XENICAL ® je zdravilo na osnovi orlistata
TERAPEVTSKA SKUPINA: Periferna zdravila proti debelosti
Indikacije XENICAL ® Orlistat
Zdravilo XENICAL ® je indicirano pri zdravljenju debelosti (ITM enak ali večji od 30 kg / m2) ali prekomerne telesne teže (BMI večji ali enak 28 kg / m2), ki je zapletena zaradi povezanih dejavnikov tveganja, v povezavi z zmerno nizko kalorično prehrano .
Mehanizem delovanja XENICAL ® Orlistat
XENICAL ® je zdravilo na osnovi Orlistata, edine aktivne sestavine proti debelosti, ki je po umiku sibutramina s trga še vedno na trgu v Italiji.
Njegovo terapevtsko delovanje je tesno povezano s posebno kemijsko strukturo, ki se nejasno spominja na najpogostejše trigliceride, kar omogoča temu aktivnemu načelu, da selektivno sodeluje z lipazami, prisotnimi v prebavilih, in tako prepreči njihovo delovanje.
Nepovratna inhibicija, ki jo dosežemo s tvorbo kovalentnih vezi med Orlistatom in Serinom, izraženim v aktivni domeni lipaze, preprečuje, da bi ti encimi prebavili lipidne maščobe v maščobne kisline in glicerol, kar drastično zmanjša črevesno absorpcijo, pri čemer se znatno zmanjša kalorični in lipidni vnos ravnokar pripravljenega obroka.
To dejanje je možno tudi zaradi nekaterih farmakokinetičnih lastnosti zdravila Orlistat, ki zmanjšujejo njegovo sistemsko absorpcijo na minimum, zaradi česar je praktično nedosledno, kar omogoča koncentrirano aktivnost na ravni prebavil.
Na tej točki se neabsorbirani lipidi in Orlistat ter nekateri njegovi neaktivni presnovki, ki jih proizvaja črevesna sluznica, izločijo z blatom.
Izvedene študije in klinična učinkovitost
1. ŠTUDIJA XENDOS IN UČINKOVITOST ORLISTATA
Endocr Practice. Januar-februar 2006; 12
Analiza študije XENDOS (Xenical pri preprečevanju sladkorne bolezni pri debelih osebah).
Sjöström L.
Mejnik pri funkcionalni oceni orlistata, ki kaže, da je bilo pri približno 60% bolnikov, zdravljenih s tem zdravilom, v 12 tednih zdravljenja mogoče odkriti izgubo 5% telesne teže, v primerjavi s 35% bolnikov, ki so prejemali placebo. ohranjeno pri dolgotrajnem zdravljenju 1 in 4 leta.
2. ORLISTAT, GLUKOZA IN KARDIAK FUNKCIONALNOST PRI DIABETIČNIH BOLNIKIH
J Obes. 2011; 2011: 394658.
Vpliv hujšanja, ki ga povzroča orlistat, na diastolično funkcijo in variabilnost srčnega utripa pri hudo debelih osebah s sladkorno boleznijo.
Martin J, Paquette C, Marceau S, Hould FS, Lebel S, Simard S, Dumesnil JG, Poirier P.
Izkazalo se je, da je uporaba zdravila Orlistat v obdobju 12 tednov pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa II in debelostjo koristna pri zagotavljanju nadaljnje izgube teže v primerjavi s placebom in pri izboljšanju ravni glikemije ter srčne funkcije.
3. ORLISTAT IN VEDENJSKI VIDIKI
J Obes. 2011; 2011: 806896.
Jemanje Orlistata: napovedovanje izgube teže za 6 mesecev.
Hollywood A, Ogden J.
Zelo zanimiva študija, ki dokazuje, kako lahko jemanje Orlistata poleg zagotavljanja znatnega zmanjšanja telesne mase prispeva k izboljšanju življenjskega sloga. Vprašalniki bolnikov pred zdravljenjem z zdravilom Orlistat in po njem so vse več pozornosti posvečali skrbi za lastno prehrano in življenjski slog. izboljšanje, s poudarkom na glavni vlogi zdravih navad, ne le prehranjevalnih navad, pri izgubi teže in ohranjanju stanja dobrega počutja.
Način uporabe in odmerjanje
XENICAL ® Orlistat 120 mg trde kapsule: priporočljivo je vzeti eno kapsulo zdravila XENICAL ® pred, hkrati ali po zaužitju obroka, ki vsebuje lipide.
Glede na mehanizem delovanja aktivne sestavine, osredotočene na prebavo in absorpcijo lipidov, je očitno, da zdravila ne smemo jemati hkrati z obroki z nizko vsebnostjo maščob in da mora prehrana hkrati zagotoviti pravilen vnos vlaknin, makro in mikrohranil z odstotkom lipidov okoli 30% celotnega kaloričnega obroka.
Izločanje maščob z blatom opazimo že 24 - 48 ur po prvem vnosu in traja do 72 ur po zadnjem.
V vsakem primeru je največji učinkovit odmerek treh kapsul na dan, nad katerim so terapevtski učinki ostali nespremenjeni ob povečanju neželenih učinkov.
Opozorila za XENICAL ® Orlistat
Terapijo z zdravilom XENICAL ® je treba povezati s skrbnim spremljanjem nekaterih pomembnih laboratorijskih parametrov, kot so strjevanje krvi in glukoza v krvi pri bolnikih, ki se zdravijo s peroralnimi antikoagulanti ali antidiabetiki.
Hkrati je posebna pozornost priporočljiva tudi pri bolnikih, ki jemljejo peroralne kontraceptive, glede na zmanjšano biološko uporabnost, ki bi jo lahko opazili v primeru sočasne uporabe.
Da bi se izognili pojavu neprijetnih stranskih učinkov, kot so rektalne krvavitve in prebavne motnje, je nujno, da hkrati sledite zdravi prehrani, ki ne presega 30% kalorij, ki izvirajo iz lipidov na obrok.
Dodatni neželeni učinki se lahko pojavijo po jemanju zdravila XENICAL ® pri bolnikih s kronično ledvično insuficienco in hipotiroidizmom.
V primeru, da v 12 tednih zdravljenja ni bilo mogoče zmanjšati telesne mase za vsaj 5%, je treba uporabo zdravila XENICAL ® prekiniti. bi lahko spremenile normalne farmakokinetične lastnosti različnih učinkovin, predvsem povezane z absorpcijsko sposobnostjo in biološko uporabnostjo.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Trenutno ni raziskav, ki bi pojasnile varnostni profil zdravila Orlistat glede zdravja ploda med nosečnostjo, medtem ko so različni farmakokinetični testi pokazali prisotnost te molekule v materinem mleku.
Glede na te dokaze bi bilo priporočljivo, da se med nosečnostjo in v naslednji fazi dojenja izogibate jemanju zdravila XENICAL ®.
Interakcije
Čeprav Orlistat, ki ga vsebuje XENICAL ®, ni podvržen pomembni sistemski absorpciji, bi lahko njegova obstojnost na ravni prebavil spremenila normalne farmakokinetične lastnosti različnih učinkovin, zlasti povezane z absorpcijsko sposobnostjo in biološko uporabnostjo.
Dejansko farmakokinetične študije kažejo znatno zmanjšanje biološke uporabnosti ciklosporina, peroralnih antikoagulantov, amiodarona in verjetno peroralnih antikoagulantov (v tem primeru zaradi povečanega izločanja blata) pri sočasni uporabi z orlistatom.
Iz istega razloga se lahko priporoči dodatno zdravljenje z vitamini, topnimi v maščobi, po možnosti vsaj 2 uri po jemanju zdravila XENICAL ®.
Kontraindikacije XENICAL ® Orlistat
Zdravilo XENICAL ® je kontraindicirano pri bolnikih s holestazo, sindromom kronične malabsorpcije in preobčutljivostjo na zdravilno učinkovino ali eno od njenih pomožnih snovi.
Orlistat je med dojenjem tudi kontraindiciran, med nosečnostjo pa ni priporočljiv.
Neželeni učinki - stranski učinki
Najpogostejši neželeni učinki, opisani po jemanju zdravila XENICAL ®, v glavnem prizadenejo prebavila z spodbujanjem izločanja dražljaja, mastnim in mastnim blatom, bolečino v trebuhu, povečano frekvenco blata in rektalno krvavitvijo v najhujših primerih ter presnovno krvavitvijo s hipoglikemijo.
Redkejši so bili primeri glavobola, sprememb transaminaz, astenije in utrujenosti ter dermatološke preobčutljivostne reakcije.
Opomba
XENICAL ® je zdravilo na recept.
Podatki o zdravilu XENICAL ® Orlistat, objavljeni na tej strani, so lahko zastareli ali nepopolni. Za pravilno uporabo teh informacij glejte stran z izjavo o omejitvi odgovornosti in koristnimi informacijami.
