Aktivne sestavine: Metoprolol (metoprolol tartrat)
Seloken 100 mg tablete
Za velikosti pakiranja so na voljo vložki Seloken:- Seloken 100 mg tablete
- Seloken 200 mg tablete s podaljšanim sproščanjem
- Seloken 1 mg / ml raztopina za injiciranje za intravensko uporabo
Zakaj se zdravilo Seloken uporablja? Za kaj je to?
FARMAKOTERAPEVTSKA KATEGORIJA
Selektivni, nepovezani zaviralci beta.
TERAPEVTSKE INDIKACIJE
Zdravljenje arterijske hipertenzije.
Zdravljenje in preprečevanje angine pektoris.
Zdravljenje akutnega miokardnega infarkta.
Zdravljenje srčnih aritmij (razen bradiaritmij).
Zdravljenje hipertiroidizma.
Kontraindikacije Kadar zdravila Seloken ne smete uporabljati
- Preobčutljivost na zdravilno učinkovino, druga zdravila, ki blokirajo β, in / ali katero koli pomožno snov;
- atrioventrikularna blokada druge ali tretje stopnje;
- srčno popuščanje pri nestabilni dekompenzaciji (pljučni edem, hipoperfuzija ali hipotenzija);
- bolniki na kontinuirani ali občasni inotropni terapiji z agonisti β-receptorjev;
- klinično pomembna sinusna bradikardija;
- sindrom bolnega sinusa (razen če je bil vgrajen stalni spodbujevalnik), sinoatrijski blok;
- kardiogeni šok;
- huda ledvična odpoved;
- hude motnje periferne arterijske cirkulacije;
- presnovna acidoza;
- neozdravljen feokromocitom.
Metoprolol tartrata se ne sme dajati bolnikom s sumom na akutni miokardni infarkt s srčnim utripom manj kot 45 utripov na minuto, intervalom P-Q več kot 0,24 sekunde ali sistoličnim krvnim tlakom manj kot 100 mm Hg.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Seloken
Bolniki, ki se zdravijo z zaviralci β, se ne smejo zdraviti z intravenskimi zaviralci kalcijevih kanalčkov verapamilom.
Pri bolnikih z astmo je treba praviloma dajati sočasno zdravljenje z agonisti β2 (v tabletah ali inhalatorjih). Na začetku zdravljenja z metoprololom bo morda treba prilagoditi odmerek agonistov β2 (običajno povečanje).
Med zdravljenjem z metoprololom je tveganje motenj v presnovi ogljikovih hidratov ali prikrite hipoglikemije manjše kot pri neselektivnih zaviralcih β.
Bolnike s srčnim popuščanjem je treba zdraviti zaradi srčnega popuščanja pred zdravljenjem z metoprololom in med njim.
Zelo redko se lahko poslabša že obstoječa zmerna stopnja motnje A-V prevodnosti (kar vodi v možen AV-blok).
Če se bolnikov srčni utrip upočasni, je treba metoprolol dajati v manjših odmerkih ali ga postopoma prekiniti.
Metoprolol lahko poslabša simptome, povezane z boleznimi periferne arterijske cirkulacije
Izogibati se je treba nenadni prekinitvi zdravljenja. Če želimo prekiniti zdravljenje, je treba to storiti, kadar je to mogoče, postopoma. Pri večini bolnikov se lahko zdravljenje prekine v 14 dneh. To lahko storite s postopnim zmanjševanjem dnevnega odmerka, dokler ne dosežete končnega odmerka 25 mg metoprolola enkrat na dan.
V tem obdobju je treba skrbno spremljati zlasti bolnike z izrazito srčno ishemijo. Tveganje za koronarne dogodke, vključno z nenadno smrtjo, se lahko poveča ob prenehanju zdravljenja z zaviralci beta.
Če je metoprolol predpisan bolnikom z znanim feokromocitomom, je treba sočasno uporabiti zaviralec receptorjev alfa.
Pred operacijo je treba anesteziologa obvestiti, da se bolnik zdravi z metoprololom, zato je priporočljivo, da se pred zamikom zdravljenja z zaviralci beta ne prekine.
Izogibati se je treba uvajanju visokih odmerkov pri bolnikih, ki so bili operirani brez srca, saj je bilo to povezano z bradikardijo, hipotenzijo in srčnim infarktom s smrtnim izidom pri bolnikih s kardiovaskularnim tveganjem.
Pri bolnikih, ki se zdravijo z zaviralci β, ima anafilaktični šok hujšo obliko.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Seloken
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta
Metoprolol je presnovni substrat izoencima CYP2D6 citokroma P450. Zdravila, ki delujejo kot snovi, ki inducirajo ali zavirajo encime, lahko vplivajo na plazemske ravni metoprolola. Ravni metoprolola v plazmi se lahko povečajo ob sočasni uporabi spojin, ki se presnavljajo s CYP2D6, npr. antagonisti receptorjev, antidepresivi, antipsihotiki in zaviralci COX-2. Koncentracija metoprolola v plazmi se zmanjša z rifampicinom, lahko pa se poveča z alkoholom in hidralazinom.
Bolnike, ki se sočasno zdravijo z zdravili, ki blokirajo simpatične ganglije, z drugimi zaviralci beta (npr. Kapljice za oko) in z zaviralci monoaminooksidaze (MAOI), je treba skrbno spremljati.
Če je treba sočasno zdravljenje s klonidinom prekiniti, je treba nekaj dni pred prekinitvijo samega klonidina prekiniti zdravljenje z zaviralci beta.
Ko se metoprolol daje sočasno z zaviralci kalcijevih kanalčkov, kot sta verapamil ali diltiazem, se lahko pojavijo negativni inotropni in kronotropni učinki. Zaviralcev kalcijevih kanalov, kot je verapamil, ne smemo dajati intravensko bolnikom, zdravljenim z zaviralci β.
Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lahko povečajo negativne inotropne in dromotropne učinke antiaritmičnih zdravil (kinidinu podobnih in amiodarona)
Glikozidi digitalisa v povezavi z zaviralci β lahko povečajo čas atrioventrikularne prevodnosti in povzročijo bradikardijo.
Pri bolnikih, zdravljenih z zaviralci beta, inhalacijski anestetiki povečajo kardiodepresivni učinek.
Sočasno zdravljenje z indometacinom ali drugimi zaviralci prostaglandin sintetaze lahko povzroči zmanjšanje antihipertenzivnega učinka zaviralcev β.
V določenih pogojih, pri katerih se adrenalin daje bolnikom, zdravljenim z zaviralci β, kardioselektivni zaviralci β veliko manj vplivajo na nadzor krvnega tlaka kot tisti, ki niso kardioselektivni.
Pri bolnikih, ki se zdravijo z zaviralci β, bo morda potrebna prilagoditev odmerka peroralnih antidiabetikov.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom. Tako kot večina zdravil se tudi metoprolol med nosečnostjo in dojenjem ne sme dajati, razen če je to nujno potrebno. bradikardija pri plodu, novorojenčku in dojenčku.
Zdi se, da je količina metoprolola, ki prehaja v materino mleko, zanemarljiva, kar povzroči blokado beta pri novorojenčku, če se mati zdravi v običajnih priporočenih odmerkih.
Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Bolniki morajo vedeti, kakšna je njihova reakcija na metoprolol, preden vozijo ali upravljajo stroje, saj se lahko občasno pojavi omotica ali utrujenost.
Zdravilo vsebuje laktozo; če vam je zdravnik povedal, da ne prenašate nekaterih sladkorjev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah
Seloken vsebuje laktozo. Če vam je zdravnik povedal, da ne prenašate nekaterih sladkorjev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Za tiste, ki se ukvarjajo s športom: uporaba zdravila brez terapevtske potrebe pomeni doping in lahko v vsakem primeru določi pozitivne teste proti dopingu.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati zdravilo Seloken: Odmerjanje
Tablete Seloken je treba jemati na prazen želodec
Hipertenzija
Priporočeni odmerek je 1-2 tableti na dan, ki se daje kot enkratni odmerek zjutraj ali razdeljen na dva odmerka (zjutraj in zvečer).
Akutni miokardni infarkt
Priporočeni odmerek je 2 tableti na dan, razdeljen na 2 odmerka.
Srčne aritmije (razen bradiaritmij)
Priporočeni odmerek je 1-2 tableti na dan, razdeljen na 2-3 odmerke.
Hipertiroidizem
Priporočeni odmerek je 1,5-2 tableti na dan, razdeljen na 3-4 odmerke.
Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic
Pri teh bolnikih prilagoditev odmerka ni potrebna.
Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter
Prilagajanje odmerka na splošno ni potrebno pri bolnikih s cirozo jeter, saj ima metoprolol nizko vezavo na plazemske beljakovine (5-10%). Če obstajajo znaki zelo hude okvare jeter (bolniki s shuntom), je treba razmisliti o zmanjšanju odmerka.
Upokojenci
Pri starejših bolnikih prilagoditev odmerka ni potrebna.
Otroci
Izkušnje z zdravljenjem z zdravilom Seloken pri otrocih so omejene.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Seloken
Simptomi
Simptomi prevelikega odmerjanja lahko vključujejo bradikardijo in bradiaritmijo, hipotenzijo, srčno popuščanje, motnje srčne prevodnosti, AV blok, kardiogeni šok, srčni zastoj, spremenjeno zavest / komo, slabost, bruhanje, cianozo in bronhospazem.
Zdravljenje
Zdravljenje je treba izvajati v objektu, ki lahko zagotovi ustrezne podporne ukrepe, natančno spremljanje in nadzor.
Če je upravičeno, lahko opravimo izpiranje želodca in / ali damo aktivno oglje.
Bradikardijo in motnje srčne prevodnosti zdravite z atropinom, zdravili za stimulacijo nadledvične žleze ali srčnimi spodbujevalniki.
Zdravljenje hipotenzije, akutnega srčnega popuščanja in šoka z ustreznim povečanjem krvnega volumna, injiciranjem glukagona (če je potrebno, čemur sledi intravenska infuzija glukagona), intravenskim dajanjem adreno stimulirajočih zdravil, kot je dobutamin, z agonisti receptorjev α1, poleg tega v prisotnosti vazodilatacije.
Razmislite lahko tudi o intravenskem dajanju Ca2 +.
Bronhospazme lahko običajno odpravijo bronhospazem.
V primeru nenamernega zaužitja / zaužitja prevelikega odmerka zdravila Seloken nemudoma obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico.
Če imate kakršna koli vprašanja o uporabi zdravila Seloken, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom
Neželeni učinki Kakšni so neželeni učinki zdravila Seloken
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo Seloken neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Metoprolol dobro prenašajo in neželeni učinki so običajno blagi in reverzibilni. Spodaj so navedeni neželeni učinki, ki so se pojavili med kliničnimi preskušanji ali med rutinsko uporabo. V mnogih primerih povezava z zdravljenjem z metoprololom ni bila ugotovljena.
Uporabljene so bile naslednje opredelitve pogostosti: zelo pogosti (≥10%), pogosti (1-9,9%), občasni (0,1-0,9%), redki (0,01-0,09%)) zelo redki (
Srčne patologije
Pogosti: bradikardija, ortostatska hipotenzija (zelo redko s sinkopo), mrzle roke in noge, palpitacije.
Občasni: poslabšanje simptomov srčnega popuščanja, kardiogeni šok pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktom *, A-V blok prve stopnje, prekordialne bolečine.
Redki: motnje srčne prevodnosti, srčne aritmije.
Zelo redki: gangrena pri bolnikih s hudimi obstoječimi motnjami perifernega obtoka.
Vaskularne patologije
Občasni: edemi.
Zelo redki: gangrena pri bolnikih s hudimi obstoječimi motnjami perifernega obtoka.
* Pogostnost več kot 0,4% v primerjavi s placebom v študiji s 46.000 bolniki z akutnim miokardnim infarktom, kjer je bila pogostnost kardiogenega šoka 2,3% v skupini z metoprololom in 1,9% v skupini s placebom v podpopulaciji bolnikov z nizkim indeksom tveganja za Indeks tveganja šoka temelji na absolutnem tveganju šoka pri vsakem posameznem bolniku, ki je posledica starosti, spola, časa zamude, razreda Killip, krvnega tlaka, srčnega utripa, nenormalnosti na EKG -ju in predhodne hipertenzije. majhno tveganje za šok ustreza bolnikom, pri katerih je pri akutnem miokardnem infarktu priporočljiva uporaba metoprolola.
Motnje živčnega sistema
Zelo pogosti: utrujenost.
Pogosti: omotica, glavobol.
Občasni: parestezije, mišični krči
Zelo redki: motnje okusa.
Bolezni prebavil
Pogosti: slabost, bolečine v trebuhu, driska, zaprtje.
Občasni: bruhanje.
Redki: suha usta.
Motnje krvnega in limfnega sistema
Zelo redki: trombocitopenija.
Bolezni jeter in žolčnika
Redki: nenormalnosti testov delovanja jeter.
Zelo redki: hepatitis.
Presnovne in prehranske motnje
Občasni: povečanje telesne mase.
Bolezni mišično -skeletnega sistema in vezivnega sistema
Zelo redki: artralgija.
Psihiatrične motnje
Občasni: depresija, težave s koncentracijo, zaspanost ali nespečnost, nočne more.
Redki: živčnost, tesnoba, impotenca / spolna disfunkcija.
Zelo redki: poslabšanje amnezije / spomina, zmedenost, halucinacije.
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora
Pogosti: dispneja pri naporu.
Občasni: bronhospazem.
Redki: rinitis.
Očesne motnje
Redki: motnje vida, suhe ali razdražene oči, konjunktivitis
Motnje ušes in labirinta
Zelo redki: tinitus.
Bolezni kože in podkožja
Občasni: izpuščaj (v obliki psoriaziformne urtikarije in distrofičnih kožnih lezij), povečano znojenje.
Redki: izpadanje las.
Zelo redki: fotosenzitivne reakcije, poslabšanje luskavice.
Skladnost z navodili v navodilu za uporabo zmanjšuje tveganje za neželene učinke.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema za poročanje na naslovu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in hramba
Rok uporabnosti: glejte datum izteka roka uporabnosti, natisnjen na ovojnini
Rok uporabnosti se nanaša na izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen.
OPOZORILO: zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini
Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.
Zdravila ne smete zavreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako odstraniti zdravila, ki jih ne uporabljate več. To bo pomagalo zaščititi okolje.
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
SESTAVA
Ena 330 mg tableta vsebuje:
aktivno načelometoprolol tartrat 100 mg;
pomožne snovi: natrijev karboksimetil škrob A; laktoza; brezvodni koloidni silicijev dioksid; povidon; magnezijev stearat; mikrokristalna celuloza.
SELOKEN 100 mg tableta je bela do sivo bela, okrogla, s premerom 10 mm, z zarezo in vtisnjeno oznako "A / mE" na eni strani. Črta na tableti je namenjena olajšanju lomljenja za lažje požiranje in ne razdelitvi na enake odmerke.
FARMACEVTSKA OBLIKA IN VSEBINA
Škatla s 50 tabletami.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
SELOKEN 100 MG TABLETE
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Ena 330 mg tableta vsebuje: zdravilno učinkovino: 100 mg metoprolol tartrata.
Pomožne snovi z znanimi učinki: vsaka tableta vsebuje 35 mg laktoze.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Tablete.
SELOKEN 100 mg tableta je bela do sivo bela, okrogla, s premerom 10 mm, z zarezo in vtisnjeno oznako "A / mE" na eni strani. Črta na tableti je namenjena olajšanju lomljenja za lažje požiranje in ne razdelitvi na enake odmerke.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Zdravljenje arterijske hipertenzije.
Zdravljenje in preprečevanje angine pektoris.
Zdravljenje akutnega miokardnega infarkta.
Zdravljenje srčnih aritmij (razen bradiaritmij).
Zdravljenje hipertiroidizma.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Tablete Seloken je treba jemati na prazen želodec.
Hipertenzija
Priporočeni odmerek je 1-2 tableti na dan, ki se daje kot enkratni odmerek zjutraj ali razdeljen na dva odmerka (zjutraj in zvečer).
Angina pektoris
Priporočeni odmerek je 1-3 tablete na dan, razdeljen na 2-3 odmerke.
Akutni miokardni infarkt
Priporočeni odmerek je 2 tableti na dan, razdeljen na 2 odmerka.
Srčne aritmije (razen bradiaritmij)
Priporočeni odmerek je 1-2 tableti na dan, razdeljen na 2-3 odmerke.
Hipertiroidizem
Priporočeni odmerek je 1,5-2 tableti na dan, razdeljen na 3-4 odmerke.
Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic
Pri teh bolnikih prilagoditev odmerka ni potrebna.
Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter
Prilagajanje odmerka na splošno ni potrebno pri bolnikih s cirozo jeter, saj ima metoprolol nizko vezavo na plazemske beljakovine (5-10%).Če obstajajo znaki zelo hude okvare jeter (bolniki s shuntom), je treba razmisliti o zmanjšanju odmerka.
Upokojenci
Pri starejših bolnikih prilagoditev odmerka ni potrebna.
Otroci
Izkušnje z zdravljenjem z zdravilom Seloken pri otrocih so omejene.
04.3 Kontraindikacije
• preobčutljivost za zdravilno učinkovino, druga zdravila, ki blokirajo β, in / ali katero koli pomožno snov;
• atrioventrikularna blokada druge ali tretje stopnje;
• srčno popuščanje pri nestabilni dekompenzaciji (pljučni edem, hipoperfuzija ali hipotenzija);
• bolniki na kontinuirani ali občasni inotropni terapiji z agonisti β-receptorjev;
• klinično pomembna sinusna bradikardija;
• sindrom bolnega sinusa (razen če je bil vgrajen stalni spodbujevalnik), sinoatrijski blok;
• kardiogeni šok;
• huda ledvična insuficienca;
• hude motnje periferne arterijske cirkulacije;
• presnovna acidoza;
• neozdravljen feokromocitom.
Metoprolol tartrata se ne sme dajati bolnikom, pri katerih obstaja sum, da imajo akutni miokardni infarkt s srčnim utripom manj kot 45 utripov na minuto, intervalom P-Q več kot 0,24 sekunde ali sistoličnim krvnim tlakom manj kot 100 mmHg.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Bolniki, ki se zdravijo z zaviralci β, se ne smejo zdraviti z intravenskimi zaviralci kalcijevih kanalčkov, kot je verapamil.
Pri bolnikih z astmo je treba praviloma dajati sočasno zdravljenje z agonisti β2 (v tabletah ali inhalatorjih). Na začetku zdravljenja z metoprololom bo morda treba prilagoditi odmerek agonistov β2 (običajno povečanje).
Med zdravljenjem z metoprololom je tveganje motenj v presnovi ogljikovih hidratov ali prikrite hipoglikemije manjše kot pri neselektivnih zaviralcih β.
Bolnike s srčnim popuščanjem je treba zdraviti zaradi srčnega popuščanja pred zdravljenjem z metoprololom in med njim. Zelo redko se lahko poslabša že obstoječa zmerna stopnja motnje A-V prevodnosti (kar vodi v možen AV-blok).
Če se bolnikov srčni utrip upočasni, je treba metoprolol dajati v manjših odmerkih ali ga postopoma ustaviti.
Metoprolol lahko poslabša simptome, povezane z boleznimi periferne arterijske cirkulacije.
Če je metoprolol predpisan bolnikom z znanim feokromocitomom, je treba sočasno uporabiti zaviralec receptorjev alfa.
Izogibati se je treba nenadni prekinitvi zdravljenja. Če želimo prekiniti zdravljenje, je treba to storiti, kadar je to mogoče, postopoma. Pri večini bolnikov se lahko zdravljenje prekine v 14 dneh. To lahko storite s postopnim zmanjševanjem dnevnega odmerka, dokler ne dosežete končnega odmerka 25 mg metoprolola enkrat na dan.
V tem obdobju je treba skrbno spremljati zlasti bolnike z izrazito srčno ishemijo. Tveganje za koronarne dogodke, vključno z nenadno smrtjo, se lahko poveča ob prenehanju zdravljenja z zaviralci beta.
Pred operacijo je treba anesteziologa obvestiti, da se bolnik zdravi z metoprololom, zato je priporočljivo, da se pred zamikom zdravljenja z zaviralci beta ne prekine.
Izogibati se je treba uvajanju visokih odmerkov pri bolnikih, ki so bili operirani brez srca, saj je bilo to povezano z bradikardijo, hipotenzijo in srčnim infarktom s smrtnim izidom pri bolnikih s kardiovaskularnim tveganjem.
Pri bolnikih, ki se zdravijo z zaviralci β, ima anafilaktični šok hujšo obliko.
Zdravilo vsebuje laktozo; Bolniki z redkimi dednimi težavami, kot so intoleranca za galaktozo, pomanjkanje Lapp laktaze ali malabsorpcija glukoze-galaktoze, ne smejo jemati tega zdravila.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Metoprolol je presnovni substrat izoencima CYP2D6 citokroma P450. Zdravila, ki delujejo kot snovi, ki inducirajo ali zavirajo encime, lahko vplivajo na plazemske ravni metoprolola. Ravni metoprolola v plazmi se lahko povečajo ob sočasni uporabi spojin, ki se presnavljajo s CYP2D6, npr. antagonisti receptorjev, antidepresivi, antipsihotiki in zaviralci COX-2. Koncentracija metoprolola v plazmi se zmanjša z rifampicinom, lahko pa se poveča z alkoholom in hidralazinom.
Bolnike, ki se sočasno zdravijo z zdravili, ki blokirajo simpatične ganglije, druge zaviralce beta (npr. Kapljice za oko) in zaviralce monoaminooksidaze (MAOI), je treba skrbno spremljati.
Če je treba sočasno zdravljenje s klonidinom prekiniti, je treba nekaj dni pred prekinitvijo samega klonidina prekiniti zdravljenje z zaviralci beta.
Ko se metoprolol daje sočasno z zaviralci kalcijevih kanalčkov, kot sta verapamil ali diltiazem, se lahko pojavijo negativni inotropni in kronotropni učinki. Zaviralcev kalcijevih kanalov, kot je verapamil, ne smemo dajati intravensko bolnikom, zdravljenim z zaviralci β.
Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lahko povečajo negativne inotropne in dromotropne učinke antiaritmičnih zdravil (kinidinu podobnih in amiodarona).
Glikozidi digitalisa v povezavi z zaviralci β lahko povečajo čas atrioventrikularne prevodnosti in povzročijo bradikardijo.
Pri bolnikih, zdravljenih z zaviralci beta, inhalacijski anestetiki povečajo kardiodepresivni učinek.
Sočasno zdravljenje z indometacinom ali drugimi zaviralci prostaglandin sintetaze lahko povzroči zmanjšanje antihipertenzivnega učinka zaviralcev β.
V določenih pogojih, pri katerih se adrenalin daje bolnikom, zdravljenim z zaviralci β, kardioselektivni zaviralci β veliko manj vplivajo na nadzor krvnega tlaka kot tisti, ki niso kardioselektivni.
Pri bolnikih, ki se zdravijo z zaviralci β, bo morda potrebna prilagoditev odmerka peroralnih antidiabetikov.
04.6 Nosečnost in dojenje
Tako kot večina zdravil se tudi metoprolola med nosečnostjo in dojenjem ne sme dajati, razen če je to nujno potrebno. opraviti pri nosečnicah, zdravljenih z metoprololom.
Kot vsa antihipertenzivna zdravila lahko zaviralci beta povzročijo neželene učinke, kot je bradikardija, pri plodu, novorojenčku in dojenčku.
Zdi se, da je količina metoprolola, ki prehaja v materino mleko, zanemarljiva, kar daje β-blok pri novorojenčku, če se mati zdravi v običajnih priporočenih odmerkih.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Bolniki morajo vedeti, kakšna je njihova reakcija na metoprolol, preden vozijo ali upravljajo stroje, saj se lahko občasno pojavi omotica ali utrujenost.
04.8 Neželeni učinki
Metoprolol dobro prenašajo in neželeni učinki so običajno blagi in reverzibilni. Spodaj so navedeni neželeni učinki, ki so se pojavili med kliničnimi preskušanji ali med rutinsko uporabo. V mnogih primerih povezava z zdravljenjem z metoprololom ni bila ugotovljena.
Uporabljene so bile naslednje opredelitve pogostosti: zelo pogosti (≥10%), pogosti (1-9,9%), občasni (0,1-0,9%), redki (0,01-0,09%)) zelo redki (
Srčne patologije
običajni: bradikardija, ortostatska hipotenzija (zelo redko s sinkopo), hladne roke in noge, palpitacije.
Občasni: poslabšanje simptomov srčnega popuščanja, kardiogeni šok pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktom *, A-V blok prve stopnje, prekordialne bolečine.
Redko: motnje srčne prevodnosti, srčne aritmije.
Vaskularne patologije
Občasni: edem.
Zelo redek: gangrena pri bolnikih z že obstoječimi hudimi motnjami perifernega obtoka.
* Pogostnost več kot 0,4% v primerjavi s placebom v študiji s 46.000 bolniki z akutnim miokardnim infarktom, kjer je bila pogostnost kardiogenega šoka 2,3% v skupini z metoprololom in 1,9% v skupini s placebom v podpopulaciji bolnikov z nizkim indeksom tveganja za Indeks tveganja šoka temelji na absolutnem tveganju šoka pri vsakem posameznem bolniku, ki je posledica starosti, spola, časa zamude, razreda Killip, krvnega tlaka, srčnega utripa, nenormalnosti na EKG -ju in predhodne hipertenzije. majhno tveganje za šok ustreza bolnikom, pri katerih je pri akutnem miokardnem infarktu priporočljiva uporaba metoprolola.
Motnje živčnega sistema
Zelo pogosto: utrujenost.
običajni: omotica, glavobol.
Občasni: parestezije, mišični krči.
Zelo redek: motnje okusa.
Bolezni prebavil
običajni: slabost, bolečine v trebuhu, driska, zaprtje.
Občasni: Umaknil se je.
Redko: suha usta.
Motnje krvnega in limfnega sistema
Zelo redek: trombocitopenija.
Bolezni jeter in žolčnika
Redko: nenormalnosti testov delovanja jeter.
Zelo redek: hepatitis.
Presnovne in prehranske motnje
Občasni: povečanje telesne mase.
Bolezni mišično -skeletnega sistema in vezivnega tkiva
Zelo redek: artralgija.
Psihiatrične motnje
Občasni: depresija, težave s koncentracijo, zaspanost ali nespečnost, nočne more.
Redko: živčnost, tesnoba, impotenca / spolna disfunkcija.
Zelo redek: poslabšanje amnezije / spomina, zmedenost, halucinacije.
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora
običajni: dispneja pri naporu.
Občasni: bronhospazem.
Redko: rinitis.
Očesne motnje
Redko: motnje vida, suhe ali razdražene oči, konjunktivitis.
Motnje ušes in labirinta
Zelo redek: tinitus.
Bolezni kože in podkožja
Občasni: izpuščaj (v obliki psoriaziformne urtikarije in distrofičnih kožnih lezij), povečano znojenje.
Redko: izguba las.
Zelo redek: fotosenzitivne reakcije, poslabšanje luskavice.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po odobritvi zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov" www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Preveliko odmerjanje
Simptomi
Simptomi prevelikega odmerjanja lahko vključujejo bradikardijo in bradiaritmijo, hipotenzijo, srčno popuščanje, motnje srčne prevodnosti, AV blok, kardiogeni šok, srčni zastoj, spremenjeno zavest / komo, slabost, bruhanje, cianozo in bronhospazem.
Zdravljenje
Zdravljenje je treba izvajati v objektu, ki lahko zagotovi ustrezne podporne ukrepe, natančno spremljanje in nadzor.
Če je upravičeno, lahko uporabite izpiranje želodca in / ali aktivno oglje.
Bradikardijo in motnje srčne prevodnosti zdravite z atropinom, zdravili za stimulacijo nadledvične žleze ali srčnimi spodbujevalniki.
Zdravite hipotenzijo, akutno srčno popuščanje in šok z ustreznim povečanjem krvnega volumna, injiciranjem glukagona (če je potrebno, čemur sledi intravenska infuzija glukagona), intravenskim dajanjem adreno stimulirajočih zdravil, kot je dobutamin, z agonisti receptorjev α1, Poleg tega je ob prisotnosti vazodilatacije možna tudi intravenska uporaba Ca2 +.
Bronhospazme lahko običajno odpravijo bronhospazem.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: zaviralci beta, selektivni, nepovezani.
Oznaka ATC: C07AB02.
Metoprolol je β1-selektivni zaviralec β, saj blokira β1-receptorje pri odmerkih, ki so nižji od tistih, ki so potrebni za blokiranje β2-receptorjev.
Metoprolol ima slab membranski stabilizacijski učinek in ne kaže delnega agonističnega delovanja.
Metoprolol zmanjšuje ali zavira agonistični učinek, ki ga imajo kateholamini na srce (se sprošča v fizičnih ali duševnih razmerah). Zmanjša metoprolol. Če je raven endogenega adrenalina povišana, metoprolol manj vpliva na nadzor krvnega tlaka kot neselektivni zaviralci β.
Pri bolnikih s simptomi obstruktivne pljučne bolezni se lahko po potrebi dajo metoprolol v kombinaciji z agonistom β2. V terapevtskih odmerkih metoprolol v kombinaciji z agonistom β2 moti manj kot neselektivni zaviralci β z β2-posredovano bronhodilatacijo, ki jo povzročajo β2-agonisti.
V primerjavi z neselektivnimi zaviralci β je metoprolol manj moten pri sproščanju insulina in presnovi ogljikovih hidratov ter pri srčno-žilnem odzivu na hipoglikemijo.
Kratkoročne študije so pokazale, da lahko metoprolol povzroči rahlo povečanje trigliceridov in zmanjšanje prostih maščobnih kislin v krvi. V nekaterih primerih so opazili majhno zmanjšanje lipoproteinov visoke gostote (HDL), čeprav v manjši meri kot pri dajanju neselektivnih zaviralcev β. Vendar pa je bilo po zdravljenju z metoprololom v dolgotrajni študiji dokazano znatno znižanje ravni celotnega holesterola v serumu.
Kakovost življenja med zdravljenjem z metoprololom ostaja nespremenjena ali se izboljša.
Po zdravljenju z metoprololom so opazili izboljšanje kakovosti življenja pri bolnikih, ki so imeli miokardni infarkt.
Učinki na hipertenzijo
Metoprolol znižuje krvni tlak v orto in ležečem položaju. Po začetku zdravljenja z metoprololom so opazili kratkotrajno (nekaj ur) in klinično neznatno povečanje perifernega upora. Med dolgotrajnim zdravljenjem se lahko periferni upor zmanjša zaradi zmanjšanja hipertrofije v odpornih žilah. Pokazalo se je tudi, da dolgotrajna antihipertenzivna terapija z metoprololom zmanjša hipertrofijo levega prekata in izboljša diastolično funkcijo levega prekata ter polnjenje levega prekata.
Pri moških bolnikih z blago do zmerno hipertenzijo je bilo dokazano, da metoprolol zmanjšuje tveganje za srčno-žilno smrtnost predvsem zaradi zmanjšanega tveganja za nenadno srčno-žilno smrt ter za zmanjšanje tveganja za miokardni infarkt s smrtnim izidom in brez njega.
Učinki na angino pektoris
Pri bolnikih z angino pektoris je bilo dokazano, da metoprolol zmanjšuje pogostost, trajanje in resnost napadov angine pektoris in epizod tihe ishemije ter povečuje telesno zmogljivost.
Učinki na srčni ritem
V primerih supraventrikularne tahikardije ali atrijske fibrilacije in v prisotnosti ventrikularnih ekstrasistol metoprolol upočasni hitrost prekata in zmanjša ventrikularne ekstrasistole.
Učinki na miokardni infarkt
Pri bolnikih s sumom ali potrjenim miokardnim infarktom metoprolol zmanjšuje smrtnost predvsem z zmanjšanjem tveganja za nenadno smrt. Predpostavlja se, da je ta učinek delno posledica preprečevanja ventrikularne fibrilacije. Antiaritmični učinek naj bi bil posledica dvojnega mehanizma: vagalnega učinka znotraj krvno-možganske pregrade, ki pozitivno vpliva na električno stabilnost srca, in neposrednega simpatičnega srčnega antiishemičnega učinka, ki pozitivno vpliva na srčno kontraktilnost, srčni utrip in kri pritisk. Zmanjšanje smrtnosti je prisotno tako po zgodnjem kot poznem zdravljenju tudi pri visoko tveganih bolnikih s predhodnimi srčno-žilnimi motnjami in pri bolnikih s sladkorno boleznijo.
Pokazalo se je tudi, da metoprolol zmanjšuje tveganje za ponovni miokardni infarkt brez smrtnega izida.
Učinki na hipertiroidizem
Metoprolol zmanjšuje klinične manifestacije pri hipertiroidizmu, zato ga lahko dajemo kot dodatno terapijo.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija
Metoprolol se po peroralni uporabi popolnoma absorbira.
Koncentracije v plazmi se v mejah terapevtskega odmerka linearno povečujejo glede na odmerek. Najvišja plazemska koncentracija je dosežena po približno 1,5 - 2 urah. Profil plazme kaže dobro ponovljivost pri vsakem posamezniku, čeprav razkriva "široko variabilnost od subjekta do subjekta.
Distribucija
Zaradi pomembnega učinka prvega prehoda je sistemska biološka uporabnost metoprolola po enkratnem peroralnem odmerku približno 50%. S ponavljajočimi se odmerki se sistemsko dostopni del odmerka poveča na približno 70%. Zaužitje s hrano lahko poveča sistemsko razpoložljivost peroralnega odmerka za približno 30-40%. Vezava metoprolola na beljakovine v plazmi je nizka, približno 5-10%.
Presnova
Metoprolol se oksidativno presnavlja v jetrih predvsem prek izoencima CYP2D6. Ugotovljeni so bili trije glavni presnovki, čeprav noben od teh nima klinično pomembnega zaviralnega učinka β.
Odprava
Običajno več kot 95% peroralnega odmerka najdemo v urinu. Približno 5% uporabljenega odmerka se nespremenjenega izloči z urinom; v nekaterih osamljenih primerih se lahko ta vrednost poveča do 30%. Razpolovni čas izločanja v plazmi je povprečno 3,5 ure (razpon: 1 in 9 ur) .Skupna stopnja očistka je približno 1 liter / minuto.
Starejši ljudje ne kažejo pomembnih sprememb v farmakokinetiki metoprolola v primerjavi z mlajšimi. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic sistemska biološka uporabnost in izločanje metoprolola ne vplivata, vendar se zmanjša izločanje presnovkov.Pri bolnikih s hitrostjo glomerularne filtracije (GFR) pod 5 ml / minuto so opazili znatno kopičenje presnovkov. Vendar kopičenje presnovkov ne vodi do povečanja beta blokade.
Zmanjšano delovanje jeter slabo vpliva na farmakokinetiko metoprolola. Pri bolnikih s hudo jetrno cirozo in porta-cava šantom se lahko biološka uporabnost metoprolola poveča in celoten očistek zmanjša. Pri bolnikih s porta-cava anastomozo je skupni očistek približno 0,3 litra / minuto, površina pod krivuljo plazemske koncentracije (AUC) pa je približno 6-krat večja kot pri zdravih osebah.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Predklinični podatki, ki temeljijo na običajnih študijah farmakološke varnosti, toksičnosti pri ponavljajočih se odmerkih, genotoksičnosti, karcinogenem potencialu, toksičnosti in razmnoževanju, niso pokazali posebnega tveganja za ljudi.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
natrijev škrob karboksimetil A; laktoza; brezvodni koloidni silicijev dioksid; povidon; magnezijev stearat; mikrokristalna celuloza.
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno
06.3 Obdobje veljavnosti
5 let.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Pretisni omot 50 tablet.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
Seloken 100 mg tablete: A.I.C.: 023616028
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Seloken 100 tablet: 23.08.78 / 01.06.05
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Odločitev AIFA aprila 2015