Zdravilne učinkovine: Domperidon
Motilium 10 mg filmsko obložene tablete
Vložki za pakiranje Motilium so na voljo za velikosti pakiranj:- Motilium 10 mg filmsko obložene tablete
- Motilium 1 mg / ml peroralna suspenzija
Zakaj se uporablja Motilium? Za kaj je to?
To zdravilo se uporablja pri odraslih in otrocih za zdravljenje slabosti in bruhanja (slabost).
Oglejte si poglavje "Kako jemati zdravilo MOTILIUM", da vidite, katere formulacije je treba uporabiti pri odraslih in otrocih.
Kontraindikacije Kadar zdravila Motilium ne smete uporabljati
Ne jemljite MOTILIUM, če:
- če ste alergični (preobčutljivi) na domperidon ali katero koli sestavino zdravila MOTILIUM
- če imate želodčno krvavitev ali imate običajno hude bolečine v trebuhu ali obstojno črno blato
- imajo črevesne obstrukcije ali perforacije
- imajo tumorje hipofize z sproščanjem prolaktina (prolaktinomi).
- imate zmerno ali hudo jetrno bolezen
- "EKG (elektrokardiogram) zazna srčno motnjo, imenovano" podaljšanje "intervala QT"
- če imate ali ste kdaj imeli motnjo, pri kateri vaše srce ne more črpati krvi po telesu, kot bi moralo (stanje, imenovano srčno popuščanje).
- imate motnjo, zaradi katere imate nizko raven kalija ali magnezija ali visoko raven kalija v krvi.
- če jemljete določena zdravila (glejte „Jemanje drugih zdravil“).
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Motilium
Preden vzamete to zdravilo, se posvetujte z zdravnikom, če:
- če imate težave z jetri (jetrna okvara ali insuficienca) (glejte "Ne uporabljajte MOTILIJA")
- če imate težave z ledvicami (okvara ali odpoved ledvic). V primeru dolgotrajnega zdravljenja se posvetujte s svojim zdravnikom, saj boste morda morali vzeti manjši odmerek tega zdravila ali ga jemati manj pogosto, zato vas bo zdravnik morda želel redno obiskovati.
Domperidon je lahko povezan s povečanim tveganjem za motnje srčnega ritma in srčni zastoj. Tveganje je lahko bolj verjetno pri ljudeh, starejših od 60 let ali pri odmerkih, večjih od 30 mg na dan. Tveganje se poveča tudi, če se domperidon daje skupaj z drugimi zdravili. Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete zdravila za zdravljenje okužb (glivičnih okužb ali bakterijskih okužb) in / ali če imate težave s srcem ali aidsom / virusom HIV (glejte poglavje "Druga zdravila in zdravilo MOTILIUM").
Pri odraslih in otrocih je treba zdravilo MOTILIUM uporabiti v najnižjem učinkovitem odmerku.
Med jemanjem zdravila MOTILIUM se posvetujte z zdravnikom, če opazite motnje srčnega ritma, kot so palpitacije, težave z dihanjem, omedlevica.V tem primeru je treba zdravljenje z zdravilom MOTILIUM prekiniti.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Motilium
Ne jemljite zdravila MOTILIUM, če jemljete zdravila za zdravljenje:
- glivične okužbe, na primer protiglivična sredstva pentamidin ali azol, zlasti itrakonazol peroralno ketokonazol, flukonazol posakonazol ali vorikonazol
- bakterijske okužbe, zlasti eritromicin, klaritromicin, telitromicin, levofloksacin, moksifloksacin, spiramicin (ta zdravila so antibiotiki)
- težave s srcem ali visok krvni tlak (npr. amiodaron, dronedaron, ibutilid, disopiramid, dofetilid, sotalol, hidrokinidin, kinidin)
- psihoze (npr. haloperidol, pimozid, sertindol)
- depresija (npr. citalopram, escitalopram)
- prebavne motnje (npr. cisaprid, dolasetron, prukaloprid)
- alergije (na primer mechitazin, mizolastin)
- malarija (zlasti halofantrin, lumefantrin)
- AIDS / HIV, npr. Ritonavir, sakvinavir ali telaprevir (to so zaviralci proteaz)
- tumorji (npr. toremifen, vandetanib, vinkamin)
Ne jemljite zdravila MOTILIUM, če jemljete druga zdravila (npr. Bepridil, dihfemanile, metadon).
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete katerokoli zdravilo za zdravljenje okužb, bolezni srca ali aidsa / HIV.
Pomembno je, da se med jemanjem drugih zdravil, vključno z zdravili brez recepta, vprašate svojega zdravnika ali farmacevta, ali je zdravilo MOTILIUM varno za vas.
MOTILIUM s hrano in pijačo
Vzemite MOTILIUM pred obroki. Če se jemlje po obroku, se absorpcija zdravila nekoliko upočasni.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost
Ni znano, ali je uporaba zdravila MOTILIUM med nosečnostjo škodljiva.
Če ste noseči ali mislite, da bi lahko bili, povejte svojemu zdravniku, preden vzamete zdravilo MOTILIUM.
Čas hranjenja
Majhne količine domperidona so odkrili v materinem mleku. MOTILIJ lahko povzroči neželene učinke na srce dojenega otroka. MOTILIUM je treba med dojenjem uporabljati le, če zdravnik meni, da je to nujno. Preden vzamete to zdravilo, se posvetujte z zdravnikom.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
MOTILIUM ne vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
Pomembne informacije o nekaterih komponentah MOTILIUM
- MOTILIUM peroralna suspenzija vsebuje manj kot 1 mmol natrija, zato se lahko šteje za brez natrija.
- MOTILIUM peroralna suspenzija vsebuje sorbitol (E420). Sorbitol ima lahko blag odvajalni učinek. Če so vam povedali, da imate intoleranco za nekatere sladkorje, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom
- MOTILIUM peroralna suspenzija vsebuje tudi metil parahidroksibenzoat (E218) in propil parahidroksibenzoat (E216). Te snovi lahko povzročijo alergijske reakcije (celo zapoznele) in v izjemnih primerih bronhospazem.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati Motilium: Odmerjanje
Strogo upoštevajte ta navodila, razen če vam je zdravnik dal drugačna navodila.
Zdravilo MOTILIUM vzemite pred obroki, ker se absorpcija zdravila nekoliko upočasni.
Trajanje zdravljenja:
Simptomi običajno izzvenijo v 3-4 dneh po jemanju tega zdravila. Ne jemljite zdravila MOTILIUM več kot 7 dni brez posvetovanja z zdravnikom.
Odrasli in mladostniki, stari 12 let ali več in tehtajo 35 kg ali več
- S tem zdravilom je priložen merilni pokrovček. Ta merilna skodelica ima tri črte: 2,5 ml, 5 ml in 10 ml (na primer, ko boste napolnili merilno skodelico do zgornje črte, boste imeli na primer 10 ml peroralne suspenzije).
- Izmerite potrebno količino s posebno merilno posodo.
- Prepričajte se, da je puščica na merilni skodelici obrnjena navzgor.
- Ne razredčujte MOTILIJA in ga ne mešajte z drugimi tekočinami.
- Običajni odmerek je 10 ml (peroralna suspenzija, ki vsebuje domperidon 1 mg / ml) do trikrat na dan. Ne vzemite več kot 30 ml na dan (kar ustreza 3 mericam, napolnjenim do zgornje vrstice).
- Po uporabi očistite merilno posodo.
Novorojenčki, dojenčki, otroci, mlajši od 12 let, in mladostniki s telesno maso manj kot 35 kg
- Zdravnik vam bo natančno pojasnil, koliko zdravila morate dati otroku in kako pogosto.
- Dajte MOTILIUM svojemu otroku z merilno skodelico, priloženo zdravilu.
- Pri otrocih je odmerek odvisen od telesne mase Običajni odmerek je 0,25 mg / kg. Ta odmerek se lahko daje do trikrat na dan za največji skupni odmerek 0,75 mg / kg na dan. Na primer, za otroka, ki tehta 10 kg, je odmerek vsake aplikacije 2,5 mg in ga je mogoče dati do trikrat na dan za največji skupni odmerek 7,5 mg na dan.
- Odmerek dajte največ 3-krat na dan v razmiku vsaj 4-6 ur, če je mogoče, pred obroki / dojenjem. Zdravila ne dajajte več kot 3-krat v 24 urah.
Vsebino steklenice nežno pretresite, da se izognete penjenju.
Kako odpreti steklenico
Uporaba merilne posode
VLEČO VLASITE V "Vdolbino, označeno s puščico na meritvi" (kot je opisano na risbi)
Luknje na merilni skodelici omogočajo, da suspenzija izstopi, če je pomotoma vložena z nasprotne strani od tiste, ki je označena s puščico.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč Motiliuma
Če ste vzeli večji odmerek MOTILIJA, kot bi smeli
Če ste vzeli preveč zdravila MOTILIUM, se nemudoma posvetujte z zdravnikom, farmacevtom ali najbližjim centrom za zastrupitve, zlasti če je otrok vzel preveč. V primeru prevelikega odmerjanja je treba dati simptomatsko zdravljenje.
Glede na možnost srčne težave, imenovane "podaljšanje" intervala QT ", je treba spremljati elektrokardiogram.
Podatki za zdravnika: priporoča se natančen zdravniški nadzor osebe, izpiranje želodca, uporaba aktivnega oglja in podporna terapija. Parkinsonova antiholinergična zdravila so lahko koristna pri obvladovanju ekstrapiramidnih motenj.
Če ste pozabili vzeti zdravilo MOTILIUM
Zdravilo vzemite takoj, ko se spomnite. Če je že skoraj čas za naslednji odmerek, počakajte do naslednjega odmerka in nadaljujte kot običajno. Ne vzemite dvojnega odmerka, če ste pozabili vzeti prejšnji odmerek.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Motilium
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Občasni (pojavijo se lahko pri največ 1 od 100 bolnikov):
- Nehoteni premiki obraza ali rok ali nog, prekomerno tresenje, prekomerna togost ali mišični krč
Neznana (pogostnosti iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti):
- Konvulzije
- Vrsta reakcije, ki se lahko pojavi kmalu po dajanju in je značilna izpuščaj, srbenje, zasoplost in / ali otekanje obraza
- Huda preobčutljivostna reakcija, ki se lahko pojavi kmalu po dajanju in je značilna koprivnica, srbenje, zardevanje, omedlevica in med drugimi možnimi simptomi oteženo dihanje
- Bolezni srčno -žilnega sistema: motnje srčnega ritma (hiter ali nepravilen srčni ritem); v primeru takšnih pritožb morate zdravljenje takoj prekiniti. Domperidon je lahko povezan s povečanim tveganjem za motnje srčnega ritma in srčni zastoj. To tveganje je lahko bolj verjetno pri bolnikih, starejših od 60 let ali pri odmerkih, večjih od 30 mg na dan. Domperidon je treba uporabljati pri najnižjih učinkovitih odmerkih pri odraslih in otrocih.
Prekinite zdravljenje z zdravilom MOTILIUM in se nemudoma posvetujte z zdravnikom, če se pojavi kateri od zgoraj opisanih neželenih učinkov.
Drugi neželeni učinki, ki so se pojavili pri uporabi zdravila MOTILIUM, so navedeni spodaj:
Pogosti (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10 oseb):
- Suha usta
Občasni (pojavijo se lahko pri največ 1 od 100 bolnikov):
- Anksioznost
- Vznemirjenost
- Nervoza
- Izguba ali zmanjšanje libida
- Glavobol
- Zaspanost
- Driska
- Izpuščaj
- Srbenje
- Urtikarija
- Boleče ali boleče prsi
- Izločki materinega mleka
- Splošen občutek šibkosti
Neznana (pogostnosti iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti):
- Gibanje oči navzgor
- Prekinitev menstrualnega cikla pri ženskah
- Povečane prsi pri moških
- Nezmožnost uriniranja
- Spremembe nekaterih laboratorijskih testov.
Nekateri bolniki, ki so uporabljali zdravilo MOTILIUM za stanja in odmerke, ki zahtevajo zdravniški nadzor, so doživeli naslednje neželene učinke: nemir; otekanje ali povečanje prsi, nenormalni izločki iz dojk, nepravilen menstrualni ciklus pri ženskah, težave pri dojenju, depresija, preobčutljivost.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema poročanja na naslovu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in hramba
- Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
- Ne uporabljajte MOTILIUM po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na nalepki.
- MOTILIUM peroralne suspenzije ne smete uporabljati več kot 3 mesece po prvem odprtju steklenice.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Sestava in farmacevtska oblika
Kaj vsebuje MOTILIUM
Zdravilna učinkovina je domperidon.
Druge sestavine so:
tekoči sorbitol brez kristalizacije, mikrokristalna celuloza, natrijeva karboksimetilceluloza, metil hidroksibenzoat (E218), propil hidroksibenzoat (E216), natrijev saharin, polisorbat 20, natrijev hidroksid in prečiščena voda.
Opis izgleda MOTILIUM in vsebina pakiranja
MOTILIUM 1 mg / ml peroralna suspenzija - 200 ml steklenica.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
MOTILIJ
▼ Zdravilo je predmet dodatnega spremljanja. To bo omogočilo hitro identifikacijo novih varnostnih informacij. Zdravstvene delavce prosimo, da poročajo o vseh domnevnih neželenih učinkih. Za informacije o poročanju o neželenih učinkih glejte poglavje 4.8.
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Ena filmsko obložena tableta vsebuje 10 mg domperidona.
Peroralna suspenzija vsebuje domperidon 1 mg na ml.
Pomožne snovi z znanim učinkom
Filmsko obložene tablete: laktoza monohidrat
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Filmsko obložene tablete.
Rahlo kremaste bele tablete, okrogle tablete e
bikonveksna.
Peroralna suspenzija.
Homogena bela suspenzija.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Motilium je indiciran za lajšanje simptomov slabosti in bruhanja.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Motilium je treba uporabljati v najnižjem učinkovitem odmerku za najkrajši čas, ki je potreben za nadzor slabosti in bruhanja.
Priporoča se peroralni vnos Motiliuma pred obroki, če pa ga zaužijemo po obrokih, je absorpcija zdravila nekoliko počasnejša.
Bolniki morajo poskusiti vzeti vsak odmerek ob določenem času.Če je odmerek izpuščen, ga je treba zamuditi in nadaljevati z običajnim razporedom odmerjanja.Dvojnega odmerka ne smete nadomestiti, če ste pozabili vzeti odmerek.
Praviloma najdaljše trajanje zdravljenja ne sme presegati enega tedna.
Odrasli in mladostniki (stari 12 let ali več in tehtajo 35 kg ali več)
Tablete
Ena 10 mg tableta do trikrat na dan za največji odmerek 30 mg na dan.
Peroralna suspenzija
10 ml (1 mg / ml peroralne suspenzije) do 3 -krat na dan za največji odmerek 30 ml na dan.
Novorojenčki, dojenčki, otroci (mlajši od 12 let) in mladostniki s telesno maso manj kot 35 kg
Peroralna suspenzija
Odmerek je 0,25 mg / kg za vsako uporabo.Ta odmerek je treba dajati vsaj 4-6 ur narazen do trikrat na dan, ne da bi presegli skupni odmerek 0,75 mg / kg na dan. Na primer, za otroka, ki tehta 10 kg, je odmerek 2,5 mg za vsako dajanje in ga lahko dajemo trikrat na dan, ne da bi presegli skupni odmerek 7,5 mg na dan.
Peroralni domperidon je treba jemati pred obroki / dojenjem, pri zaužitju po obrokih pa se absorpcija zdravila nekoliko upočasni.
Tablete
Zaradi potrebe po natančnosti pri odmerjanju tablete niso primerne za uporabo pri otrocih in mladostnikih s telesno maso manj kot 35 kg. Pri teh bolnikih je priporočljiva uporaba peroralne suspenzije.
Okvara jeter
Motilium je kontraindiciran pri zmerni ali hudi okvari jeter (glejte poglavje 4.3). Pri blagi okvari jeter prilagoditev odmerka ni potrebna (glejte poglavje 5.2).
Ledvična okvara
Ker se razpolovni čas izločanja domperidona v prisotnosti hude ledvične okvare podaljša, je treba pogostost odmerjanja zdravila Motilium zmanjšati na enkrat ali dvakrat na dan, odvisno od resnosti okvare v primeru ponavljajoče se uporabe in jo bo morda treba zmanjšati. odmerek.
04.3 Kontraindikacije
Motilium je kontraindiciran v naslednjih primerih:
• znana preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov.
• tumorji hipofize, ki sproščajo prolaktin (prolaktinomi).
• v primerih, ko je lahko stimulacija gibljivosti želodca škodljiva, na primer pri bolnikih s krvavitvami v prebavilih, mehansko obstrukcijo ali perforacijo.
• pri bolnikih z zmerno ali hudo okvaro jeter (glejte poglavje 5.2)
• pri bolnikih z znanim podaljševanjem intervalov srčne prevodnosti, zlasti intervala QTc, pri bolnikih s pomembnimi motnjami elektrolitov in že obstoječo boleznijo srca, npr. Kongestivnim srčnim popuščanjem (glejte poglavje 4.4).
• sočasna uporaba vseh zdravil, ki podaljšujejo interval QT (glejte poglavje 4.5).
• sočasna uporaba močnih zaviralcev CYP3A4 (ne glede na njihov učinek na podaljšanje intervala QT) (glejte poglavje 4.5).
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Ledvična okvara
Pri hudi ledvični insuficienci se razpolovni čas izločanja domperidona podaljša. V primeru ponavljajoče se uporabe je treba pogostost odmerjanja zdravila Motilium zmanjšati na enkrat ali dvakrat na dan, odvisno od resnosti okvare. Poleg tega bo morda treba zmanjšati odmerek.
Kardiovaskularni učinki
Domperidon je bil povezan s podaljšanjem intervala QT na elektrokardiogramu. Med postmarketinškim nadzorom so pri bolnikih, ki so jemali domperidon, odkrili zelo redke primere podaljšanja intervala QT in torsades de pointes. Ti primeri so vključevali bolnike z zmedenimi dejavniki tveganja, motnjami elektrolitov in sočasnim zdravljenjem, ki so lahko prispevali k temu (glejte poglavje 4.8 ).
Epidemiološke študije so pokazale, da je bil domperidon povezan s povečanim tveganjem za resne ventrikularne aritmije ali nenadno srčno smrt (glejte poglavje 4.8). Povečano tveganje so opazili pri bolnikih, starejših od 60 let, pri bolnikih, ki so jemali dnevne odmerke več kot 30 mg, in pri bolnikih, ki sočasno jemljejo zdravila za podaljšanje QT ali zaviralce CYP3A4.
Domperidon je treba uporabljati pri najnižjih učinkovitih odmerkih pri odraslih in otrocih.
Domperidon je kontraindiciran pri bolnikih z znanim podaljšanjem intervalov srčne prevodnosti, zlasti intervala QTc, pri bolnikih s pomembnimi motnjami elektrolitov (hipokaliemija, hiperkaliemija, hipomagneziemija) ali bradikardijo ali pri bolnikih z obstoječo boleznijo srca, kot je zastoj srca bolezni zaradi povečanega tveganja za ventrikularno aritmijo (glejte poglavje 4.3) Znano je, da so motnje elektrolitov (hipokaliemija, hiperkaliemija, hipomagneziemija) ali bradikardija pogoji, ki povečujejo tveganje za proaritmijo.
Zdravljenje z domperidonom je treba prekiniti ob prisotnosti znakov ali simptomov, povezanih s srčno aritmijo, bolniki pa se morajo posvetovati z zdravnikom.
Bolnikom je treba svetovati, naj nemudoma poročajo o vseh srčnih simptomih.
Pediatrična populacija
Čeprav so nevrološki stranski učinki redki (glejte poglavje 4.8), je tveganje za pojav nevroloških stranskih učinkov pri majhnih otrocih večje, saj presnovne funkcije in krvno-možganska pregrada v prvih mesecih življenja niso v celoti razvite. Zato je priporočljivo natančno določiti odmerek pri novorojenčkih, dojenčkih in otrocih (glejte poglavje 4.2).
Preveliko odmerjanje lahko pri otrocih povzroči ekstrapiramidne simptome, vendar je treba upoštevati druge vzroke.
Previdnostni ukrepi za uporabo
Filmsko obložene tablete vsebujejo laktozo in so lahko neprimerne za bolnike z intoleranco za laktozo, galaktozemijo ali malabsorpcijo glukoze / galaktoze.
Peroralna suspenzija vsebuje sorbitol in morda ni primerna za bolnike z
nestrpnost do sorbitola.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Pri sočasni uporabi antacidnih ali antisekretornih zdravil jih ne smemo jemati skupaj s peroralnimi formulacijami Motiliuma (na osnovi domperidona), na primer po obrokih in ne pred obroki.
Domperidon se pretežno presnavlja prek encimskega sistema CYP3A4. Podatki iz študij in vitro kažejo, da lahko sočasna uporaba zdravil, ki znatno zavirajo ta encim, povzroči zvišanje koncentracije domperidona v plazmi.
Povečano tveganje za podaljšanje intervala QT zaradi farmakodinamičnih in / ali farmakokinetičnih interakcij.
Sočasno jemanje naslednjih snovi je kontraindicirano
Zdravila, ki podaljšujejo interval QTc (tveganje za torsades de pointes)
• antiaritmiki razreda IA (npr. Disopiramid, hidrokinidin, kinidin)
• antiaritmiki razreda III (npr. Amiodaron, dofetilid, dronedaron, ibutilid, sotalol)
• nekateri antipsihotiki (npr. Haloperidol, pimozid, sertindol)
• nekateri antidepresivi (npr. Citalopram, escitalopram)
• nekateri antibiotiki (na primer eritromicin, levofloksacin, moksifloksacin, spiramicin)
• nekatera protiglivična sredstva (npr. Flukonazol, pentamidin)
• nekatera antimalarična sredstva (zlasti halofantrin, lumefantrin)
• nekatera zdravila za prebavila (npr. Cisaprid, dolasetron, prukaloprid)
• nekateri antihistaminiki (npr. Mechitazin, mizolastin)
• nekatera zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju raka (na primer toremifen, vandetanib, vinkamin)
• nekatera druga zdravila (npr. Bepridil, dihemanil, metadon) (glejte poglavje 4.3).
Močni zaviralci CYP3A4 (ne glede na njihov učinek podaljšanja QT), na primer:
• zaviralci proteaz (npr. Ritonavir, sakvinavir, telaprevir)
• sistemske azolne protiglivične snovi (npr. Itrakonazol, ketokonazol, posakonazol, vorikonazol)
• nekateri makrolidni antibiotiki (na primer klaritromicin in telitromicin)
(glejte poglavje 4.3).
Sočasna uporaba naslednjih snovi ni priporočljiva
• Zmerni zaviralci CYP3A4, npr. Diltiazem, verapamil in nekateri makrolidi.
Sočasni vnos naslednjih snovi zahteva previdnost pri uporabi
Previdnost je potrebna pri zdravilih, ki povzročajo bradikardijo in hipokaliemijo, pa tudi pri naslednjih makrolidih, ki sodelujejo pri podaljšanju intervala QT: azitromicin in roksitromicin (klaritromicin je kontraindiciran, saj je močan zaviralec CYP3A4).
Zgornji seznam snovi je okvirni in ni izčrpen.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Po trženju je malo podatkov o uporabi domperidona pri nosečnicah.
Zato je treba zdravilo Motilium med nosečnostjo uporabljati le, če to upravičujejo pričakovane terapevtske koristi.
Dojenje
Domperidon se izloča v materino mleko, dojenčki pa prejemajo manj kot 0,1% odmerka, prilagojenega telesni masi matere. Po izpostavitvi v materinem mleku ni mogoče izključiti pojava neželenih učinkov, zlasti srčnih, zato se je treba v tem primeru odločiti, ali naj prekinim dojenje ali prekinim / prekinim zdravljenje z domperidonom, tako da ocenim koristi dojenja za dojenčka in koristi zdravljenja za mater. Pri dejavnikih tveganja, ki podaljšajo interval QTc pri dojenčkih, je potrebna previdnost.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Motilium nima vpliva ali ima zanemarljiv vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
04.8 Neželeni učinki
Varnost domperidona so ocenili pri 1.275 bolnikih z dispepsijo, gastroezofagealno refluksno boleznijo (GERD), sindromom razdražljivega črevesja (IBS), slabostjo in bruhanjem ali drugimi sorodnimi stanji v 31 dvojno slepih, kontroliranih kliničnih preskušanjih. star najmanj 15 let in je prejel vsaj en odmerek zdravila Motilium (na osnovi domperidona). Povprečni skupni dnevni odmerek je bil 30 mg (razpon od 10 do 80 mg), povprečno trajanje izpostavljenosti pa 28 dni (intervali od 1 do 28 dni ). Študije o diabetični gastroparezi ali simptomih, ki so posledica kemoterapije ali parkinsonizma, so bile izključene.
Uporabljajo se naslednje definicije in pogostosti: zelo pogosti (≥1 / 10), pogosti (≥1 / 100,
V 45 kliničnih študijah, pri katerih je bil domperidon uporabljen v višjih odmerkih, dalj časa in za indikacije, vključno s diabetično gastroparezo, je bila pogostnost neželenih učinkov (razen suhih ust) bistveno večja. To je bilo še posebej očitno pri farmakološko predvidljivih dogodkih, povezanih s povišanjem ravni prolaktina. Poleg zgoraj navedenih reakcij so poročali tudi o akatiziji, izcedeku iz prsi, povečanju dojk, otekanju dojk, depresiji, preobčutljivosti, motnjah dojk. "Dojenje in nereden menstrualni cikel .
Ekstrapiramidne motnje se pojavljajo predvsem pri dojenčkih in zelo majhnih otrocih.
O drugih neželenih učinkih na centralni živčni sistem, kot so krči in vznemirjenost, poročajo predvsem pri dojenčkih in otrocih.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po odobritvi zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. Naslov http: / /www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Preveliko odmerjanje
Simptomi
O primerih prevelikega odmerjanja so poročali predvsem pri dojenčkih in otrocih. Simptomi prevelikega odmerjanja lahko vključujejo vznemirjenost, oslabljeno zavest, epileptične napade, dezorientacijo, zaspanost in ekstrapiramidne manifestacije.
Zdravljenje
Za domperidon ni posebnega protistrupa. V primeru prevelikega odmerjanja je treba takoj uporabiti standardno simptomatsko zdravljenje. Zaradi možnosti podaljšanja intervala QT je treba spremljati EKG.Uporaba je lahko izpiranje želodca in uporaba aktivnega oglja. Priporoča se natančen zdravniški nadzor in podporno zdravljenje. Antiholinergična in protiparkinsonska zdravila so lahko koristna pri obvladovanju ekstrapiramidnih motenj.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: prokinetika, oznaka ATC: A03FA03
Domperidon je antagonist dopamina z antiemetičnimi lastnostmi. Domperidon ne prehaja zlahka skozi krvno -možgansko pregrado. Pri bolnikih, zdravljenih z domperidonom, zlasti pri odraslih, so ekstrapiramidni stranski učinki zelo redki, vendar domperidon pospešuje sproščanje prolaktina iz hipofize. Antiemetični učinek domperidona je lahko posledica kombinacije perifernih (gastrokinetičnih) učinkov in antagonizma. Dopaminergičnih receptorjev. v "sprožitveni coni kemoreceptorja". , ki se nahaja na območju postreme, zunaj krvno -možganske pregrade. Študije na živalih skupaj z nizkimi koncentracijami v možganih kažejo na pretežno periferni učinek domperidona na dopaminergične receptorje.Študije pri ljudeh so pokazale, da peroralni domperidon poveča tlak spodnjega sfinktra požiralnika, izboljša gibljivost antroduodenala in pospeši praznjenje želodca. Ne vpliva na izločanje želodca.
Izvedena je bila temeljita študija intervala QT v skladu s smernicami ICH "." E14. Ta študija je vključevala placebo, aktivni primerjalnik in pozitivno kontrolo in je bila izvedena pri zdravih osebah z odmerkom domperidona do 80 mg na dan v odmerkih 10 ali 20 mg, danih 4 -krat na dan. Ta študija je ugotovila največjo razliko v popravljenem intervalu QT (QTc) med domperidonom in placebom, povprečni LS (najmanjši kvadrati) pri spremembi od izhodišča, in sicer 3,4 msek za 20 mg danega domperidona 4 enkrat na dan 4. dan Dvosmerni interval zaupanja 90% (1,0 do 5,9 msec) ni presegel 10 msec. interval QTc, ko je bil domperidon dan v odmerku do 80 mg / dan (npr. odmerek).
Vendar sta dve prejšnji študiji medsebojnega delovanja z zdravili pokazali dokaze o podaljšanju intervala QTc, ko so domperidon dajali kot monoterapijo (10 mg 4 -krat na dan). Največja časovno usklajena povprečna razlika v intervalu QT, popravljenem s Fridericia (QTcF), med domperidonom in placebom je bila 5,4 msek (95% IZ: -1,7 do 12,4) oziroma 7,5 msek (95% IZ: 0,6 do 14,4).
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija
Domperidon se po peroralni uporabi hitro absorbira, največje plazemske koncentracije so zabeležene približno 1 uro po dajanju. Cmax in AUC domperidona se sorazmerno povečujejo z odmerkom v razponu od 10 mg do 20 mg. Pri ponavljajočih se odmerkih domperidona štirikrat na dan (vsakih 5 ur) 4 dni so opazili 2- ali 3-kratno kopičenje AUC domperidona.
Čeprav se biološka uporabnost domperidona pri normalnih osebah poveča po jedi, morajo bolniki z gastrointestinalnimi motnjami jemati domperidon 15-30 minut pred obrokom. Zmanjšanje kislosti želodca spremeni absorpcijo domperidona. Peroralna biološka uporabnost se zmanjša s predhodnim sočasnim dajanjem cimetidina in natrijevega bikarbonata.
Distribucija
Domperidon je 91-93% vezan na beljakovine v plazmi.
Študije porazdelitve, izvedene z radioaktivno označenim zdravilom pri živalih, so pokazale "široko porazdelitev tkiva, vendar nizko koncentracijo v možganih. Majhne količine zdravila prehajajo skozi posteljico pri podganah."
Presnova
Domperidon se podvrže hitri in obsežni jetrni presnovi s hidroksilacijo in N-dealkilacijo.
Študije presnove in vitro z diagnostičnimi zaviralci kažejo, da je CYP3A4 oblika citokroma P-450, ki je najbolj vključena v N-dealkilacijo domperidona, medtem ko so CYP3A4, CYP1A2 in CYP2E1 vključeni v aromatsko hidroksilacijo domperidona.
Izločanje
Izločanje z urinom in blatom znaša 31% oziroma 66% peroralnega odmerka.Delež nespremenjenega izločenega zdravila je majhen (10% izločanja z blatom in približno 1% izločanja z urinom).
Razpolovni čas v plazmi po enkratnem peroralnem odmerku je pri zdravih prostovoljcih 7-9 ur, vendar se pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco podaljša.
Okvara jeter
Pri osebah z zmerno okvaro jeter (ocena Pugh od 7 do 9, klasifikacija B po Child-Pughu) sta AUC in C domperidona 2,9- oziroma 1,5-krat višja kot pri zdravih osebah.
Nevezani delež se poveča za 25%, končni razpolovni čas izločanja pa se podaljša s 15 na 23 ur. Osebe z blago okvaro jeter imajo nekoliko nižjo sistemsko izpostavljenost kot zdravi preiskovanci na podlagi vrednosti Cmax in AUC, brez sprememb vezave na beljakovine oz. končni razpolovni čas. Osebe s hudo okvaro jeter niso bile raziskane. Motilium je kontraindiciran pri bolnikih z zmerno ali hudo okvaro jeter (glejte poglavje 4.3).
Ledvična okvara
Pri osebah s hudo ledvično okvaro (očistek kreatinina 2) se je razpolovni čas izločanja domperidona povečal s 7,4 na 20,8 ure, vendar so bile koncentracije zdravil v plazmi nižje kot pri zdravih prostovoljcih.
Ker se zelo majhna količina nespremenjenega zdravila izloči skozi ledvice (približno 1%), je malo verjetno, da bo treba pri bolnikih z okvaro ledvic prilagoditi odmerek enkratne uporabe.
V primeru ponavljajočega se odmerjanja je treba pogostost odmerkov zmanjšati na enkrat ali dvakrat na dan, odvisno od resnosti motnje, odmerek pa bo morda treba zmanjšati.
Pediatrična populacija
Farmakokinetičnih podatkov za pediatrično populacijo ni.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Elektrofiziološke študije in vitro In in vivo kažejo zmerno splošno tveganje podaljšanja intervala QTc pri ljudeh za domperidon. V poskusih in vitro pri izoliranih celicah, transficiranih s hERG, in pri izoliranih miocitih morskih prašičkov so se razmerja izpostavljenosti gibala od 26 do 47 -krat na podlagi vrednosti IC50, ki zavirajo tokove ionskih kanalov IKr v primerjavi s prostimi plazemskimi koncentracijami pri ljudeh po dajanju največjega dnevnega odmerka 10 mg 3 -krat na dan. Varnostni roki za podaljšanje trajanja akcijskega potenciala pri poskusih in vitro na izoliranih srčnih tkivih so bili 45 -krat višji od koncentracij proste plazme pri ljudeh pri največjem odmerku na dan (10 mg 3 -krat na dan). Varnostne meje pri proaritmičnih modelih in vitro (izolirano Langendorffovo perfuzirano srce) so bile pri največjem dnevnem odmerku (10 mg 3 -krat na dan) 9 do 45 -krat višje od koncentracije proste plazme pri ljudeh. V modelih in vivo stopnje učinka za podaljšani korigirani interval QT (QTc) pri psih in indukcija aritmij pri kunčjem modelu, občutljivem na torsades de pointes, so bile več kot 22-krat oziroma 435-krat nad koncentracijami proste plazme pri "človeku pri največji dnevni odmerek (10 mg 3 -krat na dan). V anesteziranem modelu morskega prašička po počasnih intravenskih infuzijah ni bilo vpliva na korigiran interval QT (QTc) pri skupnih plazemskih koncentracijah 45, 4 ng / ml, kar je je pri največjem dnevnem odmerku (10 mg 3 -krat na dan) trikrat višja od skupne plazemske koncentracije pri ljudeh.
Ob prisotnosti zaviranja presnove s CYP3A4 se lahko proste plazemske koncentracije domperidona potrojijo.
Pri visokih odmerkih strupenih snovi za mater (več kot 40 -kratnik priporočenega odmerka za ljudi) so pri podganah opazili teratogene učinke. Pri miših in kuncih niso opazili teratogenosti.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Motilium 10 mg filmsko obložene tablete
Laktoza monohidrat, koruzni škrob, mikrokristalna celuloza, predželatiniziran krompirjev škrob, povidon K90, magnezijev stearat, hidrogenirano bombažno olje, natrijev lavril sulfat.
Premaz: hipromeloza, natrijev lavril sulfat.
Motilium 1 mg / ml peroralna suspenzija
Tečni sorbitol, ki ga ni mogoče kristalizirati, mikrokristalna celuloza, karboksimetilceluloza, metilhidroksibenzoat (E218), propilhidroksibenzoat (E216), natrijev saharin, polisorbat 20, natrijev hidroksid, prečiščena voda.
06.2 Nezdružljivost
Nobena znana.
06.3 Obdobje veljavnosti
Motilium 10 mg filmsko obložene tablete: 3 leta.
Motilium 1 mg / ml peroralna suspenzija: 3 leta. Rok uporabnosti po prvem odprtju ovojnine (steklenice): 3 mesece.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Motilium 10 mg filmsko obložene tablete: shranjujte pri temperaturi do 30 ° C.
Motilium 1 mg / ml peroralna suspenzija: Za shranjevanje tega zdravila niso potrebne posebne temperature.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Motilium 10 mg filmsko obložene tablete: 30 tablet.
Motilium 1 mg / ml peroralna suspenzija: 200 ml steklenička - za otroke varno zapiranje.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Peroralna suspenzija
Vsebino steklenice nežno pretresite, da se izognete penjenju.
Uporaba merilne skodelice: VLEČO NAPIŠITE V "ZAVEZO, KI JE NAVEDEN
IZ PUŠČICE NA MERITVI (kot je opisano na risbi)
Luknje na merilni skodelici omogočajo izstop suspenzije v primeru, da se razlije
napačno na nasprotni strani od tiste, ki jo označuje puščica
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Janssen-Cilag SpA
Via M. Buonarroti, 23
20093 Cologno Monzese (MI)
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
Motilium 10 mg filmsko obložene tablete - 30 tablet AIC n. 024953034
Motilium 1 mg / ml peroralna suspenzija - 200 ml steklenica AIC n. 024953022.
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Prvo dovoljenje:
Motilium 10 mg filmsko obložene tablete: 06.06.81
Motilium 1 mg / ml peroralna suspenzija: 06.06.81.
Podaljšanje dovoljenja: 31.06.2005
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
06/2015