Zdravilne učinkovine: Telmisartan
Micardis 20 mg tablete
Paketni vložki Micardis so na voljo za velikosti pakiranj:- Micardis 20 mg tablete
- Micardis 40 mg tablete
Indikacije Zakaj se uporablja zdravilo Micardis? Za kaj je to?
Micardis spada v skupino zdravil, znanih kot antagonisti receptorjev angiotenzina II. Angiotenzin II je snov v telesu, ki povzroča krčenje krvnih žil in s tem zvišanje krvnega tlaka. Micardis blokira učinek angiotenzina II, zaradi česar se krvne žile sprostijo in s tem znižajo krvni tlak.
Zdravilo Micardis se uporablja za zdravljenje esencialne hipertenzije (visokega krvnega tlaka) pri odraslih. „Bistveno“ pomeni, da visokega krvnega tlaka ne povzroča nobeno drugo stanje.
Če se ne zdravi, lahko visok krvni tlak poškoduje krvne žile v mnogih organih, kar lahko včasih povzroči srčni infarkt, odpoved srca ali ledvic, kap ali slepoto. Običajno visok krvni tlak nima simptomov, preden pride do takšne poškodbe. Zato je pomembno, da redno merite krvni tlak, da vidite, ali je povprečen.
Zdravilo Micardis se uporablja tudi za zmanjšanje srčno -žilnih dogodkov (npr. Zdravnik vam lahko pove, če ste za te dogodke zelo ogroženi.
Kontraindikacije Kadar zdravila Micardis ne smete uporabljati
Ne jemljite zdravila Micardis
- če ste alergični na telmisartan ali katero koli sestavino tega zdravila
- če ste noseči več kot 3 mesece (tudi v zgodnjih fazah nosečnosti se je bolje izogniti Micardisu - glejte poglavje o nosečnosti).
- če imate hude težave z jetri, na primer holestazo ali obstrukcijo žolča (težave z odvajanjem žolča iz jeter in žolčnika) ali katero koli drugo hudo jetrno bolezen.
- če imate sladkorno bolezen ali okvarjeno delovanje ledvic in se zdravite z zdravilom za zniževanje krvnega tlaka, ki vsebuje aliskiren.
Če imate katerega od zgoraj navedenih stanj, povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, preden vzamete zdravilo Micardis.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Micardis
Pogovorite se s svojim zdravnikom, če imate ali ste kdaj imeli katero od naslednjih stanj ali bolezni:
- Ledvična bolezen ali presaditev ledvic.
- Stenoza ledvične arterije (zožitev krvnih žil ene ali obeh ledvic).
- Bolezni jeter.
- Težave s srcem.
- Povečana raven aldosterona (zadrževanje vode in soli v telesu z neravnovesjem več mineralov v krvi).
- Nizek krvni tlak (hipotenzija), ki se bolj verjetno pojavi, če ste dehidrirani (prekomerna izguba vode iz telesa) ali imate pomanjkanje soli zaradi diuretikov ("diuretiki"), diete z nizko vsebnostjo soli, driske ali bruhanja .
- Visoke ravni kalija v krvi.
- Sladkorna bolezen.
Preden vzamete zdravilo Micardis, se posvetujte s svojim zdravnikom:
- če jemljete katero od naslednjih zdravil za zdravljenje visokega krvnega tlaka:
- zaviralec ACE (na primer enalapril, lizinopril, ramipril), zlasti če imate težave s sladkorno boleznijo, povezane s sladkorno boleznijo.
- aliskiren.
Zdravnik vam bo lahko redno preverjal delovanje ledvic, krvni tlak in količino elektrolitov (na primer kalija) v krvi. Glejte tudi informacije pod naslovom "Ne jemljite zdravila Micardis".
- če jemljete digoksin.
Zdravniku morate povedati, če mislite, da ste noseči (ali če obstaja možnost zanositve). Zdravilo Micardis ni priporočljivo v zgodnji nosečnosti in ga ne smete jemati, če ste noseči več kot 3 mesece, saj lahko v tem obdobju resno škoduje vašemu otroku (glejte poglavje o nosečnosti).
V primeru operacije ali dajanja anestetikov morate zdravniku povedati, da jemljete zdravilo Micardis.
Zdravilo Micardis je lahko manj učinkovito pri zniževanju krvnega tlaka pri etnično afriških bolnikih.
Otroci in mladostniki
Uporaba zdravila Micardis ni priporočljiva pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Micardis
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo. Zdravnik se bo morda odločil spremeniti odmerek teh drugih zdravil ali sprejeti druge previdnostne ukrepe. V nekaterih primerih bo morda treba prenehati jemati eno od teh zdravil. To velja predvsem za spodaj navedena zdravila, ki jih jemljete hkrati z zdravilom Micardis:
- Zdravila, ki vsebujejo litij za zdravljenje nekaterih vrst depresije.
- Zdravila, ki lahko povečajo raven kalija v krvi, kot so nadomestki soli, ki vsebujejo kalij, diuretiki, ki varčujejo s kalijem (nekateri "diuretiki"), zaviralci ACE, antagonisti receptorjev angiotenzina II, nesteroidna protivnetna zdravila (nesteroidna protivnetna zdravila, npr. Aspirin ali ibuprofen), heparin, imunosupresivi (npr. ciklosporin ali takrolimus) in antibiotik trimetoprim.
- Diuretiki, zlasti če jih jemljete v velikih odmerkih z zdravilom Micardis, lahko povzročijo prekomerno izgubo telesne vode in nizek krvni tlak (hipotenzijo).
- Če jemljete zaviralec ACE ali aliskiren (glejte tudi informacije pod naslovoma: "Ne jemljite zdravila Micardis" in "Opozorila in previdnostni ukrepi").
- Digoksin.
Učinek zdravila Micardis se lahko zmanjša pri jemanju nesteroidnih protivnetnih zdravil (nesteroidnih protivnetnih zdravil, npr. Aspirina ali ibuprofena) ali kortikosteroidov.
Micardis lahko poveča učinek drugih zdravil, ki se uporabljajo za zniževanje krvnega tlaka, ali zdravil, ki lahko znižajo krvni tlak (npr. Baklofen, amifostin).
Poleg tega lahko nizek krvni tlak poslabšajo alkohol, barbiturati, narkotiki ali antidepresivi. Ta nizek krvni tlak lahko občutite kot omotico, ko vstanete. Posvetujte se z zdravnikom, če morate med jemanjem zdravila Micardis spremeniti odmerek drugih zdravil.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Zdravniku morate povedati, če mislite, da ste noseči (ali če obstaja možnost zanositve). Zdravnik vam bo običajno svetoval, da prenehate jemati zdravilo Micardis, preden zanosite ali takoj, ko ugotovite, da ste noseči, in vam svetuje, da namesto zdravila Micardis vzamete drugo zdravilo. Zdravila Micardis sploh ne priporočamo. če ste noseči več kot 3 mesece, ker lahko povzroči resne škode vašemu otroku, če ga vzamete po tretjem mesecu nosečnosti.
Čas hranjenja
Povejte svojemu zdravniku, če dojite ali se nameravate dojiti.Micardis ni priporočljiv za doječe ženske, zdravnik pa vam lahko izbere drugo zdravljenje, če želite dojiti, še posebej, če je otrok novorojenček ali se je rodil prezgodaj.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Pri jemanju zdravila Micardis se lahko pri nekaterih bolnikih pojavi omotica ali zaspanost. Če se pojavijo ti učinki, ne vozite in ne upravljajte strojev.
Micardis vsebuje sorbitol.
Če ne prenašate sladkorja, se pred jemanjem zdravila Micardis posvetujte s svojim zdravnikom
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati zdravilo Micardis: Odmerjanje
Pri jemanju zdravila Micardis natančno upoštevajte zdravnikova navodila. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Priporočeni odmerek zdravila Micardis je ena tableta na dan. Poskusite vzeti tableto vsak dan ob istem času.
Zdravilo Micardis lahko vzamete s hrano ali brez nje. Tablete je treba pogoltniti z vodo ali drugo brezalkoholno pijačo. Pomembno je, da zdravilo Micardis jemljete vsak dan, dokler vam zdravnik ne pove drugače. Če menite, da je učinek zdravila Micardis premočan ali prešibak, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Za zdravljenje visokega krvnega tlaka je priporočeni odmerek zdravila Micardis za večino bolnikov ena 40 mg tableta na dan za nadzor krvnega tlaka v 24 -urnem obdobju. Zdravnik vam je priporočil manjši odmerek 20 mg na dan. Zdravilo Micardis se lahko uporablja tudi v kombinaciji z diuretiki, kot je hidroklorotiazid, za katere je bilo dokazano, da imajo dodaten učinek v kombinaciji z zdravilom Micardis v smislu znižanja krvnega tlaka.
Za zmanjšanje srčno -žilnih dogodkov je običajni odmerek zdravila Micardis ena 80 mg tableta enkrat na dan. Na začetku preventivne terapije z zdravilom Micardis 80 mg je treba pogosto preverjati krvni tlak.
Če vaša jetra ne delujejo pravilno, ne smete prekoračiti običajnega odmerka 40 mg na dan.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Micardis
Če ste pomotoma vzeli preveč tablet, se nemudoma obrnite na svojega zdravnika ali farmacevta ali na najbližjo bolnišnico.
Če ste pozabili vzeti zdravilo Micardis
Če ste pozabili vzeti zdravilo, ne skrbite. Vzemite ga takoj, ko se spomnite, nato nadaljujte kot prej. Če ste en dan izpustili odmerek, naslednji dan vzemite običajni odmerek. Ne vzemite dvojnega odmerka, če ste pozabili vzeti prejšnji odmerek.
Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so neželeni učinki zdravila Micardis
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Nekateri neželeni učinki so lahko resni in potrebujejo takojšnjo zdravniško pomoč:
Če opazite katerega od naslednjih simptomov, se morate nemudoma posvetovati z zdravnikom:
Sepsa * (pogosto imenovana "okužba krvi" je resna okužba z vnetnim odzivom celotnega telesa), hitro otekanje kože in sluznic (angioedem); ti neželeni učinki so redki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 1.000 ljudi) , vendar izjemno resne in bolniki morajo prenehati jemati zdravilo in se nemudoma posvetovati z zdravnikom. Če se ne zdravijo, so lahko usodni.
Možni neželeni učinki zdravila Micardis:
Pogosti neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10 bolnikov):
Nizek krvni tlak (hipotenzija) pri bolnikih, zdravljenih zaradi zmanjšanja srčno -žilnih dogodkov.
Občasni neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 100 bolnikov):
Okužbe sečil, okužbe zgornjih dihal (npr. Vneto grlo, sinusitis, navadni prehlad), zmanjšane rdeče krvne celice (anemija), visoke ravni kalija v krvi, težave z zaspanjem, občutek žalosti (depresija), omedlevica (sinkopa), občutek vrtenja ( omotica), počasen srčni utrip (bradikardija), nizek krvni tlak (hipotenzija) pri bolnikih, ki se zdravijo zaradi visokega krvnega tlaka, občutek nestabilnosti pri vstajanju (ortostatska hipotenzija), težko dihanje, kašelj, bolečine v trebuhu, driska, nelagodje v trebuhu, napihnjenost , bruhanje, srbenje, povečano znojenje, izpuščaj, ki ga povzročajo zdravila, bolečine v hrbtu, mišični krči, bolečine v mišicah (mialgija), okvara ledvic, vključno z akutno odpovedjo ledvic, bolečina v prsih šibka, zvišane ravni kreatinina v krvi.
Redki neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 1.000 bolnikov):
Sepsa * (pogosto imenovana "okužba krvi" je huda okužba z vnetnim odzivom celega telesa, ki lahko povzroči smrt), povečanje nekaterih belih krvnih celic (eozinofilija), nizko število trombocitov (trombocitopenija), huda alergijska reakcija (anafilaktična reakcija) , alergijska reakcija (npr. ), suha usta, želodčne motnje, spremenjen okus (disgevzija), okvarjeno delovanje jeter (jeter) (japonski bolniki so bolj nagnjeni k temu stranskemu učinku), hitro otekanje kože in sluznice, ki lahko povzroči tudi smrt (angioedem, vključno s smrtnim izidom) ), ekcem (kožna motnja), pordelost kože (koprivnica), hud kožni izpuščaj zasvojenost z drogami, bolečine v sklepih (artralgija), bolečine v okončinah, bolečine v tetivah, gripi podobna bolezen, znižanje hemoglobina (beljakovine v krvi), zvišanje ravni sečne kisline, zvišanje jetrnih encimov ali kreatin fosfokinaze v krvi.
Zelo redki neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10.000 ljudi):
Progresivno brazgotinjenje pljučnega tkiva (intersticijska pljučna bolezen) **.
* Dogodek se je morda zgodil po naključju ali pa je bil povezan z mehanizmom, ki je trenutno neznan.
** Med jemanjem telmisartana so poročali o progresivnem brazgotinjenju pljučnega tkiva, vendar ni znano, ali je bil vzrok telmisartan.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema poročanja, navedenega v Dodatku V.
S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in hramba
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na škatli poleg oznake EXP. Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan navedenega meseca.
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebne posebne temperature. Shranjujte v originalni ovojnini za zagotovitev zaščite pred vlago. Tableto Micardis odstranite iz pretisnega omota le tik pred jemanjem.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Vsebina pakiranja in druge informacije
Kaj vsebuje zdravilo Micardis
Zdravilna učinkovina je telmisartan. Ena tableta vsebuje 40 mg telmisartana.
Pomožne snovi so povidon, meglumin, natrijev hidroksid, sorbitol (E420) in magnezijev stearat.
Izgled zdravila Micardis in vsebina pakiranja
Micardis 40 mg tablete so bele, podolgovate, z vtisnjenim logotipom podjetja in kodo "51H".
Micardis je na voljo v pretisnih omotih, ki vsebujejo 14, 28, 56, 84 ali 98 tablet, v perforiranih pretisnih omotih za eno dozo, ki vsebujejo 28 x 1, 30 x 1 ali 90 x 1 tableto, ali v več pakiranjih, ki vsebujejo 360 tablet (4 pakiranja po 90 x 1 tableti) .
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
MICARDIS 40 MG TABLETE
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Ena tableta vsebuje 40 mg telmisartana.
Pomožne snovi z znanimi učinki:
Ena tableta vsebuje 169 mg sorbitola (E420).
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Tablete
Bele, podolgovate 3,8 mm tablete z vtisnjeno oznako "51H" na eni strani in logotipom podjetja na drugi strani.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Hipertenzija:
Zdravljenje esencialne hipertenzije pri odraslih.
Preprečevanje srčno -žilnih bolezni
Zmanjšanje srčno -žilne obolevnosti pri odraslih z:
- izrazita aterotrombotična srčno -žilna bolezen (anamneza koronarne arterijske bolezni, možganska kap ali periferna arterijska bolezen) ali
- diabetes mellitus tipa 2 z dokumentirano poškodbo ciljnih organov.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Odmerjanje
Zdravljenje esencialne hipertenzije:
Na splošno učinkovit odmerek je 40 mg enkrat na dan. Nekaterim bolnikom bo morda že koristil odmerek 20 mg enkrat na dan. V primerih, ko nadzor krvnega tlaka ni dosežen, se lahko odmerek telmisartana poveča na največ 80 mg enkrat na dan. Druga možnost je, da se telmisartan uporablja v kombinaciji s tiazidnimi diuretiki, kot je hidroklorotiazid, za katerega je bilo dokazano, da ima dodaten učinek na zniževanje krvnega tlaka, v kombinaciji s telmisartanom. Pri razmišljanju o povečanju odmerka je treba upoštevati, da je največji antihipertenzivni učinek običajno dosežen štiri do osem tednov po začetku zdravljenja (glejte poglavje 5.1).
Preprečevanje srčno -žilne obolevnosti in umrljivosti:
Priporočeni odmerek je 80 mg enkrat na dan. Ni znano, ali so odmerki telmisartana pod 80 mg učinkoviti pri zmanjševanju srčno -žilne obolevnosti.
Na začetku zdravljenja s telmisartanom za zmanjšanje srčno -žilne obolevnosti je priporočljivo skrbno spremljanje krvnega tlaka in po potrebi prilagoditev odmerka zdravil za zniževanje krvnega tlaka.
Posebne populacije
Bolniki z ledvično insuficienco:
Izkušnje pri bolnikih s hudo okvaro ledvic ali na hemodializi so omejene. Pri teh bolnikih je priporočljiv nižji začetni odmerek 20 mg (glejte poglavje 4.4). Pri bolnikih z blago ali zmerno okvaro ledvic odmerka ni treba prilagajati.
Bolniki z jetrno insuficienco:
Zdravilo Micardis je kontraindicirano pri bolnikih s hudo okvaro jeter (glejte poglavje 4.3).
Pri bolnikih z blago ali zmerno okvaro jeter odmerek ne sme preseči 40 mg enkrat na dan (glejte poglavje 4.4).
Starejši bolniki:
Pri starejših bolnikih odmerka ni treba prilagajati.
Pediatrična populacija:
Varnost in učinkovitost zdravila Micardis pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, nista bili ugotovljeni. Ni podatkov.
Način dajanja:
Tablete Telmisartan so za peroralno dajanje enkrat na dan in jih je treba jemati s tekočino, s hrano ali brez nje.
Previdnostni ukrepi, ki jih je treba upoštevati pred rokovanjem ali dajanjem zdravila:
Tablete Telmisartana je treba zaradi svojih higroskopskih lastnosti shraniti v zaprtem pretisnem omotu. Tik pred dajanjem jih je treba odstraniti iz pretisnega omota (glejte poglavje 6.6).
04.3 Kontraindikacije
- Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1
- drugo in tretje trimesečje nosečnosti (glejte poglavji 4.4 in 4.6)
- Zapora žolčnih poti
- Huda jetrna insuficienca
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Nosečnost:
Med nosečnostjo se ne sme začeti zdravljenje z antagonisti receptorjev angiotenzina II (AIIRA). Pri bolnikih, ki načrtujejo nosečnost, je treba uporabiti alternativno antihipertenzivno zdravljenje z uveljavljenim varnostnim profilom za uporabo v nosečnosti. Ko se ugotovi nosečnost, je treba zdravljenje z AIIRA takoj prekiniti in po potrebi začeti z alternativnim zdravljenjem (glejte poglavji 4.3 in 4.6).
Jetrna insuficienca:
Zdravila Micardis ne smemo dajati bolnikom s holestazo, obstrukcijo žolča ali hudo jetrno insuficienco (glejte poglavje 4.3), saj se telmisartan v glavnem izloča z žolčem. Pri teh bolnikih se za telmisartan pričakuje zmanjšan jetrni očistek. Zdravilo Micardis je treba uporabljati previdno le pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter.
Renovaskularna hipertenzija:
Pri bolnikih z dvostransko stenozo ledvične arterije ali stenozo ledvične arterije, ki je povezana z eno delujočo ledvico, zdravljeni z zdravilom, ki vpliva na sistem renin-angiotenzin-aldosteron, obstaja povečano tveganje za hudo hipotenzijo in odpoved ledvic.
Ledvična odpoved in presaditev ledvic:
Pri uporabi zdravila Micardis pri bolnikih z okvaro ledvic je priporočljivo redno spremljanje ravni kalija in kreatinina v serumu. Podatkov o uporabi zdravila Micardis pri bolnikih, ki so jim nedavno presadili ledvico, ni.
Intravaskularna hipovolemija:
Pri bolnikih s pomanjkanjem natrija in / ali hipovolemijo, ki so jo povzročili visoki odmerki diuretikov, diete z omejeno količino soli, driska ali bruhanje, se lahko pojavi simptomatska hipotenzija, zlasti po prvem odmerku zdravila Micardis.Ta stanja je treba odpraviti pred začetkom zdravljenja z zdravilom Micardis. Pomanjkanje natrija in / ali hipovolemijo je treba odpraviti pred začetkom zdravljenja z zdravilom Micardis.
Dvojna blokada sistema renin-angiotenzin-aldosteron:
Zaradi zaviranja sistema renin-angiotenzin-aldosteron so pri dovzetnih posameznikih poročali o hipotenziji, sinkopi, hiperkaliemiji in spremembah ledvične funkcije (vključno z akutno odpovedjo ledvic), zlasti v kombinaciji z zdravili, ki vplivajo na ta sistem. sistem renin-angiotenzin-aldosteron (npr. z dajanjem telmisartana skupaj z drugimi zaviralci sistema renin-angiotenzin-aldosteron) zato ni priporočljiv.
Druga stanja s stimulacijo sistema renin-angiotenzin-aldosteron:
Pri bolnikih, pri katerih sta žilni tonus in ledvična funkcija odvisna predvsem od delovanja sistema renin-angiotenzin-aldosteron (npr. Bolniki s hudim zastojem srca ali z ledvično boleznijo, vključno s stenozo ledvične arterije), je treba zdravljenje z zdravili, ki vplivajo na ta sistem, npr. kot telmisartan je bil povezan z akutno hipotenzijo, azotemijo, oligurijo ali redko z akutno odpovedjo ledvic (glejte poglavje 4.8).
Primarni aldosteronizem:
Bolniki s primarnim aldosteronizmom se na splošno ne odzivajo na antihipertenzivna zdravila, ki delujejo tako, da zavirajo sistem renin-angiotenzin, zato uporaba telmisartana ni priporočljiva.
Stenoza aortne in mitralne zaklopke, obstruktivna hipertrofična kardiomiopatija:
Tako kot pri drugih vazodilatatorjih je potrebna posebna previdnost pri bolnikih s stenozo aortne ali mitralne zaklopke ali obstruktivno hipertrofično kardiomiopatijo.
Bolniki s sladkorno boleznijo, zdravljeni z insulinom ali antidiabetiki:
Med zdravljenjem s telmisartanom se lahko pri teh bolnikih pojavi hipoglikemija. Zato je treba pri teh bolnikih razmisliti o ustreznem spremljanju glukoze v krvi; če je potrebno, bo morda potrebna prilagoditev odmerka insulina ali antidiabetikov.
Hiperkalemija:
Uporaba zdravil, ki vplivajo na sistem renin-angiotenzin-aldosteron, lahko povzroči hiperkaliemijo.
Pri starejših bolnikih, pri bolnikih z ledvično insuficienco, pri bolnikih s sladkorno boleznijo, pri bolnikih, ki se sočasno zdravijo z drugimi zdravili, ki lahko povečajo raven kalija, in / ali pri bolnikih s sočasnimi dogodki je lahko hiperkaliemija usodna.
Preden razmislimo o sočasni uporabi zdravil, ki vplivajo na sistem renin-angiotenzin-aldosteron, je treba pretehtati razmerje med tveganjem in koristjo.
Glavni dejavniki tveganja, ki jih je treba upoštevati pri hiperkalemiji, so:
- diabetes mellitus, ledvična okvara, starost (> 70 let)
-Kombinacija z enim ali več zdravili, ki vplivajo na sistem renin-angiotenzin-aldosteron, in / ali dodatki kalija. Zdravila ali terapevtski razredi zdravil, ki lahko povzročijo hiperkaliemijo, so nadomestki soli, ki vsebujejo kalij, diuretiki, ki varčujejo s kalijem, zaviralci ACE, antagonisti receptorjev angiotenzina II, nesteroidna protivnetna zdravila (nesteroidna protivnetna zdravila, vključno s selektivnimi zaviralci COX-2), heparin, imunosupresivi (ciklosporin ali takrolimus) in trimetoprim.
- sočasni dogodki, zlasti dehidracija, akutno srčno popuščanje, presnovna acidoza, poslabšanje delovanja ledvic, nenadno poslabšanje stanja ledvic (na primer okužbe), celična liza (na primer akutna ishemija okončin, rabdomioliza, obsežne travme).
Pri ogroženih bolnikih je priporočljivo natančno spremljanje serumskega kalija (glejte poglavje 4.5).
Sorbitol:
To zdravilo vsebuje sorbitol (E420). Bolniki z redko dedno intoleranco za fruktozo ne smejo jemati zdravila Micardis.
Etnične razlike:
Kot so opazili pri zaviralcih angiotenzinske konvertaze, so telmisartan in drugi antagonisti receptorjev angiotenzina II očitno manj učinkoviti pri zniževanju krvnega tlaka pri temnopoltih bolnikih kot pri drugih bolnikih, verjetno zaradi večje razširjenosti stanj, za katere je značilna nizka raven renina v temnopolti populaciji s hipertenzijo.
Drugo:
Kot pri vseh antihipertenzivnih zdravilih lahko pretirano znižanje krvnega tlaka pri bolnikih z ishemično boleznijo srca ali ishemično boleznijo srca in ožilja povzroči miokardni infarkt ali kap.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Tako kot druga zdravila, ki vplivajo na sistem renin-angiotenzin-aldosteron, lahko tudi telmisartan povzroči hiperkaliemijo (glejte poglavje 4.4). Tveganje se lahko poveča v kombinaciji z drugimi zdravili, ki lahko povzročijo tudi hiperkaliemijo, ki nadomešča sol, ki vsebuje kalij, diuretike, ki varčujejo s kalijem, zaviralce ACE, antagoniste receptorjev angiotenzina II, nesteroidna protivnetna zdravila (nesteroidna protivnetna zdravila, vključno z zaviralci COX-2). selektivno), heparin, imunosupresivi (ciklosporin ali takrolimus) in trimetoprim.
Začetek hiperkaliemije je odvisen od povezanosti dejavnikov tveganja. Tveganje se poveča v primeru kombinacije zgoraj navedenih zdravil. Tveganje je še posebej veliko v kombinaciji z diuretiki, ki varčujejo s kalijem, in v kombinaciji z nadomestki soli, ki vsebujejo kalij. Kombinacija na primer z zaviralci ACE ali nesteroidnimi protivnetnimi zdravili predstavlja manjše tveganje, če se strogo upoštevajo previdnostni ukrepi.
Sočasna uporaba ni priporočljiva
Diuretiki, ki varčujejo s kalijem, ali dodatki kalija:
Antagonisti receptorjev angiotenzina II, kot je telmisartan, zmanjšujejo izgubo kalija, povzročeno z diuretiki. zaradi dokumentirane hipokaliemije jih je treba dajati previdno in pogosto spremljati koncentracijo kalija v serumu.
Litij:
Med sočasnim dajanjem litija z zaviralci angiotenzinske konvertaze in antagonisti receptorjev angiotenzina II, vključno s telmisartanom, so poročali o reverzibilnem povečanju koncentracije litija v serumu in toksičnosti, zato je priporočljivo skrbno spremljanje ravni litija v serumu.
Sočasna uporaba zahteva previdnost
Nesteroidna protivnetna zdravila:
Nesteroidna protivnetna zdravila (tj. Protivnetni odmerki acetilsalicilne kisline, zaviralci COX-2 in neselektivni NSAID) lahko zmanjšajo antihipertenzivni učinek antagonistov receptorjev angiotenzina II.
Pri nekaterih bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (npr. Pri dehidriranih bolnikih ali pri starejših bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic) lahko sočasna uporaba antagonistov receptorjev angiotenzina II in sredstev, ki zavirajo ciklooksigenazo, povzroči nadaljnje poslabšanje delovanja ledvic, vključno z akutno odpovedjo ledvic, kar je zato je pri sočasni uporabi treba biti previden, zlasti pri starejših. Bolnike je treba ustrezno hidrirati, po uvedbi sočasnega zdravljenja in nato pa občasno razmisliti o spremljanju delovanja ledvic.
V eni študiji je sočasna uporaba telmisartana in ramiprila povzročila do 2,5-kratno povečanje AUC0-24 in Cmax ramiprila in ramiprilata. Klinični pomen tega opazovanja ni znan.
Diuretiki (tiazidni ali zančni diuretiki):
Prejšnje zdravljenje z visokimi odmerki diuretikov, kot so furosemid (diuretik z zanko) in hidroklorotiazid (tiazidni diuretik), lahko pri uvedbi zdravljenja s telmisartanom povzroči izčrpanost tekočine in tveganje za hipotenzijo.
To je treba upoštevati pri sočasni uporabi
Druga antihipertenzivna zdravila:
Hipotenzivni učinek telmisartana se lahko poveča ob sočasni uporabi drugih antihipertenzivnih zdravil.
Na podlagi njihovih farmakoloških značilnosti lahko pričakujemo, da bodo naslednja zdravila okrepila hipotenzivne učinke vseh antihipertenzivnih zdravil, vključno s telmisartanom: baklofenak, amifostin. Poleg tega lahko ortostatsko hipotenzijo poslabšajo alkohol, barbiturati, narkotiki ali antidepresivi.
Kortikosteroidi (sistemsko):
Zmanjšanje antihipertenzivnega učinka.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost:
Uporaba antagonistov receptorjev angiotenzina II (AIIRA) v prvem trimesečju nosečnosti ni priporočljiva (glejte poglavje 4.4). Uporaba AIIRA je kontraindicirana v drugem in tretjem trimesečju nosečnosti (glejte poglavji 4.3 in 4.4).
Podatkov o uporabi zdravila Micardis pri nosečnicah ni dovolj, študije na živalih so pokazale reproduktivno strupenost (glejte poglavje 5.3).
Epidemiološki dokazi o nevarnosti teratogenosti po izpostavljenosti zaviralcem ACE v prvem trimesečju nosečnosti niso bili prepričljivi; majhnega povečanja tveganja pa ni mogoče izključiti. Čeprav ni na voljo nadzorovanih epidemioloških podatkov o tveganju z antagonisti receptorjev angiotenzina II (AIIRA), lahko podobno tveganje obstaja tudi za to skupino zdravil. Pri bolnikih, ki načrtujejo nosečnost, je treba uporabiti alternativno antihipertenzivno zdravljenje z dokazanim varnostnim profilom za uporabo med nosečnostjo, razen če je nadaljevanje zdravljenja z AIIRA nujno. Ko se ugotovi nosečnost, je treba zdravljenje z AIIRA takoj prekiniti in po potrebi začeti z alternativnim zdravljenjem.
Znano je, da izpostavljenost AIIRA v drugem in tretjem trimesečju povzroča toksičnost za plod (zmanjšano delovanje ledvic, oligohidramnion, zaostalost okostenenja lobanje) in neonatalno toksičnost (odpoved ledvic, hipotenzija, hiperkaliemija) pri ženskah. (Glej odstavek 5.3).
Če je do izpostavljenosti AIIRA prišlo od drugega trimesečja nosečnosti, se priporoča ultrazvočni pregled ledvične funkcije in lobanje.
Novorojenčke, katerih matere so jemale AIIRA, je treba skrbno spremljati glede hipotenzije (glejte poglavji 4.3 in 4.4).
Čas hranjenja:
Ker ni podatkov o uporabi zdravila Micardis med dojenjem, se zdravilo Micardis ne priporoča, zato je zaželeno alternativno zdravljenje z dokazanim varnostnim profilom za uporabo med dojenjem, zlasti pri dojenju novorojenčka ali nedonošenčka.
Plodnost:
V predkliničnih študijah niso opazili vpliva zdravila Micardis na plodnost samcev in samic.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Pri vožnji vozil ali pri upravljanju strojev je treba upoštevati, da se lahko ob antihipertenzivnem zdravljenju, kot je zdravilo Micardis, občasno pojavi zaspanost in omotica.
04.8 Neželeni učinki
Povzetek varnostnega profila:
Resni neželeni učinki zdravila vključujejo anafilaktično reakcijo in angioedem, ki se lahko pojavijo redko (≥1 / 10.000,
Skupna incidenca neželenih učinkov, o katerih so poročali pri telmisartanu, je bila običajno primerljiva s tistimi, ki so jih poročali pri placebu (41,4% v primerjavi s 43,9%) v kontroliranih kliničnih preskušanjih pri bolnikih, zdravljenih zaradi hipertenzije. Incidenca neželenih učinkov ni bila odvisna od odmerka in ni bila povezana s spolom, starostjo ali raso bolnikov. Varnostni profil telmisartana pri bolnikih, zdravljenih zaradi zmanjšanja srčno -žilne obolevnosti, je bil skladen s tistim pri bolnikih, zdravljenih zaradi hipertenzije.
Naslednji neželeni učinki so bili zbrani iz nadzorovanih kliničnih preskušanj, opravljenih pri bolnikih, zdravljenih zaradi hipertenzije, in iz poročil o trženju zdravila. Seznam vključuje tudi resne neželene učinke in neželene učinke prekinitve zdravljenja, o katerih so poročali v treh kliničnih študijah. do šest let s telmisartanom za zmanjšanje srčno -žilne obolevnosti.
Povzetek tabele neželenih učinkov:
Neželeni učinki so bili razvrščeni po pogostnosti po naslednji konvenciji: zelo pogosti (≥ 1/10); pogosti (≥1 / 100,
V vsaki skupini pogostnosti so neželeni učinki navedeni po padajoči resnosti.
1,2,3,4: za dodatne opise glej pododdelek "Opis izbranih neželenih učinkov ".
Opis izbranih neželenih učinkov
Sepsa:
V študiji PRoFESS so opazili "povečano pojavnost sepse pri telmisartanu v primerjavi s placebom". Dogodek je lahko naključen rezultat ali pa je povezan z trenutno neznanim mehanizmom (glejte tudi poglavje 5.1).
Hipotenzija:
Ta neželeni učinek so poročali kot pogost pri bolnikih z nadzorovanim krvnim tlakom, ki so se poleg standardnega zdravljenja zdravili s telmisartanom za zmanjšanje srčno -žilne obolevnosti.
Moteno delovanje jeter / jetrna motnja:
Večina primerov okvare jeter / jetrne motnje v obdobju trženja se je pojavila pri japonskih bolnikih. Japonski bolniki imajo večjo verjetnost, da bodo imeli te neželene učinke.
Intersticijska pljučna bolezen:
Po prihodu zdravila na trg so poročali o primerih intersticijske pljučne bolezni, ki je bila časovno povezana z jemanjem telmisartana, vendar vzročna zveza ni bila ugotovljena.
04.9 Preveliko odmerjanje
Podatkov o prevelikem odmerjanju pri ljudeh je malo.
Simptomi:
Najpomembnejša pojava prevelikega odmerjanja telmisartana sta bila hipotenzija in tahikardija; Poročali so tudi o bradikardiji, omotici, zvišanem serumskem kreatininu in akutni odpovedi ledvic.
Zdravljenje:
Telmisartan se ne odstrani s hemodializo. Bolnika je treba skrbno spremljati, zdravljenje pa mora biti simptomatsko in podporno. Zdravljenje je odvisno od časa od zaužitja in resnosti simptomov. Predlagani ukrepi vključujejo indukcijo bruhanja in / ali izpiranje želodca. Aktivno oglje je lahko koristno pri zdravljenju prevelikega odmerjanja. Pogosto je treba preverjati koncentracijo elektrolitov in kreatinina v serumu. V primeru hipotenzije je treba bolnika postaviti v ležeči položaj, soli in tekočine pa hitro napolniti.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: antagonisti angiotenzina II, povezani, oznaka ATC: C09CA07.
Mehanizem delovanja:
Telmisartan je specifičen in učinkovit peroralno učinkovit antagonist receptorjev angiotenzina II (tip AT1). Telmisartan izloči angiotenzin II z "visoko afiniteto" s svojega mesta vezave na podtip receptorja AT1, ki je odgovoren za dobro znane učinke "angiotenzina II". Telmisartan ne kaže nobenega delnega agonističnega delovanja na receptorje AT1. Telmisartan se selektivno veže na receptorje AT1. Ta vez je dolgotrajna. Telmisartan ne kaže pomembne afinitete do drugih receptorjev, vključno z AT2 in drugimi, manj značilnimi receptorji AT. Funkcionalna vloga teh receptorjev in učinek njihove možne prekomerne stimulacije z angiotenzinom II, katerih ravni so povišane, niso znani. Od telmisartana. Telmisartan povzroča znižanje ravni aldosterona v plazmi. Telmisartan ne zavira renina v človeški plazmi ali blokira ionskih kanalov. Telmisartan ne zavira angiotenzinske konvertaze (kininaze II), ki prav tako razgrajuje bradikinin.
Pri ljudeh odmerek telmisartana v odmerku 80 mg povzroči "skoraj popolno zaviranje" zvišanja krvnega tlaka, ki ga povzroči "angiotenzin II". Zaviralni učinek traja 24 ur in je še vedno merljiv do 48 ur.
Klinična učinkovitost in varnost
Zdravljenje esencialne hipertenzije:
Antihipertenzivno delovanje se začne v 3 urah po prvem odmerku telmisartana, največje znižanje krvnega tlaka pa se običajno doseže 4 do 8 tednov po začetku zdravljenja in se vzdržuje skozi dolgotrajno zdravljenje.
Antihipertenzivni učinek traja 24 ur po uporabi in vključuje zadnje 4 ure pred naslednjo uporabo, kar dokazujejo neprekinjene 24-urne meritve krvnega tlaka. To potrjuje dejstvo, da je razmerje med najmanjšo in najvišjo koncentracijo telmisartana v placebu kontrolirana klinična preskušanja so po odmerku 40 mg in 80 mg dosledno ostala nad 80%. C "je očiten trend za razmerje med odmerkom in časom za vrnitev na izhodiščni sistolični krvni tlak (PAS). S tega vidika podatki o diastoličnem krvnem tlaku (PAD) niso skladni.
Pri bolnikih s hipertenzijo telmisartan znižuje tako sistolični kot diastolični krvni tlak, ne da bi to vplivalo na srčni utrip. Prispevek diuretičnega in natriuretičnega učinka zdravila k njegovi hipotenzivni učinkovitosti še ni ugotovljen. Antihipertenzivna učinkovitost telmisartana je primerljiva z učinkovitostjo zdravil drugih razredov antihipertenzivnih zdravil (dokazano v kliničnih preskušanjih v primerjavi telmisartana z amlodipinom) , atenolol, enalapril, hidroklorotiazid in lizinopril).
Po nenadni prekinitvi zdravljenja s telmisartanom se krvni tlak v nekaj dneh postopoma vrača na že obstoječe vrednosti, ne da bi prišlo do povratnega učinka.
V kliničnih preskušanjih, ki so neposredno primerjali obe antihipertenzivni terapiji, je bila incidenca suhega kašlja pri bolnikih, zdravljenih s telmisartanom, bistveno manjša kot pri tistih, ki so se zdravili z zaviralci angiotenzinske konvertaze.
Preprečevanje srčno -žilnih bolezni:
ONTARGET (V teku samo s telmisartanom in v kombinaciji z globalnim preskušanjem ramiprila) je primerjal učinke telmisartana, ramiprila in kombinacije telmisartana in ramiprila na kardiovaskularne izide pri 25.620 bolnikih, starih najmanj 55 let, v anamnezi s koronarno boleznijo srca, možgansko kapjo, TIA, periferna arterijska bolezen ali diabetes mellitus tipa 2, povezani z dokazi o poškodbah ciljnih organov (npr. Retinopatija, hipertrofija levega prekata, makro- ali mikroalbuminurija), ki predstavljajo populacijo, ki ji grozi srčno-žilni dogodek.
Bolnike so randomizirali v eno od naslednjih treh skupin zdravljenja: telmisartan 80 mg (n = 8,542), ramipril 10 mg (n = 8,576) ali kombinacijo telmisartana 80 mg plus ramipril 10 mg (n = 8,502) in jim sledili povprečno opazovalno obdobje 4,5 leta.
Telmisartan je pokazal podobno učinkovitost kot ramipril pri zmanjševanju primarnega sestavljenega cilja srčno-žilne smrti, miokardnega infarkta brez smrtnega izida, možganske kapi brez smrtnega izida ali hospitalizacije zaradi kongestivnega srčnega popuščanja. Incidenca primarnega opazovanega dogodka je bila podobna v skupini, ki je prejemala telmisartan (16,7%) in ramipril (16,5%). "Razmerje nevarnosti za telmisartan v primerjavi z ramiprilom je bilo 1,01 (97,5% IZ 0,93-1,10, p (neinferiornost) = 0,0019 z mejo 1,13). L" je bila incidenca smrtnosti zaradi vseh vzrokov 11,6% oziroma 11,8% , pri bolnikih, zdravljenih s telmisartanom in ramiprilom.
Ugotovljeno je bilo, da je telmisartan enako učinkovit kot ramipril pri vnaprej določenih sekundarnih končnih točkah srčno-žilne smrti, miokardnega infarkta brez smrtnega izida in možganske kapi brez smrtnega izida [0,99 (97,5% IZ 0,90-1,08, p (neinferiornost) = 0,0004)] , primarni cilj v referenčni študiji HOPE (The Heart Outcomes Prevention Evaluation Study), ki je ocenjevala učinek ramiprila na placebo.
TRASCEND randomizirani bolniki, ki ne prenašajo zaviralcev ACE in imajo podobna merila vključitve kot ONTARGET, so prejemali bodisi 80 mg telmisartana (n = 2.954) bodisi placebo (n = 2.972), ki sta bila dana poleg standardne terapije. Povprečno trajanje spremljanja je bilo 4 leta in 8 mesecev. Ni bilo statistično značilnih razlik v incidenci sestavljenega primarnega opazovanega dogodka (srčno-žilna smrt, miokardni infarkt brez smrtnega izida, možganska kap brez smrtnega izida ali hospitalizacija zaradi kongestivnega srčnega popuščanja) (15,7% v skupini s telmisartanom in 17, 0% v placebu skupina). Prednost telmisartana pred placebom se je pokazala v vnaprej določenem sekundarnem cilju srčno-žilne smrti, miokardnega infarkta brez smrti in možganske kapi brez smrtnega izida [0,87 (95% IZ 0,76-1,00, p = 0,048)]. koristi za srčno -žilno smrtnost (razmerje nevarnosti 1,03, 95% IZ 0,85 - 1,24).
Pri kašlju in angioedemu so pri bolnikih, zdravljenih s telmisartanom, poročali manj pogosto kot pri bolnikih, zdravljenih z ramiprilom, o hipotenziji pa pogosteje pri telmisartanu.
Kombinacija telmisartana in ramiprila ni prinesla nobene koristi v primerjavi z ramiprilom ali samo s telmisartanom. Poleg tega je bila v kombinirani skupini znatno večja pojavnost hiperkaliemije, odpovedi ledvic, hipotenzije in sinkope. Zato pri tej skupini bolnikov uporaba kombinacije telmisartana in ramiprila ni priporočljiva.
V študiji "Preventivni režim za učinkovito izogibanje drugi možganski kapi" (PRoFESS) pri bolnikih, starih najmanj 50 let, ki so pred kratkim imeli možgansko kap, so pri telmisartanu opazili "povečano pojavnost sepse v primerjavi s placebom, 0,70% v primerjavi s 0,49% [RR 1,43 (95% interval zaupanja 1,00 - 2,06)]; incidenca smrtnih primerov sepse se je povečala pri bolnikih, zdravljenih s telmisartanom (0,33%) v primerjavi z bolniki, zdravljenimi s placebom (0,16%) [RR 2,07 (95% interval zaupanja 1,14 - 3,76 )]. Povečana incidenca sepse, opažena v povezavi z uporabo telmisartana, je lahko naključen rezultat ali je povezana s trenutno neznanim mehanizmom.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija:
Absorpcija telmisartana je hitra, čeprav je absorbirana frakcija spremenljiva.Absolutna biološka uporabnost telmisartana je v povprečju približno 50%.
Pri jemanju telmisartana s hrano se zmanjšanje površine pod krivuljo plazemske koncentracije / časa (AUC0-24) telmisartana giblje od približno 6% (odmerek 40 mg) do približno 19% (odmerek 160 mg). ure po zaužitju, ali se telmisartan jemlje na tešče ali med obrokom.
Linearnost / nelinearnost:
Ne verjame se, da rahlo znižanje AUC povzroči zmanjšanje terapevtske učinkovitosti.
Med odmerki in plazemskimi koncentracijami ni linearne povezave, Cmax in v manjši meri AUC pa se pri odmerkih nad 40 mg nesorazmerno povečata.
Distribucija:
Telmisartan se močno veže na beljakovine v plazmi (> 99,5%), zlasti na albumin in kislinski glikoprotein alfa-1. Povprečni volumen porazdelitve v stanju dinamičnega ravnovesja (Vdss) je približno 500 litrov.
Biotransformacija:
Telmisartan se presnavlja s konjugacijo matične snovi v glukuronid. Za konjugat niso dokazali farmakološke aktivnosti.
Odprava:
Telmisartan kaže dvoeksponentno kinetiko razpada s končnim razpolovnim časom izločanja več kot 20 ur. Največja plazemska koncentracija (Cmax) in v manjši meri površina pod krivuljo plazemske koncentracije / časa (AUC0-24), nesorazmerno povečajte odmerek. Pri jemanju telmisartana v priporočenih odmerkih ni klinično pomembnega kopičenja. Koncentracije v plazmi so pri ženskah višje kot pri moških, vendar to ne vpliva bistveno na učinkovitost.
Po peroralnem (in intravenskem) dajanju se telmisartan skoraj izključno izloča z blatom, predvsem v nespremenjeni obliki. Kumulativno izločanje z urinom je jetrna plazma (približno 1500 ml / min).
Posebne populacije
Vrsta:
Opažene so bile razlike v plazemskih koncentracijah med spoloma, pri ženskah so bile Cmax oziroma AUC 3 -krat in 2 -krat večje kot pri moških.
Upokojenci:
Farmakokinetika telmisartana se pri starejših bolnikih in mlajših od 65 let ne razlikuje.
Ledvična disfunkcija:
Pri bolnikih z blago do zmerno in hudo okvaro ledvic so opazili podvojitev plazemske koncentracije. Vendar so pri bolnikih z ledvično insuficienco na dializi opazili nižje plazemske koncentracije. Pri bolnikih z ledvično insuficienco se telmisartan močno veže na beljakovine v plazmi in ga ni mogoče odstraniti z dializo.Razpolovni čas izločanja se pri bolnikih z okvaro ledvic ne razlikuje.
Disfunkcije jeter:
V farmakokinetičnih študijah pri bolnikih z jetrno insuficienco so opazili povečanje absolutne biološke uporabnosti do skoraj 100%. Razpolovni čas izločanja se pri bolnikih z okvaro jeter ne spreminja.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
V predkliničnih študijah prenašanja in varnosti so odmerki, ki določajo izpostavljenost, primerljivo z izpostavljenostjo v razponu odmerkov, ki se uporabljajo v klinični terapiji, povzročili zmanjšanje parametrov eritrocitov (eritrociti, hemoglobin, hematokrit), spremembe ledvične hemodinamike (povečanje BUN in kreatinin) ter povečanje kalija pri normotenzivnih živalih. Pri psih so opazili razširitev in atrofijo ledvičnih tubulov. Poleg tega so pri podganah in psih opazili poškodbe želodčne sluznice (erozije, razjede ali vnetja). Te farmakološko posredovane neželene učinke, kar dokazujejo predklinične študije z zaviralci angiotenzinske konvertaze in antagonisti receptorjev angiotenzina II, je mogoče preprečiti z dajanjem peroralnih dodatkov fiziološke raztopine.
Pri obeh vrstah so opazili povečano aktivnost renina v plazmi in hipertrofijo / hiperplazijo ledvičnih jukstaglomerularnih celic. Te spremembe, ki so tudi učinek celotnega razreda zaviralcev angiotenzinske konvertaze in drugih antagonistov receptorskega angiotenzina II, nimajo kliničnega pomena.
Jasnih dokazov o teratogenem učinku niso opazili, vendar so pri strupenih odmerkih telmisartana opazili učinke na postnatalni razvoj potomcev, kot so manjša telesna teža in zapoznelo odpiranje oči.
V študijah ni bilo dokazov o mutagenezi ali ustrezni klastogeni aktivnosti in vitro niti rakotvornosti pri podganah in miših.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Povidon (K25); meglumin; natrijev hidroksid; sorbitol (E420); magnezijev stearat.
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
4 leta.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebne posebne temperature. Shranjujte v originalni ovojnini za zaščito zdravila pred vlago.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Aluminij / aluminij pretisni omot (PA / Al / PVC / Al ali PA / PA / Al / PVC / Al). En pretisni omot vsebuje 7 ali 10 tablet.
Velikosti pakiranja: pretisni omoti s 14, 28, 56, 84 ali 98 tabletami ali perforirani pretisni omoti za eno dozo z 28 x 1, 30 x 1 ali 90 x 1 tableto; več pakiranj, ki vsebujejo 360 tablet (4 pakiranja po 90 x 1 tableta).
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Telmisartan je zaradi higroskopskih značilnosti tablet treba hraniti v zaprtem pretisnem omotu. Tablete je treba tik pred dajanjem odstraniti iz pretisnega omota.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Boehringer Ingelheim International GmbH - Binger Str.173, D -55216 Ingelheim am Rhein - Nemčija
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
EU/1/98/090/001 (14 tablet) - AIC: 034328017
EU/1/98/090/002 (28 tablet) - AIC: 034328029
EU/1/98/090/003 (56 tablet) - AIC: 034328031
EU/1/98/090/004 (98 tablet) - AIC: 034328043
EU/1/98/090/013 (28 x 1 tableta)
EU/1/98/090/015 (84 tablet)
EU/1/98/090/017 (30 x 1 tableta)
EU/1/98/090/019 (90 x 1 tableta)
EU/1/98/090/021 (4 x (90 x 1) tableta)
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Datum prve odobritve: 16. december 1998
Datum zadnje obnove: 16. december 2008
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
25/05/2012
