Aktivne sestavine: doksazosin
CARDURA 2 mg tablete
CARDURA 4 mg tablete
Zakaj se uporablja zdravilo Cardura? Za kaj je to?
Zdravilo Cardura vsebuje zdravilno učinkovino doksazosin, ki spada v skupino zdravil, imenovanih zaviralci alfa. Uporablja se za zdravljenje visokega krvnega tlaka (esencialne hipertenzije).
Cardura deluje tako, da sprošča krvne žile in omogoča lažji pretok krvi skozi njih. To pomaga pri zniževanju krvnega tlaka
Kontraindikacije Kadar zdravila Cardura ne smete uporabljati
Ne jemljite zdravila Cardura
- Če ste alergični na doksazosin, druge vrste kinazolinov (na primer prazosin ali terazosin) ali katero koli sestavino tega zdravila
- Če dojite.
- Če imate povečano prostato (benigno hiperplazijo prostate) skupaj s težavami pri odvajanju urina, kronično okužbo sečil ali kamne v mehurju.
- Če ste imeli bolezen, znano kot "ortostatska hipotenzija", oblika nizkega krvnega tlaka, ki povzroči omotico ali omotico pri vstajanju iz sedečega ali ležečega položaja.
- Če imate posebno obliko "urinske inkontinence, pri kateri pride do" neprostovoljne izgube "urina, ki je posledica preveč napolnjenega mehurja, ali če ne proizvedete ustrezne količine urina s progresivno izgubo ali brez nje sposobnost ledvic za delovanje.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Cardura
Preden vzamete zdravilo Cardura, se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom.
Ko začnete jemati zdravilo Cardura, se lahko počutite omedlevi, omotični in redko omedlevica zaradi padca krvnega tlaka pri vstajanju iz sedečega ali ležečega položaja. se počutite bolje in se izogibate situacijam, v katerih bi lahko padli ali se poškodovali.Vaš zdravnik se bo morda odločil, da vam bo na začetku zdravljenja redno meril krvni tlak, da zmanjša možnost teh neželenih učinkov. Če boste imeli operacijo očesa zaradi sive mrene (zamegljenost leče), pred operacijo obvestite svojega očesnega zdravnika, da uporabljate ali ste že uporabljali zdravilo Cardura.
Cardura lahko povzroči zaplete med operacijo, ki jih je mogoče obvladati, če je specialist predhodno obveščen.
Preden začnete jemati zdravilo Cardura, obvestite svojega zdravnika ali farmacevta, če kar koli od naštetega velja za vas, saj morate v teh primerih zdravilo Cardura uporabljati previdno:
- Če imate bolezni srca.
- Če imate ali ste imeli bolezen jeter.
- Če jemljete zdravila za zdravljenje erektilne disfunkcije (impotenco), imenovane zaviralci fosfodiesteraze 5 (npr. Sildenafil, tadalafil in vardenafil), saj obe zdravili vplivata na znižanje krvnega tlaka s širjenjem krvnih žil. Uporaba zdravila Cardura in teh drugih zdravil hkrati bi lahko povzročil preveč znižanje krvnega tlaka (glejte Druga zdravila in zdravilo Cardura). Da bi zmanjšali verjetnost pojava simptomov, boste morali najprej začeti z zdravljenjem z zdravilom Cardura z rednim dnevnim odmerkom. Ko se zdravljenje s Carduro stabilizira, lahko začnete jemati zdravila za erektilno disfunkcijo.
Dolgotrajne in včasih boleče erekcije
- to se zgodi zelo redko. Če imate erekcijo, ki traja več kot 4 ure, se nemudoma obrnite na zdravnika.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Cardura
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo.
Naslednja zdravila lahko medsebojno delujejo z zdravilom Cardura:
- Nekatera zdravila za zdravljenje visokega krvnega tlaka ali povečane prostate (imenovana zaviralci alfa) lahko okrepijo učinek doksazosina na znižanje krvnega tlaka.
- Nekatera zdravila za zdravljenje erektilne disfunkcije (impotenca) (imenovana zaviralci fosfodiesteraze tipa 5, kot so sildenafil, tadalafil in vardenafil) lahko povzročijo prekomerno znižanje krvnega tlaka, ki ga spremljajo simptomi (glejte Opozorila in previdnostni ukrepi).
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Če ste noseči ali dojite, menite, da bi lahko bili noseči ali načrtujete zanositev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Nosečnost
Varna uporaba zdravila Cardura med nosečnostjo ni bila ugotovljena. Zato vam bo zdravnik, če ste noseči, predpisal le zdravilo Cardura, če možne koristi odtehtajo tveganje.
Čas hranjenja
Ne jemljite zdravila Cardura, če dojite. Dojenje je treba prekiniti, če morate začeti zdravljenje z zdravilom Cardura.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Pri vožnji ali upravljanju strojev bodite previdni. Te tablete lahko poslabšajo vašo sposobnost za varno vožnjo ali upravljanje strojev, zlasti na začetku zdravljenja. Lahko povzročijo omedlevico ali omotico. Če opazite te simptome, ne vozite in ne upravljajte strojev ter se nemudoma obrnite na svojega zdravnika.
Cardura vsebuje laktozo
Če vam je zdravnik povedal, da ne prenašate nekaterih sladkorjev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati zdravilo Cardura: Odmerjanje
Pri jemanju tega zdravila natančno upoštevajte zdravnikova navodila. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom
Začetni odmerek zdravila Cardura je 1 mg v enkratnem odmerku vsak dan.
Po tednu ali dveh lahko zdravnik odmerek poveča na 2 mg na dan. Če je potrebno, se lahko po nadaljnjem obdobju enega ali dveh tednov zdravnik odloči, da odmerek znova poveča na 4 mg na dan.
Po nadaljnjem obdobju enega ali dveh tednov in po potrebi lahko zdravnik odmerek znova poveča na 8 mg na dan, dokler se krvni tlak ne zniža na želeno raven.
V nekaterih primerih se lahko odmerek poveča na največ 16 mg na dan. Običajni odmerek je 2 - 4 mg na dan. Največji priporočeni odmerek je 16 mg na dan. Če je potrebno, vam bo zdravnik povedal, da skupaj z zdravilom Cardura jemljete druga zdravila, da dosežete želeni učinek.
Zdravilo Cardura lahko vzamete zjutraj ali zvečer
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Cardura
Če ste vzeli večji odmerek zdravila Cardura, kot bi smeli
Če vzamete preveč tablet hkrati, se lahko počutite slabo, saj se vam krvni tlak preveč zniža. Če se to zgodi, ležite na hrbtu. Jemanje številnih tablet je lahko nevarno. Če ste vzeli večji odmerek zdravila Cardura, kot bi smeli, nemudoma obvestite svojega zdravnika ali pojdite na urgenco najbližje bolnišnice.
Če ste pozabili vzeti zdravilo Cardura
Če ste pozabili vzeti zdravilo Cardura, popolnoma preskočite odmerek. Ne vzemite dvojnega odmerka, če ste pozabili vzeti prejšnji odmerek.
Neželeni učinki Kakšni so neželeni učinki zdravila Cardura
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Če opazite katerega od teh simptomov, prekinite zdravljenje z zdravilom Cardura in nemudoma pokličite rešilca:
- bolečine v prsih, bolečine v prsih (angina, miokardni infarkt);
- občutek težave pri dihanju (dispneja), ki ga spremljata nelagodje in občutek tesnosti v prsih (bronhospazem);
- nenaden glavobol, omedlevica, šibkost v rokah, nogah ali težave pri govorjenju, ki so lahko simptomi možganske kapi;
- otekanje obraza in alergijske reakcije.
Takoj obvestite svojega zdravnika, če po jemanju zdravila Cardura opazite katerega od naslednjih simptomov:
- hiter, počasen ali nepravilen srčni utrip;
- zaznavanje srčnega utripa (palpitacije);
- porumenelost kože ali oči (zlatenica);
- majhno število belih krvnih celic ali trombocitov v krvi. Te situacije lahko povzročijo večjo nagnjenost k okužbam ali večjo prisotnost modric oziroma nagnjenost k krvavitvam.
Pri bolnikih, zdravljenih z zdravilom Cardura, so poročali tudi o naslednjih neželenih dogodkih
Pogosti neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10 bolnikov)
- občutek vrtenja ali vrtenja v okolici (vrtoglavica), glavobol;
- nizek krvni tlak ali nizek krvni tlak pri premikanju iz sedečega ali ležečega v stoječi položaj;
- otekanje stopal, gležnjev ali prstov;
- bronhitis, kašelj, okužba dihal (nos, grlo, pljuča);
- zamašen nos, kihanje in / ali izcedek iz nosu zaradi "vnetja nosne sluznice (rinitis);
- bolečine v trebuhu, slabost;
- okužba sečil, urinska inkontinenca (nezmožnost nadzora in zadrževanja urina), vnetje mehurja (cistitis);
- zaspanost, splošna šibkost;
- občutek sitosti in nelagodje v želodcu, suha usta;
- srbenje;
- bolečine v prsih, hrbtu, mišicah;
- gripi podobni simptomi.
Občasni neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 100 bolnikov)
- zaprtje, veter, vnetje želodca in črevesja (gastroenteritis), ki lahko povzročijo drisko in bruhanje;
- bolečina ali nelagodje pri uriniranju, potreba po uriniranju pogosteje kot običajno, kri v urinu;
- otekanje in vnetje sklepov (protin), bolečine v sklepih, splošne bolečine;
- otekanje obraza;
- nespečnost, vznemirjenost, tesnoba, depresija ali živčnost;
- začasna izguba zavesti;
- zmanjšana ali spremenjena občutljivost na dotik rok in nog;
- povečanje ali izguba apetita, povečanje telesne mase;
- krvavitev iz nosu;
- izpuščaj;
- zvonjenje ali zvonjenje v ušesih, tremor;
- nezmožnost / nezmožnost doseči ali ohraniti erekcijo penisa;
- zvišanje jetrnih encimov, kar lahko vpliva na nekatere zdravstvene preiskave.
Redki neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 1.000 bolnikov)
- povečano število uriniranja;
- mišični krči, mišična oslabelost.
Zelo redki neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10.000 ljudi)
- hepatitis (vnetje jeter) ali žolčne motnje (holestaza);
- koprivnica, izpadanje las, rdeči ali vijolični madeži na koži zaradi krvavitve pod kožo ali sluznico (purpura);
- občutek mravljinčenja ali odrevenelosti v rokah in nogah;
- utrujenost, splošno slabo počutje;
- zamegljen vid;
- vročinski oblivi;
- moteno uriniranje, želja po uriniranju ponoči, povečan volumen urina;
- povečanje prsi pri moških;
- vztrajna in boleča erekcija penisa;
- nenadna omotica, ki jo spremlja izguba ravnotežja.
Drugi neželeni učinki (pogostnosti iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti)
- retrogradna ejakulacija (semenska tekočina se ne izliva zunaj, ampak v mehur), kar lahko povzroči moten urin po orgazmu;
- težave z očmi se lahko pojavijo med operacijo katarakte (zamegljenost leče). Glejte poglavje "Opozorila in previdnostni ukrepi".
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno pri Italijanski agenciji za zdravila na naslovu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in hramba
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na škatli poleg oznake "Rok uporabnosti". Datum poteka veljavnosti na zadnji dan navedenega meseca.
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Vsebina pakiranja in druge informacije
Kaj vsebuje zdravilo Cardura
Zdravilna učinkovina je doksazosin.
Vsaka 2 mg tableta vsebuje 2,43 mg doksazosin mezilata, kar ustreza 2 mg doksazosina.
Vsaka 4 mg tableta vsebuje 4,85 mg doksazosin mezilata, kar ustreza 4 mg doksazosina.
Pomožne snovi so: mikrokristalna celuloza, laktoza, natrijev škrobni glikolat, magnezijev stearat, natrijev lavrilsulfat.
Opis izgleda Cardura in vsebina pakiranja
Pretisni omoti iz PVC-PVDC / aluminija, zatemnjenega s titanovim dioksidom.
Škatla, ki vsebuje 30 deljivih tablet po 2 mg v pretisnih omotih.
Škatla, ki vsebuje 20 deljivih tablet po 4 mg v pretisnih omotih.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
TABLETE CARDURA
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
CARDURA 2 mg tablete
Ena tableta vsebuje:
Aktivno načelo:
Doksazosin mezilat ....................... 2,43 mg
(enako 2 mg doksazosina)
CARDURA 4 mg tablete
Ena tableta vsebuje:
Aktivno načelo:
Doksazosin mezilat .................... 4,85 mg
(enako 4 mg doksazosina)
Pomožna snov z znanim učinkom: laktoza.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Tablete.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Bistvena arterijska hipertenzija.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Zdravilo CARDURA (doksazosin) lahko brezbrižno dajemo zjutraj ali zvečer.
Zdravilo CARDURA (doksazosin) je treba uporabiti enkrat na dan: začetni odmerek je 1 mg (za ta odmerek uporabite 2 mg deljive tablete), da zmanjšate možna tveganja hipotenzije in / ali sinkope. Odmerek lahko po 1 ali 2 tednih zdravljenja povečate na 2 mg (glejte poglavje 4.4) in nato po istem časovnem intervalu na 4 in 8 mg, dokler ne dosežete želenega hipotenzivnega učinka.
Običajni odmerek je 2-4 mg / dan.
Največji priporočeni odmerek je 16 mg / dan. Po potrebi ga je po zdravnikovi presoji mogoče kombinirati s tiazidnim diuretikom, zaviralcem beta, zaviralcem kalcijevih kanalov ali zaviralcem ACE.
Bolniki z ledvično insuficienco: Ker se farmakokinetika zdravila CARDURA (doksazosin) pri bolnikih z ledvično insuficienco ne razlikuje, niti zdravilo ne poslabša že obstoječe okvare ledvic, odmerjanje pri tej vrsti bolnikov ostaja nespremenjeno.
Bolniki z jetrno insuficienco: glejte poglavje 4.4.
Starejši: enak odmerek kot za odrasle.
Otroci: Prenosljivost in učinkovitost zdravila CARDURA (doksazosin) pri otrocih nista bili ugotovljeni.
04.3 Kontraindikacije
Doksazosin je kontraindiciran pri:
1) bolniki z znano preobčutljivostjo za kinazoline (na primer prazosin, terazosin, doksazosin) ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1
2) bolniki z ortostatsko hipotenzijo v anamnezi
3) bolniki z benigno hiperplazijo prostate in sočasno zastoji zgornjih sečil, kronično okužbo sečil ali kamni v mehurju
4) med dojenjem (glejte poglavje 4.6)
Doksazosin je kot monoterapija kontraindiciran pri bolnikih z regurgitacijsko urinsko inkontinenco ali z anurijo, s progresivno odpovedjo ledvic ali brez nje.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Začetek zdravljenja: V zvezi z zaviralci alfa lastnosti doksazosina se lahko pri bolnikih pojavi posturalna hipotenzija, ki se kaže v omotici in šibkosti ali redko izgubi zavesti (sinkopa), zlasti na začetku zdravljenja. spremljajte krvni tlak na začetku terapije, da zmanjšate tveganje za učinke drže. Takšnim bolnikom je treba svetovati, naj se v začetni fazi zdravljenja z doksazosinom izogibajo situacijam, ki bi lahko povzročile poškodbe v primeru omotice ali šibkosti.
Uporaba pri bolnikih z akutno srčno boleznijo: Kot pri vseh drugih antihipertenzivnih vazodilatatorjih je pri zdravljenju doksazosina pri bolnikih z naslednjimi akutnimi srčnimi boleznimi previdna:
• pljučni edem zaradi aortne ali mitralne stenoze
• močno srčno popuščanje
• odpoved desnega prekata, ki je posledica pljučne embolije ali perikardnega izliva
• odpoved levega prekata z nizkim tlakom polnjenja
Uporaba pri bolnikih z jetrno insuficienco: Tako kot pri drugih zdravilih, ki se v celoti presnavljajo v jetrih, je treba zdravilo CARDURA (doksazosin) dajati posebno previdno bolnikom z okvarjenim delovanjem jeter. Ker pri bolnikih s hudo okvaro jeter ni kliničnih izkušenj, uporaba doksazosina pri teh bolnikih ni priporočljiva.
Uporaba z zaviralci PDE-5: Pri sočasni uporabi doksazosina in zaviralcev fosfodiesteraze tipa 5 (kot so sildenafil, tadalafil in vardenafil) je treba biti še posebej previden, saj imata obe zdravili vazodilatatorne učinke, kar lahko pri nekaterih bolnikih povzroči simptomatsko hipotenzijo.
Za zmanjšanje tveganja ortostatske hipotenzije je priporočljivo začeti zdravljenje z zaviralci fosfodiesteraze-5 le, če je bolnik hemodinamsko stabiliziran z zaviralci alfa. Poleg tega je priporočljivo, da se zdravljenje začne z najmanjšim možnim odmerkom zaviralca PDE-5 ob upoštevanju 6-urnega časovnega intervala od jemanja doksazosina.Študije z doksazosinom v formulacijah s podaljšanim sproščanjem niso bile izvedene.
Uporaba pri bolnikih na operaciji katarakte: Pri nekaterih bolnikih, ki so bili predhodno zdravljeni ali zdravljeni s tamsulozinom, so med operacijo katarakte opazili "intraoperativni sindrom diskete šarenice" (IFIS, varianta "sindroma diskete šarenice"). alfa-1 adrenergičnih antagonistov in možnosti učinka razreda ni mogoče izključiti. Ker lahko pojav tega sindroma poveča kirurške zaplete med operacijo katarakte, mora oftalmolog najprej nadaljevati. s kirurškim posegom bi morali poznati trenutno ali predhodno zdravljenje z alfa -1 adrenergični antagonisti.
Zdravilo CARDURA vsebuje laktozo, zato bolniki z redkimi dednimi težavami z intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem Lapp laktaze ali malabsorpcijo glukoze in galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.
Priapizem: V obdobju trženja so poročali o dolgotrajni erekciji in priapizmu z antagonisti adrenergičnih receptorjev alfa-1, vključno z doksazosinom. V primeru erekcije, ki traja več kot 4 ure, se mora bolnik nemudoma posvetovati z zdravnikom. takoj zdraviti, lahko povzroči poškodbo tkiva penisa in trajno izgubo moči.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Sočasna uporaba doksazosina z zaviralcem PDE-5 lahko pri nekaterih bolnikih povzroči simptomatsko hipotenzijo (glejte poglavje 4.4 Posebna opozorila in previdnostni ukrepi). Študije z doksazosinom v formulacijah s podaljšanim sproščanjem niso bile izvedene.
Večina (98%) doksazosina v plazmi je vezana na beljakovine. Podatki in vitro na človeško plazmo kažejo, da doksazosin nima vpliva na vezavo digoksina, varfarina, fenitoina ali indometacina na beljakovine.
Klinične izkušnje so pokazale, da uporaba doksazosina v standardnih formulacijah ne vključuje interakcij s tiazidnimi diuretiki, furosemidom, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, antibiotiki, peroralnimi hipoglikemiki, urikozuričnimi zdravili in antikoagulanti. Vendar pa ni podatkov iz študij. .
Doksazosin okrepi hipotenzivno delovanje drugih zaviralcev alfa in drugih antihipertenzivnih zdravil.
V klinični študiji odprta oznakaEnkratni odmerek 1 mg / dan doksazosina na prvi dan štiridnevnega režima peroralnega cimetidina (400 mg dvakrat na dan) je bil dan pri 22 zdravih moških prostovoljcih, randomiziran, s placebom kontroliran dan), kar je povzročilo 10% povečanje povprečne AUC doksazosina in brez statistično značilnih sprememb povprečne Cmax in povprečne razpolovne dobe doksazosina.
10-odstotno povečanje povprečne AUC za doksazosin s cimetidinom ostaja v območju med posameznimi osebami (27%) povprečne AUC za doksazosin s placebom.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Ker pri nosečnicah ni ustreznih in dobro nadzorovanih študij, varnost doksazosina med nosečnostjo ni bila ugotovljena.Zato je treba doksazosin med nosečnostjo uporabljati le, če možne koristi odtehtajo tveganje. Čeprav v poskusih na živalih niso opazili teratogenih učinkov, so pri živalih pri izjemno velikih odmerkih opazili zmanjšano preživetje ploda (glejte poglavje 5.3: Predklinični podatki o varnosti).
Nosečnost
Druga možnost je, da morajo matere prekiniti dojenje, kadar je potrebno zdravljenje z doksazosinom (glejte poglavje 5.3: Predklinični podatki o varnosti).
Doksazosin je med dojenjem kontraindiciran, ker se zdravilo kopiči v mleku samic podgan in ni podatkov o izločanju zdravila v mleko doječih žensk.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Sposobnost opravljanja dejavnosti, kot so upravljanje strojev ali vožnja, je lahko poslabšana, zlasti na začetku zdravljenja.
04.8 Neželeni učinki
Med zdravljenjem z doksazosinom so opažali in poročali o naslednjih neželenih učinkih z naslednjimi pogostnostmi: zelo pogosti (≥ 1/10), pogosti (≥ 1/100 do
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po odobritvi zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Preveliko odmerjanje
Če je pri prevelikem odmerjanju prišlo do hipotenzije, je treba bolnika takoj postaviti v ležeči položaj, z glavo navzdol.
V posameznih primerih se lahko sprejmejo drugi podporni ukrepi, če se jim to zdi primerno.
Če je ta ukrep neustrezen, je treba udar najprej zdraviti s povečevalniki prostornine.
Če je potrebno, je treba uporabiti vazopresor.
Ledvično funkcijo je treba spremljati in po potrebi podpirati.
Ker je doksazosin v veliki meri vezan na beljakovine v plazmi, dializa ni indicirana.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: antihipertenzivi. Zaviralci alfa-adrenergičnih receptorjev
Oznaka ATC: C02CA04
CARDURA (doksazosin) izvaja konkurenčen in selektiven blok post-sinaptičnih adrenergičnih receptorjev alfa-1, kar s hemodinamskega vidika pomeni zmanjšanje perifernega žilnega upora.
Dajanje zdravila CARDURA (doksazosin) pri hipertenzivnih bolnikih z zmanjšanjem celotnega perifernega upora določa klinično pomembno znižanje krvnega tlaka. Ta učinek naj bi bil posledica selektivne blokade adrenergičnih receptorjev alfa-1, ki se nahajajo v žilni postelji.
Hipotenzivno delovanje zdravila v enkratnem odmerku se klinično opazno kaže v celotnem 24-urnem obdobju, največ med 2 in 6 urami po jemanju zdravila.
Zmanjšanje tlaka po jemanju zdravila je postopno in vsi ortostatski učinki, opaženi v prvih dneh zdravljenja, so primerljivi z učinki najpogosteje uporabljenih antihipertenzivnih zdravil.
Za razliko od neselektivnih zaviralcev adrenergičnih receptorjev alfa se dolgotrajno zdravljenje z zdravilom CARDURA (doksazosin) ni izkazalo za toleranco na zdravila.
Med dolgotrajnim zdravljenjem so opazili le občasno in zanemarljivo povečanje plazemskega renina in epizode tahikardije. CARDURA (doksazosin) povzroča pozitivne učinke na serumske lipide, ki so sestavljeni iz znatnega povečanja razmerja HDL holesterola / celotnega holesterola in določa tudi ugodno znižanje trigliceridov in celotnega holesterola. Zato predstavlja prednost pred diuretiki in zaviralci beta, ki negativno vplivajo na te parametre.
Znano je, da sta hipertenzija in povečani plazemski lipidi povezani s koronarno boleznijo. Zato je treba ugoden učinek, ki ga ima zdravljenje z zdravilom CARDURA (doksazosin) ne le na krvni tlak, ampak tudi na lipide, povezati z ustreznim zmanjšanjem tveganja za koronarno arterijsko bolezen.
Zdravljenje z zdravilom CARDURA (doksazosin) povzroči regresijo hipertrofije levega prekata, zavira agregacijo trombocitov in poveča tudi sposobnost aktivatorja tkivnega plazminogena. CARDURA (doksazosin) poveča občutljivost za insulin pri bolnikih z okvarjeno presnovo glukoze.
V kontroliranem kliničnem preskušanju pri bolnikih s hipertenzijo je bilo zdravljenje z zdravilom CARDURA (doksazosin) povezano z izboljšanjem erektilne disfunkcije. Poleg tega so pri bolnikih, zdravljenih z zdravilom CARDURA (doksazosin), poročali o manj primerih erektilne disfunkcije kot pri bolnikih, zdravljenih z drugimi antihipertenzivi.
Dokazano je, da zdravilo CARDURA (doksazosin) nima negativnih presnovnih učinkov, zato ga lahko dajemo pri astmatičnih, diabetičnih, protinskih bolnikih, pri bolnikih z disfunkcijo levega prekata in pri starejših.
Študija in vitro je pokazala antioksidativne lastnosti 6 "in 7" hidroksimetabolitov zdravila CARDURA (doksazosin) pri koncentracijah, ki so enake 5 mikromolarnim.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija
V terapevtskih odmerkih se zdravilo CARDURA (doksazosin) po peroralnem dajanju dobro absorbira z največjo plazemsko vrednostjo med 2 in 4 urami.
Biotransformacija / izločanje
Izločanje iz plazme je dvofazno s končnim razpolovnim časom približno 22 ur, kar upravičuje dajanje enkrat na dan. CARDURA (doksazosin) se obsežno presnavlja in manj kot 5% se izloči v blatu kot nespremenjeno zdravilo.
Študije, opravljene pri starejših bolnikih in bolnikih z ledvično insuficienco, niso pokazale sprememb v glavnih farmakokinetičnih parametrih v primerjavi z mlajšimi bolniki z normalnim delovanjem ledvic. Podatkov o bolnikih z jetrno insuficienco in o učinkih zdravil, za katera je znano, da vplivajo na presnovo v jetrih (npr. Cimetidin), je le malo. V klinični študiji pri 12 bolnikih z zmerno okvaro jeter je uporaba enkratnega odmerka doksazosina povzročila povečanje AUC za 43% in zmanjšanje očistka za 40%. Tako kot pri vseh zdravilih, ki se v celoti presnavljajo v jetrih, je treba tudi pri bolnikih z okvaro jeter previdno dajati zdravilo CARDURA (doksazosin) (glejte poglavje 4.4). Približno 98% doksazosina se veže na beljakovine v plazmi.
Doksazosin se presnavlja predvsem z O-demetilacijo in hidroksilacijo.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Neklinični podatki na podlagi običajnih študij farmakološke varnosti, toksičnosti pri ponavljajočih se odmerkih, genotoksičnosti, rakotvornosti in prenašanja v prebavilih ne kažejo posebnega tveganja za ljudi.Za dodatne informacije glejte poglavje 4.6.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Mikrokristalna celuloza, laktoza, natrijev škrobni glikolat, magnezijev stearat, natrijev lavrisulfat.
06.2 Nezdružljivost
Nobena.
06.3 Obdobje veljavnosti
5 let.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Pretisni omoti iz PVC-PVDC / aluminija, zatemnjenega s titanovim dioksidom.
Škatla, ki vsebuje 30 deljivih tablet po 2 mg v pretisnih omotih.
Škatla, ki vsebuje 20 deljivih tablet po 4 mg v pretisnih omotih.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
Neuporabljena zdravila in odpadke, pridobljene iz tega zdravila, je treba odstraniti v skladu z lokalnimi predpisi.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Pfizer Italia S.r.l.
Via Isonzo 71, 04100 - Latina
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
CARDURA 2 mg tablete - 30 deljivih tablet - AIC n. 026821013
CARDURA 4 mg tablete - 20 deljivih tablet - AIC n. 026821025
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
2. maj 1989 - 31. maj 2010
