavje o nosečnosti).
Ne jemljite tega zdravila, če imate katero od zgoraj navedenih težav. Če niste prepričani, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli enalapril - generično zdravilo
Preden vzamete to zdravilo, se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom:
- če imate težave s srcem
- če imate stanje, ki vključuje krvne žile v možganih.
- če imate težave s krvjo, na primer nizko ali pomanjkanje belih krvnih celic (nevtropenija / agranulocitoza), nizko število trombocitov (trombocitopenija) ali nizko število rdečih krvnih celic (anemija).
- če imate težave z jetri
- če jemljete katero od naslednjih zdravil za zdravljenje visokega krvnega tlaka:
- "antagonist receptorjev angiotenzina II" (AIIRA) (znan tudi kot sartani - npr. valsartan, telmisartan, irbesartan), zlasti če imate težave s sladkorno boleznijo.
- aliskiren.
- če imate težave z ledvicami (vključno s presaditvijo ledvice). To lahko povzroči zvišanje ravni kalija v krvi, kar je lahko resno. Zdravnik bo morda moral prilagoditi vaš odmerek enalaprila ali spremljati raven kalija v krvi.
- če ste na dializi
- če ste pred kratkim imeli pretirano bruhanje ali hudo drisko.
- če ste na dieti z nizko vsebnostjo soli, jemljete dodatke kalija, sredstva, ki varčujejo s kalijem, ali nadomestke soli, ki vsebujejo kalij.
- če ste starejši od 70 let
- če imate sladkorno bolezen. Treba je skrbno preveriti znižanje ravni glukoze v krvi, zlasti v prvem mesecu zdravljenja. Raven kalija v krvi je lahko tudi višja.
- če ste kdaj imeli alergijsko reakcijo z otekanjem obraza, ustnic, jezika ali grla s težavami pri požiranju ali dihanju. Vedeti morate, da imajo temnopolti bolniki večje tveganje za tovrstne reakcije zaviralcev ACE.
- če imate nizek krvni tlak (to opazite, ko se počutite omedlevi ali omotični, zlasti pri stojanju).
- če imate kolagensko žilno bolezen (npr. lupus eritematozus, revmatoidni artritis ali sklerodermo), ste na terapiji, ki zavira imunski sistem, jemljete zdravila alopurinol ali prokainamid ali njihove kombinacije.
Zdravnik vam bo lahko redno preverjal delovanje ledvic, krvni tlak in količino elektrolitov (na primer kalija) v krvi.
Zdravniku morate povedati, če mislite, da ste noseči (ali če obstaja možnost zanositve).
To zdravilo ni priporočljivo v zgodnji nosečnosti in ga ne smete jemati, če ste noseči več kot tri mesece, saj lahko v tem obdobju resno škoduje vašemu otroku (glejte poglavje o nosečnosti).
Zavedati se morate, da to zdravilo pri bolnikih črne rase znižuje krvni tlak manj učinkovito kot pri bolnikih drugih rase.
Če niste prepričani, ali kaj od naštetega velja za vas, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Glejte tudi informacije pod naslovom "Ne jemljite zdravila ENALAPRIL DOC".
Če boste na postopku
Če boste imeli katerega od naslednjih postopkov, povejte svojemu zdravniku, da jemljete enalapril:
- kakršno koli operacijo ali anestezijo (tudi pri zobozdravniku).
- zdravljenje, ki odstranjuje holesterol iz krvi, imenovano "afereza LDL".
- desenzibilizacijsko zdravljenje za zmanjšanje učinkov alergije na pike čebel ali osi.
Če kar koli od naštetega velja za vas, se pred posegom pogovorite s svojim zdravnikom ali zobozdravnikom.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek enalaprila - generičnega zdravila
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo. Vključena so zdravila rastlinskega izvora. To je zato, ker lahko Enalapril vpliva na delovanje nekaterih zdravil. Nekatera druga zdravila lahko vplivajo tudi na delovanje Enalaprila.
Zdravnik bo morda moral spremeniti vaš odmerek in / ali sprejeti druge previdnostne ukrepe:
Če jemljete antagonist receptorjev angiotenzina II (AIIRA) ali aliskiren (glejte tudi informacije pod "Ne jemljite enalaprila" in "Opozorila in previdnostni ukrepi").
Zdravniku ali farmacevtu povejte zlasti, če jemljete katero od naslednjih zdravil:
- druga zdravila, ki znižujejo krvni tlak, kot so zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, diuretiki.
- zdravila, ki vsebujejo kalij (vključno s prehranskimi nadomestki soli).
- zdravila za sladkorno bolezen (vključno s peroralnimi antidiabetiki in insulinom).
- litij (zdravilo za zdravljenje določene vrste depresije).
- zdravila za depresijo, imenovana „triciklični antidepresivi“.
- zdravila za duševne težave, imenovana "antipsihotiki".
- nekatera zdravila proti kašlju in prehladu ter zdravila za zmanjšanje telesne mase, ki vsebujejo tako imenovano „simpatomimetično sredstvo“.
- nekatera zdravila proti bolečinam ali artritisu, vključno z zdravljenjem z zlato soljo.
- nesteroidna protivnetna zdravila, vključno z zaviralci COX-2 (zdravila, ki zmanjšujejo vnetje in se lahko uporabljajo za lajšanje bolečin).
- aspirin (acetilsalicilna kislina).
- zdravila za raztapljanje krvnih strdkov (trombolitiki).
- alkohol.
Če niste prepričani, ali kaj od naštetega velja za vas, se pred jemanjem zdravila Enalapril posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom.
ENALAPRIL DOC s hrano, pijačo in alkoholom
Tablete enalaprila se lahko jemljejo s hrano ali brez nje, vendar jo je treba jemati z zadostno količino tekočine.
Alkohol poveča učinek enalaprila na visok krvni tlak.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Če ste noseči ali dojite, menite, da bi lahko bili noseči ali načrtujete zanositev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom. Zdravnik vam bo običajno svetoval, da prenehate jemati enalapril, preden zanosite ali takoj, ko ugotovite, da ste noseči, in vam svetoval, da namesto enalaprila uporabite drugo zdravilo.
Enalapril se ne priporoča v zgodnji nosečnosti in ga ne smete jemati, če ste noseči več kot tri mesece, saj lahko povzroči resne škode vašemu otroku, če ga uporabljate po tretjem mesecu nosečnosti.
Čas hranjenja
Povejte svojemu zdravniku, če dojite ali nameravate dojiti.
Dojenje novorojenčkov (prvih tednov po rojstvu) in še posebej nedonošenčkov med jemanjem enalaprila ni priporočljivo.
Pri starejših dojenčkih vam mora zdravnik svetovati o koristih in tveganjih jemanja enalaprila med dojenjem v primerjavi z drugimi zdravili.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Pri vožnji ali upravljanju strojev upoštevajte možnost občasne omotice ali občutka šibkosti. Če se to zgodi, ne vozite vozil in ne uporabljajte orodja ali strojev.
ENALAPRIL DOC vsebuje laktozo
Laktoza je vrsta sladkorja. Če vam je zdravnik povedal, da imate "intoleranco za nekatere sladkorje, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati Enalapril - generično zdravilo: Odmerjanje
Pri jemanju tega zdravila natančno upoštevajte zdravnikova navodila. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Dnevni odmerek se običajno jemlje kot enkratni odmerek, zjutraj, vendar ga je mogoče razdeliti tudi na dva odmerka, zjutraj in zvečer.
- Zelo pomembno je, da zdravilo jemljete tako dolgo, kot vam ga je predpisal zdravnik.
- Ne jemljite več tablet, kot je predpisano.
Za zdravljenje visokega krvnega tlaka
- Običajni začetni odmerek je od 5 do 20 mg enkrat na dan.
- Nekateri bolniki bodo morda morali začeti zdravljenje z nižjim odmerkom.
- Običajni vzdrževalni odmerek je 20 mg enkrat na dan.
- Največji vzdrževalni odmerek je 40 mg enkrat na dan.
Bolniki s srčnim popuščanjem
- Običajni začetni odmerek je 2,5 mg enkrat na dan.
- Zdravnik bo postopoma povečeval odmerek, dokler ne bo dosežen odmerek, ki je za vas primeren.
- Običajni vzdrževalni odmerek je 20 mg na dan v enem ali dveh odmerkih.
- Največji vzdrževalni odmerek je 40 mg na dan, razdeljen na dva odmerka.
Bolniki s težavami z ledvicami
Odmerek zdravila se bo razlikoval glede na to, kako dobro delujejo ledvice:
- zmerne težave z ledvicami - 5 do 10 mg na dan.
- hude težave z ledvicami - 2,5 mg na dan.
- če ste na dializi - 2,5 mg na dan. V dneh, ko niste na dializi, se lahko odmerek spreminja glede na vaš krvni tlak.
Starejši bolniki
Odmerek bo določil zdravnik in bo temeljil na tem, kako dobro delujejo ledvice.
Uporaba pri otrocih
Izkušnje z uporabo enalaprila pri otrocih z visokim krvnim tlakom so omejene. Če otrok lahko pogoltne tablete, bo odmerek odvisen od otrokove teže in krvnega tlaka. Običajni začetni odmerki so:
- teža med 20 kg in 50 kg - 2,5 mg na dan.
- teža nad 50 kg - 5 mg na dan.
Odmerek se lahko spremeni glede na otrokove potrebe:
- največji odmerek 20 mg na dan je mogoče uporabiti pri otrocih, ki tehtajo med 20 kg in 50 kg.
- največji odmerek 40 mg na dan je mogoče uporabiti pri otrocih, ki tehtajo več kot 50 kg.
To zdravilo ni priporočljivo za dojenčke (prve tedne življenja) in otroke s težavami z ledvicami.
Če se vam zdi, da je učinek enalaprila premočan ali prešibak, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Če ste pozabili vzeti enalapril
Če ste pomotoma izpustili odmerek, ga preskočite in naslednji odmerek vzemite kot običajno.
Ne vzemite dvojnega odmerka, če ste pozabili vzeti eno tableto.
Če ste prenehali jemati enalapril
Ne prenehajte jemati zdravila, razen če vam tako naroči zdravnik. Po prekinitvi jemanja tablet ENALAPRIL običajno ni pričakovati povratnega učinka (ponovitev ali poslabšanje motenj).
Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč enalaprila - generičnega zdravila
Če ste pomotoma vzeli preveč tablet, se takoj posvetujte z zdravnikom. Podatkov o prevelikem odmerjanju pri ljudeh je malo. Simptomi prevelikega odmerjanja lahko vključujejo izredno nizek krvni tlak in odpoved ledvic.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki enalaprila - generičnega zdravila
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Nehajte jemati enalapril in se nemudoma obrnite na zdravnika, če opazite kaj od naslednjega:
- otekanje obraza, ustnic, jezika ali grla, ki lahko povzroči težave pri dihanju ali požiranju.
- otekanje rok, stopal ali gležnjev.
- razvoj izpuščaja z dvignjenimi rdečimi izboklinami (koprivnica).
Zavedati se morate, da imajo temnopolti bolniki večje tveganje za razvoj te vrste reakcije. Če opazite katerega od teh simptomov, prenehajte jemati enalapril in se nemudoma posvetujte z zdravnikom.
Ko začnete jemati to zdravilo, se lahko počutite omedlevi ali omotični. Če se to zgodi, je lahko koristno, da se uležete. To je posledica nizkega krvnega tlaka. Med nadaljnjim jemanjem zdravila bi se moralo izboljšati. Če ste zaskrbljeni, se obrnite na svojega zdravnika.
Drugi neželeni učinki:
Zelo pogosti (pojavijo se lahko pri več kot 1 od 10 bolnikov)
- omotica, šibkost ali slabo počutje
- zamegljen vid.
- kašelj
Pogosti (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10 bolnikov)
- nizek krvni tlak, spremembe srčnega ritma, hiter srčni utrip, angina pektoris ali bolečine v prsih.
- glavobol, omedlevica (sinkopa).
- spremenjen občutek okusa, težko dihanje.
- driska ali bolečine v trebuhu, izpuščaj.
- utrujenost (utrujenost), depresija.
- alergijske reakcije z otekanjem obraza, ustnic, jezika ali grla s težavami pri dihanju ali požiranju.
- zvišanje ravni kalija v krvi, zvišanje ravni kreatinina v krvi (oboje običajno najdemo v laboratorijskem testu).
Občasni (pojavijo se lahko pri največ 1 od 100 bolnikov)
- nenaden padec krvnega tlaka.
- hiter ali nepravilen srčni utrip (palpitacije).
- srčni infarkt (verjetno zaradi zelo nizkega krvnega tlaka pri nekaterih bolnikih z visokim tveganjem, vključno s tistimi s težavami s cirkulacijo v srcu ali možganih).
- anemija (vključno z aplastično in hemolitično anemijo).
- možganska kap (verjetno zaradi zelo nizkega krvnega tlaka pri bolnikih z visokim tveganjem).
- zmedenost, nespečnost ali zaspanost, živčnost.
- občutek mravljinčenja ali odrevenelosti kože.
- vrtoglavica.
- zvonjenje v ušesih (tinitus).
- izcedek iz nosu, vneto grlo in hripavost.
- astmo.
- upočasnjen prehod hrane v črevesju (črevesna obstrukcija), ki povzroča občutek napihnjenosti in boleče krče v trebuhu, vnetje trebušne slinavke.
- bruhanje, otežena prebava, zaprtje, izguba apetita.
- vznemirjen želodec (draženje želodca), suha usta, razjede, okvarjeno delovanje ledvic, odpoved ledvic.
- povečano potenje.
- srbenje ali koprivnica.
- izguba las.
- mišični krči, zardevanje, splošno slabo počutje, visoka telesna temperatura (zvišana telesna temperatura), impotenca.
- visoka raven beljakovin v urinu (izmerjena z laboratorijskim testom).
- nizek krvni sladkor (s povečano stopnjo zavesti ali omotico), nizek natrij v krvi, visoka sečnina v krvi (vse izmerjeno v krvnem testu).
Redki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 1.000 bolnikov)
- "Raynaudov fenomen", pri katerem lahko roke in noge postanejo zelo hladne in bele zaradi nizkega pretoka krvi.
- spremembe vrednosti krvi, kot so zmanjšanje števila belih krvnih celic in rdečih krvnih celic, zmanjšanje hemoglobina, zmanjšanje števila trombocitov.
- depresija kostnega mozga.
- avtoimunske bolezni.
- spremenjene sanje ali motnje spanja.
- pljučni infiltrati.
- vnetje nosu.
- pljučnica.
- vnetje lica, dlesni, jezika, ustnic, grla.
- zmanjšanje količine proizvedenega urina.
- multiformni eritem.
- "Stevens-Johnsonov sindrom" je resno stanje kože, pri katerem pride do pordelosti in luščenja kože, buloznih ali izpostavljenih razjed ali odmika površinske plasti kože od globokih plasti.
- težave z jetri, kot so zmanjšano delovanje jeter, vnetje jeter, zlatenica (porumenelost kože ali oči), zvišanje jetrnih encimov ali bilirubina (merjeno s krvno preiskavo).
- povečanje mlečnih žlez pri ljudeh.
Zelo redki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10.000 ljudi)
- otekanje v črevesju (črevesni angioedem).
Pogostnost neznana (iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti)
- Sindrom neprimernega izločanja antidiuretičnega hormona (SIADH), stanje, v katerem telo zaradi napačnih kemičnih signalov razvije presežek vode in zmanjšano koncentracijo natrija (soli). Bolniki s SIADH lahko resno zbolijo ali pa sploh ne simptomi.
- Opisan je bil kompleks simptomov, ki je lahko povezan z nekaterimi ali vsemi naslednjimi stranskimi učinki: zvišana telesna temperatura, vnetje seroznih površin, vnetje krvnih žil, bolečine v mišicah in sklepih, vnetje mišic in sklepov ter nekatere spremembe laboratorijskih vrednosti ; lahko se pojavijo izpuščaj, občutljivost na svetlobo in druge kožne reakcije.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema poročanja na naslovu http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Z poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in zadržanje
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na škatli. Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan navedenega meseca.
Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C. Shranjujte v originalni embalaži.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Rok "> Druge informacije
Kakšen ENALAPRIL DOC
- Zdravilna učinkovina je 5 mg ali 20 mg enalapril maleata
- Pomožne snovi so brezvodni koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, natrijev hidroksid, povidon, smukec, krospovidon, mikrokristalna celuloza in laktoza monohidrat.
Izgled enalaprila in vsebina pakiranja
Tablete so okrogle, bele ali sivobele, z ED 5 (5 mg tablete), ED 20 (20 mg tablete) na eni strani in z razrezom na drugi strani.
Tablete so pakirane v pretisne omote (Alu / OPA-Alu-PVC).
Pakiranja enalapril 5 mg tablet: 28, 30, 50 ali 100 tablet.
Velikosti pakiranja enalapril 20 mg tablet: 7, 14, 28, 30, 50 ali 100 tablet.
Na trgu pa ni vseh navedenih pakiranj.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA -
ENALAPRIL DOC TABLETE
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA -
Enalapril tablete 5 mg
Ena tableta zdravila ENALAPRIL DOC vsebuje 5 mg enalapril maleata. Pomožna snov z znanim učinkom: 100 mg laktoze monohidrata.
Enalapril 20 mg tablete
Ena tableta zdravila ENALAPRIL DOC vsebuje 20 mg enalapril maleata. Pomožna snov z znanim učinkom: 90,0 mg laktoze monohidrata.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA -
Tablete.
Enalapril tablete 5 mg
Tablete so okrogle, bele ali umazano bele, z ED 5 na eni strani in razrezom na drugi strani.
Tableto lahko razdelimo na enake polovice.
Enalapril 20 mg tablete
Tablete so okrogle, bele ali umazano bele, z ED 20 na eni strani in razrezom na drugi strani.
Tableto lahko razdelimo na enake polovice.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE -
04.1 Terapevtske indikacije -
• Zdravljenje hipertenzije.
• Zdravljenje simptomatskega srčnega popuščanja.
• Preprečevanje simptomatskega srčnega popuščanja pri bolnikih z asimptomatsko disfunkcijo levega prekata (iztisni delež ≤35%).
04.2 Odmerjanje in način uporabe -
Odmerjanje
Živila ne vplivajo na absorpcijo zdravila ENALAPRIL DOC.
Odmerek je treba prilagoditi bolnikovemu profilu (glejte poglavje 4.4) in odzivu krvnega tlaka.
Hipertenzija
Začetni odmerek je 5 mg do največ 20 mg, odvisno od stopnje hipertenzije in bolnikovega stanja (glejte spodaj). Enalapril se daje enkrat na dan. Pri blagi hipertenziji je priporočeni začetni odmerek 5 do 10 mg. Pri bolnikih z močno aktiviranim sistemom renin-angiotenzin-aldosteron (npr. Pri tistih z renovaskularno hipertenzijo, pomanjkanjem soli in / ali hipovolemijo, dekompenzacijo ali hudo hipertenzijo) se lahko pojavi pretiran padec krvni tlak po začetnem odmerku.Pri takšnih bolnikih je priporočljiv začetni odmerek 5 mg ali manj, uvedbo zdravljenja pa je treba izvajati pod strogim zdravniškim nadzorom.
Predhodno zdravljenje z velikimi odmerki diuretikov lahko pri uvedbi zdravljenja z enalaprilom povzroči hipovolemijo in tveganje za hipotenzijo. Pri teh bolnikih je priporočljiv začetni odmerek 5 mg ali manj. Če je mogoče, je treba zdravljenje z diuretiki prekiniti 2-3 dni pred začetkom zdravljenja z enalaprilom. Treba je spremljati delovanje ledvic in serumski kalij.
Običajni vzdrževalni odmerek je 20 mg / dan. Največji vzdrževalni odmerek je 40 mg / dan.
Srčno popuščanje / asimptomatska disfunkcija levega prekata
Pri zdravljenju simptomatskega srčnega popuščanja se Enalapril uporablja skupaj z diuretiki in po potrebi z zaviralci digitalisa ali beta. Začetni odmerek enalaprila pri bolnikih s simptomatskim srčnim popuščanjem ali asimptomatsko disfunkcijo levega prekata je 2,5 mg in ga je treba dajati pod strogim zdravniškim nadzorom, da se ugotovi začetni učinek na krvni tlak. "Začetek zdravljenja z zdravilom ENALAPRIL DOC za srčno popuščanje ali po Za uspešno zdravljenje je treba odmerek na podlagi prenašanja bolnika postopoma povečevati na običajni vzdrževalni odmerek 20 mg, ki ga dajemo kot enkratni ali razdeljen odmerek v dveh odmerkih. To titracijo odmerka lahko izvedemo v obdobju 2-4 tednov Največji odmerek je 40 mg na dan, razdeljen v dva razdeljena odmerka.
Priporočena titracija odmerka enalaprila pri bolnikih s srčnim popuščanjem / asimptomatsko disfunkcijo levega prekata
* Pri bolnikih, ki prejemajo diuretike, in pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je treba upoštevati ustrezne previdnostne ukrepe (glejte poglavje 4.4).
Krvni tlak in delovanje ledvic je treba skrbno spremljati pred in po začetku zdravljenja z enalaprilom (glejte poglavje 4.4), saj so poročali o hipotenziji in (redkeje) o odpovedi ledvic. Pri bolnikih, ki se zdravijo z diuretiki, je treba odmerek po možnosti zmanjšati pred začetkom zdravljenja z enalaprilom.Na začetku hipotenzije po začetnem odmerku enalaprila ne pomeni, da se bo hipotenzija med kronično terapijo z enalaprilom vrnila, in ne izključuje nadaljnje uporabe serumskega kalija, prav tako pa je treba spremljati delovanje ledvic.
Odmerjanje pri ledvični insuficienci
Na splošno je treba intervale med odmerjanjem enalaprila podaljšati in / ali zmanjšati odmerek.
* Glejte poglavje 4.4. Enalaprilat je na dializi. Odmerek v dneh, ko bolniki niso na dializi, je treba prilagoditi glede na odziv krvnega tlaka.
Uporaba pri starejših
Odmerek mora biti v skladu z delovanjem ledvic starejšega bolnika (glejte poglavje 4.4).
Pediatrična populacija
Izkušenj z uporabo enalaprila v kliničnih preskušanjih pri pediatričnih bolnikih s hipertenzijo je malo (glejte poglavja 4.4, 5.1 in 5.2).
Pri bolnikih, ki lahko pogoltnejo tablete, je treba odmerek prilagoditi glede na profil bolnika in odziv krvnega tlaka. Priporočeni začetni odmerek je 2,5 mg pri bolnikih, starih 20 let, na glomerularni filtraciji
Način dajanja
Peroralna uporaba.
04.3 Kontraindikacije -
• Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali kateri koli drug zaviralec ACE ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
• Zgodovina angioedema, povezanega z zdravljenjem z zaviralci ACE.
• Dedni ali idiopatski angioedem.
• Drugo in tretje trimesečje nosečnosti (glejte poglavji 4.4 in 4.6).
• Sočasna uporaba enalaprila z zdravili, ki vsebujejo aliskiren, je kontraindicirana pri bolnikih s sladkorno boleznijo ali okvaro ledvic (hitrost glomerularne filtracije GFR
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi pri uporabi -
Simptomatska hipotenzija
Pri bolnikih z nezapleteno hipertenzijo so redko poročali o simptomatski hipotenziji. Pri hipertenzivnih bolnikih, zdravljenih z enalaprilom, se bo simptomatska hipotenzija pogosteje pojavila, če je bolnik hipovolemičen, na primer pri tistih, ki se zdravijo z diuretiki, pri bolnikih na dieti z nizko vsebnostjo natrija, pri bolnikih na hemodializi, pri bolnikih z drisko ali bruhanjem (glejte poglavji 4.5 in 4.8) . Simptomatsko hipotenzijo so opazili pri bolnikih s srčnim popuščanjem, z ali brez povezane odpovedi ledvic. okvarjeno delovanje ledvic. Pri teh bolnikih je treba zdravljenje začeti pod zdravniškim nadzorom in bolnike skrbno spremljati vsakič, ko se odmerek enalaprila in / ali diuretika prilagodi. Podobne premisleke je mogoče uporabiti pri bolnikih z ishemično boleznijo srca ali s »cerebrovaskularno boleznijo, pri kateri bi prekomerno znižanje krvnega tlaka lahko povzročilo miokardni infarkt ali cerebrovaskularno nesrečo.
Če se pojavi hipotenzija, je treba bolnika postaviti v ležeči položaj in mu po potrebi dati intravensko infuzijo fiziološke raztopine. Prehodni hipotenzivni odziv ni kontraindikacija za nadaljnje odmerke, ki jih je običajno mogoče dati brez težav, ko se po povečanju volumna zviša krvni tlak.
Zdravljenje z enalaprilom lahko pri nekaterih bolnikih s srčnim popuščanjem z normalnim ali nizkim krvnim tlakom povzroči nadaljnje znižanje krvnega tlaka. Ta učinek je pričakovan in na splošno ni treba prekiniti zdravljenja. Če hipotenzija postane simptomatska, je treba zmanjšati odmerek in / ali prekiniti uporabo diuretika in / ali enalaprila.
Stenoza aortne ali mitralne zaklopke / hipertrofična kardiomiopatija
Tako kot vse vazodilatatorje je treba zaviralce ACE pri bolnikih z obstrukcijo iztoka iz zaklopke levega prekata in levega prekata uporabljati previdno, izogibati pa se jim je treba v primeru kardiogenega šoka in hude hemodinamske obstrukcije.
Moteno delovanje ledvic
V primeru ledvične okvare (stenoza ledvične arterije očistka kreatinina. Če se odkrije pravočasno in ustrezno zdravi, je ledvična insuficienca, povezana z zdravljenjem z enalaprilom, običajno reverzibilna.Pri nekaterih bolnikih s hipertenzijo brez očitne obstoječe ledvične bolezni se je pri sočasnem dajanju enalaprila in diuretika pojavilo zvišanje sečnine in kreatinina v krvi. Morda bo treba zmanjšati odmerek enalaprila in / ali ukiniti diuretik. Ta okoliščina bi morala vključevati možnost stenoze osnovne ledvične arterije (glejte poglavje 4.4 Renovaskularna hipertenzija).
Renovaskularna hipertenzija
Pri bolnikih z dvostransko stenozo ledvične arterije ali stenozo edine delujoče ledvice, ki se zdravi z zaviralci ACE, obstaja povečano tveganje za hipotenzijo in odpoved ledvic. Izguba ledvične funkcije se lahko pojavi le z rahlimi spremembami serumskega kreatinina. Pri teh bolnikih je treba zdravljenje začeti pod strogim zdravniškim nadzorom z majhnimi odmerki, previdno titracijo in spremljanjem delovanja ledvic.
Presaditev ledvic
Kliničnih izkušenj z uporabo enalaprila pri bolnikih z nedavno presaditvijo ledvic ni. Zdravljenje z enalaprilom zato ni priporočljivo.
Jetrna insuficienca
Redko so bili zaviralci ACE povezani s sindromom, ki se začne s holestatsko zlatenico ali hepatitisom in napreduje do fulminantne jetrne nekroze in (včasih) smrti. Mehanizem tega sindroma ni znan. Bolniki, ki jemljejo zaviralce ACE in razvijejo zlatenico ali izrazito povišanje jetrnih encimov, morajo prenehati z zaviralcem ACE in opraviti ustrezno zdravniško spremljanje.
Nevtropenija / agranulocitoza
Pri bolnikih, zdravljenih z zaviralci ACE, so poročali o nevtropeniji / agranulocitozi, trombocitopeniji in anemiji. Pri bolnikih z normalnim in nezapletenim delovanjem ledvic se nevtropenija pojavi redko. Enalapril je treba uporabljati zelo previdno pri bolnikih z vaskularno kolagensko boleznijo, imunosupresivno terapijo, zdravljenjem z alopurinolom ali prokainamidom ali kombinacijo teh zapletov, zlasti če že obstaja obstoječa ledvična okvara. Nekateri od teh bolnikov so razvili resne okužbe, ki so v nekaterih se niso odzvali na intenzivno zdravljenje z antibiotiki.Ko se pri teh bolnikih uporablja enalapril, se svetuje periodično spremljanje levkocitov in bolnikom je treba naročiti, naj poročajo o vseh znakih okužbe.
Preobčutljivost / angionevrotični edem
Pri bolnikih, zdravljenih z zaviralci angiotenzinske konvertaze, vključno z enalaprilom, so poročali o angionevrotičnem edemu obraza, okončin, ustnic, jezika, glotisa in / ali grla. To se lahko zgodi kadar koli med zdravljenjem. V takih primerih je treba zdravljenje z enalaprilom takoj prekiniti in uvesti ustrezno spremljanje, da se zagotovi popolna regresija simptomov pred odpustom bolnika. Tudi v primerih, ko je edem omejen samo na jezik, brez dihalnih težav, bodo bolniki morda potrebovali daljše opazovanje, saj zdravljenje z antihistaminiki in kortizoni morda ne bo zadoščalo.
Zelo redko so poročali o smrti zaradi angioedema, povezanega z edemom grla ali edemom jezika. Obstrukcija dihalnih poti se bo verjetno pojavila pri bolnikih z vpletenim jezikom, glotisom ali grlom, še posebej, če imajo v preteklosti operacijo dihalnih poti. je treba nemudoma aplicirati in / ali vzdrževati patentno dihalno pot.
Poročali so, da imajo temnopolti bolniki, ki prejemajo zaviralce ACE, večjo incidenco angioedema kot bolniki, ki niso temnopolti.
Pri bolnikih z angioedemom v anamnezi, ki ni povezan z zdravljenjem z zaviralci ACE, je lahko med zdravljenjem z zaviralcem ACE večje tveganje za angioedem (glejte tudi poglavje 4.3).
Anafilaktoidne reakcije med desenzibilizacijo na himenoptere
Redko so bolniki na terapiji z zaviralci ACE poročali o smrtno nevarnih anafilaktoidnih reakcijah med desenzibilizacijo s strupom himenopterjev. Tem reakcijam so se izognili z začasno prekinitvijo zdravljenja z zaviralci ACE pred vsako desenzibilizacijo.
Anafilaktoidne reakcije med aferezo LDL
Redko so se pojavili nekateri bolniki na terapiji z zaviralci ACE, ki so bili podvrženi aferezi lipoproteinov nizke gostote (LDL) z dekstran sulfatom
smrtno nevarne anafilaktoidne reakcije. Tem reakcijam se je izognila začasna prekinitev zdravljenja z zaviralci ACE pred vsako sejo afereze.
Bolniki na hemodializi
O anafilaktoidnih reakcijah so poročali pri bolnikih na dializi z membranami z visokim pretokom (npr. AN 69), ki so se hkrati zdravili z zaviralcem ACE. Pri takih bolnikih je treba razmisliti o uporabi drugačne vrste dializne membrane ali drugega razreda antihipertenzivnih zdravil.
Hipoglikemija
Bolnikom s sladkorno boleznijo, zdravljenim s peroralnimi antidiabetiki ali insulinom na začetku zdravljenja z zaviralcem ACE, je treba svetovati, naj skrbno spremljajo hipoglikemijo, zlasti v prvem mesecu sočasne uporabe (glejte poglavje 4.5).
Kašelj
Pri uporabi zaviralcev ACE so poročali o kašlju. To je običajno neproduktiven, vztrajen kašelj in izgine po prekinitvi zdravljenja. Pri diferencialni diagnozi kašlja je treba upoštevati kašelj, ki ga povzročajo zaviralci ACE.
Kirurgija / anestezija
Pri bolnikih na večjih operacijah ali med anestezijo s sredstvi, ki povzročajo hipotenzijo, enalapril blokira nastanek angiotenzina II zaradi kompenzacijskega sproščanja renina. Hipotenzijo, ki se pojavi v teh primerih, je mogoče popraviti s povečanim volumnom krvi.
Hiperkalemija
Pri nekaterih bolnikih, zdravljenih z zaviralci ACE, vključno z enalaprilom, so opazili povišanje kalija v serumu.
Dejavniki tveganja za razvoj hiperkaliemije vključujejo odpoved ledvic, poslabšanje delovanja ledvic, starost (> 70 let), diabetes mellitus, pojavljajoče se dogodke, zlasti dehidracijo, akutno srčno popuščanje, presnovno acidozo in sočasno uporabo diuretikov, ki varčujejo s kalijem (npr. spironolakton, eplerenon, triamteren ali amilorid), dodatki kalija ali nadomestki soli, ki vsebujejo kalij; ali sočasna uporaba drugih zdravil, povezanih s povečanjem serumskega kalija (npr. heparina). Zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic lahko uporaba dodatkov kalija, diuretikov, ki varčujejo s kalijem, ali nadomestkov soli, ki vsebujejo kalij, povzroči znatno povečanje serumski kalij.
Hiperkaliemija lahko povzroči resne, včasih smrtne aritmije.Če je sočasna uporaba enalaprila in katerega koli od zgornjih zdravil ustrezna, jih je treba uporabljati previdno in s pogostim spremljanjem serumskega kalija (glejte poglavje 4.5).
Litij
Kombinacija litija in enalaprila na splošno ni priporočljiva (glejte poglavje 4.5).
Dvojna blokada sistema renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS) Pri dovzetnih posameznikih so poročali o hipotenziji, sinkopi, možganski kapi, hiperkaliemiji in spremembah delovanja ledvic (vključno z akutno odpovedjo ledvic), zlasti v primeru kombinacij zdravil, ki vplivajo na ta sistem (glejte poglavje 4.5).
Obstajajo dokazi, da sočasna uporaba zaviralcev ACE, zaviralcev receptorjev angiotenzina II ali aliskirena poveča tveganje za hipotenzijo, hiperkaliemijo in zmanjšano delovanje ledvic (vključno z akutno odpovedjo ledvic). Dvojna blokada RAAS zaradi sočasne uporabe zaviralcev ACE, zaviralcev receptorjev angiotenzina II ali aliskirena ni priporočljiva (glejte poglavji 4.5 in 5.1).
Če je terapija z dvojnim blokom nujno potrebna, je treba to storiti le pod nadzorom specialista in s skrbnim in pogostim spremljanjem delovanja ledvic, elektrolitov in krvnega tlaka.
Zaviralcev ACE in antagonistov receptorjev angiotenzina II se pri bolnikih z diabetično nefropatijo ne sme uporabljati hkrati.
Laktoza
Tablete enalapril vsebujejo laktozo, zato bolniki z redkimi dednimi težavami z intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem laktaze Lapp ali malabsorpcijo glukoze in galaktoze ne smejo jemati tega zdravila. Enalapril tablete vsebujejo manj kot 200 mg laktoze na tableto (enalapril 5 mg in 20 mg vsebuje 100 mg oziroma 90,0 mg laktoze monohidrata).
Pediatrična populacija
Izkušenj glede učinkovitosti in varnosti pri hipertenzivnih otrocih, starejših od 6 let, je malo, vendar za druge indikacije ni izkušenj. Za otroke, starejše od 2 mesecev, so na voljo omejeni farmakokinetični podatki (glejte tudi poglavja 4.2, 5.1 in 5.2). Enalapril se ne priporoča pri otrocih zaradi drugih indikacij, razen hipertenzije. Enalapril se ne priporoča pri novorojenčkih in pediatričnih bolnikih s hitrostjo glomerularne filtracije.
Nosečnost
Med nosečnostjo se ne sme začeti zdravljenje z zaviralci ACE.
Pri bolnikih, ki nameravajo zanositi, je treba uporabiti alternativna antihipertenzivna zdravila z dokazano varnostnim profilom za uporabo v nosečnosti, razen če je nadaljevanje zdravljenja z zaviralcem ACE nujno. Ko se ugotovi nosečnost, je treba zdravljenje z zaviralci ACE takoj prekiniti in, če je treba začeti ustrezno alternativno terapijo (glejte poglavji 4.3 in 4.6).
Etnične razlike
Tako kot drugi zaviralci angiotenzinske konvertaze se zdi, da je enalapril manj učinkovit pri zniževanju krvnega tlaka pri temnopolti populaciji kot pri ne-črni populaciji, verjetno zaradi velike razširjenosti nizkih ravni renina v populaciji.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij -
Dvojna blokada sistema renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS)
Podatki iz kliničnih preskušanj so pokazali, da je dvojna blokada sistema renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS) s kombinirano uporabo zaviralcev ACE, blokatorjev receptorjev angiotenzina II ali aliskirena povezana z večjo pogostnostjo neželenih učinkov, kot so hipotenzija, hiperkaliemija in zmanjšana ledvično funkcijo (vključno z akutno odpovedjo ledvic) v primerjavi z uporabo enega samega sredstva, ki je aktivno v sistemu RAAS (glejte poglavja 4.3, 4.4 in 5.1).
Ne uporabljajte aliskirena skupaj z enalaprilom pri bolnikih s sladkorno boleznijo ali okvaro ledvic (stopnja glomerularne filtracije GFR
Diuretiki, ki varčujejo s kalijem, ali dodatki kalija
Zaviralci ACE zmanjšujejo izgubo kalija, povzročeno z diuretiki. Diuretiki, ki varčujejo s kalijem (npr. Spironolakton, eplerenon, triamteren ali amilorid), dodatki kalija ali nadomestki soli, ki vsebujejo kalij, lahko povzročijo znatno povečanje serumskega kalija. Če je zaradi dokazane hipokaliemije indicirana sočasna uporaba, jih je treba uporabljati previdno in s pogostim spremljanjem serumskega kalija (glejte poglavje 4.4).
Diuretiki (tiazidi ali diuretiki zanke)
Predhodno zdravljenje z velikimi odmerki diuretikov lahko pri uvedbi zdravljenja z enalaprilom povzroči zmanjšanje volumna in tveganje za hipotenzijo (glejte poglavje 4.4). Hipotenzivni učinki se lahko zmanjšajo z ukinitvijo diuretikov, povečanjem volumna krvi ali jemanjem soli ali uvedbo zdravljenja z majhnimi odmerki enalaprila.
Druga antihipertenzivna zdravila
Sočasna uporaba teh zdravil lahko poveča hipotenzivni učinek enalaprila. Sočasna uporaba z nitroglicerinom in drugimi nitrati ali drugimi vazodilatatorji lahko dodatno zniža krvni tlak.
Litij
Med sočasnim dajanjem zaviralcev litija in ACE so poročali o reverzibilnem povečanju koncentracij litija v serumu in epizodah toksičnosti litija. Sočasna uporaba tiazidnih diuretikov lahko dodatno poveča raven litija in poveča tveganje za toksičnost litija z zaviralci ACE. Uporaba enalaprila z litijem ni priporočljiva, če pa je potrebna kombinacija, je treba skrbno spremljati koncentracijo litija v serumu (glejte poglavje 4.4).
Triciklični antidepresivi / Antipsihotiki / Anestetiki / Narkotiki
Sočasna uporaba nekaterih anestetikov, tricikličnih antidepresivov in antipsihotikov z zaviralci ACE lahko povzroči nadaljnje znižanje krvnega tlaka (glejte poglavje 4.4).
Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), vključno s selektivnimi zaviralci ciklooksigenaza-2 (COX-2)
Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), vključno s selektivnimi zaviralci ciklooksigenaze-2 (zaviralci COX-2), lahko zmanjšajo učinek diuretikov in drugih antihipertenzivnih zdravil. Zato lahko antihipertenzivni učinek antagonistov receptorjev angiotenzina II ali zaviralcev ACE oslabijo Nesteroidna protivnetna zdravila, vključno s selektivnimi zaviralci COX-2.
Sočasna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil (vključno z zaviralci COX-2) in antagonistov receptorjev angiotenzina II ali zaviralcev ACE ima dodaten učinek na povečanje serumskega kalija in lahko povzroči poslabšanje delovanja ledvic. Ti učinki so običajno reverzibilni. Akutna ledvična odpoved se lahko pojavi redko, zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (na primer pri starejših ali pri bolnikih s pomanjkanjem volumna, vključno s tistimi, ki se zdravijo z diuretiki). Zato je treba pri bolnikih z okvaro ledvic kombinacijo dajati previdno, bolnike je treba ustrezno hidrirati, po uvedbi sočasnega zdravljenja in nato pa občasno razmisliti o spremljanju delovanja ledvic.
Zlata sol
Pri bolnikih, ki sočasno jemljejo zaviralce ACE, vključno z l -enalaprilom, so redko poročali o nitritoidnih reakcijah (simptomi vključujejo zardevanje obraza, slabost, bruhanje in hipotenzijo).
Simpatomimetiki
Simpatomimetiki lahko zmanjšajo antihipertenzivne učinke zaviralcev ACE.
Antidiabetično
Epidemiološke študije so pokazale, da lahko sočasna uporaba zaviralcev ACE in zdravil proti sladkorni bolezni (insulini, peroralna hipoglikemična zdravila) povzroči povečanje učinka zniževanja glukoze v krvi s tveganjem za hipoglikemijo. kombinirano zdravljenje in pri bolnikih z okvaro ledvic (glejte poglavji 4.4 in 4.8).
Alkohol
Alkohol poveča hipotenzivni učinek zaviralcev ACE.
Acetilsalicilna kislina, trombolitiki in zaviralci beta
Enalapril se lahko varno uporablja sočasno z acetilsalicilno kislino (v kardioloških odmerkih), trombolitiki in zaviralci adrenergičnih receptorjev beta.
Pediatrična populacija
Študije interakcij so bile izvedene samo pri odraslih.
04.6 Nosečnost in dojenje -
Nosečnost
Uporaba zaviralcev ACE v prvem trimesečju nosečnosti ni priporočljiva (glejte poglavje 4.4) .V drugem in tretjem trimesečju nosečnosti je uporaba zaviralcev ACE kontraindicirana (glejte poglavji 4.3 in 4.4).
Epidemiološki dokazi o nevarnosti teratogenosti po izpostavljenosti zaviralcem ACE v prvem trimesečju nosečnosti niso bili prepričljivi; majhnega povečanja tveganja pa ni mogoče izključiti.
Pri bolnikih, ki načrtujejo nosečnost, je treba uporabiti alternativna antihipertenzivna zdravila z dokazanim varnostnim profilom za uporabo v nosečnosti, razen če se za nadaljevanje zdravljenja z zaviralci ACE šteje za bistveno.
Ko se ugotovi nosečnost, je treba zdravljenje z zaviralci ACE takoj prekiniti in po potrebi začeti z alternativnim zdravljenjem.
Znano je, da izpostavljenost zaviralcem ACE v drugem in tretjem trimesečju povzroča toksičnost pri plodu (zmanjšano delovanje ledvic, oligohidramnion, zaostalost okostenenja lobanje) in neonatalno toksičnost (odpoved ledvic, hipotenzija, hiperkaliemija) pri ženskah (glejte poglavje 5.3.). Bili so primeri oligohidramnija, ki verjetno kaže na zmanjšanje ledvične funkcije ploda in lahko vodi do kontrakcij okončin, kraniofacialnih deformacij in razvoja pljučne hipoplazije.
Če je prišlo do izpostavljenosti zaviralcu ACE od drugega trimesečja nosečnosti, se priporoča ultrazvočni pregled ledvične funkcije in lobanje.
Novorojenčke, katerih matere so jemale zaviralce ACE, je treba skrbno spremljati glede hipotenzije (glejte poglavji 4.3 in 4.4).
Čas hranjenja
Omejeni farmakokinetični podatki kažejo zelo nizke koncentracije v materinem mleku (glejte poglavje 5.2). Čeprav se zdi, da so te koncentracije klinično nepomembne, uporaba enalaprila med dojenjem ni priporočljiva za nedonošenčke in v prvih nekaj tednih po porodu zaradi hipotetičnega tveganja za srčno -žilne in ledvične učinke ter ker ni dovolj kliničnih izkušenj.
Pri starejših dojenčkih se lahko enalapril jemlje med dojenjem, če je to potrebno za mater, vendar je treba v tem primeru dojenčka spremljati zaradi možnih neželenih učinkov.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji -
Pri vožnji vozil ali strojih je treba upoštevati, da so občasno poročali o omotici in utrujenosti.
04.8 Neželeni učinki -
V kliničnih preskušanjih in po trženju so pri jemanju enalaprila poročali o naslednjih neželenih učinkih.
* Stopnje incidence so bile primerljive s tistimi, o katerih so poročali v skupinah, ki so prejemale placebo in aktivno kontrolo v kliničnih preskušanjih.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po registraciji zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Preveliko odmerjanje -
Podatki o prevelikem odmerjanju pri ljudeh so omejeni.Najvidnejši simptomi prevelikega odmerjanja so izrazita hipotenzija, ki se začne približno šest ur po zaužitju tablet, sočasno z blokado sistema renin-angiotenzin in stupor. Simptomi, povezani s prevelikim odmerjanjem zaviralcev ACE, lahko vključujejo cirkulacijski šok, motnje elektrolitov, odpoved ledvic, hiperventilacijo, tahikardijo, palpitacije, bradikardijo, omotico, tesnobo in kašelj. Po zaužitju 300 mg in 440 mg enalaprila so poročali, da so bile vrednosti enalaprilata v serumu 100 oziroma 200 -krat višje od tistih, ki so jih običajno opazili po terapevtskih odmerkih. Priporočeno zdravljenje prevelikega odmerjanja je intravenska infuzija fiziološke raztopine. V primeru hipotenzije je treba bolnika postaviti v položaj proti šoku. Če je na voljo, se lahko razmisli o zdravljenju z angiotenzinom II in / ali kateholamini. enalapril maleat (npr. bruhanje, izpiranje želodca, uporaba adsorbentov in natrijevega sulfata). Enalaprilat je mogoče odstraniti iz splošnega krvnega obtoka s hemodializo (glejte poglavje 4.4). Zdravljenje srčnega spodbujevalnika je indicirano za bradikardijo, odporno na terapijo. Vitalne znake, serumske elektrolite in koncentracije kreatinina je treba stalno spremljati.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI -
05.1 "Farmakodinamične lastnosti -
Farmakoterapevtska skupina: Snovi, ki delujejo na sistem renin-angiotenzin, zaviralci angiotenzinske konvertaze, brez povezave, oznaka ATC: C09A A02.
ENALAPRIL DOC (enalapril maleat) je maleatna sol enalaprila, derivata dveh aminokislin, L-alanina in L-prolina.Engenzim za pretvorbo angiotenzina (ACE) je peptidildipeptidaza, ki katalizira pretvorbo angiotenzina I v pritisk snov, angiotenzin II. Po absorpciji se enalapril hidrolizira v enalaprilat, ki zavira ACE.Zaviranje ACE povzroči znižanje ravni angiotenzina II v plazmi, kar vodi v povečanje aktivnosti renina v plazmi (zaradi odstranitve negativnih povratnih informacij pri sproščanju renina) in zmanjšanje pri izločanju aldosterona. ACE je enak kininazi II, zato lahko ENALAPRIL DOC blokira tudi razgradnjo bradikinina, močnega vazodilatatornega peptida, vendar je treba vlogo tega učinka na terapevtske učinke zdravila ENALAPRIL DOC še pojasniti.
Mehanizem delovanja
Čeprav se zdi, da je mehanizem, s katerim enalapril znižuje krvni tlak, predvsem zatiranje sistema renin-angiotenzin-aldosteron, je enalapril antihipertenziven tudi pri bolnikih z nizko reninsko hipertenzijo.
Farmakodinamični učinki
Dajanje enalaprila pri hipertenzivnih bolnikih povzroči znižanje krvnega tlaka v ležečem in stoječem položaju, ne da bi se srčni utrip bistveno povečal. Simptomatska posturalna hipotenzija je redka. Pri nekaterih bolnikih lahko traja nekaj tednov zdravljenja, da se doseže optimalno znižanje krvnega tlaka. Nenadna prekinitev zdravljenja z zdravilom ENALAPRIL ni bila povezana s hitrim povišanjem krvnega tlaka. Zaviranje. se začne 2 do 4 ure po peroralnem dajanju enkratnega odmerka enalaprila. Začetek antihipertenzivnega delovanja je običajno opazen po eni uri, največja aktivnost pa je dosežena v 4 do 6 urah po dajanju. Trajanje učinka je odvisno od odmerka. Vendar se pri priporočenem odmerku hemodinamski in antihipertenzivni učinki nadaljujejo vsaj 24 ur. V hemodinamičnih študijah pri bolnikih z esencialno hipertenzijo je bilo znižanje krvnega tlaka povezano z zmanjšanjem periferne arterijske odpornosti s povečanim srčnim izpustom in brez ali minimalnimi spremembami srčnega utripa. Po dajanju enalaprila se je povečal ledvični pretok krvi; hitrost glomerularne filtracije je ostala nespremenjena. Ni bilo znakov zadrževanja vode ali natrija. Pri bolnikih z nizko stopnjo glomerularne filtracije pred zdravljenjem je to običajno pokazalo povečanje. Zmanjšanje albuminurije, izločanja IgG v urinu in skupne proteinurije so v kratkotrajnih kliničnih študijah opazili pri bolnikih s sladkorno boleznijo in nediabetično ledvico po dajanju enalaprila.
Pri sočasni uporabi tiazidnega diuretika z enalaprilom je učinek zniževanja krvnega tlaka vsaj aditiven.Enalapril lahko zmanjša ali prepreči razvoj hipokaliemije, ki jo povzroča tiazid.
Pri bolnikih s srčnim popuščanjem, zdravljenih z digitalisom in diuretiki, je bilo zdravljenje z enalaprilom v obliki tablet ali injekcij povezano z zmanjšanjem perifernega upora in krvnega tlaka. Srčni utrip se je povečal, medtem ko se je srčni utrip zmanjšal (običajno zvišan pri bolnikih s srčnim popuščanjem). Zmanjšal se je tudi tlak pljučnega kapilarnega klina. Izboljšala se je toleranca vadbe in resnost srčnega popuščanja, merjeno po merilih New York Heart Association. Ti ukrepi so se nadaljevali med kronično terapijo. Pri bolnikih z blagim ali zmernim srčnim popuščanjem je enalapril upočasnil napredovanje srčne dilatacije / povečanja in srčnega popuščanja, kar dokazuje zmanjšanje sistoličnega in končnega diastoličnega volumna levega prekata ter izboljšanje iztisne frakcije.
Klinična učinkovitost in varnost
Multicentrična, randomizirana, dvojno slepa, s placebom nadzorovana študija (SOLVD Prevention Study) je preučevala populacijo z asimptomatsko disfunkcijo levega prekata (LVEF
Večcentrična, randomizirana, dvojno slepa, s placebom nadzorovana študija (SOLVD Treatment Study) je preučevala populacijo s kongestivnim srčnim popuščanjem zaradi sistolične disfunkcije (miokardni infarkt z iztisnim deležem 23% (95% IZ; 11-34%; 20% nestabilna pangina) pektoris (95% IZ; 9 - 29%; str
Dve veliki randomizirani kontrolirani preskušanji (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone in v kombinaciji z globalnim preskušanjem ramiprila) in VA Nephron-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) sta proučevali uporabo kombinacije zaviralca ACE z antagonistom receptor za angiotenzin II.
ONTARGET je bila študija, izvedena pri bolnikih z anamnezo bolezni srca in ožilja ali cerebrovaskularne bolezni ali sladkorno boleznijo tipa 2, povezano z dokazi o poškodbah organov. VA NEPHRON-D je bila študija, izvedena pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 in diabetično nefropatijo.
Te študije niso pokazale pomembnega ugodnega učinka na ledvične in / ali srčno -žilne izide in umrljivost, medtem ko so v primerjavi z monoterapijo opazili povečano tveganje za hiperkaliemijo, akutno ledvično poškodbo in / ali hipotenzijo.
Ti rezultati so pomembni tudi za druge zaviralce ACE in antagoniste receptorjev angiotenzina II, glede na njihove podobne farmakodinamične lastnosti.
Zaviralcev ACE in antagonistov receptorjev angiotenzina II se zato pri bolnikih z diabetično nefropatijo ne sme uporabljati hkrati.
ALTITUDE (preskus Aliskirena pri sladkorni bolezni tipa 2 z uporabo končnih točk za srčno -žilne in ledvične bolezni) je bila študija, katere namen je bil preveriti prednost dodajanja aliskirena standardni terapiji zaviralca ACE ali antagonista receptorjev angiotenzina II pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 in kronično ledvično boleznijo. , bolezni srca in ožilja ali oboje. Študija je bila predčasno zaključena zaradi povečanega tveganja za nastanek neželenih učinkov. Smrt srca in možganska kap sta bila v skupini, ki je prejemala aliskiren, številčno pogostejša kot v skupini, ki je prejemala placebo, ter neželeni učinki in resni neželeni dogodki ( hiperkaliemijo, hipotenzijo in ledvično disfunkcijo) so v skupini z aliskirenom poročali pogosteje kot v skupini s placebom.
Pediatrična populacija
Izkušenj z uporabo pri pediatričnih hipertenzivnih bolnikih, starejših od 6 let, je malo. V klinični študiji 110 pediatričnih hipertenzivnih bolnikov, starih od 6 do 16 let, s telesno maso 20 kg in hitrostjo glomerularne filtracije> 30 ml / min / 1, 73 m² , pri bolnikih s telesno težo
05.2 "Farmakokinetične lastnosti -
Absorpcija
Peroralni enalapril se hitro absorbira; najvišje serumske koncentracije enalaprila se dosežejo v eni uri po dajanju. Glede na količino, ki se izloči z urinom, je stopnja absorpcije enalaprila iz enalaprila približno 60%.
Prisotnost hrane v prebavilih ne vpliva na absorpcijo peroralnega zdravila ENALAPRIL. Po absorpciji se peroralni ENALAPRIL hitro in v veliki meri hidrolizira v enalaprilat, močan zaviralec encima pretvorbe angiotenzina. Največja koncentracija enalaprilata v serumu se pojavi približno 4 ure po peroralnem odmerku enalaprila.Učinkovita razpolovna doba enalaprilata po več peroralnih odmerkih enalaprila je 11 ur. Pri posameznikih z normalnim delovanjem ledvic so bile serumske koncentracije enalaprilata v stanju dinamičnega ravnovesja dosežene po 4 dneh zdravljenja.
Distribucija
V terapevtsko pomembnem območju koncentracij enalaprilat, vezan na človeške plazemske beljakovine, ne presega 60%.
Biotransformacija
Razen pretvorbe v enalaprilat ni dokazov o pomembni presnovi enalaprila.
Odprava
Enalaprilat se v glavnem izloča z ledvicami, glavne spojine v urinu pa so enalaprilat, ki predstavlja približno 40% odmerka, in nespremenjen enalapril (približno 20%).
Poškodbe ledvic
Izpostavljenost enalaprilu in enalaprilatu se je povečala pri bolnikih z ledvično insuficienco. Pri bolnikih z blago do zmerno ledvično insuficienco (očistek kreatinina 40-60 ml / min) je bila AUC enalaprilata v enakomerni fazi dvakrat večja kot pri bolnikih z normalno delovanje ledvic po uporabi 5 mg enkrat na dan. Pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (očistek kreatinina 30 ml / min) se AUC poveča za približno osemkrat.Učinkoviti razpolovni čas enalaprilata po večkratnih odmerkih enalapril maleata se na tej stopnji odpovedi ledvic podaljša in čas, potreben za doseže stanje dinamičnega ravnovesja (glejte poglavje 4.2). Enalaprilat lahko odstranimo iz splošnega obtoka s hemodializo. Očistek dialize je 62 ml / min.
Otroci in mladostniki
Farmakokinetična študija z več odmerki je bila izvedena pri 40 hipertenzivnih moških in ženskih pediatričnih bolnikih, starih od 2 mesecev do 16 let, po dnevni peroralni uporabi 0,07 do 0,14 mg / kg enalapril maleata. V farmakokinetiki enalaprilata pri otrocih ni bilo večjih razlik v primerjavi z zgodovinskimi podatki pri odraslih. Podatki kažejo na povečanje AUC (odmerek, normaliziran za telesno težo) s povečevanjem starosti; vendar pa ni opaziti povečanja AUC, če se podatki normalizirajo glede na telesno površino. V stanju dinamičnega ravnovesja je bilo ugotovljeno, da je povprečni efektivni razpolovni čas kopičenja enalaprilata enak
14 ur.
Čas hranjenja
Po enkratnem peroralnem odmerku 20 mg pri 5 ženskah po porodu je bila povprečna najvišja vrednost enalaprila v mleku 1,7 mcg / L (razpon 0,54 do 5,9 mcg / L) 4 do 6 ur po odmerku po porodu. Povprečna najvišja vrednost enalaprilata je bila 1,7 mcg / L (razpon 1,2 do 2,3 mcg / L); vrhovi so se v 24-urnem obdobju pojavili ob različnih časih. Z uporabo podatkov o najvišji koncentraciji mleka bi bila največja ocenjena količina, ki bi jo zaužil izključno dojenček, približno 0,16% odmerka, prilagojenega telesni masi matere. Ženska, ki je 11 mesecev jemala enalapril peroralno v odmerku 10 mg na dan, je imela največjo koncentracijo enalaprila v mleku 2 mcg / L 4 ure po odmerku in najvišjo koncentracijo enalaprilata približno 0,75 mcg / L. 9 ur po odmerku. Skupna količina enalaprila in enalaprilata, izmerjena v mleku v 24 -urnem obdobju, je bila 1,44 mcg / L oziroma 0,63 mcg / L. Ravni enalaprilata v mleku ni bilo mogoče zaznati (
05.3 Predklinični podatki o varnosti -
Neklinični podatki na podlagi običajnih študij ne kažejo posebne nevarnosti za ljudi varnostna farmakologija, toksičnost pri ponavljajočih se odmerkih, genotoksičnost in rakotvorni potencial. Študije strupenosti za razmnoževanje kažejo, da enalapril nima vpliva na plodnost in reproduktivne sposobnosti pri podganah in ni teratogen. V študiji, kjer so zdravilo dajali samicam podgan pred parjenjem do gestacije, je prišlo do povečanja smrtnosti pri potomcih med dojenjem. Pokazalo se je, da spojina prehaja skozi placentno pregrado in se izloča v materino mleko. Zaviralci angiotenzinske konvertaze so bili kot razred fetotoksični (povzročajo poškodbe in / ali smrt ploda), če so jih dajali v drugem ali tretjem trimesečju. .
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE -
06.1 Pomožne snovi -
Brezvodni koloidni silicijev dioksid,
Magnezijev stearat,
Natrijev hidroksid,
Povidon,
Smukec,
Krospovidon,
Mikrokristalna celuloza,
Laktoza monohidrat.
06.2 Nezdružljivost "-
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti "-
3 leta
06.4 Posebna navodila za shranjevanje -
Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C. Shranjujte v originalni embalaži.
06.5 Vrsta neposredne embalaže in vsebina pakiranja -
Tablete so pakirane v pretisne omote (Alu / OPA-Alu-PVC).
Pakiranja enalapril 5 mg tablet: 28, 30, 50 ali 100 tablet. Velikosti pakiranja enalapril 20 mg tablet: 7, 14, 28, 30, 50 ali 100 tablet.
Na trgu pa ni vseh navedenih pakiranj.
06.6 Navodila za uporabo in ravnanje -
Neuporabljena zdravila in odpadke, pridobljene iz tega zdravila, je treba odstraniti v skladu z lokalnimi predpisi.
07.0 IMETNIK "DOVOLJENJA ZA PROMET" -
DOC Generici S.r.l. Via Turati 40,
20121 Milano, Italija
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET -
5 mg tablete - pretisni omoti 28 tablet - AIC n. 034749097
5 mg tablete - pretisni omoti 30 tablet - AIC n. 034749109
5 mg tablete - pretisni omoti 50 tablet - AIC n. 034749111
5 mg tablete - pretisni omoti 100 tablet - AIC n. 034749123
5 mg tablete - steklena posoda 28 tablet - AIC n. 034749135
5 mg tablete - steklena posoda 30 tablet - AIC n. 034749147
5 mg tablete - steklena posoda 50 tablet - AIC n. 034749150
5 mg tablete - steklena posoda 100 tablet - AIC n. 034749162
20 mg tablete - pretisni omot 7 tablet - AIC n. 034749349
20 mg tablete - pretisni omoti 14 tablet - AIC n. 034749337
20 mg tablete - pretisni omoti 28 tablet - AIC n. 034749251
20 mg tablete - pretisni omoti 30 tablet - AIC n. 034749263
20 mg tablete - pretisni omoti 50 tablet - AIC n. 034749275
20 mg tablete - pretisni omoti 100 tablet - AIC n. 034749287
20 mg tablete - steklena posoda 28 tablet - AIC n. 034749299
20 mg tablete - steklena posoda 30 tablet - AIC n. 034749301
20 mg tablete - steklena posoda 50 tablet - AIC n. 034749313
20 mg tablete - steklena posoda 100 tablet - AIC n. 034749325
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA -
Datum prve odobritve: marec 2006.
Datum zadnje obnove: november 2008.