Aktivne sestavine: Methyldopa
ALDOMET 250 mg filmsko obložene tablete
ALDOMET 500 mg filmsko obložene tablete
Zakaj se zdravilo Aldomet uporablja? Za kaj je to?
ALDOMET je antihipertenzivno zdravilo, indicirano pri zdravljenju zmerne ali hude arterijske hipertenzije, ki deluje na centralni živčni sistem s simpatomimetičnim delovanjem.
Kontraindikacije Kadar zdravila Aldomet ne smete uporabljati
Ne jemljite zdravila ALDOMET
- če ste alergični (preobčutljivi) na metildopo ali katero koli sestavino zdravila ALDOMET.
- če imate ali ste kdaj imeli bolezen jeter, na primer akutni hepatitis in cirozo jeter, in / ali hudo ledvično bolezen z zelo visoko sečnino v krvi.
- če jemljete zdravila, ki zavirajo monoaminooksidazo (MAO).
- če imate visok krvni tlak zaradi feokromocitoma.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Aldomet
Bodite posebno pozorni pri uporabi zdravila ALDOMET
- če se pojavi anemija: v tem primeru je treba opraviti ustrezne laboratorijske preiskave, da se ugotovi morebitna prisotnost hemolize. V primeru hemolitične anemije je treba zdravljenje prekiniti. S prekinitvijo dajanja metildope ali začetkom zdravljenja s kortikosteroidi običajno pride do hitrega odpusta anemije. doseženo. Vendar so se smrtni primeri zgodili le redko.
- Pred zdravljenjem z zdravilom ALDOMET mora zdravnik natančno oceniti razmerje med koristjo in tveganjem, razmisliti pa o začetku zdravljenja z zdravilom ALDOMET le, če so se druga antihipertenzivna zdravila izkazala za neučinkovita ali so v vašem primeru kontraindicirana.
- Pri 10-20% bolnikov, ki so se dolgotrajno zdravili z metildopo, so pri direktnem Coombsovem testu ugotovili pozitiven rezultat. Pozitiven Coombsov test je v prvih šestih mesecih zdravljenja z metildopo redko ugotovljen; če se to ne zgodi v 12 mesecih, je malo verjetno, da se bo pozitivnost pokazala s podaljšanim zdravljenjem. Ta pojav je odvisen od odmerka, zato se pojavlja z minimalno pogostnostjo pri bolnikih, ki se zdravijo z 1 g metildope na dan ali z manjšim odmerkom. Po nekaj tednih ali nekaj mesecih po prekinitvi zdravljenja je Coombsov test spet negativen. . Bolniki, pri katerih je bil med navzkrižnimi testi pozitiven Coombsov test, so lahko v manjšem navzkrižnem testu nezdružljivi. V tem primeru je priporočljivo opraviti posredni Coombsov test. Če je to negativno, se lahko zagotovo izvede transfuzija s preiskano krvjo, ki je po drugi strani združljiva pri večjem navzkrižnem testu. Če pa je to pozitivno, se mora hematolog ali strokovnjak za transfuzijo odločiti, ali bo pri velikem navzkrižnem testu opravil transfuzijo z združljivo krvjo.
- Redko so opazili reverzibilno zmanjšanje števila levkocitov (belih krvnih celic), ki je vključevalo predvsem granulocite. Po prekinitvi zdravljenja se število granulocitov takoj vrne v normalno stanje, poročali so o redkih primerih agranulocitoze.
- V prvih tednih zdravljenja z metildopo se je včasih pojavila vročina; v nekaterih primerih je bilo to povezano z eozinofilijo ali spremembami pri enem ali več testih delovanja jeter, kot so: serumska alkalna fosfataza, serumske transaminaze (SGOT, SGPT), bilirubin, flokulacija cefalin-holesterola, protrombinski čas in zadrževanje bromosulfonftaleina. Zlatenica se lahko pojavi tudi z zvišano telesno temperaturo ali brez nje, običajno v prvih dveh do treh mesecih zdravljenja. Pri nekaterih bolnikih so opazili znake zadrževanja žolča. Poročali so o redkih primerih smrtne jetrne nekroze. Biopsija jeter, opravljena pri več bolnikih z okvaro jeter, je pokazala mikroskopsko žariščno nekrozo, ki bi se lahko nanašala na preobčutljivost za zdravila. Če se odkrijejo zvišana telesna temperatura ali nenormalni testi delovanja jeter ali zlatenica, je treba zdravljenje z metildopo prekiniti. Če so bila temperatura ali spremembe delovanja jeter povezane z metildopo, so se po prekinitvi zdravljenja značilno normalizirale. Bolnike je treba skrbno spremljati, da se odkrijejo kakršni koli neželeni učinki ali nenavadne manifestacije idiosinkrazije zdravil.
- Pri bolnikih, zdravljenih z zdravilom ALDOMET, se lahko po dializi občasno pojavi hipertenzija, ker se s tem postopkom odstrani zdravilo.
- Med zdravljenjem z metildopo so pri bolnikih s hudo dvostransko cerebrovaskularno boleznijo redko opazili nenamerne koreoatetotične gibe. Če pride do teh gibov, prekinite zdravljenje.
- Methyldopa v vzorcih urina določa fluorescenco na isti valovni dolžini kot kateholamini: zato lahko določanje urinskih kateholaminov povzroči lažno povišane vrednosti, kar lahko vpliva na diagnostične teste za feokromocitom. Uporaba metildope ne more služiti kot diagnostično orodje za feohromocitom.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Aldomet
Jemanje zdravila ALDOMET z drugimi zdravili
Povejte svojemu zdravniku, če jemljete ali ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta.
Litij
Med sočasnim zdravljenjem z metildopo in litijem je treba skrbno spremljati simptome toksičnosti litija.
Druga antihipertenzivna zdravila
Če se metildopa uporablja v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili, lahko pride do okrepitve antihipertenzivnega delovanja (hipotenzije).
Železo
Več študij kaže zmanjšanje biološke uporabnosti metildope pri zaužitju z železovim sulfatom in železovim glukonatom. To lahko negativno vpliva na nadzor krvnega tlaka pri bolnikih, zdravljenih z metildopo.
Zaviralci monoaminooksidaze (MAO)
Glejte "Ne jemljite zdravila ALDOMET".
Drugo
Med zdravljenjem z zdravilom ALDOMET boste morda potrebovali zmanjšane odmerke anestetika. Če se med anestezijo pojavi hipotenzija, jo običajno lahko nadzorujemo z vazopresorskimi zdravili. (glejte "Bodite posebno pozorni pri uporabi zdravila ALDOMET").
Jemanje zdravila ALDOMET skupaj s hrano in pijačo
Zdravilo Aldomet ne posega v hrano in pijačo.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom. Ker so bile klinične izkušnje in študije o uporabi metildope med nosečnostjo doslej omejene, uporaba zdravila med nosečnostjo ni priporočljiva. Methyldopa se izloča z materinim mlekom. Zato uporaba zdravila pri doječih ženskah zahteva, da se koristi pretehtajo glede na možna tveganja.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Ne uporabljajte orodij ali strojev, če se med zdravljenjem pojavijo neželeni učinki, ki lahko negativno vplivajo, na primer oslabljena duševna ostrina in drugi.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah zdravila ALDOMET
Nobena.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati Aldomet: Odmerjanje
Pri jemanju zdravila ALDOMET natančno upoštevajte zdravnikova navodila. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Običajni začetni odmerek v prvih 48 urah je 250 mg dva ali trikrat na dan. Nato se lahko dnevni odmerek prilagodi, po možnosti v presledkih, ki niso krajši od dveh dni, dokler se ne doseže ustrezen odziv. Ko je učinkovit odmerek dosežen, se pri večini bolnikov pojavi postopen odziv krvnega tlaka že v 12-24 urah. Priporočeni dnevni odmerek zdravila ALDOMET se giblje od 500 mg do 2 g v razdeljenih odmerkih. Čeprav so se nekateri bolniki odzvali na višje odmerke, ni bilo koristno preseči največjega dnevnega odmerka 3 g. 500 mg tablete so bile zasnovane za zdravljenje bolnikov, ki potrebujejo dve 250 mg tableti za vsak dani odmerek. Ta vrsta odmerjanja ni bila raziskana za začetno zdravljenje predhodno nezdravljenih bolnikov s hipertenzijo.
Uporabljajte s tiazidnimi diuretiki
Če učinkovitega nadzora krvnega tlaka ni mogoče vzdrževati z dnevnim odmerkom 2 g metildope, se priporoča kombinacija s tiazidnim diuretikom. . Da bi preprečil pretiran padec krvnega tlaka, se lahko zdravnik, takoj ko je povezan tiazid, odloči zmanjšati odmerek zdravila ALDOMET za 50% ali po potrebi nadaljuje s celotnim odmerkom zdravila ALDOMET tako, da tiazid poveže z majhnim Postopno povečanje odmerjanja za ugotavljanje potencirajočega učinka.Aldomet lahko uvedemo v antihipertenzivno terapijo bolnikov, zdravljenih s tiazidi. najmanj dva dni, dokler ne dobite ustreznega odziva.
Prehod z drugih antihipertenzivnih zdravil
Zdravljenje z zdravilom ALDOMET se lahko začne pri bolnikih, ki se že zdravijo z ganglionplegiki ali gvanetidinom. S postopnim zmanjševanjem odmerka teh zdravil in dodajanjem zdravila ALDOMET je mogoče doseči postopno zamenjavo terapije z optimalnim nadzorom tlaka.
Zdravljenje z zdravilom ALDOMET se lahko začne pri večini bolnikov, ki so že bili zdravljeni z drugimi antihipertenzivnimi zdravili (npr. ALDOMET, ki ga nato dajemo bolnikom, ki so se že zdravili s prejšnjimi antihipertenzivi, je treba omejiti na začetni odmerek največ 375 mg na dan in ga po potrebi povečati v presledkih, ki niso krajši od dveh dni.
Splošne informacije
Methyldopa se v veliki meri izloča z ledvicami. Zato se lahko bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic odzovejo na nižje odmerke zdravil, kot so potrebni za bolnike z nepoškodovanim delovanjem ledvic. Primeri sinkope, ki so se pojavili pri starejših bolnikih, so povezani z večjo občutljivostjo bolnikov z napredovalo arteriosklerotično vaskulopatijo: temu se je mogoče izogniti z zmanjšanjem odmerka zdravila ALDOMET. Pomirjevalni učinek se pojavi pri mnogih bolnikih dva do tri dni po začetku zdravljenja z zdravilom ALDOMET ali po povečanju odmerka.Sedativni učinek običajno izgine, ko je dosežen učinkovit vzdrževalni odmerek. Ko se odmerek poveča, je priporočljivo začeti s povečanjem večernega odmerka; na ta način je sedativni učinek minimiziran, ne da bi zjutraj poudarili posturalno hipotenzijo. Včasih se lahko tako v začetnih kot v naprednih fazah zdravljenja pojavi zasvojenost; vendar se to bolj verjetno zgodi med drugim in tretjim mesecem zdravljenja. Povečanje odmerka zdravila ALDOMET ali sprejetje s tem povezanega zdravljenja s tiazidi pogosto obnovi učinkovit nadzor krvnega tlaka. Ker ima metildopa razmeroma kratko trajanje delovanja, prekinitvi zdravljenja sledi postopno vračanje na prejšnje ravni krvnega tlaka, običajno v 48 urah.
Uporaba pri otrocih
Zdravilo ALDOMET ni indicirano za otroke.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Aldomet
Če ste vzeli večji odmerek zdravila ALDOMET, kot bi smeli
Akutno preveliko odmerjanje lahko povzroči akutno hipotenzijo in druge reakcije, ki so posledica disfunkcije možganov in prebavil (prekomerna sedacija, šibkost, bradikardija, omotica, omotica, zaprtje, napihnjenost, napenjanje, driska, slabost, bruhanje). Specifičnega protistrupa ni. V primeru prevelikega odmerjanja je treba uporabiti simptomatske in podporne ukrepe. Če ste ga zaužili nedavno, lahko izpiranje želodca ali bruhanje zmanjšata absorpcijo; ko mine več časa od zaužitja, lahko infuzije spodbujajo izločanje urina., delovanje urina in možgansko aktivnost. Morda je indicirano dajanje simpatomimetikov. Metildopa se lahko dializira.
Če ste pozabili vzeti zdravilo ALDOMET
Ne vzemite dvojnega odmerka, če ste pozabili vzeti eno tableto.
Če ste prenehali jemati zdravilo ALDOMET
Če imate dodatna vprašanja o uporabi zdravila ALDOMET, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so neželeni učinki zdravila Aldomet
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo ALDOMET neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Če katerikoli neželeni učinek postane resen ali če opazite kateri koli neželeni učinek, ki ni omenjen v tem navodilu, obvestite svojega zdravnika ali farmacevta.
Na začetku zdravljenja ali pri povečanju odmerka je mogoče ugotoviti sedativni učinek, običajno prehoden.V začetni fazi zdravljenja se lahko pojavijo prehodni učinki, kot so glavobol, astenija in šibkost.
Med zdravljenjem z zdravilom ALDOMET so poročali o naslednjih neželenih reakcijah:
Bolezni živčevja: sedacija (običajno prehodna), glavobol, astenija ali šibkost, parestezija, parkinsonizem, Bellova paraliza, nehoteni koreoatetotični gibi, duševne motnje, vključno z nočnimi morami, oslabljena duševna ostrina in blaga reverzibilna psihoza ali depresija. Omotičnost, omotica in simptomi cerebrovaskularne insuficience (lahko so posledica nizkega krvnega tlaka).
Srčne in žilne motnje: bradikardija, dolgotrajna preobčutljivost karotidnega sinusa, poslabšanje "angine pektoris. Ortostatska hipotenzija (zmanjšanje dnevnega odmerka). Edem (in povečanje telesne mase) je običajno reverzibilen z uporabo diuretika; če pride do odpovedi, je treba uporabo zdravil prekiniti.
Bolezni prebavil: slabost, bruhanje, napihnjenost, zaprtje, napenjanje, driska, kolitis, blaga suha usta, glosodinija ali glosofiteja, pankreatitis, sialadenitis.
Bolezni jeter in žolčnika: jetrne motnje, vključno s hepatitisom, zlatenico, nenormalnimi testi delovanja jeter.
Bolezni krvi in limfnega sistema: pozitiven Coombsov test, hemolitična anemija, depresija kostnega mozga, levkopenija, granulocitopenija, trombocitopenija, eozinofilija. Pozitivni testi za antinuklearna protitelesa, celice LE in revmatoidni faktor.
Alergijske motnje: zvišana telesna temperatura in lupusu podoben sindrom, miokarditis, perikarditis.
Bolezni kože in podkožja: izpuščaj, kot pri ekcemu in lichenoidnih izbruhih, strupena epidermalna nekroliza.
Endokrine motnje: povečanje prsi, ginekomastija, dojenje, hiperprolaktinemija, amenoreja, impotenca, zmanjšan libido.
Bolezni mišično -skeletnega sistema in vezivnega tkiva: blaga artralgija z otekanjem sklepov ali brez, mialgija.
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora: občutek zamašenosti nosu.
Diagnostični testi: povečana azotemija.
Potek in hramba
Shranjujte v originalni embalaži. Zdravila ALDOMET ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na škatli poleg oznake EXP. Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan v mesecu.
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Zdravila ne smete odvreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Sestava in farmacevtska oblika
Kaj vsebuje zdravilo ALDOMET
- Zdravilna učinkovina je: metildopa
- Pomožne snovi so:
Pomožne snovi tablete: natrijev kalcijev edetat; etilceluloza; guar gumi; celuloza v prahu; koloidno hidrirani silicijev dioksid; magnezijev stearat; karnaubski vosek.
Pomožne snovi filma: Opadry 03H38061 rumena (brezvodna citronska kislina, hipromeloza 2910, rdeči železov oksid E172, propilenglikol, E 104 kinolinsko rumena, smukec, E171 titanov dioksid). -
Opis izgleda ALDOMET in vsebina pakiranja
ALDOMET 250: kartonska škatla iz litografa, ki vsebuje 30 filmsko obloženih tablet po 250 mg v pretisnih omotih.
ALDOMET 500: kartonska škatla iz litografa, ki vsebuje 30 filmsko obloženih tablet po 500 mg v pretisnem omotu.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
ALDOMET
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Ena 250 mg filmsko obložena tableta vsebuje: 250 mg metildope.
Vsaka 500 mg filmsko obložena tableta vsebuje: 500 mg metildope.
Za pomožne snovi glejte 6.1
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Filmsko obložene tablete
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
ALDOMET je indiciran za zdravljenje zmerne ali hude hipertenzije.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
ALDOMET je na voljo v tabletah po 250 in 500 mg metildope za peroralno uporabo.
Terapijo običajno začnemo z dajanjem 250 mg dvakrat ali trikrat na dan v prvih 48 urah.
Nato se lahko dnevni odmerek prilagodi, po možnosti v presledkih, ki niso krajši od dveh dni, dokler se ne doseže ustrezen odziv. Ko je učinkovit odmerek dosežen, se pri večini bolnikov pojavi postopen odziv krvnega tlaka že v 12-24 urah.
Priporočeni dnevni odmerek zdravila ALDOMET se giblje od 500 mg do 2 g v razdeljenih odmerkih. Čeprav so se nekateri bolniki odzvali na višje odmerke, ni bilo koristno preseči največjega dnevnega odmerka 3 g.
500 mg tablete so bile zasnovane za zdravljenje bolnikov, ki potrebujejo dve 250 mg tableti za vsak dani odmerek. Ta vrsta odmerjanja ni bila raziskana za začetno zdravljenje predhodno nezdravljenih bolnikov s hipertenzijo.
Uporabite s tiazidi
Če učinkovitega nadzora krvnega tlaka ni mogoče vzdrževati z dnevnim odmerkom 2 g metildope, je priporočljiva kombinacija s tiazidnim diuretikom.
Ker je bilo dokazano, da tiazidi dopolnjujejo učinkovitost metildope, je treba bolnike natančno spremljati, da se odkrijejo spremembe krvnega tlaka. za 50% odmerek zdravila ALDOMET ali če želite, nadaljujte s celotnim odmerkom zdravila ALDOMET, ki povezuje tiazid z majhnimi postopnimi povečanji odmerka, da ugotovite potencialni učinek. Zdravilo ALDOMET lahko uvedemo v antihipertenzivno terapijo bolnikov, zdravljenih s tiazidi. Odmerjanje zdravila Aldomet je treba sprva omejiti na največ 375 mg na dan v prvih 48 urah in ga postopoma povečevati v presledkih najmanj dveh dni, dokler ne dosežete ustreznega odziva.
Prehod z drugih antihipertenzivnih zdravil.
Zdravljenje z zdravilom ALDOMET se lahko začne pri večini bolnikov, ki se že zdravijo z drugimi antihipertenzivnimi zdravili, tako da po potrebi postopoma prenehajo z jemanjem teh antihipertenzivnih zdravil (pred prenehanjem teh zdravil se posvetujte s tehničnim listom).
ALDOMET, ki ga nato dajemo bolnikom, ki so se že zdravili s prejšnjimi antihipertenzivi, je treba omejiti na začetni odmerek največ 375 mg na dan in ga po potrebi povečati v presledkih, ki niso krajši od dveh dni.
Splošne informacije
Methyldopa se v veliki meri izloča z ledvicami. Zato se lahko bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic odzovejo na nižje odmerke zdravil, kot so potrebni za bolnike z nepoškodovanim delovanjem ledvic. Primeri sinkope, ki so se pojavili pri starejših bolnikih, so povezani z večjo občutljivostjo bolnikov z napredovalo arteriosklerotično vaskulopatijo: temu se je mogoče izogniti z zmanjšanjem odmerka zdravila ALDOMET.
Pomirjevalni učinek se pojavi pri mnogih bolnikih dva do tri dni po začetku zdravljenja z zdravilom ALDOMET ali po povečanju odmerka.
Ko se odmerek poveča, je priporočljivo začeti s povečanjem večernega odmerka; na ta način je sedativni učinek minimiziran, ne da bi zjutraj poudarili posturalno hipotenzijo.
Včasih se lahko tako v začetni fazi kot v napredni fazi zdravljenja pojavi zasvojenost; vendar se to bolj verjetno zgodi med drugim in tretjim mesecem zdravljenja. Povečanje odmerka zdravila ALDOMET ali sprejetje s tem povezanega zdravljenja s tiazidi pogosto obnovi učinkovit nadzor krvnega tlaka. Ker ima metildopa razmeroma kratko trajanje delovanja, prekinitvi zdravljenja sledi postopno vračanje na prejšnje ravni krvnega tlaka, običajno v 48 urah.
To ni zapleteno zaradi skoka pritiska.
04.3 Kontraindikacije
Aktivna bolezen jeter, na primer akutni hepatitis in aktivna ciroza; hude nefropatije z zelo visokimi vrednostmi azotemije, preobčutljivost (vključno z jetrnimi motnjami, povezanimi s predhodnim zdravljenjem z metildopo).
Zdravilo Methyldopa je treba uporabljati previdno pri bolnikih z jetrno boleznijo ali motnjami delovanja jeter (glejte Posebna opozorila in previdnostni ukrepi).
Metildopa ni priporočljiva za zdravljenje bolnikov s feokromocitomom.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Med zdravljenjem z metildopo so se pojavili redki primeri pridobljene hemolitične anemije. Glede na to tveganje bo uporaba zdravila po skrbni oceni razmerja med tveganjem in koristjo s strani zdravnika omejena na primere, v katerih je bilo ugotovljeno, da so druga antihipertenzivna zdravila za običajno uporabo neučinkovita ali kontraindicirana.
Ob prisotnosti kliničnih simptomov, ki kažejo na možnost anemije, je treba določiti hemoglobin in / ali hematokrit.
V primeru anemije je treba opraviti ustrezne laboratorijske preiskave, da se ugotovi možna prisotnost hemolize.V primeru ugotovljene hemolitične anemije je treba zdravljenje prekiniti.hitra remisija anemije. Vendar so se smrtni primeri zgodili le redko.
Pri nekaterih bolnikih, ki so bili dolgotrajno zdravljeni z metildopo, so ugotovili pozitiven neposreden Coombsov test. Več raziskovalcev je poročalo, da je bila incidenca pozitivnosti Coombsovega testa od deset do dvajset odstotkov. Pozitivnost Coombsovega testa je redko ugotovljena v prvih šestih mesecih zdravljenja z metildopo; če se to ne zgodi v 12 mesecih, je malo verjetno, da bo pozitivnost Ta pojav je odvisen od odmerka, zato se pojavlja z minimalno pogostostjo pri bolnikih, ki se zdravijo z 1 g metildope na dan ali z manjšim odmerkom.
Po nekaj tednih ali nekaj mesecih po prekinitvi zdravljenja je Coombsov test spet negativen. V primeru potrebe po transfuziji je zavedanje pozitivne reakcije na Coombsov test koristno za oceno navzkrižnih testov združljivosti . Bolniki, pri katerih je bil med navzkrižnimi testi pozitiven Coombsov test, so lahko v manjšem navzkrižnem testu nezdružljivi. V tem primeru je priporočljivo opraviti posredni Coombsov test. Če je to negativno, se lahko zagotovo izvede transfuzija s preiskano krvjo, ki je po drugi strani združljiva pri večjem navzkrižnem testu. Če pa je to pozitivno, se mora hematolog ali strokovnjak za transfuzijo odločiti, ali bo pri velikem navzkrižnem testu opravil transfuzijo z združljivo krvjo. Redko so opazili reverzibilno zmanjšanje števila levkocitov, pri čemer so bili glavni del granulociti.
Po prekinitvi zdravljenja se je število granulocitov takoj vrnilo v normalno stanje, redki so bili primeri reverzibilne trombocitopenije.
V prvih 3 tednih zdravljenja z metildopo se je občasno pojavila vročina; v nekaterih primerih je bilo to povezano z eozinofilijo ali spremembami pri enem ali več testih delovanja jeter, kot so: serumska alkalna fosfataza, serumske transaminaze (SGOT, SGPT), bilirubin, flokulacija cefalin-holesterola, protrombinski čas in zadrževanje bromosulfonftaleina.
Zlatenica se lahko pojavi tudi z zvišano telesno temperaturo ali brez nje, običajno v prvih dveh do treh mesecih zdravljenja. Pri nekaterih bolnikih so opazili znake kolostaze.
Poročali so o redkih primerih smrtne jetrne nekroze. Biopsija jeter, opravljena pri več bolnikih z okvaro jeter, je pokazala mikroskopsko žariščno nekrozo, ki bi se lahko nanašala na preobčutljivost za zdravila.
Določanje delovanja jeter in beline s formulo je treba opraviti v presledkih v prvih 6-12 tednih zdravljenja ali če se pojavi nepojasnjena vročina.
Če se odkrijejo zvišana telesna temperatura ali nenormalni testi delovanja jeter ali zlatenica, je treba zdravljenje z metildopo prekiniti. Če so bila temperatura ali spremembe delovanja jeter povezane z metildopo, so se po prekinitvi zdravljenja značilno normalizirale.
Pri teh bolnikih se metildope ne sme dajati ponovno. Zdravilo Methyldopa je treba uporabljati previdno pri bolnikih z anamnezo jetrne bolezni ali disfunkcije.
Bolnike je treba skrbno spremljati, da se odkrijejo kakršni koli stranski učinki ali nenavadne manifestacije idiosinkrazije zdravil.
Pri bolnikih, zdravljenih z zdravilom ALDOMET, se lahko po dializi pojavi hipertenzija, ker se s tem postopkom odstrani zdravilo.
Med zdravljenjem z metildopo so pri bolnikih s hudo dvostransko cerebrovaskularno boleznijo redko opazili nenamerne koreoatetotične gibe. Če pride do teh gibov, prekinite zdravljenje.
Metildopa lahko vpliva na določanje kisline.sečna kislina, uporabljena z metodo fosfotungstata, kreatinin v serumu z metodo alkalnega pikrata in SGOT s kolorimetrično metodo. Kar zadeva SGOT, niso poročali o motnjah pri spektrofotometričnih metodah.
Metildopa v vzorcih urina določi fluorescenco na isti valovni dolžini kot kateholamini: zato lahko določanje urinskih kateholaminov povzroči lažno povišane vrednosti, kar lahko moti diagnostične teste za feokromocitom.
Pomembno je, da se ta pojav prepozna, preden se opravi operacija pri bolniku z možnim feokromocitomom.
Redko, ko je urin po uriniranju izpostavljen zraku, lahko potemni zaradi razgradnje metildope ali njenih presnovkov.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Če se metildopa uporablja v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili, lahko pride do okrepitve antihipertenzivnega delovanja.
Bolniki na zdravljenju z zdravilom ALDOMET bodo morda potrebovali zmanjšane odmerke anestetika. Če se med anestezijo pojavi hipotenzija, jo lahko običajno obvladamo z vazopresorskimi zdravili.
Adrenergični receptorji med zdravljenjem z metildopo ostanejo občutljivi.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Zdravilo ALDOMET so uporabljali pri zdravljenju hipertenzije med nosečnostjo, pod strogim zdravniškim nadzorom in porodniškim nadzorom.
Čas hranjenja
Methyldopa prehaja skozi posteljico in se pojavi v popkovnični krvi in materinem mleku.
Čeprav niso poročali o nekaterih teratogenih učinkih, možnosti škode za plod ni mogoče izključiti, uporaba zdravila pri nosečnicah ali plodnih ali doječih ženskah pa zahteva, da se koristi pretehtajo glede na možna tveganja.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Če se med zdravljenjem pojavijo neželeni učinki, ki lahko negativno vplivajo, na primer oslabljena duševna ostrina in drugi, se izogibajte vožnji avtomobila, upravljanju strojev ali drugemu izvajanju dejavnosti, ki zahtevajo takojšnjo budnost.
04.8 Neželeni učinki
Pomembni neželeni učinki zdravila ALDOMET so bili redki.
Na začetku zdravljenja ali ob povečanju odmerka lahko ugotovimo običajno prehoden sedativni učinek.
V začetni fazi zdravljenja se lahko pojavijo prehodni učinki, kot so glavobol, astenija in šibkost.
Med zdravljenjem z zdravilom ALDOMET so poročali o naslednjih neželenih reakcijah:
Centralni živčni sistem: sedacija (običajno prehodna), glavobol, astenija ali šibkost, parestezija, parkinsonizem, Bellova paraliza, neprostovoljni koreoatetotični gibi, duševne motnje, vključno z nočnimi morami, oslabljena duševna ostrina in blaga reverzibilna psihoza ali depresija. Vrtoglavica, omotica in simptomi cerebrovaskularne insuficience (lahko so posledica nizkega krvnega tlaka).
Kardiovaskularni: bradikardija, dolgotrajna preobčutljivost karotidnega sinusa, poslabšanje angine pektoris. Ortostatska hipotenzija (zmanjšanje dnevnega odmerka). Edem (in povečanje telesne mase) je običajno reverzibilno z uporabo diuretika. biti suspendiran.
Gastrointestinalna: slabost, bruhanje, napihnjenost, zaprtje, napenjanje, driska, kolitis, blaga suha usta, glosodinija ali glosofiteja, pankreatitis, sialadenitis.
Jetra: jetrne motnje, vključno s hepatitisom, zlatenico, nenormalnimi testi delovanja jeter.
Hematološki: pozitiven Coombsov test, hemolitična anemija, depresija kostnega mozga, levkopenija, granulocitopenija, trombocitopenija. Pozitivni testi za antinuklearna protitelesa, celice LE in revmatoidni faktor.
Alergijski: z zdravili povezana zvišana telesna temperatura in lupus podoben sindrom, miokarditis, perikarditis.
Dermatološki: izpuščaj kot pri ekcemih in lihenoidnih izbruhih, strupena epidermalna nekroliza.
Drugi: občutek zamašenosti nosu, povečana azotemija, povečanje prsi, ginekomastija, dojenje, hiperprolaktinemija, amenoreja, impotenca, zmanjšan libido, blaga artralgija z otekanjem sklepov ali brez njih, mialgija.
04.9 Preveliko odmerjanje
Akutno preveliko odmerjanje lahko povzroči akutno hipotenzijo in druge reakcije, ki so posledica disfunkcije možganov in prebavil (prekomerna sedacija, šibkost, bradikardija, omotica, omotica, zaprtje, napihnjenost, napenjanje, driska, slabost, bruhanje).
Specifičnega protistrupa ni. V primeru prevelikega odmerjanja je treba uporabiti simptomatske in podporne ukrepe. Če ste ga zaužili nedavno, lahko izpiranje želodca ali bruhanje zmanjšata absorpcijo; ko mine več časa od zaužitja, lahko infuzije spodbujajo izločanje urina., delovanje urina in možgansko aktivnost. Morda je indicirano dajanje simpatomimetikov. Metildopa se lahko dializira.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
ALDOMET je antihipertenziv, ki znižuje krvni tlak tako v ležečem kot v ortostatskem položaju.
Antihipertenzivni učinek je verjetno posledica njegove presnove v alfa-metilnoradrenalin, ki znižuje krvni tlak s spodbujanjem centralnih zaviralcev receptorjev alfa z delovanjem kot lažni nevrotransmiter in / ali z zmanjšanjem aktivnosti renina v plazmi.
Pri zdravilu ALDOMET se redko pojavijo simptomatska posturalna hipotenzija, hipotenzija pri naporu in dnevne spremembe krvnega tlaka.
Nima neposrednega vpliva na delovanje srca in na splošno ne zmanjšuje glomerularne filtracije, ledvičnega pretoka krvi ali filtracijske frakcije.
Srčni utrip na splošno ostaja nespremenjen, pri čemer se srčni utrip ne poveča; pri nekaterih bolnikih se je srčni utrip zmanjšal. Zaradi relativnega pomanjkanja škodljivih učinkov na delovanje ledvic se lahko metildopa koristno uporablja za nadzor arterijske hipertenzije, tudi v primeru odpovedi ledvic. ALDOMET lahko pomaga ustaviti ali upočasniti napredovanje ledvične insuficience in poškodbe zaradi dolgotrajnega povečanja krvni pritisk.
05.2 "Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija metildope kaže velike individualne razlike, v dveh študijah pa je bila njegova biološka uporabnost v razponu od 8% do 62%.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Farmakološki in toksikološki laboratorijski testi v zvezi z metildopo so zelo zanimivi glede na njeno tesno strukturno podobnost z aminokislinami, naravnimi predhodniki adrenergičnega posredovanja avtonomnega sistema. Na primer, pri miših je akutni intravenski LD50 1900 mg / kg: to pomeni, da je zdravilo manj strupeno kot dopa. Akutna toksičnost za peroralno uporabo se giblje od 5300 mg / kg do več kot 15000 mg / kg, odvisno od nosilca. Študije o subakutni peroralni toksičnosti pri psih, izvedene z odmerki do 2000 mg / kg na dan štiri tedne, niso pokazale histopatoloških sprememb, povezanih z dajanjem metildope, čeprav so pri največjih odmerkih opazili zaman.
Študije kronične oralne toksičnosti, ki so bile dolgotrajno izvedene pri odmerkih do 1800 mg / kg / dan pri podganah in 1350 mg / kg / dan pri psih in 1000 mg / kg / dan pri opicah, niso pokazale histopatoloških in kemičnih sprememb kliničnega pomena.
Študije razmnoževanja, izvedene z metildopo pri treh zaporednih generacijah miši in pri dveh zaporednih generacijah podgan, pa tudi iz teratogenih študij pri kuncih, niso pokazale nobenih stranskih učinkov.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Vsaka filmsko obložena tableta vsebuje naslednje pomožne snovi: brezvodno citronsko kislino; natrijev kalcijev edetat; etilceluloza; guar gumi; celuloza v prahu; koloidno hidrirani silicijev dioksid; magnezijev stearat; hipromeloza; propilen glikol; titanov dioksid; smukec; rdeči železov oksid; E 104 kinolinsko rumena na hidratiziranem aluminiju; karnaubski vosek.
06.2 Nezdružljivost
Nezdružljivost z drugimi zdravili ni znana.
06.3 Obdobje veljavnosti
36 mesecev
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Za shranjevanje ni posebnih varnostnih ukrepov.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Filmsko obložene tablete so v pretisnem omotu iz PVC in aluminija
30 tablet 250 mg
30 tablet 500 mg
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Merck Sharp & Dohme Ltd. - Hoddesdon - Anglija
Podružnica podjetja MERCK & Co. Inc., Whitehouse Station, N.J., ZDA
Ekskluzivni zastopnik za Italijo
MERCK SHARP & DOHME (Italija) S.p.A.
Via G. Fabbroni, 6 - 00191 Rim
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
30 zavihkov 250 mg 019954039
30 tablet 500 mg 019954015
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Junija 2000
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Julija 2000