Aktivne sestavine: diazepam
MICROPAM 5 mg / 2,5 ml rektalna raztopina
MICROPAM 10 mg / 2,5 ml rektalna raztopina
Zakaj se uporablja Micropam? Za kaj je to?
FARMAKOTERAPEVTSKA KATEGORIJA
Anksiolitik, derivat benzodiazepina.
TERAPEVTSKE INDIKACIJE
Kot antiepileptik: konvulzije, vključno s febrilnimi konvulzijami pri otrocih.
Kot pomirjevalo: pred raziskovalnimi pregledi in zdravljenji.
Kontraindikacije Kadar zdravila Micropam ne smete uporabljati
Mikropam je kontraindiciran pri bolnikih z:
- Preobčutljivost za zdravilno učinkovino, benzodiazepine ali katero koli pomožno snov, navedeno pod "Sestava"
- Myasthenia gravis.
- Sindrom apneje v spanju.
- Huda jetrna insuficienca.
- Huda odpoved dihanja.
- Nosečnost.
- Čas hranjenja.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Micropam
Sočasna uporaba alkohola / zaviralcev centralnega živčnega sistema
Izogibati se je treba sočasni uporabi diazepama z alkoholom in / ali zdravili z depresivno aktivnostjo centralnega živčnega sistema .. Sočasna uporaba lahko poveča klinične učinke diazepama, vključno z možno globoko sedacijo in klinično pomembno dihalno in / ali srčno -žilno depresijo (glejte "Interakcije" ").
Anamneza zlorabe alkohola ali drog
Diazepam je treba uporabljati zelo previdno pri bolnikih z zlorabo drog ali alkohola v anamnezi. Toleranca Po večtedenski uporabi lahko pride do zmanjšanja učinka benzodiazepinov, ki povzroča hipno.
Odvisnost
Zdravljenje z diazepamom lahko privede do razvoja fizične in psihične odvisnosti. Tveganje se poveča z odmerkom in trajanjem zdravljenja; večja je pri bolnikih z anamnezo zlorabe drog ali alkohola ali pri bolnikih z izrazitimi osebnostnimi motnjami. Pri teh bolnikih je nujno redno spremljanje, izogibati se je treba rutinskim ponavljanjem receptov in postopno prekiniti zdravljenje.
Prekinitev
Ko se razvije telesna odvisnost, bo nenadno prenehanje zdravljenja spremljalo odtegnitveni simptomi. Ti so lahko glavobol, bolečine v telesu, skrajna tesnoba, napetost, nemir, zmedenost in razdražljivost. V hujših primerih se lahko pojavijo naslednji simptomi: derealizacija, depersonalizacija, hiperakuzija, odrevenelost in mravljinčenje okončin, preobčutljivost za svetlobo, hrup in fizični stik, halucinacije ali epileptični napadi.
Ponovna nespečnost in tesnoba
Po prekinitvi zdravljenja se lahko pojavi prehodni sindrom, ki je sestavljen iz poudarjene ponovne pojavnosti simptomov, ki so privedli do zdravljenja z benzodiazepini. Lahko ga spremljajo tudi druge reakcije, kot so spremembe razpoloženja, tesnoba ali motnje spanja in nemir. Ker je tveganje odtegnitvenih simptomov ali simptomov povratka izrazitejše po nenadni prekinitvi zdravljenja, je priporočljivo postopoma zmanjševati odmerek.
Nenadna prekinitev zdravljenja z diazepamom pri bolnikih z epilepsijo ali pri bolnikih z napadi v anamnezi lahko povzroči epileptične napade ali epileptični status. Konvulzije lahko opazimo tudi po nenadni prekinitvi pri ljudeh z anamnezo zlorabe alkohola ali drog. Ukinitev mora biti postopna, da se zmanjša tveganje odtegnitvenih simptomov.
Trajanje zdravljenja
Trajanje zdravljenja mora biti čim krajše (glejte "Odmerek, način in čas dajanja"), odvisno od indikacije. Bolnika je treba pregledati po največ štirih tednih in ga redno spremljati, da oceniti potrebo po nadaljevanju zdravljenja, še posebej, če je bolnik brez simptomov.Na splošno zdravljenje ne sme trajati več kot 8-12 tednov, vključno z obdobjem odtegnitve. položaj.
Morda bi bilo koristno ob začetku zdravljenja obvestiti pacienta, da bo trajalo omejeno, in natančno pojasniti, kako se bo odmerek postopoma zmanjšal.Pomembno je tudi, da se bolnik zaveda možnosti pojava povratnega udara, s čimer se zmanjša anksioznost glede teh simptomov, ki bi se lahko pojavili ob prenehanju jemanja zdravila. Obstajajo elementi, ki napovedujejo, da v primeru benzodiazepinov s kratkim trajanjem delovanja, odtegnitveni simptomi se lahko pojavijo v odmernem intervalu med odmerki, zlasti pri velikih odmerkih.
Pri dolgotrajni uporabi benzodiazepinov je pomembno, da bolnika opozorimo, naj ne preide na benzodiazepin s kratkim trajanjem delovanja, saj se lahko pojavijo odtegnitveni simptomi.
Kot pri vseh psihiatričnih zdravilih je treba odmerek rektalne raztopine MICROPAM določiti glede na toleranco, ki se pri bolnikih s cerebralnimi organskimi spremembami (zlasti aterosklerotičnimi) ali s srčno-dihalno insuficienco močno razlikuje od posameznika do posameznika. Ker lahko benzodiazepini povzročijo rahlo znižanje krvnega tlaka ali, občasno, prehoden dihalni kompromis, bi morali biti na voljo ukrepi za podporo cirkulacije ali dihanja. V primeru dolgotrajnega zdravljenja je priporočljivo preveriti hematološko sliko in delovanje jeter.
Amnezija
Anterogradna amnezija se lahko pojavi tudi pri uporabi benzodiazepinov v normalnih odmerkih, čeprav so to opazili zlasti pri velikih odmerkih. bolniki imajo lahko neprekinjen spanec 7-8 ur (glejte tudi "Neželeni učinki"). Amnezijski učinki so lahko povezani z neprimernim vedenjem.
Psihiatrične in "paradoksalne" reakcije
Pri uporabi benzodiazepinov so poročali o paradoksalnih reakcijah (nemir, vznemirjenost, razdražljivost, agresivnost, razočaranje, jeza, nočne more, halucinacije, psihoza, neprimerno vedenje in drugi škodljivi vedenjski učinki). Te reakcije so verjetno pogostejše pri otrocih in mladostnikih, starejših. in mora povzročiti prekinitev zdravljenja.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Micropam
Farmakodinamične interakcije
Če se diazepam uporablja z drugimi sredinsko delujočimi sredstvi, je treba skrbno pretehtati farmakologijo uporabljenih zdravil, zlasti v primeru snovi, ki lahko okrepijo ali okrepijo delovanje diazepama, kot so nevroleptiki, anksiolitiki / pomirjevala, hipnotiki, antidepresivi , antikonvulzivi, antihistaminiki s pomirjevalnim učinkom, antipsihotiki, anestetiki za splošno anestezijo in narkotični analgetiki. Takšna sočasna uporaba lahko poveča pomirjevalne učinke in povzroči depresijo dihalnih in srčno -žilnih funkcij. Sočasna uporaba narkotičnih analgetikov lahko povzroči povečano psihično odvisnost evforičnega učinka.
Sočasna uporaba ni priporočljiva
Alkohol
Med zdravljenjem z diazepamom ne smete piti alkohola zaradi aditivne inhibicije CNS in povečane sedacije (glejte "Posebna opozorila"). To negativno vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
Fenobarbital
Mehanizem: aditivna inhibicija CNS
Učinek: povečano tveganje za sedacijo in depresijo dihanja.
Klozapin
Mehanizem: farmakodinamični sinergizem
Učinek: huda hipotenzija, depresija dihanja, nezavest in smrtno nevarni zastoj dihanja in / ali srca. Zato sočasna uporaba ni priporočljiva in se ji je treba izogibati.
Posebna previdnost pri sočasni uporabi
Teofilin
Mehanizem: Ena od hipotez mehanizma je konkurenčna vezava teofilina na možganske adenozinske receptorje.
Učinek: zaviranje farmakodinamičnih učinkov diazepama, na primer zmanjšanje sedacije in psihomotoričnih učinkov.
Mišični relaksanti (suksametionin, tubokurarin)
Mehanizem: možen farmakodinamični antagonizem
Učinek: sprememba intenzivnosti živčno -mišičnega bloka
Farmakokinetične interakcije
Diazepam se v glavnem presnavlja v farmakološko aktivne presnovke Ndesmetildiazepam, temazepam in oksazepam. Oksidativno presnovo diazepama posredujejo izoencimi CYP3A4 in CYP2C19. Oksazepam in temazepam sta nadalje konjugirana z glukuronsko kislino.Zaviralci CYP3A4 in / ali CYP2C19 lahko povzročijo zvišane koncentracije diazepama, medtem ko lahko zdravila, ki jih povzročajo encimi, znatno zmanjšajo plazemske koncentracije diazepama.
Sočasna uporaba ni priporočljiva
Induktorji
Rifamicini (rifampicin)
Mehanizem: Rifampicin je močan induktor CYP3A4 in znatno poveča presnovo v jetrih in očistek diazepama. V študiji pri zdravih osebah, ki so 7 dni prejemale 600 mg ali 1,2 g rifampicina / dan, se je očistek diazepama povečal približno 4-krat. Sočasna uporaba z rifampicinom povzroči znatno zmanjšanje koncentracij diazepama.
Učinek: zmanjšan učinek diazepama. Izogibati se je treba sočasni uporabi rifampicina in diazepama.
Karbamazepin
Mehanizem: Karbamazepin je znan induktor CYP3A4 in povečuje jetrno presnovo diazepama. To lahko povzroči do trikrat večji plazemski očistek in skrajša razpolovni čas diazepama.
Učinek: zmanjšan učinek diazepama.
Fenitoin
Mehanizem: učinek na diazepam: fenitoin je znan induktor CYP3A4 in povečuje jetrno presnovo diazepama.
Mehanizem: - učinek na fenitoin: presnova fenitoina se lahko poveča z diazepamom ali zmanjša ali nepredvidljivo ostane nespremenjena.
Učinek na diazepam: zmanjšan učinek diazepama.
Učinek na fenitoin: povečanje ali zmanjšanje serumske koncentracije fenitoina. Ko dodajate diazepam ali ga prenehate jemati, je treba koncentracijo fenitoina natančneje spremljati.
Fenobarbital
Mehanizem: Fenobarbital je znan induktor CYP3A4 in poveča presnovo diazepama v jetrih.
Učinek: zmanjšan učinek diazepama.
Zaviralci
Protivirusna zdravila (atazanavir, ritonavir, delavirdin, efavirenz, indinavir, nelfinavir, sakvinavir)
Mehanizem: Protivirusna zdravila lahko zavirajo CYP3A4 v presnovni poti diazepama.
Učinek: povečano tveganje za sedacijo in depresijo dihanja. Zato se je treba izogibati sočasni uporabi.
Azoli (flukonazol, itrakonazol, ketokonazol, vorikonazol)
Mehanizem: Povečana plazemska koncentracija benzodiazepinov zaradi zaviranja CYP3A4 in / ali CYP2C10 v presnovni poti.
Flukonazol: Sočasna uporaba s 400 mg flukonazola na prvi dan in 200 mg na drugi dan je povečala AUC enkratnega peroralnega 5 mg odmerka diazepama 2,5-krat in podaljšala razpolovni čas s 31 na 73 ur.
Vorikonazol: Študija pri zdravih osebah je pokazala, da je 400 mg vorikonazola dvakrat na dan prvi dan in 200 mg dvakrat na dan drugi dan povečalo AUC enkratnega peroralnega odmerka 5 mg diazepama in podaljšalo razpolovni čas. od 31 do 61 ur.
Učinek: Povečano tveganje neželenih učinkov in toksičnosti benzodiazepina. Izogibati se je treba sočasni uporabi ali zmanjšati odmerek diazepama.
Fluvoksamin
Mehanizem: Fluvoksamin zavira tako CYP3A4 kot CYP2C19, kar vodi v zaviranje oksidativne presnove diazepama.Začasna uporaba s fluvoksaminom vodi do podaljšanja razpolovne dobe in približno 190% povečanja plazemske koncentracije (AUC) diazepama.
Učinek: zaspanost, zmanjšan spomin in psihomotorične sposobnosti. Zaželeno je nadomestiti z benzodiazepini, ki se presnavljajo neoksidativno.
Posebna previdnost pri sočasni uporabi
Induktorji
Kortikosteroidi
Mehanizem: Kronična uporaba kortikosteroidov lahko povzroči povečano presnovo diazepama zaradi indukcije izoencima CYP3A4 citokroma P450 ali encimov, odgovornih za glukuronidacijo.
Učinek: zmanjšan učinek diazepama.
Zaviralci
Cimetidin
Mehanizem: Cimetidin zavira presnovo diazepama v jetrih, zmanjšuje njegov očistek in podaljšuje razpolovno dobo.V študiji s 300 mg cimetidina štirikrat na dan 2 tedna se je kombinirana plazemska raven diazepama in njegovega presnovka desmetildiazepama povečala za 57 %, medtem ko so reakcijski časi in drugi motorični testi zaznavanja ostali nespremenjeni.
Učinek: Povečano delovanje diazepama in povečano tveganje za zaspanost. Morda bo treba zmanjšati odmerek diazepama.
Omeprazol
Mehanizem: Omeprazol zavira presnovno pot CYP2C19 za diazepam.Omeprazol podaljša razpolovni čas diazepama in poveča njegovo plazemsko koncentracijo (AUC) za približno 30% do 120%. z nizkim očistkom diazepama.
Učinek: Povečano delovanje diazepama.Morda bo treba zmanjšati odmerek diazepama.
Esomeprazol
Mehanizem: Esomeprazol zavira presnovno pot CYP2C19 pri diazepamu, sočasna uporaba z esomeprazolom pa podaljša razpolovni čas in poveča plazemsko koncentracijo (AUC) diazepama za približno 80%.
Učinek: Povečan učinek diazepama. Morda bo treba zmanjšati odmerek diazepama.
Isoniazid
Mehanizem: Izoniazid zavira presnovno pot CYP2C19 in CYP3A4 za diazepam. Sočasna uporaba z 90 mg izoniazida dvakrat na dan 3 dni je povzročila podaljšanje razpolovne dobe diazepama in povečanje plazemske koncentracije za 35 %. (AUC) diazepama.
Učinek: Povečan učinek diazepama.
Itrakonazol
Mehanizem: Povečana plazemska koncentracija diazepama zaradi zaviranja poti CYP3A4. V študiji pri zdravih osebah, ki so 4 dni prejemale 200 mg itrokonazola na dan, se je AUC enkratnega peroralnega 5 mg odmerka diazepama povečala za približno 15%, vendar na podlagi testov psihomotoričnih sposobnosti niso opazili klinično pomembne interakcije.
Učinek: Možen povečan učinek diazepama.
Fluoksetin
Mehanizem: Fluoksetin zavira presnovo diazepama prek CYP2C19 in drugih poti, kar vodi do povečane plazemske koncentracije in zmanjšanja očistka diazepama.
Učinek: Povečan učinek diazepama Sočasno uporabo je treba skrbno spremljati.
Disulfiram
Mehanizem: Zmanjšana presnova diazepama s podaljšanim razpolovnim časom in povečana koncentracija diazepama v plazmi.Izločanje N-desmetilnih presnovkov diazepama se upočasni in lahko povzroči izrazite sedativne učinke.
Učinek: Povečano tveganje zaviranja CNS, kot je sedacija.
Peroralni kontraceptivi
Mehanizem - učinek na diazepam: zaviranje oksidativne presnove diazepama.
Mehanizem - učinek na peroralne kontraceptive: Znano je, da sočasna uporaba diazepama in peroralnih kontraceptivov povzroči prebojno (kontracepcijsko) krvavitev. Mehanizem te reakcije ni znan.
Učinek na diazepam: Povečani učinki diazepama
Učinek na peroralne kontraceptive: prebojna krvavitev (kontracepcija), vendar niso poročali o odpovedi kontracepcije.
Grenivkin sok
Mehanizem: Grenivkin sok naj bi zaviral CYP3A4 in povečal plazemsko koncentracijo diazepama. Cmax se poveča za 1,5 -krat, AUC pa za 3,2 -krat.
Učinek: Možen povečan učinek diazepama.
Drugi
Cisaprid
Mehanizem: pospešena absorpcija diazepama
Učinek: Začasno povečanje sedativnih učinkov peroralno danega diazepama.
Levodopa
Mehanizem: neznan.
Učinek: Sočasna uporaba z diazepamom v manjšem številu primerov zmanjša učinke levodope.
Valprojska kislina
Mehanizem: Valproat premakne diazepam z njegovih veznih mest na človeški albumin in zavira njegovo presnovo.
Učinek: povečane serumske koncentracije diazepama.
Ketamin
Mehanizem: Zaradi podobnih oksidativnih procesov diazepam konkurenčno zavira presnovo ketamina. Predmedikacija z diazepamom vodi v podaljšanje razpolovne dobe ketamina s posledičnim povečanjem učinka.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah
Posoda z enim odmerkom vsebuje benzil alkohol (1 ml vsebuje 15 mg benzil alkohola). Dajanje benzil alkohola pri nedonošenčkih v odmerku 100 mg / kg / dan je povzročilo hudo in v nekaterih primerih smrtno zastrupitev s presnovno acidozo.
Posebne skupine bolnikov
Benzodiazepinov ne smemo dajati otrokom brez natančne ocene dejanskih potreb; zato je treba uporabo rektalne raztopine MICROPAM omejiti na prej opisane indikacije, vsekakor pa naj bo trajanje zdravljenja čim krajše.
Ker varnost in učinkovitost pri otrocih, mlajših od 6 mesecev, nista bili dokazani, je treba pri tej starostni skupini zdravilo Micropam uporabljati zelo previdno in le, če ni na voljo drugih terapevtskih možnosti. Starejšim in oslabljenim bolnikom je treba dati manjši odmerek (glejte način in čas dajanja "). Zaradi učinka sproščanja mišic obstaja tveganje padcev in posledično zlomov kolka pri starejših.
Manjši odmerek je priporočljiv tudi za bolnike s kronično dihalno odpovedjo zaradi tveganja za depresijo dihanja.
Benzodiazepini niso indicirani za zdravljenje bolnikov s hudo, akutno ali kronično jetrno insuficienco, saj lahko ta zdravila povzročijo encefalopatijo. Pri bolnikih s kronično boleznijo jeter bo morda treba zmanjšati odmerek.
Pri zdravljenju bolnikov z okvarjenim delovanjem ledvic je treba upoštevati običajne previdnostne ukrepe. V primeru okvarjenega delovanja ledvic se razpolovni čas diazepama bistveno ne spremeni in prilagoditev odmerka na splošno ni potrebna. Benzodiazepini se ne priporočajo kot primarno zdravljenje psihotičnih bolezni.
Benzodiazepini se ne smejo uporabljati sami pri zdravljenju depresije ali tesnobe, povezane z depresijo (pri takšnih bolnikih se lahko poveča tveganje za samomor). Posamezniki s potencialnim samomorilnim tveganjem ne bi smeli imeti dostopa do velikih količin diazepama zaradi tveganja prevelikega odmerjanja.
Dojenčke, mlajše od treh mesecev, je treba z diazepamom zdraviti le v bolnišnici.
Nosečnost in dojenje
Ženske v rodni dobi
Vse ženske, ki nameravajo zanositi ali sumijo, da so noseče, je treba svetovati, naj se obrnejo na svojega zdravnika, da prekinejo zdravljenje.
Nosečnost
Podatkov o uporabi diazepama pri nosečnicah je malo. Če se zaradi resnih zdravstvenih razlogov diazepam daje v zadnjem trimesečju nosečnosti ali med porodom v velikih odmerkih, se lahko pojavijo učinki na novorojenčka, kot je hipotermija, hipotonija (" Floppy Infant Syndrome "), nepravilen srčni utrip, slabo sesanje in zmerna respiratorna depresija zaradi farmakološkega delovanja zdravila. Poleg tega se pri dojenčkih, rojenih pri materah, ki so v pozni nosečnosti redno jemale benzodiazepine, lahko razvije telesna odvisnost in lahko predstavljajo določeno tveganje za razvoj odtegnitvenih simptomov v postnatalnem obdobju Študije na živalih so pokazale reproduktivno toksičnost Diazepam je treba uporabljati pri nosečnicah le za resne indikacije.
Čas hranjenja
Diazepam se izloča v materino mleko. Diazepama se med dojenjem ne sme uporabljati.
Plodnost
Študije na živalih so pokazale zmanjšanje nosečnosti in zmanjšano število preživelih potomcev pri podganah pri velikih odmerkih. Ni podatkov o ljudeh.
Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Diazepam pomembno vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
Običajno je to posledica oslabljene motorične sposobnosti, tremorja, zaspanosti, amnezije, oslabljene koncentracije in utrujenosti (glejte poglavje 4.8 "Neželeni učinki").
Učinek je viden takoj po začetku zdravljenja in lahko traja več dni po prekinitvi zaradi podaljšanega razpolovnega časa diazepama.
Za tiste, ki se ukvarjajo s športom, lahko uporaba zdravil, ki vsebujejo etilni alkohol, določi pozitivne dopinške teste glede na mejne koncentracije alkohola, ki jih določajo nekatere športne zveze.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati Micropam: Odmerjanje
Rektalna uporaba:
- otroci do treh let: 5 mg
- otroci, starejši od 3 let: 10 mg
- odrasli: 10 mg
- starejši in oslabljeni bolniki: 5 mg
Po potrebi se lahko odmerek ponovi. V primeru ponavljajočega se dajanja pri otrocih je treba spremljati dihanje. Pri otrocih, mlajših od enega leta, se lahko diazepam uporablja kot vmesna profilaksa vročinskih napadov. Običajni odmerek je 0,5-1 mg / kg. Pri zdravljenju starejših ali oslabelih bolnikov uporabljeni odmerki ne smejo presegati polovice običajno priporočenih odmerkov. Pri bolnikih s kronično pljučno insuficienco in pri bolnikih s kronično ledvično in jetrno okvaro je treba odmerjanje zmanjšati. Trajanje zdravljenja mora biti čim krajše.
NAČIN UPORABE
- Dojenčka položite s trebuhom na kolena, zadnjico dvignite.
- Odstranite pokrovček iz posode z enim odmerkom in namastite izliv.
- Pri otrocih, mlajših od 3 let, je priporočljivo vstaviti šobo v anus do polovice njegove dolžine, pri starejših otrocih in odraslih pa v celotno dolžino vstaviti šobo v anus.
- Pomembno: če želite izprazniti posodo z enim odmerkom, je treba izliv nagniti navzdol glede na ampulo posode z enim odmerkom.
- Ko je posoda z enim odmerkom prazna, izvlecite izliv in še naprej pritiskajte na ampulo posode z enim odmerkom.
- Dojenčka držite v istem položaju in stisnite zadnjico nekaj minut, da preprečite uhajanje tekočine.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč mikropama
V vseh primerih prevelikega odmerjanja je treba razmisliti o možnosti, da so bile hkrati uporabljene druge snovi, na primer v primeru poskusa samomora. Simptomi prevelikega odmerjanja so izrazitejši v prisotnosti alkohola ali drog, ki povzročajo depresijo centralnega živčnega sistema.
Po prevelikem odmerjanju peroralnih benzodiazepinov je treba povzročiti bruhanje (v eni "uri), če je bolnik pri zavesti ali izpiranje želodca, če je bolnik v nezavesti. Če ni izboljšanja. Pri praznjenju želodca je treba dati aktivno oglje za zmanjšanje absorpcije. Pri nujni terapiji je treba posebno pozornost nameniti dihalnim in kardiovaskularnim funkcijam. Preveliko odmerjanje benzodiazepina običajno povzroči različne stopnje depresije CŽS, od zamegljenosti do kome. V blagih primerih simptomi vključujejo zaspanost, duševno zmedenost in letargijo. V hudih primerih lahko simptomi vključujejo ataksija, hipotonija, hipotenzija, depresija dihanja, redko koma in zelo redko smrt. Flumazenil je lahko uporaben kot protistrup.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Micropam
Zaspanost, dušenje čustev, zmanjšana budnost, zmedenost, utrujenost, glavobol, omotica, mišična oslabelost, ataksija ali dvojni vid se pojavljajo predvsem na začetku zdravljenja, vendar na splošno izginejo pri ponavljajoči se uporabi.
Padovi in zlomi. Tveganje za padce in zlome se poveča pri bolnikih, ki sočasno jemljejo pomirjevala (vključno z alkoholnimi pijačami), in pri starejših bolnikih. Poročali so o povečanem izločanju sline in bronhijev, zlasti pri otrocih.
Amnezija
Pri terapevtskih odmerkih se lahko pojavi anterogradna amnezija, vendar je tveganje pri večjih odmerkih večje. Amnezijski učinki so lahko povezani z neprimernim vedenjem (glejte "Posebna opozorila").
Odvisnost
Kronična uporaba (tudi pri terapevtskih odmerkih) lahko povzroči razvoj fizične in psihične odvisnosti: prekinitev zdravljenja lahko povzroči odboj ali odtegnitvene pojave (glejte poglavje 4.4) .Poročali so o zlorabi benzodiazepinov.
Pogostnost neželenih učinkov je razvrščena po naslednjem kriteriju:
Zelo pogosti (≥ 1/10)
Pogosti (≥ 1/100 let
Občasni (≥ 1/1000 let
Redki (≥ 1/10 000 let
Zelo redek (
Neznana (pogostnosti iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti)
a Opomba pri uporabi benzodiazepinov ali benzodiazepinom podobnih snovi. Te reakcije so lahko zelo hude. Pogosteje so pri otrocih in starejših. Če se pojavijo takšni simptomi, je treba zdravljenje z diazepamom prekiniti (glejte "Posebna opozorila").
b Med uporabo benzodiazepinov je mogoče razkriti že obstoječo depresijo.
c Lahko se pojavi tudi pri terapevtskih odmerkih, pri večjih odmerkih se tveganje poveča. Amnezijski učinki so lahko povezani z neprimernim vedenjem (glejte "Posebna opozorila").
d Verjetnost in resnost odtegnitvenih simptomov sta odvisna od trajanja zdravljenja, odmerka in stopnje odvisnosti.
Skladnost z navodili v navodilu za uporabo zmanjšuje tveganje za neželene učinke.
Poročanje o neželenih učinkih Če opazite kateri koli neželeni učinek, vključno s stranskimi učinki, ki niso navedeni v tem navodilu, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom. O neželenih učinkih je mogoče poročati tudi neposredno prek nacionalnega sistema poročanja na naslovu "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila
Potek in hramba
Rok uporabnosti: Glejte datum izteka roka uporabnosti, natisnjen na ovojnini
Rok uporabnosti se nanaša na izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen
Opozorilo: zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.
Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C.
Po odprtju aluminijaste folije hranite pri temperaturi pod 15 ° C.
Zdravila ne smete odvreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Sestava in farmacevtska oblika
SESTAVA
MICROPAM 5 mg / 2,5 ml - 2,5 ml rektalne raztopine vsebuje: 5,0 mg diazepama. Pomožne snovi: benzojska kislina, prečiščena voda, benzil alkohol, etanol, propilenglikol, natrijev benzoat.
MICROPAM 10 mg / 2,5 ml - 2,5 ml rektalne raztopine vsebuje: diazepam 10,0 mg. Pomožne snovi: benzojska kislina, prečiščena voda, benzil alkohol, etanol, propilenglikol, natrijev benzoat.
FARMACEVTSKA OBLIKA IN VSEBINA
5 mg / 2,5 ml rektalne raztopine (2 mg / ml)
10 mg / 2,5 ml rektalne raztopine (4 mg / ml)
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
MIKRONOV 5
MIKROON 10
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
MICRONOAN 5 Rektalna raztopina
Mikroklistir 5 mg / 2,5 ml vsebuje:
Aktivno načelo:
Diazepam 5,0 mg
MICRONOAN 10 Rektalna raztopina
Mikroklistir 10 mg / 2,5 ml vsebuje:
Aktivno načelo:
Diazepam 10,0 mg
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Rektalna raztopina
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Kot antiepileptik: konvulzije, vključno s febrilnimi konvulzijami pri otrocih.
Kot pomirjevalo: pred raziskovalnimi pregledi in zdravljenji.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Rektalna uporaba:
otroci do treh let: 5 mg
otroci, starejši od 3 let: 10 mg
odrasli: 10 mg
starejši in oslabljeni bolniki: 5 mg
Po potrebi se lahko odmerek ponovi. V primeru ponavljajočega se dajanja pri otrocih je treba spremljati dihanje.
Pri otrocih, mlajših od enega leta, se lahko diazepam uporablja kot vmesna profilaksa vročinskih napadov. Običajni odmerek je 0,5-1 mg / kg.
Pri zdravljenju starejših ali oslabelih bolnikov uporabljeni odmerki ne smejo presegati polovice običajno priporočenih odmerkov.
Pri bolnikih s kronično pljučno insuficienco in pri bolnikih s kronično ledvično in jetrno okvaro je treba odmerjanje zmanjšati.
Trajanje zdravljenja mora biti čim krajše.
04.3 Kontraindikacije
Myasthenia gravis. Apneja v spanju. Huda jetrna insuficienca. Akutna respiratorna depresija. Preobčutljivost za sestavine ali druge tesno povezane snovi s kemičnega vidika.
Nosečnost.
Čas hranjenja.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
V primeru nezadostnega spanca se lahko verjetnost zmanjšanja budnosti poveča (glejte tudi poglavje "Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij").
Toleranca
Po večtedenski uporabi lahko pride do zmanjšanja učinka benzodiazepinov, ki povzroča hipno.
Ponovna nespečnost in tesnoba
Po prekinitvi zdravljenja se lahko pojavi prehodni sindrom, ki je sestavljen iz poudarjene ponovne pojavnosti simptomov, ki so privedli do zdravljenja z benzodiazepini.
Lahko ga spremljajo tudi druge reakcije, kot so spremembe razpoloženja, tesnoba ali motnje spanja in nemir.
Ker je tveganje odtegnitvenih pojavov (odbojni pojavi) po nenadni prekinitvi zdravljenja bolj poudarjeno, je priporočljivo postopoma zmanjševati odmerek.
Kot pri vseh psihotropnih zdravilih je treba odmerek rektalne raztopine MICRONOAN določiti glede na zelo spremenljivo toleranco od osebe do osebe pri bolnikih s cerebralnimi organskimi spremembami (zlasti aterosklerotičnimi) ali s srčno-dihalno insuficienco.
Ker lahko benzodiazepini povzročijo rahlo znižanje krvnega tlaka ali, občasno, prehoden dihalni kompromis, bi morali biti na voljo ukrepi za podporo cirkulacije ali dihanja.
V primeru dolgotrajnega zdravljenja je priporočljivo preveriti hematološko sliko in delovanje jeter.
Amnezija
Benzodiazepini lahko povzročijo antegradno amnezijo. Večinoma se ta učinek pojavi nekaj ur po jemanju zdravila; zato da bi zmanjšali to tveganje, morajo biti bolniki prepričani, da lahko neprekinjeno spijo 7-8 ur (glejte tudi poglavje "Neželeni učinki").
Posebne skupine bolnikov
Benzodiazepinov ne smemo dajati otrokom brez natančne ocene dejanskih potreb; zato je treba uporabo rektalne raztopine MICRONOAN omejiti na prej opisane indikacije, v vsakem primeru pa je treba trajanje zdravljenja zmanjšati na minimum.
Pri starejših bolnikih je treba dati manjši odmerek (glejte tudi poglavje "Odmerjanje in način uporabe").
Manjši odmerek je priporočljiv tudi za bolnike s kronično dihalno odpovedjo zaradi nevarnosti depresije dihanja.
Benzodiazepini niso indicirani pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco, saj lahko ta zdravila povzročijo encefalopatijo.
Benzodiazepini niso priporočljivi kot primarno zdravljenje psihotičnih bolezni.
Benzodiazepini se ne smejo uporabljati sami pri zdravljenju depresije ali tesnobe, povezane z depresijo (pri takšnih bolnikih se lahko poveča tveganje samomora).
Benzodiazepine je treba uporabljati zelo previdno pri bolnikih z zlorabo alkohola ali drog v anamnezi.
Nenadna prekinitev dajanja diazepama, če se sčasoma nadaljuje, lahko povzroči odtegnitveni sindrom, ki se lahko pojavi do 10 dni kasneje.
Mikroklistir vsebuje benzil alkohol (1 ml vsebuje 15 mg benzil alkohola). Dajanje benzil alkohola pri nedonošenčkih v odmerku 100 mg / kg / dan je povzročilo hudo in v nekaterih primerih smrtno zastrupitev s presnovno acidozo.
Dojenčke, mlajše od treh mesecev, je treba z diazepamom zdraviti le v bolnišnici.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Cimetidin in omeprazol zmanjšata plazemski očistek diazepama, kar povzroči
okrepitev njegovega učinka.
Disulfiram blokira presnovo diazepama, kar povzroči zvišanje koncentracije diazepama v serumu.
V prisotnosti diazepama se razpolovni čas ketamina podaljša s podaljšanjem njegovega učinka.
Rifampicin poveča plazemski očistek diazepama.
Teofilin preprečuje učinek diazepama.
Pomirjevalni učinek diazepama okrepijo alkohol, hipnotiki, nevroleptiki, antihistaminiki, klonidin in opiati.
Priporočljivo je, da se izognete hkratnemu uživanju alkohola.
Pomirjevalni učinek se lahko poveča, če se zdravilo jemlje sočasno z alkoholom, kar negativno vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
Priporočljivo je, da se izognete povezavi z zdravili, ki imajo depresiven učinek na centralni živčni sistem.
V primeru uporabe v kombinaciji z antipsihotiki (nevroleptiki), hipnotiki, anksiolitiki / pomirjevali, antidepresivi, narkotičnimi analgetiki, antiepileptiki, anestetiki in sedativnimi antihistaminiki se lahko pojavi osrednje povečanje depresivnega učinka.
V primeru narkotičnih analgetikov se lahko pojavi tudi poudarjanje evforije, kar vodi v povečanje psihične odvisnosti.
Snovi, ki zavirajo nekatere jetrne encime (zlasti citokrom P 450), lahko povečajo aktivnost benzodiazepinov.Ta slednji učinek se v manjši meri pojavi tudi pri benzodiazepinih, ki se presnavljajo le s konjugacijo.
04.6 Nosečnost in dojenje
Ne dajajte zdravila v prvem trimesečju nosečnosti. V nadaljnjem obdobju je treba zdravilo dajati le v primeru resne potrebe in pod neposrednim nadzorom zdravnika.
Če se zaradi bistvenih razlogov zdravilo daje v zadnji fazi nosečnosti ali v velikih odmerkih med porodom, je pri novorojenčku mogoče pričakovati učinke, kot so podhladitev, hipotonija in zmerna depresija dihanja zaradi mehanizma delovanja zdravila.
Poleg tega so lahko dojenčki, rojeni materam, ki so v poznih fazah nosečnosti kronično jemali benzodiazepine, razvili telesno odvisnost in imajo določeno tveganje za postnatalno nevarnost.
Ker benzodiazepine najdemo v materinem mleku, jih ne smemo dajati doječim materam.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Pazljivost, aktivnost in spretnost delovanja so lahko poslabšani. Bolniki ne smejo voziti vozil in upravljati strojev v dneh, ko jemljete zdravilo.
04.8 Neželeni učinki
Neželeni učinki so odvisni od odmerka in so na splošno zmerni in redki; najpogostejša je zaspanost.
Redkeje se pojavijo omotica, težave s koncentracijo, ataksija in diplopija. Starejši bolniki so še posebej občutljivi na te neželene učinke.
V nekaterih primerih so poročali o zaviranju dihalne funkcije, slabljenju čustev, zmanjšani budnosti, zmedenosti, asteniji, glavobolu, mišični oslabelosti.
Paradoksalne reakcije, kot so vzburjenje, agresija in halucinacije, so se pojavile zelo redko.
Ti pojavi se lahko pojavijo predvsem na začetku zdravljenja z benzodiazepini in običajno izginejo z nadaljevanjem zdravljenja.
Pri starejših bolnikih, ki se zdravijo z visokimi odmerki, se lahko pojavijo zmede.
Občasno so poročali o drugih neželenih učinkih, kot so: prebavne motnje, spremembe libida in kožne reakcije.
Amnezija
Pri terapevtskih odmerkih se lahko pojavi anterogradna amnezija, vendar je tveganje pri večjih odmerkih večje.Amnezijski učinki so lahko povezani z neprimernim vedenjem (glejte tudi poglavje "Posebna opozorila in previdnostni ukrepi za" uporabo ").
Depresija
Med uporabo benzodiazepinov se lahko pojavijo že obstoječa stanja depresije.
Psihiatrične in "paradoksalne" reakcije
Znano je, da se med uporabo benzodiazepinov lahko pojavijo naslednje reakcije: nemir, vznemirjenost, razdražljivost, agresivnost, blodnje, napadi jeze, nočne more, halucinacije, psihoza, neprimerno vedenje in drugi vedenjski stranski učinki. Takšne reakcije so lahko precej hude. Te reakcije se pogosteje pojavljajo pri otrocih in starejših.
Pri nagnjenih osebah se lahko pojavijo preobčutljivostne reakcije.
Odvisnost
Dolgotrajna uporaba benzodiazepinov lahko povzroči telesno in duševno odvisnost od teh zdravil.
Tveganje za zasvojenost se povečuje z odmerjanjem in trajanjem zdravljenja.
Večja je tudi pri bolnikih z anamnezo zlorabe alkohola ali drog.
V primerih, ko se je razvila fizična odvisnost, bo nenadna prekinitev zdravljenja povzročila odtegnitvene simptome, ki lahko vključujejo glavobol, bolečine v mišicah, skrajno tesnobo, napetost, nemir, zmedenost in razdražljivost.
V hudih primerih se lahko pojavijo naslednji simptomi: derealizacija, depersonalizacija, hiperakuzija, odrevenelost in mravljinčenje v okončinah, preobčutljivost za svetlobo, hrup in fizični stik, halucinacije ali epileptični napadi.
04.9 Preveliko odmerjanje
Preveliko odmerjanje benzodiazepinov običajno povzroči različne stopnje depresije centralnega živčnega sistema, od zaspanosti do kome. V blagih primerih simptomi vključujejo zaspanost, zmedenost in sedacijo, v hujših primerih lahko simptomi vključujejo ataksijo, hipotonijo, hipotenzijo, depresijo dihanja, redko komo in zelo redko smrt.
V oddelkih za intenzivno nego je treba skrbno spremljati delovanje srca in ožilja ter dihal.
Flumazenil, specifični antagonist benzodiazepinov, je lahko koristen protistrup.
Pri zdravljenju prevelikega odmerjanja katerega koli zdravila je treba upoštevati, da je bilo morda vzetih več snovi.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Diazepam deluje anksiolitično, pomirjevalno, hipnotično, antikonvulzivno in mišično relaksantno.
05.2 "Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija zdravila je hitra in popolna.
Vrh diazepama v plazmi se pojavi približno 10-20 minut po rektalni uporabi raztopine diazepama. Presnavlja se v jetrih in njegov glavni presnovek, desmetildiazepam, je farmakološko aktiven.Diazepam se razširi po telesu in hitro preide krvno-možgansko pregrado. V krvi se 96-98% diazepama veže na beljakovine v plazmi.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Pri terapevtskih odmerkih pri ljudeh pri živalih niso našli nobenih patoloških učinkov. Zaradi nizke toksičnosti ima diazepam ugodno razmerje med tveganjem in koristjo.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Benzojska kislina, prečiščena voda, benzil alkohol, etanol, propilenglikol, natrijev benzoat.
06.2 Nezdružljivost
Nobena
06.3 Obdobje veljavnosti
30 mesecev, pri temperaturi pod 25 ° C, z neodprto embalažo.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Po odprtju aluminijaste folije hranite pri temperaturi pod 15 ° C
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Škatla, ki vsebuje 4 polietilenske mikroklime nizke gostote, rumene, po 5 mg / 2,5 ml, posamično pakirane v laminiranih aluminijastih vrečkah.
Škatla, ki vsebuje 4 rumene polietilenske mikroklizme nizke gostote po 10 mg / 2,5 ml, posamično pakirane v laminiranih aluminijastih vrečkah.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Rektalna uporaba
Dojenčka položite s trebuhom na kolena, zadnjico dvignite.
Odstranite pokrovček z mikroklistirja in namastite izliv.
Pri otrocih, mlajših od 3 let, je priporočljivo vstaviti šobo v anus do polovice njegove dolžine, pri starejših otrocih in odraslih pa v celotno dolžino vstaviti šobo v anus.
Pomembno: če želite izprazniti mikroklistir, morate izliv nagniti navzdol glede na ampulo mikroklistirja.
Ko je mikroklistir prazen, izvlecite šobo in še naprej pritiskajte na ampulo mikroklistirja.
Dojenčka držite v istem položaju in stisnite zadnjico nekaj minut, da preprečite uhajanje tekočine.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
DUMEX -ALPHARMA A / S - 11, Dalslandsgade - DK -2300 Copenhagen S
Prodajni predstavnik v Italiji:
ABBOTT S.p.A. - 04010 CAMPOVERDE (LT)
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
4 mikroklistirji po 5 mg / 2,5 ml (2 mg / ml)
A.I.C. n. 029417019
4 mikroklistirji po 10 mg / 2,5 ml (4 mg / ml)
A.I.C. n. 029417021
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
17.12.1998
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Novembra 2001