ZOFRAN ® je zdravilo na osnovi ondansetron hidroklorida.
TERAPEVTSKA SKUPINA: Antiemetiki - Zdravila proti slabosti - Antagonisti serotonina.
Indikacije ZOFRAN ® Ondansetron
Zdravilo ZOFRAN ® se uporablja pri odraslih in otrocih, starejših od 2 let, za nadzor slabosti in bruhanja, ki jih povzroča kemoterapija, radioterapija in operacija.
Mehanizem delovanja ZOFRAN ® Ondansetron
Po peroralnem vnosu ondansetrona sledi hitra prebava v prebavilih, kar zagotavlja doseganje največjih plazemskih koncentracij približno 90 minut po dajanju.
Aktivna sestavina se v jetrih intenzivno presnavlja pri prvem prehodu, ki se nato porazdeli po krvi, pri čemer je več kot 70% vezanih na beljakovine v plazmi.
Formulacija supozitorijev po drugi strani zagotavlja največji plazemski vrh v 15-60 minutah s skupno biološko uporabnostjo zdravila približno 60%.
Študije o farmakokinetiki zdravila ZOFRAN ® so pokazale, da lahko pri ženskah pride do hitrejše absorpcije, medtem ko izločanje poteka počasneje, kar se zgodi predvsem preko žolčnega sistema po presnovi v jetrih, ki ga podpirajo citokromijski encimi.
Antiemetični učinek, ki ga zagotavlja to zdravilo, je v bistvu posledica sposobnosti ondansetrona, da deluje na ravni serotoninskih receptorjev 5HT3, ki sodelujejo pri nastanku bruhanja.
Čeprav biološka aktivnost te učinkovine še ni v celoti opredeljena, se domneva, da lahko zdravilo deluje na dva različna načina: prvi, ki ima obliko "zaviranja serotonergičnih receptorjev prebavil, odgovornih za "aktivacija vaginalnih aferentnih poti, ki so uporabne pri pojavu slabosti in bruhanja, druga pa se izraža z zaviranjem receptorjev 5HT3i, izraženih na centralni ravni.
Zaradi tega posebnega načina delovanja je ondansetron še posebej uporaben pri zdravljenju slabosti in bruhanja, ki ga povzročata kemoterapija in radioterapija, za katero je pogosto značilno znatno povečanje izločanja serotonina na ravni prebavil.
Izvedene študije in klinična učinkovitost
1. ONDANSETRON IN KOMBINIRANA TERAPIJA V POSTOPERATIVNI NAUSEI
Surg Endosc. Oktober 2010 7. [Epub pred tiskanjem]
Zdravljenje pooperativne slabosti in bruhanja pri bolnikih, ki so bili podvrženi laparoskopski holecistektomiji.
Fujii Y.
Pooperativna navzea in bruhanje sta nekatera od simptomov, ki se pogosto pojavljajo po operaciji in ki bistveno zmanjšajo kakovost življenja bolnikov v času bivanja v bolnišnici. serotonin.Podatki kažejo, da je kombinirana terapija lahko učinkovitejša in odločnejša od monoterapije.
2. ONDANSETRON IN NOVA DROGA
Rak. 2010. 15. december; 116: 5659-66.
Dnevni palonosetron je boljši od ondansetrona pri preprečevanju zapoznele slabosti in bruhanja, ki jo povzroča kemoterapija, pri bolnikih z akutno mielogeno levkemijo.
Mattiuzzi GN, Cortes JE, Blamble DA, Bekele BN, Xiao L, Cabanillas M, Borthakur G, O "Brien S, Kantarjian H.
Kljub ondansetronu je danes prednik pomembne družine zdravil, ki se uporabljajo za preprečevanje slabosti in bruhanja po kemoterapiji. Na podlagi tega aktivnega načela so se sčasoma razvili drugi pomembni analogi, ki kljub temu, da lahko zmanjšajo občutek slabost, ki izboljšuje kakovost življenja bolnikov, ohranjajo enako antiemetično sposobnost kot njihov predhodnik ondansetron.
3.ONDANSETRON V "NEDZDRAVNIH NUJNIH STANJIH
Prehosp Emerg Care. Januar 2011; 15: 34-8.
Ondansetron je varen in učinkovit pri bolnišničnem zdravljenju slabosti in bruhanja s strani reševalcev.
Salvucci AA, Squire B, Burdick M, Luoto M, Brazzel D, Vaezazizi R.
Čeprav je ondansetron danes znan po svojih antiemetičnih lastnostih, kar je še posebej očitno pri bolnikih na kemoterapiji ali operaciji, ta študija kaže, kako lahko omenjena učinkovina izvaja pomemben protiemetični učinek, tudi če jo reševalci uporabljajo pri zdravljenju slabost in nediferencirano bruhanje.
Način uporabe in odmerjanje
ZOFRAN ® 4, 8 mg ondansetrona obložene ali orodisperzibilne tablete; svečke iz 16 mg ondansetrona; 4 mg ondansetronskega sirupa; 2-8 mg / 2 ml raztopine ondansetrona za injiciranje:
odmerek, ki se običajno uporablja za preprečevanje slabosti in bruhanja, je 8 mg aktivne sestavine, vzeti 2 uri pred kemoterapijo, radioterapijo ali operacijo, ne glede na formulacijo.
V vsakem primeru mora zdravnik nujno določiti pravilno formulacijo odmerka, ki se lahko precej razlikuje glede na vsebino terapije, fizične in fiziološke značilnosti pacienta in njegovo patološko sliko.
Opozorila ZOFRAN ® Ondansetron
Izogibati se je treba vnosu zdravila ZOFRAN ® ali pa ga posebno skrbno spremljati pri bolnikih, ki so imeli preobčutljivostne reakcije na druge antagoniste receptorjev 5HT3 ali imajo črevesno obstrukcijo, glede na sposobnost aktivne snovi upočasniti hitrost črevesnega prehoda.
V različnih formulacijah so lahko prisotni viri laktoze, sorbitola in fenilalanina, zato bi bilo priporočljivo skrbno nadzorovati pomožne snovi, da bi se izognili neprijetnim stranskim reakcijam pri bolnikih, ki trpijo zaradi malabsorpcije galaktoze / glukoze ali pomanjkanja encimov laktaze, dedne intolerance za fruktozo in fenilketonurija.
Možna pomirjevalna aktivnost zdravila bi lahko zmanjšala bolnikove zaznavne sposobnosti.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Kljub različnim raziskavam na živalskih modelih so pokazale odsotnost stranskih učinkov na zdravje ploda in matere, po zaužitju ondansetrona med nosečnostjo pa odsotnost pomembnih kliničnih preskušanj na ljudeh ne omogoča vzpostavitve varnostnega profila. ZOFRAN ®, če ga jemljete med nosečnostjo.
Zato se je priporočljivo izogibati jemanju tega zdravila med celotnim obdobjem nosečnosti in poznejšim dojenjem, glede na prisotnost učinkovine v materinem mleku.
Interakcije
Trenutno ni nobenih posebej pomembnih farmakokinetičnih eksperimentalnih dokazov, ki bi se nanašali na možne posledice farmakoloških interakcij ondansetrona z drugimi učinkovinami.
Jetrna presnova aktivne sestavine, podprta z različnimi encimi, omogoča, da se ta proces ohrani tudi v prisotnosti posebnih zaviralcev, brez resnih posledic na farmakokinetične in farmakodinamične lastnosti aktivne sestavine.
Kontraindikacije ZOFRAN ® Ondansetron
Zdravilo ZOFRAN ® je kontraindicirano pri bolnikih z znano preobčutljivostjo za eno od njegovih sestavin, v primeru fenilketonurije, zaradi prisotnosti virov fenilalanina ter med nosečnostjo in dojenjem.
Neželeni učinki - stranski učinki
Eksperimentalni podatki in spremljanje po trženju so pokazali prisotnost nekaterih dokaj pogostih stranskih učinkov po zaužitju zdravila ZOFRAN ®, kot so: glavobol, občutek toplote in zardevanja, zaprtje in pekoč občutek na mestu injiciranja.
Po drugi strani so bili redkejši primeri ekstrapiramidnih reakcij, aritmij, hipotenzije, povečanih transaminaz in bradikardije.
Opomba
ZOFRAN ® je zdravilo, ki se prodaja le na recept.
Podatki o zdravilu ZOFRAN ® Ondansetron, objavljeni na tej strani, so lahko zastareli ali nepopolni. Za pravilno uporabo teh informacij glejte stran z izjavo o omejitvi odgovornosti in koristnimi informacijami.
