Kemično gledano je prokain aminokislina, pridobljena iz para-aminobenzojske kisline.
V preteklosti je bil prokain del sestave farmacevtskih formulacij, primernih tako za parenteralno kot za lokalno dajanje. Vendar so od danes (januar 2019) prokainska zdravila, ki so na voljo za prodajo, namenjene samo lokalni uporabi (krema za kožo, ušesne kapljice, zobna raztopina in odontološke kapljice). Ta zdravila so razvrščena kot zdravila brez recepta (OTC), zato jim je dovoljena prosta prodaja v lekarnah in lekarnah.
V zdravilih, ki ga vsebujejo, je prokain običajno prisoten v obliki prokain hidroklorida, v nekaterih pa v povezavi z drugimi učinkovinami, kot so fenazon (s protivnetnim delovanjem), benzokain (tudi z anestetičnim delovanjem) in "8-oksikinolin sulfat (z antiseptičnimi lastnostmi).
