Zdravila, ki blokirajo beta

- kot lahko zlahka uganete - so aktivna načela, ki lahko antagonizirajo receptorje tipa β za adrenalin in noradrenalin, zato ta zdravila delujejo simpatolitično z zmanjšanjem adrenergičnega in noradrenergičnega prenosa.

Adrenalinski in noradrenalinski receptorji

Obstajajo tri različne vrste β-adrenergičnih receptorjev:

β1, ki se nahaja na srčni, ledvični in očesni ravni (aktivacija teh receptorjev poveča delo srca, spodbudi izločanje renina in nastanek vodne vodice na očesni ravni);
β2, ki se nahajajo v arteriolarnih, genito-urinarnih, gastrointestinalnih in bronhialnih gladkih mišicah (aktivacija tega receptorja spodbuja njegovo sprostitev); najdemo jih tudi v skeletnih mišicah, jetrih in mastocitih. Poleg tega ti receptorji sodelujejo tudi pri sproščanje insulina.
β3, ki se večinoma nahajajo v maščobnem tkivu, na ravni katerega spodbujajo lipolizo.

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, ki imajo terapevtski interes, so predvsem tisti, ki imajo selektivnost za receptorje β1, čeprav obstajajo na trgu tudi nespecifična zdravila, ki zavirajo beta, in delujejo tako z receptorji β1 kot β2.

, kot sta hipertenzija in angina zaradi napora.

Poleg tega se nekatere vrste blokatorjev beta uporabljajo pri zdravljenju srčnih aritmij, srčnega popuščanja in sekundarnem preprečevanju miokardnega infarkta; medtem ko se drugi uporabljajo pri zdravljenju glavkoma, tirotoksikoze, somatskih manifestacij tesnobe, esencialnega tremorja in pri profilaktičnem zdravljenju migrene.

, nadolol, timolol in pindolol.

zaviralci β druge generacije: ta zdravila so kardioselektivna; zato prednostno sodelujejo z receptorji β1, ki se nahajajo v srcu. Vendar je treba poudariti, da je ta kardioselektivnost le relativna, pravzaprav pri visokih koncentracijah lahko tudi ta vrsta zaviralcev beta deluje z receptorji β2.
Vendar se lahko zaradi svoje relativne selektivnosti ta zdravila - za razliko od neselektivnih zaviralcev beta - uporabljajo tudi pri posameznikih s sladkorno boleznijo in bronhospazmom (kot sta astma in KOPB), saj ne vplivajo na receptorje β2, ki sodelujejo pri sproščanju insulina in Vsekakor mora ta kategorija bolnikov med uporabo zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta še vedno skrbno spremljati, tudi če je kardioselektivna.
Ta skupina vključuje aktivne sestavine, kot so metoprolol, atenolol, esmolol (za katerega je značilen kratek razpolovni čas in se uporablja v nujnih primerih), acebutolol in bisoprolol.

Zaviralci beta tretje generacije z dodatnimi učinki: karvedilol in labetalol spadata v to skupino. Ta aktivna načela poleg tega, da blokirajo receptorje β1, izvajajo tudi "antagonistično delovanje na receptorje β2 in na receptorje α1, ki so prisotni v krvnih žilah. Ravno interakcija s to zadnjo vrsto receptorjev povzroča, da so ta načela aktivna. obdarjen tudi z "vazodilatacijsko aktivnostjo.

Zaviralci β tretje generacije z dodatnimi in selektivnimi učinki β1: aktivne sestavine te skupine kažejo selektivnost na adrenergične receptorje β1; poleg tega imajo tudi druge dejavnosti, ki lahko pomagajo pri antihipertenzivnem delovanju.
Med aktivnimi sestavinami te skupine najdemo:

Celiprolol, ki je obdarjen tudi z agonistično aktivnostjo proti receptorjem β2 (zato spodbuja sprostitev gladkih mišičnih žil);
Nebivolol, učinkovina, ki lahko tudi spodbudi izločanje dušikovega oksida (NO) v endotelu in tako povzroči vazodilatacijo.

Poleg tega so nekatere od zgoraj omenjenih učinkovin razvrščene v nadaljnjo skupino, to so zdravila, ki zavirajo beta z lastno simpatikomimetično aktivnostjo (ali ISA). Med temi omenjamo pindolol in acebutolol.
Te molekule niso pravi antagonisti beta -adrenergičnih receptorjev, ampak so delni agonisti, ki - ko so vezani na β -adrenergični receptor - ga delno stimulirajo (s čimer preprečijo vezavo adrenalina ali noradrenalina), da ga popolnoma blokirajo.
Na splošno ta vrsta zdravila povzroči manjšo depresijo delovanja srca; zato je uporaba teh učinkovin zaželena pri bradikardičnih bolnikih.

krčenja in srčnega utripa. Poleg tega te učinkovine vplivajo tudi na izločanje renina in ga zavirajo. Pri tem zaviralci adrenergičnih receptorjev beta vplivajo tudi na sistem renin-angiotenzin, pri čemer se zmanjša zadrževanje hidro-fiziološke raztopine in posledično volumen krvi in periferni upor.

izbire in občutljivosti vsakega posameznika do zdravila, ki ga namerava uporabiti.
Vendar pa so nekateri neželeni učinki skupni večini zdravil, ki zavirajo beta. Med temi se spomnimo:

Odpoved srca;
Bradikardija (lahko se pojavi zlasti pri uporabi zaviralcev beta brez notranje simpatomimetične aktivnosti);
Akutna hipotenzija;
Periferna vazokonstrikcija;
Bronhokonstrikcija;
Hipoglikemija;
Prebavne motnje, kot so slabost, bruhanje in driska;
Vrtoglavica
Nespečnost;
Depresija;
Nočne more in halucinacije;
Motnje vida;
Mišični krči
Kožni izpuščaji;
Vijolična;
Alopecija.

Nazadnje je treba spomniti, da je treba terapijo z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta postopoma prekiniti - da bi se izognili "hiperaktivnosti receptorjev β, ki se lahko izrodijo v nevarne hipertenzivne krize".

, zaradi možnih stranskih učinkov, ki bi se lahko pojavili. Vsekakor se morajo nosečnice in matere, ki dojijo, pred jemanjem kakršne koli vrste zdravila vedno posvetovati z zdravnikom, ki bo opravil "skrbno oceno razmerja med pričakovanimi koristmi za mater in možnimi tveganji za plodu ali otroku.

(KOPB) ali druga stanja, povezana z bronhokonstrikcijo;

Pri bradikardičnih bolnikih;

Pri bolnikih s sladkorno boleznijo in zdravljenih z insulinom;

Pri bolnikih s hipoglikemičnimi sindromi;

Pri bolnikih z motnjami delovanja jeter.

Vendar je treba spomniti, da se pri bolnikih, ki trpijo zaradi patologij, povezanih z bronhospazmom, in pri bradikardičnih bolnikih lahko dajejo kardioselektivna zdravila, ki zavirajo beta, in zdravila, ki blokirajo beta ISA, pod pogojem, da se uporabijo te iste učinkovine. zelo previdno in pod strogim nadzorom zdravnika.