KARVEA ® je zdravilo na osnovi irbeisartana
TERAPEVTSKA SKUPINA: Antihipertenzivi - antagonisti angiotenzina II
Indikacije KARVEA ® Irbesartan
Zdravilo KARVEA ® je indicirano za zdravljenje esencialne arterijske hipertenzije ali kot del zdravljenja z antihipertenzivi pri bolnikih z ledvicami pri hipertenzivnih bolnikih s sladkorno boleznijo tipa II.
Mehanizem delovanja KARVEA ® Irbesartan
Irbesartan, učinkovina zdravila KARVEA ®, ki se jemlje peroralno, se hitro in učinkovito absorbira in doseže plazemski vrh po 1,5 / 2 urah.
Pretežno vezan na beljakovine v plazmi, s skupnimi koncentracijami med 60 in 80% peroralne količine, deluje proti sistemu renin-angiotenzin in zavira aktivacijo receptorja AT1 z angiotenzinom II. Natančneje, ta molekula lahko vežejo receptor (AT1) z večjo afiniteto in avidnostjo kot angiotenzin II, s čimer preprečujejo njegovo aktivacijo in posledične biološke učinke, kot so vazokonstrikcija, izločanje aldosterona in sprememba hidro-fiziološke bilance. Antihipertenzivnega delovanja - ki se zaradi dolge razpolovne dobe aktivne sestavine pojavi v povprečju po 3/6 urah in vztraja vsaj 24 ur - na splošno ne spremljajo povratne reakcije, na primer povečanje srčnega utripa, ki pri mnogih primeri omejujejo "uporabo teh zdravil v klinični praksi.
Ko se biološki učinek preneha, se ibersartan po presnovi v jetrih izloči predvsem z blatom, tudi če se približno 20% izloči v urinu.
Izvedene študije in klinična učinkovitost
1. IRBESARTAN IN DIABETETI
Eur J Pharmacol. 6. september 2010 [Epub pred tiskom]
Irbesartan izboljša translokacijo GLUT4 in transport glukoze v celicah skeletnih mišic.
Kobayashi T, Akiyama Y, Akiyama N, Katoh H, Yamamoto S, Funatsuki K, Yanagimoto T, Notoya M, Asakura K, Shinosaki T, Hanasaki K.
Znano je, da irbesartan med terapevtske indikacije vključuje tudi zdravljenje hipertenzije, povezane z diabetično nefropatijo. Več študij pa je tudi poudarilo možno učinkovitost te učinkovine pri uravnavanju glukoze v krvi, torej na "homeostazo inzulin-glukoza. eksperimentalna študija na primer dokazuje, kako lahko uporaba irbesartana pri diabetičnih morskih prašičkih določi večjo učinkovitost delovanja insulina in izboljša transport glukoze v celici, občutljivi na insulin.
2. IRBESARTANSKA IN EREKTILNA DISFUNKCIJA
Int J Impot Res.2008 september-oktober; 20: 493-500. Epub 2008 3. julij.
Učinek irbesartana na erektilno funkcijo pri bolnikih s hipertenzijo in presnovnim sindromom.
Baumhäkel M, Schlimmer N, Böhm M; Preiskovalci DO-IT.
Erektilna disfunkcija je stanje, ki je pogosto povezano s hipertenzijo, poškodbo endotelija in presnovnim sindromom. Znano je, da lahko irbesartan poleg znatnega znižanja krvnega tlaka zagotavlja zaščito pred vaskularnim endotelom z vrsto izboljšav, ki jih je mogoče tudi prevesti za obnovo erektilne funkcije. Podrobno študija kaže, kako lahko 6 -mesečna terapija s tem zdravilom zagotovi izrazito izboljšanje erektilne funkcije pri bolnikih s presnovnim sindromom.
3. UČINKOVITOST IRBESARTANA / HIDROKLOROTIAZIDA V ZDRAVLJENJU HIPERTENZIJE
J Clin Hypertens (Greenwich). 1. julij 2010; 12: 487-94.
Učinkovitost in varnost irbesartana / HCTZ pri hudi hipertenziji glede na kardiometabolne dejavnike.
Franklin SS, Neutel JM.
Ta študija, izvedena na 468 bolnikih s hudo hipertenzijo in visokim kardiovaskularnim tveganjem (debelost), kaže, kako je 7 -tedensko zdravljenje z irbesartanom / hidroklorotiazidom zagotavljalo znižanje sistoličnega krvnega tlaka za približno 28/42 mmHg in diastoličnega krvnega tlaka za približno 23 /27 mmHg, brez klinično pomembnih stranskih učinkov. Ti rezultati kažejo na dobro učinkovitost irbesartana pri hitrem obvladovanju hipertenzije.
Način uporabe in odmerjanje
KARVEA ® irbesartan 75 mg tablete: pri zdravljenju esencialne arterijske hipertenzije je najučinkovitejši terapevtski odmerek, ki zagotavlja boljši nadzor krvnega tlaka v 24 urah, 150 mg na dan. Glede na odsotnost farmakokinetičnih in farmakodinamičnih sprememb lahko zdravilo jemljemo neodvisno od hkratnega dajanja hrane.
Pri starejših bolnikih ali na hemodializi in v drugih kategorijah tveganja je treba zdravljenje začeti z dnevnim odmerkom 75 mg.
Zdravnik se lahko odloči za povečanje odmerka irbesartarna na 300 mg na dan v primeru zmanjšanega ali odsotnega terapevtskega odziva ali pa raje sočasno uporabo z drugimi antihipertenzivnimi zdravili.
V obeh primerih mora zdravnik izbrati ustrezen odmerek glede na bolnikovo zdravstveno stanje in resnost njegove patologije.
Opozorila KARVEA ® Irbesartan
Dajanje antihipertenziva na splošno in zlasti zaviralca angiotenzina II bi moralo poleg ocene krvnega tlaka zahtevati tudi stalno spremljanje serumskih ravni nekaterih elektrolitov (zlasti natrija in kalija) in drugih označevalci delovanja ledvic, kot je kreatinin, zato bi bili ti redni pregledi koristni tudi pri izogibanju hiperkaliemiji, ki je pogostejša v primeru sočasnega zdravljenja z diuretiki, ki varčujejo s kalijem.
Vazodilatacijski učinek, ki ga povzroči irbesartan, bi lahko povzročil hipotenzivne krize in z njimi povezane akutne bolezni pri bolnikih s hudim srčnim popuščanjem, hudimi ledvičnimi boleznimi in pri vseh tistih stanjih, pri katerih vaskularni tonus in delovanje ledvic ta sistem vzdržuje predvsem.
Poleg tega je treba posebno pozornost nameniti odmerkom v primeru sočasnega zdravljenja z antihipertenzivi, pri starejših bolnikih in v drugih ogroženih kategorijah (bolniki na hemodializi ali z boleznijo jeter).
Čeprav v literaturi niso opisani neposredni primeri, v katerih je vnos zdravila KARVEA povezan z zmanjšanjem sposobnosti vožnje in upravljanja s stroji, je pomembno upoštevati, da bi nekateri neželeni učinki, povezani z antihipertenzivno terapijo, lahko povzročili znatno zmanjšanje zaznavne in reaktivne sposobnosti pacienta, na primer povzroči omotico in zaspanost.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Iz več eksperimentalnih študij je znano, da lahko uporaba zaviralcev ACE in antagonistov sistema renin-angiotenzin pomembno vpliva na pravilen razvoj ploda, kar povzroči nenormalnosti, poškodbe in smrt. nosečnost.
Ker možno izločanje irbesartana v materinem mleku trenutno ni znano, je treba med zdravljenjem dojenje prekiniti.
Interakcije
Antihipertenzivno delovanje zdravila KARVEA ® se lahko poveča v primeru sočasne uporabe drugih antihipertenzivnih zdravil; to lastnost lahko uporabimo tudi v terapevtske namene, da bi povečali učinkovitost zdravila, pod pogojem, da se spremlja krvni tlak in nekateri krvni parametri. Posebno pozornost je treba nameniti, če eno od danih antihipertenzivnih zdravil spada v kategorijo diuretikov, ki varčujejo s kalijem, glede na možno pojavnost hiperkaliemije.
Nesteroidna protivnetna zdravila in kortikosteroidi lahko zmanjšajo terapevtsko učinkovitost irbesartana.
Farmakokinetične spremembe, ki jih povzroči irbesartan na litijevih soli, bi lahko sčasoma določile povečanje citotoksičnosti te spojine.
Kontraindikacije KARVEA ® Irbesartan
Zdravilo KARVEA ® je kontraindicirano v primeru preobčutljivosti na eno od njegovih sestavin in presnovkov, v primeru obstrukcije žolčnih poti, hude jetrne insuficience, pa tudi med nosečnostjo in dojenjem.
Neželeni učinki - stranski učinki
Zdi se, da se številne študije strinjajo glede dobrega prenašanja irbesartana in v tem primeru KARVEA ®, saj so bili opaženi neželeni učinki v večini primerov skromnega kliničnega pomena in prehodni. Med neželenimi učinki so bili najbolj opaženi tisti, ki so prizadeli dihalni sistem, zlasti okužbe, glavobol, mialgija, astenija, driska in slabost, preobčutljivostne reakcije, kot so kožni ali živčni izpuščaji, pa so bile redkejše.
Opomba
KARVEA ® se lahko prodaja samo na zdravniški recept.
Podatki o zdravilu KARVEA ® Irbesartan, objavljeni na tej strani, so lahko zastareli ali nepopolni. Za pravilno uporabo teh informacij glejte stran z izjavo o omejitvi odgovornosti in koristnimi informacijami.
