Aktivne sestavine: Rokuronijev bromid
Esmeron 10 mg / ml raztopina za injiciranje za intravensko uporabo
Zakaj se uporablja zdravilo Esmeron? Za kaj je to?
To je zdravilo, ki vsebuje zdravilno učinkovino rokuronijev bromid, ki spada v skupino zdravil, imenovanih mišični relaksanti (zdravila, ki sproščajo določene vrste mišic).
Esmeron je indiciran v splošni anesteziji za olajšanje endotrahealne intubacije (med operacijo se v sapnik vstavi cev za lažje umetno dihanje in sprostitev nekaterih vrst mišic.Umetno dihanje nadomešča naravno dihanje, kadar se to ne izvaja več spontano) pri odraslih in pediatričnih bolnikih (od dojenčkov do mladostnikov, starih od 0 do manj kot 18 let). Poleg tega je pri odraslih uporaba zdravila Esmeron indicirana tudi v enotah intenzivne nege (ICU) za olajšanje endotrahealne intubacije.
Kontraindikacije Kadar zdravila Esmeron ne smete uporabljati
Ne uporabljajte zdravila Esmeron, če ste alergični na rokuronijev bromid, bromidne ione ali katero koli sestavino tega zdravila (navedeno v poglavju 6).
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Esmeron
Na koncu postopka bo anesteziolog pustil, da učinek zdravila Esmeron popusti in boste lahko dihali sami.
Preden prejmete to zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali medicinsko sestro
- če ste alergični na katerokoli zdravilo za sproščanje mišic
- če imate bolezen ledvic, jeter ali žolčevodov (ki se uporabljajo za prenašanje žolča)
- če imate srčno bolezen ali bolezen, ki vpliva na krvni obtok
- če je eno ali več delov telesa oteklo zaradi kopičenja tekočine (na primer v gležnjih)
- če ste imeli živčno -mišične bolezni (bolezni, ki prizadenejo tako živce kot mišice, ki jih nadzorujejo), poliomielitis (vnetje hrbtenjače, ki ga povzroča virus, ki povzroča obliko paralize), miastenijo gravis (bolezen, za katero je značilno pomanjkanje moči v mišicah ), Eaton-Lambertov sindrom (bolezen, za katero je značilno pomanjkanje mišične moči, impotenca, škrla in nastanek majhnih mehurčkov na rokah in nogah)
- če ste med anestezijo kdaj imeli epizode prenizke telesne temperature (hipotermija)
- če imate prekomerno telesno težo - če imate opekline
- če imate nizko raven kalcija v krvi (hipokalciemija)
- če imate nizko raven kalija v krvi (hipokaliemija)
- če imate visoko koncentracijo magnezija v krvi (hipermagneziemija)
- če imate nizko raven beljakovin v krvi (hipoproteinemija)
- če imate dehidracijo (izgubljena količina vode je večja od porabljene)
- če imate povečanje količine kislin v krvi (acidoza)
- če imate povečanje količine ogljikovega dioksida v krvi (hiperkapnija)
- če imate prekomerno izgubo teže (kaheksija).
Če imate katerega od zgoraj opisanih stanj, jih bo zdravnik upošteval pri določanju pravega odmerka zdravila Esmeron za vas.
Otroci in mladostniki
Zdravilo Esmeron se lahko uporablja pri otrocih (dojenčkih in mladostnikih), anesteziolog pa mora pregledati anamnezo.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Esmeron
Povejte svojemu zdravniku ali medicinski sestri, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo.Naslednja zdravila vplivajo na učinek in / ali trajanje delovanja zdravila Esmeron.
Zdravila, ki povečajo učinek zdravila Esmeron:
- inhalacijski anestetiki, kot so halotan, eter, enfluran, metoksifluran in ciklopropan
- suksametonij, zdravilo za sproščanje mišic
- kortikosteroidi (protivnetna zdravila). Dolgotrajna sočasna uporaba kortikosteroidov in Esmerona v enotah za intenzivno nego lahko povzroči miopatijo (mišično bolezen) ali podaljša učinek sproščanja mišic (glejte poglavji 2 in 4).
- visoki odmerki nekaterih vrst anestetikov, kot so tiopental, metoesital, ketamin, fentanil, gama-hidroksi-butirat, etomidat in propofol
- drugi mišični relaksanti
- druga zdravila:
- antibiotiki (uporabljajo se za zdravljenje okužb), kot so aminoglikozidi, linkozamidi, polipeptidi in acilaminopenicilini, tetraciklini, visoki odmerki metronidazola
- diuretiki (uporabljajo se za povečanje količine urina)
- tiamin (pomemben za celične funkcije)
- zdravila za depresijo, imenovana zaviralci monoaminooksidaze (MAOI)
- kinidin (uporablja se za zdravljenje bolezni srca in za uravnavanje visokega krvnega tlaka)
- kinin (zdravilo za zdravljenje vročine, bolečine in malarije)
- protamin (zdravilo za zdravljenje krvavitev)
- zaviralci adrenergičnih receptorjev, zaviralci kalcijevih kanalčkov (zdravila za uravnavanje visokega krvnega tlaka)
- magnezijeve soli (odvajala)
- litijeve soli (antidepresivi)
- nekateri anestetiki za lokalno uporabo (lidokain, bupivakain).
Zdravila, ki zmanjšujejo učinek zdravila Esmeron:
- neostigmin, edrofonij (uporablja se za reaktivacijo mišične funkcije), predhodna kronična uporaba kortikosteroidov
- antiepileptična zdravila (fenitoin ali karbamazepin)
- norepinefrin, ki se uporablja tudi za povečanje mišičnega tonusa (stanje blagega in trajnega krčenja mišic, ki je prisoten v normalnih pogojih), azatioprin (zdravilo za spremembe imunskega sistema, ki povzročajo neposreden odziv na sestavine telesa)
- teofilin (zdravilo za zdravljenje astme)
- kalcijev klorid, kalijev klorid
- zaviralci proteaz (zdravila za boj proti virusom HIV).
Spremenljiv učinek
- Uporaba mišičnih relaksantov v kombinaciji z zdravilom Esmeron lahko zmanjša ali poveča mišično blokado, odvisno od vrstnega reda in vrste mišičnega relaksanta.
- Uporaba suksametonija po uporabi zdravila Esmeron lahko poveča ali oslabi mišično sprostitev.
- Kombinacija Esmerona in lidokaina lahko vpliva na učinek lidokaina. Študije medsebojnega delovanja (študije z zdravili, ki vplivajo na učinek in trajanje delovanja tega zdravila) niso bile izvedene. Pri otrocih in mladostnikih je treba upoštevati tudi medsebojno delovanje zdravila Esmeron z drugimi zdravili, o katerih so poročali pri odraslih (glejte "Druga zdravila in zdravilo Esmeron"), ter zgoraj navedena opozorila in previdnostne ukrepe (glejte "Opozorila in previdnostni ukrepi").
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost, dojenje in plodnost
Če ste noseči ali dojite, mislite, da bi lahko bili noseči ali načrtujete zanositev, se pred dajanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Podatkov iz kliničnih preskušanj o uporabi rokuronijevega bromida med nosečnostjo ali pri ženskah v rodni dobi ni.
Pri predpisovanju zdravila Esmeron nosečnicam je potrebna previdnost.
Ni znano, ali se Esmeron izloča v materino mleko.
Esmeron je treba dajati ženskam, ki dojijo, če zdravnik meni, da koristi odtehtajo tveganje.
Carski rez
Pri bolnikih po carskem rezu se lahko zdravilo Esmeron uporablja med anestezijo.
Zdravnik bo ocenil najboljši odmerek glede na bolnikovo stanje.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Ne uporabljajte potencialno nevarnih strojev in ne vozite, dokler ne preteče 24 ur po popolnem okrevanju mišične aktivnosti. Esmeron vsebuje natrij To zdravilo vsebuje manj kot 1 mmol (23 mg) natrija na 5 ml in na 10 ml, tj. brez natrija ".
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati Esmeron: Odmerjanje
To zdravilo vam bo dal anesteziolog ali izkušen zdravnik, ki ve, kako zdravilo Esmeron deluje in kako ga uporabljati.
Tako kot pri drugih mišičnih relaksantih je treba odmerek zdravila Esmeron določiti za vsak primer posebej na podlagi več dejavnikov, kot so: vrsta anestezije in pričakovano trajanje operacije, metoda sedacije (stanje, v katerem bolnik ne izgubi popolnoma zavesti) in pričakovano trajanje umetnega dihanja, možno interakcijo z drugimi zdravili in bolnikovo stanje.
Zdravilo Esmeron boste prejeli kot intravenski bolus (enkratna injekcija) ali kot neprekinjeno infuzijo.
Uporaba pri otrocih in mladostnikih
Za dojenčke (0-27 dni), dojenčke (28 dni-2 meseca), malčke (3-23 mesecev), otroke (2-11 let) in mladostnike (12-17 let) priporočeni odmerek za endotrahealno intubacijo med anestezijo in vzdrževalni odmerek (odmerek, potreben za vzdrževanje terapevtskega učinka) je podoben odmerku, ki je priporočen za odrasle.
Vendar bo trajanje delovanja enkratnega odmerka za endotrahealno intubacijo daljše pri novorojenčkih in dojenčkih kot pri otrocih.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Esmeron
Če ste uporabili večji odmerek zdravila Esmeron, kot bi smeli
Vaš anesteziolog vas bo pozorno spremljal, ko ste pod vplivom zdravila Esmeron, zato je malo verjetno, da boste prejeli preveč zdravila Esmeron. Če pa se to zgodi, se lahko sprostitev mišic poveča. V tem primeru lahko anesteziolog da zdravila za odpravo tega učinka in boste zagotovili, da se anestezija in umetno dihanje nadaljujeta, dokler ne boste mogli ponovno dihati sami.
Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom ali medicinsko sestro.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Esmeron
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Najpogosteje opaženi neželeni učinki vključujejo bolečino in / ali reakcije na mestu injiciranja ter dolgotrajno blokado mišic.
Najpogosteje poročani resni neželeni učinki so alergijske reakcije (anafilaktične in anafilaktoidne reakcije).
Spodaj so podrobne informacije o neželenih učinkih:
Občasni (pojavijo se lahko pri največ 1 od 100 bolnikov) / Redki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 1.000 bolnikov):
- tahikardija (povečan srčni utrip)
- hipotenzija (nizek krvni tlak)
- neučinkovitost zdravila, zmanjšan terapevtski odziv, povečan terapevtski odziv, bolečina na mestu injiciranja, alergijske reakcije na mestu injiciranja
- živčno -mišični blok (blokira prenos impulzov iz živca v mišico) dolgotrajno, zakasnjeno prebujanje iz anestezije
Zelo redki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10.000 ljudi)
- preobčutljivost, alergijske reakcije (anafilaktična reakcija, anafilaktični šok, anafilaktoidni šok)
- mlahava paraliza (izguba normalnega mišičnega tonusa)
- kolaps obtoka in šok (nezadosten pretok krvi po telesu z opaznim znižanjem krvnega tlaka), vročinski utripi
- bronhospazem (težave z dihanjem zaradi zoženja bronhijev)
- angionevrotični edem (otekanje kože, sluznice in submukoznih tkiv alergijskega izvora), urtikarija, dermatitis, eritematozni izpuščaj (alergijske kožne reakcije)
- mišična oslabelost, steroidna miopatija (patološko stanje, ki prizadene skeletne mišice zaradi kortikosteroidnih zdravil)
- edem obraza (otekanje obraza)
- težave z dihanjem med anestezijo
Dodatni stranski učinki pri otrocih
"Analiza 11 kliničnih študij pri pediatričnih bolnikih (n = 704), zdravljenih z rokuronijevim bromidom (do 1 mg / kg), je kot neželen učinek na zdravilo pokazala tahikardijo, ki se pojavi s pogostnostjo 1", 4% .
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali medicinsko sestro, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. odgovorno. S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in zadržanje
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na nalepki poleg oznake EXP. Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan navedenega meseca.
Naveden rok uporabnosti se nanaša na izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen.
Tega zdravila ne uporabljajte, če opazite vidne znake poslabšanja.
Po odprtju viale je raztopina kemično stabilna 24 ur pri sobni temperaturi.
Ker Esmeron ne vsebuje konzervansov, je priporočljivo, da preostale raztopine ne uporabite.
Esmeron je treba hraniti v temi in pri temperaturi med 2 ° in 8 ° C.
Esmeron lahko shranite pri 8 ° do 30 ° C 3 mesece pred iztekom.
Rok "> Druge informacije
Kaj vsebuje zdravilo Esmeron
Zdravilna učinkovina: rokuronijev bromid. 1 ml zdravila Esmeron vsebuje 10 mg rokuronijevega bromida.
Pomožne snovi so: natrijev acetat, natrijev klorid, ocetna kislina in voda za injekcije.
Opis izgleda Esmeron in vsebina pakiranja
Raztopina za injiciranje za intravensko uporabo.
Paketi
- 12 vial po 5 ml 10 mg / ml raztopine;
- 10 vial po 5 ml 10 mg / ml raztopine;
- 10 vial po 10 ml 10 mg / ml raztopine.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
Rok "> Informacije za zdravstvene delavce
Naslednje informacije so namenjene samo zdravstvenim delavcem:
Opozorila in previdnostni ukrepi
Ker Esmeron povzroča paralizo dihalnih mišic, je za bolnike, ki se zdravijo s tem zdravilom, nujno umetno prezračevanje, dokler se ne vzpostavi spontano dihanje. Tako kot pri vseh mišičnih relaksantih je pomembno predvideti kakršne koli težave z intubacijo, še posebej, če se zdravilo uporablja kot del tehnike indukcije hitrega zaporedja.
V primeru težav z intubacijo, za katere je značilna klinična potreba po takojšnji prekinitvi živčno -mišičnega bloka, ki jo povzroči rokuronij, je treba razmisliti o uporabi sugammadeksa.
Pri zdravilu Esmeron so poročali o primerih preostale rekurarizacije kot pri drugih mišičnih relaksantih. Da bi se izognili zapletom, ki izhajajo iz "možne preostale kurarizacije, je priporočljivo, da bolnika ekstubiramo šele potem, ko je dovolj okreval od živčno -mišičnega bloka. Geriatrični bolniki (stari 65 let in več) lahko predstavljajo povečano tveganje za preostali živčno -mišični blok" Upoštevati je treba tudi druge dejavnike (npr. Interakcije z zdravili ali stanje bolnika), ki bi lahko povzročili preostalo rekurarizacijo po postoperativni ekstubaciji. Če to še ni del običajne klinične prakse, razmislite o uporabi antagonizirajočih sredstev (na primer zaviralcev sugamadeksa ali acetilholinesteraze), zlasti če je verjetnost, da bo prišlo do preostale kurarizacije.
Po dajanju mišičnih relaksantov se lahko pojavijo anafilaktične reakcije. Za zdravljenje takšnih reakcij je treba vedno upoštevati potrebne previdnostne ukrepe. Zlasti v primeru predhodnih anafilaktičnih reakcij na mišične relaksante je treba upoštevati posebne previdnostne ukrepe, saj so poročali o primerih navzkrižne alergije na mišične relaksante.
Na splošno so po dolgotrajni uporabi mišičnih relaksantov v enoti za intenzivno nego opazili dolgotrajno paralizo in / ali šibkost skeletnih mišic. Da bi se izognili morebitnemu podaljšanju živčno -mišičnega bloka in / ali prevelikemu odmerjanju, je priporočljivo spremljanje živčno -mišičnega prenosa med dajanjem mišičnih relaksantov. Bolniki morajo prejeti tudi ustrezno analgezijo in sedacijo.Odmerek mišičnih relaksantov je treba nato titrirati do individualnega odziva s strani izkušenega zdravnika ali pod njegovim nadzorom, ki pozna delovanje teh zdravil in ustrezne tehnike živčno -mišičnega spremljanja.
Redno so poročali o pojavu miopatije po dolgotrajni uporabi drugih nedepolarizirajočih mišičnih relaksantov na oddelku za intenzivno nego v kombinaciji s kortikosteroidno terapijo.
Zato je treba pri bolnikih, zdravljenih s kortikosteroidi in mišičnimi relaksanti, obdobje uporabe slednjih čim bolj omejiti. Če se za intubacijo uporablja suksametonij, je treba uporabo zdravila Esmeron preložiti, dokler bolnik klinično ne okreva od živčno-mišične blokade, ki jo povzroča suksametonij.
Na farmakokinetične in / ali farmakodinamične lastnosti zdravila Esmeron lahko vplivajo naslednji pogoji:
Bolezni jeter in / ali žolčevodov ter odpoved ledvic
Ker se rokuronij izloča z urinom in žolčem, ga je treba uporabljati previdno pri bolnikih s klinično pomembno jetrno in / ali žolčno boleznijo in / ali ledvično insuficienco. Pri teh bolnikih so pri odmerkih od 0,6 mg / kg telesne mase opazili podaljšanje delovanja rokuronijevega bromida.
Podaljšan čas obtoka
Stanja, povezana s podaljšanim časom obtoka, kot so bolezni srca in ožilja, starost in edematozno stanje, ki vodijo v povečanje volumna porazdelitve, lahko prispevajo k podaljšanju časa zakasnitve. Trajanje delovanja se lahko podaljša tudi zaradi zmanjšanega plazemskega očistka.
Nevromuskularne bolezni
Tako kot druge mišične relaksante je treba tudi Esmeron uporabljati zelo previdno pri bolnikih z živčno -mišično boleznijo ali po poliomielitisu, saj se lahko odziv na mišične relaksante v teh primerih znatno poslabša.
Velikost in usmerjenost te spremembe se lahko zelo razlikujeta. Ker lahko pri bolnikih z miastenijo gravis ali miasteničnim sindromom (Eaton-Lambert) uporaba majhnih odmerkov zdravila Esmeron povzroči močan učinek, je treba zdravilo titrirati glede na dobljeni odziv.
Hipotermija
Med operacijo v hipotermičnih pogojih se učinek živčno -mišičnega blokiranja, ki ga povzroči Esmeron, povečuje po intenzivnosti in trajanju.
Debelost
Tako kot druga zdravila za sproščanje mišic lahko tudi Esmeron pri debelih bolnikih povzroči podaljšanje trajanja delovanja in časa spontanega okrevanja, če se odmerki izračunajo na podlagi dejanske telesne mase.
Opekline
Ker se pri bolnikih z opeklinami lahko razvije odpornost na nedepolarizirajoče mišične relaksante, se priporoča titracija glede na opažen odziv.
Stanja, ki lahko povečajo učinek zdravila Esmeron
Hipokaliemija (npr. Po hudem bruhanju, driski in diuretični terapiji), hipermagneziemija, hipokalcemija (po obsežnih transfuzijah), hipoproteinemija, dehidracija, acidoza, hiperkapnija, kaheksija. Zato je treba, če je mogoče, odpraviti resna stanja neravnovesja elektrolitov, spremembo pH krvi ali dehidracijo.
Druga zdravila in zdravilo Esmeron
Naslednja zdravila vplivajo na intenzivnost in / ali trajanje delovanja nedepolarizirajočih mišičnih relaksantov.
Učinek drugih zdravil na zdravilo Esmeron
Povečan učinek
- Anestetiki: halotan, eter, enfluran, metoksifluran, ciklopropan. Hlapni halogenirani anestetiki potencirajo živčno-mišično blokado, ki jo povzroča Esmeron. Učinek postane očiten le z vzdrževalnimi odmerki, možno pa je tudi zaviranje antagonističnega delovanja blokade zaviralcev acetilholinesteraze.
- Po intubaciji s suksametonijem.
- Dolgotrajna sočasna uporaba kortikosteroidov in Esmerona v enotah za intenzivno nego lahko povzroči miopatijo ali podaljšanje trajanja živčno-mišičnega bloka.
- Visoki odmerki tiopentala, metoesitala, ketamina, fentanila, gama hidroksibutirata, etomidata in propofola.
- Druga nedepolarizirajoča živčno-mišična zaviralca.
- Druga zdravila
- Antibiotiki: aminoglikozidi, linkozamidi, polipeptidi in acilaminopenicilini, tetraciklini, visoki odmerki metronidazola.
- Diuretiki, tiamin, zdravila, ki zavirajo MAO, kinidin in njegov kininski izomer, protamin, zaviralci adrenergičnih receptorjev, magnezijeve soli, zaviralci kalcijevih kanalčkov, litijeve soli, lokalni anestetiki (IV lidokain, epiduralni bupivakain) in akutna uporaba fenitoina in ß - blokatorji.
Poročali so o okrevanju po pooperativnem dajanju kinidina, kinina, magnezijevih soli in naslednjih antibiotikov: aminoglikozidov, linkozamidov, polipeptidov in acilaminopenicilinov.
Zmanjšan učinek
- Derivati neostigmina, edrofonija, piridostigmina, aminopiridina.
- Prejšnja kronična uporaba kortikosteroidov, fenitoina ali karbamazepina
- Noradrenalin, azatioprin (le prehoden in omejen učinek), teofilin, kalcijev klorid, kalijev klorid.
- Zaviralci proteaz (gabeksat, ulinastatin).
Spremenljiv učinek
- Uporaba drugih nedepolarizirajočih mišičnih relaksantov v kombinaciji z zdravilom Esmeron lahko povzroči oslabitev ali okrepitev živčno-mišičnega bloka, odvisno od vrstnega reda njihovega dajanja in vrste mišičnega relaksanta.
- Kasnejša uporaba suksametonija v Esmeronu lahko povzroči povečanje ali oslabitev živčno -mišičnega blokatornega učinka, ki ga povzroči Esmeron.
Učinek zdravila Esmeron na druga zdravila
Kombinacija Esmerona in lidokaina lahko povzroči skrajšanje latentnega časa lidokaina.
Pediatrični bolniki
Uradnih študij interakcij niso izvedli. Pri pediatričnih bolnikih je treba upoštevati tudi interakcije pri odraslih ter s tem povezana opozorila in previdnostne ukrepe.
Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Klinični podatki o izpostavljenosti rokuronijevemu bromidu med nosečnostjo niso na voljo.Študije na živalih ne kažejo neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov na nosečnost, razvoj zarodka / ploda, porod ali postnatalni razvoj.
Pri predpisovanju zdravila Esmeron nosečnicam je potrebna previdnost.
Carski rez
Pri bolnikih na carskem rezu se lahko zdravilo Esmeron uporablja kot del tehnike hitrega induciranja zaporedja, pod pogojem, da ne pričakujemo težav z intubacijo in da je predpisan zadosten odmerek anestetika ali po intubaciji po dajanju suksametonija. mg / kg telesne mase, se je izkazalo za varno pri nosečnicah po carskem rezu.Esmeron ne vpliva na oceno Apgar, tonus mišic ploda ali kardiorespiratorno prilagoditev. Preiskava krvi iz popkovine kaže, da rokuronijev bromid prehaja skozi posteljico le minimalno, ne da bi povzročil opazne škodljive klinične učinke na novorojenčka.
Opomba 1: Odmerke 1,0 mg / kg telesne mase so preučevali pri hitri zaporedni indukciji anestezije, ne pa pri bolnikih, ki so bili na carskem rezu. Zato je pri tej kategoriji bolnikov priporočljivo uporabljati le odmerek 0,6 mg / kg telesne mase.
Opomba 2: Reverzibilnost živčno -mišičnega bloka, ki jo povzročajo mišični relaksanti, je lahko zavirana ali nezadovoljiva pri bolnikih, zdravljenih z magnezijevimi solmi zaradi toksemije gravidarum, saj magnezijeve soli povečajo živčno -mišični blok. Zato je treba odmerek zdravila Esmeron pri teh bolnikih skrbno prilagoditi glede na odziv na stimulacijo.
Čas hranjenja
Ni znano, ali se Esmeron izloča v materino mleko. Študije na živalih so pokazale zanemarljive koncentracije Esmerona v materinem mleku. Študije na živalih ne odkrivajo neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov na nosečnost, razvoj zarodka / ploda, porod ali postnatalni razvoj.
Esmeron je treba dajati ženskam, ki dojijo, če zdravnik meni, da koristi odtehtajo tveganje.
Odmerjanje in način uporabe
Tako kot pri drugih mišičnih relaksantih je treba odmerek zdravila Esmeron določiti za vsak primer posebej. Pri določanju odmerka je treba upoštevati vrsto anestezije, pričakovano trajanje operacije, način sedacije in pričakovano trajanje mehanskega prezračevanja, možno interakcijo z drugimi zdravili, ki se dajejo sočasno, in bolnikovo stanje.
Za spremljanje živčno -mišičnega bloka in okrevanja je priporočljiva uporaba ustrezne tehnike živčno -mišičnega spremljanja.
Inhalacijski anestetiki okrepijo učinke živčno-mišične blokade, ki jo povzroča Esmeron.
Vendar pa to povečanje postane klinično pomembno med anestezijo, ko hlapne snovi dosežejo tkivne koncentracije, potrebne za to interakcijo. stopnje v primeru dolgotrajnih posegov (več kot 1 uro) pod inhalacijsko anestezijo.
Pri odraslih se lahko naslednji priporočeni odmerki uporabijo kot splošni vodnik za endotrahealno intubacijo, za miorelaksacijo pri kratkotrajnih do dolgotrajnih posegih in za uporabo v enotah za intenzivno nego.
Kirurški posegi
Endotrahealna intubacija
Standardni odmerek za intubacijo med običajno anestezijo je 0,6 mg / kg telesne mase rokuronijevega bromida, kar pri skoraj vseh bolnikih zadošča za vzpostavitev ustreznih pogojev za intubacijo v 60 sekundah.
Za olajšanje endotrahealne intubacije med hitrim zaporednim uvajanjem anestezije se priporoča odmerek 1,0 mg / kg telesne mase rokuronijevega bromida, kar pri skoraj vseh bolnikih zadošča za vzpostavitev pogojev v 60 sekundah, primernih za intubacijo. Če dajemo rokuronijev bromid v odmerku 0,6 mg / kg telesne mase za indukcijo hitre zaporedne anestezije, je priporočljivo počakati 90 sekund pred intubacijo bolnika.
Visoki odmerki
Če je pri dajanju večjih odmerkov rokuronijevega bromida potrebno zlasti pri bolnikih, je dobro vedeti, da so bili med operacijo dani začetni odmerki do 2 mg / kg telesne mase, ne da bi pri tem opazili škodljive učinke na srce. Uporaba visokih odmerkov rokuronijevega bromida skrajša čas nastopa in podaljša trajanje delovanja.
Vzdrževalni odmerki
Priporočeni vzdrževalni odmerek je 0,15 mg / kg telesne mase rokuronijevega bromida; v primeru dolgotrajne inhalacijske anestezije je treba odmerek zmanjšati na 0,075-0,1 mg / kg telesne mase. Vzdrževalne odmerke je treba dati, ko se amplituda odziva dražljaja vrne na 25% kontrolne vrednosti ali če sta prisotna 2 ali 3 sklop štirih odzivov (TOF).
Neprekinjena infuzija
Če se rokuronijev bromid daje kot neprekinjena infuzija, je priporočljivo dati polnilni odmerek 0,6 mg / kg telesne mase in ob prvih znakih okrevanja po živčno -mišičnem bloku začeti z infuzijo. Hitrost infundiranja je treba prilagoditi, da se ohrani amplituda živčno -mišičnega odziva pri 10% kontrolne vrednosti ali da se ohrani 1 ali 2 odziva na stimulacijo TOF. Pri odraslih se hitrost infundiranja, potrebna za vzdrževanje živčno -mišičnega bloka na teh ravneh, giblje od 0,3 do 0,6 mg / kg telesne mase pod intravensko anestezijo in od 0,3 do 0,4 mg / kg telesne mase v primeru inhalacijske anestezije.
Priporoča se stalno spremljanje živčno -mišičnega bloka, saj se hitrost infundiranja razlikuje od bolnika do bolnika in je odvisna od tehnike, ki se uporablja za anestezijo.
Pediatrični bolniki
Za dojenčke (0-27 dni), dojenčke (28 dni-2 meseca), malčke (3 mesece-23 mesecev), otroke (2-11 let) in mladostnike (12-17 let) je priporočen odmerek za intubacijo med standardno anestezijo in vzdrževalni odmerek sta podobna priporočenim za odrasle.
Vendar bo trajanje delovanja enkratnega odmerka za intubacijo pri novorojenčkih in dojenčkih daljše kot pri otrocih.
Pri stalni infuziji v pediatriji, razen pri otrocih (2-11 let), so stopnje infundiranja enake kot pri odraslih.
Pri otrocih, starih od 2 do 11 let, bodo morda potrebne višje stopnje infundiranja.
Pri otrocih (2-11 let) je zato priporočljivo, da začnete z enako začetno hitrostjo infundiranja, ki je bila uporabljena pri odraslih, in jo nato prilagodite, da ohranite amplitudo živčno-mišičnega odziva pri 10% kontrolne vrednosti oz. ohraniti 1 ali 2 odziva na stimulacijo TOF med operacijo.
Pri pediatričnih bolnikih so izkušnje z rokuronijevim bromidom za indukcijo hitre zaporedne anestezije omejene.Za to kategorijo bolnikov je zato priporočljiva uporaba rokuronijevega bromida za olajšanje endotrahealne intubacije med indukcijo v hitrem zaporedju.
Geriatrični bolniki in bolniki z boleznijo jeter in / ali žolčevodov in / ali ledvično insuficienco
Standardni odmerek za intubacijo geriatričnih bolnikov in bolnikov z boleznijo jeter in / ali žolčevodov in / ali ledvično insuficienco med rutinsko anestezijo je 0,6 mg / kg telesne mase rokuronijevega bromida. V primeru hitrega zaporedja uvajanja anestezije pri bolnikih, za katere se pričakuje, da bodo imeli podaljšano delovanje, je treba razmisliti o odmerku 0,6 mg / kg telesne mase. Ne glede na tehniko, ki se uporablja za anestezijo, je priporočeni vzdrževalni odmerek za to kategorijo bolnikov 0,075-0,1 mg / kg telesne mase rokuronijevega bromida s hitrostjo infuzije 0,3-0,4 mg / kg telesne mase.
Bolniki s prekomerno telesno težo in debelostjo
Kadar se zdravilo uporablja pri bolnikih s prekomerno telesno težo ali debelostjo (opredeljenih kot bolniki s 30% ali več idealne telesne mase), je treba odmerek zmanjšati ob upoštevanju idealne telesne mase.
Postopki intenzivne nege
Endotrahealna intubacija
Kar zadeva endotrahealno intubacijo, se za kirurške posege obrnite na iste odmerke, navedene zgoraj.
Vzdrževalni odmerek
Priporoča se začetni polnilni odmerek rokuronijevega bromida v višini 0,6 mg / kg telesne mase, ki mu sledi neprekinjena infuzija takoj, ko se amplituda odziva vrne na 10% ali od trenutka ponovnega pojava 1 ali 2 odzivov na stimulacijo TOF.
Odmerjanje je treba vedno titrirati glede na učinek, opažen pri vsakem posameznem bolniku. Pri odraslih bolnikih je priporočena začetna hitrost infundiranja za vzdrževanje živčno-mišičnega bloka 80-90% (prisotnost 1 ali 2 odziva na stimulacijo TOF). -0,6 mg / kg telesne mase za prvo uro dajanja, nato pa ga je treba v naslednjih 6-12 urah zmanjšati glede na individualni odziv. Po tem obdobju je pri vsakem bolniku potreben individualni odmerek relativno konstanten.
Iz kontroliranih kliničnih študij je prišlo do izrazite individualne variabilnosti urne stopnje infuzije, ki se v povprečju spreminja od 0,2 do 0,5 mg / kg telesne mase, odvisno od narave in obsega odpovedi organov (i), sočasno uporabljenih zdravil in posameznih značilnosti pacienta. Da bi zagotovili optimalen nadzor bolnika, je močno priporočljivo spremljanje živčno -mišičnega prenosa. Študirali so dajanje do 7 dni.
Posebne populacije bolnikov
Zdravilo Esmeron ni indicirano za olajšanje mehanskega prezračevanja na oddelku za intenzivno nego pri pediatričnih in geriatričnih bolnikih, ker ni podatkov o varnosti in učinkovitosti.
Stranski učinki
Najpogosteje opaženi neželeni učinki zdravila vključujejo bolečine in / ali reakcije na mestu injiciranja, spremenjene vitalne znake in podaljšan mišični blok.
Poročila o resnih neželenih učinkih, ki jih sistem farmakovigilance najpogosteje prejema, se nanašajo na anafilaktične in anafilaktoidne reakcije ter z njimi povezane simptome.
Anafilaksija
Čeprav so bile zelo redke, so poročali o hudih anafilaktičnih reakcijah na mišične relaksante, vključno z Esmeronom. Anafilaktične / anafilaktoidne reakcije so: bronhospazem, kardiovaskularne spremembe (npr. Hipotenzija, tahikardija, kolaps cirkulacije - šok) in kožne spremembe (npr. Angioedem, urtikarija). Te reakcije so bile v nekaterih primerih usodne.
Glede na možno resnost teh reakcij je treba vedno upoštevati možnost njihovega pojava in sprejeti vse potrebne previdnostne ukrepe.
Ker mišični relaksanti lahko sprožijo sproščanje histamina tako lokalno na mestu injiciranja kot sistemsko, je pri dajanju teh zdravil možen pojav srbenja in eritematoznih reakcij na mestu injiciranja in / ali generaliziranih histaminoidnih (anafilaktoidnih) reakcij (glejte tudi povedano zgoraj o anafilaktičnih reakcijah).
V kliničnih študijah so opazili le rahlo povečanje povprečnih vrednosti histamina v plazmi po hitrem bolusnem dajanju 0,3-0,9 mg / kg telesne mase rokuronijevega bromida.
Dolgotrajen živčno -mišični blok
Najpogostejši neželeni učinek razreda nedepolarizirajočih mišičnih relaksantov je podaljševanje farmakološkega delovanja spojine na določeno časovno obdobje. ki lahko povzročijo odpoved dihanja ali apnejo.
Miopatija
Poročali so o primerih miopatije po uporabi različnih zdravil za sproščanje mišic na oddelku za intenzivno nego v kombinaciji s kortikosteroidi (glejte "Previdnostni ukrepi pri uporabi").
Lokalne reakcije na mestu injiciranja
Med hitrim zaporednim uvajanjem anestezije so poročali o bolečinah na mestu injiciranja, zlasti v primerih, ko bolnik še ni popolnoma izgubil zavesti, zlasti pri uporabi propofola za indukcijo. V kliničnih študijah so bolečino na mestu injiciranja opazili pri 16 % bolnikov, ki so bili podvrženi hitri zaporedni anesteziji s propofolom in pri manj kot 0,5% bolnikov, ki so bili podvrženi hitri zaporedni anesteziji s fentanilom in tiopentalom.
Preveliko odmerjanje
V primeru prevelikega odmerjanja in podaljšanega živčno -mišičnega bloka mora bolnik ostati na nadzorovanem prezračevanju in pod sedacijo. V tem primeru obstajata dve možnosti za odpravo živčno -mišičnega bloka: 1) pri odraslih lahko sugammadex uporabimo za odpravo intenzivnega in globokega bloka. Odmerek sugamadeksa, ki ga je treba dati, je odvisen od stopnje živčno -mišičnega bloka; 2) pri prvih znakih spontanega okrevanja v ustreznih odmerkih lahko uporabimo zaviralec acetilholinesteraze (neostigmin, edrofonij, piridostigmin) ali sugammadeks.
Če dajanje antiholinesteraz ne uspe odpraviti živčno -mišičnih učinkov zdravila Esmeron, je treba prezračevanje nadaljevati, dokler se ne začne spontano dihanje. Večkratno dajanje zaviralcev acetilholinesteraze je lahko nevarno.V študijah na živalih so hudo depresijo srčno -žilnega delovanja, ki je povzročilo srčno popuščanje, opazili šele po dajanju kumulativnega odmerka 750 X ED90 (135 mg / kg telesne mase rokuronijevega bromida).
Navodila za uporabo in rokovanje
Študije združljivosti so bile izvedene z naslednjimi infuzijskimi tekočinami. V nominalnih koncentracijah 0,5 mg / ml in 2,0 mg / ml je bilo ugotovljeno, da je Esmeron združljiv z:
- 0,9% NaCl
- 5% dekstroze
- 5% dekstroze v fiziološki raztopini
- Voda za injekcije
- Ringerova raztopina v laktaciji
- Haemaccel.
Raztopine je treba uporabiti v 24 urah in takoj po mešanju.
Neuporabljeno raztopino zavrzite.
Nezdružljivost
Fizična nezdružljivost je bila dokumentirana, če je bil Esmeron dodan raztopinam, ki vsebujejo naslednja zdravila: amfotericin, amoksicilin, azatioprin, cefazolin, kloksacilin, deksametazon, diazepam, enoksimon, eritromicin, famotidin, furosemid, hidrokortizlon metokonciton, metocin, sukcinozit, metocin, sukcinat tiopental, trimetoprim in vankomicin. Esmeron je tudi nezdružljiv z zdravilom Intralipid.
Esmerona nikoli ne smete mešati z drugimi zdravili, razen tistimi, ki so navedena v poglavju "Navodila za uporabo in ravnanje". Če se Esmeron daje v isti infuzijski liniji, ki se uporablja za druga zdravila, je pomembno, da je infuzijska linija ustrezno oprana (npr. 0,9% NaCl) med uporabo zdravila Esmeron in zdravil, katerih nezdružljivost z zdravilom Esmeron je bila že dokazana ali združljivost z zdravilom Esmeron še ni bila ugotovljena.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke, saj boste tako zaščitili okolje.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA -
ESMERON 10 MG / ML raztopina za injiciranje za notranjo uporabo
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA -
1 ml zdravila Esmeron vsebuje 10 mg rokuronijevega bromida.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA -
Raztopina za injiciranje za intravensko uporabo (pH 3,8-4,2).
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE -
04.1 Terapevtske indikacije -
Esmeron je indiciran pri odraslih in pediatričnih bolnikih (od nedonošenčkov do mladostnikov [0 do skeletnih mišic med operacijo. Pri odraslih je zdravilo Esmeron indicirano tudi za olajšanje endotrahealne intubacije med indukcijo hitrega zaporedja in kot pomožno sredstvo v enoti za intenzivno nego (ICU) ) za lažjo intubacijo in mehansko prezračevanje.
04.2 Odmerjanje in način uporabe -
Tako kot pri drugih mišičnih relaksantih mora tudi pri zdravljenju z zdravilom Esmeron izvajati ali nadzorovati le izkušen zdravnik, ki je seznanjen z delovanjem in načinom uporabe teh zdravil.
Tako kot pri drugih mišičnih relaksantih je treba odmerek zdravila Esmeron določiti za vsak primer posebej. Pri določanju odmerka je treba upoštevati vrsto anestezije, pričakovano trajanje operacije, način sedacije in pričakovano trajanje mehanskega prezračevanja, možno interakcijo z drugimi zdravili, ki se dajejo sočasno, in bolnikovo stanje.
Za oceno živčno -mišičnega bloka in okrevanja je priporočljiva uporaba ustrezne tehnike živčno -mišičnega spremljanja.
Inhalacijski anestetiki okrepijo učinek živčno -mišične blokade, ki ga povzroči Esmeron.
Vendar to povečanje postane klinično pomembno med anestezijo, ko hlapne snovi dosežejo tkivne koncentracije, potrebne za to interakcijo. stopnje v primeru dolgotrajnih posegov (več kot 1 uro) v inhalacijski anesteziji (glejte poglavje 4.5).
Pri odraslih se lahko naslednji priporočeni odmerki uporabijo kot splošni vodnik za endotrahealno intubacijo, za miorelaksacijo pri kratkotrajnih do dolgotrajnih posegih in za uporabo na oddelkih za intenzivno nego.
Kirurški posegi
Endotrahealna intubacija
Standardni odmerek za intubacijo med običajno anestezijo je 0,6 mg / kg telesne mase rokuronijevega bromida, kar pri skoraj vseh bolnikih zadošča za vzpostavitev ustreznih pogojev za intubacijo v 60 sekundah. priporoča 1,0 mg / kg telesne mase rokuronijevega bromida, kar pri skoraj vseh bolnikih zadošča za vzpostavitev ustreznih pogojev v 60 sekundah za intubacijo. zaporedno anestezijo, je priporočljivo počakati 90 sekund, preden bolnik intubira.
Za uporabo rokuronijevega bromida med indukcijo anestezije s hitrim zaporedjem pri bolnikih po carskem rezu glejte poglavje 4.6.
Visoki odmerki
Če je pri dajanju večjih odmerkov rokuronijevega bromida potrebno zlasti pri bolnikih, je dobro vedeti, da so bili med operacijo dani začetni odmerki do 2 mg / kg telesne mase, ne da bi pri tem opazili škodljive učinke na srce. Uporaba velikih odmerkov rokuronijevega bromida skrajša latentni čas in podaljša trajanje delovanja (glej odstavek 5.1).
Vzdrževalni odmerki
Priporočeni vzdrževalni odmerek je 0,15 mg / kg telesne mase rokuronijevega bromida; v primeru dolgotrajne inhalacijske anestezije je treba odmerek zmanjšati na 0,075-0,1 mg / kg telesne mase. Vzdrževalne odmerke je treba dajati, ko se je amplituda odziva na živčno -mišično stimulacijo vrnila na 25% kontrolne vrednosti ali če sta prisotna 2 ali 3 odziva na vlak štirih stimulacij (TOF).
Neprekinjena infuzija:
Če se rokuronijev bromid daje kot neprekinjena infuzija, je priporočljivo dati polnilni odmerek 0,6 mg / kg telesne mase in ob prvih znakih okrevanja po živčno -mišičnem bloku začeti z infuzijo. Hitrost infundiranja je treba prilagoditi, da se ohrani obseg živčno -mišičnega odziva pri 10% kontrolne vrednosti ali da se ohrani 1 ali 2 odziva na stimulacijo TOF. se giblje od 0,3 do 0,6 mg / kg telesne mase h-1 v primeru intravenske anestezije in od 0,3 do 0,4 mg / kg telesne mase h-1 v primeru vdihavanja anestezije.
Priporoča se stalno spremljanje živčno -mišičnega bloka, saj se hitrost infundiranja razlikuje od bolnika do bolnika in je odvisna od tehnike, ki se uporablja za anestezijo.
Pediatrična populacija
Za dojenčke (0-27 dni), dojenčke (28 dni-2 meseca), malčke (3-23 mesecev), otroke (2-11 let) in mladostnike (12-17 let) priporočeni odmerek za intubacijo med standardno anestezijo in vzdrževalni odmerek je podoben tistim, ki so priporočeni za odrasle.
Vendar bo trajanje delovanja enkratnega odmerka za intubacijo pri novorojenčkih in dojenčkih daljše kot pri otrocih (glejte poglavje 5.1).
Pri stalni infuziji v pediatriji, razen pri otrocih (2-11 let), so stopnje infundiranja enake kot pri odraslih. Pri otrocih, starih od 2 do 11 let, bodo morda potrebne višje stopnje infundiranja.
Pri otrocih (2-11 let) je zato priporočljivo, da začnete z enako začetno hitrostjo infundiranja, ki je bila uporabljena pri odraslih, in jo nato prilagodite, da ohranite amplitudo živčno-mišičnega odziva pri 10% kontrolne vrednosti oz. ohraniti 1 ali 2 odziva na stimulacijo TOF med operacijo.
Pri pediatričnih bolnikih so izkušnje z rokuronijevim bromidom za indukcijo hitre zaporedne anestezije omejene.Za to kategorijo bolnikov uporaba rokuronijevega bromida ni priporočljiva za olajšanje endotrahealne intubacije med indukcijo v hitrem zaporedju.
Geriatrični bolniki in bolniki z boleznijo jeter in / ali žolčevodov in / ali ledvično insuficienco
Standardni odmerek za intubacijo geriatričnih bolnikov in bolnikov z boleznijo jeter in / ali žolčevodov in / ali ledvično insuficienco med rutinsko anestezijo je 0,6 mg / kg telesne mase rokuronijevega bromida. V primeru hitrega zaporedja uvajanja anestezije pri bolnikih, za katere se pričakuje, da bodo imeli podaljšano delovanje, je treba razmisliti o odmerku 0,6 mg / kg telesne mase. Ne glede na tehniko, ki se uporablja za anestezijo, je priporočeni vzdrževalni odmerek za to kategorijo bolnikov 0,075-0,1 mg / kg telesne mase rokuronijevega bromida s hitrostjo infuzije 0,3-0., 4 mg / kg telesne mase h-1 ( glejte Neprekinjena infuzija) (glejte tudi poglavje 4.4).
Bolniki s prekomerno telesno težo in debelostjo
Kadar se zdravilo uporablja pri bolnikih s prekomerno telesno težo ali debelostjo (opredeljenimi kot bolniki s telesno maso večjo od 30% nad idealno), je treba odmerek zmanjšati ob upoštevanju idealne telesne mase.
Postopki intenzivne nege
Endotrahealna intubacija
Kar zadeva endotrahealno intubacijo, se za kirurške posege obrnite na iste odmerke, navedene zgoraj.
Vzdrževalni odmerki
Priporoča se začetni polnilni odmerek rokuronijevega bromida v višini 0,6 mg / kg telesne mase, ki mu sledi neprekinjena infuzija takoj, ko se amplituda odziva vrne na 10% ali od trenutka ponovnega pojava 1 ali 2 odzivov na stimulacijo TOF. Odmerjanje je treba vedno titrirati glede na učinek, opažen pri vsakem posameznem bolniku. Pri odraslih bolnikih je priporočena začetna hitrost infundiranja za vzdrževanje živčno-mišičnega bloka 80-90% (prisotnost 1 ali 2 odziva na stimulacijo TOF). -0,6 mg / kg telesne mase.h-1 za prvo uro dajanja, nato pa ga je treba zmanjšati v naslednjih 6-12 urah glede na individualni odziv. Po tem obdobju je potreben individualni odmerek pri vsakem bolniku relativno konstanten.
Iz kontroliranih kliničnih preskušanj se je pokazala izrazita individualna variabilnost urne stopnje infuzije, ki se v povprečju giblje od 0,2 do 0,5 mg / kg telesne mase. H-1, odvisno od narave in obsega organa "insuficience d" (s ), sočasno uporabljenih zdravil in posameznih značilnosti pacienta.Za zagotovitev optimalnega nadzora bolnikov je močno priporočljivo spremljanje živčno -mišičnega prenosa. Študirali so uporabo do 7 dni.
Posebne populacije bolnikov
Zdravilo Esmeron ni indicirano za olajšanje mehanskega prezračevanja na oddelku za intenzivno nego pri pediatričnih in geriatričnih bolnikih, ker ni podatkov o varnosti in učinkovitosti.
Način dajanja
Esmeron se daje intravensko bodisi kot bolus ali kot neprekinjena infuzija (glejte poglavje 6.6).
04.3 Kontraindikacije -
Preobčutljivost za rokuronij, bromidne ione ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi pri uporabi -
Ker Esmeron povzroča paralizo dihalnih mišic, je za bolnike, ki se zdravijo s tem zdravilom, nujno umetno dihanje, dokler se ne vzpostavi spontano dihanje. Kot pri vseh mišičnih relaksantih je pomembno predvideti kakršne koli težave z intubacijo, še posebej, če se zdravilo uporablja kot del tehnike indukcije hitrega zaporedja. razmisliti je treba o uporabi sugamadeksa.
Pri zdravilu Esmeron so poročali o primerih preostale kurarizacije kot pri drugih mišičnih relaksantih. Da bi se izognili zapletom, ki izhajajo iz "možne preostale kurarizacije, je priporočljivo, da bolnika ekstubiramo šele potem, ko je dovolj okreval od živčno -mišičnega bloka. Geriatrični bolniki (stari 65 let in več) lahko predstavljajo povečano tveganje za preostali živčno -mišični blok" .
Upoštevati je treba tudi druge dejavnike (na primer vse interakcije z zdravili ali bolnikovo stanje), ki lahko povzročijo preostalo kurarizacijo po ekstubaciji v pooperativni fazi. Če to še ni del običajne klinične prakse, razmislite o uporabi antagonizirajočih sredstev (na primer sugammadeksa ali zaviralci acetilholinesteraze), zlasti tam, kjer je verjetnejša preostala kurarizacija.
Po dajanju mišičnih relaksantov se lahko pojavijo anafilaktične reakcije. Za zdravljenje takšnih reakcij je treba vedno upoštevati potrebne previdnostne ukrepe. Zlasti v primeru predhodnih anafilaktičnih reakcij na mišične relaksante je treba upoštevati posebne previdnostne ukrepe, saj so poročali o primerih navzkrižne alergije na mišične relaksante.
Na splošno so po dolgotrajni uporabi mišičnih relaksantov v oddelku intenzivne nege opazili dolgotrajno paralizo in / ali šibkost skeletnih mišic. Da bi se izognili morebitnemu podaljšanju živčno -mišičnega bloka in / ali prevelikemu odmerjanju, je priporočljivo spremljanje živčno -mišičnega prenosa med dajanjem mišičnih relaksantov. Bolniki morajo prejeti tudi ustrezno analgezijo in sedacijo.Odmerek mišičnih relaksantov je treba nato titrirati do individualnega odziva s strani izkušenega zdravnika ali pod njegovim nadzorom, ki pozna delovanje teh zdravil in ustrezne tehnike živčno -mišičnega spremljanja.
O pojavu miopatije so redno poročali po dolgotrajni uporabi drugih nedepolarizirajočih mišičnih relaksantov na oddelku za intenzivno nego, skupaj s terapijo s kortikosteroidi, zato ga je treba pri bolnikih, zdravljenih s kortikosteroidi in mišičnimi relaksanti, čim bolj omejiti. obdobje uporabe slednjega.
Če se za intubacijo uporablja suksametonij, je treba uporabo zdravila Esmeron preložiti, dokler bolnik klinično ne okreva od živčno-mišične blokade, ki jo povzroča suksametonij.
Na farmakokinetične in / ali farmakološke lastnosti zdravila Esmeron lahko vplivajo naslednji pogoji:
Bolezni jeter in / ali žolčevodov ter odpoved ledvic
Ker se rokuronij izloča z urinom in žolčem, ga je treba uporabljati previdno pri bolnikih s klinično pomembno jetrno in / ali žolčno boleznijo in / ali ledvično insuficienco. Pri teh bolnikih so pri odmerkih 0,6 mg / kg telesne mase opazili podaljšanje delovanja rokuronijevega bromida.
Podaljšan čas obtoka
Stanja, povezana s podaljšanim časom obtoka, kot so bolezni srca in ožilja, starost in edematozno stanje, ki vodijo v povečanje volumna porazdelitve, lahko prispevajo k podaljšanju časa zakasnitve. Trajanje delovanja se lahko podaljša tudi zaradi zmanjšanega plazemskega očistka.
Nevromuskularne bolezni
Tako kot druge mišične relaksante je treba tudi Esmeron uporabljati zelo previdno pri bolnikih z živčno -mišično boleznijo ali po poliomielitisu, saj se lahko odziv na mišične relaksante v teh primerih znatno poslabša. Velikost in usmerjenost te spremembe se lahko zelo razlikujeta. Ker lahko pri bolnikih z miastenijo gravis ali miasteničnim sindromom (Eaton-Lambert) uporaba majhnih odmerkov zdravila Esmeron povzroči močan učinek, je treba zdravilo titrirati glede na dobljeni odziv.
Hipotermija
Med operacijo v hipotermičnih pogojih se učinek živčno -mišičnega blokiranja, ki ga povzroči Esmeron, povečuje po intenzivnosti in trajanju.
Debelost
Tako kot druga zdravila za sproščanje mišic lahko tudi Esmeron pri debelih bolnikih povzroči podaljšanje trajanja delovanja in časa spontanega okrevanja, če se odmerki izračunajo na podlagi dejanske telesne mase.
Opekline
Ker se pri bolnikih z opeklinami lahko razvije odpornost na nedepolarizirajoče mišične relaksante, se priporoča titracija glede na opažen odziv.
Stanja, ki lahko povečajo učinek zdravila Esmeron
Hipokaliemija (npr. Po hudem bruhanju, driski in diuretični terapiji), hipermagneziemija, hipokalcemija (po obsežnih transfuzijah), hipoproteinemija, dehidracija, acidoza, hiperkapnija, kaheksija.
Zato je treba, če je mogoče, odpraviti resna stanja neravnovesja elektrolitov, spremembo pH krvi ali dehidracijo.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah zdravila Esmeron:
To zdravilo vsebuje manj kot 1 mmol (23 mg) natrija na 5 ml in na 10 ml, to je v bistvu "brez natrija".
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij -
Dokazano je, da imajo naslednja zdravila "vpliv na intenzivnost in / ali trajanje delovanja nedepolarizirajočih zdravil za sproščanje mišic:"
Učinek drugih zdravil na zdravilo Esmeron
Izboljšanje učinka
• Anestetiki: halotan, eter, enfluran, metoksifluran, ciklopropan.
Hlapni halogenirani anestetiki potencirajo mišični blok, ki ga povzroča Esmeron. Učinek postane očiten le z vzdrževalnimi odmerki (glejte poglavje 4.2). Možno je tudi, da se antagonizirajoče delovanje blokade zaviralcev acetilholinesteraze zavira.
• Po intubaciji s suksametonijem (glejte poglavje 4.4).
• Dolgotrajna sočasna uporaba kortikosteroidov in Esmerona v oddelku za intenzivno nego lahko povzroči miopatijo ali podaljšanje trajanja živčno-mišičnega bloka (glejte poglavji 4.4 in 4.8).
• Visoki odmerki tiopentala, metoesitala, ketamina, fentanila, gama-hidroksi-butirata, etomidata in propofola.
• druga nedepolarizirajoča živčno -mišična zaviralca.
• druga zdravila
- Antibiotiki: aminoglikozidi, linkozamidi, polipeptidi, acilaminopenicilini. Tetraciklini, visoki odmerki metonidazola.
- diuretiki, tiamin, zdravila, ki zavirajo MAO, kinidin in njegov izomer kinin, protamin, zaviralci adrenergičnih receptorjev, magnezijeve soli, zaviralci kalcijevih kanalčkov, litijeve soli, lokalni anestetiki (IV lidokain, epiduralni bupivakain) in akutna uporaba fenitoina in β- blokatorji.
Poročali so o okrevanju po pooperativnem dajanju kinidina, kinina, magnezijevih soli in naslednjih antibiotikov: aminoglikozidov, linkozamidov, polipeptidov in acilaminopenicilinov (glejte poglavje 4.4).
Zmanjšan učinek
• derivati neostigmina, edrofonija, piridostigmina, aminopiridina.
• Prejšnja kronična uporaba kortikosteroidov, fenitoina ali karbamazepina.
• noradrenalin, azatioprin (le prehoden in omejen učinek), teofilin, kalcijev klorid, kalijev klorid.
• Zaviralci proteaz (gabeksat, ulinastatin).
Spremenljiv učinek
• Uporaba drugih nedepolarizirajočih mišičnih relaksantov v kombinaciji z zdravilom Esmeron lahko povzroči oslabitev ali povečanje živčno-mišičnega bloka, odvisno od vrstnega reda njihovega dajanja in vrste mišičnega relaksanta.
• Kasnejša uporaba suksametonija v Esmeronu lahko povzroči povečanje ali oslabitev živčno -mišičnega blokatornega učinka, ki ga povzroči Esmeron.
Učinek zdravila Esmeron na druga zdravila
Kombinacija Esmerona in lidokaina lahko povzroči skrajšanje latentnega časa lidokaina.
Pediatrična populacija
Uradnih študij interakcij niso izvedli. Pri pediatričnih bolnikih je treba upoštevati tudi interakcije za odrasle ter ustrezna posebna opozorila in previdnostne ukrepe pri uporabi, ki so navedeni zgoraj (glejte poglavje 4.4).
04.6 Nosečnost in dojenje -
Nosečnost
Klinični podatki o izpostavljenosti rokuronijevemu bromidu med nosečnostjo niso na voljo. Študije na živalih ne kažejo neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov na nosečnost, razvoj zarodka / ploda, porod ali postnatalni razvoj. Pri predpisovanju zdravila Esmeron nosečnicam je potrebna previdnost.
Carski rez
Pri bolnikih na carskem rezu se lahko zdravilo Esmeron uporablja kot del tehnike hitrega uvajanja zaporedja, pod pogojem, da ne pričakujemo težav z intubacijo in da je predpisan zadosten odmerek anestetika ali po intubaciji po dajanju suksametonija.
Izkazalo se je, da je zdravilo Esmeron v odmerkih 0,6 mg / kg telesne mase varno pri nosečnicah, ki so bile pod carskim rezom. Esmeron ne vpliva na oceno Apgar, tonus mišic ploda ali "kardiorespiratorno prilagoditev. Test krvi iz popkovnice kaže, da rokuronijev bromid prehaja skozi posteljico le minimalno, ne da bi povzročil kakršne koli opazne škodljive klinične učinke na bolnika." Novorojenček.
Opomba 1: Odmerke 1,0 mg / kg telesne mase so preučevali pri hitri zaporedni indukciji anestezije, ne pa pri bolnikih, ki so bili na carskem rezu. Zato je pri tej kategoriji bolnikov priporočljivo uporabljati le odmerek 0,6 mg / kg telesne mase.
Opomba 2: Reverzibilnost živčno -mišičnega bloka, ki jo povzročajo mišični relaksanti, je lahko zavirana ali nezadovoljiva pri bolnikih, zdravljenih z magnezijevimi solmi zaradi toksemije gravidarum, saj magnezijeve soli povečajo živčno -mišični blok. Zato je treba odmerek zdravila Esmeron pri teh bolnikih skrbno prilagoditi glede na odziv na stimulacijo.
Čas hranjenja
Ni znano, ali se Esmeron izloča v materino mleko. Študije na živalih so pokazale zanemarljive koncentracije Esmerona v materinem mleku. Študije na živalih ne odkrivajo neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov na nosečnost, razvoj zarodka / ploda, porod ali postnatalni razvoj.
Esmeron je treba dajati ženskam, ki dojijo, če zdravnik meni, da koristi odtehtajo tveganje.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji -
Ker se zdravilo Esmeron uporablja kot dodatek k splošni anesteziji, je treba pri ambulantnih bolnikih upoštevati enake previdnostne ukrepe kot po splošni anesteziji.
04.8 Neželeni učinki -
Najpogosteje opaženi neželeni učinki zdravila vključujejo bolečine in / ali reakcije na mestu injiciranja, spremembe vitalnih znakov in podaljšan mišični blok. Poročila o resnih neželenih učinkih, ki jih sistem farmakovigilance najpogosteje prejema, se nanašajo na "anafilaktične in anafilaktoidne reakcije" in s tem povezane simptome. Glej tudi pojasnila pod tabelo.
¹ Poročane pogostosti so rezultat ocen, pridobljenih iz poročil, ki jih je zbral sistem farmakovigilance, in iz podatkov v literaturi.
² Ker podatki, zbrani s sistemom farmakovigilance, ne omogočajo natančne vrednosti incidence, so pogostost poročil razdelili v dve kategoriji namesto v pet.
³ Po dolgotrajni uporabi v intenzivni negi.
Anafilaksija
Čeprav so bile zelo redke, so poročali o hudih anafilaktičnih reakcijah na mišične relaksante, vključno z Esmeronom. Anafilaktične / anafilaktoidne reakcije so: bronhospazem, kardiovaskularne spremembe (npr. Hipotenzija, tahikardija, kolaps cirkulacije, šok) in kožne spremembe (npr. Angioedem, urtikarija). Te reakcije so bile v nekaterih primerih usodne.
Glede na možno resnost teh reakcij je treba vedno upoštevati možnost njihovega pojava in sprejeti vse potrebne previdnostne ukrepe.
Ker mišični relaksanti lahko sprožijo sproščanje histamina tako lokalno na mestu injiciranja kot sistemsko, je pri dajanju teh zdravil možen pojav srbenja in eritematoznih reakcij na mestu injiciranja in / ali generaliziranih histaminoidnih (anafilaktoidnih) reakcij (glejte tudi povedano zgoraj o anafilaktičnih reakcijah).
V kliničnih študijah so opazili le rahlo povečanje povprečnih vrednosti histamina v plazmi po hitrem bolusnem dajanju 0,3-0,9 mg / kg telesne mase rokuronijevega bromida.
Dolgotrajen živčno -mišični blok
Najpogostejši neželeni učinek razreda nedepolarizirajočih mišičnih relaksantov je podaljševanje farmakološkega delovanja spojine na določeno časovno obdobje. ki lahko povzročijo odpoved dihanja ali apnejo.
Miopatija
Poročali so o primerih miopatije po uporabi različnih zdravil za sproščanje mišic na oddelku za intenzivno nego v kombinaciji s kortikosteroidi (glejte poglavje 4.4).
Lokalne reakcije na mestu injiciranja
Med hitrim zaporednim uvajanjem anestezije so poročali o bolečinah na mestu injiciranja, zlasti v primerih, ko bolnik še ni popolnoma izgubil zavesti, zlasti pri uporabi propofola za indukcijo. V kliničnih študijah so bolečino na mestu injiciranja opazili pri 16 % bolnikov, ki so bili podvrženi hitri zaporedni anesteziji s propofolom in pri manj kot 0,5% bolnikov, ki so bili podvrženi hitri zaporedni anesteziji s fentanilom in tiopentalom.
Pediatrična populacija
Metaanaliza 11 kliničnih preskušanj pri pediatričnih bolnikih (n = 704), zdravljenih z rokuronijevim bromidom (do 1 mg / kg), je odkrila tahikardijo, ki je bila ugotovljena kot neželeni učinek zdravila, s pogostostjo 1,4%.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po registraciji zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Preveliko odmerjanje -
V primeru prevelikega odmerjanja in podaljšanega živčno -mišičnega bloka mora bolnik ostati na nadzorovanem prezračevanju in pod sedacijo. V tem primeru obstajata dve možnosti za odpravo živčno -mišičnega bloka: 1) pri odraslih lahko sugammadex uporabimo za odpravo intenzivnega in globokega bloka. Odmerek sugamadeksa, ki ga je treba dati, je odvisen od stopnje živčno -mišičnega bloka; 2) pri prvih znakih spontanega okrevanja v ustreznih odmerkih lahko uporabimo zaviralec acetilholinesteraze (neostigmin, edrofonij, piridostigmin) ali sugammadeks.
Če dajanje antiholinesteraz ne uspe odpraviti živčno -mišičnih učinkov zdravila Esmeron, je treba prezračevanje nadaljevati, dokler se ne začne spontano dihanje. Ponavljajoča uporaba zaviralcev acetilholinesteraze je lahko nevarna.
V študijah na živalih so hudo depresijo delovanja srca in ožilja, ki je povzročila srčno popuščanje, opazili šele po dajanju kumulativnega odmerka 750 X ED90 (135 mg / kg telesne mase rokuronijevega bromida).).
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI -
05.1 "Farmakodinamične lastnosti -
Farmakoterapevtska kategorija: mišični relaksanti s perifernim delovanjem.
Oznaka ATC: M03AC09.
Mehanizem delovanja
Esmeron (rokuronijev bromid) je nedepolarizirajoč mišični relaksant z vmesnim delovanjem in hitro zakasnitvijo z vsemi farmakološkimi učinki, značilnimi za to skupino zdravil (kurariformi). Deluje v konkurenci z acetilholinom na nikotinske receptorje, ki se nahajajo na končni plošči progaste mišice.
Njegovo delovanje antagonizirajo zaviralci acetilholinesteraze, kot so neostigmin, edrofonij in piridostigmin.
Farmakodinamični učinki
ED90 (odmerek, potreben za zmanjšanje odziva palca na stimulacijo ulnarnega živca za 90%) v intravenski anesteziji je približno 0,3 mg / kg telesne mase rokuronijevega bromida. ED95 pri dojenčkih je nižji kot pri odraslih in otrocih (0,25, 0,35 oziroma 0,40 mg / kg telesne mase).
Klinično trajanje (čas do spontanega okrevanja 25% kontrolnega odziva) je 30-40 minut z 0,6 mg / kg telesne mase rokuronijevega bromida. Skupno trajanje (čas, ki je pretekel do spontanega okrevanja 90% kontrolnega odziva) je 50 minut. Povprečni čas do spontanega okrevanja od 25 do 75% odziva (indeks okrevanja) je 14 minut po bolusnem dajanju 0,6 mg / kg telesne mase rokuronijevega bromida.
Z nižjimi odmerki, enakimi 0,3-0,45 mg / kg telesne mase (1-1½ x ED90), se latenčni čas podaljša, medtem ko se trajanje delovanja skrajša. je 110 minut.
Intubacija med rutinsko anestezijo
V 60 sekundah po intravenskem dajanju odmerka 0,6 mg / kg telesne mase rokuronijevega bromida (2 x ED90 v intravenski anesteziji) je mogoče skoraj pri vseh bolnikih doseči ustrezne pogoje za intubacijo, kar je ocenjeno v "80% primerov" biti odličen. V 2 minutah se ugotovi popolna paraliza mišic, primerna za vse vrste operacij.
Po dajanju 0,45 mg / kg telesne mase rokuronijevega bromida traja 90 sekund, da se dosežejo sprejemljivi pogoji za intubacijo.
Hitra indukcija zaporedja
Med hitrim zaporedjem anestezije 1,0 mg / kg telesne mase rokuronijevega bromida omogoča, da v 60 sekundah dosežemo pogoje za intubacijo pri 93% oziroma 96% bolnikov, anesteziranih s propofolom ali fentanilom / tiopentalom. % teh bolnikov je stanje ocenjeno kot odlično. S tem odmerkom je klinično trajanje približno 1 ura, nato pa se lahko mišični blok varno obrne. sekunde so pogoji, primerni za intubacijo, pri 81% oziroma 75% bolnikov, anesteziranih s propofolom ali fentanilom / tiopentalom s tehniko indukcije hitrega zaporedja.
Pediatrična populacija
Povprečni čas do pojava pri dojenčkih, majhnih otrocih in otrocih pri odmerku 0,6 mg / kg telesne mase, uporabljenem za intubacijo, je nekoliko krajši kot pri odraslih. Primerjava med skupinami pediatričnih bolnikov je pokazala, da je čas začetka pri dojenčkih in mladostnikih (1,0 minute) nekoliko daljši kot pri dojenčkih, malčkih in otrocih (0,4, 0,6 oziroma 0,8 minute). Pri otrocih je čas sprostitve in okrevanja običajno krajši kot pri dojenčkih in odraslih. Če primerjamo skupine pediatričnih bolnikov, je bilo ugotovljeno, da se je povprečni čas do ponovnega pojavljanja T3 podaljšal pri novorojenčkih in dojenčkih (56,7 oziroma 60,7 minut) v primerjavi z malčki, otroci in mladostniki (45,4, 37,6 oziroma 42,9).
Povprečni čas (SD) do nastopa in klinično trajanje po dajanju začetnega odmerka intubacije * 0,6 mg / kg rokuronija med anestezijo sevofluran / dušikov oksid in izofluran / dušikov oksid (vzdrževanje) v skupini s PP (pediatrični bolniki)
* Odmerek rokuronija dajemo v 5 sekundah.
** Izračunano od konca dajanja odmerka za intubacijo rokuronija
Geriatrični bolniki in bolniki z jetrnimi in / ali žolčnimi boleznimi in / ali z okvarjenim delovanjem ledvic
Trajanje delovanja vzdrževalnih odmerkov 0,15 mg / kg telesne mase rokuronijevega bromida je lahko pri anesteziji z enfluranom in izofluranom pri starejših bolnikih ter pri bolnikih z jetrno in / ali ledvično boleznijo (približno 20 minut) nekoliko daljše v primerjavi z bolniki brez funkcionalne okvare izločevalnih organov, ki so pod intravensko anestezijo (približno 13 minut) (glejte poglavje 4.2) .Po dajanju večkratnih odmerkov niso opazili nobenih učinkov kopičenja (postopno povečanje trajanja delovanja).
Enoti za intenzivno nego
Po neprekinjeni infuziji v enoto za intenzivno nego je potreben čas, da se vrnete v TOF razmerje enak 0,7 je odvisen od stopnje blokade na koncu infuzije. razmerje 0,7 je približno 1,5 (1-5) ur pri bolnikih, ki ne predstavljajo slike odpovedi več organov, in 4 ure (1-25) pri bolnikih z odmikom več organov.
Kardiovaskularna kirurgija
Minimalne in klinično nepomembne spremembe najpogostejših srčno-žilnih parametrov so opazili pri bolnikih, ki so bili podvrženi kardiovaskularni operaciji v latentnem času največje blokade, povzročene z dajanjem zdravila Esmeron 0,6-0,9 mg / kg telesne mase, to je povečanje do 9 % srčnega utripa in do 16% povprečnega arterijskega tlaka v primerjavi s kontrolnimi vrednostmi.
Reverzibilnost mišične relaksacije
Delovanje rokuronija lahko antagoniziramo tako z dajanjem sugamadeksa kot z zaviralci acetilholinesteraze (neostigmin, piridostigmin ali edrofonij). Sugammadex se lahko daje z rutinsko inverzijo (pri vrednosti 1-2 po tetanusu do ponovnega pojava T2) ali s takojšnjo inverzijo (3 minute po dajanju rokuronijevega bromida).
Zaviralce acetilholinesteraze lahko dajemo ob ponovnem pojavu odziva T2 ali pri prvih znakih kliničnega okrevanja.
05.2 "Farmakokinetične lastnosti -
Po intravenskem dajanju enkratnega bolusnega odmerka rokuronijevega bromida trend koncentracije v plazmi skozi čas sledi trem eksponentnim fazam. Pri normalnih odraslih je povprečni razpolovni čas izločanja (95% IZ) 73 (66-80) minut, (navidezni) volumen porazdelitve v stanju dinamičnega ravnovesja pri 203 (193-214) ml.kg-1 in plazemski očistek pri 3,7 (3,5-3,9) ml.kg-1 min-1.
V nadzorovanih študijah so pri geriatričnih bolnikih in pri bolnikih z okvaro ledvic opazili zmanjšanje plazemskega očistka, vendar to zmanjšanje v večini študij ni doseglo statistično pomembne ravni. Pri bolnikih z jetrno boleznijo se povprečni razpolovni čas izločanja podaljša za 30 minut, medtem ko se povprečni plazemski očistek zmanjša za 1 ml.kg-1.min-1.
Pediatrična populacija
Farmakokinetične lastnosti rokuronijevega bromida pri pediatričnih bolnikih (n = 146), starih od 0 do 17 let, so ovrednotili s populacijsko analizo farmakokinetičnih podatkov iz dveh kliničnih študij z anestezijo pod sevofluranom (indukcija) in dušikom izoflurana / oksida (vzdrževanje). Pokazalo se je, da so vsi farmakokinetični parametri linearno sorazmerni s telesno težo, kar kaže podoben očistek (l.h-1 kg-1). Volumen porazdelitve (l.kg-1) in razpolovni čas izločanja (h) se s starostjo (leta) zmanjšujeta. Farmakokinetični parametri za pediatrične osebe za vsako starostno skupino so prikazani v spodnji tabeli:
Ocenjeni farmakokinetični parametri (povprečna [SD]) rokuronijevega bromida pri tipičnih pediatričnih bolnikih med sevofluranom in dušikovim oksidom (indukcija) ter izofluran / dušikov oksid (vzdrževalna anestezija)
Enoti za intenzivno nego
Kadar se zdravilo daje kot neprekinjena infuzija za olajšanje mehanskega prezračevanja za 20 ur ali več, se poveča povprečni razpolovni čas izločanja in srednji (navidezni) volumen porazdelitve v stanju dinamičnega ravnovesja. naravo in obseg odpovedi organov (ali več organov) in posamezne značilnosti pacienta. Pri bolnikih z odpovedjo več organov so opazili povprečno razpolovno dobo izločanja 21 (± 3,3 ure). -stanje (navidezni) volumen porazdelitve 1,5 (± 0,8) 1 kg-1 in plazemski očistek 2,1 (± 0,8) ml. kg-1 min-1.
Rokuronij se izloča z urinom in žolčem. Izločanje z urinom je približno 40% v 12-24 urah. Po injiciranju radioaktivno označenega odmerka rokuronijevega bromida se izloči v povprečju 47% z urinom in 43% z blatom po 9 dneh. Približno 50% se nahaja v nespremenjeni obliki.
05.3 Predklinični podatki o varnosti -
Učinke v nekliničnih študijah so opazili le pri izpostavljenostih, ki so bistveno presegale največjo izpostavljenost pri ljudeh, kar kaže na majhen klinični pomen.
Ni živalskih modelov, ki bi lahko pravilno reproducirali običajno zelo kompleksno sliko pacienta, sprejetega na intenzivno nego. Varnostni podatki zdravila Esmeron, ki se uporabljajo za olajšanje mehanskega prezračevanja v oddelkih za intenzivno nego, zato v veliki meri temeljijo na rezultatih, pridobljenih v kliničnih študijah.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE -
06.1 Pomožne snovi -
Natrijev acetat (regulator pH)
Natrijev klorid
Ocetna kislina (regulator pH)
Voda za injekcije
06.2 Nezdružljivost "-
Fizična nezdružljivost je bila dokumentirana, če je bil Esmeron dodan raztopinam, ki vsebujejo naslednja zdravila: amfotericin, amoksicilin, azatioprin, cefazolin, kloksacilin, deksametazon, diazepam, enoksimon, eritromicin, famotidin, furosemid, hidrokortizlon metokonciton, metocin, sukcinozit, metocin, sukcinat tiopental, trimetoprim in vankomicin. Esmeron je tudi nezdružljiv z zdravilom Intralipid.
Esmerona se nikoli ne sme mešati z drugimi zdravili, razen s tistimi, ki so omenjena v poglavju 6.6.
Če se zdravilo Esmeron daje v isti infuzijski liniji kot druga zdravila, je pomembno, da infuzijsko linijo ustrezno sperete (npr. Z 0,9% NaCl) med dajanjem zdravila Esmeron in zdravili, katerih nezdružljivost z zdravilom Esmeron je že dokazana ali katerih združljivost z zdravilom Esmeron še ni vzpostavljeno.
06.3 Obdobje veljavnosti "-
Rok uporabnosti zdravila Esmeron v neodprti in ustrezno shranjeni embalaži je 3 leta (glejte poglavje 6.4). Rok uporabnosti je naveden na ovojnini in na nalepki viale.
Po odprtju viale je raztopina kemično stabilna 24 ur pri sobni temperaturi.
Ker Esmeron ne vsebuje konzervansov, je neuporabljeno raztopino priporočljivo zavreči.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje -
Esmeron je treba hraniti pri temperaturi 2 ° - 8 ° C in v temi.
Esmeron lahko hranite 3 mesece pri 8 ° do 30 ° C pred njegovim iztekom.
06.5 Vrsta neposredne embalaže in vsebina pakiranja -
Velikost pakiranja po 12 vial, ki vsebujejo po 50 mg rokuronijevega bromida.
Pakiranje z 10 vialami, ki vsebujejo po 50 mg rokuronijevega bromida.
Velikost pakiranja 10 vial, ki vsebujejo po 100 mg rokuronijevega bromida.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
06.6 Navodila za uporabo in ravnanje -
Študije združljivosti so bile izvedene z naslednjimi infuzijskimi tekočinami. V nominalnih koncentracijah 0,5 mg / ml in 2,0 mg / ml je bilo ugotovljeno, da je Esmeron združljiv z: 0,9% NaCl, 5% dekstrozo, 5% dekstrozo v fiziološki raztopini, vodo za injekcije, laktatom Ringerjem in Haemaccelom.
Raztopine je treba uporabiti v 24 urah in takoj po mešanju.
Neuporabljeno raztopino zavrzite.
07.0 IMETNIK "DOVOLJENJA ZA PROMET" -
N.V. ORGANON, Kloosterstraat 6, 5349 AB Oss (Nizozemska)
Predstavnik v Italiji
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151
00189 Rim
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET -
ESMERON 10 mg / ml Raztopina za injiciranje za intravensko uporabo - 12 vial po 5 ml
A.I.C. Št. 029209032
ESMERON 10 mg / ml Raztopina za injiciranje za intravensko uporabo - 10 vial po 5 ml
A.I.C. Št. 029209057
ESMERON 10 mg / ml Raztopina za injiciranje za intravensko uporabo - 10 vial po 10 ml
A.I.C. Št. 029209044
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA -
Datum prve odobritve: 29. november 1995 (odlok A.I.C. št. 833/1995)
Datum zadnje obnove: 31. december 2010
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA -
Januarja 2015
