Aktivne sestavine: Norfloksacin
Noroksin 400 mg filmsko obložene tablete
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
NOROXIN 400 mg tablete, prevlečene s filmom
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Vsaka filmsko obložena tableta vsebuje:
Zdravilna učinkovina: Norfloxacina 400 mg
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Filmsko obložene tablete.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
NOROXIN je indiciran za zdravljenje okužb zgornjih in spodnjih sečil (cistitis, pielitis, cistopielitis), ki jih povzročajo bakterije, občutljive na NOROXIN.
Okužbe, ki jih povzročajo multirezistentni patogeni mikroorganizmi, so uspešno zdravili z običajnimi odmerki NOROXINA.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Zdravilo NOROXIN je treba vzeti s kozarcem vode eno uro pred ali dve uri po obroku ali zaužitju mleka.
Pri zdravljenju okužb sečil je običajni odmerek za odrasle 400 mg dvakrat na dan 7-10 dni.
Pri ženskah z nezapletenim akutnim cistitisom se je zdravljenje 3-7 dni pokazalo kot učinkovito.
Občutljivost povzročitelja na NOROXIN je treba preizkusiti, vendar se lahko zdravljenje z NOROXIN -om začne, preden se dobijo rezultati teh testov.
Za odmerjanje pri bolnikih z ledvično insuficienco glejte 4.4.
Pediatrična uporaba
Varnost in učinkovitost pri otrocih nista bili ugotovljeni (glejte poglavje 4.3).
04.3 Kontraindikacije
NOROXIN je kontraindiciran pri bolnikih s preobčutljivostjo na zdravilno učinkovino, katero koli pomožno snov ali druga kinolonska antibakterijska sredstva.
Nosečnost in dojenje (glejte poglavje 4.6).
Varnost in učinkovitost pri otrocih nista bili preverjeni, zato norfloksacina ne smemo dajati otrokom pred puberteto ali fantom z nepopolnim skeletnim razvojem.
Tako kot drugih organskih kislin se zdravila NOROXIN ne sme uporabljati pri posameznikih z napadi v anamnezi ali z znanimi predisponirajočimi dejavniki za epileptične napade (glejte 4.8).
Prejšnje fluorokinolonske tendinopatije.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
NOROXIN se uporablja pri zdravljenju okužb sečil, tudi pri bolnikih z ledvično insuficienco. Ker se NOROXIN večinoma izloča skozi ledvice, lahko huda ledvična okvara znatno spremeni raven urina. Pri tistih z očistkom kreatinina pod 30 ml / min / 1,73 m2 je priporočeni odmerek 1 tableta 400 mg na dan. Pri tem odmerku je koncentracija v urinu nad MIC večine patogenov, občutljivih na NOROXIN.
Med zdravljenjem se priporoča zadosten vnos tekočine, da se prepreči kristalurija.
Pri bolnikih, zdravljenih z nekaterimi zdravili tega razreda, so opazili fotosenzitivne reakcije s prekomerno izpostavljenostjo soncu. Izogibati se je treba pretiranemu izpostavljanju soncu in v primeru fotosenzitivnosti prekiniti dajanje zdravil.
V občasnih primerih se lahko med zdravljenjem s fluorokinoloni pojavijo vnetja in poškodbe s pretrganjem tetive. V primeru simptomov tendonitisa in / ali pretrganja tetiv je treba zdravljenje z NOROXINOM takoj prekiniti in bolnika opozoriti, naj se obrne na zdravnika za ustrezne terapevtske ukrepe. Predisponirajoči dejavniki za tendinitis so starost nad 60 let, intenzivna vadba, dolgotrajno zdravljenje s kortikosteroidi, zgodnja faza hoje bolnikov v postelji.
V redkih primerih so pri bolnikih s "latentno ali dejansko spremembo" aktivnosti glukoza-6-fosfat dehidrogenaze poročali o hemolitičnih reakcijah (glejte 4.8).
Kinoloni, vključno z norfloksacinom, lahko poslabšajo znake miastenije gravis in povzročijo življenjsko nevarno oslabitev dihalnih mišic. Pri uporabi kinolonov, vključno z NOROXINOM, je potrebna previdnost pri bolnikih z miastenijo gravis (glejte poglavje 4.8).
Nekateri kinoloni so bili povezani s podaljšanjem intervala QT na elektrokardiografiji in z redkimi primeri aritmije. Med postmarketinškim nadzorom pri bolnikih, zdravljenih z norfloksacinom, so poročali o izjemno redkih primerih torsades de pointes. Ta poročila so na splošno vključevala bolnike z drugimi sočasnimi boleznimi in vzročna povezava z jemanjem norfloksacina ni bila ugotovljena. Tveganje za aritmije z zdravili, za katera je znano, da povzročajo podaljšanje intervala QT, je mogoče zmanjšati z izogibanjem njihovi uporabi v prisotnosti hipokaliemije, izrazite bradikardije ali sočasne terapije z antiaritmiki iz razredov Ia in III. Kinolone je treba uporabljati previdno tudi pri bolnikih, ki jemljejo cisaprid , eritromicin, antipsihotiki, triciklični antidepresivi ali imajo kakršno koli pozitivno osebno ali družinsko anamnezo za podaljšanje intervala QT.
Pri skoraj vseh antibakterijskih zdravilih, vključno z NOROXINOM, so poročali o psevdomembranoznem kolitisu, ki se lahko giblje od blagih do smrtno nevarnih. Zato je pomembno, da to diagnozo upoštevamo pri bolnikih, ki imajo po uporabi antibakterijskih zdravil drisko. Študije kažejo, da je primarni vzrok za "kolitis, povezan z antibiotiki", toksin, ki ga proizvaja Clostridium difficile.
V primeru suma ali potrditve kolitisa, povezanega z antibiotiki, iz Clostridium difficile stalno zdravljenje z antibiotiki, ki ni usmerjeno proti, bo morda treba prekiniti Clostridium difficile. Ustrezno obvladovanje hidroelektrolitičnega ravnovesja, integracija vnosa beljakovin, zdravljenje z antibiotiki Clostridium difficilein kirurško oceno glede na klinično indikacijo.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Sočasna uporaba probenecida ne spremeni serumske koncentracije NOROXINA, vendar se izločanje tega zdravila z urinom zmanjša.
Kot pri drugih organskih kislinah z antibakterijskim delovanjem se je izkazala in vitro antagonizem med NOROXIN -om in nitrofurantoinom.
Dokazano je, da kinoloni, vključno z norfloksacinom, zavirajo CYP1A2 in vitro. Sočasna uporaba z zdravili, ki se presnavljajo s CYP1A2 (npr. S kofeinom, klozapinom, ropinirolom, takrinom, teofilinom, tizanidinom), lahko pri običajnih odmerkih povzroči povečane koncentracije substratnih zdravil. Bolnike, ki jemljejo katero od teh zdravil hkrati z norfloksacinom spremljati.
Pri sočasni uporabi kinolonov so poročali o zvišanju koncentracije teofilina v plazmi. Redko so poročali o neželenih učinkih, povezanih s teofilinom, pri bolnikih, ki sočasno prejemajo norfloksacin in teofilin. Zato je treba razmisliti o spremljanju plazemske ravni teofilina in, po potrebi prilagoditev odmerka.
Pri sočasni uporabi norfloksacina so poročali o zvišanju serumske koncentracije ciklosporina, zato je treba ob sočasni uporabi teh zdravil spremljati serumske koncentracije ciklosporina in ustrezno prilagoditi odmerek tega zdravila.
Kinoloni, vključno z norfloksacinom, lahko povečajo učinke peroralnih antikoagulantov, vključno z varfarinom ali njegovimi derivati in fluindionom ali podobnimi zdravili. Pri sočasni uporabi teh zdravil s kinoloni je treba skrbno spremljati protrombinski čas ali druge ustrezne teste koagulacije.
Sočasna uporaba kinolonov, vključno z norfloksacinom, z gliburidom (sulfonilsečnino) je v zelo redkih primerih povzročila nastanek hude hipoglikemije, zato je v primeru sočasne uporabe obeh zdravil priporočljivo spremljanje glukoze v krvi.
Polivitaminskih pripravkov, izdelkov, ki vsebujejo železo ali cink, antacidov, sukralfata ali didanozina, ne smemo dajati hkrati in v 2 urah po dajanju norfloksacina, saj lahko ovirajo absorpcijo, kar zmanjša serumsko in urinsko raven norfloksacina.
Didanozina v žvečljivih tabletah ali pufru za otroško uporabo ne smemo dajati sočasno z ali v 2 urah po uporabi norfloksacina, ker lahko ti izdelki motijo absorpcijo, kar povzroči znižanje serumske in urinske ravni norfloksacina.
Dokazano je tudi, da nekateri kinoloni, vključno z norfloksacinom, vplivajo na presnovo kofeina. To lahko privede do zmanjšanja očistka kofeina in podaljšanja razpolovnega časa v plazmi, kar lahko privede do kopičenja kofeina v plazmi, kadar se med zdravljenjem z norfloksacinom porabijo izdelki, ki vsebujejo kofein.
Sočasna uporaba nesteroidnega protivnetnega zdravila (NSAID) s kinolonom, vključno z norfloksacinom, lahko poveča tveganje za stimulacijo centralnega živčnega sistema in epileptične napade. Pri bolnikih, ki sočasno jemljejo nesteroidna protivnetna zdravila, je treba zdravilo NOROXIN uporabljati previdno.
Podatki iz študij na živalih so pokazali, da lahko kinoloni v kombinaciji s fenbufenom povzročijo epileptične napade; zato se je treba izogibati sočasni uporabi kinolonov in fenbufena.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
NOROXIN so našli v popkovnični krvi in plodovnici; zato se zdravila NOROXIN ne sme uporabljati med nosečnostjo.
Čas hranjenja
NOROXIN so našli v materinem mleku; zato se zdravila NOROXIN ne sme uporabljati med dojenjem.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Norfloksacin lahko povzroči omotico in omotico, zato morajo bolniki vedeti, kako se odzovejo na norfloksacin, preden se lotijo dejavnosti, ki zahtevajo neoporečnost in koordinacijo, kot je vožnja avtomobila ali upravljanje strojev.
04.8 Neželeni učinki
V kliničnih študijah so varnost zdravila NOROXIN ocenili pri približno 2900 posameznikih.
Med kliničnimi preskušanji ali po trženju so poročali o naslednjih neželenih učinkih:
[Pogosti (≥ 1/100,
redko (
Okužbe in okužbe:
Občasni: vaginalna kandidiaza.
Motnje krvnega in limfnega sistema:
Občasni: eozinofilija, levkopenija, nevtropenija.
Redki: trombocitopenija.
Zelo redki: agranulocitoza, hemolitična anemija, včasih povezana s pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.
Bolezni imunskega sistema:
Zelo redki: preobčutljivostne reakcije, anafilaksa.
Presnovne in prehranske motnje:
Občasni: anoreksija.
Psihiatrične motnje:
Občasni: depresija, motnje spanja.
Redki: dezorientacija, živčnost, razdražljivost, tesnoba, evforija, halucinacije, duševne motnje, zmedenost.
Zelo redki: psihotične reakcije, dezorientacija.
Bolezni živčevja:
Občasni: glavobol, omotica, parestezija, hipoestezija, disgevzija.
Redki: tremor.
Zelo redki: polinevropatija, Guillain-Barrèjev sindrom, konvulzije, mioklonus, poslabšanje miastenije gravis.
Očesne motnje:
Redki: epifora, motnje vida.
Bolezni ušes in labirinta:
Redki: tinitus.
Zelo redki: izguba sluha.
Vaskularne motnje:
Zelo redki: vaskulitis.
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora:
Redki: dispneja.
Bolezni prebavil:
Pogosti: slabost, dispepsija, zaprtje, napenjanje, gastralgija.
Občasni: driska, bolečine v trebuhu / krči, zgaga.
Redki: pankreatitis.
Zelo redki: suha usta, bruhanje.
Bolezni jeter in žolčnika:
Redki: zlatenica.
Zelo redki: hepatitis, holestatska zlatenica.
Bolezni kože in podkožja:
Občasni: izpuščaj, pruritus, urtikarija.
Redki: fotosenzitivnost.
Zelo redki: multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, eksfoliativni dermatitis, toksična epidermalna nekroliza, angioedem.
Bolezni mišično -skeletnega sistema in vezivnega tkiva:
Redki: artralgija, mialgija.
Zelo redki: tendonitis, artritis.
Bolezni sečil in ledvic:
Zelo redki: intersticijski nefritis, odpoved ledvic.
Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije:
Pogosti: utrujenost.
Zelo redki: zvišana telesna temperatura.
Diagnostični testi:
Pogosti: zvišanje ALT (SGPT), zvišanje AST (SGOT).
Redki: zvišana koncentracija sečnine in kreatinina v krvi, zmanjšan hematokrit.
Zelo redki: zvišanje kreatin kinaze (CK).
Poškodbe, zastrupitve in zapleti pri postopkih:
Zelo redki: razpoka tetive.
V postmarketinških izkušnjah so poročali tudi o psevdomembranoznem kolitisu.
Pri uporabi zdravila so možne resne anafilaktoidne reakcije (edem jezika, edem glotisa, dispneja, arterijska hipotenzija do nevarnega šoka).
04.9 Preveliko odmerjanje
Ni posebnih podatkov o zdravljenju prevelikega odmerjanja zdravila NOROXIN.
Ohraniti je treba ustrezno hidracijo.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: kinolonski antibakterijski za sistemsko uporabo, fluorokinoloni
Oznaka ATC: J01MA06
Norfloksacin je antibakterijska organska kislina, kemično opisana kot 1-etil-6-fluoro-1,4-dihidro-4-okso-7- (1-piperazinil) -3-kinolin karboksilna kislina.
Norfloksacin ima širok spekter protimikrobnega delovanja proti gram-pozitivnim in gram-negativnim aerobnim bakterijam. .
Norfloksacin je na splošno aktiven proti mikroorganizmom, ki so odporni na nalidiksično, oksolinsko in pipemidno kislino, cinoksacin in flumehin.
Med norfloksacinom in strukturno nepovezanimi antibakterijskimi sredstvi, kot so penicilini, cefalosporini, tetraciklini, makrolidi, aminoglikozidi in sulfonamidi, 2,4 diaminopirimidini in njihove kombinacije (npr. Ko-trimoksazol), ni navzkrižne odpornosti.
Analiza splošnih kliničnih izkušenj z zdravilom NOROXIN je pokazala močno povezavo med rezultati opravljenih testov občutljivosti in vitro ter klinično in bakteriološko učinkovitost zdravila pri ljudeh.
NOROXIN je aktiven in vitro proti naslednjim bakterijam, ki jih najdemo pri okužbah sečil:
* Mejna vrednost MIC ni določena za EUCAST.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
NOROXIN se po peroralni uporabi hitro absorbira. Povprečni razpolovni čas v serumu je približno 3-4 ure in ni odvisen od odmerka.
Absorpcija norfloksacina po odmerkih 400 mg je 30-40%s serumsko koncentracijo 1,5 mcg / ml, medtem ko koncentracije v urinu pri zdravih prostovoljcih dosežejo povprečne vrednosti 200 mcg / ml ali več in ostanejo na baktericidnih ravneh (30 mcg / ml) ) vsaj 12 ur.
Pri zdravih starejših prostovoljcih (65–75 let z normalnim delovanjem ledvic za njihovo starost) se norfloksacin izloča počasneje zaradi nekoliko zmanjšanega delovanja ledvic. Zdi se, da absorpcija zdravila ni oslabljena, vendar je učinkovita razpolovna doba norfloksacina pri teh starejših osebah 4 ure.
Po enkratnem odmerku norfloksacina je razpoložljivost zdravila pri bolnikih z očistkom kreatinina večjim od 30 ml / min / 1,73 m2 podobna kot pri zdravih prostovoljcih. Pri bolnikih z očistkom kreatinina pod 30 ml / min / 1,73 m2 se ledvična izločitev norfloksacina znatno zmanjša, efektivna razpolovna doba v serumu pa je približno 8 ur. Zdi se, da zmanjšano delovanje ledvic ne vpliva na absorpcijo zdravila.
NOROXIN se izloča z ledvicami in z žolčem. V prvih 24 urah je 33-48% zdravila v prosti in presnovni obliki v urinu. Več kot 70% izločanja seča se nanaša na nespremenjeno snov; pH na urin ne vpliva na baktericidno delovanje snovi. Vezava na beljakovine je manjša od 15%.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Toksikologija živali
Pri samcih in samicah miši in podganah do enkratnih peroralnih odmerkov 4 g / kg niso opazili pomembne smrtnosti.
NOROXIN je pri uporabi pri 3-5-mesečnih psih v odmerkih, ki so bili 4 ali večkrat višji od odmerka, ki se običajno uporablja pri ljudeh, povzročil nastanek mehurčka in morda erozijo na ravni hrustanca sklepov, ki so izpostavljeni večji obremenitvi. Podobne spremembe so povzročila druga strukturno povezana zdravila. Psi, stari 6 mesecev ali več, niso poročali o teh spremembah.
Toksičnost za razvoj in razmnoževanje
Teratološke študije pri miših in podganah ter študije plodnosti pri miših v peroralnih odmerkih 30-50-krat večjih od običajnega odmerka za ljudi niso pokazale nobenih teratogenih ali toksičnih učinkov na plod. Embriotoksičnost so opazili pri kuncih v odmerkih 100 mg / kg. To je bilo sekundarno na strupenost za mater in predstavlja nespecifičen protimikrobni učinek, ki se pojavi pri kuncu zaradi njegove atipične občutljivosti na spremembe v črevesni bakterijski mikroflori, ki jih povzročajo antibiotiki.
Čeprav zdravilo pri opicah "cynomolgus" ni bilo teratogeno, so pri večkratnem odmerku, ki je bil večji od terapevtskega odmerka za ljudi, opazili povečanje števila splavov.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Mikrokristalna celuloza, natrijeva kroskarmeloza, magnezijev stearat, hipromeloza, hidroksipropilceluloza, titanov dioksid.
06.2 Nezdružljivost
Nezdružljivost z drugimi zdravili ni znana.
06.3 Obdobje veljavnosti
V nedotaknjeni embalaži: 3 leta.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Posebnih varnostnih ukrepov za shranjevanje ni.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Tablete so v pretisnih omotih iz aluminija / aluminija.
14 filmsko obloženih tablet 400 mg
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Rim
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
14 filmsko obloženih tablet 400 mg 024998039
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Junija 2000
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Februarja 2011