Aktivne sestavine: risedronska kislina (natrijev risedronat)
Actonel 5 mg filmsko obložene tablete
Zakaj se zdravilo Actonel uporablja? Za kaj je to?
Prav tako Actonel
Actonel spada v skupino nehormonskih zdravil, imenovanih bisfosfonati, ki se uporabljajo za zdravljenje bolezni kosti. Deluje neposredno na kosti, jih krepi in s tem zmanjšuje tveganje zlomov.
Kost je živo tkivo, stara kostna snov pa se nenehno odstranjuje in nadomešča z novo.
Postmenopavzalna osteoporoza je bolezen, ki se razvije pri ženskah po menopavzi, pri čemer kosti žensk postanejo bolj krhke in bolj nagnjene k zlomom zaradi padcev ali obremenitev.
Osteoporoza se lažje pojavi pri ženskah, ki so dosegle zgodnjo menopavzo, pa tudi pri bolnikih, ki se dolgo časa zdravijo s kortizonom.
Najbolj nagnjene k zlomu so kosti hrbtenice, kolka in zapestja, čeprav se lahko zlomijo vse kosti v telesu.Zlomi, povezani z osteoporozo, lahko povzročijo tudi bolečine v hrbtu, izgubo višine in ukrivljenost hrbta (grba). Mnogi bolniki z osteoporozo nimajo simptomov in sploh ne vedo, da jih imajo.
Za kaj je Actonel primeren
Za zdravljenje osteoporoze
- Pri ženskah po menopavzi
Za preprečevanje osteoporoze
- Pri ženskah z visokim tveganjem za osteoporozo (vključno z nizko kostno gostoto, zgodnjo menopavzo ali družinsko anamnezo osteoporoze)
- Pri ženskah po menopavzi, ki so dalj časa na sistemski terapiji s kortizonom. Actonel vzdržuje ali povečuje kostno maso.
Kontraindikacije Kadar zdravila Actonel ne smete uporabljati
Ne jemljite zdravila Actonel:
- Če ste alergični na natrijev risedronat ali katero koli sestavino tega zdravila
- Če vam je zdravnik povedal, da imate hipokalciemijo (nizka raven kalcija v krvi);
- Če ste noseči, če ste morda noseči ali če vseeno nameravate zanositi;
- Če dojite
- Če imate hude težave z ledvicami.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Actonel
Preden vzamete zdravilo Actonel, se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom:
- Če trupa ne morete držati pokonci (sedeč ali stoječ) vsaj trideset minut;
- Če imate nenormalno presnovo kosti in mineralov (na primer pomanjkanje vitamina D, nenormalnosti obščitničnih hormonov, ki oboje povzročajo nizko raven kalcija v krvi);
- Če ste v preteklosti imeli ali ste imeli težave z požiralnikom (cevko, ki povezuje usta z želodcem). Na primer, morda ste imeli bolečine ali težave pri požiranju hrane ali pa so vam že prej povedali, da imate Barrettov požiralnik ( stanje, povezano s spremembami v celicah, ki obdajajo spodnji požiralnik);
- Če vam je zdravnik povedal, da ne prenašate nekaterih sladkorjev (na primer laktoze)
- Če imate ali ste imeli bolečino, oteklino ali odrevenelost čeljusti ali občutek "težke čeljusti in / ali čeljusti" ali popuščanja zoba;
- Če ste na zobozdravstvenem zdravljenju ali boste imeli zobozdravstveno operacijo, obvestite zobozdravnika, da se zdravite z zdravilom Actonel.
Če imate katero od teh težav, vam bo zdravnik povedal, kaj morate storiti, da vzamete zdravilo Actonel.
Otroci in mladostniki
Zaradi pomanjkanja podatkov o varnosti in učinkovitosti uporaba natrijevega risedronata ni priporočljiva pri otrocih, mlajših od 18 let.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Actonel
Zdravila, ki vsebujejo kar koli od naslednjega, zmanjšajo učinek zdravila Actonel ob sočasnem jemanju:
- nogomet
- magnezij
- aluminij (na primer nekateri pripravki za prebavne težave)
- železo
Ta zdravila je treba jemati vsaj trideset minut po tableti Actonel.
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo.
Actonel skupaj s hrano in pijačo
Zelo pomembno je, da tablete Actonel NE jemljete s hrano ali pijačo (razen vode iz pipe), ker bi to lahko zmanjšalo učinkovitost zdravila.
Tega zdravila ne jemljite skupaj z mlečnimi izdelki (vključno z mlekom), saj vsebujejo kalcij (glejte poglavje "Druga zdravila in zdravilo Actonel").
Hrano in pijačo (razen vode iz pipe) je treba jemati vsaj 30 minut po tableti Actonel.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
NE jemljite zdravila Actonel, če ste ali bi lahko bili noseči ali če nameravate zanositi (glejte poglavje "Ne jemljite zdravila Actonel"). Možna tveganja, povezana z uporabo natrijevega risedronata (zdravilne učinkovine v zdravilu Actonel) pri nosečnicah, niso znana. NE jemljite zdravila Actonel, če dojite (glejte poglavje "Ne jemljite zdravila Actonel").
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Actonel nima znanih učinkov, ki bi vplivali na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
Actonel vsebuje majhno količino laktoze (glejte poglavje "Opozorila in previdnostni ukrepi").
Odmerek, način in čas dajanja Kako uporabljati Actonel: Odmerjanje
Pri jemanju tega zdravila natančno upoštevajte zdravnikova navodila ali farmacevt. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Priporočeni odmerek:
Enkrat na dan vzemite eno tableto Actonel (5 mg natrijevega risedronata).
Za vaše udobje so dnevi v tednu natisnjeni na zadnji strani pretisnega omota, da si boste lažje zapomnili, da ste vzeli tablični računalnik.
KDAJ vzeti tableto Actonel
Zelo POMEMBNO je, da Actonel vzamete vsaj 30 minut pred hrano ali pijačo (razen vode iz pipe) ali drugimi zdravili, ki jih jemljete čez dan.
V posebnem primeru, ko dajanje pred zajtrkom ni mogoče, lahko zdravilo Actonel vzamete vsak dan ob istem času na prazen želodec na enega od naslednjih načinov:
- med obroki: najmanj 2 uri po zadnjem zaužitju hrane, pijače (razen vode iz pipe) ali drugih zdravil. 2 uri po jemanju tablete Actonel ne jejte in ne pijte (razen vode iz pipe).
Or
- zvečer: Actonel je treba vzeti vsaj 2 uri po zadnjem zaužitju hrane, pijače (razen vode iz pipe) ali dnevnega zdravila. Actonel je treba jemati vsaj 30 minut pred spanjem.
KAKO jemati tableto Actonel
- Tableto morate vzeti, medtem ko držite trup pokonci (stoječ ali sedeč), da se izognete zgagi.
- Tableto je treba pogoltniti z vsaj enim kozarcem (120 ml) vode iz pipe.
- Tableto je treba pogoltniti celo in je ne raztopiti ali žvečiti.
- Ko zaužijete tableto, se izogibajte ležanju 30 minut.
Zdravnik vam bo povedal, ali potrebujete dodatke kalcija in vitaminov, če teh snovi ne zaužijete v svoji prehrani.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Actonel
Če ste vzeli večji odmerek zdravila Actonel, kot bi smeli
Če ste vi ali kdo drug slučajno pogoltnili več tablet zdravila Actonel, kot je predpisano, popijte poln kozarec mleka in se posvetujte z zdravnikom.
Če ste pozabili vzeti zdravilo Actonel
Če ste pozabili vzeti tableto ob predvidenem času, jo vzemite čim prej po zgornjih navodilih (npr. Pred zajtrkom, med obroki ali zvečer).
NE vzemite dveh tablet na isti dan, da bi nadomestili pozabljeno tableto.
Če ste prenehali jemati zdravilo Actonel
Če se ustavite, lahko začnete izgubljati kostno maso. Zato je priporočljivo, da se pred prekinitvijo zdravljenja posvetujete z zdravnikom.
Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so neželeni učinki zdravila Actonel
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Nehajte jemati zdravilo Actonel in se nemudoma posvetujte z zdravnikom, če opazite katerega od naslednjih neželenih učinkov:
- Simptomi hude alergijske reakcije, kot so:
- Otekanje obraza, jezika ali grla
- Težave pri požiranju
- Koprivnica in težave z dihanjem
- Hude kožne reakcije, ki lahko vključujejo mehurjaste kožne reakcije
Takoj se posvetujte z zdravnikom, če se pojavijo naslednji neželeni učinki:
- Vnetje oči, običajno z bolečino, pordelostjo in občutljivostjo na svetlobo
- Kostna nekroza čeljusti (osteonekroza), povezana z zapoznelim celjenjem in okužbo, pogosto po ekstrakciji zoba (glejte poglavje "Opozorila in previdnostni ukrepi")
- Simptomi požiralnika, kot so bolečine pri požiranju, težave pri požiranju, bolečine v prsih ali začetek / poslabšanje zgage
Redko se lahko pojavi nenavaden zlom stegnenice, zlasti pri bolnikih, ki so na dolgotrajnem zdravljenju osteoporoze. Če se vam pojavi bolečina, šibkost ali nelagodje v stegnu, kolku ali dimljah, se posvetujte z zdravnikom, saj je to lahko zgodnji pokazatelj. zlom stegnenice.
Vendar so bili drugi neželeni učinki, opaženi v kliničnih preskušanjih, na splošno blagi in niso zahtevali prekinitve zdravljenja.
Pogosti neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10 bolnikov)
- Slaba prebava, slabost, bolečine v želodcu, želodčni krči ali vznemirjenost, zaprtje, občutek sitosti, napihnjenost, driska.
- Bolečine v kosteh, mišicah ali sklepih.
- Glavobol.
Občasni neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 100 bolnikov)
- Vnetje ali razjeda požiralnika (cev, ki povezuje usta z želodcem), ki povzroča težave in bolečine pri požiranju (glejte tudi poglavje "Opozorila in previdnostni ukrepi"), vnetje želodca in dvanajstnika (prvi del črevesja, kjer prenaša prebavljeno hrano iz želodca).
- Vnetje obarvanega dela očesa (šarenica) (rdeče in boleče oči z možnimi spremembami vida).
Redki neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 1.000 bolnikov)
- Vnetje jezika (rdeče, oteklo, morda boleče), zožitev požiralnika (cev, ki povezuje usta z želodcem).
- Poročali so o nenormalnostih testov delovanja jeter. To je mogoče diagnosticirati šele po pregledu krvi.
Med trženjem so poročali o naslednjih neželenih učinkih (pogostnost ni znana):
- Izpadanje las in / ali izpadanje las
- Bolezni jeter, v nekaterih hudih primerih.
Redko se lahko na začetku zdravljenja pri bolnikih zniža koncentracija kalcija in fosfata v plazmi; te spremembe so običajno majhne in ne povzročajo simptomov.
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu.
Potek in hramba
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na škatli in pretisnem omotu poleg oznake "EXP". Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan navedenega meseca.
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Kaj vsebuje zdravilo Actonel
Zdravilna učinkovina je natrijev risedronat. Ena tableta vsebuje 5 mg natrijevega risedronata, kar ustreza 4,64 mg risedronske kisline.
Druge sestavine so:
Jedro tabličnega računalnika: laktoza monohidrat (glejte poglavje 2), krospovidon, magnezijev stearat in mikrokristalna celuloza.
Premaz: hipromeloza, makrogol, hidroksipropilceluloza, silicijev dioksid, titanov dioksid [E171], rumeni železov oksid [E172].
Izgled zdravila Actonel in vsebina pakiranja
Actonel 5 mg filmsko obložene tablete so ovalne in rumene barve s črkami "RSN" na eni strani in "5 mg" na drugi. Na voljo so v pakiranjih 14, 28 (2x14), 84 (6x14) , 140 (10x14) tablet Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
ACTONEL 5 MG TABLETE, OBLAGANE S FILMOM
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Ena filmsko obložena tableta vsebuje 5 mg natrijevega risedronata (kar ustreza 4,64 mg risedronske kisline).
Pomožne snovi z znanimi učinki:
Ena filmsko obložena tableta vsebuje 156,0 mg laktoze monohidrata (kar ustreza 148,2 mg laktoze).
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Filmsko obložene tablete.
Rumene, ovalne, filmsko obložene tablete z vtisnjenim RSN na eni strani in 5 mg na drugi.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Zdravljenje osteoporoze po menopavzi za zmanjšanje tveganja zlomov vretenc.
Zdravljenje izrazite postmenopavzalne osteoporoze za zmanjšanje tveganja zlomov kolka. Preprečevanje postmenopavzalne osteoporoze pri ženskah s povečanim tveganjem za osteoporozo (glejte poglavje 5.1).
Vzdrževanje ali povečanje kostne mase pri ženskah po menopavzi na sistemski terapiji s kortikosteroidi za daljše obdobje (več kot tri mesece) z odmerkom prednizona ali enakovrednih spojin ali več kot 7,5 mg / dan.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Odmerjanje
Priporočeni dnevni odmerek za odrasle je ena 5 mg peroralna tableta.
Način dajanja
Hrana vpliva na absorpcijo zdravila Actonel, zato morajo bolniki za zagotovitev ustrezne absorpcije jemati zdravilo Actonel:
• Zjutraj, pred zajtrkom: vsaj 30 minut pred zaužitjem prve hrane, drugih zdravil ali pijač dneva (razen vode iz pipe).
V primeru, da uporaba pred zajtrkom ni mogoča, lahko Actonel vzamete vsak dan ob istem času, med obroki ali zvečer, pri čemer strogo upoštevajte naslednja navodila, da zagotovite, da se Actonel jemlje na tešče:
• Med obroki: Actonel je treba jemati vsaj 2 uri pred ali vsaj 2 uri po kateri koli hrani, zdravilu ali pijači (razen vode iz pipe)
• Zvečer: Actonel je treba jemati vsaj 2 uri po zadnji dnevni hrani, zdravilu ali pijači (razen vode iz pipe). Actonel je treba jemati vsaj 30 minut pred spanjem.
Če občasno izpustite odmerek, lahko Actonel vzamete zjutraj pred zajtrkom, med obroki ali zvečer, kot je opisano v zgornjih navodilih.
Tableto je treba pogoltniti celo in je ne raztopiti ali žvečiti. Za lažji prehod tablete skozi požiralnik vzemite zdravilo Actonel s kozarcem vode iz pipe (≥120 ml), pri čemer držite trup pokonci. Po zaužitju tablete se morajo bolniki 30 minut izogibati spanju (glejte poglavje 4.4).
V primeru neustreznega vnosa s hrano je treba razmisliti o dodatku kalcija in vitamina D.
Optimalno trajanje zdravljenja z osteofozo pri bisfosfonatih ni ugotovljeno, zato je treba pri vsakem bolniku občasno oceniti potrebo po nadaljevanju zdravljenja glede na možne koristi in tveganja, zlasti po 5 ali več letih uporabe.
Posebne populacije
Starejši bolniki
Prilagoditev odmerka ni potrebna, saj je bila ugotovljena podobna biološka uporabnost, porazdelitev in izločanje pri starejših osebah (> 60 let) kot pri mlajših osebah.
Moteno delovanje ledvic
Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro ledvic odmerka ni treba prilagajati. Uporaba natrijevega risedronata je kontraindicirana pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (očistek kreatinina manjši od 30 ml / min) (glejte poglavji 4.3 in 5.2).
Pediatrična populacija
Zaradi pomanjkanja podatkov o varnosti in učinkovitosti uporaba natrijevega risedronata ni priporočljiva pri otrocih, mlajših od 18 let (glejte tudi poglavje 5.1).
04.3 Kontraindikacije
- Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
- Hipokalciemija (glejte poglavje 4.4).
- Nosečnost in dojenje.
- Huda okvara delovanja ledvic (očistek kreatinina)
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Hrana, pijača (razen vode iz pipe) in zdravila, ki vsebujejo polivalentne katione (kot so kalcij, magnezij, železo in aluminij), motijo absorpcijo bisfosfonatov in jih ne smete jemati hkrati z zdravilom Actonel (glejte poglavje 4.5). Za dosego želene učinkovitosti je treba strogo upoštevati navodila za uporabo (glejte poglavje 4.2).
Učinkovitost bisfosfonatov pri zdravljenju postmenopavzalne osteoporoze je povezana s prisotnostjo zmanjšane mineralne gostote kosti, izračunano z mineralno gostoto kosti (T-rezultat BMD za kolk ali ledveno hrbtenico ≤-2,5 SD) in / ali razširjenostjo zlomov.
Starejša starost ali samo klinični dejavniki tveganja za zlome ne upravičujejo začetka zdravljenja osteoporoze z bisfosfonatom.
Obstajajo omejeni dokazi, ki podpirajo učinkovitost bisfosfonatov, vključno z zdravilom Actonel, pri zelo starejših ženskah (starejših od 80 let) (glejte poglavje 5.1).
Bisfosfonati so bili povezani z ezofagitisom, gastritisom, razjedami požiralnika in želodcem. Zato je potrebna previdnost:
• pri bolnikih z motnjami požiralnika v anamnezi, ki povzročajo zamudo pri prehodu požiralnika ali praznjenje želodca, na primer zožitev ali ahalazijo
• pri bolnikih, ki ne morejo držati trupa pokonci vsaj 30 minut po zaužitju tablete
• če se risedronat daje bolnikom s trenutnimi ali nedavnimi težavami z zgornjim prebavnim traktom ali požiralnikom (vključno z diagnosticiranim Barrettovim požiralnikom).
Zdravniki morajo pacientom poudariti pomen pozornosti na navodila za uporabo in paziti na pojav kakršnih koli znakov ali simptomov, ki kažejo na možno reakcijo požiralnika. , bolečine v hrbtu ali pojavu / poslabšanju zgage, je treba takoj poiskati zdravniško pomoč.
Pred začetkom zdravljenja z zdravilom Actonel je treba odpraviti hipokalciemijo. Prav tako je treba na začetku zdravljenja z zdravilom Actonel odpraviti druge motnje v presnovi kosti in mineralov (npr. Disfunkcija obščitničnih žlez, hipovitaminoza D).
O osteoonekrozi čeljusti, ki je običajno povezana z ekstrakcijo zoba in / ali lokalno okužbo (vključno z osteomielitisom), so poročali pri bolnikih z rakom, zdravljenih z režimi, vključno z bisfosfonati, ki so bili dani predvsem intravensko. Mnogi od teh bolnikov so bili zdravljeni tudi s kemoterapijo in kortikosteroidi. o čeljusti so poročali tudi pri bolnikih z osteoporozo, ki se zdravijo s peroralnimi bisfosfonati.
Pred začetkom zdravljenja z bisfosfonati pri bolnikih s sočasnimi dejavniki tveganja (kot so rak, kemoterapija, radioterapija, kortikosteroidi, slaba ustna higiena) je treba pretehtati potrebo po zobozdravstvenem pregledu z ustreznimi preventivnimi zobozdravstvenimi posegi.
Med zdravljenjem se morajo ti bolniki po možnosti izogibati invazivnim zobozdravstvenim posegom. Pri bolnikih, pri katerih se je med zdravljenjem z bisfosfonati razvila osteonekroza čeljusti, lahko zobozdravstvena operacija poslabša stanje. Za bolnike, ki potrebujejo zobozdravstveno operacijo, ni podatkov, ki bi nakazovali, da bi prekinitev zdravljenja z bisfosfonatom zmanjšala tveganje za osteonekrozo čeljusti in / ali čeljusti.
Klinična presoja zdravnika mora voditi program vodenja vsakega bolnika na podlagi individualne ocene razmerja med tveganjem in koristjo.
Atipični zlomi stegnenice
Poročali so o atipičnih subtrohanteričnih zlomih in gredi stegnenice, predvsem pri bolnikih na dolgotrajni terapiji z osteofozo z bisfosfonati. Ti kratki prečni ali poševni zlomi se lahko pojavijo kjer koli v stegnenici od tik pod manjšim trohanterjem do nadkondilarne črte. pojavijo spontano ali po minimalni travmi in nekateri bolniki občutijo bolečine v stegnu ali v dimljah, pogosto povezane s slikanjem in radiografskimi dokazi o stresnih zlomih, tedne ali mesece pred nastopom stresnih zlomov. Zlomi so pogosto dvostranski; zato je treba pri bolnikih, zdravljenih z bisfosfonati, ki so utrpeli zlom stegnenice, pregledati kontralateralno stegnenico. Poročali so tudi o omejenem celjenju teh zlomov.Pri bolnikih s sumom na atipičen zlom stegnenice je treba razmisliti o prekinitvi zdravljenja z bisfosfonatom do ocene bolnika na podlagi individualne koristi / tveganja.
Med zdravljenjem z bisfosfonati je treba bolnikom svetovati, naj poročajo o bolečinah v stegnu, kolku ali dimljah, vsakega bolnika, ki ima takšne simptome, pa je treba oceniti glede prisotnosti nepopolnega zloma stegnenice.
To zdravilo vsebuje laktozo. Bolniki z redkimi dednimi težavami, kot so intoleranca za galaktozo, pomanjkanje Lapp laktaze ali malabsorpcija glukoze-galaktoze, ne smejo jemati tega zdravila.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Študij medsebojnega delovanja z drugimi zdravili niso izvedli, vendar klinično pomembnih interakcij z drugimi zdravili v kliničnih študijah niso opazili.
Sočasna uporaba zdravil, ki vsebujejo polivalentne katione (npr. Kalcij, magnezij, železo in aluminij), moti absorpcijo natrijevega risedronata (glejte poglavje 4.4).
Natrijev risedronat se ne sistemsko presnavlja, ne inducira encimov citokroma P-450 in ima nizko vezavo na beljakovine.
V študijah faze III natrijevega risedronata pri zdravljenju osteoporoze je 33% oziroma 45% bolnikov prejemalo acetilsalicilno kislino oziroma druga nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID).
Po potrebi se lahko natrijev risedronat uporablja sočasno z nadomestnim zdravljenjem z estrogenom.
04.6 Nosečnost in dojenje
Ni dovolj podatkov o zdravljenju nosečnic z natrijevim risedronatom. Študije na živalih so pokazale strupene učinke na razmnoževanje (glejte poglavje 5.3). Možno tveganje za ljudi ni znano, študije na živalih kažejo, da majhna količina natrijevega risedronata prehaja v materino mleko.
Natrijevega risedronata se ne sme dajati nosečnicam in doječim ženskam.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Actonel nima vpliva ali ima zanemarljiv vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
04.8 Neželeni učinki
Natrijev risedronat so preučevali v kliničnih preskušanjih faze III, v katerih je sodelovalo več kot 15.000 bolnikov. Večina neželenih učinkov, ugotovljenih v kliničnih preskušanjih, je bila blagih ali zmernih in običajno niso zahtevali prekinitve zdravljenja.
Našteti so neželeni učinki, ki so se pojavili v kliničnih preskušanjih faze III pri ženskah s postmenopavzalno osteoporozo, zdravljenih do 36 mesecev z risedronatom v odmerku 5 mg / dan (n = 5.020) ali s placebom (n = 5.048), ki so verjetno ali verjetno povezani z risedronatom. z uporabo naslednje definicije (incidenca v primerjavi s placebom je navedena v oklepajih): zelo pogosto (≥1 / 10); pogosto (≥1 / 100;
Motnje živčnega sistema.
Pogosti: glavobol (1,8% proti 1,4%)
Očesne motnje.
Občasni: iritis *
Bolezni prebavil.
Pogosti: zaprtje (5,0% proti 4,8%), dispepsija (4,5% proti 4,1%), slabost (4,3% proti 4,0%), bolečine v trebuhu (3,5% proti 3,3%), driska (3,0% proti 2,7 %)
Občasni: gastritis (0,9% proti 0,7%), ezofagitis (0,9% proti 0,9%), disfagija (0,4% proti 0,2%), duodenitis (0,2% proti 0,1%), razjeda požiralnika (0,2% proti 0,2 %)
Redki: glositis (striktura požiralnika (
Bolezni mišično -skeletnega sistema in vezivnega tkiva.
Pogosti: mišično -skeletna bolečina (2,1% v primerjavi z 1,9%)
Diagnostični testi.
Redki: nenormalni testi delovanja jeter *
* Ni pomembne incidence v kliničnih preskušanjih faze III pri osteoporozi; pogostnost temelji na podatkih o neželenih dogodkih / laboratorijskih / ponovnih izzivih iz prejšnjih kliničnih preskušanj.
Laboratorijski parametri.
Pri nekaterih bolnikih so opazili začetno blago, prehodno in asimptomatsko znižanje serumskega kalcija in fosfata.
Trženje je poročalo o naslednjih dodatnih neželenih učinkih (pogostnost ni znana)
Očesne motnje.
Iritis, uveitis
Bolezni mišično -skeletnega sistema in vezivnega tkiva.
Osteonekroza spodnje in spodnje čeljusti
Bolezni kože in podkožja.
Kožne in preobčutljivostne reakcije, vključno z angioedemom, generaliziranim izpuščajem, urtikarijo in buloznimi kožnimi reakcijami, nekatere hude, vključno z izoliranimi primeri Stevens Johnsonovega sindroma, toksično epidermalno nekrolizo in levkocitoklastičnim vaskulitisom.
Izpadanje las in / ali izpadanje las.
Motnje imunskega sistema.
Anafilaktične reakcije
Bolezni jeter in žolčnika.
Huda bolezen jeter. V večini prijavljenih primerov so bolnike zdravili tudi z drugimi zdravili, za katera je znano, da povzročajo bolezni jeter.
V obdobju trženja so poročali o naslednjih reakcijah (redko):
Atipični subtrohanterični in diafizni zlomi stegnenice (neželeni učinek razreda bisfosfonatov).
04.9 Preveliko odmerjanje
Ni posebnih podatkov o zdravljenju primerov prevelikega odmerjanja natrijevega risedronata.
V primeru prevelikega odmerjanja je mogoče pričakovati zmanjšanje serumskega kalcija. Nekateri od teh bolnikov imajo lahko tudi znake in simptome hipokalcemije.
Za vezavo natrijevega risedronata in zmanjšanje njegove absorpcije je treba dati mleko ali antacide, ki vsebujejo magnezij, kalcij ali aluminij, v primeru prevelikega odmerjanja pa se lahko razmisli o izpiranju želodca za odstranitev neabsorbiranega natrijevega risedronata.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska kategorija: bisfosfonati.
Oznaka ATC M05BA07.
Mehanizem delovanja
Natrijev risedronat je piridinil bisfosfonat, ki se veže na kostni hidroksiapatit in zavira resorpcijo kosti z osteoklasti. Kostni promet se zmanjša, medtem ko se ohrani osteoblastna aktivnost in mineralizacija kosti.
Farmakodinamični učinki
V predkliničnih študijah je natrijev risedronat pokazal močno anti-osteoklastično in proti-resorpcijsko delovanje, kar je povzročilo od odmerka odvisno povečanje kostne mase in biomehanske trdnosti kosti. farmakodinamične in klinične študije. Zmanjšanje biokemičnih indeksov kostne obnove so opazili v prvem mesecu in dosegli svoj vrhunec v 3-6 mesecih.
Klinična učinkovitost in varnost
Terapija in preprečevanje postmenopavzne osteoporoze
Številni dejavniki tveganja so povezani s postmenopavzalno osteoporozo, vključno z zmanjšano kostno maso, zmanjšano mineralno gostoto kosti, zgodnjo menopavzo, kajenjem in družinsko anamnezo osteoporoze. Klinična posledica osteoporoze je povečana incidenca zlomov. Tveganje za zlome narašča z naraščajočimi dejavniki tveganja.
Program kliničnega razvoja je ovrednotil učinke natrijevega risedronata na tveganje zlomov kolka in vretenc ter vključeval tako zgodnje kot pozne ženske po menopavzi z ali brez zlomov. Ocenili so odmerke 2,5 mg in 5 mg. Na dan in vse skupine, vključno s kontrolo, prejemali kalcij in vitamin D (če so se izhodiščne ravni znižale).
Absolutno in relativno tveganje novih zlomov vretenc in kolka je bilo izračunano z uporabo "analize"čas do prvega dogodka'.
• V dveh s placebom nadzorovanih študijah (n = 3661) so bile vključene ženske v menopavzi, mlajše od 85 let, z izhodiščnimi zlomi vretenc. Natrijev risedronat v odmerku 5 mg na dan 3 leta je v primerjavi s kontrolo zmanjšal tveganje za nove zlome vretenc. skupina.
Pri ženskah z vsaj 2 zlomama vretenc ali 1 zlomom vretenc je bilo relativno zmanjšanje tveganja za nove zlome 49% oziroma 41% (incidenca novih zlomov vretenc z natrijevim risedronatom je bila 18,1% oziroma 11,3%, medtem ko je pri placebo 29% oziroma 16,3%) Učinek zdravljenja so opazili že od konca prvega leta zdravljenja. Koristi so bile dokazane tudi pri ženskah z več zlomi na začetku. Natrijev risedronat 5 mg na dan je zmanjšal letno izgubo teže v primerjavi s kontrolno skupino.
• V dve dodatni s placebom kontrolirani študiji so bile vključene ženske v menopavzi, starejše od 70 let, z ali brez izhodiščnih zlomov vretenc. gostota vratu stegnenice. Statistično gledano je bila učinkovitost natrijevega risedronata v primerjavi s placebom dosežena le, če sta bili obe skupini, zdravljeni s 2,5 mg in 5 mg, združeni. Naslednji rezultati temeljijo le na naknadni analizi podskupin bolnikov, izbranih iz kliničnih primerov, ali na trenutni definiciji. osteoporoze:
° V podskupini bolnikov z oceno TKM na vratu stegnenice ≤-2,5 SD (NHANES III) in vsaj enim osnovnim zlomom vretenc je natrijev risedronat, ki se je jemal tri leta, v 46% primerov zmanjšal tveganje za zlom kolka. kontrolna skupina (incidenca zlomov kolka v skupinah, zdravljenih z 2,5 mg in 5 mg natrijevega risedronata, je bila 3,8%, s placebom 7,4%).
° Podatki kažejo, da je pri starejših bolnikih (≥ 80 let) bolj omejena zaščita. To je lahko posledica povečanega pomena neskeletnih dejavnikov tveganja za zlom kolka v preteklih letih.
° V teh študijah je sekundarna analiza končnih točk izpostavila zmanjšano tveganje za nove zlome vretenc pri bolnikih z zmanjšano BMD vratu stegnenice brez zlomov vretenc in pri bolnikih z zmanjšano BMD vratu stegnenice z zlomi ali brez njih.
Natrijev risedronat 5 mg dnevno, dan 3 leta, je v primerjavi s kontrolno skupino povečal mineralno kostno gostoto ledvene hrbtenice, vratu stegnenice, trohanterja in zapestja ter preprečil izgubo kosti v distalni tretjini radija.
• V letu dni po prekinitvi zdravljenja po treh letih zdravljenja z natrijevim risedronatom 5 mg na dan so opazili hitro zmanjšanje supresivnih učinkov natrijevega risedronata na stopnjo obnavljanja kosti.
• Pri ženskah po menopavzi, ki so na nadomestnem zdravljenju z estrogenom, je natrijev risedronat v odmerku 5 mg na dan v omejenem obsegu povečal mineralno kostno gostoto (BMD) v vratu stegnenice in distalni tretjini radija v primerjavi z bolniki samo z estrogenom.
• Biopsije kosti, opravljene pri ženskah v menopavzi, zdravljenih z Actonelom 5 mg na dan 2-3 leta, so pokazale pričakovano zmerno zmanjšanje kostne obnove. Med zdravljenjem z natrijevim risedronatom je bilo ugotovljeno, da ima kostno tkivo normalno lamelarno strukturo in stopnjo mineralizacije kosti. Zdi se, da ti podatki skupaj z zmanjšano incidenco osteoporoznih zlomov vretenc pri ženskah z osteoporozo kažejo na odsotnost škodljivih učinkov na kakovost kosti.
• Endoskopske meritve, opravljene pri številnih bolnikih, tako na zdravljenju z natrijevim risedronatom kot v kontrolni skupini, ki so trpele zaradi različnih zmernih do hudih gastrointestinalnih motenj, niso pokazale razjed požiralnika, želodca ali dvanajstnika, povezanih s terapijo, čeprav so bili primeri duodenitisa so bili občasno opaženi v skupini z natrijevim risedronatom.
• V primerjalni klinični študiji pri ženskah s postmenopavzalno osteoporozo, zdravljenih z enim odmerkom pred zajtrkom ali z odmerkom v drugem času dneva, je bilo povečanje mineralne gostote kosti v ledvenem delu hrbtenice statistično večje z vzetim odmerkom pred zajtrkom.
• Pri osteopeničnih ženskah po menopavzi je natrijev risedronat po 12 in 24 mesecih pokazal superiornost nad placebom pri povečanju BMD ledvene hrbtenice.
Osteoporoza, ki jo povzroča kortikosteroid
Klinični razvojni program natrijevega risedronata je vključeval bolnike, ki so začeli zdravljenje s kortikosteroidi (≥ 7,5 mg / dan prednizon ali enakovredno) v 3 mesecih pred začetkom študij, ali bolnike, ki so več kot 6 mesecev prejemali kortikosteroide. naslednji:
- Natrijev risedronat 5 mg na dan eno leto vzdržuje ali povečuje mineralno gostoto kosti v primerjavi s kontrolno skupino na ravni ledvene hrbtenice, vratu stegnenice in trohanterja.
- Natrijev risedronat 5 mg na dan zmanjša pojavnost zlomov vretenc pri enem letu v primerjavi s kontrolno skupino, ocenjeno iz varnostnih razlogov s kumulativno analizo študije.
- histološki pregled biopsije kosti pri bolnikih, ki so prejemali kortikosteroidno terapijo in so prejemali 5 mg natrijevega risedronata na dan, ni pokazal znakov sprememb v procesu mineralizacije.
Pediatrična populacija
Varnost in učinkovitost natrijevega risedronata ocenjujejo v tekoči študiji pri pediatričnih bolnikih, starih od 4 let do manj kot 16 let z nepravilno osteogenezo. Po zaključku randomizirane, dvojno slepe, s placebom kontrolirane faze, ki traja eno leto, v skupini z risedronatom je bilo ugotovljeno statistično značilno povečanje BMD v ledvenem delu hrbtenice v primerjavi s skupino, ki je prejemala placebo; vendar je bilo v skupini z risedronatom ugotovljeno povečanje števila vsaj 1 novega morfometričnega zloma vretenc (radiografsko ocenjeno). , rezultati ne podpirajo uporabe natrijevega risedronata pri pediatričnih bolnikih z nepravilno osteogenezo.
05.2 "Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija
Absorpcija peroralnega odmerka je razmeroma hitra (tmax ≈1 ura) in ni odvisna od odmerka v preučenih odmerkih (2,5 do 30 mg). Peroralna biološka uporabnost tablete je v povprečju 0,63% in se zmanjša, če se natrijev risedronat jemlje s hrano. Biološka uporabnost je bila pri moških in ženskah podobna.
Distribucija
Povprečni volumen porazdelitve v stanju dinamičnega ravnovesja pri ljudeh je 6,3 l / kg, frakcija zdravila, vezana na beljakovine v plazmi, pa je približno 24%.
Biotransformacija
Ni dokazov, da bi se natrijev risedronat sistemsko presnavljal.
Odprava
Približno polovica absorbiranega odmerka se izloči z urinom v 24 urah, medtem ko se 85% intravenskega odmerka izloči z urinom po 28 dneh. Povprečni ledvični očistek je 105 ml / min, skupni očistek pa 122 ml. / Min: razlika je verjetno posledica očistka zaradi "adsorpcije na kost". Ledvični očistek ni odvisen od koncentracije in obstaja linearna povezava med ledvičnim očistkom in očistkom kreatinina. Neabsorbirani natrijev risedronat se izloči nespremenjen z blatom Po peroralni uporabi krivulja koncentracija-čas prikazuje tri faze izločanja s končno razpolovno dobo 480 ur.
Posebne populacije
Starejši bolniki
Prilagoditev odmerka ni potrebna.
Bolniki, zdravljeni z acetilsalicilno kislino ali drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID)
Med bolniki, ki so se redno (tri ali več dni na teden) zdravili z acetilsalicilno kislino ali drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, je bila incidenca neželenih učinkov v zgornjem delu prebavil pri zdravilu Actonel podobna kot v kontrolni skupini.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
V toksikoloških študijah pri podganah in psih so opazili od odmerka odvisne hepatotoksične učinke natrijevega risedronata, predvsem kot povečanje encimov s histološkimi spremembami pri podganah. Klinični pomen teh ugotovitev ni znan. Toksičnost pri modih se je pojavila pri podganah in psih pri izpostavljenosti, ki je presegla terapevtsko izpostavljenost pri ljudeh. Pri glodalcih so pogosto opazili draženje zgornjih dihalnih poti, odvisno od odmerka.
O podobnih učinkih so poročali pri drugih bisfosfonatih. V dolgotrajnih študijah glodalcev so opazili učinke na spodnje dihalne poti, vendar klinični pomen teh ugotovitev ni jasen. V študijah reproduktivne toksičnosti za skoraj klinično izpostavljenost so pri plodih zdravljenih podgan opazili spremembe v okostenelosti na ravni sterne in / ali lobanje, hipokalciemijo in smrtnost pri zdravljenih samicah, ki so rodile. V tem času ni dokazov o teratogenezi 3,2 mg / kg / dan pri podganah in 10 mg / kg / dan pri kuncih, čeprav so podatki na voljo le za omejeno število zajcev. Strupenost za mater je preprečila študijo višjih odmerkov.Študije o genotoksičnosti in rakotvornosti niso pokazale posebnega tveganja za ljudi.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Jedro tabličnega računalnikaLaktoza monohidrat,
mikrokristalna celuloza,
krospovidon,
magnezijev stearat.
Premaz: Rumeni železov oksid E 172,
hipromeloza,
makrogol,
hidroksipropilceluloza,
silicijev dioksid,
titanov dioksid E171.
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
5 let.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Neprozoren PVC / aluminij pretisni omot s 14 tabletami v kartonski škatli, število tablet 14, 28 (2 x 14), 84 (6 x 14) ali 10 x 14 (za bolnišnično uporabo).
2 perforirana pretisna omota po 10 tablet (embalaža za bolnišnično uporabo).
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Ni posebnih navodil za odstranjevanje.
Neuporabljena zdravila in odpadke, pridobljene iz tega zdravila, je treba odstraniti v skladu z lokalnimi predpisi.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Warner Chilcott Italija S.r.l.
Via dei Pratoni, 16
50018 Scandicci (FI) - Italija
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
5 mg filmsko obložene tablete 14 tablet v pretisnem omotu - AIC 034568016 / M
5 mg filmsko obložene tablete 20 (2 x 10) tablet v pretisnem omotu - AIC 034568028 / M
5 mg filmsko obložene tablete 28 (2 x 14) tablet v pretisnem omotu - AIC 034568030 / M
5 mg filmsko obložene tablete 84 (6 x 14) tablet v pretisnem omotu - AIC. 034568042 / M
5 mg filmsko obložene tablete 140 (10 x 14) tablet v pretisnem omotu - AIC 034568055 / M
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Datum prve odobritve: julij 2000
Datum zadnje obnove: avgust 2009
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Marec 2013