CARDURA ® je zdravilo na osnovi doksazosin mezilata.
TERAPEVTSKA SKUPINA: Blokator alfa-adrenergičnih receptorjev.
Indikacije CARDURA ® doksazosin
Zdravilo CARDURA ® je indicirano za zdravljenje esencialne arterijske hipertenzije.
Mehanizem delovanja CARDURA ® doksazosin
Doksazosin, ki se jemlje peroralno z zdravilom CARDURA ®, se absorbira v prebavilih in doseže največjo plazemsko koncentracijo med drugo in četrto uro po dajanju. Skoraj popolnoma se presnovi v jetrih in se izloči po dolgem razpolovnem času (približno 22 ur), predvsem z blatom.
V veliki meri vezan na beljakovine v plazmi lahko CARDURA ® selektivno deluje na adrenergične receptorje alfa 1, izražene na površini žilnih gladkih mišičnih celic, in zavira njihovo aktivacijo in posledično krčenje. s padcem naknadne obremenitve in krvnega tlaka.
Terapevtski učinek zdravila CARDURA ®, ki se uresniči v hipotenzivni vlogi doksazosina, se pojavi približno 2 uri po zaužitju, največji pa je med četrto in šesto uro.
Omenjeni hemodinamski učinki, ki se neizogibno odražajo tudi v regresiji hipertrofije levega prekata, so obkroženi s presnovnimi, z zmanjšanjem koncentracije lipidov v plazmi in s srčno -žilnim tveganjem, kar zagotavlja pomemben preventivni ukrep proti srčno -žilnim patologijam.
Izvedene študije in klinična učinkovitost
STUDIO ASOCIA: UČINKOVITOST DOKSAZOZINA V HIPERTENZIJI
J Cardiovasc Pharmacol. Februar 2006; 47: 271-6.
Vpliv gastrointestinalnega terapevtskega sistema doksazosina na bolnike z nenadzorovano hipertenzijo: študija ASOCIA.
de Alvaro F, magister Hernández-Presa; Študija ASOCIA.
Ta pomembna študija, izvedena na približno 3600 bolnikih, je pokazala, da lahko dajanje doksazosina (4 ali 8 mg / dan) za nekaj tednov povzroči padec sistoličnega krvnega tlaka s 161 mmHg na 142 mmHg v prvih 4 tednih do 136 mmHg v šestnajstem tednu. Enak trend so opazili pri diastoličnem krvnem tlaku z znižanjem s 95 na 84 mmHg v prvih 4 tednih, na le 80 mmHg v šestnajstem tednu zdravljenja.
2. Doksazozin pri zdravljenju odporne arterijske hipertenzije
Krvni tlak. 2009; 18 (1-2): 74-7.
Doksazosin: varnost in učinkovitost pri zdravljenju odporne arterijske hipertenzije.
Ceral J, Solar M.
Doksazosin je bil z velikim terapevtskim uspehom uporabljen pri zdravljenju arterijske hipertenzije, odporne na običajno zdravljenje z zdravili. Podatki kažejo znižanje krvnega tlaka s 159/92 mmHg na 126/73 mmHg, zabeleženo pri približno 100 bolnikih, ki so se več mesecev zdravili z doksazosin v dnevnih odmerkih med 2 in 16 mg.
3. DOXAZOSIN V KARDIOVASKULARNI ZAŠČITI
Am J Hypertens. 2001 mar; 14: 267-70.
Doksazosin, antagonist adrenergičnih receptorjev alfa1, znižuje serumski oksidirani LDL.
Kinoshita M, Shimazu N, Fujita M, Fujimaki Y, Kojima K, Mikuni Y, Horie E, Teramoto T.
Za razliko od mnogih drugih antihipertenzivnih zdravil se zdi, da doksazosin združuje hipotenzivno delovanje s presnovnim učinkom, kar zagotavlja znatno zmanjšanje plazemske koncentracije holesterola LDL in predvsem oksidiranega deleža tega lipoproteina. Ta pomemben presnovni učinek bi lahko predstavljal dodatno orožje pri zaščita pred boleznimi srca in ožilja.
Način uporabe in odmerjanje
CARDURA ® 2/4 mg tablete doksazosina: pri zdravljenju arterijske hipertenzije terapevtski postopek vključuje dajanje 1 mg doksazosina (pol 2 mg tablete) v prvih 2 tednih. V primeru, da doseženi hipotenzivni učinek ni pričakovan, je mogoče prilagoditi odmerek do največ 16 mg / dan.
Zaradi dolge razpolovne dobe zdravila ga je mogoče uporabiti enkrat na dan.
Optimizacijo hipotenzivne učinkovitosti je mogoče doseči tudi s sočasno uporabo drugega antihipertenzivnega zdravila.
V KAKRŠNEM -PRIMERU, PREDEN BOSTE VZELI ZDRAVILO CARDURA ® Doxazosin - POTREBUJETE OPIS IN NADZOR VAŠEGA ZDRAVNIKA.
Opozorila CARDURA ® doksazosin
Priporočljivo je, da se terapevtski protokol začne s skromnimi odmerki doksazosina (1 mg / dan), da bi se izognili klasičnim simptomom posturalne hipotenzije, ki sledijo vnosu zdravila CARDURA ® v začetni fazi zdravljenja ali pri naslednjih prilagoditvah odmerka.
Ob upoštevanju pomembne presnove v jetrih je treba zdravilo CARDURA ® uporabljati posebno previdno - s pogostim spremljanjem ravni krvnega tlaka in delovanja jeter - pri bolnikih z jetrno insuficienco ali zmanjšano funkcijo tega organa.
Neželeni učinki, povezani s hipotenzijo, kot so omotica, zaspanost in omotica, bi lahko ogrozili bolnikove normalne zaznavne sposobnosti in naredili uporabo strojev in vožnjo avtomobila nevarno.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Eksperimentalne študije niso pokazale posebnih škodljivih učinkov na zdravje ploda, razen pri veliko večjih odmerkih od terapevtskih. Kljub tem dokazom je treba uporabo zdravila CARDURA ® med nosečnostjo čim bolj omejiti glede na možne hemodinamske učinke, ki bi lahko ogrozili perfuzijo posteljice in pravilen razvoj ploda ter odsotnost kliničnih preskušanj.
Enak diskurz je mogoče ponoviti med dojenjem, glede na možno izločanje doksazosina v materinem mleku.
Interakcije
Zdi se, da se različne študije, objavljene v literaturi, strinjajo glede dobrega profila prenašanja doksazosina in odsotnosti očitnih interakcij z zdravili, kar je nevarno za bolnikovo zdravje.
Omeniti velja povečanje hipotenzivne učinkovitosti, zabeleženo po sočasnem jemanju zdravila CARDURA ® z drugimi antihipertenzivnimi zdravili; učinek, ki ga je mogoče uspešno uporabiti tudi v terapevtske namene.
Kontraindikacije CARDURA ® doksazosin
Zdravilo CARDURA ® je kontraindicirano v primeru preobčutljivosti na eno od njegovih sestavin in hudega zmanjšanja delovanja jeter.
Neželeni učinki - stranski učinki
Zdi se, da je vazodilatacijski učinek zdravila delno odgovoren za neželene učinke, povezane s terapijo s CARDURO ® .Natančneje, v različnih kliničnih preskušanjih so najpogosteje opazili astenijo, slabo počutje, edem, omotico, glavobol, omotico in zaspanost.
Temu se dodajo še drugi, od katerih so nekateri skromnega kliničnega pomena, na katere se pritožujejo bolniki na terapiji in so jih zbrali v obdobju trženja, vključno z: hipotenzijo, občutkom vročine, parestezijo, pordelostjo, motnjami prebavil, bronhospazmi, spremembami v srčni utrip in zmogljivost krvavitve.
Opomba
Zdravilo CARDURA ® se lahko prodaja le na zdravniški recept.
Podatki o zdravilu CARDURA ® Doxazosin, objavljeni na tej strani, so lahko zastareli ali nepopolni. Za pravilno uporabo teh informacij glejte stran z izjavo o omejitvi odgovornosti in koristnimi informacijami.