Aktivne sestavine: acetazolamid
DIAMOX 250 mg tablete
Indikacije Zakaj se uporablja Diamox? Za kaj je to?
FARMAKOTERAPEVTSKA KATEGORIJA
Antiglaukom, diuretik, antiepileptik.
TERAPEVTSKE INDIKACIJE
Diamox je indiciran za zdravljenje edema srčnega popuščanja.
Pri bolnikih s prevladujočim levim srčnim popuščanjem so doseženi odlični rezultati z izginotjem pljučnega edema in izboljšanjem dispneje po nekaj dneh.
Diamox je indiciran tudi pri glavkomu
Poleg glavkoma je Diamox učinkovit v primerih, ko obstaja očesni edem.
Diamox je indiciran tudi kot adjuvans pri zdravljenju epilepsije.
Najboljši rezultati so bili doseženi pri mladih osebah, ki trpijo za petit mal, vendar so bili ugodni rezultati doseženi v precejšnjem odstotku primerov grand mal mešanih oblik, miokloničnih krčev itd.
Kontraindikacije Kadar zdravila Diamox ne smete uporabljati
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov.
Acetazolamid lahko povzroči blago acidozo; njegova uporaba pri hiperkloremični acidozi je zato lahko kontraindicirana.
Hipokalemija
Hiponatremija
Acetazolamid je kontraindiciran tudi v primerih izrazite ledvične in jetrne insuficience, vključno s cirozo (zaradi nevarnosti jetrne encefalopatije). Nadledvična insuficienca
Dolgotrajno dajanje acetazolamida je kontraindicirano pri osebah, ki trpijo za kroničnim nekongestivnim glavkomom z zaprtim kotom (zdravljenje lahko omogoči organsko zaprtje kota, medtem ko je poslabšanje glavkoma prikrito z znižanjem očesnega tlaka).
Acetazolamid je na splošno kontraindiciran med nosečnostjo in dojenjem (glejte poglavje Posebna opozorila)
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Diamox
Pri bolnikih, zdravljenih z antiepileptiki po različnih indikacijah, so poročali o samomorilnih mislih in vedenju. Metaanaliza iz s placebom kontroliranih, randomiziranih kliničnih preskušanj antiepileptikov je pokazala tudi majhno povečano tveganje za samomorilne misli in vedenje. Mehanizem tega tveganja ni znan in razpoložljivi podatki niti ne nakazujejo niti izključujejo možnosti povečanega tveganja z acetazolamidom kot dodatkom k antiepileptični terapiji.
Zato je treba bolnike spremljati glede znakov samomorilnega razmišljanja in vedenja ter razmisliti o ustreznem zdravljenju. Bolniki (in negovalci) morajo obiskati svojega zdravnika, če se pojavijo znaki samomorilnega razmišljanja ali vedenja.
Smrtni dogodki so se pojavili zaradi hudih reakcij na acetazolamid (sulfonamidi in derivati sulfonamidov), kot so Stevens-Johnsonov sindrom in toksična epidermalna nekroliza, fulminantna jetrna nekroza, agranulocitoza, aplastična anemija in druge krvne diskrazije ter anafilaksa. Preobčutljivostne reakcije se lahko pojavijo, če dajemo sulfonamid ali derivat sulfonamida, neodvisno od načina dajanja.
Diamox lahko previdno dajemo srčnim bolnikom z okvaro ledvic. V primeru izrazite ledvične insuficience pa je Diamox poleg kontraindikacije lahko neučinkovit.
V nekaterih primerih pa je bilo treba za obnovo diureze v prisotnosti popolne in trajne ledvične insuficience dati acetozolamid v zelo visokih odmerkih v kombinaciji z drugimi diuretiki.
Acetazolamid je treba uporabljati previdno pri bolnikih s kronično obstruktivno pljučno boleznijo in emfizemom zaradi možnega poslabšanja acidoze ter pri bolnikih, ki jemljejo velike odmerke aspirina, saj se lahko pojavijo tahipneja, anoreksija, zaspanost in zmedenost, čeprav le redko, letargija, koma in smrt. V primeru pojava opozorilnih simptomov bo treba zdravljenje prekiniti in se za potrebne ukrepe obrniti na zdravnika.
Zdravljenje z acetazolamidom lahko povzroči neravnovesje elektrolitov, hiponatriemijo in hipokaliemijo, pa tudi presnovno acidozo. Zato je priporočljivo redno spremljanje serumskih elektrolitov. Poleg tega je potrebna posebna previdnost pri bolnikih s stanji, povezanimi z elektrolitskim in kislinsko -bazičnim neravnovesjem ali nagnjenostjo k njim, na primer pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (vključno s starejšimi bolniki), bolniki s predhodno nefrolitiazo, bolniki s sladkorno boleznijo in bolniki z okvaro alveolarno.
Za spremljanje hematoloških reakcij, ki so skupne vsem sulfonamidom, je pred začetkom in med zdravljenjem z acetazolamidom priporočljiva popolna krvna slika in pregled trombocitov. Če pride do pomembnih sprememb, je pomembno, da takoj prekinite zdravljenje in uvedete ustrezno terapijo.
Pri bolnikih, zdravljenih z acetazolamidom, so poročali o povečanju in znižanju ravni glukoze v krvi. To je treba upoštevati pri bolnikih z okvarjeno toleranco za glukozo ali sladkorno boleznijo.
V nihanjih nadmorske višine glede na morsko gladino je priporočljiv postopen vzpon, da se izognemo akutnemu napadu višinske bolezni. Če se pri hitrem plezanju in uporabi acetazolamida pojavijo hude oblike višinske bolezni, na primer pljučni edem ali možganski edem z višine, to ne odpravi možnosti sestopa.
Pediatrična uporaba
Varnost in učinkovitost acetazolamida pri pediatričnih bolnikih nista bili ugotovljeni. Pri otrocih, ki so prejemali dolgotrajno zdravljenje, so poročali o zaostajanju v rasti, ki naj bi bila posledica sekundarne ali kronične acidoze.
Geriatrična uporaba
Presnovna acidoza, ki je lahko huda, se lahko pojavi pri starejših z zmanjšanim delovanjem ledvic.
V primeru izpuščanja odmerkov nadaljujte z zdravljenjem v skladu s shemami odmerjanja, ki jih priporoča zdravnik.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Diamox
DIAMOX povečuje diuretično delovanje živih organizmov.
Klinični in eksperimentalni podatki kažejo, da DIAMOX in miotiki, čeprav z različnimi mehanizmi, pri sočasni uporabi delujejo na dodaten način.
Acetazolamid, ki se daje sočasno s fenitoinom, spremeni presnovo fenitoina in lahko poveča koncentracijo slednjega. Zdravilo DIAMOX lahko pri nekaterih bolnikih, ki prejemajo kronično zdravljenje s fenitoinom, poveča ali okrepi začetek osteomalacije. Zato je pri bolnikih, ki sočasno prejemajo kronično zdravljenje, potrebna previdnost.
Acetazolamid, uporabljen sočasno s karbamazepinom, lahko poveča koncentracijo slednjega v serumu.
Pri bolnikih, ki se zdravijo s srčnimi glikozidi ali antihipertenzivi, bo morda potrebna prilagoditev odmerka zdravila Diamox.
Z zmanjšanjem absorpcije primidona v prebavilih lahko DIAMOX zmanjša serumske koncentracije primidona in njegovih presnovkov z možnim posledičnim zmanjšanjem antikonvulzivnega učinka.
Poleg tega je pri uporabi, prekinitvi ali spremembi odmerka zdravila Diamox pri bolnikih, ki prejemajo primidon, potrebna tudi previdnost.
Zaradi možnih dodatnih učinkov z drugimi zaviralci karboanhidraze sočasna uporaba ni priporočljiva.
Acetazolamid lahko okrepi delovanje amfetamina in tricikličnih antidepresivov, ker upočasni njihovo izločanje
Acetazolamid je derivat sulfonamida, možna je navzkrižna občutljivost med acetazolamidom, sulfonamidi in drugimi derivati sulfonamida.
Acetazolamid lahko okrepi učinek drugih antagonistov folne kisline.
Pri bolnikih, ki so prejemali acetazolamid, so poročali o povečanju in znižanju ravni glukoze v krvi. To je treba upoštevati pri bolnikih, zdravljenih z antidiabetiki.
S povečanjem pH urina v ledvičnih tubulih acetazolamid zmanjša izločanje kinidina z urinom in lahko poveča njegov učinek.
Z povečanjem pH urina lahko acetazolamid prepreči antiseptično delovanje spojin metenamina v urinu.
Uporaba sočasne terapije z natrijevim bikarbonatom poveča tveganje za nastanek ledvičnih kamnov pri bolnikih, ki jemljejo acetazolamid.
Pri sočasni uporabi lahko acetazolamid poveča koncentracijo ciklosporina v krvi (pri dajanju acetazolamida bolnikom, ki prejemajo ciklosporin, je potrebna previdnost).
Končno lahko DIAMOX zmanjša delovanje aspirina in litija, ker olajša njihovo izločanje.
Motnje pri laboratorijskih in drugih diagnostičnih testih
Sulfonamidi lahko dajo lažno negativen rezultat ali znižajo vrednosti fenolsulfonftaleina v urinu in vrednosti izločanja fenola rdečega za beljakovine v urinu, za del beljakovin v serumu in za sečno kislino v serumu. Acetazolamid lahko povzroči zvišanje ravni kristalov urina.
Acetazolamid moti metodo HPLC pri teofilinskem preskusu. Interferenca acetazolamida pri teofilinskem testu je odvisna od topila, uporabljenega pri ekstrakciji; acetazolamid morda ne vpliva na druge metode testa teofilina.
Antidopinški test:
Acetazolamid lahko povzroči lažno pozitivne antidopinške teste
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Bolnike, ki se zdravijo z bolniki z zdravilom Diamox, ki so se predhodno že zdravili z živimi diuretiki, lahko ohranimo v dobrem stanju. Poleg tega lahko zdravilo DIAMOX po potrebi kombiniramo z diuretiki pri bolnikih s slabo diurezo (glejte tudi poglavje "Interakcije").
Vpliv ledvične funkcije lahko ovira učinkovitost zdravila Diamox kot diuretika, vendar to ni absolutna kontraindikacija.
S povečanjem odmerkov se diureza ne poveča, lahko se pojavi zaspanost in / ali parestezija, pogosto pa tudi zmanjšanje same diureze.
Uporaba Diamoxa ne izključuje drugih terapij, kot so digitalis, počitek v postelji, prehrana z nizko vsebnostjo tekočin in natrija. Če se pojavijo preobčutljivostne reakcije ali druge resne reakcije, je treba zdravljenje z acetazolamidom prekiniti.
Nosečnost in dojenje
Acetazolamid, ki se daje peroralno ali parenteralno, je pokazal teratogene učinke (okvare okončin) pri miših, podganah, hrčkih in kuncih. Ustreznih nadzorovanih študij pri nosečnicah niso izvedli. Zato je treba acetazolamid uporabljati med nosečnostjo. Le, če možne koristi upravičujejo tveganje za plod.
Čeprav v literaturi niso poročali o embriofetotoksičnih ali teratogenih učinkih, ki jih je pri ljudeh vsekakor mogoče pripisati acetazolamidu, njegova uporaba v prvem trimesečju nosečnosti ni priporočljiva.
Zaradi možnosti resnih neželenih učinkov na zdravilo Diamox pri dojenih otrocih se je treba odločiti, ali naj prekinim dojenje ali zdravljenje, ob upoštevanju pomena zdravila za mater.
Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Ker nekateri možni neželeni učinki (zaspanost in zmedenost) lahko zmanjšajo odzivnost, je pri vožnji in upravljanju strojev priporočljiva previdnost.
ZDRAVILO SHRANJITE IZVIDNO IZ POGLEDA OTROK
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati Diamox: Odmerjanje
Za doseganje diureze je kot optimalen odmerek priporočljivo dajati 1-1 / 2 tableto (od 250 do 375 mg) glede na težo (5 mg na kg) enkrat na dan zjutraj.
Pri akutnem in sekundarnem kongestivnem glavkomu se običajno priporoča 1 tableta Diamoxa (250 mg) vsakih 4 - 6 ur (4 do 6 tablet v 24 urah). Možno je - v nekaterih primerih - izboljšati uporabo 1 tablete (250 mg) vsakih 8 - 12 ur (od 2 do 3 tablet v 24 urah). V nekaterih posebej hudih primerih je priporočljivo začeti zdravljenje z 2 tabletama (500 mg), ki ji sledi 1 tableta (250 mg) vsakih 4 - 6 ur.
Pri epilepsiji so najboljši rezultati doseženi pri odmerkih od 8 do 30 mg / kg telesne mase, torej pri dajanju - v povprečju - od 1 in pol do 4 tablete v 24 urah.
Kadar je zaželeno, da se zdravilo Diamox daje poleg antiepileptične terapije, ki je že na mestu ali namesto nje, je priporočljivo začeti zdravljenje z dajanjem 1 tablete (250 mg) na dan, nato pa dnevni odmerek zdravila Diamox postopoma povečevati do so dosežene zgoraj
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Diamox
V primeru prevelikega odmerjanja, ker ni protistrupa, mora biti zdravljenje simptomatsko in podporno.
Pričakovati je neravnovesje elektrolitov, razvoj kislega stanja in učinke na centralni živčni sistem. Treba je spremljati ravni elektrolitov v serumu (zlasti kalija) in pH v krvi.
Za normalizacijo ravnovesja elektrolitov in pH je potrebna podporna terapija. Kislo stanje lahko popravimo z dajanjem bikarbonata.
Kljub visoki porazdelitvi eritrocitov in vezavi na beljakovine v plazmi je Diamox dializen, kar je lahko zelo pomembno pri obvladovanju prevelikega odmerjanja Diamoxa pri ledvični insuficienci.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Diamox
Neželeni učinki, ki jih najpogosteje opazimo v začetnih fazah zdravljenja, so: parestezija in zlasti mravljinčenje v okončinah, anoreksija, oslabljen sluh, tinitus, izguba apetita, spremenjen okus in prebavne motnje, kot so slabost, bruhanje in driska; poliurija, občasno zaspanost in zmedenost.
Motnje imunskega sistema
Smrtni dogodki so se pojavili zaradi hudih reakcij na acetazolamid (sulfonamidi in derivati sulfonamidov), kot so Stevens-Johnsonov sindrom in toksična epidermalna nekroliza, fulminantna jetrna nekroza, agranulocitoza, aplastična anemija in druge krvne diskrazije in anafilaksija.
Če se daje sulfonamid ali derivat sulfonamida, se lahko pojavijo preobčutljivostne reakcije, neodvisno od načina dajanja.
Sistemske patologije
Glavobol, slabo počutje, utrujenost, zvišana telesna temperatura, zardevanje, upočasnitev rasti pri otrocih, mlahava paraliza, anafilaksa, žeja, zardevanje
Bolezni prebavil
Prebavne motnje, kot so slabost, bruhanje in driska
Bolezni jeter in žolčnika
Moteno delovanje jeter, hepatitis ali zlatenica.
Motnje krvnega in limfnega sistema
Krvne diskrazije, kot so aplastična anemija, agranulocitoza, levkopenija, trombocitopenija in trombocitopenična purpura, pancitopenija, depresija kostnega mozga.
Presnovne in prehranske motnje
Presnovna acidoza in neravnovesje elektrolitov, vključno s hipokaliemijo z zelo redkim črevesnim paralitičnim ileusom, hiperurikemijo, motnjami presnove amonija, hiponatriemijo, osteomalacijo ob dolgotrajni terapiji s fenitoinom, izgubo apetita, motnjami okusa, hiperglikemijo, hipoglikemijo.
Motnje živčnega sistema
Zaspanost, parestezije (vključno z odrevenelostjo in srbenjem okončin in obraza), depresija, razburjenje, ataksija, zmedenost, krči, omotica.
Bolezni kože in podkožja
Alergijske kožne reakcije, vključno z urtikarijo, izpuščaji, pemfigusom, občutljivostjo na svetlobo, Stevens-Johnsonov sindrom, toksično epidermalno nekrolizo.
Motnje ušes in labirinta
Motnje sluha, tinitus, kratkovidnost. Zelo redki so bili primeri horoidalnega izliva po operaciji katarakte.
Ledvične in urinske motnje
Kristalurija, povečano tveganje za nefrolitiazo pri dolgotrajni terapiji, hematurija, nenormalno delovanje jeter, holestatska zlatenica, glikozurija, odpoved ledvic.
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek Italijanske agencije za zdravila, spletna stran: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in hramba
Opozorilo: zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.
Rok uporabnosti: preverite rok uporabnosti, natisnjen na embalaži.
Rok veljavnosti je namenjen za izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen.
ZDRAVILO SHRANJITE IZVIDNO IZ POGLEDA OTROK
Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C
SESTAVA
Diamox 250 mg tablete
Ena tableta vsebuje:
Aktivno načelo:
Acetazolamid 250 mg
Pomožne snovi: natrijev škrobni glikolat, povidon K29-32, dvobazni kalcijev fosfat dihidrat, koruzni škrob, magnezijev stearat.
FARMACEVTSKA OBLIKA IN VSEBINA
250 mg tablete
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
DIAMOX 250 MG TABLETE
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
DIAMOX 250 mg tablete
Vsaka tableta vsebuje:
Aktivno načelo
Acetazolamid (2-acetilamino-1,3,4 tiadiazol-5-sulfonamid) 250 mg.
Za pomožne snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Tablete za peroralno uporabo.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Zdravilo DIAMOX je indicirano za zdravljenje edema srčnega popuščanja.
Pri bolnikih s prevladujočim levim srčnim popuščanjem so doseženi odlični rezultati z izginotjem pljučnega edema in izboljšanjem dispneje po nekaj dneh.
Zdravilo DIAMOX je indicirano tudi pri glavkomu.
Poleg glavkoma je DIAMOX učinkovit v primerih, ko obstaja očesni edem.
Zdravilo DIAMOX je indicirano tudi kot adjuvans pri zdravljenju epilepsije.
Najboljši rezultati so bili doseženi pri mladih osebah, ki trpijo za petit mal, vendar so bili ugodni rezultati doseženi v precejšnjem odstotku primerov grand mal, mešanih oblik, miokloničnih krčev itd.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Za dosego diureze je kot optimalen odmerek priporočljivo dajati 1 ½ tablete (250 do 375 mg) glede na težo (5 mg na kg) enkrat na dan zjutraj.
Zdravilo DIAMOX, ki ga jemljemo peroralno in dnevno, daje jasen nadzor nad edemom z velikim olajšanjem za pacienta.
Za doseganje zadovoljivih rezultatov pri bolnikih s hudim popuščanjem desnega srca s pomembnimi izlivi se je včasih treba zateči k paracentezi; nato so likvidne zbirke vedno manj entitete.
Bolnike, ki so bili predhodno zdravljeni z živimi diuretiki, lahko vzdržujemo v dobrem stanju z zdravilom DIAMOX, ki pa ga bo v nekaterih posebej odpornih primerih morda treba kombinirati s samim zdravilom DIAMOX za nadaljevanje diureze (glejte poglavje 4.5).
Vpliv ledvične funkcije lahko ovira učinkovitost zdravila DIAMOX kot diuretika, vendar to ni absolutna kontraindikacija (glejte poglavje 4.4).
Uporaba zdravila DIAMOX ne izključuje drugih terapij, kot so digitalis, počitek v postelji, prehrana z nizko vsebnostjo tekočin in natrija.
Pri akutnem in sekundarnem kongestivnem glavkomu se običajno priporoča 1 tableta DIAMOX (250 mg) vsakih 4-6 ur (4 do 6 tablet v 24 urah). Možno je - v nekaterih primerih - izboljšati uporabo 1 tablete (250 mg) vsakih 8-12 ur (od 2 do 3 tablet v 24 urah). V nekaterih posebej hudih primerih je priporočljivo začeti zdravljenje z 2 tabletama (500 mg), ki ji sledi 1 tableta (250 mg) vsakih 4-6 ur.
Pri epilepsiji so najboljši rezultati doseženi pri odmerkih od 8 do 30 mg na kg telesne mase, torej pri dajanju - v povprečju - od 1 in pol do 4 tablete v 24 urah.
Kadar je treba poleg antiepileptične terapije, ki je že v uporabi ali namesto nje, dajati zdravilo DIAMOX, je priporočljivo, da se zdravljenje z zdravilom DIAMOX začne z dajanjem 1 tablete (250 mg) na dan, nato pa se dnevni odmerek zdravila DIAMOX postopoma povečuje, dokler ne doseže zgoraj navedene odmerke.
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za acetazolamid ali katero koli pomožno snov.
Acetazolamid lahko povzroči blago acidozo; njegova uporaba pri hiperkloremični acidozi je zato lahko kontraindicirana.
Nestrpnost do sulfonamidov
Ker je acetazolamid derivat sulfonamida, je možna navzkrižna občutljivost med acetazolamidom, sulfonamidom in drugimi derivati sulfonamida.
Zaradi narave delovanja je lahko acetazolamid kontraindiciran v primerih, ko se koncentracije natrija in / ali kalija v serumu izrazito znižajo.
Acetazolamid je kontraindiciran tudi v primeru jetrne insuficience, pri bolnikih s cirozo jeter se lahko razvije jetrna encefalopatija; pri izraziti ledvični insuficienci in pri nadledvični insuficienci.
Dolgotrajna uporaba acetazolamida je kontraindicirana pri osebah s kroničnim nekongestivnim glavkomom z zaprtim kotom.
Acetazolamid je kontraindiciran med nosečnostjo in dojenjem (glejte poglavje 4.6)
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Pri bolnikih, zdravljenih z antiepileptiki po različnih indikacijah, so poročali o samomorilnih mislih in vedenju. Metaanaliza iz s placebom kontroliranih, randomiziranih kliničnih preskušanj antiepileptikov je pokazala tudi majhno povečano tveganje za samomorilne misli in vedenje. Mehanizem tega tveganja ni znan in razpoložljivi podatki niti ne kažejo niti izključujejo možnosti povečanega tveganja z acetazolamidom kot dodatkom proti epileptični terapiji.
Zato je treba bolnike spremljati glede znakov samomorilnega razmišljanja in vedenja ter razmisliti o ustreznem zdravljenju. Bolniki (in negovalci) morajo obiskati svojega zdravnika, če se pojavijo znaki samomorilnega razmišljanja ali vedenja
Smrtni dogodki so se pojavili zaradi hudih reakcij na acetazolamid (sulfonamidi in derivati sulfonamidov), kot so Stevens-Johnsonov sindrom in toksična epidermalna nekroliza, fulminantna jetrna nekroza, agranulocitoza, aplastična anemija in druge krvne diskrazije in anafilaksija.
Če se daje sulfonamid ali derivat sulfonamida, se lahko pojavijo preobčutljivostne reakcije, neodvisno od načina dajanja.
Če pride do preobčutljivosti ali drugih resnih reakcij, je treba zdravljenje z acetazolamidom prekiniti.
Acetazolamid je treba uporabljati previdno pri bolnikih s kronično obstruktivno pljučno boleznijo in emfizemom zaradi možnega poslabšanja acidoze ter pri bolnikih, ki jemljejo velike odmerke aspirina, saj se lahko pojavijo tahipneja, anoreksija, zaspanost in zmedenost, čeprav le redko, letargija, koma in smrt. V primeru pojava opozorilnih simptomov bo treba zdravljenje prekiniti in sprejeti potrebne varnostne ukrepe.
Povečanje odmerka ne vodi do povečanja diureze, lahko pa pride do zaspanosti in / ali parestezije in pogosto tudi do zmanjšanja same diureze.
Zdravilo DIAMOX lahko previdno dajemo srčnim bolnikom z okvaro ledvic: če je izrazita ledvična insuficienca, pa je lahko dajanje zdravila DIAMOX neučinkovito.
V nekaterih primerih pa je bilo treba za obnovo diureze v prisotnosti popolne in trajne ledvične insuficience dajati acetazolamid v zelo visokih odmerkih v kombinaciji z drugimi diuretiki.
Zdravljenje z acetazolamidom lahko povzroči neravnovesje elektrolitov, hiponatriemijo in hipokaliemijo, pa tudi presnovno acidozo. Zato je priporočljivo redno spremljanje serumskih elektrolitov. Poleg tega je potrebna posebna previdnost pri bolnikih s stanji, povezanimi z elektrolitskim in kislinsko -bazičnim neravnovesjem ali nagnjenostjo k njim, na primer pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (vključno s starejšimi bolniki), bolniki s predhodno nefrolitiazo, bolniki s sladkorno boleznijo in bolniki z okvaro alveolarno.
Za spremljanje hematoloških reakcij, ki so skupne vsem sulfonamidom, je pred začetkom in med zdravljenjem z acetazolamidom priporočljiva popolna krvna slika in pregled trombocitov. Če pride do pomembnih sprememb, je pomembno, da takoj prekinite zdravljenje in uvedete ustrezno terapijo.
Pri bolnikih, zdravljenih z acetazolamidom, so poročali o povečanju in znižanju ravni glukoze v krvi. To je treba upoštevati pri bolnikih z okvarjeno toleranco za glukozo ali sladkorno boleznijo.
V nihanjih nadmorske višine glede na morsko gladino je priporočljivo, da se postopoma vzpenjate, da se izognete akutnemu napadu višinske bolezni. Če se pri hitrem plezanju in uporabi acetazolamida pojavijo hude oblike višinske bolezni, na primer pljučni edem ali možganski edem z višine, to ne odpravlja možnosti hitrega sestopa.
Pediatrična uporaba
Varnost in učinkovitost acetazolamida pri pediatričnih bolnikih nista bili ugotovljeni.
Pri otrocih, ki so prejemali dolgotrajno zdravljenje, so poročali o zaostajanju v rasti, ki naj bi bila posledica sekundarne ali kronične acidoze.
Geriatrična uporaba
Presnovna acidoza, ki je lahko huda, se lahko pojavi pri starejših z zmanjšanim delovanjem ledvic.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
DIAMOX povečuje diuretično delovanje živih organizmov.
Klinični in eksperimentalni podatki kažejo, da DIAMOX in miotiki, čeprav z različnimi mehanizmi, pri sočasni uporabi delujejo na dodaten način.
Acetazolamid, ki se daje sočasno s fenitoinom, spremeni presnovo fenitoina in lahko poveča koncentracijo slednjega. Zdravilo DIAMOX lahko pri nekaterih bolnikih, ki prejemajo kronično zdravljenje s fenitoinom, poveča ali okrepi začetek osteomalacije. Zato je pri bolnikih, ki sočasno prejemajo kronično zdravljenje, potrebna previdnost.
Acetazolamid, uporabljen sočasno s karbamazepinom, lahko poveča koncentracijo slednjega v serumu.
Pri bolnikih, ki se zdravijo s srčnimi glikozidi ali antihipertenzivi, bo morda potrebna prilagoditev odmerka zdravila DIAMOX.
Z zmanjšanjem absorpcije primidona v prebavilih lahko DIAMOX zmanjša serumske koncentracije primidona in njegovih presnovkov z možnim posledičnim zmanjšanjem antikonvulzivnega učinka.
Poleg tega je pri uporabi, prekinitvi ali spremembi odmerka zdravila Diamox pri bolnikih, ki prejemajo primidon, potrebna tudi previdnost.
Zaradi možnih dodatnih učinkov z drugimi zaviralci karboanhidraze sočasna uporaba ni priporočljiva.
Acetazolamid lahko okrepi delovanje amfetamina in tricikličnih antidepresivov, ker upočasni njihovo izločanje.
Acetazolamid je derivat sulfonamida, možna je navzkrižna občutljivost med acetazolamidom, sulfonamidi in drugimi derivati sulfonamida.
DIAMOX in miotiki delujejo, če se dajejo hkrati, na dodaten način. Acetazolamid lahko okrepi učinek drugih antagonistov folne kisline.
Pri bolnikih, ki so prejemali acetazolamid, so poročali o povečanju in znižanju ravni glukoze v krvi. To je treba upoštevati pri bolnikih, zdravljenih z antidiabetiki.
S povečanjem pH urina v ledvičnih tubulih acetazolamid zmanjša izločanje kinidina z urinom in lahko poveča njegov učinek.
Z povečanjem pH urina lahko acetazolamid prepreči antiseptično delovanje spojin metenamina v urinu.
Uporaba sočasne terapije z natrijevim bikarbonatom poveča tveganje za nastanek ledvičnih kamnov pri bolnikih, ki jemljejo acetazolamid.
Pri sočasni uporabi lahko acetazolamid poveča koncentracijo ciklosporina v krvi (pri dajanju acetazolamida bolnikom, ki prejemajo ciklosporin, je potrebna previdnost).
Končno lahko DIAMOX zmanjša delovanje aspirina in litija, ker olajša njihovo izločanje.
Motnje pri laboratorijskih in drugih diagnostičnih testih
Sulfonamidi lahko dajo lažno negativen rezultat ali znižajo vrednosti fenolsulfonftaleina v urinu in vrednosti izločanja fenola rdečega za beljakovine v urinu, za del beljakovin v serumu in za sečno kislino v serumu. Acetazolamid lahko povzroči zvišanje ravni kristalov urina.
Acetazolamid moti metodo HPLC pri teofilinskem preskusu. Interferenca acetazolamida pri teofilinskem testu je odvisna od topila, uporabljenega pri ekstrakciji; acetazolamid morda ne vpliva na druge metode testa teofilina.
Antidopinški test:
Acetazolamid lahko povzroči lažno pozitivne teste proti dopingu.
04.6 Nosečnost in dojenje
Acetazolamid, ki se daje peroralno ali parenteralno, je pokazal teratogene učinke (okvare okončin) pri miših, podganah, hrčkih in kuncih. Ustreznih nadzorovanih študij pri nosečnicah niso izvedli. Zato je treba acetazolamid uporabljati med nosečnostjo. Le, če možne koristi upravičujejo tveganje za plod.
Na človeškem področju so zdravilo uporabljali pri zdravljenju gestoze v odmerku 250 mg vsake 3 dni po 1 g / dan brez škodljivih učinkov na plod.
Čeprav v literaturi niso poročali o embriofetotoksičnih ali teratogenih učinkih, ki jih je pri ljudeh vsekakor mogoče pripisati acetazolamidu, njegova uporaba v prvem trimesečju nosečnosti ni priporočljiva.
Zaradi možnosti resnih neželenih učinkov na zdravilo DIAMOX pri dojenih otrocih se je treba odločiti, ali naj prekinim dojenje ali zdravljenje, ob upoštevanju pomena zdravila za mater.
Acetazolamid se izloča v materino mleko in pri dojenčkih obstaja možnost neželenih učinkov. Doječe ženske lahko uporabljajo acetazolamid le, če možna korist upravičuje možno tveganje za otroka.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Ker lahko nekateri možni neželeni učinki (zaspanost in zmedenost) vplivajo na sposobnost reagiranja, je pri vožnji in upravljanju strojev priporočljiva previdnost.
04.8 Neželeni učinki
Neželeni učinki, ki jih najpogosteje opazimo v začetnih fazah zdravljenja, so: parestezija in zlasti mravljinčenje v okončinah, anoreksija, oslabljen sluh, tinitus, izguba apetita, spremenjen okus in prebavne motnje, kot so slabost, bruhanje in driska; poliurija, občasno zaspanost in zmedenost.
Motnje imunskega sistema
Smrtni dogodki so se pojavili zaradi hudih reakcij na acetazolamid (sulfonamidi in derivati sulfonamidov), kot so Stevens-Johnsonov sindrom in toksična epidermalna nekroliza, fulminantna jetrna nekroza, agranulocitoza, aplastična anemija in druge krvne diskrazije in anafilaksija.
Če se daje sulfonamid ali derivat sulfonamida, se lahko pojavijo preobčutljivostne reakcije, neodvisno od načina dajanja.
Sistemske patologije
Glavobol, slabo počutje, utrujenost, zvišana telesna temperatura, zardevanje, upočasnitev rasti pri otrocih, mlahava paraliza, anafilaksa, žeja, zardevanje.
Bolezni prebavil
Prebavne motnje, kot so slabost, bruhanje in driska.
Bolezni jeter in žolčnika
Moteno delovanje jeter, hepatitis ali zlatenica.
Motnje krvnega in limfnega sistema
Krvne diskrazije, kot so aplastična anemija, agranulocitoza, levkopenija, trombocitopenija in trombocitopenična purpura, pancitopenija, depresija kostnega mozga.
Presnovne in prehranske motnje
Presnovna acidoza in neravnovesje elektrolitov, vključno s hipokaliemijo z zelo redkim črevesnim paralitičnim ileusom, hiperurikemijo, motnjami presnove amonija, hiponatriemijo, osteomalacijo ob dolgotrajni terapiji s fenitoinom, izgubo apetita, motnjami okusa, hiperglikemijo, hipoglikemijo.
Motnje živčnega sistema
Zaspanost, parestezije (vključno z odrevenelostjo in srbenjem okončin in obraza), depresija, razburjenje, ataksija, zmedenost, krči, omotica.
Bolezni kože in podkožja
Alergijske kožne reakcije, vključno z urtikarijo, izpuščaji, pemfigusom, občutljivostjo na svetlobo, Stevens-Johnsonov sindrom, toksično epidermalno nekrolizo.
Motnje ušes in labirinta
Moten sluh, tinitus, kratkovidnost.
Po operaciji sive mrene so poročali o zelo redkih poročilih o horoidnem izlivu.
Ledvične in urinske motnje
Kristalurija, povečano tveganje za nefrolitiazo pri dolgotrajni terapiji, hematurija, nenormalno delovanje jeter, holestatska zlatenica, glikozurija, odpoved ledvic.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po odobritvi zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristjo in tveganjem zdravila.
Zdravstvene delavce prosimo, da o domnevnih neželenih učinkih poročajo prek italijanske agencije za zdravila, spletna stran: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Preveliko odmerjanje
V primeru prevelikega odmerjanja, ker ni protistrupa, mora biti zdravljenje simptomatsko in podporno.
Pričakovati je neravnovesje elektrolitov, razvoj kislega stanja in učinke na centralni živčni sistem. Treba je spremljati ravni elektrolitov v serumu (zlasti kalija) in pH v krvi.
Za normalizacijo ravnovesja elektrolitov in pH je potrebna podporna terapija. Kislo stanje lahko popravimo z dajanjem bikarbonata.
Kljub visoki porazdelitvi eritrocitov in vezavi na beljakovine v plazmi je zdravilo DIAMOX dializno, kar je lahko zelo pomembno pri obvladovanju prevelikega odmerjanja zdravila DIAMOX pri ledvični insuficienci.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: antiglaukomi in miotični pripravki; zaviralci karboanhidraze.
Koda A.T.C: S01EC01.
Acetazolamid je peroralni diuretik in kislinsko-bazični regulator nizke toksičnosti. Je encimski zaviralec, ki deluje posebej na ogljikovo anhidrazo; ni živec. Njegov diuretični učinek je posledica zaviranja reverzibilne reakcije hidracije ogljikovega dioksida in dehidracije ogljikove kisline, ki se pojavi v ledvicah.
Posledično se skozi ledvice izločijo ioni HCO 3 - natrija, vode in kalija. Tako pride do diureze in alkalizacije urina. Stokrat večji odmerek od aktivnega odmerka pri psih povzroči le izločanje kalija v dvojni količini. Pri človeku ni opaziti zmanjšanja kalija niti po 6 mesecih zdravljenja.
Še vedno se razpravlja o tem, ali so koristi, ugotovljene pri uporabi acetazolamida pri epilepsiji, posledica neposrednega zaviranja ogljikove anhidraze na ravni centralnega živčnega sistema. ali blago acidozo, povzročeno z zdravili.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Acetazolamid se hitro absorbira iz prebavil; največje koncentracije v plazmi so dosežene v dveh urah po peroralni uporabi.Biološki razpolovni čas je približno 8 ur. Vezava zdravila na beljakovine se giblje od 90 do 95%. Pri ljudeh se zdravilo ne presnavlja in se nespremenjeno izloči z urinom; po 8-12 urah se izloči približno 80% peroralnega odmerka.Acetazolamid difundira v cerebrospinalno tekočino, prehaja skozi posteljico in prehaja v mleko. Razmerje med koncentracijo v tekočini ali vodni vlagi in v plazmi je približno 1:20.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
LD50 v miški preko i.v. je med 3000 in 6000 mg / kg. Zdravilo, ki se je psu dajalo peroralno 16 mesecev v dnevnem odmerku 100 mg / kg, je povzročilo izrazito presnovno acidozo in zmerno izčrpavanje ionov K +. Pri podganah so pri dnevnih odmerkih 300 mg / kg v obdobju 6 mesecev opazili enake toksične učinke kot pri psu. Teratogene študije, opravljene pri podganah, so pokazale malformacije prednjih okončin le pri odmerku 20 -krat višjem od terapevtskega.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Natrijev škrobni glikolat, povidon k29-32, dvobazni kalcijev fosfat dihidrat, koruzni škrob, magnezijev stearat.
06.2 Nezdružljivost
Nobena znana.
06.3 Obdobje veljavnosti
Rok uporabnosti: 5 let pri sobni temperaturi.
Navedeni rok uporabnosti se nanaša na izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
DIAMOX 250 mg tablete - škatla z 12 tabletami po 250 mg v pretisnih omotih
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Teofarma S.r.l.
Via F.lli Cervi, 8
27010 Salimbene Valley (PV)
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
DIAMOX 250 mg tablete AIC N. 009277017
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
22.06.1967 - junij 2010
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Junija 2014