Zdravilne učinkovine: Levocetirizin (Levocetirizin dihidroklorid)
Xyzal 5 mg filmsko obložene tablete
Paketni vložki Xyzal so na voljo za velikosti pakiranj:- Xyzal 5 mg filmsko obložene tablete
- Xyzal 5 mg / ml peroralne kapljice, raztopina
- Xyzal 0,5 mg / ml peroralna raztopina
Zakaj se zdravilo Xyzal uporablja? Za kaj je to?
Zdravilna učinkovina zdravila Xyzal je levocetirizin dihidroklorid.
Xyzal je antialergijsko zdravilo.
Za zdravljenje znakov bolezni (simptomov), povezanih z:
- alergijski rinitis (vključno s trajnim alergijskim rinitisom);
- kronična urtikarija (kronična idiopatska urtikarija).
Kontraindikacije Kadar zdravila Xyzal ne smete uporabljati
Ne jemljite zdravila Xyzal
- če ste alergični (preobčutljivi) na levocetirizinijev klorid ali antihistaminik ali katero koli sestavino zdravila Xyzal (glejte „Kaj vsebuje zdravilo Xyzal“).
- če imate hudo okvaro ledvic (hudo ledvično insuficienco z očistkom kreatinina pod 10 ml / min). .
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Xyzal
Bodite posebno pozorni pri uporabi zdravila Xyzal
Uporaba zdravila Xyzal pri otrocih, mlajših od 6 let, ni priporočljiva, saj filmsko obložene tablete ne omogočajo prilagajanja odmerka.
Posvetujte se z zdravnikom, če verjetno ne boste mogli izprazniti mehurja (v pogojih, kot so: poškodba hrbtenjače ali povečana prostata).
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Xyzal
Jemanje z drugimi zdravili
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete ali ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta.
Jemanje zdravila Xyzal s hrano in pijačo
Pri jemanju zdravila Xyzal skupaj z alkoholom je potrebna previdnost.
Pri občutljivih bolnikih lahko sočasni vnos cetirizina ali levocetirizina ter alkohola ali drugih centralno delujočih snovi povzroči učinke na centralni živčni sistem, čeprav je bilo dokazano, da cetirizin racemično ne okrepi učinkov cetirizina.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom. Povejte svojemu zdravniku, če ste noseči, poskušate zanositi ali dojite.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Pri nekaterih bolnikih se lahko po zdravljenju z zdravilom Xyzal pojavijo zaspanost / zaspanost, utrujenost in utrujenost. Pri vožnji ali upravljanju strojev je potrebna previdnost, dokler ne ugotovite učinka tega zdravila na vašo osebo. Posebni testi, opravljeni na zdravih prostovoljcih, pa niso odkrili zmanjšanja budnosti, sposobnosti reagiranja ali sposobnosti obvladovanja. levocetirizina v priporočenem odmerku.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah zdravila Xyzal
Tablete vsebujejo laktozo; če vam je zdravnik povedal, da imate intoleranco za nekatere sladkorje, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati zdravilo Xyzal: odmerjanje
Pri jemanju zdravila Xyzal natančno upoštevajte zdravnikova navodila. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Odmerki:
Običajni odmerek za odrasle in otroke, starejše od 6 let, je ena tableta na dan.
Posebna navodila za odmerjanje za posebne populacije:
Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic lahko dobijo manjši odmerek glede na resnost ledvične bolezni, pri otrocih pa odmerek izberejo glede na telesno maso; odmerek bo določil zdravnik.
Bolniki s hudo ledvično okvaro ne smejo jemati zdravila Xyzal.
Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter morajo jemati običajno predpisan odmerek.
Bolnikom, ki imajo zmanjšano delovanje jeter in ledvic, se lahko glede na resnost ledvične bolezni dodeli manjši odmerek, pri otrocih pa bo odmerek izbran tudi na podlagi telesne mase; odmerek bo določil zdravnik.
Tablete Xyzal niso priporočljive za otroke, mlajše od 6 let.
Pri starejših bolnikih prilagoditev odmerka ni potrebna, če je njihovo delovanje ledvic normalno.
Kako in kdaj jemati zdravilo Xyzal?
Tablete je treba pogoltniti cele z vodo in jih lahko vzamete s hrano ali brez nje.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Xyzal
Če ste vzeli večji odmerek zdravila Xyzal, kot bi smeli
Jemanje več zdravila Xyzal, kot je potrebno, lahko pri odraslih povzroči zaspanost.
Če menite, da ste vzeli preveč zdravila Xyzal, povejte svojemu zdravniku, ki bo odločil, katere ukrepe je treba sprejeti
Če ste pozabili vzeti zdravilo Xyzal
Če ste pozabili vzeti zdravilo Xyzal ali vzeti manjši odmerek, kot vam je predpisal zdravnik, ne vzemite dvojnega odmerka, da bi nadomestili pozabljeno tableto; počakajte do predvidenega časa za naslednji odmerek in vzemite običajni odmerek, kot vam je predpisal zdravnik.
Če ste prenehali jemati zdravilo Xyzal
Pričakuje se, da prekinitev zdravljenja ne bo imela nobenih neželenih učinkov. Simptomi se lahko ponovno pojavijo, vendar ne smejo biti hujši, kot so bili pred zdravljenjem. Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so neželeni učinki zdravila Xyzal
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo Xyzal neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Pogosti: pojavijo se lahko pri največ 1 od 10 bolnikov
Suha usta, glavobol, utrujenost in zaspanost / zaspanost.
Občasni: pojavijo se lahko pri največ 1 od 100 bolnikov
Utrujenost in bolečine v trebuhu.
Neznana: pogostnosti ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov
Poročali so o drugih neželenih učinkih, kot so palpitacije, povečan srčni utrip, krči, mravljinčenje, omotica, sinkopa, tremor, disgevzija (spremenjen občutek okusa), občutek vrtenja ali gibanja, motnje vida, zamegljen vid, bolečina ali težave pri uriniranju ., nezmožnost popolnega praznjenja mehurja, edem, srbenje, izpuščaj, koprivnica (oteklina, pordelost in srbenje kože), izpuščaj, zasoplost, povečanje telesne mase, bolečine v mišicah, agresivno ali vznemirjeno vedenje, halucinacije, depresija, nespečnost, skrbi ali ponavljajoče se samomorilne misli, hepatitis, nenormalno delovanje jeter, bruhanje, povečan apetit in slabost.
Pri prvih znakih preobčutljivostne reakcije prenehajte z jemanjem zdravila Xyzal in se nemudoma obrnite na svojega zdravnika.Simptomi preobčutljivostne reakcije lahko vključujejo: otekanje ust, jezika, obraza in / ali grla, težave z dihanjem ali požiranjem (stiskanje v prsih ali piskanje) koprivnica, nenaden padec krvnega tlaka, ki lahko povzroči kolaps ali šok, ki je lahko usoden.
Če kateri koli neželeni učinek postane resen ali če opazite kateri koli neželeni učinek, ki ni omenjen v tem navodilu, obvestite svojega zdravnika ali farmacevta.
Potek in zadržanje
Zdravilo Xyzal shranjujte nedosegljivo otrokom!
Zdravila Xyzal ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na notranji etiketi in škatli poleg oznake EXP. Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan navedenega meseca.
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji
Sestava in farmacevtska oblika
Kaj vsebuje zdravilo Xyzal
- Zdravilna učinkovina je 5 mg levocetirizinijevega klorida
Ena filmsko obložena tableta vsebuje 5 mg levocetirizinijevega klorida.
- Pomožne snovi so mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, brezvodni koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, hipromeloza (E464), titanov dioksid (E171) in makrogol 400.
Izgled zdravila Xyzal in vsebina pakiranja
Filmsko obložene tablete so bele do skoraj bele, ovalne, z logotipom Y na eni strani. Na voljo so v pretisnih omotih po 1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90 in 100 tablet . Na trgu ni vseh navedenih pakiranj. Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
XYZAL
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Ena filmsko obložena tableta vsebuje 5 mg levocetirizinijevega klorida.
Pomožne snovi: 63,50 mg laktoze monohidrata / tableta
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Filmsko obložena tableta.
Bela do sivo bela, ovalna filmsko obložena tableta z logotipom Y na eni strani.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Simptomatsko zdravljenje alergijskega rinitisa (vključno s trajnim alergijskim rinitisom) in kronične idiopatske urtikarije.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Tablete je treba jemati peroralno in pogoltniti cele s pomočjo tekočine. Lahko jih jemljemo s hrano ali brez nje. Priporoča se dnevni odmerek v enkratnem odmerku.
Odrasli in mladostniki, stari od 12 let
Priporočeni dnevni odmerek je 5 mg (1 filmsko obložena tableta).
Upokojenci
Prilagoditev odmerka je priporočljiva pri starejših bolnikih z zmerno do hudo okvaro ledvic (glejte "Bolniki z okvaro ledvic" spodaj).
Otroci med 6. in 12. letom starosti
Priporočeni dnevni odmerek je 5 mg (1 filmsko obložena tableta).
Pri otrocih, starih od 2 do 6 let, odmerka s filmsko obloženo tableto ni mogoče prilagoditi. Zato je priporočljiva uporaba pediatrične formulacije levocetirizina.
Bolniki z okvaro ledvic
Pogostost odmerjanja mora temeljiti na delovanju ledvic. Za prilagoditev odmerka glejte spodnjo tabelo. Za uporabo tabele se je treba sklicevati na bolnikovo vrednost očistka kreatinina (CLcr) v ml / min. Vrednost CLcr (ml / min) je mogoče izpeljati iz ravni kreatinina v serumu (mg / dl) po naslednji formuli:
Prilagoditev odmerka pri bolnikih z okvaro ledvic:
Pri pediatričnih bolnikih z okvaro ledvic bo treba odmerek prilagoditi individualno, pri čemer se upošteva bolnikov ledvični očistek in telesna teža. Za otroke z okvaro ledvic ni posebnih podatkov.
Bolniki z okvaro jeter
Pri bolnikih z okvaro jeter prilagajanje odmerka ni potrebno. Pri bolnikih z okvaro jeter in ledvic je treba prilagoditi odmerek (glejte "Bolniki z okvaro ledvic" zgoraj).
Trajanje zdravljenja
Intermitentni alergijski rinitis (simptomi so prisotni manj kot 4 dni na teden ali trajajo manj kot 4 tedne) je treba zdraviti v skladu z boleznijo in njeno zgodovino; zdravljenje lahko prekinite, ko simptomi izginejo, in ga lahko znova začnete, ko se simptomi ponovno pojavijo. V primeru dolgotrajnega alergijskega rinitisa (simptomi so prisotni več kot 4 dni v tednu in več kot 4 tedne) se bolniku lahko ponudi neprekinjeno zdravljenje v času izpostavljenosti alergenom.
Trenutno so na voljo klinični podatki o zdravljenju do 6 mesecev za levocetirizin, filmsko obložene tablete. Klinični podatki o racemičnem zdravljenju so na voljo do enega leta pri bolnikih s kronično urtikarijo in kroničnim alergijskim rinitisom.
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za levocetirizin, druge derivate piperazina ali katero koli pomožno snov.
Levocetirizin je kontraindiciran pri bolnikih s hudo okvaro ledvic z očistkom kreatinina manj kot 10 ml / min.
Bolniki z redkimi dednimi težavami, kot so intoleranca za galaktozo, pomanjkanje Lapp laktaze ali malabsorpcija glukoze-galaktoze, ne smejo jemati tega zdravila.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Uporaba filmsko obložene tablete pri otrocih, mlajših od šest let, ni priporočljiva, saj ta formulacija ne omogoča ustrezne prilagoditve odmerka. Priporočljivo je, da uporabite pediatrično formulacijo levocetirizina.
Uporaba levocetirizina pri dojenčkih in otrocih, mlajših od 2 let, ni priporočljiva.
Pri uživanju alkohola je potrebna previdnost (glejte "Interakcije").
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Študij medsebojnega delovanja z levocetirizinom (vključno s študijami z induktorji CYP3A4) niso izvedli; študije, izvedene z racemskim cetirizinom, so pokazale odsotnost klinično pomembnih škodljivih interakcij (s psevdoefedrinom, cimetidinom, ketokonazolom, eritromicinom, azitromicinom, glipizidom in diazepamom). opazili so očistek cetirizina (16%), hkrati pa sočasna uporaba cetirizina ni vplivala na razpoložljivost teofilina.
Prisotnost hrane ne zmanjša obsega absorpcije levocetirizina, čeprav zmanjša njegovo hitrost.
Pri občutljivih bolnikih lahko sočasni vnos cetirizina ali levocetirizina ter alkohola ali drugih pomirjevalnih sredstev za osrednje živčevje povzroči učinke na centralni živčni sistem, čeprav je bilo dokazano, da cetirizin racemično ne okrepi učinkov osrednjega živčevja.
04.6 Nosečnost in dojenje
Za levocetirizin ni na voljo kliničnih podatkov o izpostavljenosti nosečnosti.
Študije na živalih ne kažejo neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov na nosečnost, razvoj zarodka / ploda, porod ali postnatalni razvoj.
Pri predpisovanju zdravila nosečnicam ali doječim ženskam je potrebna previdnost.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Primerjalne klinične študije niso odkrile dokazov, da levocetirizin v priporočenem odmerku zmanjšuje budnost, odzivnost ali sposobnost vožnje.
Nekateri bolniki pa lahko med zdravljenjem z levocetirizinom doživijo zaspanost, utrujenost in astenijo. Zato morajo bolniki, ki morajo voziti, opravljati potencialno nevarne dejavnosti ali upravljati stroje, upoštevati individualni odziv na zdravilo.
04.8 Neželeni učinki
Med študijami terapevtske aktivnosti, izvedenimi na moških in ženskah, starih od 12 do 71 let, je 15,1% bolnikov, zdravljenih s 5 mg levocetirizina, doživelo vsaj en neželeni učinek zdravila, v primerjavi s 11,3% v skupini s placebom. neželeni učinki so bili blagi do zmerni.
V kliničnih študijah je bil odstotek bolnikov, ki so morali zaradi neželenih učinkov prekiniti zdravljenje, 1,0% (9/935) s 5 mg levocetirizina in 1,8% (14/771) s placebom.
Klinična terapevtska preskušanja z levocetirizinom so vključevala 935 oseb, izpostavljenih zdravilu v priporočenem odmerku 5 mg na dan. Sledi pojavnost neželenih učinkov pri teh bolnikih z odstotkom enakim ali večjim od 1% (pogosti:> 1/100,
Opazili so tudi druge občasne neželene učinke (občasni:> 1/1000, bolečine v trebuhu.
Incidenca sedativnih neželenih učinkov, kot so zaspanost, utrujenost in astenija, je bila na splošno pogostejša (8,1%) po zdravljenju s 5 mg levocetirizina kot pri placebu (3,1%).
Poleg neželenih učinkov iz kliničnih preskušanj in zgoraj navedenih, so v obdobju trženja poročali o zelo redkih primerih neželenih učinkov, ki so navedeni spodaj.
Bolezni imunskega sistema: preobčutljivost, vključno z anafilaksijo.
Psihiatrične motnje: agresija, vznemirjenost.
Bolezni živčevja: krči.
Očesne motnje: motnje vida.
Srčne motnje: palpitacije.
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora: dispneja.
Bolezni prebavil: slabost.
Bolezni jeter in žolčnika: hepatitis.
Bolezni kože in podkožja: angionevrotični edem, fiksni izbruh zdravila, pruritus, izpuščaj, urtikarija.
Bolezni mišično -skeletnega sistema in vezivnega tkiva: mialgija.
Preiskave: povečanje telesne mase, nenormalni testi delovanja jeter.
04.9 Preveliko odmerjanje
Simptomi
Simptomi prevelikega odmerjanja lahko vključujejo zaspanost pri odraslih in sprva vznemirjenost in nemir, čemur sledi zaspanost pri otrocih.
Zdravljenje prevelikega odmerjanja
Specifičnega protistrupa za levocetirizin ni.
V primeru prevelikega odmerjanja je priporočljivo simptomatsko ali podporno zdravljenje. Če je minil kratek čas od zaužitja, je treba razmisliti o izpiranju želodca. Hemodializa ni učinkovita pri odpravljanju levocetirizina.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: antihistaminiki za sistemsko uporabo, derivat piperazina, oznaka ATC: R06A E09
Levocetirizin, (R) enantiomer cetirizina, je močan in selektiven antagonist perifernih receptorjev H1.
Študije vezave so pokazale, da ima levocetirizin visoko afiniteto za človeške receptorje H1 (Ki = 3,2 nmol / l). Afiniteta levocetirizina je dvakrat večja kot pri cetirizinu (Ki = 6,3 nmol / l). Levocetirizin disociira od receptorjev H1 s razpolovno dobo 115 ± 38 minut.
Po enkratnem dajanju levocetirizin pokaže zasedbo receptorjev 90% po 4 urah in 57% po 24 urah.
Farmakodinamične študije pri zdravih prostovoljcih so pokazale, da ima levocetirizin v koži in nosu "aktivnost, ki je primerljiva s cetirizinom, vendar pri prepolovljenem odmerku.
Farmakodinamično aktivnost levocetirizina so preučevali v randomiziranih kontroliranih preskušanjih: v študiji, v kateri so primerjali učinke levocetirizina 5 mg, desloratadina 5 mg in placeba na histaminske inducirane eriteme, je zdravljenje z levocetirizinom v primerjavi s placebom in desloratadinom povzročilo pomembno zmanjšanje tvorbe pšenice in eritema, ki je bilo največ v prvih 12 urah in je trajalo 24 ur (p
Začetek delovanja 5 mg levocetirizina pri nadzoru simptomov, ki jih povzroča cvetni prah, so opazili 1 uro po zaužitju zdravila v s placebom nadzorovanih preskušanjih v modelu komore za stimulacijo alergenov.
Študije in vitro (Boydenova komora in tehnika celične plasti) so pokazale, da levocetirizin zavira z eotaksinom povzročeno transendotelno migracijo eozinofilcev v dermisu in pljučnem tkivu. V eksperimentalni farmakodinamični študiji in vivo (tehnika kožne komore) pri 14 odraslih bolnikih so v prvih 6 urah reakcije, povzročene s cvetnim prahom, pokazali tri glavne zaviralne učinke 5 mg levocetirizina v primerjavi s placebom: zaviranje sproščanja VCAM-1, modulacija vaskularne prepustnosti in zmanjšana zaposlovanje eozinofilcev.
Učinkovitost in varnost levocetirizina so dokazali v več dvojno slepih, s placebom kontroliranih kliničnih študijah pri odraslih bolnikih s sezonskim alergijskim rinitisom, trajnim alergijskim rinitisom ali trajnim alergijskim rinitisom. Pokazalo se je, da levocetirizin bistveno izboljša simptome. ovira v nekaterih študijah.
Šestmesečna klinična študija, ki je vključevala 551 odraslih bolnikov (vključno z 276 bolniki, zdravljenimi z levocetirizinom), ki so trpeli za trajnim alergijskim rinitisom (simptomi so prisotni 4 dni na teden vsaj 4 zaporedne tedne) in je bila občutljiva na pršice in cvetni prah trave, je pokazala, da je levocetirizin 5 mg je bilo klinično in statistično značilno močnejše od placeba pri izboljšanju skupnega števila simptomov alergijskega rinitisa v celotnem obdobju študije, brez tahifilaksije.
Varnost in učinkovitost tablet levocetirizina pri otrocih so proučevali v dveh s placebom nadzorovanih kliničnih preskušanjih, ki sta vključevala bolnike, stare od 6 do 12 let, s sezonskim in trajnim alergijskim rinitisom. življenje.
V s placebom kontroliranem kliničnem preskušanju, ki je vključevalo 166 bolnikov s kronično idiopatsko urtikarijo, je bilo 85 bolnikov zdravljenih s placebom in 81 bolnikov s 5 mg levocetirizina enkrat na dan 6 tednov. Rezultat zdravljenja z levocetirizinom je bilo znatno zmanjšanje intenzivnosti srbenja v prvem tednu in v celotnem obdobju zdravljenja v primerjavi s placebom. Indeks kakovosti življenja.
Farmakokinetično / farmakodinamično razmerje
Učinek na kožne reakcije, ki jih povzroča histamin, ni povezan s plazemskimi koncentracijami.
EKG analiza ni pokazala pomembnih učinkov levocetirizina na interval QT.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Farmakokinetika levocetirizina je linearna in neodvisna od odmerka in časa, z majhno variabilnostjo med subjekti. Farmakokinetični profil je enak, če se daje kot en sam enantiomer ali kot cetirizin.
Med procesi absorpcije in izločanja se ne pojavi kiralna inverzija.
Absorpcija
Peroralno uporabljen levocetirizin se hitro in obsežno absorbira. Najvišja plazemska koncentracija je dosežena 0,9 ure po uporabi. Ravni v stanju dinamičnega ravnovesja so dosežene po dveh dneh zdravljenja. Po enkratnem ali večkratnem dajanju 5 mg enkrat na dan se v povprečju dosežejo najvišje koncentracije 270 ng / ml oziroma 308 ng / ml. Obseg absorpcije ni odvisen od odmerka in nanjo ne vpliva vnos hrane, vendar se največja koncentracija zmanjša in upočasni.
Distribucija
Podatkov o porazdelitvi tkiv pri ljudeh ali v zvezi s prehodom levocetirizina čez krvno-možgansko pregrado ni. Pri podganah in psih so bile najvišje tkivne vrednosti v jetrih in ledvicah, najnižje v CŽS. Levocetirizin je 90% vezan na plazemski proteini Porazdelitev levocetirizina je omejena, kar kaže na volumen porazdelitve, ki je 0,4 l / kg.
Biotransformacija
Pri ljudeh je obseg presnove levocetirizina manjši od 14% odmerka; zato se verjame, da so razlike, ki se lahko pojavijo po genetskem polimorfizmu ali sočasnem vnosu zaviralcev encimov, zanemarljive. Presnovne poti vključujejo aromatsko oksidacijo, N- in O-dealkilacijo ter konjugacijo s tavrinom. Dealkilacijske poti v glavnem posreduje CYP 3A4, medtem ko pri aromatski oksidaciji pridejo v poštev različne in / ali neznane izooblike CYP. Levocetirizin ne spreminja aktivnosti izoencimov CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 in 3A4 v koncentracijah, ki so precej nad najvišjo koncentracijo, doseženo po peroralnem dajanju 5 mg.
Zaradi slabe presnove in odsotnosti zaviralnega potenciala pri presnovi je interakcija levocetirizina z drugimi snovmi malo verjetna ali obratno.
Odprava
Plazemski razpolovni čas pri odraslih je bil 7,9 ± 1,9 ur. Povprečni navidezni skupni telesni očistek je bil 0,63 ml / min / kg. Glavni način izločanja levocetirizina in presnovkov je urin, skozi katerega je v povprečju 85,4% danega odmerka. je odpravljen. Povprečno izločanje blata je bilo le 12,9% odmerka, levocetirizin pa se izloča tako z glomerulno filtracijo kot z aktivno tubularno sekrecijo.
Ledvična okvara
Navidezni telesni očistek levocetirizina je povezan z očistkom kreatinina.
Zato je pri bolnikih z zmerno ali hudo okvaro ledvic priporočljivo prilagoditi interval odmerjanja levocetirizina glede na očistek kreatinina. Pri osebah z anurijo ledvične odpovedi v končni fazi se celotni očistek telesa zmanjša za "Približno 80% v primerjavi z normalne osebe. Količina levocetirizina, izločenega v standardnem 4-urnem ciklu hemodialize, je bila manjša od 10%.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Neklinični podatki na podlagi običajnih študij ne kažejo posebne nevarnosti za ljudi varnostna farmakologija, toksičnost pri ponavljajočih se odmerkih, genotoksičnost, rakotvorni potencial, strupenost za razmnoževanje.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Jedro
Mikrokristalna celuloza
Laktoza monohidrat
Brezvodni koloidni silicijev dioksid
Magnezijev stearat
Premaz
OpadryÒ Y-1-7000, sestavljen iz:
Hipromeloza (E464)
Titanov dioksid (E171)
Makrogol 400.
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
4 leta.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Aluminijasti pretisni omot - OPA / Aluminij / PVC
Pakiranja po 1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90, 100 tablet.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
UCB Pharma S.p.A.
Via Gadames 57,
20151 Milan
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
AIC n. 035666229 / M - pakiranje z 1 tableto
AIC n. 035666231 / M - pakiranje po 2 tableti
AIC n. 035666015 / M - pakiranje s 4 tabletami
AIC n. 035666243 / M - pakiranje po 5 tablet
AIC n. 035666027 / M - pakiranje s 7 tabletami
AIC n. 035666039 / M - pakiranje po 10 tablet
AIC n. 035666041 / M - pakiranje 2 x 10 tablet
AIC n. 035666054 / M - pakiranje 10 X 10 tablet
AIC n. 035666066 / M - pakiranje s 14 tabletami
AIC n. 035666078 / M - pakiranje s 15 tabletami
AIC n. 035666080 / M - pakiranje po 20 tablet
AIC n. 035666092 / M - pakiranje z 21 tabletami
AIC n. 035666104 / M - pakiranje po 28 tablet
AIC n. 035666116 / M - pakiranje po 30 tablet
AIC n. 035666128 / M - pakiranje po 40 tablet
AIC n. 035666130 / M - škatla s 50 tabletami
AIC n. 035666142 / M - pakiranje po 60 tablet
AIC n. 035666155 / M - pakiranje s 70 tabletami
AIC n. 035666167 / M - pakiranje po 90 tablet
AIC n. 035666179 / M - pakiranje po 100 tablet
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
27. maj 2003
Obnova: februar 2006
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
02/10/2010