Aktivne sestavine: Tafluprost
SAFLUTAN 15 mikrogramov / ml Kapljice za oko, raztopina
Zakaj se uporablja zdravilo Saflutan? Za kaj je to?
Za katero vrsto zdravila gre in kako deluje?
Kapljice za oko SAFLUTAN vsebujejo tafluprost, ki spada v skupino zdravil, imenovanih analogi prostaglandinov.SAFLUTAN zmanjša tlak v očesu. Uporablja se, kadar je tlak v očesu previsok.
Za kaj se uporablja to zdravilo?
Zdravilo SAFLUTAN se uporablja za zdravljenje vrste glavkoma, imenovanega glavkom odprtega zakotja, pa tudi za stanje, znano kot očesna hipertenzija pri odraslih. Oba stanja sta povezana s povečanim očesnim tlakom in lahko sčasoma poslabšata vid.
Kontraindikacije Kadar zdravila Saflutan ne smete uporabljati
Ne uporabljajte zdravila SAFLUTAN, če ste alergični na tafluprost ali katero koli sestavino tega zdravila (navedeno v poglavju 6).
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Saflutan
Pred uporabo zdravila SAFLUTAN se posvetujte s svojim zdravnikom, farmacevtom ali medicinsko sestro
Upoštevajte, da ima lahko zdravilo SAFLUTAN naslednje učinke, od katerih so nekateri lahko trajni:
- SAFLUTAN lahko poveča dolžino, debelino, barvo in / ali število trepalnic ter povzroči nenavadno rast las na vekih.
- SAFLUTAN lahko povzroči zatemnitev kože okoli oči. Odstranite preostalo raztopino s kože. To bo zmanjšalo tveganje za zatemnitev kože.
- SAFLUTAN lahko spremeni barvo šarenice (obarvan del očesa). Če se zdravilo SAFLUTAN uporablja na enem očesu, se lahko barva obdelanega očesa trajno razlikuje od barve drugega očesa.
Povejte svojemu zdravniku
- če imate težave z ledvicami
- če imate težave z jetri
- če imate astmo
- če imate druge očesne bolezni.
Otroci in mladostniki
Zaradi pomanjkanja podatkov o varnosti in učinkovitosti uporaba zdravila SAFLUTAN pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, ni priporočljiva.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek saflutana
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo.
Če uporabljate druga zdravila za oko, počakajte vsaj 5 minut med nanosom zdravila SAFLUTAN in drugim zdravilom.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost, dojenje in plodnost
Če lahko zanosite, morate med zdravljenjem z zdravilom SAFLUTAN uporabljati učinkovito metodo kontracepcije. Ne uporabljajte zdravila SAFLUTAN, če ste noseči. Zdravila SAFLUTAN ne smete uporabljati, če dojite.
Za nasvet se posvetujte z zdravnikom.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
SAFLUTAN ne vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Po uporabi zdravila SAFLUTAN se lahko pojavi prehodna zamegljenost vida. Ne vozite in ne uporabljajte orodij ali strojev, dokler vaš vid ni spet jasen.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah zdravila SAFLUTAN
SAFLUTAN vsebuje benzalkonijev klorid. Benzalkonijev klorid lahko povzroči draženje oči.
Kontaktne leče
Znano je, da benzalkonijev klorid razbarva mehke kontaktne leče. Zato se izogibajte stiku z mehkimi kontaktnimi lečami.
Pred namestitvijo odstranite kontaktne leče in počakajte vsaj 15 minut, preden jih znova namestite.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati Saflutan: Odmerjanje
Pri uporabi tega zdravila natančno upoštevajte zdravnikova navodila ali navodila. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Priporočeni odmerek je 1 kapljica SAFLUTANA v vsako oko, ki se zdravi, enkrat na dan zvečer. Ne uporabljajte več kapljic in zdravila ne uporabljajte pogosteje, kot vam je predpisal zdravnik. To bi lahko zmanjšalo učinkovitost zdravila SAFLUTAN.
Zdravilo SAFLUTAN uporabljajte le v obeh očeh, če vam ga je predpisal zdravnik. Uporablja se samo kot kapljica za oko. Ne pogoltnite.
Navodila za uporabo:
Pri zagonu nove steklenice:
Stekleničke ne uporabljajte, če manjka plastična folija, ki pokriva pokrovček in vrat ali ni nepoškodovana. Odstranite plastično folijo. V prostor na zunanji ovojnini zapišite datum, ko ste steklenico odprli.
Kadar koli uporabljate SAFLUTAN
- Umivajte si roke.
- Odprite steklenico. Bodite posebno pozorni, da se konica stekleničke s kapalko ne dotakne vašega očesa, kože okoli očesa ali prstov.
- Nagnite glavo nazaj in steklenico obrnite na glavo.
- Spodnjo veko povlečete navzdol in pogledate navzgor. Na steklenico rahlo pritisnite, da kapljica kapljic za oko pade v prostor med spodnjim pokrovom in očesom
- Za trenutek zaprite oko in s prstom za minuto pritiskajte na notranji kotiček očesa, kar preprečuje kapljanje kapljic za oko skozi solzni kanal.
- Odstranite preostalo raztopino na koži okoli očesa.
- Namestite pokrovček nazaj in steklenico tesno zaprite.
Če kapljica ne pride v oko, ponovite postopek.
Če vam je zdravnik naročil, da kapljice nanesete na obe očesi, ponovite korake 3 do 7 za drugo oko.
Če nanesete druga zdravila na oči, počakajte vsaj 5 minut med nanosom zdravila SAFLUTAN in drugim zdravilom.
Če ste pozabili uporabiti zdravilo SAFLUTAN, uporabite eno kapljico takoj, ko se spomnite, in se nato vrnite na običajne čase odmerjanja. Ne uporabite dvojnega odmerka, če ste pozabili vzeti prejšnji odmerek.
Ne prenehajte uporabljati zdravila SAFLUTAN brez posvetovanja z zdravnikom. Če prenehate jemati zdravilo SAFLUTAN, se bo pritisk v očesu spet povečal.
Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom, farmacevtom ali medicinsko sestro.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Saflutan
Če ste uporabili več zdravila SAFLUTAN, kot bi smeli, to verjetno ne bo povzročilo resnih posledic. Naslednji odmerek uporabite ob običajnem času.
Če ste zdravilo pomotoma pogoltnili, se za nasvet obrnite na svojega zdravnika.
Neželeni učinki Kakšni so neželeni učinki zdravila Saflutan
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih. Večina stranskih učinkov ni resnih.
Zelo pogosti stranski učinki
Naslednji učinki se lahko pojavijo pri več kot 1 od 10 ljudi:
Učinki na oko:
- pordelost očesa.
Pogosti neželeni učinki
Naslednji učinki se lahko pojavijo pri največ 1 od 10 ljudi:
Učinki na živčni sistem:
- glavobol
Učinki na oko:
- srbeče oko
- draženje oči
- bolečine v očesu
- spremembe dolžine, debeline in števila trepalnic
- suho oko
- občutek tujka v očesu
- razbarvanje trepalnic
- pordelost vek
- majhna natančna območja vnetja na očesni površini
- občutljivost na svetlobo
- povečano solzenje
- zamegljen vid
- zmanjšanje sposobnosti očesa za razlikovanje podrobnosti
- obarvanje šarenice (lahko trajno)
Občasni neželeni učinki
Naslednji učinki se lahko pojavijo pri največ 1 od 100 ljudi:
Učinki na oko:
- obarvanje kože okoli oči
- otekle veke
- utrujene oči
- otekanje površinskih očesnih membran
- očesni izcedek
- vnetje vek
- znaki vnetja v očesu
- nelagodje v očesu
- pigmentacija površinskih očesnih membran
- foliklov v površinskih membranah očesa
- alergijsko vnetje
- nenormalen občutek v očesu
Učinki na kožo in podkožje:
- nenavadna rast dlak na vekah.
Neznana: pogostnosti ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov
Učinki na oko:
- vnetje šarenice / uvee (srednji sloj očesa)
- oči, ki se zdijo potopljene
Učinki na dihalni sistem:
- poslabšanje astme, težko dihanje
V zelo redkih primerih so se pri nekaterih bolnikih s hudo poškodbo čiste plasti na sprednjem delu očesa (roženica) pojavile motne lise na roženici zaradi kopičenja kalcija med zdravljenjem.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom, farmacevtom ali medicinsko sestro.To vključuje vse možne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. / odgovorno. S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in zadržanje
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na nalepki na plastenki in škatli poleg oznake "EXP". Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan v mesecu.
Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C.
Shranjujte v originalni embalaži.
Da bi preprečili okužbe, steklenico zavrzite 28 dni po prvem odprtju in uporabite novo.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Rok "> Druge informacije
Kaj vsebuje zdravilo SAFLUTAN
- Zdravilna učinkovina je tafluprost. 1 ml raztopine vsebuje 15 mikrogramov tafluprosta. Ena steklenica (2,5 ml) kapljic za oko, raztopina, vsebuje 37,5 mikrogramov tafluprosta.
- Pomožne snovi so benzalkonijev klorid (konzervans), glicerol, natrijev dihidrogenfosfat dihidrat, dinatrijev edetat, polisorbat 80 in voda za injekcije. Za prilagoditev pH dodamo klorovodikovo kislino in / ali natrijev hidroksid.
Opis videza zdravila SAFLUTAN in vsebina pakiranja
SAFLUTAN je bistra in brezbarvna tekočina (raztopina), na voljo v pakiranju z 1 ali 3 prozornimi plastičnimi steklenicami, od katerih vsaka vsebuje 2,5 ml raztopine.
Plastične steklenice so zaprte z navojnim pokrovčkom.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA -
SAFLUTAN 15 mcg / ml kapljice za oči, raztopina
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA -
En ml kapljic za oko, raztopina, vsebuje 15 mcg tafluprosta.
Ena steklenica (2,5 ml) kapljic za oko, raztopina, vsebuje 37,5 mcg tafluprosta.
Pomožna snov: 0,1 mg benzalkonijevega klorida v 1 ml kapljic za oko, raztopina.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA -
Kapljice za oko, raztopina (kapljice za oko).
Bistra in brezbarvna raztopina.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE -
04.1 Terapevtske indikacije -
Zmanjšanje povišanega očesnega tlaka pri glavkomu z odprtim kotom in očesni hipertenziji.
Kot monoterapija pri bolnikih
• ki so se premalo odzvali na terapijo prve izbire
• ki jih ne prenašajo ali jim je zdravljenje prve izbire kontraindicirano
Kot dodatna terapija zaviralcem beta.
Zdravilo SAFLUTAN je indicirano pri odraslih, starih ≥ 18 let.
04.2 Odmerjanje in način uporabe -
Odmerjanje
Priporočeni odmerek je ena kapljica zdravila SAFLUTAN v konjunktivno vrečko prizadetega očesa (očesa), enkrat na dan, zvečer.
Odmerek ne sme presegati enkratne dnevne uporabe, saj lahko pogostejša uporaba zmanjša hipotenzivni učinek na očesni tlak.
Uporaba pri starejših:
Pri starejših bolnikih prilagoditev odmerka ni potrebna.
Pediatrična populacija:
Varnost in učinkovitost tafluprosta pri otrocih, mlajših od 18 let, še nista ugotovljeni. Podatkov ni.
Uporaba pri ledvični / jetrni okvari
Tafluprosta pri bolnikih z okvaro ledvic / jeter niso preučevali, zato ga je treba pri teh bolnikih uporabljati previdno.
Način dajanja
Da bi preprečili morebitno kontaminacijo raztopine, se bolniki ne smejo dotikati vek, okolice ali katere koli druge površine s konico aplikatorja za steklenico.
Da bi zmanjšali tveganje zatemnitve kože vek, morajo bolniki obrisati preostalo raztopino s kože. Kot pri vseh drugih kapljicah za oko je tudi po dajanju priporočljiva nazolakrimalna okluzija ali rahlo zapiranje veke, kar lahko zmanjša sistemsko absorpcijo očesnih zdravil.
Če se uporablja več kot eno lokalno oftalmično zdravilo, je treba vsako zdravilo dajati v razmaku najmanj 5 minut.
04.3 Kontraindikacije -
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino tafluprost ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi pri uporabi -
Pred začetkom zdravljenja je treba bolnike obvestiti o možnosti podaljšanja trepalnic, zatemnitvi kože vek in povečani pigmentaciji šarenice. Nekatere od teh sprememb so lahko trajne in lahko povzročijo razlike v videzu obeh očes v primeru samo enega oko se zdravi.
Sprememba pigmentacije šarenice se pojavi počasi in morda ne bo opazna več mesecev.Premembo barve oči so opazili predvsem pri bolnikih z mešano obarvanimi šarenicami, kot so modro-rjava, sivo-rjava, rumeno-rjava in zeleno-rjava. V primeru enostranskega zdravljenja je tveganje za trajno heterokromijo očitno.
Izkušenj z uporabo tafluprosta pri bolnikih z neovaskularnim, ozkokotnim, ozkokotnim ali prirojenim glavkomom ni. Izkušenj s tafluprostom pri bolnikih z afakijo in pri pigmentnem ali psevdoeksfoliativnem glavkomu je le malo.
Pri uporabi tafluprosta pri bolnikih z afakijo, psevdofakijo z raztrganino zadnje kapsule leče ali z lečami sprednje komore ali pri bolnikih z znanimi dejavniki tveganja za cistoidni makularni edem ali iritis / uveitis je potrebna previdnost.
Pri bolnikih s hudo astmo ni izkušenj, zato je treba takšne bolnike obravnavati previdno.
Poročali so, da benzalkonijev klorid, ki se običajno uporablja kot konzervans v oftalmoloških izdelkih, povzroča pikčasto keratopatijo in / ali toksično ulcerozno keratopatijo. Ker SAFLUTAN vsebuje benzalkonijev klorid, je potrebno skrbno spremljanje pri pogosti ali dolgotrajni uporabi pri bolnikih s suhim očesom ali pri stanjih, kjer je roženica ogrožena.
SAFLUTAN vsebuje benzalkonijev klorid, ki lahko povzroči draženje oči. Izogibajte se stiku z mehkimi kontaktnimi lečami. Odstranite kontaktne leče, preden jih namestite, in počakajte vsaj 15 minut, preden jih znova namestite. Znano je, da benzalkonijev klorid razbarva mehke kontaktne leče.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij -
Pri ljudeh ni pričakovati interakcij, saj so sistemske koncentracije tafluprosta po očesnem odmerjanju izredno nizke, zato s tafluprostom niso bile izvedene posebne študije medsebojnega delovanja z drugimi zdravili.
V kliničnih študijah so tafluprost uporabljali sočasno s timololom brez dokazov o medsebojnem delovanju.
04.6 Nosečnost in dojenje -
Ženske v rodni dobi / kontracepcija
Zdravila SAFLUTAN se ne sme uporabljati pri ženskah v rodni dobi, razen če obstajajo ustrezni kontracepcijski ukrepi (glejte poglavje 5.3).
Nosečnost
Ni zadostnih podatkov o uporabi tafluprosta pri nosečnicah.
Tafluprost ima lahko škodljive farmakološke učinke na nosečnost in / ali plod / novorojenčka.
Študije na živalih so pokazale reproduktivno toksičnost (glejte poglavje 5.3). Zato se zdravila SAFLUTAN med nosečnostjo ne sme uporabljati, razen če je to nujno potrebno (če ni drugih možnosti zdravljenja).
Čas hranjenja
Ni znano, ali se tafluprost ali njegovi presnovki izločajo v materino mleko. Študija na podganah je pokazala izločanje tafluprosta in / ali njegovih presnovkov v materino mleko po lokalni uporabi (glejte poglavje 5.3).
Zato se tafluprosta med dojenjem ne sme uporabljati.
Plodnost
Pri podganah samcih in samicah intravenski odmerki tafluprosta do 100 mcg / kg / dan niso vplivali na sposobnost parjenja in plodnost.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji -
Tafluprost ne vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Kot pri vsakem oftalmološkem zdravljenju mora bolnik v primeru prehodne zamegljenosti vida po vkapanju počakati, da se vid razbistri, preden vozi ali upravlja stroje.
04.8 Neželeni učinki -
V kliničnih preskušanjih je več kot 1400 bolnikov prejelo zdravljenje s konzervansom tafluprostom bodisi kot monoterapijo bodisi kot dodatek 0,5% timololu. Najpogostejši neželeni učinek, povezan z zdravljenjem, je bila očesna hiperemija. To se je zgodilo pri približno 13% bolnikov, ki so sodelovali v kliničnih preskušanjih s konzervansom tafluprostom v Evropi in ZDA. V večini primerov je bil ta dogodek blag in je privedel do prekinitve zdravljenja pri povprečno 0,4% bolnikov, ki so sodelovali v pilotnih študijah. V 3-mesečni študiji faze III v ZDA, v kateri so primerjali formulacijo tafluprosta brez konzervansov s formulacijo timolola brez konzervansov, se je očesna hiperemija pojavila pri 4,1% (13/320) bolnikov, zdravljenih s tafluprostom.
V kliničnih preskušanjih s tafluprostom v Evropi in ZDA so po največ 24-mesečnem spremljanju opazili naslednje neželene učinke, povezane z zdravljenjem:
V vsakem frekvenčnem razredu se o neželenih učinkih poroča po padajočem vrstnem redu pogostosti.
Motnje živčnega sistema
Pogosti (≥ 1/100, glavobol
Očesne motnje
Zelo pogosti (≥ 1/10): konjunktivna / očesna hiperemija
Pogosti (≥1 / 100, srbečica v očesu, draženje oči, bolečina v očesu, spremembe trepalnic (povečanje dolžine, debeline in števila), suho oko, občutek tujka v očesu, obarvanje trepalnic, eritem vek, površinski keratitis (CPS) , fotofobija, povečano solzenje, zamegljen vid, zmanjšana ostrina vida in povečana pigmentacija šarenice.
Občasni (≥ 1/1000, edem dlani, astenopija, edem konjunktive, očesni izcedek, blefaritis, prisotnost celic v sprednji komori, očesno nelagodje, distenzija zunaj sprednje komore, pigmentacija veznice, konjunktivni folikli, alergijski konjunktivitis in nenormalni občutki v oko.
Neznana (pogostnosti iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti): iritis / uveitis, poglabljanje brazde vek.
Zelo redko so poročali o primerih kalcifikacije roženice v povezavi z uporabo kapljic za oko, ki vsebujejo fosfat, pri nekaterih bolnikih z znatno poškodovano roženico.
Patologije dihal
Neznana (pogostnosti iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti): poslabšanje astme, dispneja
Bolezni kože in podkožja
Občasni (≥1 / 1.000, hipertrihoza vek)
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po registraciji zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Preveliko odmerjanje -
Po očesni uporabi ni verjetno, da bi prišlo do prevelikega odmerjanja.
V primeru prevelikega odmerjanja mora biti zdravljenje simptomatsko.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI -
05.1 "Farmakodinamične lastnosti -
Farmakoterapevtska skupina: antiglaukomski in miotični pripravki, analogi prostaglandinov
Oznaka ATC: S01EE05
Mehanizem delovanja
Tafluprost je fluoriran analog prostaglandina F2α. Tafluprostova kislina, biološko aktivni presnovek tafluprosta, je zelo močan in selektiven agonist receptorja prostanoidnih FP pri ljudeh. Tafluprostova kislina ima 12-krat večjo afiniteto do receptorjev FP kot latanoprost.Farmakodinamične študije pri opicah kažejo, da tafluprost zmanjšuje očesni tlak s povečanjem uveoskleralnega odtoka vodne vlage.
Farmakodinamični učinki
Poskusi pri normotenzivnih opicah in opicah z očesno hipertenzijo so pokazali, da je tafluprost učinkovita spojina pri zniževanju očesnega tlaka. V študiji, ki je ocenjevala učinek presnovkov tafluprosta na znižanje očesnega tlaka, je le tafluprostna kislina občutno znižala očesni tlak.
Pri kuncih, ki so se 4 tedne zdravili s 0,0015% očesno raztopino tafluprosta enkrat na dan, se je pretok krvi v optičnem živcu znatno povečal (15%) od izhodišča, merjeno z lasersko speckle pretočno preiskavo na 14. in 28. dan.
Klinična učinkovitost
Znižanje očesnega tlaka se začne 2 do 4 ure po prvi uporabi, največji učinek pa se doseže približno 12 ur po vkapanju. Trajanje učinka traja najmanj 24 ur. Pilotne študije s formulacijo tafluprosta, ki vsebuje konzervans benzalkonijev klorid, so pokazale, da je tafluprost sam po sebi učinkovit in ima dodaten učinek, če se daje kot dodatna terapija timololu: v v šestmesečni študiji je tafluprost pokazal pomemben učinek znižanja očesnega tlaka za 6 do 8 mmHg v različnih obdobjih dneva v primerjavi s 7-9 mmHg, pridobljenim z latanoprostom. V drugi 6-mesečni klinični študiji je tafluprost znižal očesni tlak od 5 do 7 mmHg v primerjavi s 4-6 mmHg, pridobljenimi s timololom. Učinek tafluprosta na znižanje očesnega tlaka se je v teh študijah ohranil do 12 mesecev. tlak so primerjali s tlakom njegovega topila, če se je uporabljal poleg timolola. Dodatni učinki zniževanja očesnega tlaka v primerjavi z izhodiščnimi vrednostmi (izmerjeni po 4 tednih dajanja timolola) so bili v skupini s timolol-tafluprostom 5 do 6 mmHg in v skupini s timololom-nosilcem 3 do 4 mmHg. Formulacije tafluprosta brez konzervansov in konzervansov so pokazale podoben učinek znižanja očesnega tlaka nad 5 mmHg v majhni navzkrižni študiji s trajanjem zdravljenja 4 tedne. Poleg tega je v 3-mesečni študiji v ZDA, v kateri so primerjali formulacijo tafluprosta brez konzervansov s formulacijo timolola brez konzervansov, bil učinek tafluprosta pri zniževanju očesnega tlaka med 6,2 in 7,4 mmHg v času različnih ocen, medtem ko je bil učinek timolol se je gibal med 5,3 in 7,5 mmHg.
05.2 "Farmakokinetične lastnosti -
Absorpcija
Po 8 -dnevnem očesnem dajanju ene kapljice tafluprosta 0,0015% kapljic za oko v obe očesi so bile koncentracije tafluprostove kisline v plazmi nizke in so pokazale podoben profil 1. in 8. dan. pod spodnjim pragom odkrivanja (10 pg / ml) za eno uro po odmerjanju. Povprečne vrednosti Cmax (24,4 in 31,4 pg / ml) in AUC0 (405,9 in 581,1 pg * min / ml) so bile dneve podobne 1 in 8, kar kaže, da je bila v prvem tednu očesne uporabe dosežena konstantna koncentracija zdravila. Statistično pomembnih razlik v sistemski biološki uporabnosti med pripravki s konzervansom in brez njega niso odkrili.
V študiji na kuncih je bila absorpcija tafluprosta v vodno vlago primerljiva po enkratnem očesnem vkapanju 0,0015% očesne raztopine tafluprosta z ali brez konzervansa.
Distribucija
Pri opicah niso opazili posebne porazdelitve radioaktivno označenega tafluprosta v iridociliarnem telesu ali žilnici, vključno s pigmentnim epitelijem mrežnice; to kaže na nizko afiniteto do pigmenta melanina. V študiji avtoradiografije celotnega organizma pri podganah je bila najvišja koncentracija radioaktivnost so opazili v roženici, ki ji sledijo veke, beločnica in šarenica.Zunaj očesa je bila radioaktivnost razporejena med solznim aparatom, nebom, požiralnikom in traktom, prebavili, ledvicami, jetri, žolčnikom in sečnim mehurjem.
Vezava kislega tafluprosta na humani serumski albumin in vitro 99% pri 500 ng / ml kislega tafluprosta.
Biotransformacija
Glavna presnovna pot tafluprosta pri ljudeh, ki je bila preizkušena in vitro, sestoji iz hidrolize v farmakološko aktivni presnovek, tafluprostovo kislino, ki se nadalje presnavlja z glukuronidacijo ali beta oksidacijo. Produkti oksidacije beta, 1,2-dinor in 1,2,3,4-tetranor kisline tafluprosta, ki so farmakološko neaktivni, jih je mogoče glukuronidirati ali hidroksilirati. Encimski sistem citokroma P450 (CYP) ne sodeluje pri presnovi kisline tafluprost. Na podlagi študije v tkivu roženice kunca in s prečiščenimi encimi je glavna esteraza odgovorna za hidrolizo estra do tafluprosta kislina je karboksilesteraza. K hidrolizi lahko prispeva tudi butilholinesteraza, ne pa acetilholinesteraza.
Odprava
Po 21-dnevnem dajanju ³H-tafluprosta (0,005% oftalmološke raztopine; 5 mcl / oko) 21 dni v obeh očesih pri podganah je bilo v iztrebkih izločenih približno 87% celotnega radioaktivnega odmerka. Skupno izločenega v urinu je bilo približno 27 -38% in približno 44-58% odmerka se je izločilo z blatom.
05.3 Predklinični podatki o varnosti -
Neklinični podatki na podlagi običajnih študij farmakološke varnosti, sistemske toksičnosti pri ponavljajočih se odmerkih, genotoksičnosti in karcinogenega potenciala ne razkrivajo posebnega tveganja za ljudi. Tako kot pri drugih agonistih PGF2 je topikalna očesna uporaba tafluprosta pri opicah pri večjih odmerkih pri opicah povzročila nepopravljive učinke na pigmentacijo šarenice in reverzibilno povečanje širine palpebralne razpoke.
"Povečana kontraktilnost maternice in vitro Uterotonična aktivnost tafluprosta pri človeških materničnih pripravkih ni bila raziskana.
Študije toksičnosti za razmnoževanje so bile opravljene pri podganah in kuncih po intravenskem dajanju. Pri podganah pri sistemski izpostavljenosti, ki je bila več kot 12.000 -krat večja od največje klinične izpostavljenosti na podlagi Cmax ali več kot 2.200 -krat večja od AUC, pri podganah niso opazili škodljivih učinkov na plodnost ali zgodnji embrionalni razvoj.
V običajnih študijah razvoja zarodka in ploda je tafluprost povzročil zmanjšanje telesne mase ploda in povečanje izgube po implantaciji. Tafluprost je povečal pojavnost skeletnih nepravilnosti pri podganah ter pojavnost kranialnih, možganskih in hrbteničnih malformacij pri kuncih. V študiji na kuncih so bile plazemske koncentracije tafluprosta in njegovih presnovkov pod količinsko opredelitvijo.
V študiji pred in po porodu o razvoju pri podganah so pri potomcih pri odmerkih tafluprosta, ki so bili večji od 20-kratnega kliničnega odmerka, opazili povečano smrtnost novorojenčkov, zmanjšano telesno težo in zapoznelo razporeditev ušes.
Poskusi, opravljeni na podganah z radioaktivno označenim tafluprostom, so pokazali, da je približno 0,1% odmerka, lokalno uporabljenega v očesu, prešlo v mleko. Ker je razpolovni čas aktivnega presnovka (tafluprostove kisline) v plazmi zelo kratek (pri ljudeh po 30 minutah ni mogoče zaznati), je bila večina radioaktivnosti verjetno posledica presnovkov z malo ali brez farmakološke aktivnosti. Na podlagi presnove zdravila in naravnih prostaglandinov se pričakuje zelo nizka peroralna biološka uporabnost.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE -
06.1 Pomožne snovi -
Benzalkonijev klorid
Glicerol
Natrijev dihidrogenfosfat dihidrat
Dinatrijev edetat
Polisorbat 80
Klorovodikova kislina in / ali natrijev hidroksid (za uravnavanje pH)
Voda za injekcije
06.2 Nezdružljivost "-
Ni pomembno
06.3 Obdobje veljavnosti "-
3 leta.
Po prvem odprtju steklenice: 28 dni.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje -
Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C.
Shranjujte v originalni embalaži.
06.5 Vrsta neposredne embalaže in vsebina pakiranja -
Prozorna steklenica iz polipropilena s polipropilensko kapalko in polietilenskim pokrovom visoke gostote. Vsaka steklenica ima prostornino polnjenja 2,5 ml.
Na voljo so naslednje velikosti pakiranja: škatle, ki vsebujejo 1 ali 3 steklenice po 2,5 ml.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
06.6 Navodila za uporabo in ravnanje -
Neuporabljeno zdravilo in odpadke, pridobljene iz tega zdravila, je treba odstraniti v skladu z lokalnimi predpisi.
07.0 IMETNIK "DOVOLJENJA ZA PROMET" -
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Rim
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET -
15 mcg / ml kapljice za oči, raztopina
1 steklenica 2,5 ml AIC n. 038926010
15 mcg / ml kapljice za oči, raztopina
3 steklenice po 2,5 ml AIC n. 038926022
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA -
Datum prve odobritve: maj 2010
Zadnji datum podaljšanja: februar 2014
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA -
Novembra 2014