Aktivne sestavine: Flunitrazepam
Roipnol 1 mg filmsko obložene tablete
Zakaj se uporablja zdravilo Roipnol? Za kaj je to?
FARMAKOTERAPEVTSKA KATEGORIJA
Benzodiazepini s hipnotičnim delovanjem.
TERAPEVTSKE INDIKACIJE
Kratkotrajno zdravljenje nespečnosti.Benzodiazepini so indicirani le, če je motnja huda, onesposobljena ali povzroči hudo nelagodje.
Kontraindikacije Kadar zdravila Roipnol ne smete uporabljati
Myasthenia gravis. Uporaba tega zdravila pri bolnikih z znano preobčutljivostjo za benzodiazepine ali katero koli pomožno snov. Huda respiratorna insuficienca. Sindrom apneje v spanju.
Dajanje otrokom. Huda jetrna insuficienca.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Roipnol
Ugotovljeno je, da se lahko v primeru uporabe kratkodelujočih benzodiazepinov odtegnitveni simptomi pojavijo v intervalu med enim in drugim odmerkom, zlasti pri velikih odmerkih.
Trajanje zdravljenja.
Trajanje zdravljenja mora biti čim krajše (glejte Odmerek, način in čas dajanja). Na splošno se trajanje zdravljenja giblje od nekaj dni do 2 tednov, do največ 4 tedne, vključno s postopno karenco.
Do podaljšanja terapije po teh obdobjih ne sme priti brez temeljite ponovne ocene klinične situacije.
Morda bi bilo koristno bolnika obvestiti, da bo zdravljenje omejeno, in natančno pojasniti, kako naj se odmerek postopoma zmanjšuje.
Poleg tega je pomembno, da je bolnik obveščen o možnosti pojava povratnega udara, da bi zmanjšali tesnobno reakcijo, ki bi jo lahko po prenehanju uporabe zdravila sprožil možen pojav takšnih simptomov.
Posebne skupine bolnikov.
Odmerki, navedeni pri starejših, so nižji kot pri odraslih (glejte Odmerek, način in čas dajanja). Pri starejših je treba benzodiazepine uporabljati previdno zaradi nevarnosti sedacije in / ali mišičnih relaksantnih učinkov, ki lahko povzročijo padce, pogosto z resnimi posledicami. Podobno so zmanjšani odmerki indicirani pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in pri bolnikih s kronično odpovedjo dihanja zaradi tveganja za depresijo dihanja.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Roipnol
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta.
Kombinacija z zdravili, ki zavirajo centralni živčni sistem, lahko okrepi osrednji depresivni učinek (antipsihotiki, nevroleptiki, hipnotiki, anksiolitiki / pomirjevala, antidepresivi, narkotični analgetiki, antiepileptiki, anestetiki in pomirjevalni antihistaminiki).
Kombinacija zdravila Roipnol z zdravili, ki zavirajo centralni živčni sistem, vključno z alkoholom, lahko okrepi učinke na sedacijo, dihanje in hemodinamske parametre.
Pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo Roipnol, se je treba izogibati alkoholu (glejte Posebna opozorila). Za opozorila o drugih zdravilih za zaviranje osrednjega živčevja, vključno z alkoholom, glejte Preveliko odmerjanje.
V primeru narkotičnih analgetikov lahko pride do okrepitve evforičnega učinka narkotika, kar lahko poveča psihološko odvisnost.
Spojine, ki zavirajo nekatere jetrne encime (zlasti citokrom P450), lahko povečajo aktivnost benzodiazepinov in njim podobnih zdravil. Možne interakcije z močnimi zaviralci CYP3A4 (vključno s tistimi, ki so naštete spodaj) ni mogoče izključiti.
Azolni antimikotiki: flukonazol, ketokonazol, itrakonazol
Cimetidin
Zaviralci proteaze HIV
Gemfibrozil (PPAR-α-agonist)
Makrolidni antibiotiki: eritromicin, klaritromicin, telitromicin
Nefazodon (SNRI)
Statini
Verapamil (Ca2 + -antagonisti)
Grenivkin sok
Roipnol se lahko daje sočasno s peroralnimi antidiabetiki in antikoagulanti.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Benzodiazepini niso indicirani kot primarno zdravljenje psihotičnih bolezni.
Sočasna uporaba alkohola / zaviralcev centralnega živčnega sistema
Izogibati se je treba sočasni uporabi zdravila Roipnol z alkoholom in / ali zdravili z depresivno aktivnostjo centralnega živčnega sistema.Taka sočasna uporaba lahko poveča klinične učinke zdravila Roipnol, vključno z možno globoko sedacijo in klinično pomembno dihalno in / ali srčno -žilno depresijo (glejte Interakcije) Bolniki je treba svetovati, naj se med izpostavljenostjo zdravilu izogibajo uživanju alkoholnih pijač, ker se medsebojno potencirajo neželeni učinki.
Anamneza zlorabe alkohola ali drog
Roipnol je treba uporabljati zelo previdno pri bolnikih z zlorabo alkohola ali drog v anamnezi (glejte Interakcije)
Preobčutljivost
Pri nagnjenih posameznikih se lahko pojavijo preobčutljivostne reakcije, kot so izpuščaj, angioedem ali hipotenzija.
Toleranca.
Po večtedenski uporabi lahko pride do izgube učinkovitosti benzodiazepinov glede hipnotičnih učinkov.
Povratna nespečnost.
Ob prekinitvi zdravljenja se lahko pojavi prehodni sindrom, pri katerem se simptomi, ki so privedli do zdravljenja z benzodiazepini, v poslabšani obliki skupaj z odbojno nespečnostjo ponavljajo. To lahko spremljajo tudi druge reakcije, vključno z nihanji razpoloženja, tesnobo in nemirom. Ker je tveganje odtegnitvenih simptomov ali simptomov povratka večje po nenadni prekinitvi zdravljenja, je priporočljivo postopoma zmanjševati odmerek.
Amnezija
Benzodiazepini lahko povzročijo anterogradno amnezijo. To stanje se pojavlja veliko pogosteje v prvih urah po jemanju zdravila, zato morajo bolniki za zmanjšanje tveganja zagotoviti, da lahko nemoteno spijo 7-8 ur (glejte Stranski učinki).
Psihiatrične reakcije in paradoks
Znano je, da uporaba benzodiazepinov povzroča paradoksalne reakcije, kot so nemir, vznemirjenost, razdražljivost, agresija, razočaranje, jeza, nočne more, halucinacije, psihoza, neprimerno vedenje in drugi škodljivi vedenjski učinki. Te reakcije so pogostejše pri starejših (glejte Neželeni učinki).
Odvisnost.
Kronična uporaba benzodiazepinov in njim podobnih zdravil, tudi v terapevtskih odmerkih, lahko povzroči razvoj fizične in psihične odvisnosti od teh zdravil (glejte Neželeni učinki). Tveganje za odvisnost se povečuje z odmerkom in trajanjem zdravljenja. bolniki z anamnezo zlorabe alkohola in / ali drog.
Vzmetenje
Ko se razvije telesna odvisnost, bo nenadno prekinitev zdravljenja spremljala odtegnitev in simptomi odbijanja. Ti so lahko glavoboli, bolečine v telesu, izjemna tesnoba, napetost, nemir, zmedenost, razdražljivost in odbojna nespečnost. V hudih primerih se lahko pojavijo naslednji simptomi: derealizacija, depersonalizacija, hiperakuzija, odrevenelost in mravljinčenje v okončinah, preobčutljivost za svetlobo, hrup in fizični stik, halucinacije ali epileptični napadi.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah
Roipnol vsebuje laktozo. Če vam je zdravnik povedal, da ne prenašate nekaterih sladkorjev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Podatkov o flunitrazepamu za oceno njegove varnosti pri uporabi med nosečnostjo ni dovolj.
Če je zdravilo predpisano ženski v rodni dobi, je treba bolnico opozoriti na možnost, da se obrne na svojega zdravnika, da preneha jemati zdravilo, če namerava zanositi ali sumi, da je noseča.
Čeprav je prehod flunitrazepama skozi posteljico po enkratnem odmerku slab, se je treba izogibati daljšemu dajanju v tretjem trimesečju nosečnosti.
Če se zaradi resnih zdravstvenih razlogov flunitrazepam daje v zadnjem obdobju nosečnosti ali med porodom, se lahko pojavijo učinki na novorojenčka, kot so podhladitev, hipotonija in zmerna depresija dihanja zaradi farmakološkega delovanja zdravila.
Poleg tega se lahko pri dojenčkih, rojenih materam, ki so v pozni nosečnosti kronično jemale benzodiazepine, razvije telesna odvisnost in obstaja tveganje za razvoj odtegnitvenih simptomov v postnatalnem obdobju (glejte Posebna opozorila).
Čas hranjenja
Ker se benzodiazepini izločajo v materino mleko, se flunitrazepama ne sme dajati doječim materam.
Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Sedacija, amnezija, oslabljena koncentracija in oslabljeno delovanje mišic lahko negativno vplivajo na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Nezadosten čas spanja lahko poveča verjetnost oslabljene budnosti.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati Roipnol: Odmerjanje
Odrasli 0,5-1 mg.
V izjemnih okoliščinah se lahko odmerek poveča na 2 mg.
Starejši bolniki morajo vzeti polovico odmerka, ki je indiciran za odrasle.
Bolniki z jetrno insuficienco in bolniki s kronično dihalno insuficienco morajo jemati manjši odmerek.
Zdravilo je treba jemati pred spanjem.
Zdravljenje mora biti čim krajše. Na splošno se trajanje zdravljenja giblje od nekaj dni do 2 tednov, do največ 4 tedne, vključno s postopno karenco.
V nekaterih primerih bo morda potrebno podaljšanje po najdaljšem obdobju zdravljenja; do takšnega podaljšanja ne bi smelo priti brez temeljite ocene bolnikovega stanja. Zdravljenje je treba začeti z najmanjšim navedenim odmerkom.
Največjega odmerka ne smete preseči, saj to pomeni večje tveganje za resne stranske učinke na osrednje živčevje.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Roipnol
V primeru nenamernega zaužitja / zaužitja prevelikega odmerka zdravila Roipnol nemudoma obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico.
Tako kot pri drugih benzodiazepinih prevelik odmerek ne sme biti smrtno nevaren, razen če se jemljejo sočasno drugi zaviralci centralnega živčnega sistema (vključno z alkoholom).
Pri zdravljenju prevelikega odmerjanja katerega koli zdravila je treba pretehtati možnost, da so hkrati jemali druge snovi
Simptomi
Benzodiazepini pogosto povzročajo odrevenelost, ataksijo, dizartrijo in nistagmus.
Preveliko odmerjanje zdravila Roipnol, če ga jemljete samostojno, je le redko smrtno nevarno, lahko pa povzroči arefleksijo, apnejo, hipotonijo, hipotenzijo, kardiorespiratorno depresijo in komo.
Koma, če se pojavi, običajno traja nekaj ur, lahko pa traja dlje in je ciklična, zlasti pri starejših bolnikih. Dihalni depresivni učinki, povezani z benzodiazepini, so pri bolnikih z boleznimi dihal hujši.
Benzodiazepini povečujejo učinke zdravil, ki zavirajo centralni živčni sistem, vključno z alkoholom.
Zdravljenje
Spremljajte vitalne znake in določite podporne ukrepe glede na bolnikovo klinično stanje. Bolniki bodo morda potrebovali simptomatsko zdravljenje zaradi kardiorespiratornih učinkov ali učinkov na centralni živčni sistem.
Absorpcijo je treba preprečiti z ustrezno metodo, npr. Zdravljenje z aktivnim ogljem v 1-2 urah.Če uporabite aktivno oglje, je nujno zaščititi dihalne poti, če je bolnik nezavesten.
Pri zaužitju več zdravil lahko razmislimo o izpiranju želodca, vendar ne kot rutinski ukrep.
V primeru hude depresije centralnega živčnega sistema je treba razmisliti o uporabi flumazenila (Anexate®), antagonista benzodiazepinov. To je treba dajati le pod strogim zdravniškim nadzorom. Flumazenil ima "kratek razpolovni čas (približno en") (zdaj k povzetku glavnih značilnosti zdravila za flumazenil (Anexate®).
Če imate kakršna koli vprašanja o uporabi zdravila Roipnol, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Roipnol
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo Roipnol neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Večina neželenih učinkov se pojavi predvsem na začetku zdravljenja in na splošno ti učinki izzvenijo s podaljšanjem dajanja.
Neželeni učinki, katerih pogostosti iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti:
- Preobčutljivostne reakcije, vključno z izpuščaji, angioedemom in hipotenzijo
- Stanje zmede
- Čustvene motnje
- Spremembe libida
- Lahko se pojavi že obstoječa depresija
- Paradoksalne reakcije, kot so nemir, vznemirjenost, razdražljivost, agresivnost, manija, jeza, nočne more, halucinacije, psihoza, neprimerno vedenje in drugi škodljivi vedenjski učinki
- Fizična odvisnost: Nenadna prekinitev zdravljenja lahko povzroči odtegnitvene pojave ali odskočne pojave
- Zloraba
- Otrplost čez dan
- Glavobol
- Vrtoglavica
- Zmanjšanje budnosti
- Ataksija
- Anterogradna amnezija
- Odpoved srca
- Srčni zastoj
- Dihalna depresija
- Diplopija
- Bolezni prebavil
- Kožne reakcije
- Mišična šibkost
- Utrujenost
- Falls
- Zlomi
Skladnost z navodili v navodilu za uporabo zmanjšuje tveganje za neželene učinke.
Če kateri od neželenih učinkov postane resen ali če opazite neželeni učinek, ki ni omenjen v tem navodilu, obvestite svojega zdravnika ali farmacevta.
Potek in hramba
Rok uporabnosti: glejte datum izteka roka uporabnosti, natisnjen na ovojnini.
Rok uporabnosti se nanaša na izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen. Opozorilo: zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.
Zdravila ne smete zavreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako odstraniti zdravila, ki jih ne uporabljate več. To bo pomagalo zaščititi okolje.
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
SESTAVA
Vsaka filmsko obložena tableta vsebuje:
Zdravilna učinkovina: flunitrazepam 1 mg.
Pomožne snovi: v jedru: brezvodna laktoza, mikrokristalna celuloza, hipromeloza, povidon K 90 F, natrijev škrobni glikolat, indigo karmin, magnezijev stearat. V premazu: hipromeloza, etilceluloza, smukec, titanov dioksid, rumeni železov oksid, triacetin, indigo karmin.
FARMACEVTSKA OBLIKA IN VSEBINA
Filmsko obložene tablete. Roipnol 1 mg filmsko obložene tablete - 10 deljivih tablet.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
ROIPNOL 1 mg tablete, prevlečene s filmom
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Vsaka filmsko obložena tableta vsebuje:
Zdravilna učinkovina: flunitrazepam 1 mg.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Filmsko obložene tablete.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Kratkoročno zdravljenje nespečnosti.
Benzodiazepini so indicirani le, če je motnja resna, onemogoča ali povzroči zelo nelagodje.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Uporaba tablet Roipnol je rezervirana izključno za odrasle bolnike.
Standardni odmerek
Priporočeni odmerek za odrasle bolnike je 0,5-1 mg. V izjemnih okoliščinah se lahko odmerek poveča na 2 mg.
Zdravljenje je treba začeti z najmanjšim priporočenim odmerkom. Ne prekoračite največjega odmerka. Zdravilo je treba jemati pred spanjem.
Trajanje zdravljenja
Zdravljenje mora biti čim krajše. Na splošno se trajanje zdravljenja giblje od nekaj dni do 2 tednov, do največ 4 tedne, vključno s postopno karenco.
V nekaterih primerih bo morda potrebno podaljšanje po najdaljšem obdobju zdravljenja; do takšnega podaljšanja ne bi smelo priti brez temeljite ocene bolnikovega stanja.
Pri začetku zdravljenja je lahko koristno obvestiti pacienta, da bo zdravljenje omejeno, in natančno pojasniti, kako naj se odmerek postopoma zmanjšuje.
Poleg tega je pomembno, da je bolnik obveščen o možnosti pojava povratnega udara, da bi zmanjšali zaskrbljujočo reakcijo, ki bi jo lahko po prenehanju jemanja sprožil morebitni pojav takšnih simptomov. Trajanje delovanja, pojavi, povezani s suspenzijo zdravila, pojavijo v intervalu med enim in drugim odmerkom, zlasti pri velikih odmerkih (glejte poglavje 4.4).
Upokojenci
Starejše bolnike je treba zdraviti s polovico priporočenega odmerka za odrasle.
Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter
Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter morajo jemati manjši odmerek.
Bolniki z odpovedjo dihanja
Bolniki s kronično dihalno odpovedjo morajo jemati manjši odmerek (glejte poglavje 4.4).
04.3 Kontraindikacije
- miastenija gravis
- Uporaba tega zdravila pri bolnikih z znano preobčutljivostjo za benzodiazepine ali katero koli pomožno snov.
- Huda respiratorna insuficienca.
- Sindrom apneje v spanju.
- dajanje otrokom.
- Huda jetrna insuficienca
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Benzodiazepini niso priporočljivi za primarno zdravljenje psihotičnih bolezni.
Sočasna uporaba alkohola / zaviralcev centralnega živčnega sistema
Izogibati se je treba sočasni uporabi zdravila Roipnol z alkoholom in / ali zdravili z zaviralci centralnega živčnega sistema.Takšna sočasna uporaba lahko poveča klinične učinke zdravila Roipnol, vključno z možno globoko sedacijo in klinično pomembno dihalno in / ali srčno -žilno depresijo (glejte poglavje 4.5).
Anamneza zlorabe alkohola ali drog
Roipnol je treba uporabljati zelo previdno pri bolnikih z anamnezo zlorabe alkohola ali drog (glejte poglavje 4.5).
Preobčutljivost
Pri nagnjenih posameznikih se lahko pojavijo preobčutljivostne reakcije, kot so izpuščaj, angioedem ali hipotenzija.
Toleranca
Po večtedenski uporabi lahko pride do izgube učinkovitosti benzodiazepinov glede hipnotičnih učinkov.
Povratna nespečnost
Po prekinitvi hipnotičnega zdravljenja se lahko pojavi prehodni sindrom, pri katerem se simptomi, ki so privedli do zdravljenja z benzodiazepini, poslabšajo skupaj z odbojno nespečnostjo. To lahko spremljajo tudi druge reakcije, vključno z nihanji razpoloženja, tesnobo in nemirom. Ker je tveganje odtegnitvenih simptomov ali simptomov povratka večje po nenadni prekinitvi zdravljenja, je priporočljivo postopoma zmanjševati odmerek.
Amnezija
Benzodiazepini lahko povzročijo anterogradno amnezijo. To stanje se pojavlja veliko pogosteje v prvih nekaj urah po jemanju zdravila, zato morajo bolniki za zmanjšanje tveganja zagotoviti, da lahko nemoteno spijo 7-8 ur.
Psihiatrične reakcije in "paradoksalno"
Znano je, da uporaba benzodiazepinov povzroča paradoksalne reakcije, kot so nemir, vznemirjenost, razdražljivost, agresija, manija, jeza, nočne more, halucinacije, psihoza, neprimerno vedenje in drugi škodljivi vedenjski učinki. Če se to zgodi, je treba uporabo zdravila prekiniti . Te vrste reakcij so lahko precej resne narave in se pogosteje pojavljajo pri starejših.
Laktozna intoleranca
Bolniki z redkimi dednimi težavami, kot so intoleranca za galaktozo, pomanjkanje Lapp laktaze ali malabsorpcija glukoze-galaktoze, ne smejo jemati tega zdravila.
Zloraba drog in zasvojenost
Odvisnost
Kronična uporaba benzodiazepinov in njim podobnih zdravil, tudi v terapevtskih odmerkih, lahko povzroči razvoj fizične in psihične odvisnosti od teh zdravil (glejte poglavje 4.8). Tveganje za odvisnost se povečuje z odmerkom in trajanjem zdravljenja. bolniki z anamnezo zlorabe alkohola in / ali drog.
Da bi zmanjšali tveganje zasvojenosti, je treba benzodiazepine predpisati šele po "skrbni oceni indikacije" in v najkrajšem možnem času. Potrebo po nadaljnjem zdravljenju je treba ustrezno oceniti.
Vzmetenje
Ko se razvije telesna odvisnost, bo nenadno prekinitev zdravljenja spremljala odtegnitev in simptomi odbijanja. Ti so lahko glavoboli, bolečine v telesu, izjemna tesnoba, napetost, nemir, zmedenost, razdražljivost in odbojna nespečnost.
V hudih primerih se lahko pojavijo naslednji simptomi: derealizacija, depersonalizacija, hiperakuzija, odrevenelost in mravljinčenje v okončinah, preobčutljivost za svetlobo, hrup in fizični stik, halucinacije ali epileptični napadi.
Uporaba pri posebnih populacijah
Moteno delovanje jeter
Pri uporabi pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter je potrebna previdnost.
Moteno delovanje dihal
Pri bolnikih s kronično odpovedjo dihanja se zaradi nevarnosti depresije dihanja priporoča nižji odmerek.
Upokojenci
Pri starejših je treba benzodiazepine uporabljati previdno zaradi nevarnosti sedacije in / ali mišičnih relaksantnih učinkov, ki lahko privedejo do padcev, pogosto pri teh bolnikih s hudimi posledicami.
Pri starejših bolnikih z organskimi možganskimi spremembami in pri oslabljenih bolnikih je treba odmerek določiti previdno zaradi povečane občutljivosti na zdravila.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Kombinacija z zdravili, ki zavirajo centralni živčni sistem, lahko okrepi osrednji depresivni učinek (antipsihotiki, nevroleptiki, hipnotiki, anksiolitiki / pomirjevala, antidepresivi, narkotični analgetiki, antiepileptiki, anestetiki in pomirjevalni antihistaminiki).
Kombinacija zdravila Roipnol z zdravili, ki zavirajo centralni živčni sistem, vključno z alkoholom, lahko okrepi učinke na sedacijo, dihanje in hemodinamske parametre.
Pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo Roipnol, se je treba izogibati alkoholu (glejte poglavje 4.4).
Za opozorila o drugih zdravilih za zaviranje osrednjega živčevja, vključno z alkoholom, glejte poglavje 4.9.
V primeru narkotičnih analgetikov lahko pride do okrepitve evforičnega učinka narkotika, kar lahko poveča psihološko odvisnost.
Spojine, ki zavirajo nekatere jetrne encime (zlasti citokrom P450), lahko povečajo aktivnost benzodiazepinov in njim podobnih zdravil. Možne interakcije z močnimi zaviralci CYP3A4 (vključno s tistimi, ki so naštete spodaj) ni mogoče izključiti.
Azolni antimikotiki: flukonazol, ketokonazol, itrakonazol
Cimetidin
Zaviralci proteaze HIV
Gemfibrozil (PPAR-α-agonist)
Makrolidni antibiotiki: eritromicin, klaritromicin, telitromicin
Nefazodon (SNRI)
Statini
Verapamil (Ca2 + -antagonisti)
Grenivkin sok
Roipnol se lahko daje sočasno s peroralnimi antidiabetiki in antikoagulanti.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Podatkov o flunitrazepamu za oceno njegove varnosti pri uporabi med nosečnostjo ni dovolj.
Če je zdravilo predpisano ženski v rodni dobi, je treba bolnico opozoriti na možnost, da se obrne na svojega zdravnika, da preneha jemati zdravilo, če namerava zanositi ali sumi, da je noseča.
Čeprav je prehod flunitrazepama skozi posteljico po enkratnem odmerku slab, se je treba izogibati daljšemu dajanju v tretjem trimesečju nosečnosti. Če se zaradi resnih zdravstvenih razlogov flunitrazepam daje v zadnjem obdobju nosečnosti ali med porodom, se lahko pojavijo učinki na novorojenčka, kot so hipotermija, hipotonija in zmerna respiratorna depresija zaradi farmakološkega delovanja zdravila.
Poleg tega se pri dojenčkih, rojenih materam, ki so v pozni nosečnosti kronično jemale benzodiazepine, lahko razvije telesna odvisnost in obstaja tveganje za razvoj odtegnitvenih simptomov v postnatalnem obdobju (glejte poglavje 4.4).
Čas hranjenja
Ker se benzodiazepini izločajo v materino mleko, se flunitrazepama ne sme dajati doječim materam (glejte poglavje 5.2).
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Sedacija (glejte poglavje 4.5), amnezija, oslabljena koncentracija in oslabljeno delovanje mišic lahko negativno vplivajo na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Nezadosten čas spanja lahko poveča verjetnost oslabljene budnosti.
Bolnikom je treba svetovati, naj se med izpostavljenostjo zdravilu izogibajo uživanju alkoholnih pijač, ker se medsebojno povečujejo stranski učinki.
04.8 Neželeni učinki
Večina neželenih učinkov se pojavi pretežno na začetku zdravljenja in ti učinki na splošno izzvenijo s podaljšanjem dajanja.
Kategorije pogostnosti neželenih učinkov so opredeljene na naslednji način:
Zelo pogosti (≥ 1/10);
Pogosti (≥1 / 100,
Občasni (≥ 1/1000 do
Redki (≥ 1/10 000,
Zelo redek (
Neznana (pogostnosti iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti)
04.9 Preveliko odmerjanje
Simptomi
Benzodiazepini pogosto povzročajo odrevenelost, ataksijo, dizartrijo in nistagmus.
Preveliko odmerjanje zdravila Roipnol, če ga jemljete samostojno, je le redko smrtno nevarno, lahko pa povzroči arefleksijo, apnejo, hipotonijo, hipotenzijo, kardiorespiratorno depresijo in komo.
Koma, če se pojavi, običajno traja nekaj ur, lahko pa traja dlje in je ciklična, zlasti pri starejših bolnikih. Dihalni depresivni učinki, povezani z benzodiazepini, so pri bolnikih z boleznimi dihal hujši.
Benzodiazepini povečujejo učinke zdravil, ki zavirajo centralni živčni sistem, vključno z alkoholom.
Zdravljenje
Spremljajte vitalne znake in določite podporne ukrepe glede na bolnikovo klinično stanje. Bolniki bodo morda potrebovali simptomatsko zdravljenje zaradi kardiorespiratornih učinkov ali učinkov na centralni živčni sistem.
Absorpcijo je treba preprečiti z ustrezno metodo, npr. Zdravljenje z aktivnim ogljem v 1-2 urah.Če uporabite aktivno oglje, je nujno zaščititi dihalne poti, če je bolnik nezavesten.
Pri zaužitju več zdravil lahko razmislimo o izpiranju želodca, vendar ne kot rutinski ukrep.
V primeru hude depresije centralnega živčnega sistema je treba razmisliti o uporabi flumazenila (Anexate), antagonista benzodiazepinov. To je treba dajati le pod strogim zdravniškim nadzorom. Flumazenil ima "kratek razpolovni čas (približno eno" uro) .), zato je treba bolnike, ki so ga prejemali, spremljati, potem ko učinki izginejo. Flumazenil je treba uporabljati zelo previdno v prisotnosti zdravil, ki lahko znižajo prag napadov (npr. tricikličnih antidepresivov). pravilna uporaba tega zdravila, glejte povzetek glavnih značilnosti zdravila za flumazenil (Anexate).
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: psiholeptiki, hipnotiki in pomirjevala.
Oznaka ATC: N05CD03
Flunitrazepam je popoln agonist benzodiazepinov z visoko afiniteto za centralne benzodiazepinske receptorje. Ima antikonvulzivne in pomirjevalne anksiolitične lastnosti in povzroča naslednje učinke: upočasnitev psiho-motorične zmogljivosti, amnezija, sprostitev mišic in indukcija spanja.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija
Po peroralni uporabi se flunitrazepam skoraj popolnoma absorbira. 10–15% jih opravi prvi jetrni prehod, zaradi česar je absolutna biološka uporabnost (v primerjavi z raztopino IV) enaka 70–90%. Največja plazemska koncentracija flunitrazepama je 6-11 ng / ml in je dosežena 0,75-2 uri po dajanju enkratnega 1 mg peroralnega odmerka na tešče. Hrana zmanjšuje stopnjo in obseg absorpcije flunitrazepama. Farmakokinetika je linearna v razponu odmerkov od 0,5 do 4 mg. Ponavljajoči se peroralni odmerki na dan vodijo do zmernega kopičenja flunitrazepama v plazmi (razmerje kopičenja 1,6-1,7). Koncentracija v plazmi. Flunitrazepam v stanju dinamičnega ravnovesja je dosežen po 5 dneh. Najnižja koncentracija flunitrazepam v stanju dinamičnega ravnovesja je po večkratnih peroralnih odmerkih po 2 mg 3-4 ng / ml. Plazemska koncentracija farmakološko aktivnega N-desmetilnega presnovka v stanju dinamičnega ravnovesja je skoraj enaka kot pri nespremenjeni molekuli.
Distribucija
Porazdelitev flunitrazepama je hitra in obsežna. Volumen porazdelitve v stanju dinamičnega ravnovesja je 3-5 l / kg. Flunitrazepam je 78% vezan na beljakovine v plazmi.
Vnos flunitrazepama v človeško cerebrospinalno tekočino je hiter, prehod placentne pregrade in prehod flunitrazepama v materino mleko se pojavi po enkratnem odmerku počasi in v majhnih količinah.
Biotransformacija
Flunitrazepam se skoraj popolnoma presnovi. Približno 80% in 10% označene spojine najdemo v blatu oziroma urinu, glavna presnovka v plazmi pa sta 7-amino-flunitrazepam in N-desmetil-flunitrazepam. Glavni presnovek v urinu je 7-amino-flunitrazepam.
Odprava
Manj kot 2% uporabljenega odmerka se izloči skozi ledvice kot nespremenjena molekula in kot N-desmetil-flunitrazepam.N-desmetil-flunitrazepam je pri ljudeh farmakološko aktiven, čeprav ne toliko kot flunitrazepam in plazemske koncentracije, dosežene v stanju dinamičnega ravnovesja po uporabi. 2 mg flunitrazepama na dan so pod minimalno učinkovito koncentracijo presnovka.
Razpolovni čas izločanja flunitrazepama je med 16 in 35 urami, razpolovni čas N-desmetil-flunitrazepama pa 28 ur, skupni plazemski očistek pa je 120-140 ml / min.
Farmakokinetika pri posameznih skupinah bolnikov
Upokojenci
V farmakokinetiki flunitrazepama ni starostnih sprememb.
Bolniki z ledvično insuficienco
Farmakokinetika aktivnih delov flunitrazepama pri bolnikih z ledvično insuficienco je podobna tisti pri zdravih osebah.
Bolniki z jetrno insuficienco
Farmakokinetika flunitrazepama in N-desmetil-flunitrazepama pri bolnikih z jetrno insuficienco je podobna tisti pri zdravih prostovoljcih.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Testi akutne toksičnosti pri miših so dali vrednosti LD50 2000 mg / kg po peroralni uporabi in 1600 mg / kg po intraperitonealni uporabi.
Študije subakutne in kronične strupenosti so bile izvedene na različnih živalskih vrstah in v različnih odmerkih po naslednji shemi:
Podgana:
50, 100 in 200 mg / kg / dan peroralno 13 tednov
50, 100 in 200 mg / kg / dan peroralno 18 mesecev.
Pes:
10, 20 in 30 mg / kg / dan parenteralno 13 tednov
5, 15 in 50 mg / kg / dan, dano parenteralno 6 mesecev.
Zdravljenje ni povzročilo znakov, ki bi se nanašali na toksične učinke, niti pomembnih sprememb teže.
Pri obdukcijskem pregledu niso bile ugotovljene nobene makroskopske spremembe glavnih organov ali sistemov niti neoformacije.
Histološke preiskave so potrdile ugotovitve obdukcije.
Rakotvornost
Dveletne študije rakotvornosti so bile izvedene pri miših in podganah v odmerkih do 25 oziroma 50 mg / kg / dan, peroralno. V obeh študijah histološki pregled različnih tkiv ni pokazal očitnih znakov rakotvornosti flunitrazepama.
Mutagenost
Mutageni potencial flunitrazepama so raziskovali v seriji genotoksičnih testov, opravljenih pri sesalcih in bakterijah. Medtem ko so pri bakterijah odkrili mutageno aktivnost, so testi in vitro In in vivo v celicah sesalcev niso pokazali genotoksičnega delovanja. Za aktivnost, ugotovljeno pri bakterijah, se ne šteje, da je pomembna za izpostavljenost ljudi.
Motena plodnost
Študije pri podganah z odmerki do 25 mg / kg niso pokazale neželenih učinkov na plodnost in zgodnji razvoj zarodkov.
Teratogenost
Študije, opravljene pri podganah (do 25 mg / kg / dan), kuncih (do 5 mg / kg / dan) in miših (do 100 mg / kg / dan), niso pokazale "teratogenega delovanja flunitrazepama niti pri hipnotični odmerki.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
V jedru: brezvodna laktoza, mikrokristalna celuloza, hipromeloza, povidon K 90 F, natrijev škrobni glikolat, indigo karmin, magnezijev stearat. V premazu: hipromeloza, etilceluloza, smukec, titanov dioksid, rumeni železov oksid, triacetin, indigo karmin.
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
5 let.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Izdelek je pakiran v pretisnih omotih, zaprtih v kartonski škatli. Pretisni omoti so izdelani iz termoformiranega plastičnega materiala skupaj z aluminijastim trakom.
Roipnol 1 mg filmsko obložene tablete-10 filmsko obloženih tablet z oznako preloma.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milan
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
Roipnol 1 mg filmsko obložene tablete AIC št. 023328077
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Datum zadnje obnove: junij 2010
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Junija 2012
