Aktivne sestavine: Ketoprofen
ORUDIS 50 mg trde kapsule
Paketni vložki Orudis so na voljo za velikosti pakiranj:- ORUDIS 50 mg trde kapsule
- ORUDIS 100 mg trde kapsule s podaljšanim sproščanjem, ORUDIS 200 mg trde kapsule s podaljšanim sproščanjem
- ORUDIS 100 mg / 2 ml raztopina za injiciranje za intramuskularno uporabo
- ORUDIS 100 mg svečke
- ORUDIS 5% gel
Indikacije Zakaj se uporablja zdravilo Orudis? Za kaj je to?
FARMAKOTERAPEVTSKA KATEGORIJA
Orudis, 2- (3-benzoil-fenil) -propionska kislina ali ketoprofen, je nesteroidno protivnetno zdravilo z močnim protivnetnim, analgetičnim in antipiretičnim delovanjem.
TERAPEVTSKE INDIKACIJE
Revmatoidni artritis, ankilozirajoči spondilitis, akutni protin, osteoartritis različne lokalizacije, išias, radikulitis, mialgija, burzitis, tendonitis, tenosinovitis, sinovitis, kapsulitis, natrganine, zvini, dislokacije, mišične solze, flebitis, boleča limfna limfitis, urologitis, površinska zobarnost, urologitis in pnevmologijo.
Kontraindikacije Kadar zdravila Orudis ne smete uporabljati
Zdravilo Orudis je kontraindicirano pri bolnikih z anamnezo preobčutljivostnih reakcij, kot so bronhospazem, napadi astme, rinitis, urtikarija ali druge reakcije alergijskega tipa, na ketoprofen, acetilsalicilno kislino (ASA) ali druga nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID). pri teh bolnikih so poročali o hudih, redko smrtnih anafilaktičnih reakcijah (glejte tudi Neželeni učinki).
Orudis je kontraindiciran tudi v naslednjih primerih:
- preobčutljivost za katero koli pomožno snov;
- v tretjem trimesečju nosečnosti
- med intenzivno diuretično terapijo;
- huda ledvična odpoved;
- hude oblike odpovedi jeter (ciroza jeter, hud hepatitis);
- levkopenija in trombocitopenija;
- osebe s stalno krvavitvijo
- hemoragična diateza;
- hudo srčno popuščanje;
- aktivna peptična razjeda ali krvavitev v prebavilih, razjede ali perforacija v anamnezi.
- Orudis je na splošno kontraindiciran med nosečnostjo, med dojenjem (glejte tudi Posebna opozorila) in v pediatrični starosti.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Orudis
50 mg kapsule Orudis vsebujejo laktozo; Bolniki z redkimi dednimi težavami, kot so intoleranca za galaktozo, pomanjkanje Lapp laktaze ali malabsorpcija glukoze-galaktoze, ne smejo jemati tega zdravila.
Neželene učinke je mogoče zmanjšati z uporabo najnižjega učinkovitega odmerka za najkrajši možni čas zdravljenja, ki je potreben za obvladovanje simptomov.
Pri začetku zdravljenja pri bolnikih s srčnim popuščanjem, cirozo in nefrozo, pri bolnikih na diuretiki, s kronično odpovedjo ledvic, zlasti pri starejših, je treba skrbno spremljati delovanje ledvic. , ki jih povzroči zaviranje prostaglandinov in vodijo do ledvičnih sprememb.
Pri bolnikih z anamnezo hipertenzije in / ali srčnega popuščanja je potrebna previdnost, saj so v povezavi z zdravljenjem z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili poročali o zastajanju tekočine in edemu.
Tako kot pri drugih nesteroidnih protivnetnih zdravilih lahko v prisotnosti okužbe protivnetni, analgetični in antipiretični učinki ketoprofena prikrijejo simptome napredovanja okužbe, kot je zvišana telesna temperatura.
Pri bolnikih z okvarjenimi testi delovanja jeter ali s predhodno boleznijo jeter je treba redno ocenjevati transaminaze, zlasti med dolgotrajnim zdravljenjem. Pri uporabi ketoprofena so poročali o redkih primerih zlatenice in hepatitisa.
Uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil lahko poslabša plodnost žensk in ni priporočljiva pri ženskah, ki nameravajo zanositi.
Bolniki z astmo, povezano s kroničnim rinitisom, kroničnim sinusitisom in / ali nosnimi polipi, imajo večje tveganje za alergije na aspirin in / ali nesteroidna protivnetna zdravila kot preostala populacija. Uporaba tega zdravila lahko povzroči napade astme ali bronhospazem, zlasti pri osebah z alergijo na aspirin ali nesteroidna protivnetna zdravila (glejte tudi Kontraindikacije).
Bolnike z nenadzorovano hipertenzijo, kongestivnim srčnim popuščanjem, ugotovljeno ishemično boleznijo srca, periferno arterijsko boleznijo in / ali cerebrovaskularno boleznijo je treba zdraviti s ketoprofenom le po skrbnem premisleku. Podobne premisleke je treba upoštevati pred začetkom dolgotrajnega zdravljenja pri bolnikih z dejavniki tveganja za bolezni srca in ožilja (npr. Hipertenzija, hiperlipidemija, diabetes mellitus, kajenje).
Če se pojavijo motnje vida, kot je zamegljen vid, je treba zdravljenje prekiniti
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Orudis
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta.
DRUŠTVA NI PRIPOROČLJIVA
Druga nesteroidna protivnetna zdravila (vključno s selektivnimi zaviralci ciklooksigenaze-2) in visoki odmerki salicilatov: povečano tveganje za razjede v prebavilih in krvavitve.
Antikoagulanti (heparin in varfarin) in zdravila proti trombocitom (npr. Tiklopidin in klopidogrel): povečano tveganje za krvavitev (glejte poglavje Previdnostni ukrepi) .Če se sočasni uporabi ni mogoče izogniti, je treba bolnike skrbno spremljati.
Litij: tveganje za zvišane ravni litija v plazmi, ki lahko včasih dosežejo toksične ravni zaradi zmanjšanega izločanja litija skozi ledvice. Med zdravljenjem z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili in po njem je treba po potrebi spremljati koncentracijo litija v plazmi z možnimi prilagoditvami odmerka.
Metotreksat v odmerkih nad 15 mg / teden: povečano tveganje za hematološko toksičnost metotreksata, zlasti če se daje v velikih odmerkih (> 15 mg / teden); verjetno zaradi premika vezave metotreksata na beljakovine in zmanjšanega ledvičnega očistka. Pri bolnikih, ki se že zdravijo s ketoprofenom, je treba zdravljenje prekiniti vsaj 12 ur pred dajanjem metotreksata. Če naj bi ketoprofen dajali po koncu zdravljenja z metotreksatom, je treba pred dajanjem počakati 12 ur.
DRUŠTVA, KI ZAHTEVAJO POZOR
Kortikosteroidi: povečano tveganje za razjede ali krvavitve v prebavilih (glejte tudi Posebna opozorila).
Diuretiki: pri bolnikih, ki jemljejo diuretike in med njimi, zlasti pri dehidriranih, obstaja veliko tveganje za nastanek ledvične insuficience zaradi zmanjšanja ledvičnega pretoka zaradi zaviranja prostaglandinov. Te bolnike je treba pred začetkom sočasne uporabe rehidrirati. ob začetku zdravljenja je treba spremljati delovanje ledvic.
Zaviralci ACE in antagonisti angiotenzina II: Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (npr. Pri dehidriranih bolnikih ali starejših bolnikih) lahko sočasna uporaba zaviralca ACE ali antagonista angiotenzina II in zdravil, ki zavirajo sistem ciklooksigenaze, povzroči nadaljnje poslabšanje delovanja ledvic , ki vključuje možno akutno odpoved ledvic. Te interakcije je treba upoštevati pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo Orudis sočasno z zaviralci ACE ali antagonisti angiotenzina II, zato je treba kombinacijo dajati previdno, zlasti pri starejših bolnikih.
Bolnike je treba ustrezno hidrirati, po uvedbi sočasnega zdravljenja pa je treba razmisliti o spremljanju delovanja ledvic (glejte poglavje Previdnostni ukrepi).
Metotreksat v odmerkih pod 15 mg / teden: V prvih nekaj tednih kombiniranega zdravljenja je treba vsak teden opraviti popolno krvno sliko. V primeru okvarjenega delovanja ledvic ali pri starejših bolnikih je treba spremljanje pogosteje.
Pentoksifilin: določa povečano tveganje za krvavitev. Potreben je natančnejši klinični nadzor in čas krvavitve.
ZDRUŽENJA, KI MORATE RAZMISLITI
Antihipertenzivi (zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, encimi, ki pretvarjajo angiotenzin, diuretiki): tveganje za zmanjšanje antihipertenzivne aktivnosti (zaviranje vazodilatacije prostaglandinov zaradi nesteroidnih protivnetnih zdravil).
Trombolitiki: povečano tveganje za krvavitev.
Probenecid: Sočasna uporaba probenecida lahko znatno zmanjša plazemski očistek ketoprofena. Selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI): povečano tveganje za krvavitev iz prebavil (glejte poglavje Previdnostni ukrepi).
Gemeprost: zmanjšana učinkovitost gemeprosta.
Intrauterine kontracepcijske naprave (IUD): učinkovitost pripomočka se lahko zmanjša, kar povzroči nosečnost.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Zdravila, kot je Orudis, so lahko povezana z majhnim povečanim tveganjem za srčni infarkt ("miokardni infarkt") ali možgansko kap. Vsako tveganje je verjetnejše pri visokih odmerkih in dolgotrajnem zdravljenju. Ne prekoračite priporočenega odmerka ali trajanja zdravljenja.
Izogibati se je treba sočasni uporabi zdravila Orudis z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, vključno s selektivnimi zaviralci ciklooksigenaze-2.
Gastrointestinalne krvavitve, razjede ali perforacije: Med zdravljenjem z vsemi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili so kadar koli poročali o krvavitvah v prebavilih, razjedah in perforacijah, ki so lahko usodne, z opozorilnimi simptomi ali brez njih ali v preteklosti resnih gastrointestinalnih dogodkov.
Pri starejših in pri bolnikih z razjedo v anamnezi, zlasti če je zapletena s krvavitvijo ali perforacijo (glejte tudi Kontraindikacije), je tveganje za krvavitev v prebavilih, razjede ali perforacijo večje pri večjih odmerkih nesteroidnih protivnetnih zdravil. Ti bolniki morajo začeti zdravljenje z najmanjšim razpoložljivim odmerkom. Pri teh bolnikih in pri bolnikih, ki jemljejo majhne odmerke aspirina ali drugih zdravil, ki lahko povečajo tveganje za gastrointestinalne dogodke (glejte spodaj in interakcije), je treba razmisliti o sočasni uporabi zaščitnih sredstev (misoprostola ali zaviralcev protonske črpalke).
Bolniki z anamnezo gastrointestinalne toksičnosti, zlasti starejši, morajo poročati o kakršnih koli abdominalnih simptomih (zlasti krvavitvah v prebavilih), zlasti v začetnih fazah zdravljenja.
Pri bolnikih, ki jemljejo sočasno zdravila, ki lahko povečajo tveganje za razjede ali krvavitve, kot so peroralni kortikosteroidi, antikoagulanti, kot je varfarin, selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina ali antiagregacijska sredstva, kot je aspirin, je potrebna previdnost (glejte Interakcije).
Če se pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo Orudis, pojavijo krvavitve ali razjede v prebavilih, je treba zdravljenje prekiniti. Nesteroidna protivnetna zdravila je treba previdno dajati bolnikom z anamnezo bolezni prebavil (ulcerozni kolitis, Crohnova bolezen), ker se lahko ta stanja poslabšajo (glejte tudi Neželeni učinki)
Starejši: Starejši bolniki imajo pogostejše neželene učinke na nesteroidna protivnetna zdravila, zlasti krvavitve in perforacijo v prebavilih, ki so lahko usodni (glejte tudi Odmerek, način in čas dajanja).
V povezavi z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil so zelo redko poročali o resnih kožnih reakcijah, od katerih so nekatere smrtne, vključno z eksfoliativnim dermatitisom, Stevens-Johnsonovim sindromom in toksično epidermalno nekrolizo (glejte Neželeni učinki). se v večini primerov pojavi v prvem mesecu zdravljenja. Zdravilo Orudis je treba prekiniti ob prvem pojavu kožnega izpuščaja, lezij na sluznici ali drugih znakov preobčutljivosti.
Če imate težave s srcem ali možgansko kapjo ali če obstaja tveganje za ta stanja (na primer visok krvni tlak, sladkorna bolezen ali visok holesterol ali kajenje), se o svojem zdravljenju pogovorite s svojim zdravnikom ali farmacevtom.
Nekateri epidemiološki dokazi kažejo, da je ketoprofen lahko povezan z večjim tveganjem za hudo gastrointestinalno toksičnost kot druga nesteroidna protivnetna zdravila, zlasti pri velikih odmerkih (glejte tudi Odmerek, način in čas dajanja ter Kontraindikacije).
Nosečnost
Uporaba ketoprofena, čeprav eksperimentalno ni opazila toksičnosti za zarodek in plod v odmerkih, primerljivih s tistimi, ki so predvidena za klinično uporabo, ni priporočljiva v nosečnosti, med dojenjem in v otroštvu.
Zaviranje sinteze prostaglandinov lahko škodljivo vpliva na nosečnost in / ali razvoj zarodka / ploda. Rezultati epidemioloških študij kažejo na povečano tveganje za splav in srčne malformacije ter gastrošizo po uporabi zaviralca sinteze prostaglandinov v zgodnjih fazah nosečnosti. Absolutno tveganje za srčne malformacije se je povečalo z manj kot 1% na približno 1,5%. Ocenjujejo, da se tveganje povečuje z odmerkom in trajanjem terapije. Pri živalih je bilo ugotovljeno, da uporaba zaviralcev sinteze prostaglandinov povzroči povečano izgubo pred in po implantaciji ter smrtnost zarodkov in plodov.
Poleg tega so pri živalih, ki so dobivale zaviralce sinteze prostaglandinov v organogenetskem obdobju, poročali o večji pojavnosti različnih malformacij, vključno s srčno -žilnimi.
V prvem in drugem trimesečju nosečnosti je treba zdravilo Orudis uporabljati le po potrebi. Če Orudis uporabljajo ženske, ki poskušajo zanositi, ali v prvem in drugem trimesečju nosečnosti, mora biti odmerek čim nižji, trajanje zdravljenja pa čim krajše.
V tretjem trimesečju nosečnosti lahko vsi zaviralci sinteze prostaglandinov izpostavijo plod:
- kardiopulmonalna toksičnost (s prezgodnjim zaprtjem arterijskega kanala in pljučno hipertenzijo);
- ledvična disfunkcija, ki lahko z oligo-hidroamniom napreduje v odpoved ledvic;
materi in novorojenčku ob koncu nosečnosti:
- možno podaljšanje časa krvavitve in antiagregacijski učinek, ki se lahko pojavi tudi pri zelo majhnih odmerkih;
- zaviranje krčenja maternice, ki ima za posledico zamudo ali podaljšan porod.
Uporaba zdravila blizu poroda lahko povzroči spremembe v hemodinamiki majhne cirkulacije nerojenega otroka z resnimi posledicami za dihanje.
Zato je ketoprofen kontraindiciran v tretjem trimesečju nosečnosti.
Čas hranjenja
Ker ni podatkov o izločanju ketoprofena v materinem mleku, njegova uporaba med dojenjem ni priporočljiva.
Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Bolnike je treba obvestiti o možnosti zaspanosti, omotice ali epileptičnih napadov ter se izogibati vožnji avtomobila ali opravljanju dejavnosti, ki zahtevajo posebno pozornost, če se pojavijo takšni simptomi.
Odmerjanje in način uporabe Orudis: Odmerjanje
Pri odraslih je odmerek 150-200 mg enkrat na dan (enako 3-4 kapsulam na dan), razdeljen na obroke.
Pri zdravljenju starejših bolnikov mora zdravnik natančno določiti odmerjanje, ki bo moral oceniti "možno zmanjšanje zgoraj navedenih odmerkov. Čeprav klinični in farmakokinetični podatki niso odkrili pojavov povečanih sekundarnih manifestacij, je primerno, tako kot pri drugih zdravilih začeti zdravljenje s trdimi kapsulami Orudis z najnižjim priporočenim odmerkom in vzdrževalno terapijo z najnižjim učinkovitim odmerkom.
Največji dnevni odmerek je 200 mg. Pred začetkom zdravljenja z 200 mg dnevnim odmerkom je treba skrbno pretehtati razmerje med tveganji in koristmi, večji odmerki pa niso priporočljivi (glejte tudi Previdnostni ukrepi).
Posebne populacije
Bolniki z ledvično insuficienco in starejši bolniki Priporoča se zmanjšanje začetnega odmerka in vzdrževalno zdravljenje z najnižjim učinkovitim odmerkom. Posamezne prilagoditve je mogoče upoštevati šele po ugotovitvi dobre prenašanja zdravila
Bolniki z jetrno insuficienco
Takšne bolnike je treba pozorno spremljati in zdraviti z najnižjim učinkovitim dnevnim odmerkom.
Otroci
Varnosti in učinkovitosti ketoprofena pri otrocih niso preučevali
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Orudis
Pri odmerkih do 2,5 g ketoprofena so poročali o primerih prevelikega odmerjanja. V večini primerov so bili opaženi simptomi benigne narave in omejeni na letargijo, zaspanost, slabost, bruhanje in epigastrične bolečine.
Za preveliko odmerjanje ketoprofena ni posebnega protistrupa. V primeru suma hudega prevelikega odmerjanja se priporoča izpiranje želodca in uvedba podpornih in simptomatskih terapij za kompenzacijo dehidracije, spremljanje delovanja ledvic in odpravo acidoze, če je prisotna.
V primeru ledvične insuficience je lahko hemodializa koristna za odstranitev zdravila iz obtoka.
V primeru nenamernega zaužitja prevelikega odmerka zdravila ORUDIS nemudoma obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico.
Če imate kakršne koli dvome o uporabi zdravila ORUDIS, se obrnite na svojega zdravnika ali farmacevta.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Orudis
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo ORUDIS neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Razvrstitev pričakovanih frekvenc: zelo pogosti (≥ 1/10), pogosti (≥ 1/100 do <1/10), občasni (≥ 1/1000 do <1/100), redki (≥ 1/10000 do <1/ 1000), zelo redki (<1/10000), neznani (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov).
Bolezni prebavil:
Najpogosteje opaženi neželeni učinki so gastrointestinalne narave.
Pogosti: dispepsija, slabost, bolečine v trebuhu, bruhanje
Občasni: zaprtje, driska, napenjanje, gastritis
Redki: ulcerozni stomatitis, peptični ulkus
Neznana: poslabšanje kolitisa in Crohnove bolezni, perforacija prebavil ali krvavitev, včasih usodna, zlasti pri starejših (glejte Posebna opozorila). Melena, hematemeza.
Bolezni kože in podkožja:
Občasni: izpuščaj, pruritus
Neznana: fotosenzibilizacija, alopecija, urtikarija, angioedem, bulozne reakcije, vključno s Stevens-Johnsonovim in Lyellovim sindromom ter toksična epidermalna nekroliza (zelo redko)
Bolezni prsnega koša in mediastinalnega prostora pri dihanju:
Redki: napadi astme
Neznana: bronhospazem (zlasti pri bolnikih z znano preobčutljivostjo za acetilsalicilno kislino ASA in druga nesteroidna protivnetna zdravila), rinitis.
Bolezni živčevja:
Občasni: glavobol, omotica, zaspanost
Redki: parestezija
Neznana: konvulzije, disgevzija
Očesne motnje:
Redki: zamegljen vid (glejte tudi Posebna opozorila in previdnostni ukrepi)
Motnje ušes in labirinta
Redki: tinitus
Bolezni sečil in ledvic:
Neznana: nenormalnosti preskusa delovanja ledvic, akutna odpoved ledvic, intersticijski tubularni nefritis, nefrotski sindrom.
Bolezni jeter in žolčnika:
Redki: hepatitis, zvišane ravni transaminaz, zvišan bilirubin v serumu zaradi bolezni jeter.
Motnje krvnega in limfnega sistema:
Redki: anemija zaradi krvavitve
Neznana: agranulocitoza, trombocitopenija, aplazija kostnega mozga.
Motnje imunskega sistema
Neznana: anafilaktične reakcije (vključno s šokom).
Psihiatrične motnje:
Neznana: spremembe razpoloženja.
Srčne motnje:
Neznana: srčno popuščanje
Vaskularne motnje:
Neznana: hipertenzija, vazodilatacija.
Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije:
Občasni: edemi, utrujenost
Diagnostični testi:
Redki: povečanje telesne mase
Skladnost z navodili v navodilu za uporabo zmanjšuje tveganje za neželene učinke. Če kateri koli neželeni učinek postane resen ali če opazite kateri koli neželeni učinek, ki ni omenjen v tem navodilu, obvestite svojega zdravnika ali farmacevta. Vsekakor pa pojav pomembne sekundarne reakcije zahteva takojšnjo prekinitev zdravljenja.
Potek in hramba
Rok uporabnosti: glejte datum poteka, ki je naveden na ovojnini. Navedeni rok uporabnosti se nanaša na izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen.
OPOZORILO: zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.
Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C.
Shranjujte v zunanji ovojnini za zaščito zdravila pred svetlobo
ZDRAVILO SHRANJITE IZVENHODNEGA DOSEGA IN POGLEDA OTROK.
Zdravila ne smete odvreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
SESTAVA
ORUDIS 50 mg trde kapsule
Ena kapsula vsebuje:
Zdravilna učinkovina: 50 mg ketoprofena.
Pomožne snovi: magnezijev stearat, laktoza. Sestavine lupine: železov oksid (E172), titanov dioksid (E171), želatina.
FARMACEVTSKA OBLIKA IN VSEBINA
Trde kapsule. "50 mg trde kapsule" 30 kapsul
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
ORUDIS
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
ORUDIS 50 mg trde kapsule
Ena kapsula vsebuje:
Aktivno načelo: ketoprofen 50 mg.
ORUDIS 100 mg trde kapsule s podaljšanim sproščanjem
Ena kapsula vsebuje:
Aktivno načelo: ketoprofen 100 mg.
ORUDIS 200 mg trde kapsule s podaljšanim sproščanjem
Ena kapsula vsebuje:
Aktivno načelo: ketoprofen 200 mg.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Trde kapsule.
Trde kapsule s podaljšanim sproščanjem.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Orudis 50 mg trde kapsule je indicirano pri zdravljenju revmatoidnega artritisa, ankilozirajočega spondilitisa, akutnega protina, osteoartritisa različnih lokalizacij, išiasa, radikulitisa, mialgije, burzitisa, tendinitisa, tenosinovitisa, sinovitisa, kapsulitisa, kontuzije, zvinov, dislokacij, mišičnih solz, limfitisa, površinskega trombofitisa , boleče vnetne bolezni v zobozdravstvu, otolaringologiji, urologiji in pulmologiji.
Orudis 100 mg in 200 mg trde kapsule s podaljšanim sproščanjem je indicirano pri zdravljenju revmatoidnega artritisa, osteoartritisa, ankilozirajočega spondilitisa, akutnih sklepnih in periartikularnih manifestacij (burzitis, kapsulitis, sinovitis, tendonitis); cervikalni spondilitis, bolečine v ledvenem delu (solzenje, lumbago, išias, fibrositis), mišično -skeletni bolečinski sindromi in dismenoreja.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Uporaba zdravila je namenjena samo odraslim bolnikom.
Trde kapsule : odmerek je 150-200 mg na dan (enako 3-4 kapsulam na dan), razdeljen na obroke;
Trde kapsule s podaljšanim sproščanjem : odmerek je 100-200 mg enkrat na dan, odvisno od teže osebe in resnosti simptomov. Orudis trde kapsule s podaljšanim sproščanjem je treba jemati peroralno po obroku.
Največji dnevni odmerek je 200 mg. Pred začetkom zdravljenja z 200 mg dnevnim odmerkom je treba skrbno pretehtati razmerje med koristmi in tveganji, višji odmerki pa niso priporočljivi (glejte tudi poglavje 4.4).
Neželene učinke je mogoče zmanjšati z uporabo najnižjega učinkovitega odmerka za najkrajši možni čas zdravljenja, ki je potreben za obvladovanje simptomov (glejte poglavje 4.4).
Posebne populacije
Bolniki z ledvično insuficienco in starejši
Priporočljivo je zmanjšati začetni odmerek in izvajati vzdrževalno terapijo z najnižjim učinkovitim odmerkom. Posamezne prilagoditve je mogoče upoštevati šele po ugotovitvi dobre prenašanja zdravila (glejte poglavje 5.2).
Bolniki z jetrno insuficienco
Takšne bolnike je treba pozorno spremljati in zdraviti z najnižjim učinkovitim dnevnim odmerkom (glejte poglavji 4.6 in 5.2).
Otroci
Varnosti in učinkovitosti ketoprofena pri otrocih niso preučevali.
04.3 Kontraindikacije
Zdravilo Orudis je kontraindicirano pri bolnikih z anamnezo preobčutljivostnih reakcij, kot so bronhospazem, napadi astme, rinitis, urtikarija ali druge reakcije alergijskega tipa, na ketoprofen, acetilsalicilno kislino (ASA) ali druga nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID). pri teh bolnikih so poročali o hudih, redko s smrtnim izidom, anafilaktičnih reakcijah (glejte poglavje 4.8).
Orudis je kontraindiciran tudi v naslednjih primerih:
• preobčutljivost za katero koli pomožno snov;
• v tretjem trimesečju nosečnosti
• med intenzivno diuretično terapijo;
• huda ledvična insuficienca;
• hude oblike odpovedi jeter (ciroza jeter, hud hepatitis);
• levkopenija in trombocitopenija;
• osebe s trajno krvavitvijo
• hemoragična diateza;
• hudo srčno popuščanje;
• aktivna peptična razjeda ali krvavitev v prebavilih, razjede ali perforacija v anamnezi.
Orudis je na splošno kontraindiciran med nosečnostjo, med dojenjem (glejte poglavje 4.6) in v pediatrični starosti.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
50 mg kapsule Orudis vsebujejo laktozo; Bolniki z redkimi dednimi težavami, kot so intoleranca za galaktozo, pomanjkanje Lapp laktaze ali malabsorpcija glukoze-galaktoze, ne smejo jemati tega zdravila.
Kapsule Orudis s podaljšanim sproščanjem vsebujejo saharozo: bolniki z redkimi težavami z intoleranco za fruktozo, malabsorpcijo glukoze / galaktoze ali pomanjkanjem saharaze izomaltaze ne smejo jemati tega zdravila.
Opozorila
Neželene učinke je mogoče zmanjšati z uporabo najnižjega učinkovitega odmerka za najkrajši možni čas zdravljenja, ki je potreben za obvladovanje simptomov (glejte poglavje 4.2 in spodaj).
Izogibati se je treba sočasni uporabi zdravila Orudis z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, vključno s selektivnimi zaviralci ciklooksigenaze-2.
Gastrointestinalne krvavitve, razjede ali perforacije: Med zdravljenjem z vsemi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili so kadar koli poročali o krvavitvah v prebavilih, razjedah in perforacijah, ki so lahko usodne, z opozorilnimi simptomi ali brez njih ali v preteklosti resnih gastrointestinalnih dogodkov.
Pri starejših in pri bolnikih z razjedo v anamnezi, zlasti če je zapletena s krvavitvijo ali perforacijo (glejte poglavje 4.3), je tveganje za krvavitev v prebavilih, razjede ali perforacijo večje z naraščajočimi odmerki nesteroidnih protivnetnih zdravil. Ti bolniki morajo začeti zdravljenje z najmanjšim razpoložljivim odmerkom. Pri teh bolnikih in pri bolnikih, ki jemljejo majhne odmerke aspirina ali drugih zdravil, ki lahko povečajo tveganje za gastrointestinalne dogodke, je treba razmisliti o sočasni uporabi zaščitnih sredstev (misoprostola ali zaviralcev protonske črpalke) (glejte spodaj in poglavje 4.5).
Bolniki z anamnezo gastrointestinalne toksičnosti, zlasti starejši, morajo poročati o kakršnih koli abdominalnih simptomih (zlasti krvavitvah v prebavilih), zlasti v začetnih fazah zdravljenja.
Pri bolnikih, ki jemljejo sočasno zdravila, ki lahko povečajo tveganje za razjede ali krvavitve, kot so peroralni kortikosteroidi, antikoagulanti, kot je varfarin, selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina ali zdravila proti trombocitom, kot je aspirin, je potrebna previdnost (glejte poglavje 4.5).
Če se pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo Orudis, pojavijo krvavitve ali razjede v prebavilih, je treba zdravljenje prekiniti.
Pri bolnikih z anamnezo bolezni prebavil (ulcerozni kolitis, Crohnova bolezen) je treba nesteroidna protivnetna zdravila dajati previdno, saj se lahko ta stanja poslabšajo (glejte poglavje 4.8).
Starejši: Starejši bolniki imajo pogostejše neželene učinke na nesteroidna protivnetna zdravila, zlasti krvavitve v prebavilih in perforacijo, ki so lahko usodni (glejte poglavje 4.2).
V povezavi z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil so zelo redko poročali o resnih kožnih reakcijah, od katerih so bile nekatere smrtne, vključno z eksfoliativnim dermatitisom, Stevens-Johnsonovim sindromom in toksično epidermalno nekrolizo (glejte poglavje 4.8). z večjim tveganjem: reakcija se v večini primerov pojavi v prvem mesecu zdravljenja. Zdravilo Orudis je treba prekiniti ob prvem pojavu kožnega izpuščaja, lezij na sluznici ali drugih znakov preobčutljivosti.
Klinične študije in epidemiološki podatki kažejo, da je uporaba nekaterih nesteroidnih protivnetnih zdravil (zlasti pri visokih odmerkih in za dolgotrajno zdravljenje) lahko povezana z zmerno povečanim tveganjem za arterijske trombotične dogodke (npr. Miokardni infarkt ali kap). Obstaja dovolj podatkov za izključitev podobno tveganje za ketoprofen.
Nekateri epidemiološki dokazi kažejo, da je lahko ketoprofen povezan z večjim tveganjem resne gastrointestinalne toksičnosti v primerjavi z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, zlasti pri velikih odmerkih (glejte tudi poglavji 4.2 in 4.3).
Previdnostni ukrepi
Pri začetku zdravljenja pri bolnikih s srčnim popuščanjem, cirozo in nefrozo, pri bolnikih na diuretiki, s kronično odpovedjo ledvic, zlasti pri starejših, je treba skrbno spremljati delovanje ledvic. ledvična kri, ki nastane zaradi zaviranja prostaglandinov in povzroči ledvične spremembe.
Pri bolnikih z blago do zmerno hipertenzijo in / ali kongestivnim srčnim popuščanjem v anamnezi je potrebna previdnost, saj so v povezavi z zdravljenjem z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili poročali o zastajanju tekočine in edemu.
Tako kot pri drugih nesteroidnih protivnetnih zdravilih lahko v prisotnosti okužbe protivnetni, analgetični in antipiretični učinki ketoprofena prikrijejo simptome napredovanja okužbe, kot je zvišana telesna temperatura.
Pri bolnikih z okvarjenimi testi delovanja jeter ali s predhodno boleznijo jeter je treba redno ocenjevati transaminaze, zlasti med dolgotrajnim zdravljenjem. Pri uporabi ketoprofena so poročali o primerih zlatenice in hepatitisa.
Uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil lahko ogrozi plodnost žensk in ni priporočljiva za ženske, ki nameravajo zanositi.
Pri ženskah, ki imajo težave s plodnostjo ali so v preiskavah plodnosti, je treba razmisliti o prekinitvi zdravljenja.
Bolniki z astmo, povezano s kroničnim rinitisom, kroničnim sinusitisom in / ali nosnimi polipi, imajo večje tveganje za alergije na aspirin in / ali nesteroidna protivnetna zdravila kot preostala populacija. Uporaba tega zdravila lahko povzroči napade astme ali bronhospazem, zlasti pri osebah, ki so alergične na aspirin ali nesteroidna protivnetna zdravila (glejte poglavje 4.3).
Bolnike z nenadzorovano hipertenzijo, kongestivnim srčnim popuščanjem, ugotovljeno ishemično boleznijo srca, periferno arterijsko boleznijo in / ali cerebrovaskularno boleznijo je treba zdraviti s ketoprofenom le po skrbnem premisleku. Podobne premisleke je treba upoštevati pred začetkom dolgotrajnega zdravljenja pri bolnikih z dejavniki tveganja za bolezni srca in ožilja (npr. Hipertenzija, hiperlipidemija, diabetes mellitus, kajenje).
Če se pojavijo motnje vida, kot je zamegljen vid, je treba zdravljenje prekiniti.
Zaradi medsebojnega delovanja zdravila s presnovo arahidonske kisline se lahko pri astmatikih in nagnjenih osebah pojavijo bronhospazmske krize in morda šok ter drugi alergijski pojavi.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
DRUŠTVA NI PRIPOROČLJIVA
Druga nesteroidna protivnetna zdravila (vključno s selektivnimi zaviralci ciklooksigenaze-2) ) In salicilati v velikih odmerkih : povečano tveganje za razjede v prebavilih in krvavitve.
Antikoagulanti (heparin in varfarin) in trombocitna sredstva (npr. Tiklopidin in klopidogrel) : povečano tveganje za krvavitev (glejte poglavje 4.4). Če se sočasnemu dajanju ni mogoče izogniti, je treba bolnike pozorno spremljati
Litij : tveganje za zvišane ravni litija v plazmi, ki lahko včasih dosežejo toksične ravni zaradi zmanjšanega izločanja litija skozi ledvice. Med zdravljenjem z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili in po njem je treba po potrebi spremljati koncentracijo litija v plazmi z možnimi prilagoditvami odmerka.
Metotreksat v odmerkih nad 15 mg / teden: povečano tveganje za hematološko toksičnost metotreksata, zlasti če se daje v velikih odmerkih (> 15 mg / teden); verjetno zaradi premika vezave metotreksata na beljakovine in zmanjšanega ledvičnega očistka. Pri bolnikih, ki se že zdravijo s ketoprofenom, je treba zdravljenje prekiniti vsaj 12 ur pred dajanjem metotreksata. Če naj bi ketoprofen dajali po koncu zdravljenja z metotreksatom, je treba pred dajanjem počakati 12 ur.
DRUŠTVA, KI ZAHTEVAJO POZOR
Kortikosteroidi : povečano tveganje za razjede ali krvavitve v prebavilih (glejte poglavje 4.4).
Diuretiki : pri bolnikih, ki jemljejo diuretike in med njimi zlasti pri dehidriranih bolnikih, obstaja veliko tveganje za razvoj ledvične insuficience zaradi zmanjšanja krvnega pretoka v ledvicah zaradi zaviranja prostaglandinov. Te bolnike je treba pred začetkom sočasne uporabe in ledvic rehidrirati ob začetku zdravljenja je treba spremljati delovanje (glejte poglavje 4.4).
Zaviralci ACE in antagonisti angiotenzina II :
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (npr. Pri dehidriranih bolnikih ali starejših bolnikih) lahko sočasna uporaba zaviralca ACE ali antagonista angiotenzina II in sredstev, ki zavirajo sistem ciklooksigenaze, povzroči nadaljnje poslabšanje delovanja ledvic, vključno z možno akutno odpovedjo ledvic. Te interakcije je treba upoštevati pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo Orudis sočasno z zaviralci ACE ali antagonisti angiotenzina II. Zato je treba kombinacijo dajati previdno, zlasti pri starejših bolnikih.
Bolnike je treba ustrezno hidrirati, po uvedbi sočasnega zdravljenja pa je treba razmisliti o spremljanju delovanja ledvic (glejte poglavje 4.4).
Metotreksat v odmerkih pod 15 mg / teden: v prvih nekaj tednih kombiniranega zdravljenja je treba opraviti tedensko krvno sliko. V primeru okvarjenega delovanja ledvic ali pri starejših bolnikih je treba spremljanje pogosteje.
Pentoksifilin : obstaja povečano tveganje za krvavitev. Potreben je natančnejši klinični nadzor in čas krvavitve.
ZDRUŽENJA, KI MORATE RAZMISLITI
Antihipertenzivi (zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, encimi za pretvorbo angiotenzina, diuretiki): tveganje za zmanjšanje antihipertenzivne aktivnosti (zaviranje vazodilatacije prostaglandinov zaradi nesteroidnih protivnetnih zdravil).
Trombolitiki: povečano tveganje za krvavitev.
Probenecid: sočasna uporaba probenecida lahko znatno zmanjša plazemski očistek ketoprofena.
Selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI) : povečano tveganje za krvavitev iz prebavil (glejte poglavje 4.4).
Gemeprost: zmanjšana učinkovitost gemeprosta.
Intrauterine kontracepcijske naprave (IUD): učinkovitost naprave se lahko zmanjša, kar povzroči nosečnost.
04.6 Nosečnost in dojenje
Uporaba ketoprofena, čeprav eksperimentalno ni opazila toksičnosti za zarodek in plod v odmerkih, primerljivih s tistimi, ki so predvidena za klinično uporabo, ni priporočljiva v nosečnosti, med dojenjem in v otroštvu.
Nosečnost
Zaviranje sinteze prostaglandinov lahko negativno vpliva na nosečnost in / ali razvoj zarodka / ploda.
Rezultati epidemioloških študij kažejo na povečano tveganje za spontani splav in srčne malformacije ter gastroshizo po uporabi zaviralca sinteze prostaglandinov v zgodnji nosečnosti. Absolutno tveganje za srčne malformacije se je povečalo z manj kot 1% na približno 1,5%. Ocenjeno je bilo tveganje Pri živalih je bilo ugotovljeno, da jemanje zaviralcev sinteze prostaglandinov poveča izgubo pred in po implantaciji ter smrtnost zarodkov in plodov.
Poleg tega so pri živalih, ki so dobivale zaviralce sinteze prostaglandinov v organogenetskem obdobju, poročali o večji pojavnosti različnih malformacij, vključno s srčno -žilnimi.
V prvem in drugem trimesečju nosečnosti je treba zdravilo Orudis uporabljati le po potrebi. Če Orudis uporabljajo ženske, ki poskušajo zanositi, ali v prvem in drugem trimesečju nosečnosti, mora biti odmerek čim nižji, trajanje zdravljenja pa čim krajše.
V tretjem trimesečju nosečnosti lahko vsi zaviralci sinteze prostaglandinov izpostavijo plod:
• kardiopulmonalna toksičnost (s prezgodnjim zaprtjem arterijskega kanala in pljučno hipertenzijo);
• ledvična disfunkcija, ki lahko z oligo-hidroamniom napreduje v odpoved ledvic;
materi in novorojenčku ob koncu nosečnosti:
• možno podaljšanje časa krvavitve in antiagregacijski učinek, ki se lahko pojavi tudi pri zelo majhnih odmerkih;
• zaviranje krčenja maternice, ki ima za posledico zamudo ali podaljšan porod.
Uporaba zdravila blizu poroda lahko povzroči spremembe v hemodinamiki majhne cirkulacije nerojenega otroka z resnimi posledicami za dihanje.
Zato je ketoprofen kontraindiciran v tretjem trimesečju nosečnosti.
Čas hranjenja
Ker ni podatkov o izločanju ketoprofena v materinem mleku, njegova uporaba med dojenjem ni priporočljiva.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Bolnike je treba opozoriti na možnost zaspanosti, omotice ali epileptičnih napadov ter se izogibati vožnji avtomobila ali opravljanju dejavnosti, ki zahtevajo posebno pozornost, če se pojavijo takšni simptomi.
04.8 Neželeni učinki
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo ORUDIS neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Razvrstitev pričakovanih frekvenc: zelo pogosti (≥1 / 10), pogosti (≥1 / 100,
Pri uporabi ketoprofena pri odraslih so poročali o naslednjih reakcijah
Bolezni prebavil
Najpogosteje opaženi neželeni učinki so gastrointestinalne narave.
Pogosti: dispepsija, slabost, bolečine v trebuhu, bruhanje.
Občasni: zaprtje, driska, napenjanje, gastritis
Redki: ulcerozni stomatitis, peptični ulkus
Neznana pogostnost: poslabšanje kolitisa in Crohnove bolezni, perforacija prebavil ali krvavitev, včasih usodna, zlasti pri starejših (glejte poglavje 4.4). Melena, hematemeza.
Bolezni kože in podkožja:
Občasni: izpuščaj, pruritus
Neznana: fotosenzibilizacija, alopecija, urtikarija, angioedem, bulozne reakcije, vključno s Stevens-Johnsonovim in Lyellovim sindromom ter toksična epidermalna nekroliza (zelo redko).
Bolezni prsnega koša in mediastinalnega prostora pri dihanju:
Redki: napadi astme,
Neznana: bronhospazem (zlasti pri bolnikih z znano preobčutljivostjo za acetilsalicilno kislino ASA in druga nesteroidna protivnetna zdravila), rinitis.
Bolezni živčevja:
Občasni: glavobol, omotica, zaspanost
Redki: parestezija
Neznana: konvulzije, disgevzija.
Patologija očesa:
Redki: zamegljen vid (glejte poglavje 4.4).
Patologija ušesa in labirinta:
Redki: tinitus.
Ledvične in urinske motnje:
Neznana: nenormalnosti preskusa delovanja ledvic, akutna odpoved ledvic, intersticijski tubularni nefritis, nefrotski sindrom.
Bolezni jeter in žolčnika:
Redki: hepatitis, zvišane ravni transaminaz, zvišan bilirubin v serumu zaradi bolezni jeter.
Motnje krvnega in limfnega sistema:
Redki: anemija zaradi krvavitve
Neznana: agranulocitoza, trombocitopenija, aplazija kostnega mozga.
Motnje imunskega sistema:
Neznana: anafilaktične reakcije (vključno s šokom).
Psihiatrične motnje:
Neznana: spremembe razpoloženja.
Srčne patologije:
Neznana: srčno popuščanje
Vaskularne patologije:
Neznana: hipertenzija, vazodilatacija.
Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije:
Občasni: edemi, utrujenost
Diagnostični testi:
Redki: povečanje telesne mase
Klinične študije in epidemiološki podatki kažejo, da je lahko uporaba nekaterih nesteroidnih protivnetnih zdravil (zlasti pri velikih odmerkih in za dolgotrajno zdravljenje) povezana z zmerno povečanim tveganjem za arterijske trombotične dogodke (npr. Miokardni infarkt ali kap) (glejte odstavek 4.4).
04.9 Preveliko odmerjanje
Pri odmerkih do 2,5 g ketoprofena so poročali o primerih prevelikega odmerjanja. V večini primerov so bili opaženi simptomi benigne narave in omejeni na letargijo, zaspanost, slabost, bruhanje in epigastrične bolečine.
Za preveliko odmerjanje ketoprofena ni posebnega protistrupa. Če obstaja sum hudega prevelikega odmerjanja, se priporoča izpiranje želodca in uvedba podpornih in simptomatskih terapij za kompenzacijo dehidracije, spremljanje delovanja ledvic in odpravo acidoze, če je prisotna.
V primeru ledvične insuficience je lahko hemodializa koristna za odstranitev zdravila iz obtoka.
Ker so trde kapsule zdravila Orudis s podaljšanim sproščanjem reguliran pripravek za odvzem, je verjetno domnevati, da se bo ketoprofen še naprej absorbiral 16 ur od trenutka zaužitja.
Če bolnika v kratkem času po zaužitju prevelikih odmerkov pripeljejo na zdravniško opazovanje, je treba izvesti izpiranje želodca, da se odstranijo zrnca, ki so še prisotna v želodcu in so prepoznavna v želodčni vsebini. Vendar je zdravljenje simptomatsko in podporno.
Upoštevati je treba tudi uporabo aktivnega oglja, da bi zmanjšali absorpcijo ketoprofena s počasnim sproščanjem.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: nesteroidna protivnetna / antirevmatična zdravila.
Oznaka ATC: M01AE03.
Ketoprofen je zdravilo z protivnetnim in analgetičnim delovanjem, ki spada v farmakoterapevtsko skupino nesteroidnih protivnetnih zdravil.
Protivnetna aktivnost je povezana s štirimi dobro dokumentiranimi mehanizmi delovanja: stabilizacijo lizosomske membrane; zaviranje sinteze prostaglandinov; antibradikininsko delovanje; antiagregacijsko delovanje.
Farmakološke študije na živalih in deloma tudi na zdravih prostovoljcih kažejo, da je analgetična aktivnost dvojno izražena.
Pravzaprav je verjetno, da poleg zdaj znanega perifernega delovanja, ki ga posreduje predvsem zaviralni učinek na sintezo prostaglandinov, ketoprofen izvaja tudi analgetično delovanje s centralnim mehanizmom. neopioidni pri katerih so vključene supraspinalne strukture, kot so NMDA-podobni glutamatni receptorji, ki povzročajo centralno senzibilizacijo, v katero so vključeni različni biokemični mediatorji, kot je snov P, 5-HT, poleg samih prostaglandinov, prisotnih v CŽS.
Ta poseben analgetični profil bi pojasnil hitrost analgetičnega učinka ketoprofena, opaženega v kliniki pri različnih akutnih bolečih stanjih, sicer pa ni mogoče razložiti z edinim do zdaj znanim perifernim mehanizmom.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Orudis trde kapsule s podaljšanim sproščanjem so pripravek ketoprofena s kontroliranim sproščanjem, ki je zasnovan za dajanje potrebnega terapevtskega odmerka enkrat na dan.
Absorpcija
Ketoprofen se hitro in popolnoma absorbira iz prebavil. Največje koncentracije v plazmi so dosežene v 60 - 90 minutah po peroralni uporabi (45 - 60 minut po rektalni uporabi).
Pri dajanju s hrano se hitrost absorpcije zmanjša, tako da se zmanjšajo in upočasnijo najvišje plazemske koncentracije (Cmax); vendar se skupna biološka uporabnost ne spremeni.
Pri kapsulah s podaljšanim sproščanjem se največja plazemska koncentracija pojavi po 6-8 urah. Pri uporabi te formulacije z visoko kalorično hrano so opazili 13 -odstotno zmanjšanje biološke uporabnosti.
Distribucija
99% zdravila se veže na beljakovine v plazmi.
Ketoprofen se razširi v sinovialno tekočino in intraartikularna, kapsularna, sinovialna in tetivna tkiva. Ketoprofen prehaja skozi krvne možgane in placentno pregrado. Razpolovni čas izločanja iz plazme je približno 2 uri, volumen porazdelitve pa približno 7 L.
Formulacija s podaljšanim sproščanjem: Ko dosežete plato (peta in dvanajsta ura), se ravni ketoprofena zmanjšajo z navideznim razpolovnim časom 3-4 ure. Po večkratni uporabi niso opazili kopičenja.
Biotransformacija
Za biotransformacijo ketoprofena sta značilni dve glavni poti, hidroksilacija in konjugacija z glukuronsko kislino, od katerih je druga glavna pot pri človeku. Izločanje v nespremenjeni obliki je minimalno (manj kot 1%). Skoraj vse zdravilo se izloči nespremenjeno v v urinu je 65-85% uporabljenega odmerka glukuronizirano.
Izločanje
50% odmerka se izloči z urinom v 6 urah po dajanju. V 5 dneh po dajanju se približno 75% - 90% odmerka večinoma izloči z urinom. Izločanje blata je minimalno (1 do 8%).
Posebne populacije
Starejši bolniki
Absorpcija ketoprofena ni prizadeta; podaljša se razpolovni čas (3 ure) in zmanjša ledvični in plazemski očistek.
Bolniki z ledvično insuficienco
Zmanjša se ledvični in plazemski očistek ter podaljša razpolovni čas, povezan z resnostjo ledvične insuficience.
Bolniki z jetrno insuficienco
Plazemski očistek in razpolovni čas izločanja niso pomembnejši. Vendar se je prosti delež približno podvojil.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Toksikološki testi so pokazali nizko toksičnost in visok terapevtski indeks ketoprofena: LD50 pri podganah, per os, je 165 mg / kg, pri miših na različne načine dajanja pa med 365 in 662 mg / kg.
Dodatnih informacij o predkliničnih podatkih ni, razen tistih, o katerih so poročali drugje v tem povzetku glavnih značilnosti zdravila (glejte 4.6).
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
ORUDIS 50 mg trde kapsule
Magnezijev stearat, laktoza.
Sestavni deli ohišja: železov oksid (E172), titanov dioksid (E171), želatina.
ORUDIS 100 mg trde kapsule s podaljšanim sproščanjem
saharoza, škrob, koloidni silicijev dioksid, šelak, etilceluloza, smukec.
Sestavni deli ohišja: eritrozin (E127), patentirano modra V (E131), titanov dioksid (E171), želatina.
ORUDIS 200 mg trde kapsule s podaljšanim sproščanjem
saharoza, škrob, koloidni silicijev dioksid, šelak, etilceluloza, smukec.
Sestavni deli ohišja: eritrozin (E127), titanov dioksid (E171), želatina.
06.2 Nezdružljivost
Nobena ni bila prijavljena.
06.3 Obdobje veljavnosti
2 leti.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
ORUDIS 50 mg trde kapsule
Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C.
Shranjujte v zunanji ovojnini za zaščito zdravila pred svetlobo.
ORUDIS 100 mg trde kapsule s podaljšanim sproščanjem
ORUDIS 200 mg trde kapsule s podaljšanim sproščanjem
Shranjujte v originalni ovojnini za zaščito zdravila pred svetlobo.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Pretisni omot iz aluminija / PVC
"50 mg trde kapsule" 30 kapsul
"100 mg kapsule s podaljšanim sproščanjem, trde" 30 kapsul
"200 mg trde kapsule s podaljšanim sproščanjem" 30 kapsul
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Nobenega posebej.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milan
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
50 mg trde kapsule - 30 s / s: A.I.C. n. 023183027
100 mg trde kapsule s podaljšanim sproščanjem - 30 kps: A.I.C. n. 023183181
200 mg trde kapsule s podaljšanim sproščanjem - 30 kps: A.I.C. n. 023183193
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Prvo dovoljenje:
trde kapsule februar 1979
Trde kapsule s podaljšanim sproščanjem junija 1998
Podaljšanje dovoljenja: junij 2010
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Oktobra 2014