Zdravilne učinkovine: klortalidon
IGROTON 25 mg tablete
Zakaj se uporablja zdravilo Igroton? Za kaj je to?
Farmakoterapevtska skupina
Diuretik - nepovezani sulfonamidi.
Terapevtske indikacije
Arterijska hipertenzija, kot monoterapija ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili. Edem po blagi ali zmerni srčni, ledvični ali jetrni odpovedi; predmenstrualni edem in idiopatske oblike.
Kontraindikacije Kadar zdravila Igroton ne smete uporabljati
Anurija; huda ledvična insuficienca (očistek kreatinina manj kot 30 ml / min) in huda jetrna insuficienca; individualna preobčutljivost za klortalidon in druge derivate sulfonamida ali katero koli drugo pomožno snov; neodzivna hipokaliemija ali stanja, ki vključujejo povečano izgubo kalija, hipoatremijo; simptomatska hiperkalcemija in hiperurikemija (anamneza protina ali kamnov sečne kisline). Kontraindicirano v nosečnosti.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Igroton
Igroton je treba uporabljati previdno pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter ali progresivno boleznijo jeter, saj lahko manjše spremembe v ravnovesju tekočin in elektrolitov zaradi tiazidnih diuretikov povzročijo jetrno komo, zlasti pri bolnikih s cirozo jeter (glejte Kontraindikacije).
Pri bolnikih s hudo ledvično boleznijo je treba zdravilo Igroton uporabljati previdno. Pri takšnih bolnikih lahko tiazidni diuretiki povzročijo azotemijo, učinki pri ponavljajoči se uporabi pa so lahko kumulativni.
Elektroliti
Zdravljenje s tiazidnimi diuretiki je bilo povezano z motnjami elektrolitov, kot so hipokaliemija, hipomagneziemija, hiperkalciemija in hiponatriemija. Hipokaliemija lahko povzroči preobčutljivost srca ali dramatično poveča odziv na toksične učinke digitalisa. Tako kot vsi tiazidni diuretiki je izločanje kalija v urinu, povzročeno z Igrotonom, odvisno od odmerka in se po velikosti razlikuje od posameznika do osebe. 25-50 mg / dan znižanje serumske koncentracije kalija v povprečju 0,5 mmol / L. V primeru kroničnega zdravljenja je treba spremljati koncentracijo kalija v serumu na začetku zdravljenja in nato po 3-4 tednih. Nato je treba preglede izvajati vsakih 4-6 mesecev - če na elektrolitsko ravnovesje kalija ne vplivajo dodatni dejavniki (npr. Bruhanje, driska, spremembe v delovanju ledvic itd.). Če je potrebno, lahko zdravilo Igroton kombiniramo s peroralnim dodatkom kalija ali diuretikom, ki varčuje s kalijem (npr. Triamteren). V primeru kombinacij je treba spremljati koncentracijo kalija v serumu. Če hipokaliemijo spremljajo klinični znaki (npr. Mišična oslabelost, pareza in spremembe EKG -ja), je treba zdravljenje z zdravilom Igroton prekiniti.
Pri bolnikih, ki že prejemajo zaviralce ACE, se je treba izogibati povezovanju zdravila Igroton s kalijevimi solmi ali diuretiki, ki varčujejo s kalijem.
Spremljanje elektrolitov v serumu je še posebej indicirano pri starejših bolnikih, pri bolnikih z ascitesom, ki ga povzroča ciroza jeter, in pri bolnikih z edemom zaradi nefrotskega sindroma. V primeru zadnjega stanja je treba zdravilo Igroton uporabljati le pod strogim nadzorom pri bolnikih z normalno koncentracijo kalija v krvi in brez znakov zmanjšanja volumna.
Presnovni učinki
Igroton lahko zviša koncentracijo sečne kisline v serumu, vendar se pri kroničnem zdravljenju le redko pojavijo napadi protina. Čeprav lahko toleranca na glukozo negativno vpliva, se sladkorna bolezen med zdravljenjem pojavlja zelo redko. Pri dolgotrajnem zdravljenju s tiazidi ali tiazidom podobnimi diuretiki so poročali o majhnem in delno reverzibilnem povečanju plazemske koncentracije celotnega holesterola, trigliceridov ali lipoproteinov nizke gostote. O kliničnem pomenu teh ugotovitev se razpravlja
. Zdravila Igroton se ne sme uporabljati kot zdravilo prve izbire pri dolgotrajnem zdravljenju bolnikov z odkritim diabetes mellitusom ali pri bolnikih, ki se zdravijo zaradi hiperholesterolemije (dieta ali kombinirano zdravljenje).
Drugi učinki
Antihipertenzivni učinek zaviralcev ACE povečajo sredstva, ki povečajo aktivnost renina v obtoku (diuretiki). Priporočljivo je zmanjšati odmerek diuretika ali ga prekiniti za 2-3 dni in / ali začeti zdravljenje z zaviralci ACE pri majhnem začetnem odmerku.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Igroton
Ker diuretiki povečujejo raven litija v krvi, jih je treba spremljati pri bolnikih, ki prejemajo litij in klortalidon. Kjer je litij povzročil poliurijo, imajo lahko diuretiki paradoksalni antidiuretični učinek.
Diuretiki povečajo delovanje derivatov kurare in antihipertenzivnih zdravil (npr. Gvanetidin, metildopa, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, vazodilatatorji, zaviralci kalcijevih kanalčkov, zaviralci ACE).
Hipokaliemični učinek diuretikov lahko povečajo kortikosteroidi, ACTH, agonisti β2, amfotericin in karbenoksolon.
Morda bo treba prilagoditi odmerek insulina in peroralnih antidiabetikov.
Hipokaliemija ali hipomagneziemija zaradi tiazidnih diuretikov lahko dajeta prednost digitalisom povzročeni srčni aritmiji (glejte poglavje Previdnostni ukrepi).
Sočasna uporaba nekaterih nesteroidnih protivnetnih zdravil (npr. Indometacina) lahko zmanjša diuretično in antihipertenzivno aktivnost diuretikov; bili so posamezni primeri poslabšanja delovanja ledvic pri nagnjenih bolnikih.
Sočasna uporaba tiazidnih diuretikov lahko poveča pojavnost preobčutljivostnih reakcij na alopurinol, poveča tveganje za neželene učinke, ki jih povzroči amantadin, poveča hiperglikemični učinek diazoksida in zmanjša izločanje citotoksičnih zdravil (npr. Ciklofosfamida, metotreksata) skozi ledvice in poveča njihove mielosupresivne učinke .
Biološko uporabnost tiazidnih diuretikov lahko povečajo antiholinergiki (npr. Atropin, biperiden), očitno zaradi zmanjšanja gibljivosti prebavil in hitrosti praznjenja želodca.
Absorpcija tiazidnih diuretikov je lahko poslabšana v prisotnosti anionsko izmenjevalnih smol, kot je holestiramin, zato je mogoče pričakovati zmanjšanje farmakološkega učinka.
Uporaba tiazidnih diuretikov z vitaminom D ali s kalcijevimi solmi lahko poveča zvišanje ravni kalcija v serumu.
Sočasno zdravljenje s ciklosporinom lahko poveča tveganje za hiperurikemijo in protinu podobne zaplete.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Igroton, zlasti na začetku zdravljenja, lahko upočasni bolnikove reflekse, na primer pri vožnji ali upravljanju strojev.
Nosečnost in dojenje
Tako kot drugi diuretiki lahko Igroton zmanjša prekrvavitev posteljice. Tiazidi in z njimi povezani diuretiki vstopijo v plodov krvni obtok in lahko povzročijo motnje v sliki elektrolitov v plazmi. Po dajanju tiazida in sorodnih diuretikov so poročali. Primeri neonatalne trombocitopenije Zato Igroton se ne sme uporabljati med nosečnostjo, razen če obstaja alternativno varnejše zdravljenje.
Ker klortalidon prehaja v materino mleko, se je treba med dojenjem izogibati terapiji.
Za tiste, ki se ukvarjajo s športom: uporaba zdravila brez terapevtske potrebe pomeni doping in lahko v vsakem primeru določi pozitivne teste proti dopingu.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati Igroton: Odmerjanje
Kot pri vseh diuretikih je treba zdravljenje začeti z najmanjšim možnim odmerkom. Odmerjanje je treba prilagoditi glede na klinično sliko in odziv posameznega bolnika.
Kadar je enkratni odmerek predpisan vsak dan in vsak drugi dan, ga je treba vzeti zjutraj, med zajtrkom. Hipertenzija Klinično uporaben razpon odmerkov je 12,5-50 mg / dan.Priporočeni začetni odmerki so 12,5 ali 25 mg / dan, pri čemer slednji zadoščajo za največji hipotenzivni učinek pri večini bolnikov. po 3-4 tednih. Če znižanje krvnega tlaka pri 25 ali 50 mg / dan ni ustrezno, je priporočljivo kombinirano zdravljenje z drugimi antihipertenzivnimi zdravili (npr.
Edemi posebnega izvora (glejte Indikacije)
Najnižji učinkovit odmerek je treba individualizirati in ga dati le za omejena obdobja. Priporočljivo je, da odmerek ne preseže 50 mg / dan.
Starejši bolniki in bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic
Najnižji standardni učinkoviti odmerek zdravila Igroton se priporoča tudi pri bolnikih z blago okvaro ledvic in pri starejših bolnikih. Klortalidon se pri starejših izloča počasneje kot pri zdravih mladih odraslih, čeprav je absorpcija enaka. Zato je treba starejše bolnike, ki se zdravijo s klortalidon, skrbno spremljati.
Igroton in tiazidni diuretiki izgubijo svoj diuretični učinek, če je očistek kreatinina <30 ml / min.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Igroton
Pri zastrupitvi zaradi prevelikega odmerjanja se lahko pojavijo: občutek nestabilnosti, slabost, zaspanost, hipovolemija, hipotenzija, srčne aritmije in mišični krči.
Med čakanjem na zdravnika sprožite bruhanje.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Igroton
Elektolitične in presnovne motnje:
Zelo pogosto:zlasti pri večjih odmerkih, hipokaliemiji, hiperurikemiji in povišanih plazemskih lipidih.
Običajni: hiponatriemija, hipomagneziemija in hiperglikemija.
Redko: glikozurija, poslabšanje presnovne sladkorne bolezni in protin.
Zelo redek: hipokloremična alkaloza.
Koža:
Običajni: urtikarija in druge oblike kožnega izpuščaja.
Redko: fotosenzibilizacija.
Jetra:
Redko: intrahepatična kolostaza, zlatenica.
Kardiovaskularni sistem
Običajniortostatska hipotenzija, ki jo lahko poslabša alkohol, anestetiki ali pomirjevala.
Redko: srčne aritmije.
Centralni živčni sistem:
Običajni: omotica;
Redko: glavobol.
Prebavila:
Običajni: anoreksija in manjše bolečine v prebavilih.
Redko: blaga navzea in bruhanje, bolečine v trebuhu, driska, možen zaprtje.
Zelo redek: pankreatitis.
Kri:
Redko: trombocitopenija, levkopenija, agranulocitoza in eozinofilija.
Drugi:
Običajni: impotenca.
Redko: motnje vida.
Zelo redek: idiosinkratični pljučni edem (dihalne motnje). Alergijski črevesni nefritis in vaskulitis.
Skladnost z navodili v navodilu za uporabo zmanjšuje tveganje za neželene učinke.
Pomembno je, da zdravnika ali farmacevta obvestite o vseh neželenih učinkih, tudi če niso opisani v navodilu za uporabo.
Potek in hramba
Potek: glejte datum poteka. Ta datum se nanaša na nedotaknjeno, pravilno shranjeno embalažo.
Opozorilo: zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.
ZDRAVILO SHRANJITE IZVENHODNEGA DOSEGA IN POGLEDA OTROK.
Sestava
Ena tableta vsebuje: 25 mg klortalidona. Pomožne snovi: mikrokristalna celuloza; magnezijev stearat; brezvodni koloidni silicijev dioksid; natrijeva karmeloza; rdeči železov oksid; rumeni železov oksid.
Farmacevtska oblika in vsebina
Škatla s 30 tabletami po 25 mg
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
IGROTON 25 mg tablete
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Ena tableta vsebuje: 25 mg klortalidona.
Za pomožne snovi glejte 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Tablete (z vnaprej odrezano oznako na eni strani).
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Arterijska hipertenzija: kot monoterapija ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili.
Edem po srčnem popuščanju, blagi ali zmerni ledvični ali jetrni insuficienci; predmenstrualni edem in idiopatske oblike.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Kot pri vseh diuretikih je treba zdravljenje začeti z najmanjšim možnim odmerkom. Odmerjanje je treba prilagoditi glede na klinično sliko in odziv posameznega bolnika.
Kadar je enkratni odmerek predpisan vsak dan in vsak drugi dan, ga je treba vzeti zjutraj, med zajtrkom.
Hipertenzija
Klinično uporaben razpon odmerkov je 12,5-50 mg / dan. Priporočeni začetni odmerki so 12,5 ali 25 mg / dan, pri čemer slednji zadoščajo za največji hipotenzivni učinek pri večini bolnikov. Za določen odmerek je polni učinek dosežen po 3-4 tedne. Če je znižanje krvnega tlaka neustrezno s 25 ali 50 mg / dan, se priporoča kombinirano zdravljenje z drugimi antihipertenzivnimi zdravili (npr. Zaviralci beta, zaviralci ACE, rezerpin) (glejte poglavje Previdnostni ukrepi)
Edemi posebnega izvora (glejte Indikacije)
Najnižji učinkovit odmerek je treba individualizirati in ga dati le za omejena obdobja. Priporočljivo je, da odmerek ne preseže 50 mg / dan.
Starejši bolniki in bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic
Najnižji standardni učinkoviti odmerek zdravila Igroton je priporočljiv tudi za bolnike z blago okvaro ledvic in starejše bolnike (glejte Farmakokinetične lastnosti).
Klortalidon se pri starejših izloča počasneje kot pri zdravih mladih odraslih, čeprav je absorpcija enaka. Zato je treba starejše bolnike, ki se zdravijo s klortalidon, skrbno spremljati.
Igroton in tiazidni diuretiki izgubijo svoj diuretični učinek, če je očistek kreatinina
04.3 Kontraindikacije
Anurija; huda ledvična insuficienca (očistek kreatinina manj kot 30 ml / min) in huda jetrna insuficienca; individualna preobčutljivost za klortalidon in druge derivate sulfonamida ali katero koli pomožno snov.
Odporna hipokaliemija ali stanja, ki vključujejo povečano izgubo kalija, hiponatriemijo in hiperkalciemijo.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Opozorila
Igroton je treba uporabljati previdno pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter ali progresivno boleznijo jeter, saj lahko manjše spremembe v ravnovesju tekočin in elektrolitov zaradi tiazidnih diuretikov povzročijo jetrno komo, zlasti pri bolnikih s cirozo jeter (glejte Kontraindikacije).
Pri bolnikih s hudo ledvično boleznijo je treba zdravilo Igroton uporabljati previdno. Pri takšnih bolnikih lahko tiazidni diuretiki povzročijo azotemijo, učinki pri ponavljajoči se uporabi pa so lahko kumulativni.
Previdnostni ukrepi
Elektroliti
Zdravljenje s tiazidnimi diuretiki je bilo povezano z motnjami elektrolitov, kot so hipokaliemija, hipomagneziemija, hiperkalciemija in hiponatriemija.
Hipokaliemija lahko povzroči preobčutljivost srca ali dramatično poveča odziv na strupene učinke digitalisa.
Tako kot vsi tiazidni diuretiki je tudi izločanje kalija, ki ga povzroči zdravilo Igroton, odvisno od odmerka in se od posameznika do drugega zelo razlikuje. Pri 25-50 mg / dan je znižanje serumske koncentracije kalija v povprečju 0,5 mmol / l. V primeru kroničnega zdravljenja je treba na začetku zdravljenja in nato po 3-4 tednih spremljati koncentracijo kalija v serumu, nato pa je treba preglede izvajati vsakih 4-6 mesecev-če na elektrolitsko ravnovesje kalija ne vplivajo dodatni dejavniki (npr. bruhanje, driska, spremembe v delovanju ledvic itd.) Če je potrebno, lahko zdravilo Igroton kombiniramo s peroralno dopolnilno terapijo s kalijem ali diuretikom, ki varčuje s kalijem (npr. triamteren). V primeru kombinacij je treba spremljati serumske ravni kalija Če hipokaliemijo spremljajo klinični znaki (npr. Mišična oslabelost, pareza in spremembe EKG -ja), je treba zdravljenje z zdravilom Igroton prekiniti.
Pri bolnikih, ki že prejemajo zaviralce ACE, se je treba izogibati povezovanju zdravila Igroton s kalijevimi solmi ali diuretiki, ki varčujejo s kalijem.
Spremljanje elektrolitov v serumu je še posebej indicirano pri starejših bolnikih, pri bolnikih z ascitesom, ki ga povzroča ciroza jeter, in pri bolnikih z edemom zaradi nefrotskega sindroma. V primeru zadnjega stanja je treba zdravilo Igroton uporabljati le pod strogim nadzorom pri normokalemičnih bolnikih brez znakov zmanjšanja volumna.
Presnovni učinki
Igroton lahko zviša koncentracijo sečne kisline v serumu, vendar se pri kroničnem zdravljenju le redko pojavijo napadi protina.
Čeprav lahko toleranca na glukozo negativno vpliva, se sladkorna bolezen med zdravljenjem pojavlja zelo redko.
Pri dolgotrajnem zdravljenju s tiazidnimi ali similtiazidnimi diuretiki so poročali o majhnem in delno reverzibilnem povečanju plazemske koncentracije celotnega holesterola, trigliceridov ali lipoproteinov nizke gostote. O kliničnem pomenu teh ugotovitev se razpravlja.
Zdravila Igroton se ne sme uporabljati kot zdravilo prve izbire pri dolgotrajnem zdravljenju bolnikov z odkritim diabetes mellitusom ali pri bolnikih, ki se zdravijo zaradi hiperholesterolemije (dieta ali kombinirano zdravljenje).
Drugi učinki
Antihipertenzivni učinek zaviralcev ACE povečajo sredstva, ki povečajo aktivnost renina v obtoku (diuretiki). Priporočljivo je zmanjšati odmerek diuretika ali ga prekiniti za 2-3 dni in / ali začeti zdravljenje z zaviralci ACE pri majhnem začetnem odmerku.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Ker diuretiki povečujejo koncentracijo litija v krvi, jih je treba spremljati pri bolnikih, ki prejemajo litij in klortalidon. Kjer je litij povzročil poliurijo, imajo lahko diuretiki paradoksalni antidiuretični učinek.
Diuretiki povečajo delovanje derivatov kurare in antihipertenzivnih zdravil (npr. Gvanetidin, metildopa, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, vazodilatatorji, zaviralci kalcijevih kanalčkov, zaviralci ACE).
Hipokaliemični učinek diuretikov lahko povečajo kortikosteroidi, ACTH, agonisti β2, amfotericin in karbenoksolon.
Morda bo treba prilagoditi odmerek insulina in peroralnih antidiabetikov.
Hipokaliemija ali hipomagneziemija zaradi tiazidnih diuretikov lahko dajeta prednost digitalisom povzročeni srčni aritmiji (glejte "Posebna opozorila in previdnostni ukrepi pri uporabi").
Sočasna uporaba nekaterih nesteroidnih protivnetnih zdravil (npr. Indometacina) lahko zmanjša diuretično in antihipertenzivno aktivnost diuretikov; bili so posamezni primeri poslabšanja delovanja ledvic pri nagnjenih bolnikih.
Sočasna uporaba tiazidnih diuretikov lahko poveča pojavnost preobčutljivostnih reakcij na alopurinol, poveča tveganje za neželene učinke, ki jih povzroči amantadin, poveča hiperglikemični učinek diazoksida in zmanjša izločanje citotoksičnih zdravil (npr. Ciklofosfamida, metotreksata) skozi ledvice in poveča njihove mielosupresivne učinke .
Biološko uporabnost tiazidnih diuretikov lahko povečajo antiholinergiki (npr. Atropin, biperiden), očitno zaradi zmanjšanja gibljivosti prebavil in hitrosti praznjenja želodca.
Absorpcija tiazidnih diuretikov je lahko poslabšana v prisotnosti anionsko izmenjevalnih smol, kot je holestiramin, zato je mogoče pričakovati zmanjšanje farmakološkega učinka.
Uporaba tiazidnih diuretikov z vitaminom D ali s kalcijevimi solmi lahko poveča zvišanje ravni kalcija v serumu.
Sočasno zdravljenje s ciklosporinom lahko poveča tveganje za hiperurikemijo in protinu podobne zaplete.
04.6 Nosečnost in dojenje
Tako kot drugi diuretiki lahko Igroton zmanjša oskrbo posteljice s krvjo.
Tiazidi in z njimi povezani diuretiki vstopijo v plodov krvni obtok in lahko povzročijo motnje v sliki elektrolitov v plazmi. Po uporabi tiazidnih diuretikov in sorodnih diuretikov so poročali o primerih neonatalne trombocitopenije. Zato se zdravila Igroton med nosečnostjo ne sme uporabljati, razen če obstajajo druge varnejše terapije.
Ker klortalidon prehaja v materino mleko, se je treba med dojenjem izogibati zdravljenju.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Zdravilo Igroton, zlasti na začetku zdravljenja, lahko povzroči bolnikovo sposobnost reagiranja, na primer pri vožnji ali upravljanju strojev.
04.8 Neželeni učinki
Ocena pogostosti: zelo redko ≥0,01% a nenavadno iz ≥0,1% pri ≥1% pri ≥10%
Motnje elektrolitov in presnove
Zelo pogosto: zlasti pri večjih odmerkih, hipokaliemiji, hiperurikemiji in povišanih plazemskih lipidih.
Običajni: hiponatriemija, hipomagneziemija in hiperglikemija.
Redko: hiperkalcemija, glikozurija, poslabšanje presnovne sladkorne bolezni in protin.
Zelo redek: hipokloremična alkaloza.
Koža
Običajni: koprivnica in druge oblike kožnega izpuščaja.
Redko: fotosenzibilizacija.
Jetra
Redko: intrahepatična kolostaza, zlatenica.
Kardiovaskularni sistem
Običajni: ortostatsko hipotenzijo, ki jo lahko poslabša alkohol, anestetiki ali pomirjevala.
Redko: srčne aritmije
Osrednji živčni sistem
Običajni: omotica.
Redko: parestezija, glavobol.
Prebavila
Običajni: anoreksija in majhne prebavne bolečine.
Redko. blaga navzea in bruhanje, bolečine v trebuhu, driska, zaprtje.
Zelo redek: pankreatitis.
Kri
Redko: trombocitopenija, levkopenija, agranulocitoza in eozinofilija.
Drugi
Običajni: impotenca.
Redko: motnje vida.
Zelo redek: idiosinkratični pljučni edem (dihalne motnje). Alergijski črevesni nefritis in vaskulitis.
04.9 Preveliko odmerjanje
Manifestacije in simptomi
Pri zastrupitvi zaradi prevelikega odmerjanja se lahko pojavijo omotica, slabost, zaspanost, hipovolemija, hipotenzija in motnje elektrolitov, povezane s srčnimi aritmijami in mišičnimi krči.
Zdravljenje
Izzvanje bruhanja ali izpiranje želodca in dajanje aktivnega oglja, če je bolnik pri zavesti. Morda bo potrebno umetno dodajanje plazme.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: diuretiki - nepovezani sulfonamidi.
Oznaka ATC: C03BA04.
Klortalidon, zdravilna učinkovina zdravila Igroton, je benzotiazidni diuretik, kemijsko in farmakološko soroden tiazidnim diuretikom z dolgim delovanjem. Deluje predvsem na ravni distalnih ledvičnih tubulov (prvi zviti trakt) in zavira reabsorpcijo NaCl- ( antagonizirajo sotransport Na + -Cl-) in spodbujajo reabsorpcijo Ca ++ (po neznanem mehanizmu). "Povečan prehod Na + in vode v kortikalni trakt zbiralnega tubula in / ali" povečana hitrost pretoka povzroči povečanje pri izločanju in izločanju K + in H +. Pri ljudeh z normalnim delovanjem ledvic se po uporabi 12,5 mg zdravila Igroton povzroči diureza. Relativno povečanje izločanja natrija in klorida z urinom in manj izrazito povečanje kalija v urinu sta odvisna od odmerka in se pojavita tako pri normalnih kot pri edematoznih bolnikih. Diuretični učinek nastopi v 2-3 urah, doseže največ po 4-24 urah in lahko traja 2-3 dni.
Diureza, ki jo povzročijo tiazidni diuretiki, na začetku povzroči zmanjšanje volumna plazme, srčnega utripa in sistemskega tlaka. Lahko se aktivira sistem renin-angiotenzin-aldosteron.
Pri hipertenzivnih osebah lahko klortalidon zmerno zniža krvni tlak. V primeru neprekinjenega dajanja se hipotenzivni učinek ohrani, verjetno zaradi padca perifernega upora; srčni utrip se vrne na vrednosti, ki jih je imel pred zdravljenjem, volumen plazme ostane nekoliko zmanjšan, aktivnost renina v obtoku pa se lahko poveča.
Po kronični uporabi je antihipertenzivni učinek zdravila Igroton odvisen od odmerka pri odmerkih med 12,5 in 50 mg / dan. Povečanje odmerka nad 50 mg poveča presnovne zaplete in le redko je koristen terapevtski učinek.
Tako kot pri drugih diuretikih je tudi pri uporabi zdravila Igroton pri polovici bolnikov z blago do zmerno hipertenzijo dosežen nadzor tlaka. Na splošno se starejši in črni bolniki dobro odzivajo na diuretike, ki so glavno zdravljenje. Naključna klinična preskušanja pri starejših so pokazala, da zdravljenje hipertenzije ali sistolične hipertenzije, ki prevladuje pri starejših bolnikih z majhnimi odmerki tiazidnih diuretikov, vključno s klortalidonom, zmanjšuje cerebrovaskularno (srčni infarkt), koronarno in skupno srčno -žilno obolevnost in umrljivost.
Zdravljenje v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi povečuje učinke na znižanje krvnega tlaka. Pri velikem deležu bolnikov, ki se na monoterapijo ne odzovejo ustrezno, se posledično lahko doseže "nadaljnje znižanje krvnega tlaka".
Ker tiazidni diuretiki, vključno z Igrotonom, zmanjšujejo izločanje Ca ++, so bili uporabljeni za preprečevanje nastajanja ponavljajočih se ledvičnih kamnov kalcijevega oksalata. Poleg tega so pri starejših ženskah opazili zmanjšanje izgube kosti. nefrogeni diabetes insipidus. Mehanizem delovanja ni pojasnjen.
05.2 "Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija in koncentracija v plazmi
Biološka uporabnost peroralnega odmerka 50 mg je 64%.
Najvišje plazemske koncentracije so dosežene približno 8-12 ur po uporabi. Za odmerke 25 in 50 mg so povprečne vrednosti Cmax 1,5 mcg / ml (4,4 mcmol / L) oziroma 3,2 mcg / ml (9,4 mcmol / L). Za odmerke do 100 mg c "je sorazmerno povečanje AUC. Po večkratnem dnevnem odmerjanju 50 mg so bile povprečne plazemske koncentracije v stanju dinamičnega ravnovesja 7,2 mcg / ml (21,2 mcmol / l), izmerjene na koncu 24 ur odmerjanja intervalu, dosežejo po 1-2 tednih.
Distribucija
Zaradi velikega kopičenja v eritrocitih in vezave na plazemske beljakovine je v krvi le majhen del prostega klortalidona.
Zaradi visoke stopnje afinitete vezave na karboanhidrazo eritrocitov se v plazmi v stanju dinamičnega ravnovesja med zdravljenjem s 50 mg odmerki izloči le približno 1,4% celotne količine klortalidona. In vitro je vezava klortalidona na plazemske beljakovine približno 76%. večina pa je povezana z albuminom.
Klortalidon prehaja skozi posteljico in prehaja v materino mleko. Pri materah, ki so prejemale 50 mg klortalidona na dan pred porodom in po njem, je bila koncentracija klortalidona v polni krvi ploda približno 15% tistih, ki so jih našli v materini krvi. v materini krvi.
Presnova
Presnova in jetrno izločanje skozi žolč predstavljata manjši način izločanja.V 120 urah se približno 70% odmerka izloči z urinom in blatom, večinoma nespremenjenega.
Odprava
Klortalidon se izloči iz celotnega krvnega in plazemskega krvnega obtoka z razpolovno dobo približno 50 ur. Razpolovni čas izločanja se po kronični uporabi ne spremeni.Večina absorbiranega odmerka klortalidona se izloči skozi ledvice s povprečnim ledvičnim očistkom v plazmi 60 ml / min.
Posebne skupine bolnikov
Spremembe ledvične funkcije ne spremenijo farmakokinetike klortalidona, saj je afiniteta zdravila do ogljikove anhidraze eritrocitov omejevalni dejavnik pri hitrosti izločanja zdravila iz krvi ali plazme. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic odmerka ni treba prilagajati.
Klortalidon se pri starejših bolnikih izloča počasneje kot pri zdravih mladih odraslih osebah, čeprav je absorpcija enaka.
Zato je pri starejših bolnikih, ki se zdravijo s klortalidonom, potreben natančen zdravniški nadzor.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Poskusi o indukciji genskih mutacij v bakterijah ali kultiviranih celicah sesalcev so dali negativne rezultate. ali v mikronukleusih mišičnega kostnega mozga ali jetrih podgan niso odkrili nobenih dokazov za indukcijo kromosomske poškodbe. Zato se verjame, da rezultati testov celic jajčnikov hrčka izhajajo iz premislekov, povezanih s citotoksičnostjo in ne z genotoksičnostjo. Lahko sklepamo, da klortalidon pri ljudeh ne predstavlja tveganja za mutagenezo.
Dolgotrajne študije rakotvornosti s klortalidonom niso bile izvedene.
Teratogene študije pri podganah in kuncih niso pokazale teratogenega potenciala.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Mikrokristalna celuloza; magnezijev stearat; brezvodni koloidni silicijev dioksid; natrijeva karmeloza; rdeči železov oksid; rumeni železov oksid.
06.2 Nezdružljivost
Nobena znana.
06.3 Obdobje veljavnosti
5 let.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Nobena.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Nestrupen PVC pretisni omot
Škatla s 30 tabletami 25 mg
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Nobena.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Amdipharm Ltd
3 Burlington road, Dublin 4 Temple Chambers - Irska
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
A.I.C. n. 016861015
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Pooblastilo: 29.7.1981; podaljšanje: 30.11.2009
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Julija 2009