Aktivne sestavine: Olmesartan medoksomil
OLPRESS 10 mg, 20 mg, 40 mg filmsko obložene tablete
Zakaj se uporablja zdravilo Olpress? Za kaj je to?
Olpress spada v skupino zdravil, imenovanih antagonisti receptorjev angiotenzina II.Z znižanjem krvnega tlaka znižajo krvni tlak.
Olpress se uporablja za zdravljenje visokega krvnega tlaka (imenovan tudi "visok krvni tlak"). Visok krvni tlak lahko poškoduje krvne žile v organih, kot so srce, ledvice, možgani in oči. V nekaterih primerih lahko to povzroči srčni napad, odpoved srca ali ledvic, kap ali slepoto. Običajno visok krvni tlak nima simptomov Pomembno je, da preverite svoj krvni tlak, da preprečite poškodbe.
Visok krvni tlak je mogoče nadzorovati z zdravili, kot so tablete Olpress. Zdravnik vam je verjetno tudi priporočil, da naredite nekaj sprememb življenjskega sloga, da bi znižali krvni tlak (na primer shujšali, prenehali kaditi, zmanjšali vnos alkohola in zmanjšali vnos soli s hrano). Zdravnik vam je morda svetoval tudi redno vadbo, na primer hojo ali plavanje. Pomembno je, da upoštevate te nasvete svojega zdravnika.
Kontraindikacije Kadar zdravila Olpress ne smete uporabljati
Ne jemljite zdravila Olpress
- če ste alergični na olmesartan medoksomil ali katero koli sestavino tega zdravila (navedeno v poglavju 6).
- če ste noseči več kot tri mesece. (Olpressu se je najbolje izogniti tudi v zgodnji nosečnosti - glejte poglavje "Nosečnost").
- če imate rumenenje kože in oči (zlatenica) ali spremembe v odtoku žolča iz žolčnika (obstrukcija žolča, na primer kamni).
- če imate sladkorno bolezen ali okvarjeno delovanje ledvic in se zdravite z zdravilom za zniževanje krvnega tlaka, ki vsebuje aliskiren.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Olpress
Preden vzamete zdravilo Olpress, se posvetujte s svojim zdravnikom.
Posvetujte se z zdravnikom, če jemljete katero od naslednjih zdravil za zdravljenje visokega krvnega tlaka:
- "zaviralec ACE" (npr. enalapril, lizinopril, ramipril), zlasti če imate težave s sladkorno boleznijo, povezane s sladkorno boleznijo.
- aliskiren
Zdravnik vam bo lahko redno preverjal delovanje ledvic, krvni tlak in količino elektrolitov (na primer kalija) v krvi.
Glejte tudi informacije pod naslovom "Ne jemljite zdravila Olpress"
Posvetujte se z zdravnikom, če imate tudi katero od naslednjih zdravstvenih težav:
- Težave z ledvicami.
- Bolezen jeter.
- Srčno popuščanje ali težave s srčnimi zaklopkami ali srčno mišico.
- Hudo bruhanje, driska, zdravljenje z visokimi odmerki diuretikov ali če ste na dieti z nizko vsebnostjo soli.
- Zvišane ravni kalija v krvi.
- Težave z nadledvičnimi žlezami.
Zdravnik vas bo morda želel pogosteje obiskati in naročiti nekatere teste, če imate katerega od prejšnjih stanj.
Povejte svojemu zdravniku, če imate hudo in dolgotrajno drisko z znatno izgubo teže. Zdravnik bo ocenil vaše simptome in se odločil, ali bo nadaljeval s tem antihipertenzivnim zdravljenjem.
Kot pri vseh zdravilih, ki znižujejo krvni tlak, lahko preveč znižanje krvnega tlaka pri bolnikih z motnjami krvnega obtoka srca ali možganov povzroči srčni infarkt ali možgansko kap. Vaš zdravnik bo nato skrbno preveril vaš krvni tlak.
Zdravniku morate povedati, če mislite, da ste noseči (ali če obstaja možnost zanositve). Olpress v zgodnji nosečnosti ni priporočljiv in ga ne smete jemati, če ste noseči več kot tri mesece, saj lahko v tem obdobju resno škoduje vašemu otroku (glejte poglavje "nosečnost").
Otroci in mladostniki
Olpress ni priporočljiv za otroke in mladostnike, mlajše od 18 let.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Olpress
Druga zdravila in zdravilo Olpress
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero od naslednjih zdravil:
- Druga zdravila, ki znižujejo krvni tlak, lahko povečajo učinek zdravila Olpress. "Opozorila in previdnostni ukrepi")
- Dodatki kalija, nadomestki soli, ki vsebujejo kalij, diuretiki ali heparin (za redčenje krvi). Uporaba teh zdravil skupaj z zdravilom Olpress lahko poveča koncentracijo kalija v krvi.
- Litij (zdravilo za zdravljenje nihanj razpoloženja in nekaterih vrst depresije), ki se uporablja skupaj z zdravilom Olpress, lahko poveča toksičnost litija. Če morate jemati litij, vam bo zdravnik izmeril ravni litija v krvi.
- Nesteroidna protivnetna zdravila (nesteroidna protivnetna zdravila, zdravila za zmanjšanje bolečin, oteklin in drugih simptomov vnetja, vključno z artritisom), ki se uporabljajo skupaj z zdravilom Olpress, lahko povečajo tveganje za odpoved ledvic, učinkovitost zdravila Olpress pa lahko zmanjšajo nesteroidna protivnetna zdravila.
- Colesevelam hidroklorid, zdravilo, ki znižuje koncentracijo holesterola v krvi, kar lahko zmanjša učinek zdravila Olpress.
- Nekateri antacidi (ki se uporabljajo za prebavne motnje) lahko nekoliko zmanjšajo učinkovitost zdravila Olpress.
Starejši ljudje
Če ste starejši od 65 let in se zdravnik odloči povečati odmerek olmesartana na 40 mg na dan, mora zdravnik redno preverjati vaš krvni tlak, da prepreči prenizek padec.
Črni bolniki
Tako kot pri drugih podobnih zdravilih je učinek zdravila Olpress na znižanje krvnega tlaka nekoliko zmanjšan.
Jemanje zdravila Olpress s hrano in pijačo
Olpress lahko jemljete na poln ali prazen želodec.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost
Zdravniku morate povedati, če mislite, da ste noseči (ali če obstaja možnost zanositve). Zdravnik vam bo običajno svetoval, da prenehate jemati zdravilo Olpress, preden zanosite ali takoj, ko veste, da ste noseči, in vam svetoval, da namesto zdravila Olpress vzamete drugo zdravilo. Zdravila Olpress sploh ne priporočamo. če ste noseči več kot tri mesece, saj lahko povzroči resne škode vašemu otroku, če ga vzamete po tretjem mesecu nosečnosti.
Čas hranjenja
Povejte svojemu zdravniku, če dojite ali nameravate začeti dojiti. Zdravilo Olpress ni priporočljivo za doječe ženske, vaš zdravnik pa vam lahko izbere drugo zdravljenje, če želite dojiti, še posebej, če se je vaš otrok pravkar rodil ali prezgodaj rodil. se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, preden vzamete katerokoli zdravilo.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Med zdravljenjem visokega krvnega tlaka se lahko počutite zaspani ali omotični. Če se to zgodi, ne vozite in ne upravljajte strojev, dokler simptomi ne izginejo. Za nasvet se posvetujte z zdravnikom.
Olpress vsebuje laktozo
To zdravilo vsebuje laktozo (vrsto sladkorja). Če vam je zdravnik povedal, da ne prenašate nekaterih sladkorjev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Odmerek, način in čas dajanja Kako uporabljati Olpress: Odmerjanje
Pri jemanju tega zdravila natančno upoštevajte zdravnikova navodila. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Priporočeni začetni odmerek je ena 10 mg tableta enkrat na dan. Če pa vaš krvni tlak ni pod nadzorom, se bo zdravnik morda odločil za povečanje odmerka na 20 ali 40 mg enkrat na dan ali pa vam bo predpisal druga zdravila. Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro ledvic odmerek ne sme preseči 20 mg enkrat na dan.
Tablete lahko vzamete na poln ali prazen želodec. Tablete pogoltnite z zadostno količino vode (na primer kozarec). Če je mogoče, vzemite dnevni odmerek vsak dan ob istem času, na primer z zajtrkom.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Olpress
Če ste vzeli večji odmerek zdravila Olpress, kot bi smeli
Če ste vzeli več tablet, kot bi smeli, ali če bi jih otrok slučajno pogoltnil, takoj pojdite k zdravniku ali najbližji urgenci in s seboj vzemite paket zdravil.
Če ste pozabili vzeti zdravilo Olpress
Če ste pozabili vzeti odmerek, naslednji dan vzemite običajni odmerek. Ne vzemite dvojnega odmerka, če ste pozabili vzeti eno tableto.
Če ste prenehali jemati zdravilo Olpress
Pomembno je, da nadaljujete z jemanjem zdravila Olpress, razen če vam zdravnik naroči, da prenehate.
Če imate dodatna vprašanja o uporabi zdravila Olpress, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Olpress
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih. Če se pojavijo, so večinoma blagi in ne zahtevajo prekinitve zdravljenja.
Čeprav se ne pojavita pri vseh ljudeh, sta lahko naslednja dva stranska učinka resna:
V redkih primerih (ki se lahko pojavijo pri največ enem od 1000 ljudi) so poročali o naslednjih alergijskih reakcijah, ki lahko vplivajo na celoten organizem:
Med zdravljenjem z zdravilom Olpress se lahko pojavi otekanje obraza, ust in / ali grla (lokacija glasilk), povezano s srbenjem in izpuščajem. Če se to zgodi, prenehajte jemati zdravilo Olpress in se nemudoma posvetujte z zdravnikom.
Redko (vendar nekoliko pogosteje pri starejših) lahko olpress povzroči pretirano znižanje krvnega tlaka pri občutljivih posameznikih ali kot posledica alergijske reakcije. To lahko povzroči hudo omotico ali omedlevico. Če se to zgodi, prenehajte jemati zdravilo Olpress, se nemudoma obrnite na svojega zdravnika in ostanite v ležečem položaju.
To so drugi neželeni učinki, ki jih pri zdravilu Olpress poznamo do danes:
Pogosti neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10 bolnikov):
Vrtoglavica, glavobol, slabost, prebavne motnje, driska, bolečine v trebuhu, gastroenteritis, utrujenost, draženje grla, hipersekrecija nosu, bronhitis, gripi podobni simptomi, kašelj, bolečine v prsih, hrbtu, kosteh ali sklepih, okužba sečil, otekanje gležnjev , stopala, noge, roke ali roke, kri v urinu.
Opažene so bile tudi nekatere spremembe v laboratorijskih preiskavah, ki vključujejo naslednje: zvišano vsebnost maščob v krvi (hipertrigliceridemija), zvišano koncentracijo sečne kisline v krvi (hiperurikemija), povečano sečnino v krvi, povečane teste delovanja jeter in mišično maso.
Občasni neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 100 bolnikov):
Hitre alergijske reakcije, ki lahko vplivajo na celotno telo in lahko povzročijo težave z dihanjem ali hiter padec krvnega tlaka, kar lahko povzroči tudi omedlevico (anafilaktične reakcije), omotico, bruhanje, šibkost, slabost, bolečine v mišicah, izpuščaj, alergijski izpuščaj, srbenje, eksantema (izpuščaj), kožni mehurji (žolči), angina (bolečina ali nelagodje v prsih) .Pri analizi krvi so opazili zmanjšanje števila vrst delcev, ki so običajno prisotni v krvi, imenovanih trombociti (trombocitopenija).
Redki neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 1.000 bolnikov):
Pomanjkanje energije, mišični krči, zmanjšano delovanje ledvic, odpoved ledvic.
Opažene so bile tudi nekatere spremembe v laboratorijskih analizah. Ti vključujejo povečano raven kalija (hiperkaliemijo) in povečano raven snovi, povezanih z delovanjem ledvic.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema poročanja na naslovu: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Z poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in hramba
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na škatli in pretisnem omotu ("EXP"). Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan v mesecu.
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Sestava in farmacevtska oblika
Kaj vsebuje zdravilo Olpress
Zdravilna učinkovina je olmesartan medoksomil.
Ena filmsko obložena tableta vsebuje 10 mg, 20 mg ali 40 mg medoksomila olmesartana.
Pomožne snovi so mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, hidroksipropilceluloza, nizko substituirana hidroksipropilceluloza, magnezijev stearat, titanov dioksid (E171), smukec in hipromeloza (glejte poglavje 2 "Olpress vsebuje laktozo").
Izgled zdravila Olpress in vsebina pakiranja
Olpress 10 mg bele, okrogle, filmsko obložene tablete z vtisnjenim C13 na eni strani;
Olpress 20 mg bele, okrogle, filmsko obložene tablete, z vtisnjenim C14 na eni strani;
Olpress 40 mg bele, ovalne, filmsko obložene tablete, z vtisnjenim napisom C15 na eni strani.
Olpress je na voljo v pakiranjih po 14, 28, 30, 56, 84, 90, 98 in 10x28 filmsko obloženih tablet in v pakiranjih po 10, 50 in 500 filmsko obloženih tablet z že narezanimi pretisnimi omoti z enim odmerkom.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
OLPRESS TABLETE, PLAŠČENE S FILMOM
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Olmesartan medoksomil
Ena filmsko obložena tableta vsebuje 10 mg olmesartan medoksomila.
Ena filmsko obložena tableta vsebuje 20 mg olmesartan medoksomila.
Ena filmsko obložena tableta vsebuje 40 mg medoksomila olmesartana.
Pomožne snovi z znanimi učinki:
Olpress 10 mg filmsko obložene tablete: vsaka filmsko obložena tableta vsebuje 61,6 mg laktoze monohidrata.
Olpress 20 mg filmsko obložene tablete: Ena filmsko obložena tableta vsebuje 123,2 mg laktoze monohidrata.
Olpress 40 mg filmsko obložene tablete: vsaka filmsko obložena tableta vsebuje 246,4 mg laktoze monohidrata.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Filmsko obložena tableta.
OLPRESS 10 mg in 20 mg: bele, okrogle, filmsko obložene tablete z vtisnjenim C13 in C14 na eni strani.
OLPRESS 40 mg: bele, ovalne oblike, filmsko obložene tablete z vtisnjenim C15 na eni strani
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Zdravljenje esencialne arterijske hipertenzije.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Odmerjanje:
Odrasli
Priporočeni začetni odmerek olmesartan medoksomila je 10 mg enkrat na dan. Pri bolnikih, pri katerih ta odmerek ne zagotavlja ustreznega nadzora krvnega tlaka, se lahko odmerek medoksomila olmesartana med optimalnim odmerkom poveča na 20 mg enkrat na dan. Če je potrebno dodatno znižanje krvnega tlaka, se lahko odmerek olmesartan medoksomila dodatno poveča na največ 40 mg na dan ali v kombinaciji s terapijo s hidroklorotiazidom.
Antihipertenzivni učinek olmesartan medoksomila je v veliki meri dosežen v 2 tednih po začetku zdravljenja in doseže najvišjo raven v približno 8 tednih po začetku zdravljenja. Te podatke je treba upoštevati pri načrtovanju prilagoditve odmerka za vsakega bolnika.
Starejši ljudje (65 let ali več)
Prilagoditev odmerka na splošno ni potrebna pri starejših (glejte spodaj priporočila za odmerjanje pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic). Če je potreben največji odmerek 40 mg na dan, je treba skrbno spremljati krvni tlak.
Spremenjeno delovanje ledvic
Največji odmerek pri bolnikih z blago ali zmerno okvaro ledvic (očistek kreatinina med 20 in 60 ml / min) je 20 mg olmesartan medoksomila enkrat na dan zaradi omejenih kliničnih izkušenj z večjimi odmerki v tej skupini bolnikov. Zaradi omejenih kliničnih izkušenj v tej skupini bolnikov uporaba olmesartan medoksomila pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (očistek kreatinina manj kot 20 ml / min) ni priporočljiva (glejte poglavji 4.4 in 5.2).
Spremenjeno delovanje jeter
Pri bolnikih z blago okvaro jeter prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri bolnikih z zmerno okvaro jeter je priporočeni začetni odmerek olmesartan medoksomila 10 mg enkrat na dan, največji odmerek pa ne sme presegati 20 mg enkrat na dan. Pri bolnikih z okvaro jeter, ki jemljejo diuretike in / ali druga antihipertenzivna zdravila, je priporočljivo skrbno spremljanje krvnega tlaka in delovanja ledvic. Izkušenj z uporabo olmesartan medoksomila pri bolnikih s hudo okvaro jeter ni, zato uporaba v tej skupini bolnikov ni priporočljiva (glejte poglavji 4.4 in 5.2). Olmesartan medoksomila se ne sme uporabljati pri bolnikih z obstrukcijo žolča (glejte poglavje 4.3).
Pediatrična populacija
Varnost in učinkovitost zdravila Olpress pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, nista bili ugotovljeni. Podatki niso na voljo.
Način uporabe:
Za boljšo skladnost je priporočljivo, da svoje tablete Olpress jemljete vsak dan približno ob istem času, na prazen želodec ali na poln želodec, na primer z zajtrkom. Tablete je treba pogoltniti z zadostno količino tekočine (npr. Kozarec vode) .Tablic ne smete žvečiti.
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
Drugo in tretje trimesečje nosečnosti (glejte poglavji 4.4 in 4.6).
Bilijarna obstrukcija (glejte poglavje 5.2).
Sočasna uporaba zdravila Olpress s proizvodi, ki vsebujejo aliskiren, je kontraindicirana pri bolnikih s sladkorno boleznijo ali okvaro ledvic (GFR 2) (glejte poglavji 4.5 in 5.1).
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Izčrpanost intravaskularnega volumna:
Pri bolnikih s hipovolemijo in / ali pomanjkanjem natrija zaradi velikih odmerkov diuretikov, zmanjšanega vnosa natrija s hrano, driske ali bruhanja se lahko pojavi simptomatska hipotenzija, zlasti po prvem odmerku. Ta stanja je treba odpraviti pred začetkom zdravljenja z olmesartan medoksomilom.
Drugi pogoji, povezani s stimulacijo sistema renin-angiotenzin-aldosteron:
Pri bolnikih, pri katerih sta žilni tonus in delovanje ledvic v prvi vrsti odvisni od delovanja sistema renin-angiotenzin-aldosteron (npr. Pri bolnikih s hudim kongestivnim srčnim popuščanjem ali ledvično boleznijo, vključno s stenozo ledvične arterije), je zdravljenje z drugimi zdravili, ki vplivajo na ta sistem, je bil povezan z akutno hipotenzijo, azotemijo, oligurijo ali v redkih primerih z akutno odpovedjo ledvic. Možnosti podobnih učinkov ni mogoče izključiti z antagonisti receptorjev angiotenzina II.
Renovaskularna hipertenzija:
Pri bolnikih z obojestransko stenozo ledvične arterije ali stenozo aferentne arterije na posamezni delujoči ledvici, zdravljenih z zdravili, ki vplivajo na sistem renin-angiotenzin-aldosteron, obstaja povečano tveganje za hudo hipotenzijo in odpoved ledvic.
Spremenjeno delovanje ledvic in presaditev ledvic:
Če se olmesartan medoksomil daje bolnikom z okvarjenim delovanjem ledvic, je priporočljivo redno spremljanje ravni kalija in kreatinina v serumu. Uporaba olmesartan medoksomila ni priporočljiva pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (očistek kreatinina manjši od 20 ml / min) (glejte poglavji 4.2, 5.2). Izkušenj z uporabo olmesartan medoksomila pri bolnikih, ki so jim nedavno presadili ledvice ali pri bolniki s končno ledvično insuficienco (očistek kreatinina)
Moteno delovanje jeter:
Pri bolnikih s hudo okvaro jeter ni izkušenj, zato uporaba olmesartan medoksomila v tej skupini bolnikov ni priporočljiva (glejte poglavje 4.2 za prilagoditev odmerka pri bolnikih z blago ali zmerno okvaro jeter).
Hiperkaliemija:
Uporaba zdravil, ki vplivajo na sistem renin-angiotenzin-aldosteron, lahko povzroči hiperkaliemijo. Tveganje, ki je lahko usodno, se poveča pri starejših, pri bolnikih z ledvično insuficienco, pri sladkornih bolnikih, pri bolnikih, ki sočasno jemljejo druga zdravila, ki lahko povečati kalij v krvi in / ali pri bolnikih s sočasnimi dogodki.
Preden razmislimo o sočasni uporabi zdravil, ki vplivajo na sistem renin-angiotenzin-aldosteron, je treba oceniti razmerje med koristjo in tveganjem ter razmisliti o drugih možnostih (glejte tudi spodnji razdelek "Dvojna blokada sistema renin-angiotenzin-aldosteron. (RAAS)".
Glavni dejavniki tveganja za hiperkaliemijo so:
- sladkorna bolezen, okvara ledvic, starost (> 70 let),
-Povezava z enim ali več zdravili, ki vplivajo na sistem renin-angiotenzin-aldosteron in / ali dodatki kalija. Nekatera zdravila ali terapevtski razredi zdravil lahko povzročijo hiperkaliemijo: nadomestki soli, ki vsebujejo kalij, diuretiki, ki varčujejo s kalijem, zaviralci ACE, antagonisti receptorjev angiotenzina II, nesteroidna protivnetna zdravila (vključno s selektivnimi zaviralci COX-2), heparin, imunosupresivi, npr. kot ciklosporin ali takrolimus, trimetoprim,
- sočasni dogodki, zlasti dehidracija, akutno srčno popuščanje, presnovna acidoza, poslabšanje delovanja ledvic, nenadno poslabšanje stanja ledvic (npr. Okužbe), celična liza (npr. Akutna ishemija okončin, rabdomioliza, obsežne travme).
Pri ogroženih bolnikih je treba skrbno spremljati koncentracijo kalija v serumu (glejte poglavje 4.5).
Dvojna blokada sistema renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS):
Obstajajo dokazi, da sočasna uporaba zaviralcev ACE, zaviralcev receptorjev angiotenzina II ali aliskirena poveča tveganje za hipotenzijo, hiperkaliemijo in zmanjšano delovanje ledvic (vključno z akutno odpovedjo ledvic). Dvojna blokada RAAS zaradi sočasne uporabe zaviralcev ACE, zaviralcev receptorjev angiotenzina II ali aliskirena ni priporočljiva (glejte poglavji 4.5 in 5.1).
Če je terapija z dvojnim blokom nujno potrebna, je treba to storiti le pod nadzorom specialista in s skrbnim in pogostim spremljanjem delovanja ledvic, elektrolitov in krvnega tlaka.
Zaviralcev ACE in antagonistov receptorjev angiotenzina II se ne sme uporabljati sočasno pri bolnikih z diabetično nefropatijo.
Litij:
Tako kot pri drugih antagonistih angiotenzina II kombinacija litijevega in olmesartanskega medoksomila ni priporočljiva (glejte poglavje 4.5).
Stenoza aortne ali mitralne zaklopke; obstruktivna hipertrofična miokardiopatija:
Tako kot pri drugih vazodilatatorjih je tudi pri bolnikih s stenozo aortne ali mitralne zaklopke ali obstruktivno hipertrofično kardiomiopatijo priporočljiva posebna previdnost.
Primarni aldosteronizem:
Bolniki s primarnim aldosteronizmom se običajno ne odzivajo na antihipertenzivna zdravila, ki delujejo z zaviranjem sistema renin-angiotenzin, zato pri zdravljenju teh bolnikov uporaba olmesartan medoksomila ni priporočljiva.
Sprue podobna enteropatija:
V zelo redkih primerih so pri bolnikih, ki so nekaj mesecev ali let prejemali olmesartan, poročali o kronični driski z znatno izgubo teže, ki je bila verjetno posledica zapoznele lokalizirane preobčutljivostne reakcije. Črevesne biopsije pri bolnikih so pogosto pokazale atrofijo vile. Če ima bolnik med zdravljenjem z olmesartanom te simptome, je treba izključiti drugo etiologijo. V primerih, ko "druga etiologija ni ugotovljena", je treba razmisliti o prekinitvi zdravljenja z olmesartan medoksomilom.
V primerih, ko simptomi izginejo in z biopsijo potrdijo enteroparijo, podobno smreki, se zdravljenja z olmesartan medoksomilom ne bi smeli znova začeti.
Etnične razlike:
Tako kot pri vseh drugih antagonistih angiotenzina II je lahko antihipertenzivni učinek olmesartan medoksomila pri bolnikih črne rase manjši, verjetno zaradi večje razširjenosti nizkih ravni renina pri populaciji temnopoltih temnopoltih.
Nosečnost:
Med nosečnostjo se ne sme začeti zdravljenje z antagonisti receptorjev angiotenzina II.Pri bolnikih, ki načrtujejo nosečnost, je treba uporabiti alternativna antihipertenzivna zdravila z dokazanim varnostnim profilom za uporabo v nosečnosti, razen če je nadaljevanje zdravljenja z antagonisti receptorjev angiotenzina II nujno. Ko je ugotovljena nosečnost, je treba zdravljenje z antagonisti receptorjev angiotenzina II takoj prekiniti in po potrebi začeti z alternativnim zdravljenjem (glejte poglavji 4.3 in 4.6).
Drugo:
Kot pri vseh antihipertenzivnih zdravilih lahko pretirano znižanje krvnega tlaka pri bolnikih z ishemično boleznijo srca ali ishemično cerebrovaskularno boleznijo povzroči miokardni infarkt ali možgansko kap.
To zdravilo vsebuje laktozo. Bolniki z redkimi dednimi težavami, kot so intoleranca za galaktozo, pomanjkanje laktaze ali malabsorpcija glukoze-galaktoze, ne smejo jemati tega zdravila.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Študije interakcij so bile izvedene samo pri odraslih.
Učinki drugih zdravil na medoksomil olmesartan
Druga antihipertenzivna zdravila:
Hipotenzivni učinek medoksomila olmesartana se lahko okrepi s sočasno uporabo drugih antihipertenzivnih zdravil.
Zaviralci ACE, antagonisti receptorjev angiotenzina II ali aliskiren
Podatki iz kliničnih preskušanj so pokazali, da je dvojna blokada sistema renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS) s kombinirano uporabo zaviralcev ACE, blokatorjev receptorjev angiotenzina II ali aliskirena povezana z večjo pogostnostjo neželenih učinkov, kot so hipotenzija, hiperkaliemija in zmanjšana ledvično funkcijo (vključno z akutno odpovedjo ledvic) v primerjavi z uporabo enega samega sredstva, ki je aktivno v sistemu RAAS (glejte poglavja 4.3, 4.4 in 5.1).
Dodatki kalija in diuretiki, ki varčujejo s kalijem:
Klinične izkušnje kažejo, da lahko uporaba drugih zdravil, ki vplivajo na sistem renin-angiotenzin v kombinaciji z diuretiki, ki varčujejo s kalijem, dodatki kalija, nadomestki soli, ki vsebujejo kalij, ali drugimi zdravili, ki lahko zvišajo koncentracijo kalija v serumu (npr. Heparin), lahko povzroči zvišanje serumski kalij (glejte poglavje 4.4), zato takšna sočasna uporaba ni priporočljiva.
Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID)
Nesteroidna protivnetna zdravila (vključno z acetilsalicilno kislino v odmerkih> 3 g / dan in zaviralci COX-2) in antagonisti receptorjev angiotenzina II lahko delujejo sinergistično z zmanjšanjem glomerularne filtracije. Tveganje pri sočasni uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil in antagonistov angiotenzina II je akutna odpoved ledvic. Priporočljivo je, da na začetku zdravljenja spremljate delovanje ledvic in bolnika redno hidrirate.
Poleg tega lahko sočasno zdravljenje zmanjša antihipertenzivni učinek antagonistov receptorjev angiotenzina II, kar vodi do njihove delne izgube učinkovitosti.
Colesevelam, sredstvo za odvajanje žolčnih kislin
Sočasno dajanje holesevelamijevega klorida, ki zajema žolčne kisline, zmanjša sistemsko izpostavljenost, največjo plazemsko koncentracijo in ½ olmesartana. Upoštevati je treba dajanje olmesartan medoksomila vsaj 4 ure pred odmerkom holesevelam hidroklorida (glejte poglavje 5.2).
Druga zdravila
Po zdravljenju z antacidi (magnezijev aluminijev hidroksid) so opazili zmerno zmanjšanje biološke uporabnosti olmesartana. Sočasna uporaba varfarina in digoksina ne vpliva na farmakokinetiko olmesartana.
Učinki medoksomila olmesartana na druga zdravila
Litij:
Med dajanjem litija v kombinaciji z zaviralci angiotenzinske konvertaze in antagonisti angiotenzina II so poročali o reverzibilnem povečanju koncentracije litija v serumu in njegovi toksičnosti. Če je uporaba te kombinacije nujna, je priporočljivo skrbno spremljanje ravni litija v serumu.
Druga zdravila:
Varfarin, digoksin, antacid (magnezijev aluminijev hidroksid), hidroklorotiazid in pravastatin so preučevali v posebnih kliničnih študijah pri zdravih prostovoljcih. Niso opazili nobenih pomembnih kliničnih interakcij, zlasti olmesartan medoksomil ni imel pomembnega vpliva na farmakokinetiko ali farmakodinamiko varfarina ali na farmakokinetiko digoksina.
Olmesartan nima klinično pomembnih zaviralnih učinkov na encime 1A1 / 2, 2A6, 2C8 / 9, 2C19, 2D6, 2E1 in 3A4 pri človeku in vitro, medtem ko so indukcijski učinki na citokrom P450 pri podganah minimalni ali pa jih sploh ni. Zato študije medsebojnega delovanja in vivo z znanimi zaviralci citokroma P450 in induktorji encimov niso bile izvedene, klinično pomembnih interakcij med olmesartanom in zdravili, ki jih presnavljajo zgoraj omenjeni encimi citokroma P450, pa ne pričakujemo.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Uporaba antagonistov receptorjev angiotenzina II v prvem trimesečju nosečnosti ni priporočljiva (glejte poglavje 4.4). Uporaba antagonistov receptorjev angiotenzina II je kontraindicirana v drugem in tretjem trimesečju nosečnosti (glejte poglavji 4.3 in 4.4).
Epidemiološki dokazi o nevarnosti teratogenosti po izpostavljenosti zaviralcem ACE v prvem trimesečju nosečnosti niso bili prepričljivi; majhnega povečanja tveganja pa ni mogoče izključiti. Čeprav nadzorovani epidemiološki podatki o tveganju z antagonisti receptorjev angiotenzina II niso na voljo, lahko podobno tveganje obstaja tudi za to skupino zdravil. Pri bolnikih, ki načrtujejo nosečnost, je treba uporabiti alternativno antihipertenzivno zdravljenje z dokazanim varnostnim profilom za uporabo v nosečnosti, razen če je nadaljevanje zdravljenja z antagonisti receptorjev angiotenzina II nujno. Ko se ugotovi nosečnost, je treba zdravljenje z antagonisti receptorjev angiotenzina II takoj prekiniti in po potrebi začeti z alternativnim zdravljenjem.
Znano je, da izpostavljenost antagonistom receptorjev angiotenzina II v drugem in tretjem trimesečju povzroča toksičnost za plod (zmanjšano delovanje ledvic, oligohidramnion, zaostalost okostenenja lobanje) in neonatalno toksičnost (odpoved ledvic, hipotenzija, hiperkaliemija) pri ženskah.) (Glejte tudi poglavje 5.3 " Predklinični podatki o varnosti ").
Če je od drugega trimesečja nosečnosti prišlo do izpostavljenosti antagonistu receptorjev angiotenzina II, se priporoča ultrazvočni pregled delovanja ledvic in lobanje.
Novorojenčke, katerih matere so jemale antagoniste receptorjev angiotenzina II, je treba skrbno spremljati glede hipotenzije (glejte tudi poglavji 4.3 in 4.4).
Čas hranjenja:
Olmesartan se pri podganah izloča v materino mleko, vendar ni znano, ali se isto pojavlja v materinem mleku. Ker ni podatkov o uporabi zdravila Olpress med dojenjem, se zdravilo Olpress ne priporoča in so zaželena alternativna zdravljenja z dokazanim varnostnim profilom za uporabo med dojenjem, zlasti pri dojenju novorojenčka ali nedonošenčka.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Zdravilo Olpress ima blage ali zmerne učinke na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
04.8 Neželeni učinki
Povzetek varnostnega profila:
Najpogosteje poročani neželeni učinki med zdravljenjem z zdravilom Olpress so glavobol (7,7%), gripi podobni simptomi (4,0%) in omotica (3,7%).
V študijah monoterapije, kontroliranih s placebom, je bil edini nedvoumen neželeni učinek, povezan z zdravljenjem, omotica (2,5-odstotna incidenca pri medoksomilu olmesartanu in 0,9% pri placebu). Tudi incidenca medoksomila olmesartana v primerjavi s placebom je bila pogostejša pri hipertrigliceridemiji (2,0% v primerjavi z 1,1%) in pri povečanju kreatin fosfokinaze (1,3% v primerjavi s 0,7%).
Tabelarični seznam neželenih učinkov:
Naslednja tabela povzema neželene učinke Olpressa, opažene v kliničnih študijah, študijah varnosti po registraciji in o katerih so poročali spontano.
Za razvrščanje pogostosti neželenih učinkov je bila uporabljena naslednja terminologija: zelo pogosti (≥ 1/10); pogosti (≥1 / 100,
Poročali so o posameznih primerih rabdomiolize, ki so bili časovno povezani z jemanjem zaviralcev receptorjev angiotenzina II.
Dodatne informacije o posebnih populacijah
Pri starejših se pogostost hipotenzije nekoliko poveča od redke do občasne.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po odobritvi zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov: www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Preveliko odmerjanje
Na voljo je le malo podatkov o prevelikem odmerjanju pri ljudeh. Najverjetnejši učinek prevelikega odmerjanja je hipotenzija. V primeru prevelikega odmerjanja je treba bolnika skrbno spremljati, zdravljenje pa simptomatsko in podporno.
Podatkov o dializnosti olmesartana ni.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: antagonisti angiotenzina II.
Oznaka ATC: CO9CA08.
Mehanizem delovanja / farmakodinamični učinki
Olmesartan medoksomil je močan, peroralno učinkovit, selektivni antagonist receptorjev angiotenzina II (tip AT1). Njegov učinek je blokiranje vseh aktivnosti angiotenzina II, ki jih posredujejo receptorji AT1, ne glede na izvor in pot sinteze. "Angiotenzin II. Selektivni antagonizem receptorjev angiotenzina II (AT1) povzroči zvišanje ravni renina v plazmi ter koncentracij angiotenzina I in II ter znižanje koncentracije aldosterona v plazmi.
Angiotenzin II je glavni vazoaktivni hormon sistema renin-angiotenzin-aldosteron in ima pomembno vlogo pri patofiziologiji hipertenzije s pomočjo receptorja tipa 1 (AT1).
Klinična učinkovitost in varnost
V primerih hipertenzije olmesartan medoksomil povzroči dolgotrajno znižanje krvnega tlaka, odvisno od odmerka. Ni poročil o hipotenziji po prvi uporabi, tahifilaksiji med dolgotrajnim zdravljenjem ali o povratni hipertenziji ob prekinitvi zdravljenja.
Dajanje medoksomila olmesartana enkrat na dan zagotavlja učinkovito in stalno zniževanje krvnega tlaka v 24-urnem intervalu med enim in drugim odmerkom.Z enakim celotnim odmerkom je dajanje enkrat na dan dalo enake rezultate pri zmanjšanju krvni tlak v primerjavi z dajanjem zdravila dvakrat na dan.
Z nadaljnjim zdravljenjem se največje znižanje krvnega tlaka doseže v 8 tednih po začetku zdravljenja, čeprav se znatno znižanje krvnega tlaka opazi že po 2 tednih zdravljenja. Če se uporablja v kombinaciji s hidroklorotiazidom, se "nadaljnje znižanje krvnega tlaka in sočasno dajanje se dobro prenaša.
Učinki olmesartana na smrtnost in obolevnost trenutno niso znani.
Naključna študija preprečevanja mikroalbuminurije Olmesartana in sladkorne bolezni (ROADMAP), ki je bila izvedena pri 4447 bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2, normoalbuminurijo in vsaj enim dodatnim dejavnikom srčno -žilnega tveganja, je raziskala, ali lahko zdravljenje z olmesartanom odloži nastanek mikroalbuminurije. V srednjem obdobju spremljanja 3,2 leta so bolniki prejemali olmesartan ali placebo skupaj z drugimi antihipertenzivnimi zdravili, razen zaviralcev ACE ali sartanov.
Študija je pokazala znatno zmanjšanje tveganja v smislu podaljšanega časa do pojava mikroalbuminurije (primarni cilj) v korist olmesartana. Po prilagoditvi vrednosti krvnega tlaka to zmanjšanje tveganja ni bilo več statistično pomembno. 8,2% (178 od 2160) bolnikov v skupini, ki je prejemala olmesartan, in 9,8% (210 od 2139) v skupini, ki je prejemala placebo, je doživelo mikroalbuminurijo.
Kar zadeva sekundarne cilje, so se srčno -žilni dogodki pojavili pri 96 bolnikih (4,3%) v skupini, ki je prejemala olmesartan, in pri 94 bolnikih (4,2%) v skupini, ki je prejemala placebo. Incidenca srčno-žilne umrljivosti je bila v skupini, ki je prejemala olmesartan, večja kot v skupini s placebom (15 bolnikov [0,7%] v primerjavi s 3 bolniki [0,1%]), kljub podobnim vrednostim za možgansko kap brez smrtnega izida (14 bolnikov [0,6%] v primerjavi z 8 bolniki [0,4%]), miokardnim infarktom brez smrtnega izida (17 bolnikov [0,8%] v primerjavi s 26 bolniki [1,2%]) in ne-srčno-žilno smrtnostjo (11 bolnikov [0,5%] v primerjavi z 12 bolniki [0,5 Celotna umrljivost z olmesartanom je bila številčno višja (26 bolnikov [1,2%]) v primerjavi s 15 bolniki [0,7%]) predvsem zaradi večjega števila smrtno nevarnih srčno -žilnih dogodkov.
V študiji ORIENT (študija ORIENT), ki je zmanjšala pojavnost končne ledvične bolezni pri Olmesartanu, so ocenili učinke olmesartana na ledvične in srčno-žilne dogodke pri 577 kitajskih in japonskih bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 in odkrito nefropatijo. V srednjem obdobju spremljanja 3,1 leta so bolniki prejemali olmesartan ali placebo skupaj z drugimi antihipertenzivnimi zdravili, vključno z zaviralci ACE.
Primarni sestavljeni cilj (čas do prvega podvojitve serumskega kreatinina, končna stopnja nefropatije, smrt zaradi vseh vzrokov) se je pojavil pri 116 bolnikih v skupini, ki je prejemala olmesartan (41,1 %), in 129 bolnikih v skupini, ki je prejemala placebo (45,4 %) (HR 0,97 [ 95% IZ 0,75-1,24]; p = 0,791). Sestavljena sekundarna srčno-žilna končna točka se je pojavila pri 40 bolnikih, zdravljenih z olmesartanom (14,2%) in 53 bolnikih, ki so prejemali placebo (18,7%). Ta sestavljena kardiovaskularna končna točka je vključevala srčno-žilno smrt pri 10 bolnikih (3,5%), ki so prejemali olmesartan v primerjavi s 3 bolniki (1,1% ), ki so prejemali placebo, skupna smrtnost 19 (6,7%) proti 20 (7%), možganska kap 8 (2,8%) proti 11 (3,9%) in miokardni infarkt brez smrti 3 (1,1%) proti 7 (2,5% ).
Druge informacije:
Dve veliki randomizirani kontrolirani preskušanji (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone in v kombinaciji z globalnim preskušanjem ramiprila) in VA Nephron-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) sta proučevali uporabo kombinacije zaviralca ACE z antagonistom receptor za angiotenzin II.
ONTARGET je bila študija, izvedena pri bolnikih z anamnezo bolezni srca in ožilja ali cerebrovaskularne bolezni ali sladkorno boleznijo tipa 2, povezano z dokazi o poškodbah organov. VA NEPHRON-D je bila študija, izvedena pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 in diabetično nefropatijo.
Te študije niso pokazale nobenega pomembnega ugodnega učinka na ledvične in / ali kardiovaskularne izide in umrljivost, medtem ko so v primerjavi z monoterapijo opazili povečano tveganje za hiperkaliemijo, akutno ledvično poškodbo in / ali hipotenzijo.
Ti rezultati so glede na podobne farmakodinamične lastnosti pomembni tudi za druge zaviralce ACE in antagoniste receptorjev angiotenzina II.
Zaviralcev ACE in antagonistov receptorjev angiotenzina II se zato pri bolnikih z diabetično nefropatijo ne sme uporabljati hkrati.
ALTITUDE (preskus Aliskirena pri sladkorni bolezni tipa 2 z uporabo končnih točk za srčno -žilne in ledvične bolezni) je bila študija, katere namen je bil preveriti prednost dodajanja aliskirena standardni terapiji zaviralca ACE ali antagonista receptorjev angiotenzina II pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 in kronično ledvično boleznijo. , bolezni srca in ožilja ali oboje. Študija je bila predčasno zaključena zaradi povečanega tveganja za nastanek neželenih učinkov. Smrt srca in možganska kap sta bila v skupini, ki je prejemala aliskiren, številčno pogostejša kot v skupini, ki je prejemala placebo, ter neželeni učinki in resni neželeni dogodki ( hiperkaliemijo, hipotenzijo in ledvično disfunkcijo) so v skupini z aliskirenom poročali pogosteje kot v skupini s placebom.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija in distribucija
Olmesartan medoksomil je pro-zdravilo, ki se hitro absorbira v farmakološko aktivni presnovek, olmesartan, z esterazami v črevesni sluznici in portalnim obtokom med absorpcijo iz prebavil. V plazmi ni sledi nepoškodovanega olmesartan medoksomila ali nepoškodovane stranske verige medoksomila. ali izločki Povprečna absolutna biološka uporabnost olmesartana v obliki tablet je bila 25,6%.
Povprečna najvišja plazemska koncentracija (Cmax) olmesartana je v povprečju dosežena približno 2 uri po peroralnem dajanju olmesartan medoksomila; Koncentracija olmesartana v plazmi narašča približno linearno, ko se enkratni peroralni odmerek poveča na približno 80 mg.
Dajanje hrane ima minimalne učinke na biološko uporabnost olmesartana, zato se lahko medoksomil olmesartan daje na tešče ali hranjenje.
Klinično pomembnih razlik v farmakokinetiki olmesartana, odvisnih od spola bolnika, niso opazili.
Olmesartan se močno veže na beljakovine v plazmi (99,7%), vendar je potencial za klinično pomembne interakcije izpodrivanja vezave beljakovin med olmesartanom in drugimi sočasno uporabljenimi zelo vezanimi zdravili nizek (kar potrjuje "odsotnost" klinično pomembne interakcije med medoksomilom olmesartana in varfarin). Vezava olmesartana na krvne celice je zanemarljiva. Povprečni volumen porazdelitve po intravenskem dajanju je majhen (16-29 l).
Biotransformacija in izločanje
Skupni plazemski očistek je bil 1,3 l / h (CV 19%), relativno nizek v primerjavi z jetrnim pretokom (pribl. 90 l / h). Po enkratnem peroralnem odmerku 14C-označenega olmesartan medoksomila se je 10-16% dane radioaktivnosti izločilo z urinom (večinoma v 24 urah po dajanju), preostala radioaktivnost pa se je izločila z blatom. Na podlagi sistemske biološke uporabnosti 25,6%je mogoče oceniti, da se absorbirani olmesartan izloči z ledvicami (približno 40%) in hepatobiliarnim (približno 60%) izločanjem. Ker je velika količina olmesartana izločena po žolčni poti, je uporaba pri bolnikih z obstrukcijo žolča kontraindicirana (glejte poglavje 4.3).
Končni razpolovni čas izločanja olmesartana se spreminja med 10 in 15 urami po večkratni peroralni uporabi. / h in ni bilo odvisno od odmerka.
Farmakokinetika pri posebnih skupinah bolnikov
Starejši ljudje (65 let ali več):
Pri bolnikih s hipertenzijo je bila AUC v stanju dinamičnega ravnovesja pri starejših (od 65 do 75 let) približno 35% višja in pri zelo starih (3 75 let) približno 44% višja kot pri mlajših bolnikih. To je lahko vsaj deloma posledica , do povprečnega zmanjšanja delovanja ledvic v tej skupini bolnikov.
Spremenjeno delovanje ledvic:
V primeru ledvične okvare je bila AUC v stanju dinamičnega ravnovesja pri bolnikih z blago, zmerno in hudo ledvično okvaro za 62%, 82% oziroma 179% (glejte poglavja 4.2, 4.4).
Spremenjeno delovanje jeter:
Po enkratnem peroralnem dajanju so bile vrednosti AUC olmesartana za 6% oziroma 65% višje pri bolnikih z blago in zmerno okvaro jeter v primerjavi s preiskovanci z normalnim delovanjem jeter. Nevezani delež olmesartana dve uri po odmerjanju je bil pri zdravih osebah 0,26%, pri bolnikih z blago okvaro jeter 0,34% in pri bolnikih z zmerno okvaro jeter 0,41%. Po večkratnem odmerjanju pri bolnikih z zmerno okvaro jeter je bila povprečna AUC olmesartana še vedno približno 65% višja kot pri zdravih kontrolnih skupinah. Medoksomila niso preučevali pri bolnikih s hudo okvaro jeter (glejte poglavja 4.2, 4.4).
Interakcije z zdravili
Colesevelam, sredstvo za odvajanje žolčnih kislin
Sočasna uporaba 40 mg olmesartan medoksomila in 3750 mg holesevelam hidroklorida pri zdravih osebah je povzročila 28% zmanjšanje Cmax in 39% AUC olmesartana. Manjše učinke, Cmax in AUC 4% oziroma 15% zmanjšanje olmesartan medoksomil so dajali 4 ure pred kolesevelam hidrokloridom. Razpolovni čas izločanja olmesartana se je zmanjšal za 50-52% ne glede na sočasno uporabo ali 4 ure pred kolesevelamijevim kloridom (glejte poglavje 4.5).
05.3 Predklinični podatki o varnosti
V študijah kronične strupenosti pri podganah in psih je olmesartan medoksomil pokazal podobne učinke kot drugi zaviralci ACE in antagonisti receptorjev AT1: povečan dušik sečnine (BUN) in kreatinin (zaradi funkcionalnih sprememb v ledvicah zaradi blokade receptorjev AT1); zmanjšanje telesne mase srce; zmanjšanje parametrov eritrocitra (eritrociti, hemoglobin, hematokrit); histološke indikacije ledvične okvare (regenerativne lezije ledvičnega epitelija, odebelitev bazalne membrane, razširitev tubulov). Ti neželeni učinki, ki jih povzroča farmakološko delovanje medoksomila olmesartana, so se pojavili tudi v predkliničnih preskušanjih na drugih zaviralcih ACE in antagonistih receptorjev AT1 in jih je mogoče zmanjšati s hkratno uporabo natrijevega klorida.
Pri obeh vrstah so opazili povečano aktivnost renina v plazmi in hipertrofijo / hiperplazijo ledvičnih jukstaglomerularnih celic. Te spremembe, ki predstavljajo značilen učinek razreda zaviralcev ACE in drugih antagonistov receptorjev AT1, se ne zdijo pomembne.
Tako kot drugi antagonisti receptorjev AT1 tudi olmesartan medoksomil povzroča povečano incidenco kromosomskih prekinitev v celičnih kulturah in vitro. Splošni podatki testov genotoksičnosti kažejo, da je zelo malo verjetno, da bi olmesartan pokazal genotoksične učinke v pogojih klinične uporabe.
Olmesartan medoksomil ni bil rakotvoren, niti pri podganah v 2-letnih študijah niti pri miših, ki so jih proučevali v dveh 6-mesečnih študijah rakotvornosti z uporabo transgenih modelov.
V študijah razmnoževanja pri podganah olmesartan medoksomil ni vplival na plodnost in ni bilo znakov teratogenih učinkov. Tako kot pri drugih antagonistih angiotenzina II se je preživetje potomcev po izpostavljenosti olmesartan medoksomilu zmanjšalo, po izpostavljenosti samic v pozni nosečnosti in med nosečnostjo pa so opazili razširitev ledvične medenice. Tako kot druga antihipertenzivna zdravila je tudi olmesartan medoksomil pri kuncih pokazal večji toksični potencial kot pri brejih podganah. Vendar pa ni bilo znakov fetotoksičnih učinkov.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Jedro tabličnega računalnika
Mikrokristalna celuloza
Laktoza monohidrat
Hidroksipropilceluloza
Nizko substituirana hidroksipropilceluloza
Magnezijev stearat
Premaz
Titanov dioksid (E 171)
Talc
Hipromeloza
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
3 leta.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Pretisni omot iz laminiranega poliamida / aluminija / polivinilklorida / aluminija.
Pakiranja vsebujejo 14, 28, 30, 56, 84, 90, 98 ali 10X28 filmsko obloženih tablet.Pretisni omoti z enkratnim odmerkom vsebujejo 10, 50 ali 500 filmsko obloženih tablet.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
MENARINI INTERNATIONAL O.L. S.A.
1, Avenue de la Gare, L -1611 - Luksemburg
po licenci podjetja Daiichi Sankyo Europe GmbH
Prodajalec naprodaj: Malesci Farmakobiološki inštitut S.p.A., Bagno a Ripoli (FI)
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
OLPRESS 10 mg filmsko obložene tablete:
28 tablet AIC n. 036026019
56 tablet AIC n. 036026021
98 tablet AIC n. 036026033
28x10 tablet AIC n. 036026045
50 tablet AIC n. 036026058
OLPRESS 20 mg filmsko obložene tablete:
28 tablet AIC n. 036026060
56 tablet AIC n. 036026072
98 tablet AIC n. 036026084
28x10 tablet AIC n. 036026096
50 tablet AIC n. 036026108
OLPRESS 40 mg filmsko obložene tablete:
28 tablet AIC n. 036026110
56 tablet AIC n. 036026122
98 tablet AIC n. 036026134
28x10 tablet AIC n. 036026146
50 tablet AIC n. 036026159
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Datum prve odobritve: 05/11/2004
Datum zadnje obnove: 13/08/2007
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Aprila 2015
