Aktivne sestavine: noretisteron (noretisteron acetat)
Primolut Nor 10 mg tablete
Zakaj se zdravilo Primolut Nor ne uporablja? Za kaj je to?
Primolut Nor ne vsebuje noretisteron acetata, ki spada v skupino progestogenov, skupino proizvodov, podobnih naravnemu ženskemu hormonu progesteronu.
To zdravilo se uporablja za zdravljenje:
- funkcionalna metroragija (izguba krvi iz maternice, izven menstruacije) in profilaksa recidivov (tj. ponovitev te motnje po zdravljenju s terapijo);
- primarna amenoreja (popolna odsotnost menstrualnega cikla) in sekundarna (prekinitev menstrualnega cikla);
- predmenstrualni sindrom (simptomi, ki predvidevajo začetek menstrualnega cikla);
- endometrioza (prisotnost maternične sluznice na nenormalnih mestih);
- polimenoreja (krajši od običajnega intervala med menstruacijo).
Kontraindikacije Kadar zdravila Primolut Nor ne smete uporabljati
Ne jemljite zdravila Primolut Nor
- če ste alergični na noretisteron acetat ali katero koli sestavino tega zdravila (navedeno v poglavju 6);
- če ste noseči ali če sumite na nosečnost;
- če dojite;
- če ste imeli hudo okvaro delovanja jeter in je delovanje jeter še vedno nenormalno. Simptomi bolezni jeter lahko vključujejo na primer porumenelost kože in / ali srbenje po vsem telesu.
- če ste ali ste v preteklosti imeli tumorje jeter (benigni ali maligni);
- če ste ali ste v preteklosti imeli krvne strdke v veni ali arteriji (tromboza), globoke vene (globoka venska tromboza), krvno žilo v pljučih (pljučna embolija), miokardni infarkt ali cerebrovaskularno nesrečo (možganska kap zaradi krvi strdek ali razpoka krvne žile v možganih);
- če imate bolezen, ki je lahko znak prihodnjega srčnega infarkta (na primer angina pektoris, ki povzroča hude bolečine v prsih in lahko seva v levo roko) ali možgansko kap (na primer manjša kap brez preostalih posledic, tako imenovani prehodni ishemični napad);
- če imate neko obliko migrene s tako imenovanimi žariščnimi nevrološkimi simptomi, kot so slab vid, težave pri govoru, šibkost ali odrevenelost v katerem koli delu telesa;
- če imate hude ali več dejavnikov tveganja za nastanek krvnih strdkov (arterijska venska tromboza) (glejte "Opozorila in previdnostni ukrepi");
- če imate sladkorno bolezen s poškodbami krvnih žil;
- če poznate ali sumite na raka, odvisen od spolnih hormonov (npr. rak dojke ali spolnih organov).
Če se med uporabo zdravila Primolut Nor prvič pojavi katero od zgornjih stanj, takoj prekinite zdravljenje in se posvetujte z zdravnikom.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Primolut Nor
Preden vzamete zdravilo Primolut Nor, se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom.
Preden začnete ali nadaljujete zdravljenje z zdravilom Primolut Nor, bo zdravnik opravil temeljit splošni in ginekološki pregled, vključno z brisi dojk, trebuha in Papanicolaua (brisi Papa) in preiskavo krvnega tlaka. Poleg tega je treba izključiti stalno nosečnost. Kot previdnostni ukrep se bo zdravnik odločil, katere preglede bo opravil in kako pogosto.
Progestin, ki ga vsebuje to zdravilo, se delno pretvori v estrogen. Zato je treba za zdravilo Primolut Nor nadalje upoštevati splošna opozorila, povezana z uporabo kombiniranih peroralnih kontraceptivov, ki vsebujejo estrogen / progestogen.
V nekaterih primerih morate biti pri uporabi zdravila Primolut Nor še posebej previdni, zato vas bo zdravnik morda moral redno obiskovati. Preden začnete uporabljati zdravilo Primolut Nor, se posvetujte s svojim zdravnikom, če za vas velja kaj od naslednjega ali če se katero od teh stanj razvije ali poslabša med uporabo zdravila Primolut Nor:
- če kadite;
- če imate sladkorno bolezen;
- če imate prekomerno telesno težo;
- če imate visok krvni tlak;
- če imate težave s srcem (motnje ventila, motnje srčnega ritma);
- če ste v preteklosti imeli trombozo / trombembolijo (krvni strdek);
- če imate v družinski anamnezi trombozo (tromboembolijo pri bratu / sestri ali staršu v relativno mladih letih), srčni infarkt ali možgansko kap v mladosti;
- če imate vnetje žil (površinski flebitis);
- če imate krčne žile;
- če imate družinsko anamnezo raka dojke;
- če ste v preteklosti imeli kloazmo (rumeno-rjave madeže na koži, zlasti na obrazu); če je tako, se izogibajte preveliki izpostavljenosti soncu ali ultravijoličnim žarkom;
- če ste v preteklosti imeli depresijo; če se depresija ponavlja v hudi obliki, prenehajte jemati zdravilo Primolut Nor;
- če imate migrene;
- če imate epilepsijo (glejte "Druga zdravila in zdravilo Primolut Nor");
- če imate visoke ravni holesterola ali trigliceridov (maščobnih snovi v krvi);
- če imate bolezen jeter ali žolčnika (zlatenica in / ali srbenje zaradi holestaze; nastanek žolčnih kamnov);
- če imate Crohnovo bolezen ali ulcerozni kolitis (vnetna črevesna bolezen);
- če imate sistemski eritematozni lupus (SLE, bolezen imunskega sistema);
- če imate hemolitično uremični sindrom (HUS, bolezen, ki povzroča poškodbe ledvic);
- če imate anemijo srpastih celic;
- če imate bolezen, ki se je prvič pojavila med nosečnostjo ali ste pred tem uporabljali spolne steroide (na primer izguba sluha zaradi otoskleroze, krvna motnja, imenovana porfirija, izpuščaj, imenovan herpes gravidarum, živčna bolezen, ki jo je Sydenham označil za horejo);
- če imate dedni angioedem. Če se pojavijo simptomi angioedema, kot so otekanje obraza, jezika in / ali žrela in / ali težave pri požiranju ali koprivnica s težavami pri dihanju, se nemudoma obrnite na svojega zdravnika. Zdravila, ki vsebujejo estrogen, lahko povzročijo ali poslabšajo simptome angioedema.
Če se kateri od zgornjih stanj pojavi prvič, se vrnite ali poslabšajte med uporabo zdravila Primolut Nor, se obrnite na svojega zdravnika.
Primolut Nor ter venski in arterijski krvni strdki (tromboza)
Progestogen, ki ga vsebuje to zdravilo, se delno pretvori v estrogen, zato se prilagodi kombinaciji progestogen / estrogen. Zato za Primolut Nor veljajo splošna opozorila, povezana z uporabo kombiniranih peroralnih kontraceptivov.
Tako kot pri kombiniranih peroralnih kontraceptivih je uporaba zdravila Primolut Nor povezana z večjim tveganjem za vensko trombembolijo (VTE) v primerjavi z neuporabo, vendar je to povečano tveganje manjše kot tveganje za VTE, povezano z nosečnostjo.
VTE je lahko smrtno nevarna ali pa je usodna
Med uporabo vseh kombiniranih peroralnih kontraceptivov se lahko pojavi venska trombembolija (VTE), ki se kaže kot globoka venska tromboza in / ali pljučna embolija.
Zelo redko so pri uporabnikih kombiniranih peroralnih kontraceptivov poročali o trombozi drugih žilnih okrožij, na primer jetrne, mezenterične, možganske, ledvične ali retinalne arterije ali vene. Ni soglasja, da je pojav teh dogodkov povezan z uporabo kombiniranih peroralnih kontraceptivov.
Simptomi venskih ali arterijskih trombotičnih / tromboemboličnih dogodkov ali cerebrovaskularne nesreče lahko vključujejo:
- nenavadna enostranska bolečina in / ali otekanje ene noge;
- hude in nenadne bolečine v prsih, ne glede na obsevanje leve roke;
- nenadne težave z dihanjem;
- nenaden pojav kašlja;
- nenavaden, hud in dolgotrajen glavobol;
- nenadna delna ali popolna izguba vida;
- dvojni vid;
- nejasen govor ali afazija;
- omotica;
- kolaps z ali brez žariščnih napadov (napad se začne v določenem delu možganov);
- nenadna šibkost ali zelo izrazita odrevenelost ene strani ali dela telesa;
- motorične motnje;
- "akutni" trebuh (hudo trebušno patološko stanje).
Pri ženskah s kombinacijo dejavnikov tveganja ali pri tistih, ki kažejo večjo resnost posameznega dejavnika tveganja, je treba upoštevati možnost povečanega sinergističnega tveganja za trombozo. To povečano tveganje je lahko večje od enostavnega kumulativnega tveganja dejavnikov. V primeru negativne ocene koristi / tveganja se COC ne sme predpisati (glejte poglavje "Ne jemljite zdravila Primolut Nor").
Tveganje za venske ali arterijske trombotične / trombembolične dogodke ali cerebrovaskularne nesreče se poveča z:
- starost;
- l "debelost (indeks telesne mase nad 30 kg / m2);
- pozitivna družinska anamneza (arterijska ali venska trombembolija pri bratu / sestri ali staršu v relativno mladih letih);
- dolgotrajna imobilizacija, večja operacija, kakršna koli operacija noge ali huda travma;
- kajenje (tveganje se še povečuje pri težkih kadilcih in s starostjo, zlasti pri ženskah, starejših od 35 let;
- dislipoproteinemija (visoka raven lipidov v krvi);
- hipertenzija (visok krvni tlak);
- migrena;
- valvulopatija (bolezen srčnih zaklopk);
- atrijska fibrilacija (spremenjen srčni ritem).
Povejte svojemu zdravniku, če kaj od naštetega velja za vas.
Ni soglasja o možni vlogi krčnih žil in površinskega tromboflebitisa pri venski trombemboliji.
Druga zdravstvena stanja, povezana z neželenimi vaskularnimi dogodki, vključujejo:
- sladkorna bolezen;
- sistemski eritematozni lupus (bolezen imunskega sistema);
- hemolitično uremični sindrom (HUS), ki povzroča poškodbe ledvic;
- kronična vnetna črevesna bolezen (Crohnova bolezen ali ulcerozni kolitis);
- srpastocelična bolezen (anemija srpastih celic).
Če se pogostnost in resnost migrene (ki je lahko posledica cerebrovaskularnega dogodka) povečata, se morate nemudoma posvetovati z zdravnikom.
Če so vaše krvne preiskave pokazale, da imate odpornost proti aktiviranemu proteinu C, se lahko pojavijo hiperhomocisteinemija (prekomerna koncentracija homocisteina v krvi), pomanjkanje antitrombina III, pomanjkanje beljakovin C, pomanjkanje proteina S ali antifosfolipidna protitelesa (antikardiolipinska protitelesa, lupusni antikoagulant). imate dedno ali pridobljeno nagnjenost k venski ali arterijski trombozi.
Čim prej obiščite zdravnika, če:
- opazite kakršne koli spremembe v svojem zdravju, zlasti v situacijah, opisanih v poglavjih "Ne jemljite zdravila Primolut Nor" in "Opozorila in previdnostni ukrepi";
- čutite grudo v dojkah;
- uporabljati druga zdravila (glejte "Druga zdravila in zdravilo Primolut Nor");
- imajo nenavadno krvavitev iz nožnice.
Takoj prekinite zdravljenje v primeru:
- prvič ali poslabšanje migrene ali povečanje pogostosti glavobolov nenavadne intenzivnosti;
- nenadne motnje vida ali sluha ali druge motnje zaznavanja;
- zgodnji simptomi tromboflebitisa ali trombembolije, npr. nenavadne bolečine ali otekline v nogah, pekoče bolečine pri dihanju ali kašljanje brez očitnega vzroka;
- občutek bolečine in tesnosti v prsih;
- operacija in stanje imobilizacije: šest tednov pred operacijo in ves čas imobilizacije, na primer v primeru nesreč;
- pojav zlatenice, hepatitisa, generaliziranega srbenja;
- opazno zvišanje krvnega tlaka;
- nosečnost.
V primeru nenormalnih endokrinih in jetrnih testov prekinite zdravljenje in po približno 2 mesecih ponovite teste.
Primolut Nor in rak
Rak dojke se pri ženskah, ki jemljejo kombinirane tablete, pojavlja nekoliko pogosteje, vendar ni znano, ali je to posledica zdravljenja. Na primer, pri ženskah, ki jemljejo tabletke, se lahko diagnosticira več raka, ker so pod pogostejšimi zdravniškimi pregledi. Tveganje za nastanek raka dojke se po prenehanju kombinirane hormonske kontracepcije postopoma zmanjšuje.
Pri ženskah, ki jemljejo hormonske snovi, so opazili redke primere benignih jetrnih tumorjev, še redkeje pa malignih jetrnih tumorjev. Ti tumorji lahko povzročijo notranjo krvavitev.
Najpomembnejši dejavnik tveganja za raka materničnega vratu je okužba s humanim papiloma virusom (HPV). Nekatere študije kažejo na povečano tveganje za nastanek raka materničnega vratu pri dolgotrajnih uživalcih kontracepcijskih sredstev, vendar v kolikšni meri se spolno vedenje ali drugi dejavniki, kot je človeški papiloma virus, povečajo to tveganje.
Maligni tumorji so lahko smrtno nevarni ali pa usodni.
Takoj se obrnite na svojega zdravnika, če imate hude bolečine v trebuhu.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Primolut Nor
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo.
Nekatera zdravila lahko zmanjšajo učinkovitost zdravila Primolut Nor.To vključujejo zdravila, ki povečajo presnovo zdravila Primolut Nor, na primer:
- zdravila za zdravljenje epilepsije (primidon, fenitoin, barbiturati, karbamazepin, okskarbazepin),
- zdravila za zdravljenje tuberkuloze (rifampicin, rifabutin),
- antibiotiki proti glivičnim okužbam (griseofulvin),
- l "šentjanževka (Hypericum perforatum, uporablja se predvsem za zdravljenje depresivnih stanj).
Zdravilo Primolut Nor ne more vplivati na delovanje drugih zdravil, na primer zdravil, ki vsebujejo ciklosporin (uporablja se predvsem za preprečevanje zavrnitve presaditve organa).
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Laboratorijski testi
Uporaba zdravila Primoluto Nor ne more vplivati na rezultate nekaterih laboratorijskih preiskav. Povejte svojemu zdravniku, če morate opraviti preiskavo krvi ali urina.
Nosečnost in dojenje
Če ste noseči ali dojite, menite, da bi lahko bili noseči ali načrtujete zanositev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Ne jemljite zdravila Primolut Niti če ste noseči, če mislite, da bi lahko bili noseči, ali če dojite.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Primolut Nor ne vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
Primolut Nor ne vsebuje laktoze
Če vam je zdravnik povedal, da imate "intoleranco za nekatere sladkorje, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati zdravilo Primolut Nor: Odmerjanje
Kako jemati zdravilo Primolut Nor
Pri jemanju tega zdravila natančno upoštevajte zdravnikova navodila ali farmacevt. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Odmerek, način in čas dajanja
Tablete je treba pogoltniti z nekaj tekočine.
Učinkovitost zdravila Primolut Nor se lahko zmanjša, če ne vzamete vseh tablet v skladu z navodili.
Kot kontracepcijske ukrepe je treba uporabiti nehormonske metode (razen metode ritma in metode bazalne temperature). Če med zdravljenjem ne pride do odtegnitvene krvavitve v rednih časovnih presledkih približno 28 dni, je treba kljub sprejetju kontracepcijskih ukrepov razmisliti o možnosti nosečnosti. V tem primeru zdravljenje takoj prekinite, dokler to ni izključeno.
Priporočeni režimi zdravljenja so:
Funkcionalna metroragija
Če vzamete polovico tablete zdravila Primolut Nor (= 5 mg) trikrat na dan 10 dni, se krvavitev iz maternice, ki ni povezana z organskimi lezijami, v večini primerov doseže v 1-3 dneh; vendar je treba zdravilo Primolut Nor jemati redno vseh 10 dni. Približno 2-4 dni po koncu zdravljenja se pojavi odtegnitvena krvavitev, ki po količini in trajanju ustreza normalnemu menstrualnemu ciklu.
Rahla krvavitev med jemanjem tablet
Občasno se lahko po prenehanju začetne krvavitve pojavi rahla krvavitev. Tudi v teh primerih tablet ne smete prekiniti ali prekiniti.
Neuspeh zaustavitve krvavitve, močna prebojna krvavitev
Če se kljub rednemu jemanju tablet krvavitev ne ustavi, je treba razmisliti o organskem vzroku ali ekstragenitalnem faktorju, ki na splošno zahteva druge terapevtske ukrepe. Enako velja v primeru, da po začetni prekinitvi "krvavitve" med jemanjem tablet se ponovno pojavijo precej intenzivne krvavitve.
Profilaksa recidivov
Za preprečevanje recidivov (to je ponovitev te motnje po zdravljenju s terapijo) pri bolnikih z anovulatornimi cikli Primolut Nor ne smemo dajati v profilaktične namene (1/2 tablete - 5 mg - 1-2 krat na dan od 16. do 25. dan cikla [1. dan cikla = 1. dan zadnje menstruacije]).
Odtegnitvena krvavitev se pojavi nekaj dni po zaužitju zadnje tablete.
Primarna in sekundarna amenoreja
Hormonsko zdravljenje sekundarne amenoreje se lahko začne šele po izključitvi nosečnosti.
Včasih primarno ali sekundarno amenorejo povzroči prolaktinom (benigni tumor hipofize, ki povzroči "povečano proizvodnjo hormona" prolaktina), čigar prisotnost mora zdravnik izključiti pred začetkom zdravljenja s Primolutom Nor, ker se lahko poveča v velikosti.
Pred začetkom zdravljenja z zdravilom Primolut Nor vam bo zdravnik predpisal estrogen (na primer 14 dni), nato pa boste vzeli pol tablete zdravila Primolut Nor 10 mg (= 5 mg) 1-2 krat na dan 10 dni. se pojavijo nekaj dni po zaužitju zadnje tablete.
Če je dosežena zadostna proizvodnja endogenega estrogena, bo zdravnik razmislil, ali naj zdravljenje z estrogenom prekine in sproži "ciklično krvavitev, tako da vzame pol tablete zdravila Primolut Nor 10 mg dvakrat na dan od 16. do 25. dne cikla.
Predmenstrualni sindrom
Polovica tablete Primolut Nor 10 mg, vzeta 1-3 krat na dan v lutealni fazi cikla (tj. Drugi del cikla od "ovulacije do" začetka naslednje menstruacije) lahko ublaži ali izboljša predmenstrualne simptome, kot so glavobol, depresivno razpoloženje, zadrževanje vode in občutek tesnosti v prsih.
Polimenoreja
V primeru prepogostih menstruacij lahko menstruacijo preložite z dajanjem zdravila Primolut Nor. Vendar pa mora biti ta metoda omejena na bolnice, ki med zdravljenjem niso ogrožene.
Odmerjanje: pol tablete Primoluta Nor 10 mg (= 5 mg) 2-3 krat na dan največ 10-14 dni, začenši približno 3 dni pred pričakovanim datumom menstruacije. Menstruacija se pojavi 2-3 dni po prekinitvi zdravljenja.
Endometrioza
Zdravljenje se mora začeti med 1. in 5. dnem cikla s polovico tablete zdravila Primolut Nor 10 mg (= 5 mg) dvakrat na dan, po možnosti zvišanje odmerka na eno tableto na dan v prisotnosti madežev, nato pa se lahko vrnete na začetni odmerek. Zdravljenje je treba nadaljevati vsaj 4-6 mesecev. Če jemljete zdravilo neprekinjeno vsak dan, običajno ne boste uspeli tako pri ovulaciji kot pri menstruaciji.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Primolut Nor
Če ste vzeli večji odmerek zdravila Primolut Nor, kot bi smeli
O primerih prevelikega odmerjanja niso poročali.
Če ste pomotoma vzeli preveč zdravila Primolut Nor, takoj obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico.
Če ste pozabili vzeti zdravilo Promolut Nor
Takoj, ko se spomnite, vzemite samo zadnjo pozabljeno tableto in naslednji dan nadaljujte z jemanjem ob običajnem času.
Neželeni učinki Kakšni so neželeni učinki zdravila Primolut Nor
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh.Neželeni učinki so najpogostejši v prvih nekaj mesecih jemanja zdravila Primolut Nor in z nadaljevanjem zdravljenja običajno izzvenijo.
- Zelo pogosti neželeni učinki (pojavijo se lahko pri več kot 1 od 10 uporabnikov) Maternična / vaginalna krvavitev, vključno z majhnimi medmenstrualnimi krvavitvami (piki) *, hipomenorejo (zmanjšan menstrualni tok) *.
- Pogosti neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10 uporabnikov) Glavobol, slabost, amenoreja * (odsotnost menstruacije), splošno otekanje (edem).
- Občasni neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 100 uporabnikov) Migrena.
- Redki neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 1.000 uporabnikov) Preobčutljivostne reakcije, koprivnica, izpuščaj.
- Zelo redki neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10.000 uporabnikov) Motnje vida, dispneja (težave z dihanjem).
* pri indikaciji Endometrioza.
Druge poročane sekundarne reakcije so:
- spremembe libida,
- omotica,
- pojavi živčnega draženja,
- hirzutizem (prekomerna rast las),
- spremembe jetrnih testov in testov hemaglutinacije.
Skladnost z navodili v navodilu za uporabo zmanjšuje tveganje za neželene učinke.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema poročanja na naslovu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in hramba
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji. Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini poleg oznake "Uporabno do".
Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan navedenega meseca.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Sestava in farmacevtska oblika
Kaj vsebuje zdravilo Primolut Nor
- Zdravilna učinkovina je: noretisteron acetat. 1 tableta vsebuje 10 mg noretisteron acetata.
- Pomožne snovi so: laktoza monohidrat, koruzni škrob, povidon 25, smukec, magnezijev stearat.
Izgled zdravila Primolut Nor in vsebina pakiranja
30 tablet po 10 mg v pretisnih omotih.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
PRIMOLUT NOR 10 MG TABLETE
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Ena tableta vsebuje:
Zdravilna učinkovina: 10 mg noretisteron acetata.
Pomožne snovi: laktoza 62,375 mg
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Tablete
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Funkcionalna krvavitev in profilaksa recidivov.
Primarna in sekundarna amenoreja.
Predmenstrualni sindrom.
Endometrioza.
Polimenoreja.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Tablete je treba pogoltniti z nekaj tekočine.
Učinkovitost zdravila Primolut Nor se lahko zmanjša, če vseh tablet ne vzamete v skladu z navodili.Ženska mora vzeti zadnjo zamujeno tableto šele, ko se spomni, nato pa naslednji dan nadaljevati z jemanjem ob običajnem času.
Če je potrebna kontracepcijska zaščita, je priporočljiva tudi uporaba nehormonskih (pregradnih) metod kontracepcije.
• Funkcionalna metroragija
Če vzamete pol tablete zdravila Primolut Nor (= 5 mg) trikrat na dan 10 dni, se v večini primerov zaustavi krvavitev iz maternice, ki ni povezana z organskimi lezijami, v 1-3 dneh; vendar je treba zdravilo Primolut Nor vzeti redno v celotnem obdobju 10 dni, da zagotovite popoln uspeh zdravljenja.
Približno 2-4 dni po koncu zdravljenja se pojavi odtegnitvena krvavitev, ki po količini in trajanju ustreza normalnemu menstrualnemu ciklu.
Rahla krvavitev med jemanjem tablet
Občasno se lahko po prenehanju začetne krvavitve pojavi rahla krvavitev. Tudi v teh primerih jemanja tablet ne smemo prekiniti ali prekiniti.
Neuspeh zaustavitve krvavitve, močna prebojna krvavitev
Če se kljub rednemu jemanju tablet krvavitev ne ustavi, je treba pomisliti na organski vzrok ali ekstragenitalni dejavnik (na primer polipi, karcinom materničnega vratu ali endometrija, miomi, ostanki splava, zunaj maternice nosečnosti ali krvavitve), kar običajno zahteva druge terapevtske ukrepe. Enako velja v primeru, da se po začetni prekinitvi krvavitve med jemanjem tablet ponovno pojavi precej intenzivna krvavitev.
Profilaksa recidivov
Za preprečevanje ponovitve pri bolnikih z anovulacijskimi cikli se Primolut Nor ne sme dajati v profilaktične namene (1/2 tablete - 5 mg - 1-2 krat na dan od 16. do 25. dne cikla (1. dan cikla = 1. dan zadnje menstruacije)).Odtegnitvena krvavitev se pojavi nekaj dni po zaužitju zadnje tablete.
• Primarna in sekundarna amenoreja
Hormonsko zdravljenje sekundarne amenoreje se lahko začne šele po izključitvi nosečnosti.
Pred začetkom zdravljenja primarne ali sekundarne amenoreje je treba izključiti prisotnost tumorja hipofize, ki izloča prolaktin, saj je možno, da se lahko povečajo vsi makroadenomi, ki so bili dolgo časa izpostavljeni visokim odmerkom estrogena.
Pred začetkom zdravljenja z zdravilom Primolut Nor je treba predhodno obdelati endometrij z estrogenom (na primer 14 dni). Nato boste vzeli pol tablete zdravila Primolut Nor 10 mg (= 5 mg) 1-2 krat na dan. dan 10 dni. Odtegnitvena krvavitev se pojavi nekaj dni po zaužitju zadnje tablete.
Pri bolnikih, pri katerih je bila pridobljena zadostna proizvodnja endogenega estrogena, je mogoče poskusiti prekiniti zdravljenje z estrogenom in sprožiti "ciklično krvavitev z dajanjem polovice tablete zdravila Primolut Nor 10 mg dvakrat na dan od 16. do 25. dneva v dnevu. ciklus.
• Predmenstrualni sindrom
Pol tablete zdravila Primolut Nor 10 mg 1-3 krat na dan v lutealni fazi cikla lahko ublaži ali izboljša predmenstrualne simptome, kot so glavobol, depresivno razpoloženje, zadrževanje vode in občutek občutljivosti dojk.
• Polimenoreja
V primeru prepogostih menstruacij lahko menstruacijo preložite z dajanjem zdravila Primolut Nor. Vendar pa mora biti ta metoda omejena na bolnice, ki med zdravljenjem niso ogrožene.
Odmerjanje: pol tablete Primoluta Nor 10 mg (= 5 mg) 2-3 krat na dan največ 10-14 dni, začenši približno 3 dni pred pričakovanim datumom menstruacije. Menstruacija se pojavi 2-3 dni po prekinitvi zdravljenja.
• Endometrioza
Zdravljenje se mora začeti med 1. in 5. dnem cikla s polovico tablete zdravila Primolut Nor 10 mg (= 5 mg) dvakrat na dan, po možnosti zvišanje odmerka na eno tableto na dan v prisotnosti madežev, nato pa bo se je mogoče vrniti na začetno odmerjanje. Zdravljenje je treba nadaljevati vsaj 4-6 mesecev. Če zdravilo jemljete vsak dan brez prekinitev, boste običajno izpustili ovulacijo in menstruacijo.Na koncu hormonskega zdravljenja bo prišlo do odtegnitvene krvavitve.
04.3 Kontraindikacije
Zdravila Primolut Nor se ne sme uporabljati v prisotnosti spodaj navedenih stanj, ki izhajajo tudi iz informacij o izdelkih, ki vsebujejo samo gestagen, in kombiniranih peroralnih kontraceptivih (KOK). Pojav katerega koli od teh stanj med uporabo zdravila Primolut Nor ne zahteva takojšnje prekinitve zdravljenja.
• preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1
• znana ali domnevna nosečnost
• čas hranjenja
• venska ali arterijska tromboza / trenutni ali prejšnji trombembolični dogodki (na primer globoka venska tromboza, pljučna embolija, miokardni infarkt) ali cerebrovaskularne nesreče
• trenutni ali prejšnji prodrom tromboze (na primer prehodni ishemični napad, angina pektoris)
• resen dejavnik tveganja za vensko ali arterijsko trombozo (glejte poglavje "Posebna opozorila in previdnostni ukrepi")
• anamnezo migrene, ki jo spremljajo žariščni nevrološki simptomi
• diabetes mellitus s prizadetostjo žil
• sedanja ali prejšnja huda bolezen jeter, dokler se indeksi delovanja jeter ne vrnejo v normalno stanje
• obstoječi ali predhodni tumorji jeter (benigni ali maligni)
• Znani ali domnevni maligni tumorji, odvisni od spolnih hormonov
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Če se kateri od spodaj navedenih pogojev / dejavnikov tveganja pojavi ali poslabša, je treba pred začetkom ali nadaljevanjem zdravljenja z zdravilom Primolut Nor opraviti individualno analizo koristi / tveganja.
• Motnje krvnega obtoka
Na podlagi rezultatov epidemioloških študij je bilo ugotovljeno, da je uporaba zaviralcev ovulacije, ki vsebujejo estrogen / progestogene, povezana s povečano pojavnostjo trombemboličnih bolezni, zato je treba upoštevati možnost povečanega trombemboličnega tveganja, zlasti v prisotnosti tromboembolične patologije v anamnezi.
Splošno priznani dejavniki tveganja za vensko trombembolijo (VTE) vključujejo "pozitivno osebno ali družinsko anamnezo (prisotnost VTE pri sorojencu ali staršu v relativno zgodnji starosti), starost, debelost, dolgotrajno imobilizacijo, večjo ali večjo travmo.
Upoštevati je treba povečano tveganje za trombembolijo, ki je prisotna med porodom.
Če se pojavijo simptomi arterijske ali venske tromboze ali če obstaja sum na takšna stanja, je treba zdravljenje takoj prekiniti.
• Tumorji
Pri ženskah, ki jemljejo hormonske snovi, kot je tista, ki jo vsebuje Primolut Nor, so redko poročali o benignih jetrnih tumorjih in, še redkeje, o malignih jetrnih tumorjih. V posameznih primerih so ti tumorji povzročili smrtno nevarne intraabdominalne krvavitve.
Če ima ženska, ki jemlje zdravilo Primolut Nor, hude bolečine v zgornjem delu trebuha, povečanje jeter ali znake intraabdominalne krvavitve, je treba pri diferencialni diagnozi upoštevati rak jeter.
• Drugi pogoji
Pri bolnikih s sladkorno boleznijo je potrebna posebna pozornost zdravnika.
Občasno se lahko pojavi kloazma, zlasti pri ženskah z anamnezo kloazme gravidarum. Ženske, ki so nagnjene k kloazmi, se morajo med uporabo zdravila Primolut Nor izogibati izpostavljenosti soncu ali ultravijoličnim žarkom.
Priporočljivo je, da bolnike s psihološko depresijo v anamnezi skrbno spremljamo in prekinimo dajanje zdravila, če se depresija ponovi v hudi obliki.
• Zdravstveni pregled
Pred začetkom ali nadaljevanjem uporabe zdravila Primolut Nor je treba vzeti popolno anamnezo in fizični ter ginekološki pregled ob upoštevanju kontraindikacij (glejte poglavje 4.3) in opozoril (glejte poglavje 4.4), ki jih je treba med zdravljenjem občasno ponavljati. Pogostost in vrsto pregledov je treba prilagoditi posameznemu pacientu, na splošno pa je treba posebno pozornost nameniti krvnemu tlaku, dojkam, trebuhu in medeničnim organom, vključno s citologijo materničnega vratu.
• Razlogi za takojšnjo prekinitev zdravljenja so:
Prvič se pojavijo migrenski glavoboli ali povečana pogostost glavobolov nenavadne intenzivnosti, nenadne motnje zaznavanja (na primer motnje vida ali sluha), zgodnji znaki tromboflebitisa ali trombembolični simptomi (na primer nenavadna bolečina ali otekanje nog, neznosne bolečine pri dihanju ali kašljanju brez očitnega vzroka), občutek bolečine ali stiskanja v prsih, načrtovana operacija (šest tednov prej), imobilizacija (na primer po nesrečah), pojav zlatenice ali anittičnega hepatitisa, splošno srbenje, znatno povečanje pri krvnem tlaku, nosečnosti.
V primeru sprememb v endokrinih in jetrnih preiskavah je treba zdravljenje prekiniti in teste ponoviti po približno 2 mesecih.
• Podatki o pomožnih snoveh
Zdravilo vsebuje laktozo, zato bolniki z redkimi dednimi težavami z intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem Lapp-laktaze ali malabsorpcijo glukoze-galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.
• Delna presnova noretisterona v etinilestradiol
Po peroralni uporabi se noretisteron delno presnovi v etinilestradiol; 1 miligram noretisterona ustreza odmerku, ki ustreza približno 4-6 mcg etinilestradiola (glejte "Farmakokinetične lastnosti").
Po delni transformaciji noretisterona v etinilestradiol se pri uporabi zdravila Primolut Nor pričakujejo farmakološki učinki, podobni tistim, ki so jih opazili pri jemanju kombiniranih peroralnih kontraceptivov. Zato je treba nadalje upoštevati naslednja splošna opozorila, povezana z uporabo kombiniranih peroralnih kontraceptivov:
Motnje krvnega obtoka
Dodatno tveganje za VTE je največje v prvem letu uporabe, ko ženska prvič uporabi COC ali ko ženska nadaljuje z jemanjem COC po vsaj enem mesecu brez tablet.
Epidemiološke študije so pokazale, da je incidenca venske trombembolije (VTE) pri ženskah, ki uporabljajo majhne odmerke estrogenih kombiniranih peroralnih kontraceptivov (nosečnosti).
VTE je lahko smrtno nevarna ali usodna (1-2% primerov).
Med uporabo vseh kombiniranih peroralnih kontraceptivov se lahko pojavi venska trombembolija (VTE), ki se kaže kot globoka venska tromboza in / ali pljučna embolija.
Zelo redko so pri uporabnikih kombiniranih peroralnih kontraceptivov poročali o trombozi, ki prizadene druga žilna okrožja, kot so jetrna, mezenterična, možganska, ledvična ali retinalna arterija ali vena. Ni soglasja, da je pojav teh dogodkov povezan z uporabo COC.
Simptomi venskih ali arterijskih trombotičnih / tromboemboličnih dogodkov ali cerebrovaskularne nesreče lahko vključujejo:
• nenavadna enostranska bolečina in / ali otekanje ene noge
• hude in nenadne bolečine v prsih, ne glede na obsevanje leve roke
• nenadna dispneja
• nenaden pojav kašlja
• nenavaden, hud in dolgotrajen glavobol
• nenadna delna ali popolna izguba vida
• diplopija
• nerazločen govor ali afazija
• omotica
• kolaps z ali brez žariščnih napadov
• nenadna šibkost ali zelo izrazita odrevenelost ene strani ali dela telesa
• motorične motnje
• "akutni" trebuh
Pri ženskah s kombinacijo dejavnikov tveganja ali pri tistih, ki kažejo večjo resnost posameznega dejavnika tveganja, je treba upoštevati možnost povečanega sinergističnega tveganja za trombozo. To povečano tveganje je lahko večje od enostavnega kumulativnega tveganja faktorjev. V primeru negativne ocene koristi / tveganja se COC ne sme predpisati (glejte poglavje "Kontraindikacije").
Tveganje za venske ali arterijske trombotične / trombembolične dogodke ali cerebrovaskularne nesreče se poveča z:
• starost
• debelost (indeks telesne mase nad 30 kg / m2)
• pozitivna družinska anamneza (arterijska ali venska trombembolija pri bratu / sestri ali staršu v relativno mladih letih) .Če obstaja sum na dedno nagnjenost, se mora ženska posvetovati s specialistom, preden se odloči za katero koli CHC
• Dolgotrajna imobilizacija, večji kirurški poseg, kakršna koli operacija na nogah ali huda travma. V teh okoliščinah je priporočljivo, da prenehate jemati kombinirane peroralne kontraceptive (v primeru elektivne operacije vsaj 4 tedne pred operacijo) in jih nadaljujte šele, ko so Od popolne odstranitve sta minila 2 tedna
• kajenje (tveganje se še povečuje pri težkih kadilcih in s starostjo, zlasti pri ženskah, starejših od 35 let
• dislipoproteinemija
• hipertenzija
• migrena
• valvulopatija
• atrijska fibrilacija
Ni soglasja o možni vlogi krčnih žil in površinskega tromboflebitisa pri venski trombemboliji.
Druga zdravstvena stanja, povezana z neželenimi žilnimi dogodki, so diabetes mellitus, sistemski eritematozni lupus, hemolitični uremični sindrom, kronična vnetna črevesna bolezen (Crohnova bolezen ali ulcerozni kolitis) in bolezen srpastih celic.
Povečanje pogostosti in resnosti migrene med uporabo KHK (ki je lahko prodromalna pri cerebrovaskularnem dogodku) je lahko razlog za takojšnjo prekinitev KHK.
Biokemični dejavniki, ki lahko kažejo na dedno ali pridobljeno nagnjenost k venski ali arterijski trombozi, vključujejo odpornost na aktivirane beljakovine C, hiperhomocisteinemijo, pomanjkanje antitrombina III, pomanjkanje proteina C, pomanjkanje proteina S, antifosfolipidna protitelesa (antikardiolipinska protitelesa, lupusni antikoagulant).
Pri obravnavi razmerja med tveganjem in koristmi morajo zdravniki upoštevati, da lahko ustrezno zdravljenje kliničnega stanja zmanjša povezano tveganje za trombozo in da je tveganje, povezano z nosečnostjo, večje od tveganja, povezanega z uporabo kombiniranih peroralnih kontraceptivov. Nizek odmerek (
Tumorji
Najpomembnejši dejavnik tveganja za raka materničnega vratu je okužba s humanim papiloma virusom (HPV). V nekaterih epidemioloških študijah so poročali o povečanem tveganju za nastanek raka materničnega vratu pri dolgotrajnih uporabnicah kombiniranih peroralnih kontraceptivov, vendar je še vedno sporno. zmedeni učinki presejanja materničnega vratu in spolnega vedenja, vključno z uporabo pregradnih kontracepcijskih metod.
Metaanaliza 54 epidemioloških študij je pokazala, da imajo ženske, ki trenutno uporabljajo KHK, nekoliko večje relativno tveganje (RR = 1,24) za diagnosticiranje raka dojke. Presežno tveganje postopoma izgine v 10 letih po prenehanju jemanja kombiniranih peroralnih kontraceptivov. Ker je rak dojke pri ženskah, mlajših od 40 let, redek, je dodatno število rakov dojk, ugotovljenih pri ženskah, ki uporabljajo ali so pred kratkim jemale kombinirane peroralne kontraceptive, majhno glede na splošno tveganje za nastanek raka dojke. Takšne študije ne dajejo dokazov o vzročni zvezi. Opaženo povečano tveganje je lahko posledica zgodnejše diagnoze raka dojke pri uporabnicah kombiniranih peroralnih kontraceptivov, njegovih bioloških učinkov ali kombinacije obojega. to.
Maligni tumorji so lahko smrtno nevarni ali pa usodni.
Drugi pogoji
Čeprav so pri mnogih ženskah, ki jemljejo kombinirane peroralne kontraceptive, poročali o majhnem zvišanju krvnega tlaka, je klinično pomembno zvišanje redko.
Če pa se med uporabo kombiniranih peroralnih kontraceptivov pojavi klinično pomembna hipertenzija, je treba prekiniti uporabo kombiniranih peroralnih kontraceptivov in zdraviti hipertenzijo. Če se zdi primerno, se lahko uporaba COC ponovno uvede, če se z antihipertenzivnim zdravljenjem krvni tlak normalizira.
O pojavu ali poslabšanju spodaj navedenih stanj so poročali tako med nosečnostjo kot med jemanjem kombiniranih peroralnih kontraceptivov, vendar ni prepričljivih dokazov o povezavi teh stanj in uporabe kombiniranih peroralnih kontraceptivov: zlatenica in / ali holestatski pruritus; nastanek žolčnih kamnov, porfirija, sistemski eritematozni lupus, hemolitično uremični sindrom, Sydenhamova horea, herpes gestationis, izguba sluha zaradi otoskleroze.
Pri ženskah z dednim angioedemom lahko eksogeni estrogeni povzročijo ali poslabšajo simptome angioedema.
Zaradi akutnih ali kroničnih motenj delovanja jeter bo morda treba prekiniti zdravljenje s kombiniranimi peroralnimi kontraceptivi, dokler se indeksi delovanja jeter ne vrnejo v normalno stanje. Vrnitev holestatske zlatenice, ki se je že pojavila v nosečnosti ali med predhodnim zdravljenjem s spolnimi steroidi, zahteva zdravljenje. "Prekinitev jemanja peroralnih kontraceptivov.
Med uporabo COC so poročali o poslabšanju stanj, kot so endogena depresija, epilepsija, Crohnova bolezen in ulcerozni kolitis.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Interakcije z zdravili, ki povzročijo povečan očistek spolnih hormonov, lahko zmanjšajo terapevtsko učinkovitost zdravila. To vrsto interakcije so dokazali pri več zdravilih, ki inducirajo jetrne encime (vključno s fenitoinom, barbiturati, primidonom, karbamazepinom, rifampicinom, okskarbazepinom, Hypericum perforatum in rifabutin) in se domneva tudi za griseofulvin.
Progestogeni lahko vplivajo na presnovo drugih zdravil in vplivajo na koncentracijo v plazmi in tkivih (npr. Ciklosporin).
Opomba: Priporočljivo je, da se posvetujete z zdravnikom o sočasnih zdravilih, da ugotovite možne interakcije.
• Laboratorijski testi
Uporaba progestogenov lahko vpliva na rezultate nekaterih laboratorijskih preiskav, vključno z biokemičnimi parametri delovanja jeter, ščitnice, ledvic in nadledvične žleze, plazemskimi koncentracijami (prenašalcev) beljakovin, kot so kortikosteroidno vezavni globulin in lipidne frakcije / lipoprotein, parametri presnove glukoze, parametri koagulacije in fibrinolize. Spremembe na splošno ostajajo v mejah normalnega laboratorija.
04.6 Nosečnost in dojenje
Uporaba zdravila Primolut Nor med nosečnostjo ni kontraindicirana.
Zdravila Primolut Nor ne smete uporabljati med dojenjem (glejte tudi poglavje 5.2 "Porazdelitev").
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Študije o sposobnosti vožnje in upravljanja s stroji niso bile izvedene.
04.8 Neželeni učinki
Neželeni učinki so najpogostejši v prvih mesecih jemanja zdravila Primolut Nor in ponavadi izginejo, ko se zdravljenje nadaljuje. Poleg neželenih učinkov, navedenih v poglavju 4.4 "Posebna opozorila in previdnostni ukrepi pri uporabi", so pri ženskah, ki so uporabljale zdravilo Primolut Nor, poročali o naslednjih neželenih učinkih, čeprav vzročne zveze z zdravilom ni vedno mogoče potrditi.
Neželeni učinki po organskih sistemih MedDRA (MedDRA SOC) so predstavljeni v spodnji tabeli. Pogostosti temeljijo na podatkih iz trženjskih izkušenj in literature.
* pri indikaciji Endometrioza
Najprimernejši izraz MedDRA je bil uporabljen za opis določene reakcije ter njenih sopomenk in sorodnih stanj.
Druge sekundarne reakcije, o katerih so poročali, so spremembe libida, omotica, draženje živcev, hirzutizem, spremembe testov delovanja jeter in testi hemaglutinacije.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po odobritvi zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Preveliko odmerjanje
Študije akutne toksičnosti, izvedene z noretisteron acetatom, ne kažejo na tveganje akutnih stranskih učinkov po nenamernem zaužitju odmerka, celo večkrat večjega od terapevtskega.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: progestogeni.
Oznaka ATC: G03D.
Noretesteron je močan progestin. Pri ženskah, predhodno zdravljenih z estrogenom, je mogoče popolno preoblikovanje endometrija iz proliferativnega v sekretorno stanje doseči s peroralnim dajanjem 100-150 mg noretisterona na cikel. Progestogeni učinki noretisterona na endometrij so osnova zdravljenje funkcionalne metroragije, primarne in sekundarne amenoreje in endometrioze s Primolutom Norjem.
Zaviranje izločanja gonadotropov in zatiranje ovulacije je mogoče doseči z dnevnim vnosom 0,5 mg noretisteronijevega acetata. Pozitivne učinke zdravila Primolut Nor na predmenstrualne simptome lahko zasledimo v zatiranju delovanja jajčnikov.
Za stabilizacijske učinke noretisterona na endometrij se lahko z uporabo zdravila Primolut Nor uravnava menstrualni cikel.
Tako kot progesteron je tudi noretisteron termogen in spreminja bazalno telesno temperaturo.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
• Absorpcija
Noretisteron acetat (NETA), ki se daje peroralno, se hitro in popolnoma absorbira v širokem razponu odmerkov. Že med absorpcijo in prvim jetrnim prehodom se noretisteron acetat hidrolizira v noretisteron, zdravilno učinkovino zdravila in ocetno kislino. Največje serumske koncentracije noretisterona okoli 18 ng / ml (po zaužitju 5 mg NETA) in 25 ng / ml (po zaužitju 10 mg NETA) dosežemo v 2 urah po peroralni uporabi tablete Primolut Nor.Na podlagi študije relativne biološke uporabnosti se zdravilo popolnoma sprosti iz tablete.
• Distribucija
Noretesteron se veže na serumski albumin in globulin, ki veže spolne hormone (SHBG). Le približno 3-4% skupnih koncentracij zdravila v serumu je prisotnih kot prosti steroid, približno 35% oziroma 61% pa se veže na SHBG in albumin. Navidezni volumen porazdelitve noretisterona je 4,4 ± 1,3 L / kg. Po peroralnem dajanju je trend serumskih koncentracij zdravil skozi čas dvofazni model.Za obe fazi je značilna razpolovna doba 1-3 ure oziroma približno 5-13 ur.
Noretesteron prehaja v materino mleko, kjer doseže ravni približno 10% tistih, ki jih najdemo v materini plazmi, ne glede na način dajanja. Na podlagi ocene največje koncentracije v materinem serumu približno 16 ng / ml in "dnevnega vnosa 600 ml mleka za dojenčka, lahko dojenček prejme največ 1 mcg noretisterona (0,02% materinski odmerek).
• Presnova
Noretisteron se v glavnem presnavlja z nasičenjem dvojne vezi v obroču A in redukcijo 3-keto skupine v hidroksilno skupino, čemur sledi konjugacija, da nastanejo ustrezni sulfati in glukuronidi. Nekateri od teh presnovkov se iz plazme izločajo precej počasi, pri čemer se približno 67 ur Tako se med dolgotrajnim zdravljenjem z dnevno uporabo noretisterona nekateri od teh presnovkov kopičijo v plazmi.
Po peroralni uporabi noretisterona ali noretisteron acetata pri ljudeh se noretisteron delno presnovi v etinil estradiol.Ta transformacija povzroči odmerek etinilestradiola, ki ustreza 4-6 mcg na 1 miligram peroralno danega noretisterona / noretisteron acetata.
• Odprava
Noretisteron se v pomembnih količinah ne izloči nespremenjen. Spojina se izloča pretežno v obliki zmanjšanih presnovkov A-obroča in hidroksiliranih presnovkov ter sorodnih konjugatov (glukuronidov in sulfatov) v urinu in blatu v razmerju približno 7: 3. Večina izločenih ledvic se presnovkov izloči v 24 urah z razpolovna doba približno 19 ur.
• Pogoji v stanju dinamičnega ravnovesja
Med večkratnim dnevnim dajanjem noretisterona je kopičenje zdravila malo verjetno zaradi sorazmerno kratkega razpolovnega časa zdravila. Če pa sočasno dajemo zdravila, ki inducirajo SHBG, kot je etinilestradiol, lahko pride do zvišanja serumske koncentracije. na njeno vezavo na SHBG.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Neklinični podatki o noretisteronu ali njegovih estrih ne kažejo posebnega tveganja za ljudi na podlagi običajnih študij toksičnosti pri ponavljajočih se odmerkih, genotoksičnosti in rakotvornega potenciala, ki še niso vključeni v druge oddelke, vendar je treba spomniti, da lahko spolni steroidi stimulirajo rast hormonsko odvisnih tkiv in tumorjev.
Študije reproduktivne toksičnosti so pokazale tveganje maskulinizacije pri plodovih samicah, če se zdravilo daje v velikih odmerkih v obdobju nastajanja zunanjih spolnih organov.
Ker so epidemiološke študije pokazale, da ta učinek vpliva tudi na moške po zaužitju višjih odmerkov, je treba navesti, da zdravilo Primolut Nor ne more povzročiti znakov virilizacije pri plodovih žensk, če ga dajemo v hormonsko občutljivi fazi somatske spolne diferenciacije (to od 45. nosečnosti dan naprej).
Poleg tega niso bili ugotovljeni teratogeni učinki.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Laktoza monohidrat; koruzni škrob; povidon 25; smukec; magnezijev stearat.
06.2 Nezdružljivost
Nobena.
06.3 Obdobje veljavnosti
5 let.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
PVC / aluminij pretisni omot
Pakiranje: 30 tablet po 10 mg.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Bayer Pharma AG, Muellerstrasse, 178 - 13342 Berlin (Nemčija)
Lokalni zastopnik: Bayer S.p.A. - Viale Certosa, 130 - 20156 Milan (MI)
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
AIC. n. 021053018
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
03.05.1968 / 01. junij 2010
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
05/2015
