Aktivne sestavine: diklofenak (natrijev diklofenak)
AKIS 25, 50,75 mg / ml raztopina za injiciranje
Indikacije Zakaj se zdravilo Akis uporablja? Za kaj je to?
AKIS vsebuje zdravilno učinkovino natrijev diklofenak. AKIS spada v skupino nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID). Druga nesteroidna protivnetna zdravila vključujejo aspirin in ibuprofen.
Ta zdravila zmanjšujejo bolečino in vnetje.
Zdravilo AKIS se uporablja za simptomatsko zdravljenje stanj, kot so:
- Vnetje sklepov ali bolečine v hrbtu
- Napadi protina
- Bolečine zaradi ledvičnih kamnov
- Bolečine zaradi ran, zlomov ali travme
- Uporablja se tudi za zdravljenje bolečin po operacijah
Kontraindikacije Kadar zdravila Akis ne smete uporabljati
Ne uporabljajte zdravila Akis:
- Če ste alergični na diklofenak, aspirin, ibuprofen ali druga nesteroidna protivnetna zdravila
- Če ste alergični na katero koli sestavino tega zdravila (navedeno v poglavju 6)
- Če ste imeli po jemanju nesteroidnih protivnetnih zdravil (nesteroidna protivnetna zdravila) anamnezo krvavitev iz prebavil
- Če ste imeli dve ali več različnih epizod želodčne (želodčne) ali peptične (dvanajstnika) razjede ali krvavitve v prebavnem traktu (vključno s krvjo pri bruhanju ali črevesju ali črnim katranskim blatom)
- Če imate ali ste imeli hudo odpoved jeter
- Če imate ali ste imeli hudo srčno popuščanje
- Če imate očitno srčno bolezen in / ali možgansko žilno bolezen, na primer srčni infarkt, kap, mini kap (TIA) ali "zamašitev krvnih žil v srcu ali možganih ali operacijo za odpravo ali preprečitev takšnih ovir"
- Če imate ali ste kdaj imeli težave s krvjo (periferna arterijska bolezen)
- Če imate ali ste imeli hudo odpoved ledvic
- Če imate astmo, koprivnico ali akutni rinitis (alergijo) zaradi uporabe nesteroidnih protivnetnih zdravil ali aspirina
- Če imate težave s strjevanjem krvi ali uporabljate zdravila za redčenje krvi (na primer varfarin)
- Če ste že v šestem mesecu nosečnosti
- Če ste mlajši od 18 let.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Akis
Pazite z Akisom
Preden vzamete diklofenak, se prepričajte, da to pove vaš zdravnik
- Če kadite
- Če imate sladkorno bolezen
- Če imate angino pektoris, krvne strdke, visok krvni tlak, povišan holesterol ali zvišane trigliceride.
Neželene učinke je mogoče zmanjšati z uporabo najnižjega učinkovitega odmerka v najkrajšem možnem času.
Pred uporabo zdravila Akis se posvetujte s svojim zdravnikom:
- Če ste kdaj imeli razjede požiralnika, želodca ali dvanajstnika ali krvavitve iz prebavil, katerih simptomi so lahko kri po bruhanju ali med črevesjem ali črno katransko blato
- Če imate črevesno bolezen, vključno z ulceroznim kolitisom in Crohnovo boleznijo
- Če imate ali ste imeli težave z ledvicami ali jetri
- Če ste trpeli ali imate krvavitve ali krvavitve
- Če ste ali ste kdaj imeli astmo, kronično obstruktivno pljučno bolezen (KOPB), polipe v nosu ali alergijski rinitis
- Če imate lupus (sistemski eritematozni lupus ali SLE) ali podobne bolezni
- Če nameravate zanositi, lahko zdravilo Akis ovira spočetje.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Akis
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo, vključno z zdravili brez recepta (kot so zdravila brez recepta ali zdravila za rekreacijo). Nekatera zdravila lahko motijo vaše zdravljenje.
Povejte svojemu zdravniku, če jemljete katero od naslednjih zdravil:
- Druga nesteroidna protivnetna zdravila ali zaviralci ciklooksigenaze-2, kot sta aspirin ali ibuprofen (zdravila proti bolečinam)
- Antidiabetično
- Antikoagulanti (zdravila za redčenje krvi, kot sta varfarin ali heparin)
- Antiagregati (za preprečevanje nastajanja krvnih strdkov)
- Diuretiki (zdravila za povečanje pretoka urina)
- Litij (zdravilo za zdravljenje nekaterih vrst depresije)
- Fenitoin (zdravilo za zdravljenje epilepsije)
- Srčni glikozidi (npr. Digoksin; zdravilo za težave s srcem)
- Metotreksat (zdravilo za nekatere vrste vnetja in raka)
- Ciklosporin in takrolimus (pri nekaterih vrstah vnetja in imunosupresivih po presaditvi organov)
- Kinolonski antibiotiki (zdravila za zdravljenje nekaterih okužb)
- Steroidi (zdravila za vnetje in zdravljenje težav z imunskim sistemom)
- Colestipol (zdravilo za zniževanje holesterola)
- Holestiramin (zdravilo za zdravljenje težav z jetri in Crohnove bolezni)
- Sulfinpirazon (zdravilo za zdravljenje protina)
- Vorikonazol (zdravilo za zdravljenje glivičnih okužb)
- Pemetreksed (kemoterapevtsko zdravilo za nekatere oblike raka)
- Deferasiroks (zdravilo, ki se uporablja pri bolnikih s pogostimi transfuzijami krvi)
- Mifepriston, zdravilo za indukcijo splava)
- Zdravila za srčno popuščanje ali visok krvni tlak, na primer zaviralci adrenergičnih receptorjev beta ali zaviralci ACE
- Anksiolitiki ali antidepresivi, znani kot selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI)
- Zidovudin (za zdravljenje okužbe z virusom humane imunske pomanjkljivosti (HIV)).
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
- Zdravila, kot je AKIS, so lahko povezana z majhnim povečanim tveganjem za srčni infarkt (miokardni infarkt) ali možgansko kap. Tveganje se poveča z visokimi odmerki in podaljšanim zdravljenjem. Ne prekoračite priporočenega odmerka ali določenega trajanja zdravljenja.
- AKIS je protivnetno zdravilo, zato lahko zmanjša simptome okužbe, na primer glavobol ali zvišano telesno temperaturo. Če se ne počutite dobro in vas je treba pregledati, ne pozabite povedati zdravniku, da uporabljate zdravilo AKIS.
- Starejši bolniki so bolj nagnjeni k neželenim učinkom, povezanim z AKIS: obvestite svojega zdravnika, če imate kakršne koli nenavadne simptome.
Nosečnost in dojenje
Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
- AKIS lahko oteži spočetje. Povejte svojemu zdravniku, če imate težave z zanositvijo.
- Če ste noseči, mislite, da bi lahko bili noseči ali načrtujete zanositev, se za nasvet obrnite na svojega zdravnika, ki se bo odločil, ali bo zdravilo AKIS uporabljeno.
- Zdravila AKIS ne smete uporabljati po šestem mesecu nosečnosti, saj lahko poškoduje prekrvavitev ali ledvice ploda in upočasni ali podaljša porod.
- Če dojite, se za nasvet obrnite na svojega zdravnika, ki se bo odločil, ali boste uporabili zdravilo AKIS.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
AKIS lahko povzroči omotico, zaspanost ali zamegljen vid. V primeru teh pritožb se vzdržite vožnje in upravljanja s stroji.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati Akis: Odmerjanje
Vaš zdravnik se bo odločil, kdaj in kako naj uporabite zdravljenje z raztopino za injiciranje AKIS.Dobili boste 'intramuskularno injekcijo (v mišico, običajno v zadnjico) ali' podkožno injekcijo (pod kožo, običajno v zadnjico ali stegno). Zdravila AKIS se ne sme dajati intravensko (i.v.).
Odrasli: priporočeni začetni odmerek se giblje od 25 do 75 mg, odvisno od resnosti bolečine. Če huda bolečina ne preneha, se bo zdravnik morda odločil, da vam po 6 urah da drugo injekcijo. Največji dnevni odmerek je 150 mg. Zdravilo AKIS se lahko daje en ali dva dni.
Starejši bolniki: zdravnik vam bo morda določil nižji odmerek, kot je priporočeno za odrasle, če ste starejši.
Otroci: Ne uporabljajte pri otrocih (mlajših od 18 let).
Injekcijo bo pripravil zdravnik, medicinska sestra ali farmacevt, ki vam jo bo dala medicinska sestra ali zdravnik. Injekcije ne smete dobiti dvakrat zapored na istem mestu.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Akis
Če ste vzeli večji odmerek zdravila AKIS, kot bi smeli, se lahko pojavijo naslednji simptomi: slabost, bruhanje, bolečine v želodcu, krvavitve iz prebavil, redko driska, omotica, tinitus (brenčanje, piskanje, zvonjenje, zvonjenje ali drugo vztrajno zvonjenje v ušesih) in občasno epileptični napadi (napad ali napad). V hudih primerih poškodbe ledvic ali jeter (simptomi vključujejo težave z uriniranjem ali povečano uriniranje, mišični krči, utrujenost, otekanje rok, stopal in obraza, slabost ali bruhanje, porumenelost kože (zlatenica). Takoj obvestite svojega zdravnika. Ali medicinska sestra, če menite, da ste prejeli več zdravila AKIS, kot bi smeli.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Akis
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo AKIS neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Takoj obvestite svojega zdravnika, če opazite naslednje simptome:
- Hude alergijske reakcije, ki vključujejo: otekanje obraza, grla ali jezika, težave z dihanjem, piskanje, rinitis in kožni izpuščaj
- Zgaga ali bolečina, prebavne težave, veter, slabost ali bruhanje
- Kakršni koli simptomi krvavitve iz prebavil, kot so prisotnost krvi med črevesjem, črna obarvanost blata, kri v bruhanju
- Hud izpuščaj, srbenje, koprivnica, podplutbe, bolečine v rdečih predelih, mehurčki ali luščenje kože, velikanske pšenice (otekla koža, ki jo spremlja srbenje in pekoč občutek). Ta stanja lahko vplivajo tudi na ustnice, oči, nos in genitalije
- Rumenenje kože (zlatenica) ali očesne beločnice
- Vztrajen faringitis ali zvišana telesna temperatura
- Nenavadne spremembe v količini proizvedenega urina in / ali njegovem videzu
- Nenavadna nagnjenost k modricam ali pogostemu faringitisu in okužbam.
Zelo pogosti neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10 bolnikov)
- Bolečina, pordelost ali trdota na mestu injiciranja
Pogosti neželeni učinki (pojavijo se lahko pri 1 od 100 do 1 od 10 bolnikov)
- Slabost
Občasni neželeni učinki (o katerih so poročali pri 1 od 1000 in 1 od 100 bolnikov)
- Vrtoglavica in glavobol
- Driska, bruhanje in zaprtje
- Vnetje želodčne sluznice z bolečino, bruhanjem in izgubo apetita
- Težave z jetri
- Kožni izpuščaj, srbenje
Drugi stranski učinki
Bolniki, zdravljeni z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, so poročali o naslednjem seznamu neželenih učinkov.
Srčne, prsne in krvne ter limfne motnje
- Zdravila, kot je AKIS, so lahko povezana z zmerno povečanim tveganjem za srčni infarkt (miokardni infarkt) ali možgansko kap
- Hipertenzija, srčni napad, palpitacije, bolečine v prsih in otekanje trupa, rok in nog
- Astma, dispneja
- Krvne motnje, kot je anemija (zmanjšano število rdečih krvnih celic). Simptomi vključujejo utrujenost, glavobol, omotico in bledico.
Bolezni prebavil
- Peptične razjede na želodcu, razjede v ustih, okužbe jezika, motnje debelega črevesa (vključno z vnetjem črevesja in poslabšanjem Crohnove bolezni)
- Vnetje trebušne slinavke in želodčne sluznice (simptomi, vključno s hudo bolečino v želodcu, ki se lahko razširi na hrbet ali ramo).
Motnje živčnega sistema
- Mravljinčenje ali odrevenelost, mravljinčenje v rokah, nogah ali okončinah, tresenje, zamegljen vid ali diplopija, izguba sluha ali težave, tinitus (zvonjenje v ušesih), zaspanost, utrujenost
- Halucinacije (videti ali slišati stvari, ki jih ni), depresija, dezorientacija, motnje spanja, razdražljivost, tesnoba, okvara spomina in epileptični napadi (napad ali napad)
- Vnetje možganskih ovojnic. Simptomi vključujejo otrplost vratu, glavobol, slabost, bruhanje, zvišano telesno temperaturo ali dezorientacijo in izjemno občutljivost na svetlobo. Bolezni jeter in ledvic
- Jetrna insuficienca. Simptomi lahko vključujejo slabost, izgubo apetita, splošno slabo počutje, občasno zlatenico
- Odpoved ledvic ali težave. Simptomi vključujejo hematurijo, penast urin, otekanje rok, nog in trupa.
Bolezni kože in podkožja
- Hudi kožni izpuščaji, kot je Stevens-Johnsonov sindrom in druga kožna stanja, ki se lahko poslabšajo zaradi izpostavljenosti soncu
- Izguba las
Če kateri koli neželeni učinek postane resen ali če opazite kateri koli neželeni učinek, ki ni omenjen v tem navodilu, obvestite svojega zdravnika ali farmacevta.
O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema poročanja na naslovu "www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili". S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila
Potek in zadržanje
- Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
- Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na viali po datumu izteka roka uporabnosti (rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan navedenega meseca)
- Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C. Ne shranjujte v hladilniku ali zamrzujte. Shranjujte v originalni ovojnini za zaščito zdravila pred svetlobo
- Zdravilo je treba uporabiti takoj po odprtju: preostalo raztopino je treba zavreči
- Tega zdravila ne uporabljajte, če opazite oblačnost ali delce.
Po dajanju pravilnega odmerka bo zdravnik ali medicinska sestra zavrgel preostalo raztopino skupaj z brizgo, iglami in vsebniki.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Rok "> Druge informacije
Kaj vsebuje zdravilo AKIS
Zdravilna učinkovina je: natrijev diklofenak.
Vsaka 1 ml viala vsebuje:
- 25 mg natrijevega diklofenaka oz
- 50 mg natrijevega diklofenaka oz
- 75 mg natrijevega diklofenaka
Pomožne snovi so: hidroksipropilbetaciklodekstrin, polisorbat 20, voda za injekcije.
Opis videza AKIS in vsebine pakiranja
To zdravilo je bistra ali rahlo rumenkasta raztopina za injiciranje v prozorni stekleni posodi (ampula).
To zdravilo je dobavljeno s sterilnim kompletom za dajanje, ki vsebuje:
- 2 ml brizga
- igla za podkožno injiciranje (merilo 27) sive barve
- igla za intramuskularno injiciranje zelene barve (merilo 21)
Pakiranja po 1 ampula z 1 kompletom za dajanje, 3 ampule s 3 kompleti za dajanje in 5 ampul s 5 kompleti za dajanje.
To zdravilo je na voljo tudi v napolnjeni injekcijski brizgi.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA -
AKIS REŠITEV ZA INJICIRANJE
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA -
Zdravilna učinkovina je: natrijev diklofenak
Vsaka 1 ml viala vsebuje:
25 mg natrijevega diklofenaka
50 mg natrijevega diklofenaka
75 mg natrijevega diklofenaka
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA -
Raztopina za injiciranje
Prozorna raztopina svetle ali rahlo jantarne barve
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE -
04.1 Terapevtske indikacije -
Raztopina za injiciranje AKIS je indicirana pri akutnih bolečih epizodah, kot so ledvične kolike, poslabšanja osteoartritisa in revmatoidnega artritisa, akutne bolečine v hrbtu, akutni napadi protina, akutne travme in zlomi, pooperativne bolečine (glejte poglavji 4.3 in 4.4).
AKIS je indiciran pri odraslih. Uporaba pri otrocih ni priporočljiva.
04.2 Odmerjanje in način uporabe -
Neželene učinke je mogoče zmanjšati z dajanjem najnižjega učinkovitega odmerka za najkrajši čas, potreben za obvladovanje simptomov (glejte poglavje 4.4 Posebna opozorila in previdnostni ukrepi).
Odmerjanje
Odrasli
Raztopino za injiciranje AKIS lahko dajemo intramuskularno ali subkutano. Zdravilo AKIS je indicirano samo za kratkotrajno zdravljenje in ga ne smete uporabljati več kot dva dni.
V primeru blagih ali zmernih bolečin zadošča uporaba najnižjega odmerka.V primeru hude bolečine, kot je ledvična kolika, bo morda potreben odmerek 75 mg. Izjemoma in v hudih primerih je lahko drugi odmerek 75 mg mg po šestih urah Največji dnevni odmerek (24 ur) ne sme presegati 150 mg.
Če je potrebna več kot ena injekcija (do največ 150 mg na dan), je priporočljivo spremeniti mesto dajanja za naslednje injekcije.
Če je potrebno, lahko injekcijo zdravila AKIS uporabimo z drugimi formulacijami diklofenaka, do največjega dnevnega odmerka 150 mg.
Posebne populacije
Upokojenci
Starejši imajo povečano tveganje za neželene učinke (glejte poglavji 4.4 in 5.2). Če je potrebno zdravljenje z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, je priporočljiva uporaba najnižjega učinkovitega odmerka za najkrajši možni čas zdravljenja.Pri bolnikih je treba med uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil redno spremljati krvavitve iz prebavil. Največji priporočeni dnevni odmerek za raztopino za injiciranje AKIS je 150 mg.
Bolniki s težavami z ledvicami
Hidroksipropilbetaciklodekstrin (HPβCD), pomožno snov raztopine za injiciranje AKIS, se izloča predvsem z glomerulno filtracijo, zato bolnikov s hudimi težavami z ledvicami (z očistkom kreatinina pod 30 ml / min) ne smemo zdraviti z raztopino AKIS za injiciranje (glejte poglavja 4.4 in 5.2) Bolnike z ne hudimi ledvičnimi težavami je treba zdraviti z najnižjim učinkovitim odmerkom.
Pediatrična populacija
Varnost in učinkovitost raztopine za injiciranje AKIS pri otrocih, starih od 0 do 18 let, še nista ugotovljeni.
Način dajanja
Raztopino za injiciranje AKIS sme dajati le zdravstveno osebje. Lahko ga dajemo intramuskularno ali podkožno v čisto, zdravo tkivo.
Za dosego fiksnega odmerka je treba namesto dveh uporabiti eno samo injekcijo, na primer eno samo 75 mg injekcijo namesto ene 25 mg in ene 50 mg injekcije ali ene 50 mg injekcije namesto dveh 25 mg injekcij.
Intramuskularno
Upoštevajte naslednja navodila za intramuskularno dajanje, da se izognete poškodbam živca ali drugega tkiva na mestu injiciranja. Injekcijo je treba dati globoko v zgornji zunanji kvadrant zadnjice.
Podkožno
Injekcijo je treba narediti v podkožje, po možnosti v zgornji del zadnjice ali v zgornji del stegna.Če sta potrebni dve injekciji na dan, je priporočljivo, da območje injiciranja izmenično zamenjate med zadnjico in stegnom. Iglo je treba v celoti vstaviti v debelino kožne gube, ki nastane med palcem in kazalcem. Pazite, da ne prodre v krvno žilo. Zdravilo je treba dajati počasi in s stalno hitrostjo.
Zdravila AKIS se ne sme injicirati intravensko (i.v.).
Za navodila o uporabi in ravnanju glejte poglavje 6.6.
04.3 Kontraindikacije -
• Znana preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov.
• Aktivna razjeda želodca ali črevesja, krvavitev ali perforacija
• anamneza krvavitve ali perforacije prebavil po jemanju nesteroidnih protivnetnih zdravil (nesteroidnih protivnetnih zdravil)
• aktivna ali pretekla ponavljajoča se peptična razjeda / krvavitev (dve ali več različnih epizod dokazane razjede ali krvavitve)
• Zadnje trimesečje nosečnosti (glejte poglavje 4.6).
• Huda jetrna insuficienca, huda ledvična insuficienca ali hudo srčno popuščanje (glejte poglavje 4.4)
• Tako kot druga nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) je tudi diklofenak kontraindiciran pri bolnikih, ki so po jemanju acetilsalicilne kisline ali drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil doživeli napade astme, urtikarijo ali akutni rinitis
• Težave s hemostazo ali antikoagulantnimi zdravili v teku (samo za intramuskularno dajanje)
• Odkrito kongestivno srčno popuščanje (NYHA razred II-IV), ishemična srčna bolezen, bolezen perifernih arterij in / ali možganska žilna bolezen.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi pri uporabi -
Splošno
Neželene učinke je mogoče zmanjšati z dajanjem najnižjega učinkovitega odmerka za najkrajši čas, potreben za obvladovanje simptomov (glejte poglavje 4.2 in spodnje odstavke o tveganjih za prebavila in srčno -žilni sistem).
Izogibati se je treba uporabi diklofenaka sočasno z drugimi sistemskimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, vključno s selektivnimi zaviralci ciklooksigenaze-2, ker ni dokazov o sinergističnih koristih in na podlagi možnih aditivnih stranskih učinkov.
S splošnega zdravstvenega vidika je pri starejših potrebna previdnost. Zlasti pri šibkih starejših bolnikih ali pri tistih z nizko telesno maso se priporoča uporaba najnižjega učinkovitega odmerka.
Tako kot pri drugih nesteroidnih protivnetnih zdravilih se lahko v redkih primerih brez predhodne izpostavljenosti diklofenaku pojavijo tudi alergijske reakcije, vključno z anafilaktičnimi / anafilaktoidnimi reakcijami.
Tako kot druga nesteroidna protivnetna zdravila lahko diklofenak zaradi svojih farmakodinamičnih lastnosti prikrije znake in simptome okužbe.
Navodila za intramuskularno injiciranje je treba dosledno upoštevati, da se izognemo neželenim dogodkom na mestu injiciranja, ki lahko povzročijo mišično oslabelost, paralizo mišic, hipoestezijo in nekrozo na mestu injiciranja.
Učinki na prebavila
Med zdravljenjem z vsemi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, vključno z diklofenakom, so poročali in se lahko pojavijo kadar koli, z opozorilnimi simptomi ali brez njih ali v preteklosti resnih prebavnih dogodkov, krvavitev v prebavilih, razjed ali perforacij, ki so lahko usodne.
Na splošno imajo resnejše posledice pri starejših. Če se pri bolnikih, ki prejemajo diklofenak, pojavijo krvavitve ali razjede v prebavilih, je treba zdravilo prekiniti.
Tako kot pri vseh nesteroidnih protivnetnih zdravilih, vključno z diklofenakom, je obvezen zdravniški nadzor, zato je potrebna posebna previdnost pri predpisovanju diklofenaka bolnikom s simptomi, ki kažejo na gastrointestinalne (GI) motnje ali z anamnezo, ki kaže na želodčno ali črevesno razjedo, krvavitev ali perforacijo (glejte poglavje 4.8). Tveganje za krvavitev iz prebavil je večje pri večjih odmerkih nesteroidnih protivnetnih zdravil in pri bolnikih z razjedo v anamnezi, še posebej, če je zapleteno zaradi krvavitve ali perforacije. Starejši imajo pogostejše neželene učinke, zlasti krvavitve iz prebavil in perforacijo, ki so lahko usodne.
Da bi zmanjšali tveganje za toksičnost prebavil pri bolnikih z ulkusom v anamnezi, zlasti če je zapleteno s krvavitvijo ali perforacijo, in pri starejših, je treba zdravljenje začeti in vzdrževati z najnižjim učinkovitim odmerkom.
Pri teh bolnikih in pri bolnikih, ki potrebujejo sočasno uporabo zdravil, ki vsebujejo majhne odmerke acetilsalicilne kisline (ASA / aspirin) ali drugih zdravil, ki lahko povečajo prebavila, je treba razmisliti o sočasni uporabi zaščitnih sredstev (zaviralcev protonske črpalke ali misoprostola). tveganje.
Bolniki z anamnezo toksičnosti za prebavila, zlasti starejši, morajo poročati o kakršnih koli nenavadnih gastrointestinalnih simptomih (zlasti krvavitvah v prebavilih). Pri bolnikih, ki jemljejo sočasno zdravila, ki lahko povečajo tveganje za razjede ali krvavitve, na primer sistemske kortikosteroide, antikoagulante, antiagregacijska sredstva ali selektivne zaviralce ponovnega privzema serotonina (glejte poglavje 4.5), je potrebna previdnost. Pri bolnikih z ulceroznim kolitisom ali Crohnovo boleznijo je treba skrbno spremljati in biti previden, saj se lahko ta stanja poslabšajo (glejte poglavje 4.8).
Jetrni učinki
Pri predpisovanju diklofenaka bolnikom z jetrno insuficienco je potreben natančen zdravniški nadzor, saj se lahko njihovo stanje poslabša.
Tako kot druga nesteroidna protivnetna zdravila lahko diklofenak poveča vrednosti enega ali več jetrnih encimov. Med dolgotrajnim zdravljenjem z diklofenakom so preventivni ukrepi redni pregledi delovanja jeter. Če se parametri delovanja jeter stalno spreminjajo ali poslabšajo, če se pojavijo klinični znaki ali stalni simptomi bolezni jeter ali če se pojavijo druge manifestacije (npr. Eozinofilija, izpuščaj), je treba zdravljenje z diklofenakom prekiniti. "Hepatitis z uporabo diklofenaka" se lahko pojavi brez prodromalnih simptomov.
Pri uporabi diklofenaka pri bolnikih z jetrno porfirijo je potrebna posebna previdnost, saj lahko povzroči napad.
Ledvični učinki
Ker so v povezavi z zdravljenjem z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, vključno z diklofenakom, poročali o zastajanju tekočine in edemu, je potrebna posebna previdnost pri odpovedi srca ali ledvic, hipertenziji v anamnezi, pri starejših, pri bolnikih, ki sočasno prejemajo diuretike ali zdravila, ki lahko pomembno vplivajo na ledvice funkcijo in pri tistih bolnikih z znatnim zmanjšanjem zunajceličnega volumna zaradi katerega koli vzroka (npr. pred ali po večji operaciji) (glejte poglavje 4.3). V takih primerih je pri uporabi diklofenaka preventivno priporočljivo spremljanje delovanja ledvic. Prekinitvi zdravljenja običajno sledi vrnitev v stanje pred zdravljenjem.
Komponenta HPβCD se izloča predvsem v ledvicah z glomerulno filtracijo.
Zato bolnikov s hudimi težavami z ledvicami (z očistkom kreatinina pod 30 ml / min) ne smemo zdraviti z raztopino za injiciranje AKIS. Bolnike z ne hudimi ledvičnimi težavami je treba zdraviti z najnižjim učinkovitim odmerkom.
Učinki na kožo
V povezavi z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil so zelo redko poročali o resnih kožnih reakcijah, od katerih so nekatere smrtne, vključno z eksfoliativnim dermatitisom, Stevens-Johnsonovim sindromom in toksično epidermalno nekrolizo (glejte poglavje 4.8). obstaja večje tveganje: reakcija se v večini primerov pojavi v prvem mesecu zdravljenja. Zdravilo AKIS je treba prekiniti ob prvem pojavu kožnega izpuščaja, lezij sluznice ali drugih znakov preobčutljivosti.
Kardiovaskularni in cerebrovaskularni učinki
Pri bolnikih z blago do zmerno hipertenzijo in / ali kongestivnim srčnim popuščanjem v anamnezi so potrebni ustrezen nadzor in navodila, saj so v povezavi z zdravljenjem z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili poročali o zastajanju tekočine in edemu.
Klinične študije in epidemiološki podatki kažejo, da je lahko uporaba diklofenaka (zlasti pri velikih odmerkih, 150 mg / dan in pri dolgotrajnem zdravljenju) povezana z zmerno povečanim tveganjem za arterijske trombotične dogodke (npr. Miokardni infarkt) ali možgansko kap).
Bolnike s pomembnimi dejavniki tveganja za srčno -žilne dogodke (npr. Hipertenzijo, hiperlipidemijo, diabetes mellitus, kajenje) je treba z diklofenakom zdraviti šele po skrbnem premisleku.
Ker se lahko kardiovaskularna tveganja diklofenaka povečajo z odmerkom in trajanjem izpostavljenosti, je treba uporabiti najkrajše možno trajanje in najnižji učinkovit dnevni odmerek. Odziv na terapijo in potrebo po izboljšanju simptomov je treba občasno oceniti.
Hematološki učinki
Med dolgotrajnim zdravljenjem z diklofenakom, tako kot z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, se priporoča pregled krvne slike.
Tako kot druga nesteroidna protivnetna zdravila lahko tudi diklofenak začasno zavira agregacijo trombocitov, zato je treba bolnike s hemostatičnimi napakami skrbno spremljati.
Zaradi zadrževanja vode ali učinkov na eritropoezo se lahko pojavi anemija.
Zato je treba spremljati raven hemoglobina in hematokrita glede simptomov anemije.
Hiperkaliemija se lahko pojavi pri bolnikih s sladkorno boleznijo ali poleg zdravil, ki varčujejo s kalijem (glejte poglavje 4.5).
Že obstoječa astma
Pri bolnikih z astmo, sezonskim alergijskim rinitisom, otekanjem nosne sluznice (npr. Nosni polipi), kronično obstruktivno pljučno boleznijo ali kroničnimi okužbami dihal (zlasti če so povezani s simptomi, podobnimi alergijskemu rinitisu), so pogostejši kot pri drugih bolnikih reakcije na nesteroidna protivnetna zdravila, kot so poslabšanje astme (tako imenovana intoleranca proti analgetikom / analgetična astma), Quinckejev edem ali urtikarija.
To velja tudi za bolnike, ki so alergični na druge snovi, npr. s kožnimi reakcijami, srbenjem ali koprivnico.
SLE in mešane bolezni vezivnega tkiva
Pri bolnikih s sistemskim eritematoznim lupusom (SLE) in mešanimi boleznimi vezivnega tkiva je lahko povečano tveganje za aseptični meningitis (glejte poglavje 4.8).
Uprava
Injekcije je treba izvajati v skladu s strogimi pravili asepse in antisepse.
Trajanje zdravljenja
Zdravila AKIS ne smete dajati več kot 2 dni. Po dveh dneh zdravljenja je treba razmisliti o potrebi po prehodu na druga nesteroidna protivnetna zdravila in, če je potrebno dolgotrajno zdravljenje s temi zdravili, je treba bolnike spremljati glede ledvične in jetrne disfunkcije ali nenormalnosti krvnih celic. To je še posebej pomembno pri starejših.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij -
Naslednje interakcije vključujejo tiste, ki so jih opazili pri diklofenaku, gastrorezistentnih tabletah in / ali pri drugih farmacevtskih oblikah diklofenaka.
Litij: NSAID lahko povečajo koncentracijo litija v plazmi zaradi zmanjšanega izločanja litija skozi ledvice. Če je potrebna sočasna uporaba, je priporočljivo spremljanje ravni litija v serumu na začetku, med prilagajanjem in na koncu zdravljenja z diklofenakom.
Digoksin: pri sočasni uporabi lahko diklofenak poveča plazemsko koncentracijo digoksina. Priporoča se spremljanje ravni digoksina v serumu.
Diuretiki, zaviralci ACE in antagonisti angiotenzina-II : Nesteroidna protivnetna zdravila lahko zmanjšajo antihipertenzivni učinek diuretikov in drugih antihipertenzivnih zdravil (na primer zaviralcev beta ali zaviralcev angiotenzinske konvertaze (ACE)). Pri nekaterih bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (dehidrirani bolniki ali starejši bolniki z okvaro ledvic) zaviralec ACE ali antagonist angiotenzina-II in sredstva, ki zavirajo ciklooksigenazo, lahko povzročijo nadaljnjo okvaro delovanja ledvic, vključno z akutno odpovedjo ledvic, ki je običajno reverzibilna. Zato je treba kombinacijo jemati previdno, zlasti pri starejših. Bolnike je treba ustrezno hidrirati in razmisliti o spremljanju delovanja ledvic po začetku sočasnega zdravljenja in občasno (glejte poglavje 4.4). Sočasno zdravljenje z zdravili, ki varčujejo s kalijem, je lahko povezano z zvišanjem ravni kalija v serumu, zato ga je treba pogosto spremljati ( glej poglavje 4.4)
Druga nesteroidna protivnetna zdravila, kortikosteroidi in acetilsalicilna kislina : sočasna uporaba diklofenaka in drugih sistemskih nesteroidnih protivnetnih zdravil, kortikosteroidov ali acetilsalicilna kislina ni priporočljivo, saj lahko poveča pojavnost neželenih učinkov na prebavilih (glejte poglavje 4.4).
Antikoagulanti in heparin (dani starejšim ali v terapevtskih odmerkih): Priporoča se previdnost, saj lahko sočasna uporaba poveča tveganje za krvavitev z zaviranjem agregacije trombocitov ali poškodbo sluznice prebavil (glejte poglavje 4.4). Nesteroidna protivnetna zdravila lahko povečajo učinke antikoagulantov, kot sta varfarin in heparin. ni priporočljivo za uporabo pri starejših ali za terapevtske odmerke. Če se sočasni uporabi ni mogoče izogniti, je potrebno skrbno spremljanje z mednarodnim normaliziranim razmerjem (INR).
Čeprav podatki iz kliničnih preskušanj ne kažejo na "vpliv diklofenaka na učinek antikoagulantov", so poročali o povečanem tveganju za krvavitev pri bolnikih, ki sočasno prejemajo diklofenak z antikoagulanti. Zato je za te bolnike priporočljivo skrbno spremljanje.
Trombolitiki in antiagregacijska sredstva: Priporočljiva je previdnost, saj lahko sočasna uporaba z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili poveča tveganje za krvavitev zaradi zaviranja delovanja trombocitov in poškodbe gastroduodonalne sluznice.
Selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI): Sočasna uporaba sistemskih nesteroidnih protivnetnih zdravil, vključno z diklofenakom in SSRI, lahko poveča tveganje za krvavitve iz prebavil (glejte poglavje 4.4).
Antidiabetiki: klinične študije so pokazale, da se diklofenak lahko daje skupaj s peroralnimi antidiabetiki, ne da bi to vplivalo na njihov klinični učinek. diklofenak Zaradi tega je priporočljivo spremljanje ravni glukoze v krvi kot previdnostni ukrep v primeru sočasnega zdravljenja.
Metotreksat: diklofenak lahko zavira ledvično tubularno sproščanje metotreksata s povečanjem njegovih ravni. Priporočamo previdnost, kadar se nesteroidna protivnetna zdravila, vključno z diklofenakom, dajejo manj kot 24 ur pred ali po zdravljenju z metotreksatom, saj se lahko koncentracija metotreksata v krvi in posledično poveča toksičnost te snovi. Priporoča se tedensko spremljanje krvne slike v prvih nekaj tednih sočasnega zdravljenja. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in pri starejših je treba spremljanje podaljšati.
Pemetreksed pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic CLcr> 80 ml / min: povečano tveganje za toksičnost pemetrekseda zaradi zmanjšanega izločanja. Priporoča se biološko spremljanje delovanja ledvic.
Zaviralci kalcinevrina (ciklosporin, takrolimus): zaradi učinkov na ledvične prostaglandine lahko nesteroidna protivnetna zdravila povečajo nefrotoksičnost zaviralcev kalcinevrina. Med sočasnim zdravljenjem je priporočljivo spremljati delovanje ledvic, zlasti pri starejših.
Deferasiroks: sočasna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil in deferasiroksa lahko poveča tveganje za gastrointestinalno toksičnost. Kombinacija teh zdravil zahteva skrbno klinično spremljanje.
Kinolonski antibakteriji: Obstajajo posamična poročila o napadih, verjetno zaradi sočasne uporabe kinolonov in nesteroidnih protivnetnih zdravil.
Fenitoin: Ko se fenitoin uporablja skupaj z diklofenakom, je zaradi povečane izpostavljenosti tej snovi priporočljivo spremljanje plazemske koncentracije fenitoina.
Kolestipol in holestiramin: ta zdravila lahko povzročijo zamudo ali zmanjšanje absorpcije diklofenaka, zato je priporočljivo, da se diklofenak da vsaj eno uro pred ali 4-6 ur po dajanju holestipola / holestiramina.
Močni zaviralci CYP2C9: Pri predpisovanju diklofenaka v kombinaciji z močnimi zaviralci CYP2C9 (kot sta sulfinpirazon in vorikonazol) je potrebna previdnost, kar bi lahko povzročilo znatno povečanje najvišje koncentracije v plazmi in izpostavljenost diklofenaku zaradi "zaviranja njegove presnove".
Mifepriston: NSAID se ne smejo dajati 8-12 dni po dajanju mifespristona, ker lahko zmanjšajo učinke mifepristona.
Zidovudin: povečano tveganje za hematološko toksičnost pri sočasnem zdravljenju z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili. Obstajajo dokazi o povečanem tveganju za hemartrozo in hematome pri seropozitivnih hemofilikih, ki sočasno prejemajo zidovudin in ibuprofen.
Čeprav je v veliki meri vezan na beljakovine, AKIS ne vpliva na vezavo beljakovin na: salicilate, tolbutamid, prednizolon.
04.6 Nosečnost in dojenje -
Nosečnost
Zaviranje sinteze prostaglandinov lahko negativno vpliva na nosečnost in / ali zarodek / plodov razvoj.Izsledki epidemioloških študij kažejo na povečano tveganje za spontani splav in srčne malformacije ter gastrošizo po uporabi zaviralca sinteze prostaglandinov v zgodnjih fazah nosečnosti. Absolutno tveganje za srčne malformacije se je povečalo z manj kot 1% na približno 1,5%.
Štelo se je, da se tveganje povečuje z odmerkom in trajanjem terapije. Pri živalih je bilo ugotovljeno, da uporaba zaviralcev sinteze prostaglandinov povzroči povečano izgubo pred in po implantaciji ter smrtnost zarodkov in plodov.
Poleg tega so pri živalih, ki so dobivale zaviralce sinteze prostaglandinov v organogenetskem obdobju, poročali o večji pojavnosti različnih malformacij, vključno s srčno -žilnimi. V prvem in drugem trimesečju nosečnosti se diklofenaka ne sme dajati, razen v nujno potrebnih primerih. Če diklofenak uporablja ženska, ki poskuša zanositi, ali v prvem in drugem trimesečju nosečnosti, mora biti odmerek čim nižji, trajanje zdravljenja pa čim krajše.
V tretjem trimesečju nosečnosti lahko vsi zaviralci sinteze prostaglandinov izpostavijo plod:
- kardiopulmonalna toksičnost (s prezgodnjim zaprtjem arterijskega kanala in pljučno hipertenzijo);
- ledvična disfunkcija, ki lahko z oligo-hidroamniom napreduje v odpoved ledvic;
mater in novorojenčka ob koncu nosečnosti:
- možno podaljšanje časa krvavitve in antiagregacijski učinek, ki se lahko pojavi tudi pri zelo majhnih odmerkih;
- zaviranje krčenja maternice, ki ima za posledico zamudo ali podaljšan porod.
Zato je diklofenak kontraindiciran v tretjem trimesečju nosečnosti
Čas hranjenja
Tako kot druga nesteroidna protivnetna zdravila diklofenak v majhnih količinah prehaja v materino mleko. Zato se diklofenaka med dojenjem ne sme dajati, da bi se izognili neželenim učinkom pri dojenčku.
Plodnost
Tako kot pri drugih nesteroidnih protivnetnih zdravilih lahko uporaba diklofenaka poslabša plodnost žensk in ga pri ženskah, ki želijo zanositi, ni priporočljivo.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji -
Bolniki, pri katerih je pri uporabi diklofenaka prišlo do motenj vida, omotice, vrtoglavice, zaspanosti ali drugih motenj osrednjega živčevja, se morajo vzdržati vožnje vozil ali strojev, ki zahtevajo neoporečnost.
04.8 Neželeni učinki -
Klinične študije
Najpogostejši neželeni učinki, opaženi v kliničnih preskušanjih z zdravilom AKIS, so gastrointestinalne narave ali reakcije na mestu injiciranja, ki so na splošno blage in prehodne.
Rezultati kliničnih preskušanj kažejo, da je uporaba raztopine diklofenaka za injiciranje povezana z reakcijami na mestu injiciranja, kot sta bolečina in hematom. poročali so tudi o zaprtju po uporabi diklofenaka.
Spodaj navedeni neželeni učinki so v skladu s klasifikacijo MedDRA po organskih sistemih (SOC) in po pogostnosti opazovanja v skladu z naslednjo konvencijo: zelo pogosti (> 1/10); pogosti (≥ 1/100,
Za opis specifične reakcije je bil uporabljen najprimernejši izraz MedDRA, vendar je treba sinonime in s tem povezana stanja, ki niso navedena, upoštevati kot pričakovana.
Učinki razreda
Neželeni učinki (preglednica 1) so navedeni po pogostnosti, najprej najpogostejši, po naslednji konvenciji: zelo pogosti (> 1/10); pogosti (≥ 1/100,
Naslednji neželeni učinki vključujejo tiste, o katerih so poročali pri kratkotrajni ali dolgotrajni uporabi.
Tabela 1
Klinična preskušanja in epidemiološki podatki dosledno kažejo na povečano tveganje za arterijske trombotične dogodke (na primer miokardni infarkt ali kap), povezane z uporabo diklofenaka, zlasti pri velikih odmerkih (150 mg / dan) in pri dolgotrajnem zdravljenju (glejte poglavja 4.3 in 4.4 za kontraindikacije ter posebna opozorila in previdnostne ukrepe).
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po registraciji zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov" www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Preveliko odmerjanje -
Simptomi
Za preveliko odmerjanje diklofenaka ni značilne klinične slike. Preveliko odmerjanje lahko povzroči simptome, kot so bruhanje, krvavitve iz prebavil, driska, omotica, tinitus ali konvulzije. V primeru znatne zastrupitve so možne akutna odpoved ledvic in okvara jeter.
Terapevtski ukrepi
Zdravljenje akutne zastrupitve z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, vključno z diklofenakom, je v glavnem sestavljeno iz podpornih ukrepov in simptomatskega zdravljenja. V primeru zapletov, kot so hipotenzija, odpoved ledvic, epileptični napadi, prebavne motnje in depresija dihanja, je treba sprejeti podporne ukrepe in simptomatsko zdravljenje.
Posebne terapije, kot so prisilna diureza, dializa ali hemoperfuzija, verjetno ne bodo pomagale odpraviti nesteroidnih protivnetnih zdravil, vključno z diklofenakom, zaradi njihove visoke vezave na beljakovine v plazmi in obsežne presnove.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI -
05.1 "Farmakodinamične lastnosti -
Farmakoterapevtska skupina: protivnetna, nesteroidna zdravila (NSAID).
Oznaka ATC: M01AB05.
Terapevtska podskupina: mišično-skeletni sistem / protivnetna zdravila in nesteroidna antirevmatična zdravila / derivati ocetne kisline in sorodne snovi.
Mehanizem delovanja:
Raztopina za injiciranje AKIS je nesteroidno sredstvo z izrazitimi analgetičnimi in protivnetnimi lastnostmi. Je zaviralec sinteze prostaglandinov (ciklooksigenaza). Natrijev diklofenak in vitro ne zavira biosinteze proteoglikanov v hrustancu v koncentracijah, ki so enakovredne tistim, ki jih dosežemo pri ljudeh.Ko se uporablja sočasno z opioidi za zdravljenje pooperativne bolečine, diklofenak pogosto zmanjša potrebo po njih.
Klinična učinkovitost:
Analgetična učinkovitost raztopine za injiciranje AKIS 25, 50 in 75 mg je bila ocenjena v dveh ključnih študijah zobne bolečine. V te študije so bili vključeni bolniki z zmerno do hudo zobno bolečino po ekstrakciji zoba.
V eni študiji so analgetično učinkovitost AKIS 25, 50 in 75 mg / ml, ki so jih dajali subkutano, primerjali s placebom. na placebo (str
V drugi študiji zobozdravstvene bolečine so analgetično učinkovitost zdravila AKIS 75 mg / ml, aplicirano subkutano, primerjali z učinkovino Voltarola 75 mg / 3 ml, ki se je dajala intramuskularno. 1,5 ure po odmerjanju (primarno merilo učinkovitosti študije) je bil 95-odstotni interval zaupanja glede na razliko med dvema tretmajema v celoti nad določeno mejo neinferiornosti (-15 mm). AKIS je bil torej terapevtsko enakovreden Voltarol: Srednje razlike med obema tretmajema in 95 -odstotni intervali zaupanja pri vsaki kontroli v 8 urah po dajanju zdravila so prikazani v naslednji tabeli.
05.2 "Farmakokinetične lastnosti -
Absorpcija
Intramuskularna injekcija
Po dajanju raztopine AKIS 75 mg / ml za injiciranje po intramuskularni poti je absorpcija hitra in največja plazemska koncentracija 2,603 ± 0,959 mcg / ml (2,5 ug / ml ustreza približno 8 mcmol / L) je dosežena po 34 minutah.
Površina pod krivuljo koncentracije (AUC) je enaka AUC0-t 250,07 ± 46,89 mcg / ml.min.V primerjalnih kliničnih študijah je največja plazemska koncentracija intramuskularnega Voltarola (75 mg / 3 ml) 2,242 ± 0,566 mcg / ml in je doseže po 27 minutah, medtem ko je vrednost AUC0-t 246,70 ± 39,74 mcg / ml.min.AUC po intramuskularni uporabi je približno dvakrat večja kot pri peroralni ali rektalni uporabi, saj se s tem izognemo učinku "prvega prehoda skozi jetra".
Podkožna injekcija
Po dajanju raztopine AKIS 75 mg / ml za injekcijsko injekcijo je absorpcija hitra in največja plazemska koncentracija 2,138 ± 0,646 mcg / ml (2,5 mcg / ml ustreza približno 8 mcmol / l) je dosežena v 40 minutah.
AUC0-t je 261,94 ± 53,29 mcg / ml.min.V primerjalnih kliničnih študijah je najvišja plazemska koncentracija intramuskularnega Voltarola 2,242 ± 0,566 mcg / ml pri 27 minutah, medtem ko je vrednost AUC0-t 246,70 ± 39,74 mcg / ml.min .
Podkožno dajanje 75 mg AKIS je bilo biološko enakovredno Voltarolu 75 mg / 3 ml, dano intramuskularno glede na AUC in Cmax. AUC po subkutani uporabi je približno dvakrat večja kot pri peroralni ali rektalni uporabi, saj se s tem izognemo učinku jetrnega prvega prehoda.
Linearnost odmerkov glede na AUC je bila dokazana po subkutani uporabi diklofenaka. Ugotovljeno je bilo, da Cmax ni sorazmeren z odmerkom, s povprečnimi vrednostmi Cmax 1090 ng / ml, 1648,9 ng / ml in 1851,1 ng / ml po dajanju 25 mg, 50 mg oziroma 75 mg AKIS.
Distribucija
Diklofenak je 99,7% vezan na beljakovine v plazmi, predvsem z albuminom (99,4%). Diklofenak prodre v sinovialno tekočino, kjer se največje koncentracije odkrijejo 2-4 ure po doseganju plazemskih vrhov. Navidezna razpolovna doba iz sinovialnih tekočin je 3-6 ure. Dve uri po doseganju plazemskih vrhov so koncentracije aktivne snovi v sinovialni tekočini višje kot v plazmi in ostanejo tako do 12 ur.
Biotransformacija
Biotransformacija diklofenaka se deloma zgodi z glukuronidacijo molekule kot take, predvsem pa "enojna ali večkratna hidroksilacija in metoksilacija, ki ima za posledico številne fenolne presnovke, od katerih se mnogi pretvorijo v glukuronske konjugate. Dva fenolna presnovka sta biološko aktivna, vendar v veliki meri precej nižji kot pri diklofenaku.
Odprava
Skupni sistemski očistek diklofenaka v plazmi je 263 ± 56 ml / min (povprečna vrednost ± SD). Končni razpolovni čas v plazmi je 1-2 uri. Štirje presnovki, vključno z dvema aktivnima, imajo tudi kratko razpolovno dobo 1-3 ure.
Približno 60% uporabljenega odmerka se izloči z urinom v obliki glukuronskega konjugata molekule kot take in v obliki presnovkov, od katerih se mnogi pretvorijo v glukuronske konjugate; manj kot 1% se izloči v nespremenjeni obliki, preostanek odmerka se izloči z žolčem in blatom.
Značilnosti pri bolnikih
Upokojenci: Pri starostni odvisni absorpciji, presnovi ali izločanju zdravil niso opazili pomembnih razlik.
Bolniki s težavami z ledvicami: pri bolnikih z ledvično insuficienco, če upoštevamo normalen režim odmerjanja, v kinetičnih študijah po enkratnem odmerku ne opazimo kopičenja aktivne snovi. Z vrednostmi očistka kreatinina so plazemske koncentracije hidroksiliranih presnovkov v stanju dinamičnega ravnovesja približno 4-krat višje kot pri normalnih osebah. Vendar se presnovki izločajo z žolčem.
Bolniki z boleznijo jeter: pri bolnikih s kroničnim hepatitisom ali dekompenzirano cirozo ostajata kinetika in presnova diklofenaka enaka kot pri bolnikih brez jetrnih motenj.
05.3 Predklinični podatki o varnosti -
Nove predklinične študije o natrijevem diklofenaku niso bile izvedene. Varnostni profil izdelka je dobro znan.
Študija lokalne tolerance je pokazala, da formulacija ne povzroča pomembne ali nepričakovane lokalne toksičnosti niti po intramuskularni niti podkožni uporabi.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE -
06.1 Pomožne snovi -
Hidroksipropilbetaciklodekstrin,
Polisorbat 20,
Voda za injekcije
06.2 Nezdružljivost "-
Ker študij nezdružljivosti ni, se tega zdravila ne sme mešati z drugimi zdravili.
06.3 Obdobje veljavnosti "-
2 leti
Zdravilo je treba uporabiti takoj po odprtju: preostalo raztopino je treba zavreči.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje -
Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C. Ne shranjujte v hladilniku ali zamrzujte.
Shranjujte v originalni ovojnini za zaščito zdravila pred svetlobo.
06.5 Vrsta neposredne embalaže in vsebina pakiranja -
Viala iz prozornega stekla tipa I.
Pakiranja po 1, 3 in 5 ampul.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
06.6 Navodila za uporabo in ravnanje -
V vsaki viali je prevelik odmerek, da se zagotovi ekstrakcija 1 ml raztopine.
Viale: Ni posebnih navodil.
Izdelka ne smete uporabljati, če opazite kristale ali oborine.
Neuporabljena zdravila in odpadke, pridobljene iz tega zdravila, je treba odstraniti v skladu z lokalnimi predpisi
07.0 IMETNIK "DOVOLJENJA ZA PROMET" -
IBSA Farmaceutici Italia Srl, preko Martiri di Cefalonia, 2, 26900 Lodi
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET -
AKIS "75 mg / ml raztopina za injiciranje" 1 ampula - AIC: 040528073;
AKIS "75 mg / ml raztopina za injiciranje" 3 ampule - AIC: 040528085;
AKIS "75 mg / ml raztopina za injiciranje" 5 ampul - AIC: 040528097;
AKIS "50 mg / ml raztopina za injiciranje" 1 viala - AIC: 040528061;
AKIS "50 mg / ml raztopina za injiciranje" 3 ampule - AIC: 040528059;
AKIS "50 mg / ml raztopina za injiciranje" 5 ampul - AIC: 040528046;
AKIS "25 mg / ml raztopina za injiciranje" 1 viala - AIC: 040528010;
AKIS "25 mg / ml raztopina za injiciranje" 3 ampule - AIC: 040528022;
AKIS "25 mg / ml raztopina za injiciranje" 5 ampul - AIC: 040528034;
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA -
Datum prve odobritve: 22. november 2013
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA -
09/2016