Antiaritmična zdravila

Splošnost

Antiaritmična zdravila so zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju srčnih aritmij.

Aritmija je sprememba, ki se pojavi v aktivacijskem zaporedju električnega impulza, zaradi česar se srčna mišica (miokard) skrči.
Srčni ritem običajno nadzoruje določeno mesto mirovnika sinoatrijsko vozlišče sestavljajo ga specializirane celice, ki se skrčijo in ustvarjajo akcijske potenciale.
Hitrost srčnega krčenja v mirovanju je treba vključiti v območje, ki se giblje približno od 60 do 100 utripov na minuto. Če je hitrost sinusov manjša od tega območja, lahko govorimo o bradikardiji; nasprotno, če je sinusna hitrost višja od prej omenjenih vrednosti, potem govorimo o tahikardiji. Vsekakor v teh primerih vedno in v vsakem primeru govorimo o srčnih aritmijah, pa naj gre za bradikardične ali tahikardične.
Antiaritmična zdravila, ki se trenutno uporabljajo v terapiji, lahko razdelimo v različne razrede glede na učinek, ki ga imajo na akcijski potencial miokardnih celic. Ti razredi bodo na kratko opisani spodaj.
Vendar pa je za boljše razumevanje klasifikacijske tipologije in mehanizma delovanja antiaritmičnih zdravil potrebno narediti majhno predpostavko o tem, kaj je omenjeni potencial za delovanje srca in kako nastaja.

Srčni akcijski potencial

Kot smo že omenili, se miokardne celice krčijo in ustvarjajo akcijski potencial, katerega potek je v normalnih pogojih popolnoma predvidljiv.
Zgoraj omenjeni srčni akcijski potencial lahko razdelimo v pet faz:

• Faza 0 ali faza hitre depolarizacije: v tej fazi se poveča prepustnost celične membrane za natrijeve ione, kar omogoča hiter vstop tega kationa v celico in povzroči hitro depolarizacijo. Ko srčna celica v mirovanju dejansko notranji membranski potencial je bolj elektronegativen kot zunanji (to je opredeljeno kot membranski potencial v mirovanju), ki postane pozitiven glede na zunanjost.
• Faza 1: v fazi 1 se zmanjša prepustnost membrane za natrijeve ione in pride do vstopa klorovih ionov v celico in izstopa kalijevih ionov.
• Faza 2: za fazo 2, imenovano tudi platofaza, je značilen počasen vstop kalcijevih ionov v celico, ki je uravnovešen s sproščanjem kalijevih ionov.Ta faza se imenuje plato ravno zato, ker je potencialna membrana majhna ali sploh ni sprememb. .
• Faza 3: v tej fazi se upočasni vstopna hitrost kalcijevih ionov v povezavi s stalnim odtokom kalijevih ionov. Vse to povrne membrano v začetni potencial počitka.
• Faza 4: v tej fazi smo končno priča ponovni vzpostavitvi ionskih koncentracij znotraj in zunaj celice, zahvaljujoč delovanju membranske črpalke Na + / K + ATPaza.

Če na kratko povzamemo, lahko trdimo, da akcijski potencial nastane z začetnim vnosom natrijevih ionov v srčno celico, ki mu sledi vnos kalcija in nazadnje izstop kalija, ki akcijski potencial vrne v stanje počitka.

Antiaritmiki razreda I

Antiaritmiki razreda I delujejo s vezavo in posledično blokado natrijevih kanalov.
Te antiaritmike lahko razdelimo v podrazrede. Zato lahko ločimo:

• Antiaritmiki razreda IA: aktivne sestavine tega razreda antiaritmikov blokirajo natrijev kanal tako, da zavirajo fazo 0 hitre depolarizacije in tako podaljšajo akcijski potencial. Ta vrsta antiaritmikov se hitro disociira od natrijevih kanalov. Vmesni razred. Ta razred vključuje aktivne sestavine, kot so kinidin, disopiramid in prokainamid.
• Antiaritmiki razreda IB: antiaritmiki tega razreda vedno delujejo tako, da blokirajo natrijeve kanale, vendar se od njih disociirajo veliko hitreje kot antiaritmiki razreda IA ​​in povzročijo kratko fazo 3 repolarizacije, s čimer se skrajša trajanje akcijskega potenciala. Na začetku delovanja se uporabljajo predvsem v nujnih primerih.
  Lidokain (učinkovit le, če se daje parenteralno), tokainid, meksiletin in fenitoin spadajo v ta razred antiaritmikov.
• Antiaritmiki razreda IC: ti antiaritmiki imajo nizko stopnjo disociacije iz natrijevih kanalov in povzročajo zelo počasno depolarizacijo začetne faze 0.
  Aktivne sestavine, kot so flekainid, propafenon in moricizina, spadajo v to kategorijo.

Stranski učinki

Ker so stranski učinki, ki izhajajo iz uporabe antiaritmikov razreda I, precej heterogeni, se lahko zelo razlikujejo, odvisno od vrste izbrane učinkovine in načina dajanja (parenteralno ali, če je mogoče, peroralno) in "ki ga namerava uporabiti".
Na primer, glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po uporabi kinidina, so prebavila (bolečine v trebuhu, bruhanje, driska in anoreksija), medtem ko so glavni neželeni učinki, ki izhajajo iz uporabe parenteralnega lidokaina, omotica, blodnje, parestezije in zmedenost.

Antiaritmiki razreda II

Antiaritmiki razreda II so aktivne sestavine z zaviralci β. Natančneje, te učinkovine lahko blokirajo adrenergične receptorje β1 v srcu. Stimulacija teh receptorjev dejansko povzroči povečanje frekvence, kontraktilnosti in hitrosti prevodnosti impulza miokardnih celic.
Blokiranje tovrstnih receptorjev pa povzroči blokado dotoka kalcijevih ionov v celico in tako povzroči dolgotrajno repolarizacijo.Ta razred antiaritmičnih zdravil vključuje učinkovine, kot so propranolol, sotalol, nadolol, l "atenolol , "acebutolol in pindolol.

Stranski učinki

Tudi v tem primeru je vrsta neželenih učinkov, ki se lahko pojavijo, zelo odvisna od uporabljene učinkovine in občutljivosti vsakega bolnika na zdravilo.
Vsekakor so glavni stranski učinki, ki izhajajo iz vnosa antiaritmikov, ki blokirajo β, dispneja, glavobol, omotica, utrujenost, bradikardija in Raynaudov sindrom.

Antiaritmiki razreda III

Antiaritmiki razreda III so aktivne sestavine, ki svojo aktivnost zavirajo z repolarizacijo membran srčnih celic.
Zdravilne učinkovine, kot sta ibutilid in amiodaron, spadajo v ta razred antiaritmikov.
Glavni stranski učinek, ki izhaja iz uporabe te vrste antiaritmikov, je hipotenzija, vključno z ortostatsko.

Antiaritmiki razreda IV

Antiaritmiki razreda IV delujejo tako, da blokirajo kalcijeve kanale in tako povzročijo počasno fazo repolarizacije celične membrane.
Med različnimi učinkovinami tega razreda antiaritmikov omenjamo verapamil in diltiazem.
Neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po jemanju antiaritmikov razreda IV, so v bistvu hipotenzija, zmedenost, glavobol, periferni edem, pljučni edem in v nekaterih primerih zaprtje.

Druga antiaritmična zdravila

Obstajajo tudi druga zdravila z antiaritmičnim delovanjem, ki ne spadajo v pravkar razvrščeno. Tako je na primer pri glikozidih adenozina in digitalisa.
Adenozin je nukleozid, ki ga lahko - v ustreznih odmerkih in intravensko - uporabimo pri zdravljenju paroksizmalnih supraventrikularnih tahikardij.Adenozin deluje tako, da deluje neposredno na atrioventrikularno vozlišče srca.
Med glikozidi digitalisa pa se spominjamo digoksina, učinkovine, ki se uporablja predvsem pri zdravljenju atrijske fibrilacije in trepetanja. Digoksin ima antiaritmično delovanje z zaviranjem membranske črpalke Na + / K + ATP -aze, kar ima za posledico zvišanje znotrajcelične ravni natrija.