Antispazmodična zdravila

Splošnost

Praviloma se izraz "antispazmodiki" - ali po želji spazmolitiki - nanaša na vsa tista zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju krčev gladkih mišic, zlasti gladkih mišic prebavil.

Zato lahko rečemo, da so antispazmodična zdravila indicirana za simptomatsko zdravljenje vseh tistih stanj, za katera so značilni boleči krči prebavil, pa tudi genitourinarnega trakta. Te krče lahko povzročijo različne motnje in bolezni, kot so na primer dismenoreja, sindrom razdražljivega črevesja, holecistitis, kolike in ledvični kamni ter holangitis.
Aktivne sestavine, ki spadajo v kategorijo antispazmodikov, so različne. Ta aktivna načela delujejo na različnih mestih in z različnimi mehanizmi delovanja, ki bodo na kratko opisani v nadaljevanju.

Antimuskarinski antispazmodiki

Kot je mogoče zlahka razbrati iz njihovega imena, antispazmodična zdravila z antimuskarinskim delovanjem delujejo z antagonizacijo muskarinskih receptorjev za acetilholin, prisotnih v prebavilih.
Aktiviranje teh receptorjev pravzaprav povzroči vzbujanje in s tem krčenje gladkih mišičnih celic prebavil.
Ta kategorija antispazmodikov vključuje učinkovine, kot sta oktatropin (Valpinax®) in skopolamin (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®).
Poleg tega lahko v to skupino vključimo tudi učinkovine, kot sta rociverin (Rilaten®) in cimetrski bromid (Alginor®). Pravzaprav lahko te molekule izvajajo konkurenčno antagonistično delovanje proti muskarinskim receptorjem, ki se nahajajo v prebavnih gladkih mišicah.
Značilni neželeni učinki tega razreda antispazmodikov so: suha usta, midriaza, zaprtje in zaspanost. V nekaterih redkih primerih se lahko pojavi tudi tahikardija.

Antispazmodični zaviralci fosfodiesteraze

Papaverin in snovi s papaverinom podobnim delovanjem spadajo v ta razred antispazmodičnih zdravil. Ta posebni alkaloid dejansko lahko zavira encim fosfodiesterazo na prebavilih z mehanizmom delovanja, ki še ni popolnoma ugotovljen. Ta inhibicija vodi v zvišanje ravni cikličnega adenozin monofosfata (znanega bolj preprosto kot ciklični AMP), kar ima za posledico sproščanje gladkih mišic prebavil.
Za zdravljenje tovrstnih bolezni se papaverin običajno nahaja v farmacevtskih pripravkih v povezavi z izvlečki Belladonne (Antispasmina Colica®), rastline, bogate z atropinom, znanim alkaloidom z antimuskarinskim delovanjem.
Glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po uporabi papaverina, so: slabost, bruhanje, zaprtje, težave pri uriniranju, motnje vida in omotica.
Po drugi strani pa se med aktivnimi sestavinami z antispasticnim delovanjem, ki imajo mehanizem delovanja, podoben papaverinu, spomnimo na rociverin, ki ima, kot je navedeno, tudi antimuskarinski učinek.

Zaviralci COMT antispazmodiki

COMT - tj. Katehol -O -metil transferaze - so posebni encimi, ki so odgovorni za razgradnjo kateholaminov, kot sta adrenalin in noradrenalin.
Te molekule lahko stimulirajo adrenergične receptorje v prebavnem traktu in tako spodbujajo sprostitev gladkih mišic.
Zato lahko z zaviranjem encimov, odgovornih za presnovo teh kateholaminov, zadevni antispazmodiki povečajo - čeprav posredno - adrenergični signal, kar vodi v sprostitev gladkih mišic prebavil.
Phloroglucin (Spasmex®) spada v to skupino antispazmodikov. Ta učinkovina se še posebej dobro prenaša. Dejansko se do sedaj poročani neželeni učinki nanašajo le na pojav - vendar v redkih primerih - alergijskih reakcij, ki se lahko pojavijo na koži.