Antagonistična zdravila za kalcij

Splošnost

Ko govorimo o zaviralcih kalcijevih kanalčkov (ali zaviralcih kalcijevih kanalov, če vam je ljubše), se nanašamo na "niz učinkovin, ki lahko zavirajo napetostno nastavljene kalcijeve ionske kanale tipa L (imenovane tudi HOS). -L ali počasno kalcijevih kanalov), ki se nahajajo v gladkih mišicah arterijskih žil in miokarda.

Kalcij je eden najpomembnejših posrednikov našega telesa in ima nešteto funkcij.

VOC-L (dolgotrajni) kanali se v primeru depolarizacije celične membrane odpirajo zelo počasi in jih ne smemo zamenjati s hitrimi kalcijevimi kanali, ki so prisotni v predsinaptičnih zaključkih.

Terapevtske indikacije

Zdravila z antagonisti kalcija - zahvaljujoč njihovi sposobnosti interakcije s kalcijevimi kanali, prisotnimi v miokardu in v žilni gladki mišici - se uporabljajo pri zdravljenju motenj in patologij srčno -žilnega sistema, kot so angina pektoris, hipertenzija in srčne aritmije.

Razvrstitev

Običajno so zaviralci kalcijevih kanalov glede na njihovo kemijsko strukturo razdeljeni na naslednji način:

1,4-dihidropiridini (ali 1,4-DHP), kot sta na primer nikardipin in nifedipin.
Fenilalkilamini (ali PAA), skupina, v katero spada verapamil;
Benzotiazepin (ali BTZ), med katerim najdemo diltiazem.

1,4-dihidropiridini so v maščobi topne molekule, ki kot take lahko prestopijo krvno-možgansko pregrado, zato jih lahko uporabimo za znižanje krvnega tlaka v možganih. Vendar imajo ti zaviralci kalcijevih kanalov raje kalcijeve kanale, ki se nahajajo v arterijski gladki mišici, zato imajo predvsem vazodilatacijski učinek in so še posebej indicirani pri zdravljenju arterijske hipertenzije.
Fenilalkilamini in benzotiazepini pa prednostno delujejo na kalcijeve kanale, ki se nahajajo v srcu, s čimer se zmanjša aktivnost srca.Zato je ta vrsta zaviralcev kalcijevih kanalčkov še posebej indicirana pri zdravljenju angine pektoris in srčnih aritmij .

Mehanizem delovanja

Kot smo že omenili, zaviralci kalcijevih kanalov delujejo na srčno-žilni sistem tako, da zavirajo delovanje napetostno odvisnih kalcijevih kanalov tipa L.
Pravzaprav so ti kanali vključeni tako v krčenje miokarda kot v procese arteriolarne vazokonstrikcije.
Zato se z zaviranjem teh kanalov blokira krčenje žilne gladke mišice s posledičnim znižanjem arterijskega tlaka in zmanjšanjem srčnega dela. Podrobneje zaviralci kalcijevih kanalov svoje delovanje upočasnijo fazo repolarizacije membrane mišične celice.
Če povzamemo, lahko ugotovimo, da lahko zaradi vazodilatatornega učinka in negativnega inotropnega učinka, ki ga povzročajo, zaviralci kalcijevih kanalov določijo zmanjšanje naknadne obremenitve in obremenitve srca.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravila z antagonisti kalcija se v jetrih delno presnavljajo pri prvem prehodu, pretežno delujejo s citokromom P3A4 (ali CYP3A4), kar določa zmanjšano biološko uporabnost.
Zato sočasna uporaba zaviralcev kalcijevih kanalčkov ter drugih zaviralcev CYP3A4 in / ali zdravil (kot sta na primer eritromicin in grenivkin sok) povzroči znatno povečanje plazemske koncentracije istih zaviralcev kalcijevih kanalčkov, katerih posledice so lahko resne .
Hkratna uporaba zaviralcev kalcijevih kanalčkov in induktorjev CYP3A4 (kot sta na primer rifampicin in fenobarbital) po drugi strani povzroči znižanje ravni zaviralcev kalcijevih kanalčkov v krvi s posledičnim možnim zmanjšanjem terapevtske učinkovitosti istih načela.aktiven.
Vsekakor pa za več informacij o medsebojnem delovanju zdravil, ki jih lahko ugotovijo različne vrste zaviralcev kalcijevih kanalčkov, glejte navodila za uporabo posameznih zdravil.

Stranski učinki

Kot pri vseh zdravilih lahko tudi zaviralci kalcijevih kanalčkov povzročijo različne vrste stranskih učinkov. Na splošno se vrsta neželenih učinkov in intenzivnost, s katero se pojavijo, razlikujejo od bolnika do bolnika, odvisno od vrste uporabljenega učinkovine, izbranega načina dajanja in individualne občutljivosti na aktivno učinkovino, ki jo nameravajo uporabiti.
Nekateri neželeni učinki pa so skupni celotnemu razredu zaviralcev kalcijevih kanalčkov, med drugim:

Hipotenzija;
Periferni edem;
Pljučni edem;
Pordelost;
Glavobol;
Omotica;
Zmedenost;
Palpitacije, tahikardija in bolečine v prsih (neželeni učinki, ki se pojavijo predvsem pri uporabi 1,4-DHP);
Bradikardija in atrioventrikularni blok (neželeni učinki, ki se običajno pojavijo po uporabi zaviralcev kalcijevih kanalčkov, kot sta verapamil in diltiazem);
Utrujenost;
Šibkost;
Izpuščaji;
Slabost in bruhanje;
Driska ali zaprtje.

Da bi se izognili pojavu neželenih učinkov, kot so palpitacije, bolečine v prsih in tahikardija, lahko 1,4-dihidropiridine uporabimo v kombinaciji z zdravili, ki zavirajo β.
Nasprotno se zaviralcev kalcijevih kanalčkov, kot sta verapamil in diltiazem, ne sme uporabljati v kombinaciji z zaviralci β, saj lahko pride do vsote srčno depresivnih učinkov obeh kategorij zdravil.