Aktivne sestavine: Tamsulosin
ANTUNI 0,4 mg kapsule s prirejenim sproščanjem
Zakaj se uporablja Antunes? Za kaj je to?
FARMAKOTERAPEVTSKA KATEGORIJA
ANTUNES je zdravilo z zaviralcem adrenergičnih receptorjev alfa1, ki zmanjšuje mišično napetost v prostati in sečnici z olajšanjem uriniranja.
Terapevtske indikacije
Simptomi spodnjih sečil, povezani z benigno hiperplazijo prostate.
Kontraindikacije Kadar zdravila Antunes ne smete uporabljati
Preobčutljivost za tamsulozinijev klorid, vključno z angioedemom, ki ga povzroča zdravilo, ali katero koli pomožno snov.
Huda jetrna insuficienca.
Prejšnje epizode ortostatske hipotenzije.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Antunes
Tako kot pri drugih antagonistih adrenergičnih receptorjev α1 se lahko med zdravljenjem z zdravilom ANTUNES v nekaterih primerih pojavi znižanje krvnega tlaka, ki lahko redko povzroči sinkopo. Pri prvih znakih ortostatske hipotenzije (omotica, šibkost) mora bolnik sedeti ali ležati, dokler simptomi ne izginejo.
Pri kronični uporabi izdelka je priporočljivo opravljati redne zdravniške preglede.
Zdravljenje bolnikov s hudo ledvično okvaro (očistek kreatinina manjši od 10 ml / min) je treba upoštevati previdno, ker zdravila pri teh osebah niso preučevali.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Antunes
Študije interakcij so bile izvedene samo pri odraslih.
Med sočasnim jemanjem tamsulozinijevega klorida z atenololom, enalaprilom ali teofilinom niso opazili interakcij.
Sočasna uporaba cimetidina povzroči zvišanje ravni tamsulozina v plazmi, medtem ko jih furosemid znižuje; vendar so koncentracije tamsulozina v plazmi znotraj terapevtskega območja, zato prilagajanje odmerka ni potrebno.
In vitro diazepam, propranolol, triklormetiazid, klormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin in varfarin ne povzročajo sprememb prostega deleža tamsulozina v človeški plazmi. Tamsulosin ne spreminja proste frakcije diazepama, propanolola, triklormetiazida in klormadinona.
V študijah in vitro z jetrnimi mikrosomskimi frakcijami (ki predstavljajo encimski sistem za presnovo zdravil, povezan s citokromom P450) z amitriptilinom, salbutamolom, glibenklamidom in finasteridom ni bilo dokazov o medsebojnem delovanju na ravni jetrne presnove.
Vendar lahko diklofenak in varfarin povečata stopnjo izločanja tamsulozina.
Sočasna uporaba tamsulozinijevega klorida in močnih zaviralcev CYP3A4 lahko povzroči povečano izpostavljenost tamsulozinijevemu kloridu. Sočasna uporaba s ketokonazolom (znanim močnim zaviralcem CYP3A4) je povzročila povečanje AUC in Cmax tamsulozinijevega klorida za faktor 2,8 oziroma 2,2.
Tamsulozinijevega klorida se ne sme dajati v kombinaciji z močnimi zaviralci CYP3A4 pri bolnikih s slabim metabolizmom fenotipa CYP2D6.
Tamsulozinijev klorid je treba uporabljati previdno v kombinaciji z močnimi in zmernimi zaviralci CYP3A4.
Sočasna uporaba tamsulozinijevega klorida in paroksetina, močnega zaviralca CYP206, je povzročila zvišanje Cmax in AUC tamsulozina za faktor 1,3 oziroma 1,6, vendar se ta povečanja ne štejejo za klinično pomembna.
Sočasna uporaba drugih antagonistov adrenergičnih receptorjev α1 lahko povzroči hipotenzivne učinke.
Samovoljno kombiniranje različnih zdravil ima lahko na splošno škodljive posledice, zato je priporočljivo, da bolnik svojega zdravnika obvesti o vseh drugih tekočih terapijah.
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Med operacijo sive mrene so pri nekaterih bolnikih, ki so prejemali tamsulosin hidroklorid ali so bili predhodno zdravljeni, opazili "sindrom intraoperativne diskete šarenice" (IFIS, varianta sindroma majhne zenice). ISIF lahko poveča tveganje za očesne zaplete med operacijo in po njej.
Prekinitev tamsulozinijevega klorida 1-2 tedna pred operacijo sive mrene velja za empirično koristno, vendar korist od prekinitve zdravljenja še ni ugotovljena.
IFIS so odkrili tudi pri bolnikih, ki so pred operacijo katarakte dlje časa prenehali s tamsulozinom.
Pri bolnikih, pri katerih je predvidena operacija sive mrene, ni priporočljivo začeti zdravljenja s tamsulozinijevim kloridom. Med predoperativno oceno bi morali oftalmolog in kirurška ekipa razmisliti, ali se bolnik, ki čaka na operacijo, zdravi ali je bil zdravljen s tamsulozinom, da bi zagotovili, da je mogoče sprejeti ustrezne ukrepe za obvladovanje.
Tamsulozinijevega klorida se ne sme dajati v kombinaciji z močnimi zaviralci CYP3A4 pri bolnikih s slabim metabolizmom fenotipa CYP2D6.
Tamsulozinijev klorid je treba uporabljati previdno v kombinaciji z močnimi in zmernimi zaviralci CYP3A4 (glejte poglavje 4.5).
Možno je, da se v blatu najdejo ostanki tablete.
Nosečnost in dojenje
Uporaba ANTUNES ni indicirana pri ženskah.
V kratkotrajnih in dolgotrajnih kliničnih študijah s tamsulozinijevim kloridom so opazili motnje ejakulacije, v študijah po odobritvi pa so poročali o primerih motenj ejakulacije, retrogradne ejakulacije in nezmožnosti ejakulacije.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Študije o sposobnosti vožnje in upravljanja s stroji niso bile izvedene, v zvezi s tem pa se mora bolnik zavedati možnosti, da se lahko pojavi omotica.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati Antunes: Odmerjanje
Ena kapsula na dan po zajtrku ali po prvem dnevnem obroku.
Kapsulo je treba pogoltniti celoto in je ne smete zdrobiti ali žvečiti, saj bi to lahko oviralo nadzorovano sproščanje učinkovine.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Antunes
Simptomi O primerih prevelikega odmerjanja niso poročali.
Preveliko odmerjanje tamsulozinijevega klorida lahko potencialno povzroči hude hipotenzivne učinke.
Pri različnih stopnjah prevelikega odmerjanja so opazili hude hipotenzivne učinke.
Zdravljenje
V primeru akutne hipotenzije po prevelikem odmerjanju je treba nemudoma ukrepati za podporo kardiovaskularnemu sistemu.
Krvni tlak in srčni utrip se lahko normalizirata tako, da bolnik leži.
Če to ni dovolj, lahko uporabite sredstva za povečanje volumna in po potrebi vazokonstrikcijska zdravila. Treba je spremljati delovanje renate in uporabiti splošne podporne ukrepe Dializa je malo uporabna, saj se tamsulozin močno veže na beljakovine v plazmi.
Za preprečitev absorpcije je mogoče sprejeti nekatere ukrepe, kot je bruhanje.
V primeru zaužitja velikih odmerkov je lahko koristno izpiranje želodca in dajanje aktivnega oglja ter osmotsko odvajalo, kot je natrijev sulfat.
V primeru nenamernega zaužitja prevelikega odmerka zdravila Antunes nemudoma obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico.
Kaj storiti, če ste pozabili vzeti enega ali več odmerkov
Če je bolnik pozabil vzeti dnevni odmerek, ga lahko vzame pozneje.
Če je bil dan zdravljenja preskočen, je priporočljivo nadaljevati terapijo kot običajno, v skladu z zdravniškim receptom.
Če imate dodatna vprašanja o uporabi zdravila Antunes, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Antunes
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo Antunes neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Pri uporabi zdravila Antunes so poročali o naslednjih neželenih učinkih:
V obdobju postmarketinškega nadzora so med operacijo sive mrene opazili različico sindroma majhne zenice, znanega kot "sindrom intraoperativne diskete šarenice (IFIS)", ki je povezan s terapijo s tamsulozinom (glejte tudi poglavje 4.4 "Posebna opozorila in previdnostni ukrepi"). Postmarketinške izkušnje: Poleg zgoraj navedenih neželenih učinkov so v povezavi z uporabo tamsulozina poročali tudi o atrijski fibrilaciji, aritmiji, tahikardiji in dispneji. Vloge tamsulozina pri njihovem povzročanju ni mogoče z gotovostjo določiti.
Če katerikoli neželeni učinek postane resen ali če opazite kateri koli neželeni učinek, ki ni omenjen v tem navodilu, obvestite svojega zdravnika ali farmacevta.
Potek in hramba
Preverite rok uporabnosti, ki je naveden na embalaži.
Navedeni rok uporabnosti se nanaša na izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen.
Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.
Opozorilo: zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.
NE UPORABLJAJTE V PRIMERIH ZNAKOV ZMONJENJA.
Zdravila ne smete odvreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako odstraniti zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
ZDRAVILO SHRANJITE IZVENHODNEGA DOSEGA IN POGLEDA OTROK
SESTAVA
Ena kapsula vsebuje:
Zdravilna učinkovina: 0,4 mg tamsulozinijevega klorida;
Pomožne snovi: natrijev alginat; kopolimer metilakrilne kisline-etilakrilata (1: 1); Glicerol dibeenat; maltodekstrin; natrijev lavril sulfat; magrogol; polisorbat 80; natrijev hidroksid, simetikon; brezvodni koloidni silicijev dioksid;
Kapsula: želatina; prečiščena voda; rdeči železov oksid (E172); titanov dioksid (E171); rumeni železov oksid (E172).
FARMACEVTSKA OBLIKA IN VSEBINA
Trda kapsula s prirejenim sproščanjem - škatla z 20 kapsulami v pretisnih omotih
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
ANTUNE
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Vsaka kapsula vsebuje: aktivno načelo0,4 mg tamsulozinijevega klorida.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Trde kapsule s spremenjenim sproščanjem.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Simptomi spodnjih sečil (LUTS), povezani z benigno hiperplazijo prostate (BPH).
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Ena kapsula na dan po zajtrku ali po prvem dnevnem obroku. Kapsulo je treba pogoltniti celo.
Kapsul ne smete zdrobiti ali žvečiti, saj bi to lahko vplivalo na nadzorovano sproščanje učinkovine.
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov.
Ortostatska hipotenzija v anamnezi.
Huda jetrna insuficienca.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Tako kot pri drugih zaviralcih alfa1 se lahko med zdravljenjem s tamsulozinom v nekaterih primerih pojavi znižanje krvnega tlaka, ki lahko redko vodi v sinkopo. Pri prvih znakih ortostatske hipotenzije (omotica, šibkost) mora bolnik sedeti ali ležati, dokler simptomi ne izginejo.
Pred začetkom zdravljenja s tamsulozinom je treba bolnika pregledati glede drugih stanj, ki lahko povzročijo iste simptome kot benigna hiperplazija prostate.
Zdravljenje bolnikov s hudo ledvično insuficienco (očistek kreatinina manjši od 10 ml / min) je treba upoštevati previdno, saj teh oseb niso preučevali.
Med operacijo sive mrene so nekateri bolniki, ki so bili predhodno zdravljeni ali zdravljeni z zdravili, ki vsebujejo tamsulozin, doživeli IFIS -ov "sindrom distančne šarenice", znan kot "disketna šarenica". Pojav tega sindroma lahko poveča kirurške zaplete med operacijo, zato pri bolnikih, ki čakajo na operacijo sive mrene, ni priporočljivo začeti zdravljenja s tamsulozinom.
Nenavadne izkušnje so pokazale, da lahko prekinitev zdravljenja s tamsulozinom 1 ali 2 tedna pred operacijo pomaga, vendar koristnost prekinitve in potrebno obdobje prekinitve še nista ugotovljeni.
V fazi predoperativnega ocenjevanja mora zdravnik raziskati, ali je bolnik, namenjen operaciji, zdravljen s tamsulozinom ali se ga je zdravil, da bi zagotovil ustrezne ukrepe za obvladovanje IFIS med operacijo.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Med sočasnim jemanjem tamsulozina z atenololom, enalaprilom, nifedipinom ali teofilinom niso opazili interakcij.
Sočasna uporaba cimetidina povzroči zvišanje ravni tamsulozina v plazmi, medtem ko jih furosemid znižuje; v obeh primerih pa v mejah normale, ki ne zahtevajo spremembe odmerka.
In vitro diazepam, propranolol, triklormetiazid, klormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin in varfarin ne spreminjajo prostega deleža tamsulozina v človeški plazmi. Tamsulosin ne spreminja proste frakcije diazepama, propanolola, triklormetiazida in klormadinona.
V študijah in vitro z jetrnimi mikrosomskimi frakcijami (ki predstavljajo encimski sistem za presnovo zdravil, povezan s citokromom P450) z amitriptilinom, salbutamolom, glibenklamidom in finasteridom ni bilo dokazov o medsebojnem delovanju na ravni jetrne presnove. Vendar lahko diklofenak in varfarin povečata hitrost izločanja tamsulozina.
Sočasna uporaba drugih antagonistov adrenergičnih receptorjev alfa1 lahko povzroči hipotenzivne učinke.
04.6 Nosečnost in dojenje
Ni pomembno, saj se zdravilo ANTUNES uporablja samo pri moških.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Ni podatkov, ki bi kazali vpliv zdravila ANTUNES na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji, v zvezi s tem pa se mora bolnik zavedati možnosti pojava vrtoglavice.
04.8 Neželeni učinki
Običajni (>1%,
• Bolezni živčevja: omotica (1,3%).
Občasni (>0.1%,
• Bolezni živčevja: glavobol.
• Srčne motnje: palpitacije.
• Vaskularne motnje: posturalna hipotenzija.
• Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora: rinitis.
• Bolezni prebavil: driska, slabost, bruhanje, zaprtje.
• Bolezni kože in podkožja: kožni izpuščaj, srbenje, koprivnica.
• Bolezni reproduktivnega sistema in dojk: nenormalna ejakulacija.
• Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije: astenija.
Redko (>0,01%,
• Bolezni živčevja: sinkopa.
• Bolezni kože in podkožja: angioedem.
Zelo redek (>0,01%)
• Motnje reproduktivnega sistema in dojk: priapizem.
Med operacijo katarakte so poročali o primerih "sindroma intraoperativne diskete šarenice", znanega kot "disketa šarenice", (povezanih z zdravljenjem s tamsulozinom (glejte poglavje 4.4 Posebna opozorila in previdnostni ukrepi pri uporabi).
04.9 Preveliko odmerjanje
O primerih prevelikega odmerjanja niso poročali.
Vendar bi teoretično v primeru prevelikega odmerjanja lahko prišlo do akutne hipotenzije, ki bi zato zahtevala takojšnje ukrepanje na ravni srca in ožilja.
Krvni tlak in srčni utrip se lahko normalizirata tako, da bolnik leži.
Če to ni dovolj, lahko uporabite plazemske ekspanderje in po potrebi zdravila z vazokonstrikcijskim delovanjem. Poleg splošnih podpornih ukrepov je treba spremljati tudi delovanje ledvic.
Dializa je malo uporabna, saj se tamsulozin močno veže na beljakovine v plazmi.
Za preprečitev absorpcije je mogoče sprejeti nekatere ukrepe, kot je bruhanje.
V primeru zaužitja velikih odmerkov je lahko koristno izpiranje želodca in dajanje aktivnega oglja ter osmotsko odvajalo, kot je natrijev sulfat.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: antagonist adrenergičnih receptorjev alfa1.
Oznaka ATC: G04A02. Zdravila za izključno zdravljenje motenj prostate - Tamsulosin.
Mehanizem delovanja
Tamsulosin se selektivno in konkurenčno veže na postsinaptične adrenoreceptorje alfa1, zlasti na podtipe alfa1A in alfa1D. ki povzročajo sprostitev gladkih mišic prostate in sečnice.
Farmakodinamični učinki
Tamsulosin 0,4 mg poveča največji pretok urina. Lajša ovire z sprostitvijo gladkih mišic v prostati in sečnici ter s tem izboljša simptome praznjenja.
Izboljša tudi simptome polnjenja, pri katerih ima nestabilnost mehurja pomembno vlogo.
Ti učinki na simptome polnjenja in praznjenja se ohranijo pri dolgotrajni terapiji, potreba po operaciji ali kateterizaciji pa se znatno odloži.
Zaviralci alfa1 lahko zmanjšajo krvni tlak z zmanjšanjem perifernega upora. Med kliničnimi preskušanji s tamsulozinom niso opazili klinično pomembnega znižanja krvnega tlaka.
05.2 "Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija
Tamsulozin se absorbira iz črevesja in je skoraj popolnoma biološko uporaben.
Absorpcija se zmanjša z vnosom blizu obrokov.
Enotna absorpcija je dosežena, če bolnik po običajnem zajtrku vedno vzame ANTUNE.
Tamsulozin ima linearno kinetiko.
Po enkratnem odmerku tamsulozina v nahranjenem stanju se koncentracija tamsulozina v plazmi doseže v približno 6 urah, v stanju dinamičnega ravnovesja, ki je doseženo po 5 dneh zdravljenja, pa je Cmax približno 2/3 višja od dosežene po enkratnem odmerku.
To so opazili pri starejših bolnikih in enako je pričakovati pri mlajših bolnikih.
Po enkratnem in ponavljajočem se odmerjanju obstajajo velike individualne razlike v plazemskih koncentracijah.
Distribucija
Pri ljudeh se tamsulosin veže približno 99% na beljakovine v plazmi, volumen porazdelitve pa je nizek (približno 0,2 l / kg).
Biotransformacija
Tamsulozin ima slab učinek prvega prehoda, saj se počasi presnavlja.
Tamsulozin je v plazmi prisoten predvsem v obliki nespremenjenega zdravila.
Presnavlja se v jetrih.
Pri podganah niso opazili skoraj nobene indukcije mikrosomalnega jetrnega encimskega sistema.
Za blago do zmerno okvaro jeter ni treba prilagajati odmerka (glejte tudi poglavje 4.3).
Noben metabolit ni aktivnejši od prvotnega izdelka.
Izločanje
Tamsulozin in njegovi presnovki se izločajo predvsem z urinom, približno 9% zaužitega zdravila pa v nespremenjeni obliki.
Po enkratnem odmerku 0,4 mg tamsulozina v stanju hranjenja in stanju dinamičnega ravnovesja je bil razpolovni čas izločanja ocenjen na 10 oziroma 13 ur.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Študije toksičnosti pri enkratnih in ponavljajočih se odmerkih so bile izvedene pri miših, podganah in psih. Upoštevane so bile tudi študije razmnoževanja pri podganah, študije rakotvornosti pri miših in podganah, študije genotoksičnosti. in vitro in v Živim.
Splošni toksikološki profil, ugotovljen pri večjih odmerkih tamsulozina, je skladen z znano farmakološko aktivnostjo zaviralcev adrenergičnih receptorjev alfa.
Pri zelo velikih odmerkih se pri psih spremeni elektrokardiogram, ki se ne šteje za klinično pomembnega.
Tamsulozin ni pokazal pomembnih genotoksičnih lastnosti.
"Poročali so o povečani pojavnosti proliferativnih sprememb v vimenu pri podganah in samicah miši. Te ugotovitve, ki jih verjetno posreduje hiperprolaktinemija in se pojavljajo le pri velikih odmerkih, štejejo za nepomembne."
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Natrijev alginat; kopolimer metilakrilne kisline-etilakrilata (1: 1); glicerol dibeenat; maltodekstrin; natrijev lavril sulfat; magrogol; polisorbat 80; natrijev hidroksid; simetikon; brezvodni koloidni silicijev dioksid.
Kapsula: žele; očiščena voda; rdeči železov oksid (E172); titanov dioksid (E171); rumeni železov oksid (E172).
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
3 leta.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
PVC / PVDC / AL pretisni omot. Pakiranje vsebuje 20 kapsul.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
Neuporabljene izdelke in odpadke, pridobljene iz tega zdravila, je treba odstraniti v skladu z lokalnimi zakonskimi zahtevami.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Torej.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Pomezia (RM).
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
ANTUNES "0,4 mg kapsule s prirejenim sproščanjem, trde" 20 kapsul - AIC n. 036908010
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
11.0 ZA RADIOZDRAVILA POPOLNI PODATKI O DOSIMETRIJI INTERNEGA SEVANJA
12.0 ZA RADIOZDRAVILA, DODATNA PODROBNA NAVODILA O ZGODBENI PRIPRAVI IN NADZORU KAKOVOSTI
01.0 IME ZDRAVILA
ANTUNE
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Vsaka kapsula vsebuje: aktivno načelo0,4 mg tamsulozinijevega klorida.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Trde kapsule s spremenjenim sproščanjem.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Simptomi spodnjih sečil (LUTS), povezani z benigno hiperplazijo prostate (BPH).
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Ena kapsula na dan po zajtrku ali po prvem dnevnem obroku. Kapsulo je treba pogoltniti celo.
Kapsul ne smete zdrobiti ali žvečiti, saj bi to lahko vplivalo na nadzorovano sproščanje učinkovine.
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov.
Ortostatska hipotenzija v anamnezi.
Huda jetrna insuficienca.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Tako kot pri drugih zaviralcih alfa1 se lahko med zdravljenjem s tamsulozinom v nekaterih primerih pojavi znižanje krvnega tlaka, ki lahko redko vodi v sinkopo. Pri prvih znakih ortostatske hipotenzije (omotica, šibkost) mora bolnik sedeti ali ležati, dokler simptomi ne izginejo.
Pred začetkom zdravljenja s tamsulozinom je treba bolnika pregledati glede drugih stanj, ki lahko povzročijo iste simptome kot benigna hiperplazija prostate.
Zdravljenje bolnikov s hudo ledvično insuficienco (očistek kreatinina manjši od 10 ml / min) je treba upoštevati previdno, saj teh oseb niso preučevali.
Med operacijo sive mrene so nekateri bolniki, ki so bili predhodno zdravljeni ali zdravljeni z zdravili, ki vsebujejo tamsulozin, doživeli IFIS -ov "sindrom distančne šarenice", znan kot "disketna šarenica". Pojav tega sindroma lahko poveča kirurške zaplete med operacijo, zato pri bolnikih, ki čakajo na operacijo sive mrene, ni priporočljivo začeti zdravljenja s tamsulozinom.
Nenavadne izkušnje so pokazale, da lahko prekinitev zdravljenja s tamsulozinom 1 ali 2 tedna pred operacijo pomaga, vendar koristnost prekinitve in potrebno obdobje prekinitve še nista ugotovljeni.
V fazi predoperativnega ocenjevanja mora zdravnik raziskati, ali je bolnik, namenjen operaciji, zdravljen s tamsulozinom ali se ga je zdravil, da bi zagotovil ustrezne ukrepe za obvladovanje IFIS med operacijo.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Med sočasnim jemanjem tamsulozina z atenololom, enalaprilom, nifedipinom ali teofilinom niso opazili interakcij.
Sočasna uporaba cimetidina povzroči zvišanje ravni tamsulozina v plazmi, medtem ko jih furosemid znižuje; v obeh primerih pa v mejah normale, ki ne zahtevajo spremembe odmerka.
In vitro diazepam, propranolol, triklormetiazid, klormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin in varfarin ne spreminjajo prostega deleža tamsulozina v človeški plazmi. Tamsulosin ne spreminja proste frakcije diazepama, propanolola, triklormetiazida in klormadinona.
V študijah in vitro z jetrnimi mikrosomskimi frakcijami (ki predstavljajo encimski sistem za presnovo zdravil, povezan s citokromom P450) z amitriptilinom, salbutamolom, glibenklamidom in finasteridom ni bilo dokazov o medsebojnem delovanju na ravni jetrne presnove. Vendar lahko diklofenak in varfarin povečata hitrost izločanja tamsulozina.
Sočasna uporaba drugih antagonistov adrenergičnih receptorjev alfa1 lahko povzroči hipotenzivne učinke.
04.6 Nosečnost in dojenje
Ni pomembno, saj se zdravilo ANTUNES uporablja samo pri moških.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Ni podatkov, ki bi kazali vpliv zdravila ANTUNES na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji, v zvezi s tem pa se mora bolnik zavedati možnosti pojava vrtoglavice.
04.8 Neželeni učinki
Običajni (>1%,
• Bolezni živčevja: omotica (1,3%).
Občasni (>0.1%,
• Bolezni živčevja: glavobol.
• Srčne motnje: palpitacije.
• Vaskularne motnje: posturalna hipotenzija.
• Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora: rinitis.
• Bolezni prebavil: driska, slabost, bruhanje, zaprtje.
• Bolezni kože in podkožja: kožni izpuščaj, srbenje, koprivnica.
• Bolezni reproduktivnega sistema in dojk: nenormalna ejakulacija.
• Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije: astenija.
Redko (>0,01%,
• Bolezni živčevja: sinkopa.
• Bolezni kože in podkožja: angioedem.
Zelo redek (>0,01%)
• Motnje reproduktivnega sistema in dojk: priapizem.
Med operacijo katarakte so poročali o primerih "sindroma intraoperativne diskete šarenice", znanega kot "disketa šarenice", (povezanih z zdravljenjem s tamsulozinom (glejte poglavje 4.4 Posebna opozorila in previdnostni ukrepi pri uporabi).
04.9 Preveliko odmerjanje
O primerih prevelikega odmerjanja niso poročali.
Vendar bi teoretično v primeru prevelikega odmerjanja lahko prišlo do akutne hipotenzije, ki bi zato zahtevala takojšnje ukrepanje na ravni srca in ožilja.
Krvni tlak in srčni utrip se lahko normalizirata tako, da bolnik leži.
Če to ni dovolj, lahko uporabite plazemske ekspanderje in po potrebi zdravila z vazokonstrikcijskim delovanjem. Poleg splošnih podpornih ukrepov je treba spremljati tudi delovanje ledvic.
Dializa je malo uporabna, saj se tamsulozin močno veže na beljakovine v plazmi.
Za preprečitev absorpcije je mogoče sprejeti nekatere ukrepe, kot je bruhanje.
V primeru zaužitja velikih odmerkov je lahko koristno izpiranje želodca in dajanje aktivnega oglja ter osmotsko odvajalo, kot je natrijev sulfat.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: antagonist adrenergičnih receptorjev alfa1.
Oznaka ATC: G04A02. Zdravila za izključno zdravljenje motenj prostate - Tamsulosin.
Mehanizem delovanja
Tamsulosin se selektivno in konkurenčno veže na postsinaptične adrenoreceptorje alfa1, zlasti na podtipe alfa1A in alfa1D. ki povzročajo sprostitev gladkih mišic prostate in sečnice.
Farmakodinamični učinki
Tamsulosin 0,4 mg poveča največji pretok urina. Lajša ovire z sprostitvijo gladkih mišic v prostati in sečnici ter s tem izboljša simptome praznjenja.
Izboljša tudi simptome polnjenja, pri katerih ima nestabilnost mehurja pomembno vlogo.
Ti učinki na simptome polnjenja in praznjenja se ohranijo pri dolgotrajni terapiji, potreba po operaciji ali kateterizaciji pa se znatno odloži.
Zaviralci alfa1 lahko zmanjšajo krvni tlak z zmanjšanjem perifernega upora. Med kliničnimi preskušanji s tamsulozinom niso opazili klinično pomembnega znižanja krvnega tlaka.
05.2 "Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija
Tamsulozin se absorbira iz črevesja in je skoraj popolnoma biološko uporaben.
Absorpcija se zmanjša z vnosom blizu obrokov.
Enotna absorpcija je dosežena, če bolnik po običajnem zajtrku vedno vzame ANTUNE.
Tamsulozin ima linearno kinetiko.
Po enkratnem odmerku tamsulozina v nahranjenem stanju se koncentracija tamsulozina v plazmi doseže v približno 6 urah, v stanju dinamičnega ravnovesja, ki je doseženo po 5 dneh zdravljenja, pa je Cmax približno 2/3 višja od dosežene po enkratnem odmerku.
To so opazili pri starejših bolnikih in enako je pričakovati pri mlajših bolnikih.
Po enkratnem in ponavljajočem se odmerjanju obstajajo velike individualne razlike v plazemskih koncentracijah.
Distribucija
Pri ljudeh se tamsulosin veže približno 99% na beljakovine v plazmi, volumen porazdelitve pa je nizek (približno 0,2 l / kg).
Biotransformacija
Tamsulozin ima slab učinek prvega prehoda, saj se počasi presnavlja.
Tamsulozin je v plazmi prisoten predvsem v obliki nespremenjenega zdravila.
Presnavlja se v jetrih.
Pri podganah niso opazili skoraj nobene indukcije mikrosomalnega jetrnega encimskega sistema.
Za blago do zmerno okvaro jeter ni treba prilagajati odmerka (glejte tudi poglavje 4.3).
Noben metabolit ni aktivnejši od prvotnega izdelka.
Izločanje
Tamsulozin in njegovi presnovki se izločajo predvsem z urinom, približno 9% zaužitega zdravila pa v nespremenjeni obliki.
Po enkratnem odmerku 0,4 mg tamsulozina v stanju hranjenja in stanju dinamičnega ravnovesja je bil razpolovni čas izločanja ocenjen na 10 oziroma 13 ur.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Študije toksičnosti pri enkratnih in ponavljajočih se odmerkih so bile izvedene pri miših, podganah in psih. Upoštevane so bile tudi študije razmnoževanja pri podganah, študije rakotvornosti pri miših in podganah, študije genotoksičnosti. in vitro in v Živim.
Splošni toksikološki profil, ugotovljen pri večjih odmerkih tamsulozina, je skladen z znano farmakološko aktivnostjo zaviralcev adrenergičnih receptorjev alfa.
Pri zelo velikih odmerkih se pri psih spremeni elektrokardiogram, ki se ne šteje za klinično pomembnega.
Tamsulozin ni pokazal pomembnih genotoksičnih lastnosti.
"Poročali so o povečani pojavnosti proliferativnih sprememb v vimenu pri podganah in samicah miši. Te ugotovitve, ki jih verjetno posreduje hiperprolaktinemija in se pojavljajo le pri velikih odmerkih, štejejo za nepomembne."
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Natrijev alginat; kopolimer metilakrilne kisline-etilakrilata (1: 1); glicerol dibeenat; maltodekstrin; natrijev lavril sulfat; magrogol; polisorbat 80; natrijev hidroksid; simetikon; brezvodni koloidni silicijev dioksid.
Kapsula: žele; očiščena voda; rdeči železov oksid (E172); titanov dioksid (E171); rumeni železov oksid (E172).
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
3 leta.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
PVC / PVDC / AL pretisni omot. Pakiranje vsebuje 20 kapsul.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
Neuporabljene izdelke in odpadke, pridobljene iz tega zdravila, je treba odstraniti v skladu z lokalnimi zakonskimi zahtevami.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Torej.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Pomezia (RM).
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
ANTUNES "0,4 mg kapsule s prirejenim sproščanjem, trde" 20 kapsul - AIC n. 036908010