Aktivne sestavine: klonidin
CATAPRESAN 150 mikrogramov v tabletah
CATAPRESAN tablete 300 mikrogramov
CATAPRESAN 150 mikrogramov / ml raztopina za injiciranje
Zakaj se uporablja Catapresan? Za kaj je to?
FARMAKOTERAPEVTSKA KATEGORIJA
Antihipertenziv - agonist imidazolinskih receptorjev
TERAPEVTSKE INDIKACIJE
Ustni način
Vse oblike arterijske hipertenzije
Injiciranje
Hipertenzivne krize in primeri hipertenzije, pri katerih obstaja začasna nezmožnost peroralne uporabe ali se to ne izkaže za dovolj učinkovito. Parenteralna pot je rezervirana za hospitalizirane primere.
Kontraindikacije Kadar zdravila Catapresan ne smete uporabljati
Catapresana se ne sme dajati bolnikom z znano preobčutljivostjo na zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov in bolnikom s hudo bradiaritmijo, ki jo povzroča bodisi bolezen sinusov bodisi atrioventrikularna blokada 2. ali 3. stopnje.
Uporaba zdravila je kontraindicirana v primeru redkih dednih stanj, ki so lahko nezdružljiva z eno od pomožnih snovi zdravila (glejte: "Posebna opozorila").
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Catapresan
Pri bolnikih s hudo koronarno insuficienco, kronično ledvično insuficienco, cerebrovaskularno boleznijo, nedavnim miokardnim infarktom in blago ali zmerno bradiaritmijo, zaprtjem je treba zdravilo Catapresan dajati previdno. Dajanje pri bolnikih s polinevropatijo, Raynaudovo boleznijo in drugimi obstruktivnimi motnjami perifernega obtoka je treba izvajati zelo previdno; podobne previdnostne ukrepe je treba upoštevati pri bolnikih z depresijo ali bolnikih z depresivno motnjo, saj so med zdravljenjem s klonidinom poročali o primerih pojava ali povečanja takšnih motenj.
Catapresan ni učinkovit pri feokromocitomski hipertenziji.
Klonidin, učinkovina zdravila Catapresan in njegovi presnovki, se v veliki meri izloča skozi ledvice. V primeru ledvične insuficience je treba posebno natančno prilagoditi odmerek (glejte: "Odmerek, način in čas dajanja"). Tako kot pri drugih antihipertenzivnih zdravilih je treba zdravljenje z zdravilom Catapresan pri bolnikih s srčnim popuščanjem ali hudo koronarno arterijsko boleznijo spremljati še posebej previdno.
V prvem tednu zdravljenja lahko hipotenzivno delovanje zdravila Catapresan spremlja pomirjevalni učinek. Med nadaljevanjem zdravljenja sedacija običajno popusti. Če je potrebno, je treba odmerek zmanjšati pod zdravniškim nadzorom.
Klonidin lahko okrepi delovanje drugih zaviralcev centralnega živčnega sistema, na primer opioidnih agonistov, analgetikov, barbituratov, pomirjeval, anestetikov ali alkohola.
Vsaka prekinitev zdravljenja mora potekati izključno pod zdravniškim nadzorom in postopoma z odmerki v nekaj dneh, da se prepreči posledično nenadno zvišanje krvnega tlaka s klasičnimi simptomi (vznemirjenost, palpitacije, živčnost, tremor, glavobol, slabost itd.). .). Zato je treba bolnikom svetovati, naj ne prekinejo zdravljenja, ne da bi se prej posvetovali z zdravnikom.
Če je treba zdravljenje prekiniti, mora zdravnik postopoma zniževati odmerek v 2-4 dneh.Prekomerno zvišanje krvnega tlaka po prekinitvi zdravljenja z zdravilom Catapresan je mogoče odpraviti z intravensko uporabo fentolamina ali tolazolina (glejte: "Interakcije"). Če je treba prekiniti sočasno dolgotrajno zdravljenje z zaviralci beta, je treba zaviralce blokatorjev beta prekiniti nekaj dni pred postopnim umikom klonidina. Pri bolnikih, ki so doživeli lokalne kožne reakcije na transdermalni obliž Catapresan, lahko prehod na peroralno zdravljenje s klonidinom povzroči razširjen izpuščaj.
Bolnikom, ki uporabljajo kontaktne leče, je treba svetovati, da lahko zdravljenje z zdravilom Catapresan zmanjša solzenje oči.
O uporabi in varnosti uporabe klonidina pri otrocih in mladostnikih je bilo v kontroliranih, randomiziranih študijah malo dokazov; zato uporaba pri tej populaciji bolnikov ni priporočljiva
Zlasti so opazili resne neželene učinke, vključno s smrtjo, ko so pri otrocih z ADHD (sindrom hiperaktivnosti s primanjkljajem pozornosti) klonidin uporabili "brez oznake" v kombinaciji z metilfenidatom. Zato uporaba klonidina v tej kombinaciji ni priporočljiva.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Catapresan
"Obvestite svojega zdravnika ali farmacevta, če ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste brez recepta"
Zmanjšanje krvnega tlaka, ki ga povzroči klonidin, se lahko poveča s sočasno uporabo drugih hipotenzivnih zdravil. To lahko terapevtsko izkoristimo z dajanjem drugih vrst antihipertenzivov, kot so diuretiki, vazodilatatorji, zaviralci ß, zaviralci kalcijevih kanalčkov in zaviralci ACE, ne pa tudi zaviralcev α1.
Zdravila, ki povzročajo zvišan krvni tlak ali zadrževanje vode in natrijevih ionov, na primer nesteroidna protivnetna zdravila, lahko zmanjšajo učinkovitost klonidina.
Snovi z aktivnostjo zaviralcev α2, kot sta fentolamin ali tolazolin, lahko zavirajo učinke klonidina, posredovane z α2, na način, ki je sorazmeren z odmerkom.
Sočasna uporaba snovi z negativno kronotropno ali dromotropno aktivnostjo, kot so zaviralci beta ali glikozidi digitalisa, lahko povzroči ali poveča motnje ritma pri bradikardijah.Ni mogoče izključiti, da lahko sočasna uporaba zaviralca ß povzroči ali okrepi periferno vaskularno disfunkcijo.
Sočasna uporaba tricikličnih ali nevroleptičnih antidepresivov z zaviralcem α lahko zmanjša ali odpravi antihipertenzivni učinek klonidina in povzroči ali poslabša pojav sprememb ortostatske regulacije.
Opazovanje bolnikov v stanju alkoholnega delirija kaže, da lahko intravensko dajanje velikih odmerkov klonidina poveča aritmogeni potencial (podaljšanje QT segmenta EKG in ventrikularno fibrilacijo) visokih odmerkov intravenskega haloperidola.
Vzročna zveza in pomembnost antihipertenzivnega zdravljenja nista ugotovljeni.
Sočasni uporabi klonidina se lahko okrepijo depresivni učinki zdravil na CNS in alkohola.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Tablete Catapresan vsebujejo laktozo; če vam je zdravnik povedal, da ne prenašate nekaterih sladkorjev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Raztopina za injiciranje Catapresana vsebuje manj kot 1 mmol (23 mg) natrija na vialo, kar pomeni, da v bistvu "ne vsebuje natrija".
Plodnost, nosečnost in dojenje
Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Nosečnost
Podatkov o uporabi klonidina pri nosečnicah je malo.
Med nosečnostjo je treba zdravilo Catapresan, tako kot vsako zdravilo, dajati le v resničnih primerih in pod neposrednim nadzorom zdravnika. Priporočljivo je skrbno spremljanje matere in otroka. Klonidin prehaja skozi placentno pregrado in lahko zmanjša srčni utrip ploda. Podatkov o dolgoročnem učinku prenatalne izpostavljenosti zdravilu ni dovolj.
Peroralne oblike klonidina so med nosečnostjo prednostne.
Izogibati se je treba intravenskemu dajanju klonidina.
Študije na živalih ne kažejo neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov na strupenost za razmnoževanje. Po porodu se lahko pojavi prehodno zvišanje krvnega tlaka pri novorojenčku.
Čas hranjenja
Klonidin se izloča v materino mleko. Vendar pa ni dovolj podatkov o učinkih klonidina na novorojenčke. Uporaba zdravila Catapresan zato med dojenjem ni priporočljiva.
Plodnost
Klinične študije o vplivu klonidina na plodnost pri ljudeh niso bile izvedene.Študije s klonidinom pri živalih ne kažejo neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov na indeks plodnosti.
Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Študije o sposobnosti vožnje in upravljanja s stroji niso bile izvedene.
Vendar je treba bolnike opozoriti na možen pojav neželenih učinkov, kot so omotica, sedacija in motnje nastanitve med zdravljenjem z zdravilom Catapresan, zato je potrebna previdnost pri vožnji ali upravljanju strojev. Če imajo bolniki zgoraj omenjene neželene učinke, se morajo izogibati potencialno nevarnim dejavnostim, kot so vožnja avtomobila ali upravljanje strojev.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati zdravilo Catapresan: Odmerjanje
Zdravljenje hipertenzije zahteva stalen zdravniški nadzor.
Odmerek zdravila Catapresan je treba določiti glede na odziv krvnega tlaka posameznega bolnika.
CATAPRESAN 150 mikrogramov v tabletah
Navedeno pri blagi in zmerni arterijski hipertenziji in zlasti pri zdravljenju starejših bolnikov, ki so bolj občutljivi na delovanje zdravila. Priporočljivo je začeti zdravljenje s ½-1 tableto na dan, najbolje zvečer; to odmerjanje se je izkazalo za učinkovito pri večini zdravljenih bolnikov. V primeru nezadostnega odziva postopoma povečajte odmerek na 3 tablete na dan.
CATAPRESAN tablete 300 mikrogramov
Pri oblikah hude arterijske hipertenzije se bodo kot napadalna terapija uporabljale tablete Catapresan 300 mikrogramov, ki bodo dajali povprečno 1 tableto 2-3 krat na dan. V izjemno odpornih primerih se lahko uporabijo višji odmerki, ki se dajejo pod zdravniškim nadzorom in v okviru bolnišničnega oddelka.
CATAPRESAN 150 mikrogramov / ml raztopina za injiciranje
Pri hipertenzivnih krizah in pri hospitaliziranih bolnikih lahko uporabimo raztopino za injiciranje Catapresan 150 mikrogramov / ml.
Dajanje podkožno ali i.m. raztopine za injiciranje Catapresan 150 mikrogramov / ml je treba bolniku dati v ležečem položaju, da se izognemo občasnim ortostatskim pojavom.
Injekcijo lahko naredite subkutano, intramuskularno ali počasi intravensko (1 ampula, razredčena v najmanj 10 ml fiziološke raztopine soli, injiciranje traja 10 minut). Za intravensko infuzijo je priporočljiv odmerek 0,2 mikrograma / kg / min.Hitrost infundiranja ne sme presegati 0,5 mikrogramov / kg / min, da se prepreči prehodno zvišanje krvnega tlaka.150 mikrogramov.
Če je potrebno, lahko ampule dajemo parenteralno 4 -krat na dan.
Tega zdravila ne smete mešati z drugimi zdravili, razen s fiziološko raztopino.
Odpoved ledvic
Odmerek je treba popraviti:
- kot funkcija individualnega odziva na antihipertenzive, ki je lahko zelo različen pri bolnikih z ledvično insuficienco;
- odvisno od stopnje okvare ledvic.
Potreben je natančen nadzor. Ker se z rutinsko hemodializo izloči le zelo majhen del klonidina, po dializi zdravila ni treba dodatno dajati.
Pediatrična populacija
Ni dovolj dokazov za uporabo klonidina pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.
Zato uporaba klonidina pri pediatričnih osebah, mlajših od 18 let, ni priporočljiva.
Navodila za uporabo in ravnanje:
Vnaprej narezane viale. Ne potrebujete limete.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Catapresan
Simptomi:
Za klonidin je značilen širok terapevtski spekter. Zastrupitev s klonidinom se kaže s splošno depresijo simpatikov, ki vključuje zožitev zenice, letargijo, bradikardijo, hipotenzijo, hipotermijo, zaspanost do kome, depresijo dihanja, ki se nagiba k apneji. Paradoksalna hipertenzija se lahko pojavi tudi po stimulaciji perifernih receptorjev α1.
Zdravljenje:
Nujno zdravljenje obsega izpiranje želodca in dajanje analeptičnih in / ali vazopresorskih zdravil.
V primeru nenamernega zaužitja / zaužitja prevelikega odmerka zdravila Catapresan nemudoma obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico.
Če imate dodatna vprašanja o uporabi zdravila Catapresan, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Catapresan
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo Catapresan neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Večina neželenih učinkov je blagih in se med zdravljenjem ponavadi zmanjšujejo.
Neželeni učinki so spodaj navedeni po organskih sistemih in pogostnosti, glede na naslednje kategorije:
Zelo pogosti ≥ 1/10
Pogosti ≥ 1/100 <1/10
Občasni ≥ 1 / 1.000 <1/100
Redki ≥ 1/10 000 <1/1000
Zelo redki <1 / 10.000
Iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti neznane pogostosti.
Endokrine motnje:
Redki: ginekomastija
Psihiatrične motnje:
Pogosti: depresija, motnje spanja
Občasni: zavajajoče zaznavanje, halucinacije, nočne more
Neznana: stanje zmedenosti, zmanjšan libido
Bolezni živčevja:
Zelo pogosti: Vrtoglavica, sedacija
Pogosti: glavobol
Občasni: parestezija
Očesne motnje:
Redki: Zmanjšan pretok solz
Neznana: motnje nastanitve
Srčne motnje:
Občasni: sinusna bradikardija
Redki: atrioventrikularni blok
Neznana: bradiaritmije
Vaskularne motnje:
Zelo pogosti: ortostatska hipotenzija
Občasni: Raynaudov sindrom
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora:
Redki: suhost nosne sluznice
Bolezni prebavil:
Zelo pogosti: suha usta
Pogosti: zaprtje, slabost, bolečine v žlezah slinavkah, bruhanje
Redki: Psevdo obstrukcija debelega črevesa
Bolezni kože in podkožja:
Občasni: pruritus, izpuščaj, urtikarija
Redki: alopecija
Bolezni reproduktivnega sistema in dojk:
Pogosti: erektilna disfunkcija
Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije:
Pogosti: utrujenost
Občasni: slabo počutje
Diagnostični testi:
Redki: zvišan krvni sladkor
Skladnost z navodili v navodilu za uporabo zmanjšuje tveganje za neželene učinke.
Če katerikoli neželeni učinek postane resen ali če opazite kateri koli neželeni učinek, ki ni omenjen v tem navodilu, obvestite svojega zdravnika ali farmacevta.
Potek in hramba
Rok uporabnosti: glejte datum izteka roka uporabnosti, natisnjen na ovojnini.
Navedeni rok uporabnosti se nanaša na izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen.
Opozorilo: zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Zdravila ne smete odvreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
SESTAVA
CATAPRESAN 150 mikrogramov v tabletah
Ena tableta vsebuje:
Zdravilna učinkovina: klonidinijev klorid 150 mikrogramov
Pomožne snovi: koruzni škrob, dvobazni kalcijev fosfat, laktoza monohidrat, brezvodni koloidni silicijev dioksid, topni škrob, povidon, stearinska kislina
CATAPRESAN tablete 300 mikrogramov
Ena tableta vsebuje:
Aktivna sestavina: klonidinijev klorid 300 mikrogramov
Pomožne snovi: koruzni škrob, dvobazni kalcijev fosfat, laktoza monohidrat, brezvodni koloidni silicijev dioksid, topni škrob, povidon, stearinska kislina
CATAPRESAN 150 mikrogramov / ml raztopina za injiciranje
Ena viala vsebuje:
Zdravilna učinkovina: klonidinijev klorid 150 mikrogramov
Pomožne snovi: natrijev klorid, klorovodikova kislina 1 N c.a., voda za injekcije
FARMACEVTSKA OBLIKA
Tablete:
150 mikrogramov - 30 tablet
300 mikrogramov - 30 tablet
Raztopina za injiciranje za subkutano, intramuskularno in počasno intravensko uporabo:
150 mikrogramov / ml - 5 ampul po 1 ml
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
CATAPRESAN 150 - 300 MCG TABLETE
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
CATAPRESAN 150 mcg tablete
Ena tableta vsebuje:
Zdravilna učinkovina: klonidinijev klorid 150 mcg.
Pomožne snovi: laktoza monohidrat.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
CATAPRESAN 300 mcg tablete
Ena tableta vsebuje:
Zdravilna učinkovina: klonidinijev klorid 300 mcg.
Pomožne snovi: laktoza monohidrat.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Tablete
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Vse oblike arterijske hipertenzije.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Zdravljenje hipertenzije zahteva stalen zdravniški nadzor.
Odmerek zdravila Catapresan je treba določiti glede na odziv krvnega tlaka posameznega bolnika.
CATAPRESAN 150 mcg tablete
Navedeno pri blagi in zmerni arterijski hipertenziji in zlasti pri zdravljenju starejših bolnikov, ki so bolj občutljivi na delovanje zdravila.
Priporočljivo je začeti zdravljenje s ½-1 tableto na dan, najbolje zvečer; to odmerjanje se je izkazalo za učinkovito pri večini zdravljenih bolnikov.
V primeru nezadostnega odziva postopoma povečajte odmerek na 3 tablete na dan.
CATAPRESAN 300 mcg tablete
Pri oblikah hude arterijske hipertenzije se bo zdravilo Catapresan 300 uporabljalo kot napadalna terapija, ki se daje povprečno po 1 tableto 2-3 krat na dan.
V izjemno odpornih primerih se lahko uporabijo višji odmerki, ki se dajejo pod zdravniškim nadzorom in v okviru bolnišničnega oddelka.
Odpoved ledvic
Odmerek je treba popraviti:
• kot funkcija individualnega odziva na antihipertenzive, ki je lahko zelo različen pri bolnikih z ledvično insuficienco;
• glede na stopnjo okvare ledvic.
Potreben je natančen nadzor. Ker se z rutinsko hemodializo izloči le zelo majhen del klonidina, po dializi zdravila ni treba dodatno dajati.
Pediatrična populacija
Ni dovolj dokazov za uporabo klonidina pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let. Zato uporaba klonidina pri pediatričnih osebah, mlajših od 18 let, ni priporočljiva.
04.3 Kontraindikacije
Catapresana se ne sme dajati bolnikom z znano preobčutljivostjo na zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov in bolnikom s hudo bradiaritmijo, ki jo povzroča bodisi bolezen sinusov bodisi atrioventrikularna blokada 2. ali 3. stopnje.
Uporaba zdravila je kontraindicirana v primeru redkih dednih stanj, ki bi lahko bila nezdružljiva z eno od pomožnih snovi zdravila (glejte poglavje 4.4 "Posebna opozorila in previdnostni ukrepi").
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Pri bolnikih s hudo koronarno insuficienco, kronično ledvično insuficienco, cerebrovaskularno boleznijo, nedavnim miokardnim infarktom in blago ali zmerno bradiaritmijo, zaprtjem je treba zdravilo Catapresan dajati previdno. Dajanje pri bolnikih s polinevropatijo, Raynaudovo boleznijo in drugimi obstruktivnimi motnjami perifernega obtoka je treba izvajati zelo previdno; podobne previdnostne ukrepe je treba upoštevati pri bolnikih z depresijo ali bolnikih z depresivno motnjo, saj so med zdravljenjem s klonidinom poročali o primerih pojava ali povečanja takšnih motenj (glejte poglavje 4.8).
Catapresan ni učinkovit pri feokromocitomski hipertenziji.
Klonidin, učinkovina zdravila Catapresan in njegovi presnovki, se v veliki meri izloča skozi ledvice. V primeru ledvične insuficience je treba posebno natančno prilagoditi odmerek (glejte poglavje 4.2 "Odmerjanje in način uporabe").
Tako kot pri drugih antihipertenzivnih zdravilih je treba zdravljenje z zdravilom Catapresan še posebej skrbno spremljati pri bolnikih s srčnim popuščanjem ali hudo boleznijo koronarnih arterij.
V prvem tednu zdravljenja lahko hipotenzivno delovanje zdravila Catapresan spremlja pomirjevalni učinek. Med nadaljevanjem zdravljenja sedacija običajno popusti. Če je potrebno, je treba odmerek zmanjšati pod zdravniškim nadzorom.
Bolnike je treba opozoriti, da lahko klonidin okrepi delovanje drugih zaviralcev osrednjega živčevja, na primer opioidnih agonistov, analgetikov, barbituratov, pomirjeval, anestetikov ali alkohola.
Vsaka prekinitev zdravljenja mora potekati izključno pod zdravniškim nadzorom in postopoma z odmerki v nekaj dneh, da se prepreči posledično nenadno zvišanje krvnega tlaka s klasičnimi simptomi (vznemirjenost, palpitacije, živčnost, tremor, glavobol, slabost itd.). .). Zato je treba bolnikom svetovati, naj ne prekinejo zdravljenja, ne da bi se prej posvetovali z zdravnikom.
Če je treba zdravljenje prekiniti, mora zdravnik postopoma zmanjševati odmerek v 2-4 dneh. Prekomerno zvišanje krvnega tlaka po prekinitvi zdravljenja z zdravilom Catapresan je mogoče odpraviti z intravensko uporabo fentolamina ali tolazolina (glejte poglavje 4.5 "Interakcije z drugimi zdravili" in druge oblike interakcije "). Če je treba prekiniti sočasno dolgotrajno zdravljenje z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, je treba zaviralce zaviralcev beta prekiniti nekaj dni pred postopnim umikom klonidina.
Pri bolnikih, ki so doživeli lokalne kožne reakcije na transdermalni obliž Catapresan, lahko prehod na peroralno zdravljenje s klonidinom povzroči razširjen izpuščaj.
Bolnikom, ki uporabljajo kontaktne leče, je treba svetovati, da lahko zdravljenje z zdravilom Catapresan zmanjša solzenje oči.
O uporabi in varnosti uporabe klonidina pri otrocih in mladostnikih je bilo v kontroliranih, randomiziranih študijah malo dokazov; zato uporabe pri tej populaciji bolnikov ni priporočljivo (glejte poglavje 4.2).
Zlasti so opazili resne neželene učinke, vključno s smrtjo, ko so pri otrocih z ADHD (sindrom hiperaktivnosti s primanjkljajem pozornosti) klonidin uporabili "brez oznake" v kombinaciji z metilfenidatom. Zato uporaba klonidina v tej kombinaciji ni priporočljiva.
Tablete Catapresan vsebujejo laktozo. Bolniki z redkimi dednimi težavami, kot so intoleranca za galaktozo, pomanjkanje Lapp laktaze ali malabsorpcija glukoze-galaktoze, ne smejo jemati tega zdravila.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Zmanjšanje krvnega tlaka, ki ga povzroči klonidin, se lahko poveča s sočasno uporabo drugih hipotenzivnih zdravil. To lahko terapevtsko izkoristimo z dajanjem drugih vrst antihipertenzivnih zdravil, kot so diuretiki, vazodilatatorji, zaviralci β, zaviralci kalcijevih kanalčkov in zaviralci ACE, ne pa tudi zaviralcev α1.
Zdravila, ki povzročajo zvišan krvni tlak ali zadrževanje vode in natrijevih ionov, na primer nesteroidna protivnetna zdravila, lahko zmanjšajo učinkovitost klonidina.
Snovi z aktivnostjo zaviralcev α2, kot sta fentolamin ali tolazolin, lahko zavirajo učinke klonidina, posredovane z α2, na način, ki je sorazmeren z odmerkom.
Sočasna uporaba snovi z negativno kronotropno ali dromotropno aktivnostjo, kot so zaviralci beta ali glikozidi digitalisa, lahko povzroči ali poveča motnje ritma pri bradikardijah. Ni mogoče izključiti, da lahko sočasna uporaba zaviralca β povzroči ali okrepi periferno žilno disfunkcijo.
Sočasna uporaba tricikličnih ali nevroleptičnih antidepresivov z zaviralno aktivnostjo lahko zmanjša ali odpravi antihipertenzivni učinek klonidina in povzroči ali poslabša pojav sprememb ortostatske regulacije.
Opazovanje bolnikov v stanju delirija, ki ga povzroča alkohol, kaže, da lahko intravensko dajanje velikih odmerkov klonidina poveča aritmogeni potencial (podaljšanje QT segmenta EKG in ventrikularno fibrilacijo) visokih odmerkov intravenskega haloperidola. Vzročna zveza in pomembnost antihipertenzivnega zdravljenja nista ugotovljeni.
Depresivni učinki na S.N.C. zdravila, pa tudi alkohol, je mogoče okrepiti s hkratnim dajanjem klonidina.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Podatkov o uporabi klonidina pri nosečnicah je malo.
Med nosečnostjo je treba zdravilo Catapresan, tako kot vsako zdravilo, dajati le v resničnih primerih in pod neposrednim nadzorom zdravnika. Priporočljivo je skrbno spremljanje matere in otroka.
Klonidin prehaja skozi placentno pregrado in lahko zmanjša srčni utrip ploda. Podatkov o dolgoročnem učinku prenatalne izpostavljenosti zdravilu ni dovolj.
Peroralne oblike klonidina so med nosečnostjo prednostne.
Izogibati se je treba intravenskemu dajanju klonidina.
Študije na živalih ne kažejo neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov na sposobnost razmnoževanja (glejte poglavje 5.3 "Predklinični podatki o varnosti").
Po porodu se lahko pojavi prehodno zvišanje krvnega tlaka pri novorojenčku.
Čas hranjenja
Klonidin se izloča v materino mleko. Vendar pa ni dovolj podatkov o učinkih klonidina na novorojenčke. Uporaba zdravila Catapresan zato med dojenjem ni priporočljiva.
Plodnost
Klinične študije o vplivu klonidina na plodnost pri ljudeh niso bile izvedene.Študije s klonidinom pri živalih ne kažejo neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov na indeks plodnosti (glejte poglavje 5.3 "Predklinični podatki o varnosti").
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Študije o sposobnosti vožnje in upravljanja s stroji niso bile izvedene.
Vendar je treba bolnike opozoriti na možen pojav neželenih učinkov, kot so omotica, sedacija in motnje nastanitve med zdravljenjem z zdravilom Catapresan, zato je potrebna previdnost pri vožnji ali upravljanju strojev. Če imajo bolniki zgoraj omenjene neželene učinke, se morajo izogibati potencialno nevarnim dejavnostim, kot so vožnja avtomobila ali upravljanje strojev.
04.8 Neželeni učinki
Večina neželenih učinkov je blagih in se med zdravljenjem ponavadi zmanjšujejo.
Neželeni učinki so spodaj navedeni po organskih sistemih in pogostnosti, glede na naslednje kategorije:
Zelo pogosti ≥ 1/10
Pogosti ≥ 1/100
Občasni ≥ 1 / 1.000
Redki ≥ 1 / 10.000
Zelo redek
Iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti neznane pogostosti.
Endokrine patologije:
Redki: ginekomastija.
Psihiatrične motnje:
Pogosti: depresija, motnje spanja.
Občasni: zavajajoče zaznavanje, halucinacije, nočne more.
Neznana: stanje zmedenosti, zmanjšan libido.
Motnje živčnega sistema:
Zelo pogosti: omotica, sedacija.
Pogosti: glavobol.
Občasni: parestezija
Očesne motnje:
Redki: zmanjšan pretok solz.
Neznana: motnje nastanitve.
Srčne patologije:
Občasni: sinusna bradikardija.
Redki: atrioventrikularni blok.
Neznana: bradiaritmije.
Vaskularne patologije:
Zelo pogosti: ortostatska hipotenzija.
Občasni: Raynaudov sindrom.
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora:
Redki: suhost nosne sluznice.
Bolezni prebavil:
Zelo pogosti: suha usta.
Pogosti: zaprtje, slabost, bolečine v žlezah slinavkah, bruhanje.
Redki: psevdoobstrukcija debelega črevesa.
Bolezni kože in podkožja:
Občasni: pruritus, izpuščaj, urtikarija.
Redki: alopecija.
Bolezni reproduktivnega sistema in dojk:
Pogosti: erektilna disfunkcija.
Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije:
Pogosti: utrujenost.
Občasni: slabo počutje.
Diagnostični testi:
Redki: zvišanje krvnega sladkorja.
04.9 Preveliko odmerjanje
Simptomi:
Za klonidin je značilen širok terapevtski spekter. Zastrupitev s klonidinom se kaže s splošno depresijo simpatikov, ki vključuje zožitev zenice, letargijo, bradikardijo, hipotenzijo, hipotermijo, zaspanost do kome, depresijo dihanja, ki se nagiba k apneji. Paradoksalna hipertenzija se lahko pojavi tudi po stimulaciji perifernih receptorjev α1.
Zdravljenje:
Nujno zdravljenje obsega izpiranje želodca in dajanje analeptičnih in / ali vazopresorskih zdravil.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: antihipertenzivi. Agonisti imidazolinskih receptorjev.
Oznaka ATC: C02AC01.
Delovanje klonidinijevega klorida poteka predvsem v osrednjem živčevju, kar povzroči zmanjšanje simpatičnega tona ter perifernega in ledvičnega upora, srčnega ritma in pritiska. Pretok ledvične plazme in hitrost glomerulne filtracije ostajata v bistvu nespremenjena. Normalni posturalni refleksi se ne spremenijo, zato so ortostatski pojavi blagi in redki.
Med dolgotrajnim zdravljenjem se srčni volumen ponavadi vrne na standardne vrednosti, medtem ko periferni upor ostaja nizek. Pri večini bolnikov so opazili zmanjšanje srčnega utripa, vendar zdravilo ne spremeni normalnega hemodinamskega odziva na napor.
Učinkovitost klonidina pri zdravljenju hipertenzije so ocenili v 5 kliničnih študijah pri pediatrični populaciji.
Podatki o učinkovitosti potrjujejo lastnosti klonidina pri zniževanju sistoličnega in diastoličnega krvnega tlaka.
Vendar pa zaradi omejenih podatkov in metodoloških pomanjkljivosti ni mogoče sprejeti dokončnih zaključkov o uporabi klonidina pri otrocih s hipertenzijo.
Učinkovitost klonidina so ocenjevali tudi v nekaterih kliničnih preskušanjih pri pediatričnih bolnikih z ADHD, Tourettovim sindromom in jecljenjem. Učinkovitost klonidina v teh situacijah ni bila dokazana.
V dveh majhnih pediatričnih kliničnih preskušanjih pri zdravljenju migrene klonidin ni bil učinkovit.
V pediatričnih kliničnih preskušanjih so bili najpogostejši neželeni učinki zaspanost, suha usta, glavobol, omotica in nespečnost. Ti stranski učinki lahko resno vplivajo na vsakodnevne dejavnosti otrok.
Na splošno varnost in učinkovitost klonidina pri otrocih in mladostnikih nista bili ugotovljeni (glejte poglavje 4.2).
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija in distribucija
Farmakokinetika klonidina je od odmerka sorazmerna v razponu 75-300 mcg. Klonidin, ki se daje peroralno, se dobro absorbira in ima majhen učinek prvega prehoda.Največja plazemska koncentracija je dosežena 1-3 ure po peroralni uporabi.
Klonidin se hitro in obsežno porazdeli v tkiva in prehaja tako krvno-možgansko pregrado kot placento. Vezava na beljakovine v plazmi je 30-40%. Klonidin se izloča v materino mleko. Vendar pa ni dovolj podatkov o učinkih na novorojenčke.
Presnova in izločanje
Končni razpolovni čas izločanja klonidina je bil od 6 do 20 ur. Pri bolnikih s hudo okvaro ledvic se lahko podaljša do 41 ur. Približno 70% uporabljenega odmerka se izloči z urinom, večinoma nespremenjenega (40–60% odmerka) Glavni presnovek (p-hidroksiciklonidin) je farmakološko neaktiven. Približno 20% celotnega odmerka se izloči z blatom.
Na farmakokinetiko klonidina ne vplivata ne spol ne rasa bolnika.
Antihipertenzivni učinek je dosežen pri plazemskih koncentracijah med 0,2 in manj kot 2,0 ng / ml pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Študije toksičnosti enkratnega odmerka s klonidinom pri različnih živalskih vrstah so bile izvedene s peroralnim in parenteralnim dajanjem, kar je povzročilo peroralne vrednosti LD50 približno 70 mg / kg (miši), 70 mg / kg (podgane),> 15 mg / kg (pes) ) in 150 mg / kg (opica). Subkutano smo dobili naslednje vrednosti LD50:> 3 mg / kg pri psu in 153 mg / kg pri podganah. Po intravenskem dajanju je bil smrtonosni odmerek v območju 6 mg / kg (pes) e
Znaki toksičnosti po vrstah po izpostavitvi klonidinu so bili eksoftalmos, ataksija in tremor, ne glede na način dajanja. Pri smrtonosnih odmerkih se pojavijo tonično-klonični krči. Opaženi so bili tudi vznemirjenost in agresija, ki se izmenjujeta s sedacijo (miš, podgana, pes), slinjenje in tahipneja (pes), hipotermija in apatija (opica).
V 18 -mesečnih študijah toksičnosti pri peroralnih odmerkih so klonidin dobro prenašali v peroralnih odmerkih 0,1 mg / kg (podgana), 0,03 mg / kg (pes) in 1,5 mg / kg (opica). V 13-tedenski študiji na podganah je bila stopnja brez toksičnosti (NOAEL) po subkutani uporabi 0,05 mg / kg.
Za intravensko dajanje so kunci in psi prenašali 0,01 mg / kg / dan 5 oziroma 4 tedne. Višji odmerki povzročajo hiperaktivnost, agresijo, zmanjšan vnos hrane in povečanje telesne mase (podgane), sedacijo (zajec) ali kardio- in hepato-megalijo s povišanimi plazemskimi koncentracijami GPT, alkalne fosfataze in -globulinov ter žariščno nekrozo jeter (pes).
Po dajanju 2,0 mg / kg peroralno ni bil prikazan teratogeni potencial. pri miših in podganah 0,09 mg / kg p.o. pri kuncih 0,015 mg / kg s.c. pri podganah in 0,15 mg / kg i.v. v zajcu.
Pri podganah so pri peroralnih odmerkih> 0,015 mg / kg / dan opazili povečanje stopnje resorpcije, vendar odvisno od trajanja dajanja.
Plodnost pri podganah ni zmanjšana do peroralnih odmerkov 0,15 mg / kg. Odmerki do 0,075 mg / kg ne vplivajo na peri- in postnatalni razvoj potomcev.
V testu Ames in v testu mikronukleusov miši niso našli mutagenega potenciala. V študiji rakotvornosti pri podganah klonidin ni bil rakotvoren.
Po intravenskem in intraterialnem dajanju pri morskih prašičkih in kuncih niso ugotovili nagnjenosti k povzročanju lokalnega draženja ali preobčutljivosti.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Koruzni škrob, dvobazni kalcijev fosfat, laktoza monohidrat, brezvodni koloidni silicijev dioksid, topni škrob, povidon, stearinska kislina.
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
CATAPRESAN 150 mcg tablete - 3 leta.
CATAPRESAN 300 mcg tablete - 5 let.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
CATAPRESAN 150 mcg tablete - neprozoren bel PVC / PVDC / Alu pretisni omot
CATAPRESAN 300 mcg tablete - neprozoren bel PVC / Alu pretisni omot
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini 8, 20139 Milan
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
CATAPRESAN 150 mcg tablete - 30 tablet A.I.C. n. 021502012
CATAPRESAN 300 mcg tablete - 30 tablet A.I.C. n. 021502024
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
CATAPRESAN 150 mcg tablete
Prvo dovoljenje: 26.9.1969
Podaljšanje pooblastila: 01.06.2010
CATAPRESAN 300 mcg tablete
Prvo dovoljenje: 16.02.1973
Podaljšanje pooblastila: 01.06.2010
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Resolucija AIFA z dne 18. julija 2013
