Aktivne sestavine: haloperidol
SERENASE 1 mg tablete
SERENASE 5 mg tablete
SERENASE 10 mg tablete
SERENASE 2 mg / ml peroralne kapljice, raztopina
SERENASE 10 mg / ml peroralne kapljice, raztopina
SERENASE 2 mg / 2 ml raztopina za injiciranje za intramuskularno uporabo
SERENASE 5 mg / 2 ml raztopina za injiciranje za intramuskularno uporabo
Zakaj se uporablja Serenase? Za kaj je to?
FARMAKOTERAPEVTSKA KATEGORIJA
Antipsihotični derivat butirofenona.
TERAPEVTSKE INDIKACIJE
Tablete in peroralne kapljice, raztopina:
Psihomotorna vznemirjenost v primeru:
- Manična stanja, demenca, oligofrenija, psihopatija, akutna in kronična shizofrenija, alkoholizem, kompulzivne, paranoične, histrionske osebnostne motnje.
Zablode in halucinacije v primeru:
- Akutna in kronična shizofrenija, paranoja, akutna duševna zmedenost, alkoholizem (Korsakoffov sindrom), hipohondrija, osebnostne motnje paranoidnega, shizoidnega, shizotipskega, antisocialnega tipa, nekateri primeri mejnega tipa.
- Choreiformni gibi.
- Agitacija, agresija in reakcije bega pri starejših osebah.
- Tiki in jecljanje.
- Umaknil se je.
- Kolcanje.
- Sindromi odtegnitve alkohola.
Raztopina za injiciranje za intramuskularno uporabo:
Odporne oblike psihomotornega vznemirjenja, akutna blodna in / ali halucinacijska psihoza, kronična psihoza.
Uporaba zdravila v velikih odmerkih mora biti omejena na zdravljenje odpornih oblik: sindromov psihomotoričnega vzbujanja, akutne blodnje in / ali halucinacijske psihoze, kronične psihoze.
Pri zdravljenju hude bolečine na splošno v povezavi z narkotičnimi analgetiki.
Kontraindikacije Kadar zdravila Serenase ne smete uporabljati
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov.
Komatozna stanja, bolniki, ki so močno depresivni zaradi alkohola ali drugih snovi, ki delujejo na centralni živčni sistem, endogene depresije brez vznemirjenosti, Parkinsonova bolezen.
Astenija, nevroza in spastična stanja zaradi lezij bazalnih ganglijev (hemiplegija, multipla skleroza itd.).
Znana ali domnevna nosečnost, dojenje in pri otrocih.
Klinično pomembna srčna bolezen (npr. Nedavni akutni miokardni infarkt, dekompenzirano srčno popuščanje, aritmije, zdravljene z antiaritmičnimi zdravili razreda IA in III).
Podaljšanje intervala QTc.
Osebe z družinsko anamnezo aritmije ali torsades de pointes.
Nepopravljena hipokaliemija.
Sočasna uporaba zdravil, ki podaljšujejo QTc.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Serenase
Pri psihiatričnih bolnikih, zdravljenih z antipsihotičnimi zdravili, vključno s SERENASE, so poročali o redkih primerih nenadne smrti.
Uporabljajte previdno pri bolnikih s srčno -žilnimi boleznimi ali družinsko anamnezo podaljšanja QT.
Zdravila SERENASE ne smete dajati intravensko, saj je intravensko dajanje haloperidola povezano s povečanim tveganjem za podaljšanje intervala QT in Torsade de Pointes. Pred začetkom zdravljenja opravite osnovni EKG (glejte poglavje "Kontraindikacije").
Med zdravljenjem spremljajte EKG glede na bolnikovo klinično stanje.
Med zdravljenjem zmanjšajte odmerek, če opazite podaljšanje QT in prekinite, če je QTc> 500 ms.
Priporoča se občasno preverjanje elektrolitov.
Izogibajte se sočasni terapiji z drugimi nevroleptiki.
V randomiziranih kliničnih preskušanjih so pri populaciji bolnikov z demenco, zdravljenih z nekaterimi atipičnimi antipsihotiki, opazili približno trikratno povečanje tveganja za možgansko-žilne dogodke. Mehanizem tega povečanega tveganja ni znan.
Povečanega tveganja za druge antipsihotike ali druge populacije bolnikov ni mogoče izključiti. Pri bolnikih z dejavniki tveganja za možgansko kap je treba zdravilo SERENASE uporabljati previdno.
Zdravilo SERENASE je treba dajati previdno v naslednjih primerih:
- če ima bolnik ali kdo drug v njegovi družini v anamnezi krvne strdke (trombe), saj so takšna zdravila povezana z nastankom krvnih strdkov
- hudi kardiopatski bolniki zaradi možne prehodne arterijske hipotenzije in / ali pojava anginozne bolečine (v tem primeru ne uporabljajte adrenalina, saj lahko SERENASE blokira hipertenzivno aktivnost z nadaljnjim paradoksalnim znižanjem tlaka) in v vsakem primeru pri starejših ali depresivnih osebah
- epileptični bolniki in tisti, ki so nagnjeni k epileptičnim napadom (npr.
- bolniki z znanimi alergijami ali z anamnezo alergijskih reakcij na zdravila ali z levkopenizirajočimi stanji
- med manično fazo ciklične psihoze zaradi možnosti hitre spremembe razpoloženja proti depresiji
- ker se haloperidol presnavlja v jetrih, je priporočljivo, da ga pri bolnikih z jetrno insuficienco dajemo previdno
- v primeru sočasne antiparkinsonske terapije je treba slednjo nadaljevati po prekinitvi zdravljenja z zdravilom SERENASE, ki ima daljši čas izločanja, da bi se izognili pojavu ali poslabšanju ekstrapiramidnih simptomov. Zdravnik mora razmisliti o možnosti povišanja očesnega tlaka, Zdravilo SERENASE se daje skupaj z antiholinergičnimi zdravili, vključno z antiparkinsonovimi
- tiroksin lahko olajša toksičnost zdravila SERENASE. Zato je treba zdravilo pri bolnikih s hipertiroidizmom dajati zelo previdno. Zdravljenje z antipsihotiki pri slednjih mora spremljati ustrezno zdravljenje s tirostatiki
- pri shizofreniji se lahko odziv na zdravljenje z antipsihotičnimi zdravili upočasni. Tudi po prenehanju jemanja zdravil se lahko ponovni pojav simptomov ne pojavi več tednov ali mesecev
- akutni odtegnitveni simptomi, vključno s slabostjo, bruhanjem in nespečnostjo, so bili zelo nenadoma opisani po nenadni prekinitvi velikih odmerkov antipsihotikov. Lahko se pojavi tudi psihotični relaps, zato je priporočljiv postopen umik
- Zdravila SERENASE se ne sme uporabljati samostojno v primerih, ko prevladuje depresija. SERENASE lahko povežemo z antidepresivi v pogojih, v katerih obstajata depresija in psihoza.
Zdravilo je treba dajati pod nadzorom psihiatra.
SERENASE 2 mg / 2 ml raztopina za injiciranje za intramuskularno uporabo
SERENASE 5 mg / 2 ml raztopina za injiciranje za intramuskularno uporabo
Bolnik se mora posvetovati s svojim zdravnikom, da se pouči o najbolj pravilni metodi dajanja zdravila.
Zdravilo SERENASE v obliki ampul je treba dajati intramuskularno.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Serenase
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta.
Ne jemljite hkrati z zdravili za podaljšanje intervala QT, kot so nekateri antiaritmiki razreda IA (npr. Kinidin, disopiramid in prokainamid) in razred III (npr. Amiodaron, sotalol), nekateri antihistaminiki, drugi antipsihotiki in nekateri antimalariki (npr. Kinin in meflokin) in tudi moksifloksacin. Ta seznam naj bi bil samo okvirni in ne izčrpen.
V farmakokinetičnih študijah so poročali o rahlem do zmernem povečanju koncentracije haloperidola pri uporabi z zdravili, kot so itrakonazol, nefazodon, buspiron, venlafaksin, alprazolam, fluvoksamin, kinidin, fluoksetin, serthaline, klorpromazin in promethazine. Pri dajanju haloperidola v kombinaciji z zaviralci presnove ketokonazolom (400 mg / dan) ali paroksetinom (20 mg / dan) so opazili povečanje QTc, v tem primeru bo morda treba odmerek haloperidola zmanjšati.
Ne dajajte sočasno z zdravili, ki povzročajo motnje elektrolitov.
Izogibati se je treba sočasni uporabi diuretikov, zlasti tistih, ki lahko povzročijo hipokaliemijo.
Kombinacija z drugimi psihotropnimi zdravili zahteva posebno previdnost in previdnost zdravnika, da se izogne nepričakovanim neželenim učinkom medsebojnega delovanja. Poročali so tudi o povečanju teh učinkov v kombinaciji z metildopo.
SERENASE lahko zmanjša antiparkinsonične učinke levodope.
SERENASE zavira presnovo tricikličnih antidepresivov in poveča njihovo plazemsko koncentracijo.
Kronično zdravljenje z encimskimi aktivatorji, kot so karbamazepin, fenobarbital, rifampicin, v kombinaciji s SERENASE povzroči znatno znižanje koncentracije haloperidola v plazmi; zato je treba v primeru sočasnega zdravljenja odmerek zdravila SERENASE ustrezno popraviti. Po prenehanju jemanja teh zdravil bo morda treba odmerek zdravila SERENASE zmanjšati.
V redkih primerih so pri sočasni uporabi litija in zdravila SERENASE poročali o naslednjih simptomih: encefalopatiji, ekstrapiramidnih simptomih, tardivni diskineziji, nevroleptičnem malignem sindromu, motnjah možganskega debla, akutnem možganskem sindromu in komi. Večina teh simptomov je bila reverzibilna. ali so ti simptomi povezani s sočasno uporabo ali pa so manifestacija posebne klinične epizode. delovanje adrenalina in drugih simpatomimetikov ter odpravi hipotenzivne učinke adrenergičnih zdravil, kot je gvanetidin.
Poročali so o "antagonističnem delovanju" na učinek antikoagulantnega fenindiona.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Maligni nevroleptični sindrom
Med zdravljenjem z antipsihotičnimi zdravili so poročali o potencialno usodnem kompleksu simptomov, imenovanem nevroleptični maligni sindrom. Klinične manifestacije tega sindroma so: hiperpireksija, otrdelost mišic, akinezija, vegetativne motnje (nepravilen utrip in krvni tlak, znojenje, tahikardija, aritmije); spremembe v zavesti, ki lahko napredujejo v stupor in komo. Zdravljenje S.N.M. sestoji iz takojšnje prekinitve dajanja antipsihotičnih zdravil in drugih nebistvenih zdravil ter uvedbe intenzivne simptomatske terapije (še posebej je treba paziti na zmanjšanje hipertermije in odpravo dehidracije). Če je nadaljevanje zdravljenja z antipsihotiki nujno, je treba bolnika skrbno spremljati.
Pri uporabi nekaterih večjih nevroleptikov, vključno z zdravilom SERENASE, so poročali o pojavu primerov bronhopneumonije, ki ji je verjetno prispevala dehidracija zaradi zmanjšanega občutka žeje, hemokoncentracije in zmanjšane pljučne ventilacije; pojav takšnih simptomov, zlasti pri starejših, zahteva hitro in ustrezno terapijo.
Nosečnost in dojenje
Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom. Zdravilo SERENASE je kontraindicirano med nosečnostjo in med dojenjem.
Pri novorojenčkih mater, ki so v zadnjem trimesečju (v zadnjih treh mesecih nosečnosti) jemali običajne ali atipične antipsihotike, vključno s SERENASE, so opazili naslednje simptome: tresenje, otrplost mišic in / ali šibkost, zaspanost, vznemirjenost, težave z dihanjem in težave pri vnosu hrane. Če vaš otrok pokaže katerega od teh simptomov, se posvetujte z zdravnikom.
Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
SERENASE lahko povzroči sedacijo in zmanjšano pozornost, zlasti pri večjih odmerkih in na začetku zdravljenja; te učinke lahko okrepi alkohol. Bolnikom je treba svetovati, naj med zdravljenjem ne vozijo in ne upravljajo strojev, dokler se ne ugotovi njihova reaktivnost na zdravilo.
Opozorila o nekaterih sestavinah zdravila SERENASE
Tablete SERENASE vsebujejo laktozo. Če je zdravnik ugotovil intoleranco za nekatere sladkorje, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom. Peroralne kapljice SERENASE vsebujejo parahidroksibenzoate. Lahko povzročijo alergijske reakcije (vključno z zapoznelimi). SERENASE 2 mg / 2 ml raztopina za injiciranje vsebuje parahidroksibenzoate. Lahko povzročijo alergijske reakcije (celo zapoznele) in izjemoma bronhospazem.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati zdravilo Serenase: Odmerjanje
Predlagana odmerjanja so le okvirna, saj je odmerek strogo individualen in se spreminja glede na bolnikov odziv. To pomeni, da je v akutni fazi pogosto potrebno postopno povečanje odmerkov, čemur sledi postopno zmanjšanje vzdrževalne faze, da se določi najmanjši učinkovit odmerek. Visoke odmerke je treba dajati le bolnikom, ki so se na nižje odmerke slabo odzvali.
ODRASLI
1. Kot nevroleptik
akutna faza: akutne epizode shizofrenije, delirium tremens, paranoja, akutna zmedenost, Korsakoffov sindrom, akutna paranoja: 5 mg za intramuskularno uporabo ponavljajte vsako uro, dokler ne dosežete ustreznega nadzora simptomov in v vsakem primeru največ 20 mg / dan. Pri peroralni uporabi se lahko odmerki med 2 in 20 mg / dan dajejo bodisi kot enkratni odmerek bodisi kot razdeljeni odmerki.
kronična faza: kronična shizofrenija, kronični alkoholizem, kronične osebnostne motnje: za peroralno uporabo: 1-3 mg trikrat na dan, odvisno od individualnega odziva.
Največji dnevni odmerek ne sme presegati 20 mg.
2. Pri nadzoru psiho-motorične vznemirjenosti
akutna faza: manija, demenca, alkoholizem, osebnostne in vedenjske motnje, kolcanje, horeiformni gibi, tiki, jecljanje: 5 mg za intramuskularno uporabo, ki se ponavlja vsako uro, dokler ni dosežena ustrezna kontrola simptomov in v vsakem primeru največ 20 mg / dan
kronična faza: za peroralno uporabo: od 0,5-1 mg trikrat na dan do 2-3 mg trikrat na dan, odvisno od individualnega odziva.
3. Kot hipnotik
za peroralno dajanje: 2-3 mg v enkratnem odmerku, zvečer pred spanjem.
4. Kot antiemetik
pri bruhanju osrednjega izvora: 5 mg za intramuskularno uporabo
Pri profilaksi pooperativnega bruhanja: 2,5-5 mg za intramuskularno uporabo na koncu operacije.
UPOKOJENCI
Pri zdravljenju starejših bolnikov mora zdravnik natančno določiti odmerjanje, ki bo moral oceniti možno zmanjšanje zgoraj navedenih odmerkov.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Serenase
Simptomi:
Znaki prevelikega odmerjanja so tisti, ki izhajajo iz povečanja znanih farmakoloških učinkov in neželenih učinkov. Glavni simptomi so: intenzivne ekstrapiramidne reakcije, hipotenzija in sedacija. Ekstrapiramidna reakcija se kaže s togostjo mišic in splošnim ali lokaliziranim tremorjem. V skrajnih primerih se lahko pri bolniku pojavi komatozno stanje z depresijo dihanja in hudo arterijsko hipotenzijo, kar vodi v stanje, podobno šoku. Upoštevati je treba tudi tveganje za ventrikularne aritmije, ki so morda povezane s podaljšanjem intervala QT na elektrokardiogramu.
Zdravljenje:
Specifičnega protistrupa ni. Zdravljenje je predvsem podporno. Lahko dajemo aktivno oglje. Pri bolnikih v komi je treba s traheostomijo ali intubacijo vzpostaviti dihalno pot. Dihalna depresija lahko zahteva umetno dihanje. EKG in vitalne znake je treba spremljati, dokler se EKG ne povrne v normalno stanje.
Hude aritmije je treba zdraviti z ustreznimi antiaritmičnimi ukrepi.
Hipotenzijo in kolaps v obtoku lahko zdravimo z intravensko infuzijo tekočin, plazme ali koncentriranega albumina ali z uporabo vazopresorjev, kot sta dopamin ali noradrenalin. Adrenalina ne smemo uporabiti, ker lahko v prisotnosti zdravila SERENASE povzroči hudo hipotenzijo. ekstrapiramidne reakcije, je treba parenteralno dajati zdravila proti parkinsonu (npr. benztropin-mezilat: 1-2 mg im ali iv).
V primeru nenamernega zaužitja / zaužitja prevelikega odmerka zdravila SERENASE nemudoma obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico.
ZA KAKRŠNI DVOM O UPORABI SERENASE VPRAŠAJTE SVOJEGA ZDRAVNIKA ALI FARMACEUTKA.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Serenase
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo SERENASE neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Neželeni učinki, o katerih so poročali bolniki, ki so jemali zdravilo SERENASE, so navedeni spodaj:
- Bolezni živčevja: ekstrapiramidne motnje, hiperkinezija, tremor, hipertonija, distonija, zaspanost, bradikinezija, omotica, akatizija, diskinezija, hipokinezija, tardivna diskinezija, motorična disfunkcija, nehoteno krčenje mišic, maligni nevroleptični sindrom, nistagmus, glavobol, parkinsonizem.
- Očesne motnje: motnje vida, okulogična kriza, zamegljen vid.
- Bolezni prebavil: zaprtje, suha usta, hipersekrecija sline, bruhanje, slabost.
- Vaskularne motnje: ortostatska hipotenzija, hipotenzija.
- Bolezni reproduktivnega sistema in dojk: erektilna disfunkcija, amenoreja, občutek nelagodja v prsih, bolečine v prsih, galaktoreja, dismenoreja, spolna disfunkcija, menstrualne motnje, menoragija, priapizem, ginekomastija.
- Preiskave: povečanje telesne mase, podaljšan elektrokardiogram QT, zmanjšanje telesne mase.
- Endokrine motnje: hiperprolaktinemija, neustrezno izločanje antidiuretičnega hormona.
- Psihiatrične motnje: zmanjšan libido, izguba libida, vznemirjenost, psihotične motnje, zmedenost, depresija, nespečnost.
- Srčne motnje: tahikardija, torsade de pointes (torsade de pointes), ventrikularna fibrilacija, ventrikularna tahikardija, ekstrasistola.
- Bolezni mišično -skeletnega sistema in vezivnega tkiva: trizem, otrdel vrat, mišična otrplost, mišični krči, mišično -skeletne bolečine, krčenje mišic.
- Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije: motnje hoje, nenadna smrt, edem obraza, edem, hiponatriemija, hipertermija.
- Bolezni krvi in limfnega sistema: agranulocitoza, pancitopenija, trombocitopenija, levkopenija, nevtropenija. Bolezni imunskega sistema: anafilaktična reakcija, preobčutljivost.
- Presnovne in prehranske motnje: hipoglikemija.
- Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora: bronhospazem, laringospazem, edem grla, dispneja.
- Bolezni jeter in žolčnika: akutna odpoved jeter, hepatitis, holestaza, zlatenica, nenormalnosti testov delovanja jeter.
- Bolezni kože in podkožja: levkocitoklastični vaskulitis, eksfoliativni dermatitis, urtikarija, fotosenzitivne reakcije, izpuščaj, pruritus, hiperhidroza.
- Nosečnost, porod in perinatalna stanja: pri dojenčkih, rojenih materam, ki so v zadnjem trimesečju nosečnosti uporabljale zdravilo SERENASE, se lahko pojavijo tresenje, otrdelost mišic, šibkost, zaspanost, vznemirjenost, težave z dihanjem ali motnje hranjenja.
Možni stranski učinki
- Krvni strdki (trombi) v venah, zlasti v nogah (simptomi vključujejo otekanje, bolečino in pordelost nog), ki lahko potujejo po krvnih žilah v pljučih, kar povzroča bolečine v prsih in težko dihanje. Če opazite katerega od teh simptomov, se nemudoma obrnite na svojega zdravnika.
Dodatne pomembne informacije
- Pri starejših ljudeh z demenco so poročali o majhnem povečanju števila smrti pri tistih bolnikih, ki so jemali antipsihotike, v primerjavi s tistimi, ki jih niso jemali.
- Starejši bolniki z demenco, ki potrebujejo zdravljenje z zdravilom SERENASE za nadzor svojega vedenja, imajo lahko povečano tveganje smrti v primerjavi z nezdravljenjem.
- Če ste imeli epizode nepravilnega bitja srca (palpitacije, omotica, omedlevica), visoko vročino, otrplost mišic, hitro dihanje, nenormalno znojenje ali zmanjšano duševno jasnost, se nemudoma obrnite na svojega zdravnika. Morda se vaše telo neprimerno odziva na zdravilo.
- Pri uporabi zdravila SERENASE in drugih zdravil istega razreda so opazili redke primere podaljšanja intervala QT, ventrikularne aritmije, kot so torsades de pointes, ventrikularna tahikardija, ventrikularna fibrilacija in srčni zastoj. Zelo redki primeri nenadne smrti.
Skladnost z navodili v navodilu za uporabo zmanjšuje tveganje za neželene učinke.Poročanje o neželenih učinkih Če opazite kakršne koli neželene učinke, vključno s stranskimi učinki, ki niso navedeni v tem navodilu, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema za poročanje na naslovu https: // www.aifa.gov. it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ". S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila."
Potek in hramba
Rok uporabnosti: glejte datum izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini OPOZORILO: zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini. Rok uporabnosti se nanaša na izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen.
Zdravila ne smete zavreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako odstraniti zdravila, ki jih ne uporabljate več. To bo pomagalo zaščititi okolje.
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Sestava in farmacevtska oblika
SESTAVA
SERENASE 1 mg tablete
Vsaka tableta vsebuje:
Zdravilna učinkovina: haloperidol 1 mg
Pomožne snovi: laktoza, koruzni škrob, smukec, hidrogenirano rastlinsko olje.
SERENASE 5 mg tablete
Vsaka tableta vsebuje:
Zdravilna učinkovina: 5 mg haloperidola
Pomožne snovi: laktoza, koruzni škrob, smukec, hidrogenirano rastlinsko olje.
SERENASE 10 mg tablete
Vsaka tableta vsebuje:
Zdravilna učinkovina: haloperidol 10 mg
Pomožne snovi: laktoza, koruzni škrob, smukec, hidrogenirano rastlinsko olje.
SERENASE 2 mg / ml peroralne kapljice, raztopina
100 ml peroralne raztopine vsebuje:
Zdravilna učinkovina: haloperidol 200 mg
Pomožne snovi: mlečna kislina, metil p-hidroksibenzoat, propil p-hidroksibenzoat, prečiščena voda.
SERENASE 10 mg / ml peroralne kapljice, raztopina
100 ml peroralne raztopine vsebuje:
Zdravilna učinkovina: haloperidol 1 g
Pomožne snovi: mlečna kislina, metil p-hidroksibenzoat, propil p-hidroksibenzoat, prečiščena voda.
SERENASE 2 mg / 2 ml raztopina za injiciranje za intramuskularno uporabo
Vsaka viala vsebuje:
Zdravilna učinkovina: 2 mg haloperidola
Pomožne snovi: metil p-hidroksibenzoat, propil p-hidroksibenzoat, mlečna kislina, voda za injekcije.
SERENASE 5 mg / 2 ml raztopina za injiciranje za intramuskularno uporabo
Ena ampula vsebuje: Zdravilno učinkovino: 5 mg haloperidola
Pomožne snovi: mlečna kislina, voda za injekcije.
FARMACEVTSKA OBLIKA IN VSEBINA
SERENASE 1 mg tablete: 20 tablet
SERENASE 5 mg tablete: 20 tablet
SERENASE 10 mg tablete: 20 tablet
SERENASE 2 mg / ml peroralne kapljice, raztopina: 15 ml peroralne kapljice, raztopina
SERENASE 10 mg / ml peroralne kapljice, raztopina: 15 ml peroralne kapljice, raztopina
SERENASE 2 mg / 2 ml raztopina za injiciranje za intramuskularno uporabo: 5 ampul za raztopino za injiciranje
SERENASE 5 mg / 2 ml raztopina za injiciranje za intramuskularno uporabo: 5 ampul za raztopino za injiciranje
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
SERENASE
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
SERENASE 1 mg tablete
Ena tableta vsebuje
Aktivno načelo: haloperidol 1 mg
Pomožne snovi z znanimi učinki: laktoza
SERENASE 5 mg tablete
Ena tableta vsebuje
Aktivno načelo: 5 mg haloperidola
Pomožne snovi z znanimi učinki: laktoza
SERENASE 10 mg tablete
Ena tableta vsebuje
Aktivno načelo: haloperidol 10 mg
Pomožne snovi z znanimi učinki: laktoza
SERENASE 2 mg / ml peroralne kapljice, raztopina
100 ml peroralne raztopine vsebuje
Zdravilna učinkovina: haloperidol 200 mg
Pomožne snovi z znanimi učinki: metil p-hidroksibenzoat, propil p-hidroksibenzoat
SERENASE 10 mg / ml peroralne kapljice, raztopina
Vsebuje 100 ml peroralne raztopine
Zdravilna učinkovina: haloperidol 1 g
Pomožne snovi z znanimi učinki: metil p-hidroksibenzoat, propil p-hidroksibenzoat
SERENASE 2 mg / 2 ml raztopina za injiciranje za intramuskularno uporabo
Vsaka viala vsebuje
Zdravilna učinkovina: 2 mg haloperidola
Pomožne snovi z znanimi učinki: metil p-hidroksibenzoat, propil p-hidroksibenzoat
SERENASE 5 mg / 2 ml raztopina za injiciranje za intramuskularno uporabo
Vsaka viala vsebuje
Zdravilna učinkovina: 5 mg haloperidola
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Tablete
Peroralne kapljice, raztopina
Raztopina za injiciranje za intramuskularno uporabo
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Oralne tablete in kapljice, raztopina:
Psihomotorna vznemirjenost v primeru:
- manična stanja, demenca, oligofrenija, psihopatija, akutna in kronična shizofrenija, alkoholizem, kompulzivne, paranoične, histrionične osebnostne motnje.
Zablode in halucinacije v primeru:
- akutna in kronična shizofrenija, paranoja, akutna duševna zmedenost, alkoholizem (Korsakoffov sindrom), hipohondrija, osebnostne motnje paranoidnega, shizoidnega, shizotipnega, antisocialnega tipa, nekateri primeri mejnega tipa.
- Choreiformni gibi.
- vznemirjenost, agresivnost in bežne reakcije pri starejših osebah.
- Tiki in jecljanje.
- umaknil se je.
- kolcanje.
- Sindromi odtegnitve alkohola.
Raztopina za injiciranje za intramuskularno uporabo:
Odporne oblike psihomotornega vznemirjenja, akutna blodna in / ali halucinacijska psihoza, kronična psihoza.
Uporaba zdravila v velikih odmerkih mora biti omejena na zdravljenje odpornih oblik: sindromov psihomotoričnega vzbujanja, akutne blodnje in / ali halucinacijske psihoze, kronične psihoze. Pri zdravljenju močne bolečine na splošno v povezavi z narkotičnimi analgetiki.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Predlagana odmerjanja so le okvirna, saj je odmerek strogo individualen in se razlikuje glede na bolnikov odziv (starost, bolnikovo stanje, naravo in resnost bolezni, terapevtski odziv, prenašanje zdravila). To pomeni, da je v akutni fazi pogosto potrebno postopno povečanje odmerkov, čemur sledi postopno zmanjšanje vzdrževalne faze, da se določi najmanjši učinkovit odmerek. Visoke odmerke je treba dajati le bolnikom, ki so se na nižje odmerke slabo odzvali.
Zdravilo SERENASE v obliki ampul je treba dajati intramuskularno (glejte poglavje 4.4. Posebna opozorila in previdnostni ukrepi pri uporabi).
ODRASLI
1. Kot nevroleptik
akutna faza: akutne epizode shizofrenije, delirium tremens, paranoja, akutna zmedenost, Korsakoffov sindrom, akutna paranoja: 5 mg i.m. ponavljati vsako uro, dokler ni dosežena ustrezna kontrola simptomov, v vsakem primeru pa največ 20 mg na dan.
Pri peroralni uporabi se lahko odmerki med 2 in 20 mg / dan dajejo bodisi kot enkratni odmerek bodisi kot razdeljeni odmerki.
kronična faza: kronična shizofrenija, kronični alkoholizem, kronične osebnostne motnje: za peroralno uporabo: 1-3 mg trikrat na dan, odvisno od individualnega odziva.
Največji dnevni odmerek ne sme presegati 20 mg.
2. Pri nadzoru psiho-motorične vznemirjenosti
akutna faza: manija, demenca, alkoholizem, osebnostne in vedenjske motnje, kolcanje, horeiformni gibi, tiki, jecljanje: 5 mg i.m. ponavljati vsako uro, dokler ni dosežena ustrezna kontrola simptomov, v vsakem primeru pa največ 20 mg na dan
kronična faza: za peroralno uporabo: od 0,5-1 mg trikrat na dan do 2-3 mg trikrat na dan, odvisno od individualnega odziva.
3. Kot hipnotik
za peroralno dajanje: 2-3 mg v enkratnem odmerku, zvečer pred spanjem.
4. Kot antiemetik
pri bruhanju osrednjega izvora: 5 mg i.m.
Pri profilaksi pooperativnega bruhanja: 2,5-5 mg i.m. na koncu intervencije.
UPOKOJENCI
Pri zdravljenju starejših bolnikov mora zdravnik natančno določiti odmerjanje, ki bo moral oceniti možno zmanjšanje zgoraj navedenih odmerkov.
PEDIATRIJSKO POPULACIJO
Varnost in učinkovitost haloperidola pri pediatrični populaciji nista bili dokazani.
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
Komatozna stanja, bolniki, ki so močno depresivni zaradi alkohola ali drugih snovi, ki delujejo na centralni živčni sistem, endogene depresije brez vznemirjenosti, Parkinsonova bolezen.
Astenija, nevroza in spastična stanja zaradi lezij bazalnih ganglijev (hemiplegija, multipla skleroza itd.).
Klinično pomembna srčna bolezen (npr. Nedavni akutni miokardni infarkt, dekompenzirano srčno popuščanje, aritmije, zdravljene z antiaritmičnimi zdravili razreda IA in III).
Podaljšanje intervala QTc.
Osebe z družinsko anamnezo aritmije ali torsades de pointes.
Nepopravljena hipokaliemija.
Sočasna uporaba zdravil, ki podaljšujejo QTc.
Znana ali domnevna nosečnost, dojenje in pri otrocih.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Pred začetkom zdravljenja opravite osnovni EKG (glejte poglavje 4.3).
Med zdravljenjem spremljajte EKG glede na bolnikovo klinično stanje.
Med zdravljenjem zmanjšajte odmerek, če opazite podaljšanje QT in prekinite, če je QTc> 500 ms.
Priporoča se občasno preverjanje elektrolitov.
Izogibajte se sočasni terapiji z drugimi nevroleptiki.
Pri psihiatričnih bolnikih, zdravljenih z antipsihotičnimi zdravili, vključno s SERENASE, so poročali o redkih primerih nenadne smrti.
Pri uporabi antipsihotikov so poročali o primerih venske trombembolije (VTE). Bolniki, zdravljeni z antipsihotiki, imajo pogosto pridobljene dejavnike tveganja za VTE; zato je treba pred in med zdravljenjem z zdravilom SERENASE ugotoviti vse možne dejavnike tveganja za VTE in sprejeti preventivne ukrepe.
Povečana smrtnost pri starejših z demenco
Podatki iz dveh velikih opazovalnih študij so pokazali, da je tveganje smrti nekoliko večje pri starejših ljudeh z demenco, zdravljenih z antipsihotiki, kot pri nezdravljenih. Ni dovolj podatkov za natančno oceno obsega tveganja, vzrok za povečano tveganje pa ni znan.
SERENASE ni licenciran za zdravljenje vedenjskih motenj, povezanih z demenco.
Starejši bolniki s psihozo, povezano z demenco, zdravljeni z antipsihotiki, kažejo povečano tveganje smrti. Analiza sedemnajstih s placebom kontroliranih kliničnih preskušanj (10-tedensko modalno trajanje), pretežno pri bolnikih, ki so prejemali atipična antipsihotična zdravila, je pokazala od 1,6 do 1,7-krat večje tveganje smrti pri bolnikih, zdravljenih z drogami, v primerjavi s placebom. tedensko kontrolirano klinično preskušanje s tipičnim zdravilom, je bila smrtnost pri bolnikih, zdravljenih z drogami, približno 4,5% v primerjavi s približno 2,6% v skupini, zdravljeni z zdravili.
Čeprav so bili vzroki smrti različni, se je zdelo, da je večina smrti srčno -žilne (npr. Srčno popuščanje, nenadna smrt) ali infekcijske (npr. Pljučnica). Opazovalne študije kažejo, da lahko tako kot atipični antipsihotiki zdravljenje s konvencionalnimi antipsihotiki poveča smrtnost.
V zvezi s tem ni jasno, ali je povečano umrljivost, opaženo v opazovalnih študijah, mogoče pripisati antipsihotikom ali, nasprotno, nekaterim značilnostim bolnikov.
Kardiovaskularni učinki
Poleg redkih primerov nenadne smrti so zelo redko poročali o primerih podaljšanja intervala QT in / ali ventrikularnih aritmij, ki so se lahko pogosteje pojavljali pri velikih odmerkih zdravil in pri nagnjenih bolnikih.
Ker so med zdravljenjem z zdravilom SERENASE opazili podaljšanje intervala QT, je pri bolnikih s stanji, ki so nagnjena k podaljšanju intervala QT (sindrom podaljšanega intervala QT, hipokaliemija, neravnovesje elektrolitov, zdravila, ki povzročajo podaljšanje intervala QT, bolezni srca in ožilja, družinsko anamnezo podaljšanja QT), priporočljiva previdnost. Zdravilo SERENASE se daje parenteralno (glejte poglavje 4.5).
Tveganje za podaljšanje intervala QT in / ali ventrikularne aritmije se lahko poveča pri velikih odmerkih (glejte poglavji 4.8 in 4.9) ali pri parenteralni uporabi zdravila.
Zdravila SERENASE ne smete dajati intravensko, saj je intravensko dajanje haloperidola povezano s povečanim tveganjem za podaljšanje intervala QT in Torsade de Pointes.
Pri občasnih bolnikih so poročali tudi o tahikardiji in hipotenziji.
Maligni nevroleptični sindrom
Tako kot druga antipsihotična zdravila je tudi zdravilo SERENASE povezano z malignim nevroleptičnim sindromom: redek in idiosinkratičen odziv, za katerega je značilna hipertermija, splošna mišična togost, avtonomna nestabilnost, spremenjeno stanje zavesti. Hipertermija je pogosto zgodnji simptom tega sindroma. Zdravljenje z antipsihotiki je treba takoj prekiniti in uvesti ustrezno podporno oskrbo in skrbno spremljanje.
Tardivna diskinezija
Kot pri vseh antipsihotikih se lahko pri nekaterih bolnikih na dolgotrajni terapiji ali po prekinitvi zdravljenja pojavi tardivna diskinezija. Za ta sindrom so značilni predvsem neprostovoljni ritmični gibi jezika, obraza, ust ali čeljusti. Pri nekaterih bolnikih so lahko manifestacije trajne. Sindrom lahko prikrijemo z nadaljevanjem zdravljenja, povečanjem odmerka ali prehodom na drug antipsihotik. Zdravljenje je treba čim prej prekiniti.
Ekstrapiramidni simptomi
Tako kot pri vseh nevroleptikih se lahko pojavijo ekstrapiramidni simptomi, na primer tremor, togost, hipersalivacija, bradikinezija, akatizija, akutna distonija.
Po potrebi se lahko predpišejo antiholinergična antiparkinsonska zdravila, vendar se jih ne sme rutinsko uporabljati kot preventivni ukrep. Če je potrebno sočasno zdravljenje z antiparkinsonskimi zdravili, ga je treba nadaljevati po prekinitvi zdravljenja z zdravilom SERENASE, če je njihovo izločanje hitrejše od izločanja zdravila SERENASE, da bi se izognili razvoju ali poslabšanju ekstrapiramidnih simptomov. Zdravnik mora razmisliti, kaj je mogoče povečati. intraokularni tlak zaradi antiholinergičnih zdravil, vključno z antiparkinsonskimi zdravili, če jih jemljemo sočasno z zdravilom SERENASE.
Podatki o varnosti, ki so na voljo pri pediatrični populaciji, kažejo na tveganje ekstrapiramidnih simptomov, vključno s tardivno diskinezijo in sedacijo. Dolgoročni varnostni podatki niso na voljo.
Napadi / konvulzije
Poročali so o napadih, ki jih je sprožil SERENASE.Pri previdnosti je priporočljiva pri bolnikih z epilepsijo in pri stanjih, ki so nagnjena k epileptičnim napadom (npr.
Hepatobiliarni učinki
Ker se zdravilo SERENASE presnavlja v jetrih, je pri bolnikih z jetrno boleznijo priporočljiva previdnost. Obstajajo posamična poročila o nenormalnem delovanju jeter ali hepatitisu, najpogosteje holestatičnem.
Učinki na endokrini sistem
Tiroksin lahko olajša toksičnost zdravila SERENASE. Antipsihotično terapijo pri bolnikih s hipertiroidizmom je treba izvajati le zelo previdno in jo je vedno treba spremljati s terapijo za dosego eutiroidnega stanja.
Hormonski učinki nevroleptičnih antipsihotikov vključujejo hiperprolaktinemijo, ki lahko povzroči galaktorejo, ginekomastijo in oligo- ali amenorejo. Poročali so o zelo redkih primerih hipoglikemije in sindroma neprimernega izločanja ADH.
Dodatni premisleki
Pri shizofreniji je odziv na zdravljenje z antipsihotiki lahko zakasnjen. Tudi če se zdravila prekinejo, se lahko ponovni pojav simptomov ne pojavi več tednov ali mesecev. Akutni odtegnitveni simptomi, vključno s slabostjo, bruhanjem in nespečnostjo, so bili zelo redko opisani po nenadni prekinitvi velikih odmerkov antipsihotikov. Lahko se pojavi tudi psihotični relaps, zato je priporočljiv postopen umik. Kot pri vseh antipsihotikih se zdravila SERENASE ne sme uporabljati samostojno v primerih, ko prevladuje depresija. SERENASE lahko povežemo z antidepresivi v pogojih, v katerih obstajata depresija in psihoza.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah
Tablete SERENASE vsebujejo laktozo, zato bolniki z redkimi dednimi težavami z intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem laktaze Lapp ali malabsorpcijo glukoze in galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.
Peroralne kapljice SERENASE vsebujejo parahidroksibenzoate. Lahko povzročijo alergijske reakcije (tudi zapoznele).
Raztopine za injiciranje SERENASE vsebujejo parahidroksibenzoate. Lahko povzročijo alergijske reakcije (celo zapoznele) in izjemoma bronhospazem.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Tako kot pri drugih antipsihotikih bodite previdni pri predpisovanju haloperidola skupaj z drugimi zdravili, ki povzročajo podaljšanje intervala QT.
Haloperidol sledi več presnovnim potim, vključno z glukuronidacijo in sistemom citokroma P450 (zlasti CYP 3A4 ali CYP 2D6). Zaviranje teh presnovnih poti z drugim zdravilom ali zmanjšanje encimske aktivnosti CYP 2D6 lahko povzroči povečano koncentracijo haloperidola in povečano tveganje za neželeni učinki, vključno s podaljšanjem intervala QT.
V farmakokinetičnih študijah so poročali o rahlem do zmernem povečanju koncentracije haloperidola pri sočasni uporabi s substrati ali zaviralci izoencimov CYP 3A4 ali CYP 2D6, kot so itrakonazol, nefazodon, buspiron, venlafaksin, alprazolam, fluvoksamin, kinidin, fluoksetin in serthalin . Zmanjšanje aktivnosti encima CYP 2D6 lahko povzroči zvišanje koncentracij haloperidola. Povečanje QTc so opazili pri dajanju haloperidola s kombinacijo presnovnih zaviralcev ketokonazola (400 mg / dan) in paroksetina (20 mg / dan). Umre) . V tem primeru bo morda treba zmanjšati odmerek haloperidola. Pri dajanju haloperidola v kombinaciji z zdravili, ki lahko povzročijo neravnovesje elektrolitov, je potrebna previdnost.
Učinki drugih zdravil na haloperidol
Pri dolgotrajnem zdravljenju z induktorji encimov, kot so karbamazepin, fenobarbital, rifampicin, zdravljenju z zdravilom SERENASE lahko pride do znatnega znižanja koncentracije haloperidola v plazmi. Zato je treba med kombiniranim zdravljenjem po potrebi prilagoditi odmerek zdravila SERENASE. Morda bo treba po prenehanju jemanja teh zdravil zmanjšati odmerek zdravila SERENASE.
Natrijev valproat, zdravilo, znano kot zaviralec glukuronidacije, ne vpliva na plazemske koncentracije haloperidola.
Učinki haloperidola na druga zdravila
Kot vsi nevroleptiki lahko tudi zdravilo SERENASE okrepi zaviralno delovanje drugih zdravil, vključno z alkoholom, hipnotiki, pomirjevali ali močnimi analgetiki.
Poročali so tudi o povečanju teh učinkov v kombinaciji z metildopo. SERENASE lahko antagonizira delovanje adrenalina in drugih simpatomimetikov ter obrne hipotenzivni učinek adrenergičnih blokatorjev, kot je na primer gvanetidin.
SERENASE lahko zmanjša antiparkinsonične učinke levodope.
Haloperidol je zaviralec CYP 2D6.
Ne jemljite hkrati z zdravili za podaljšanje intervala QT, kot so nekateri antiaritmiki razreda IA (npr. Kinidin, disopiramid in prokainamid) in razred III (npr. Amiodaron, sotalol), nekateri antihistaminiki, drugi antipsihotiki in nekateri antimalariki (npr. Kinin in meflokin) in tudi moksifloksacin. Ta seznam naj bi bil samo okvirni in ne izčrpen.
Ne dajajte sočasno z zdravili, ki povzročajo spremembe elektrolitov.
Izogibati se je treba sočasni uporabi diuretikov, zlasti tistih, ki lahko povzročijo hipokaliemijo.
SERENASE zavira presnovo tricikličnih antidepresivov in tako poveča njihovo plazemsko koncentracijo.
Druge oblike interakcije
V redkih primerih so pri sočasni uporabi litija in zdravila SERENASE poročali o naslednjih simptomih: encefalopatiji, ekstrapiramidnih simptomih, tardivni diskineziji, malignem nevroleptičnem sindromu, motnjah možganskega debla, akutnem možganskem sindromu in komi. Večina teh simptomov je bila reverzibilna. ali so ti simptomi povezani s sočasno uporabo ali pa so izrazita klinična epizoda.Vendar je priporočljivo, da se pri bolnikih, ki se sočasno zdravijo z zdravilom SERENASE in litijem, takoj prekinejo, če se pojavijo ti simptomi.
Poročali so o "antagonističnem delovanju" na učinek antikoagulantnega fenindiona.
04.6 Nosečnost in dojenje
Študije na živalih so pokazale teratogeni učinek haloperidola (glejte poglavje 5.3).
Dojenčki, izpostavljeni običajnim ali atipičnim antipsihotikom, vključno s SERENASE v tretjem trimesečju nosečnosti, so v nevarnosti za neželene učinke, vključno z ekstrapiramidnimi ali odtegnitvenimi simptomi, ki se lahko razlikujejo po resnosti in trajanju po rojstvu. Poročali so o vznemirjenosti, hipertoniji, hipotoniji, tremorju, zaspanosti, dihalnih težavah, motnjah pri vnosu hrane, zato je treba dojenčke skrbno spremljati.
Ne sme se uporabljati v primeru potrjene ali domnevne nosečnosti, niti med dojenjem.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
SERENASE lahko povzroči sedacijo in zmanjšano pozornost, zlasti pri večjih odmerkih in na začetku zdravljenja; te učinke lahko okrepi alkohol. Bolnikom je treba svetovati, naj med zdravljenjem ne vozijo in ne upravljajo strojev, dokler se ne ugotovi njihova reaktivnost na zdravilo.
04.8 Neželeni učinki
Podatki iz kliničnih preskušanj
Podatki iz dvojno slepih, s placebom kontroliranih študij - neželeni učinki, o katerih so poročali pri pojavnosti ≥ 1%
Varnost zdravila SERENASE (2-20 mg / dan) so ocenjevali pri 566 preiskovancih (od tega 284 zdravljenih s SERENASE in 282 s placebom), ki so sodelovali v treh dvojno slepih s placebom kontroliranih kliničnih preskušanjih, dveh pri zdravljenju shizofrenije in tretjem pri zdravljenje bipolarne motnje.
Neželeni učinki zdravil, o katerih je v teh študijah poročalo ≥ 1% preiskovancev, zdravljenih z zdravilom SERENASE, so prikazani v preglednici 1.
Preglednica 1. Neželeni učinki, o katerih je poročalo ≥ 1% preiskovancev, zdravljenih s SERENASE, ki so sodelovali v treh kliničnih preskušanjih zdravila SERENASE vzporedno s placebom.
Podatki iz aktivno nadzorovanih kliničnih preskušanj - Incidenčni neželeni učinki, o katerih so poročali ≥ 1%
Za določitev pojavnosti neželenih učinkov je bilo izbranih šestnajst dvojno slepih aktivno nadzorovanih kliničnih preskušanj, v katerih je bilo za zdravljenje shizofrenije 1295 preiskovancev zdravljenih s SERENASE v odmerku 1-45 mg / dan.
Neželeni učinki, o katerih je poročalo ≥ 1% preiskovancev, zdravljenih s SERENASE, opaženih v teh študijah, so prikazani v tabeli 2.
Tabela 2. Neželeni učinki, o katerih je poročalo ≥ 1% preiskovancev, zdravljenih z zdravilom SERENASE, v 16 dvojno slepih kontroliranih kliničnih študijah, ki so vključevale zdravilo SERENASE
Podatki iz placeba in aktivno nadzorovanih kliničnih preskušanj - Incidenčni neželeni učinki, o katerih so poročali
Dodatni neželeni učinki, ki so se pojavili v
Tabela 3. Neželeni učinki zdravil, o katerih je poročal
Endokrine patologije
Hiperprolaktinemija
Psihiatrične motnje
Zmanjšan libido
Izguba libida
Vznemirjenost
Motnje živčnega sistema
Motnje v delovanju motorja
Nehoteno krčenje mišic
Maligni nevroleptični sindrom
Nistagmus
Parkinsonizem
Sedacija
Očesne motnje
Zamegljen vid
Srčne patologije
Tahikardija
Bolezni mišično -skeletnega sistema in vezivnega tkiva
Trismus
Trd vrat
Togost mišic
Mišični krči
Mišično -skeletna bolečina
Mišične kontrakcije
Bolezni reproduktivnega sistema in dojk
Amenoreja
Nelagodje v prsih
Bolečine v prsih
Galaktoreja
Dismenoreja
Spolna disfunkcija
Menstrualne motnje
Menoragija
Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije
Motnje hoje
Podmarketinški podatki
Prvi neželeni učinki, ugotovljeni kot neželeni učinki med postmarketinškimi izkušnjami s haloperidolom, so vključeni v preglednico 4. Pomarketinški pregled temelji na pregledu vseh primerov, v katerih je bil uporabljen aktivni del haloperidola (SERENASE). V vsaki tabeli frekvence so zagotovljene v skladu z naslednjo konvencijo:
Zelo pogosti ≥ 1/10
Pogosti ≥ 1/100 e
Občasni ≥ 1/1000 e
Redki ≥ 1/10000 e
Zelo redek
V preglednici 4 so neželeni učinki prikazani po frekvenčnem razredu na podlagi stopnje spontanih poročil.
Tabela 4. Neželeni učinki zdravil v obdobju trženja pri uporabi haloperidola (peroralno, raztopina) so poročali glede na kategorijo pogostnosti, ocenjeno na podlagi spontanih poročil
Motnje krvnega in limfnega sistema
Zelo redek Agranulocitoza, pancitopenija, trombocitopenija, levkopenija, nevtropenija
Motnje imunskega sistema
Zelo redek Anafilaktična reakcija, preobčutljivost
Endokrine patologije
Zelo redek Neustrezno izločanje antidiuretičnega hormona
Presnovne in prehranske motnje
Zelo redek Hipoglikemija
Psihiatrične motnje
Zelo redek Psihotične motnje, vznemirjenost, zmedenost, depresija, nespečnost
Motnje živčnega sistema
Zelo redek Konvulzije, glavoboli
Srčne patologije
Zelo redek Torsade de pointes (torsade de pointes), ventrikularna fibrilacija, ventrikularna tahikardija, ekstrasistola
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora
Zelo redek Bronhospazem, laringospazem, edem grla, dispneja
Bolezni prebavil
Zelo redek Bruhanje, slabost
Bolezni jeter in žolčnika
Zelo redek Akutna odpoved jeter, hepatitis, holestaza, zlatenica, nenormalnosti testov delovanja jeter
Bolezni kože in podkožja
Zelo redek Levkocitoklastični vaskulitis, eksfoliativni dermatitis, urtikarija, fotosenzitivne reakcije, izpuščaj, pruritus, hiperhidroza
Ledvične in urinske motnje
Zelo redek Zadrževanje urina
Pogoji nosečnosti, poporodnega in perinatalnega obdobja
Ne poznano Odtegnitveni sindrom pri novorojenčkih
Ekstrapiramidni simptomi (glejte poglavje 4.6)
Bolezni reproduktivnega sistema in dojk
Zelo redek Priapizem, ginekomastija
Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije
Zelo redek Nenadna smrt, edem obraza, edem, hiponatriemija, hipertermija
Diagnostični testi
Zelo redek Elektrokardiogram s podaljšanim QT, zmanjšanje telesne mase
Pri uporabi zdravila SERENASE in drugih zdravil istega razreda so opazili redke primere podaljšanja intervala QT, ventrikularne aritmije, kot so torsades de pointes, ventrikularna tahikardija, ventrikularna fibrilacija in srčni zastoj.
Zelo redki primeri nenadne smrti.
Pri uporabi antipsihotikov so poročali o primerih venske trombembolije, vključno s primeri pljučne embolije in primeri globoke venske tromboze - pogostnost ni znana.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po odobritvi zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".
04.9 Preveliko odmerjanje
Simptomi:
Znaki prevelikega odmerjanja so tisti, ki izhajajo iz povečanja znanih farmakoloških učinkov in neželenih učinkov. Glavni simptomi so: intenzivne ekstrapiramidne reakcije, hipotenzija in sedacija. Ekstrapiramidna reakcija se kaže s togostjo mišic in splošnim ali lokaliziranim tremorjem.
V skrajnih primerih se lahko pri bolniku pojavi komatozno stanje z depresijo dihanja in hudo arterijsko hipotenzijo, kar vodi v stanje, podobno šoku. Upoštevati je treba tudi tveganje za ventrikularne aritmije, ki so morda povezane s podaljšanjem intervala QT na elektrokardiogramu.
Zdravljenje:
Specifičnega protistrupa ni. Zdravljenje je predvsem podporno. Lahko dajemo aktivno oglje.
Pri bolnikih v komi je treba s traheostomijo ali intubacijo vzpostaviti dihalno pot. Dihalna depresija lahko zahteva umetno dihanje. EKG in vitalne znake je treba spremljati, dokler se EKG ne povrne v normalno stanje.
Hude aritmije je treba zdraviti z ustreznimi antiaritmičnimi ukrepi.
Hipotenzijo in kolaps v obtoku lahko zdravimo z intravensko infuzijo tekočin, plazme ali koncentriranega albumina ali z uporabo vazopresorjev, kot sta dopamin ali noradrenalin.
V primeru hudih ekstrapiramidnih reakcij je treba parenteralno dajati zdravila proti parkinsonu (npr. Benztropin-mezilat: 1-2 mg im ali iv).
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: Antipsihotiki, derivati butirofenona.
Oznaka ATC: N05AD01
Haloperidol je nevroleptik, ki spada v skupino butirofenonov.Haloperidol je močan antagonist dopamina; ima podobno afiniteto za vse podtipe dopaminskih receptorjev: je torej neselektivni dopaminski antagonist. Zdravilo ima tudi antagonistično aktivnost proti a-adrenergičnim receptorjem, medtem ko ne kaže antihistaminergičnega ali antiholinergičnega delovanja.
Učinek zdravila na delirij in halucinacije naj bi bil povezan z dopaminergičnim antagonizmom v mezokortikalnih in limbičnih regijah.
Antagonizem v bazalnih ganglijih je verjetno vzrok ekstrapiramidnih motoričnih stranskih učinkov (distonija, akatizija in parkinsonizem).
Haloperidol ima učinkovit psihomotorni pomirjevalni učinek, ki prispeva k ugodnemu delovanju pri maniji in drugih sindromih vznemirjenosti.
Izkazalo se je, da je haloperidol uporaben tudi pri zdravljenju kronične bolečine, kar je verjetno posledica limbičnega delovanja.
Bolj periferni antidopaminergični učinki pojasnjujejo aktivnost proti slabosti in bruhanju (antagonizem na ravni sprožilno območje kemoreceptorjev, CTZ), povečano sproščanje prolaktina (z antagonizmom proti inhibicijski aktivnosti, posredovani z dopaminom, sproščanjem prolaktina z adenohipofizo) in sproščanjem prebavil sfinkterjev.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija
Po peroralni uporabi je biološka uporabnost zdravila 60-70% uporabljenega odmerka; največje plazemske koncentracije se dosežejo med 2 in 6 urami.
Po intramuskularnem dajanju je največja koncentracija dosežena po 20 minutah.
Distribucija
Haloperidol zlahka prehaja krvno-možgansko pregrado. Zdravilo je 92% vezano na beljakovine v plazmi. Volumen porazdelitve v stanju dinamičnega ravnovesja (Vdss) je visok (7,9 + 2,5 L / kg).
Presnova
Haloperidol se presnavlja na več poti, vključno z encimskim sistemom citokroma P450 (zlasti CYP 3A4 ali CYP 2D6) in glukuronidacijo.
Odprava
Končni razpolovni čas v plazmi (končna izločitev) je v povprečju 24 ur (12 ÷ 38 ur) po peroralni uporabi in 21 ur (13 ÷ 36 ur) po intramuskularni uporabi. Izločanje se pojavi z blatom (60%) in urinom (40% ). Približno 1% zaužitega odmerka se v nespremenjeni obliki izloči z urinom.
Terapevtske koncentracije
Predlagano je bilo, da se terapevtski odziv doseže z razponom koncentracij haloperidola v plazmi med 4 mcg / l in 20-25 mcg / l.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Neklinični podatki, ki temeljijo na običajnih študijah toksičnosti pri ponavljajočih se odmerkih, genotoksičnosti in rakotvornosti, niso razkrili nobene posebne nevarnosti za ljudi.
Pri glodavcih je uporaba haloperidola pokazala zmanjšanje plodnosti in omejene teratogene in embriotoksične učinke.
V več objavljenih študijah in vitro, haloperidol je pokazal sposobnost blokiranja srčnega kanala hERG.
V nekaterih izvedenih študijah in vivo Pri živalskih modelih je intravensko dajanje haloperidola povzročilo znatno podaljšanje intervala QTc v odmerkih, enakih 0,3 mg / kg iv, kar je pokazalo, da je najvišja koncentracija v krvi Cmax 3 do 7-krat višja od učinkovite plazemske koncentracije 4- 20 ng / ml, dosežene pri človeku.
Ti intravensko dani odmerki, ki povzročajo podaljšanje intervala QTc, niso povzročili aritmij. V nekaterih študijah je višji odmerek 1 do 5 mg / kg, ki so ga dajali intravensko, povzročil podaljšanje QTc in / ali ventrikularne srčne aritmije. učinkovite plazemske koncentracije pri ljudeh.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Tablete
laktoza, koruzni škrob, smukec, hidrogenirano rastlinsko olje
Peroralne kapljice, raztopina
mlečna kislina, metil p-hidroksibenzoat, propil p-hidroksibenzoat, prečiščena voda
SERENASE 2 mg / 2 ml raztopina za injiciranje za intramuskularno uporabo
metil p-hidroksibenzoat, propil p-hidroksibenzoat, mlečna kislina, voda za
pripravki za injiciranje
SERENASE 5 mg / 2 ml raztopina za injiciranje za intramuskularno uporabo
mlečna kislina, voda za injekcije
06.2 Nezdružljivost
Nobena znana.
06.3 Obdobje veljavnosti
5 let.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
SERENASE 2 mg / 2 ml raztopina za injiciranje za intramuskularno uporabo: kartonska škatla, ki vsebuje 5 ampul po 2 mg v 2 ml
SERENASE 5 mg / 2 ml raztopina za injiciranje za intramuskularno uporabo: kartonska škatla, ki vsebuje 5 ampul po 5 mg v 2 ml
SERENASE 2 mg / ml peroralne kapljice, raztopina: kartonska škatla, ki vsebuje 15 ml plastične steklenice s kapalko (20 kapljic = 1 ml = 2 mg)
SERENASE 10 mg / ml peroralne kapljice, raztopina: kartonska škatla, ki vsebuje 15 ml plastične steklenice s kapalko (20 kapljic = 1 ml = 10 mg)
SERENASE 1 mg tablete: kartonska škatla, ki vsebuje 20 tablet po 1 mg, pakiranih v neprozornih pretisnih omotih
SERENASE 5 mg tablete: kartonska škatla, ki vsebuje 20 tablet po 5 mg, pakiranih v pretisne omote
SERENASE 10 mg tablete: kartonska škatla, ki vsebuje 20 tablet, pakiranih v pretisne omote
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Oralne kapljice, raztopina:
SERENASE je na voljo v 15 -mililitrskih steklenicah s kapalko in za otroke varnim zapiranjem. Za odpiranje trdno potisnite plastično kapico navzdol in jo odvijte.
Ko odstranite pokrovček, s kapalko nalijte potrebno število kapljic.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
LUSOFARMACO
Italijanski inštitut Luso Farmaco S.p.A.
Milanofiori - cesta 6 - stavba L - Rozzano (MI)
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
SERENASE 1 mg tablete: 016805032
SERENASE 5 mg tablete: 016805044
SERENASE 10 mg tablete: 016805057
SERENASE 2 mg / ml peroralne kapljice, raztopina: 016805095
SERENASE 10 mg / ml peroralne kapljice, raztopina: 016805107
SERENASE 2 mg / 2 ml raztopina za injiciranje za intramuskularno uporabo: 016805018
SERENASE 5 mg / 2 ml raztopina za injiciranje za intramuskularno uporabo: 016805020
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
SERENASE 1 mg tablete: 10.02.87 / 1.06.2010
SERENASE 5 mg tablete: 13.04.83 / 1.06.2010
SERENASE 10 mg tablete: 13.04.83 / 1.06.2010
SERENASE 2 mg / ml peroralne kapljice, raztopina: 13.02.86 / 1.06.2010
SERENASE 10 mg / ml peroralne kapljice, raztopina: 13.02.86 / 1.06.2010
SERENASE 2 mg / 2 ml raztopina za injiciranje za intramuskularno uporabo: 24.03.60 / 1.06.2010
SERENASE 5 mg / 2 ml raztopina za injiciranje za intramuskularno uporabo: 13.04.83 / 1.06.2010
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Odločitev AIFA z dne 15. julija 2014