Aktivne sestavine: Ropivakain (Ropivakain hidroklorid)
Naropin 2 mg / ml, 7,5 mg / ml, 10 mg / ml raztopina za injiciranje
Naropin 2 mg / ml raztopina za infundiranje
Paketni vložki Naropin so na voljo za velikosti pakiranj: - Naropin 2 mg / ml, 7,5 mg / ml, 10 mg / ml raztopina za injiciranje, Naropin 2 mg / ml raztopina za infundiranje
- Naropin 5 mg / ml raztopina za injiciranje
Indikacije Zakaj se uporablja zdravilo Naropin? Za kaj je to?
Ime zdravila je "Naropin raztopina za injiciranje" ali "Naropin raztopina za infundiranje".
- Vsebuje zdravilo, imenovano ropivakain hidroklorid.
- Spada v skupino zdravil, imenovanih lokalni anestetiki.
- Odvisno od tega, kako ga boste uporabili, ga boste dobili v obliki injekcije ali infuzije. Naropin 7,5 mg / ml se uporablja pri odraslih in otrocih, starejših od 12 let, za omrtvičenje (odrevenelih) delov telesa. Uporablja se za preprečevanje bolečin ali za lajšanje bolečin.
Uporablja se lahko za:
- Med operacijo anestezirajte dele telesa, vključno s carskim rezom.
- Lajšajte bolečine med porodom, po operaciji ali po poškodbi.
Naropin 2 mg / ml se uporablja pri odraslih in otrocih vseh starosti za zdravljenje akutne bolečine.Odreši (anestezira) dele telesa, npr. po operaciji.
Kontraindikacije Kadar zdravila Naropin ne smete uporabljati
Naropina vam ne smejo dati:
- Če ste alergični (preobčutljivi) na ropivakainijev klorid ali katero koli sestavino zdravila Naropin (glejte poglavje 6: Dodatne informacije).
- Če ste alergični na kateri koli drug lokalni anestetik istega razreda (npr. Lidokain ali bupivakain).
- Če so vam povedali, da ste zmanjšali volumen krvi (hipovolemija).
- V krvni žili za omrtvičenje določenega dela telesa ali v materničnem vratu za lajšanje bolečin med porodom.
Če niste prepričani, ali kaj od naštetega velja za vas, se pred uporabo zdravila Naropin posvetujte s svojim zdravnikom.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Naropin
pred prejemom zdravila Naropina. Bodite posebno pozorni pri uporabi zdravila Naropin:
- Povejte svojemu zdravniku, če imate težave s srcem, jetri ali ledvicami, saj bo zdravnik morda moral prilagoditi odmerek zdravila Naropin.
- Povejte svojemu zdravniku, če vam je bilo povedano, da imate vi ali vaš družinski član redko krvno motnjo, imenovano "porfirija". V tem primeru vam bo zdravnik morda dal drugo anestezijo.
- Pred zdravljenjem obvestite svojega zdravnika o vseh prejšnjih boleznih ali zdravstvenih stanjih.
- Pri novorojenčkih so bolj občutljivi na Naropin.
- Pri otrocih do vključno 12. leta starosti, ker pri mlajših otrocih nekatere injekcije v otrplo področje telesa niso bile ovrednotene.
- Pri otrocih, starih do vključno 12 let, od uporabe injekcij Naropin 7,5 mg / ml in 10 mg / ml v otrplo področje telesa niso ocenjevali. Odmerki 2 mg / ml in 5 mg / ml biti bolj primeren.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Naropin
Povejte svojemu zdravniku, če jemljete ali ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste brez recepta, in zdravila rastlinskega izvora. Naropin lahko vpliva na mehanizem delovanja drugih zdravil, nekatera zdravila pa lahko vplivajo na Naropin.
Zdravniku povejte zlasti, če jemljete katero od naslednjih zdravil:
- Drugi lokalni anestetiki
- Močna zdravila proti bolečinam, kot sta morfij ali kodein.
- Zdravila za zdravljenje nepravilnega srčnega utripa (aritmija), na primer lidokain in meksiletin. Zdravnika morate obvestiti, da jemljete ta zdravila, da določi pravilen odmerek zdravila Naropin.
Povejte svojemu zdravniku tudi, če jemljete katero od naslednjih zdravil:
- Zdravila za depresijo (na primer fluvoksamin).
- Antibiotiki za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo bakterije (na primer enoksacin). Če jemljete ta zdravila, telo potrebuje dlje časa, da izloči zdravilo Naropin.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Preden prejmete zdravilo Naropin, povejte svojemu zdravniku, če ste noseči, nameravate zanositi ali dojite. Ni znano, ali ropivakain hidroklorid vpliva na nosečnost ali prehaja v materino mleko.
Preden vzamete katero koli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, če ste noseči ali dojite.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Naropin lahko povzroči zaspanost in vpliva na hitrost reakcije. Po prejemu zdravila Naropin ne smete voziti ali upravljati z orodji ali stroji šele naslednji dan.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah zdravila Naropin
Naropin vsebuje do 3,7 miligrama (mg) natrija v vsakem mililitru (ml) raztopine. Če ste na dieti z nadzorovanim vnosom natrija, boste to morali upoštevati.
Odmerjanje, način in čas dajanja Način uporabe Naropin: odmerjanje
Naropin vam bo dal zdravnik. Odmerek, ki vam ga bo dal zdravnik, je odvisen od vrste lajšanja bolečin, ki jo potrebujete. Odvisno bo tudi od vaše velikosti, starosti in telesne kondicije.
Naropin vam bodo dali v obliki injekcije ali infuzije. Del telesa, kjer bo dan, bo odvisen od tega, zakaj se daje zdravilo Naropin. Zdravnik vam bo zdravilo Naropin dal na enem od naslednjih mest:
- Del telesa, ki ga je treba anestezirati.
- Območje v bližini dela telesa, ki ga je treba anestezirati.
- Območje stran od dela telesa, ki ga je treba anestezirati. Takrat se daje "epiduralna ali infuzijska injekcija (v" območju okoli hrbtenjače).
Ko se zdravilo Naropin uporablja na katerega koli od zgornjih načinov, ustavi živce pri prenosu sporočil o bolečinah v možgane. Ne bo občutil bolečine, toplote ali mraza, lahko pa ima druge občutke, kot sta pritisk ali dotik.
Zdravnik bo vedel, kako pravilno dati zdravilo.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli prevelik odmerek zdravila Naropin
Resni neželeni učinki, ki nastanejo pri zaužitju prevelike količine zdravila Naropin, potrebujejo posebno zdravljenje in zdravnik se lahko spopade s temi situacijami. Prvi znaki prevelikega odmerjanja zdravila Naropin so običajno naslednji:
- Občutek omotičnosti ali omotičnosti.
- Otrplost ustnic in okoli ust.
- Otrplost jezika.
- Težave s sluhom.
- Težave z vidom (vid).
Da bi zmanjšali tveganje resnih neželenih učinkov, bo zdravnik takoj, ko se pojavijo ti znaki, prenehal jemati zdravilo Naropin.
To pomeni, da morate, če se pojavi kaj od naštetega, ali če menite, da ste prejeli preveč zdravila Naropin, takoj obvestiti svojega zdravnika.
Resnejši neželeni učinki, ki so posledica prevelikega odmerjanja zdravila Naropin, so težave z govorom, mišični krči, tresenje, tresenje, napadi (napadi) in izguba zavesti.
Neželeni učinki Kakšni so neželeni učinki zdravila Naropin
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo Naropin neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Pomembni neželeni učinki, na katere morate biti pozorni:
Nenadne in življenjsko nevarne alergijske reakcije (kot je anafilaksa) so redke, prizadenejo 1 do 10 bolnikov na 10.000. Možni simptomi so nenaden pojav izpuščaja, srbenje ali grudasti izpuščaj (koprivnica); otekanje obraza, ustnic, jezika ali drugih delov telesno dihanje, piskanje ali težko dihanje.
Če menite, da Naropin povzroča alergijsko reakcijo, takoj obvestite svojega zdravnika.
Drugi možni neželeni učinki:
Zelo pogosti (pojavijo se pri več kot 1 od 10 bolnikov)
- Nizek krvni tlak (hipotenzija). Lahko povzroči omotico ali duševno zmedo.
- Slabost (slabost).
Pogosti (pojavijo se pri 1 do 10 na 100 bolnikov)
- Parestezija.
- Vrtoglavica
- Glavobol.
- Počasen ali hiter srčni utrip (bradikardija, tahikardija).
- Visok krvni tlak (hipertenzija).
- Umaknil se je.
- Težave pri uriniranju.
- Visoka temperatura (vročina) ali tresenje (mrzlica).
- Bolečine v hrbtu.
Občasni (pojavijo se pri 1 do 10 uporabnikih od 1.000)
- Anksioznost.
- Zmanjšana občutljivost kože.
- Omedlevica.
- Težko dihanje.
- Nizka telesna temperatura (hipotermija).
- Nekateri simptomi se lahko pojavijo, če ste bili pomotoma injicirani v krvno žilo ali če ste dobili prevelik odmerek zdravila Naropin (glejte tudi "Če ste prejeli večji odmerek zdravila Naropin, kot bi smeli"). Ti vključujejo epileptične napade, omotico duševna zmedenost, odrevenelost ustnic in okoli ust, odrevenelost jezika, težave s sluhom, težave z vidom (vidom), težave z govorom, otrplost mišic in tremor.
Redki (pojavijo se pri 1 do 10 uporabnikih na 10.000)
- Srčni napad (srčni zastoj).
- Nepravilen srčni utrip (aritmija).
Drugi možni neželeni učinki vključujejo:
- Otrplost zaradi draženja živcev zaradi igle ali injekcije. Običajno ne traja dolgo.
- Nehoteno gibanje mišic (diskinezija).
Možni neželeni učinki, opaženi pri drugih lokalnih anestetikih, ki bi jih lahko povzročil tudi Naropin, so:
- Poškodovali so živce. Redko (prizadene 1 do 10 uporabnikov na 10.000), lahko to povzroči trajne težave.
- Če pride do prevelikega odmerjanja zdravila Naropin v hrbtenično tekočino, lahko celo telo omrtviči (anestezira).
Otroci
Pri otrocih so neželeni učinki enaki kot pri odraslih, z izjemo znižanja krvnega tlaka, ki prizadene otroke manj pogosto (prizadene 1 do 10 otrok na 100) in bruhanja, ki se pogosteje pojavlja pri otrocih (prizadene več kot 1 otroka). otrok pri 10.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali medicinsko sestro, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. odgovorno. S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in zadržanje
- Hranite nedosegljivo otrokom!
- Ne uporabljajte zdravila Naropin po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini, poleg oznake "Uporabno do". Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan v mesecu.
- Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C. Ne zamrzujte.
- Naropin bo običajno shranjeval vaš zdravnik ali bolnišnica, ki je prav tako odgovorna za kakovost izdelka, če ga ne uporabite takoj po odprtju. Zdravilo je treba pred uporabo vizualno pregledati. Raztopino je treba uporabiti le, če je bistra, v bistvu brez delcev in če je vsebnik nepoškodovan.
- Prav tako so odgovorni za pravilno odstranjevanje neuporabljenega zdravila Naropin.
Rok "> Druge informacije
Kaj vsebuje zdravilo Naropin
Zdravilna učinkovina je ropivakain hidroklorid.
Naropin je na voljo v naslednjih jakostih: 2 mg, 7,5 mg ali 10 mg ropivakain hidroklorida na ml raztopine.
Pomožne snovi so natrijev klorid, klorovodikova kislina in / ali natrijev hidroksid in voda za injekcije.
Izgled zdravila Naropin in vsebina pakiranja
Naropin je bistra in brezbarvna raztopina za injiciranje ali infundiranje.
Naropin raztopina za injiciranje 2 mg / ml, 7,5 mg / ml in 10 mg / ml je na voljo v:
- 10 ml polipropilenske viale (Polyamp) v pakiranjih po 5 ali 10.
- 20 ml polipropilenske viale (Polyamp) v pakiranjih po 5 ali 10.
Raztopina za infundiranje Naropin 2 mg / ml je na voljo v:
- 100 ml polipropilenske vrečke (Polybag) v pakiranjih po 5.
- 200 ml polipropilenske vrečke (Polybag) v pakiranjih po 5.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA -
NAROPIN
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA -
Naropin 2 mg / ml:
1 ml raztopine za injiciranje vsebuje ropivakainijev klorid monohidrat, kar ustreza 2 mg ropivakainijevega klorida.
1 ampula 10 ml ali 20 ml raztopine za injiciranje vsebuje ropivakainijev klorid monohidrat, kar ustreza 20 mg oziroma 40 mg ropivakainijevega klorida.
1 vrečka 100 ml raztopine za infundiranje vsebuje ropivakainijev klorid monohidrat, kar ustreza 200 mg ropivakainijevega klorida.
Naropin 7,5 mg / ml:
1 ml raztopine za injiciranje vsebuje ropivakainijev klorid monohidrat, kar ustreza 7,5 mg ropivakainijevega klorida.
1 ampula 10 ml ali 20 ml raztopine za injiciranje vsebuje ropivakainijev klorid monohidrat, kar ustreza 75 mg oziroma 150 mg ropivakainijevega klorida.
Naropin 10 mg / ml:
1 ml raztopine za injiciranje vsebuje ropivakainijev klorid monohidrat, kar ustreza 10 mg ropivakainijevega klorida.
1 ampula 10 ml ali 20 ml raztopine za injiciranje vsebuje ropivakainijev klorid monohidrat, kar ustreza 100 mg oziroma 200 mg ropivakainijevega klorida.
Pomožne snovi:
2 mg / ml:
Vsaka 10 -mililitrska viala vsebuje 1,48 mmol (34 mg) natrija
Vsaka 20 -mililitrska viala vsebuje 2,96 mmol (68 mg) natrija
Vsaka 100 -mililitrska vrečka vsebuje 14,8 mmol (340 mg) natrija
7,5 mg / ml:
Vsaka 10 -mililitrska viala vsebuje 1,3 mmol (29,9 mg) natrija
Vsaka 20 -mililitrska viala vsebuje 2,6 mmol (59,8 mg) natrija
10 mg / ml:
Vsaka 10 -mililitrska viala vsebuje 1,2 mmol (28 mg) natrija
Vsaka 20 -mililitrska viala vsebuje 2,4 mmol (56 mg) natrija
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA -
Raztopina za injiciranje.
Raztopina za infundiranje.
Bistra in brezbarvna raztopina.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE -
04.1 Terapevtske indikacije -
Naropin 7,5 mg / ml in 10 mg / ml je indiciran pri odraslih in mladostnikih nad 12 let za:
Kirurška anestezija:
- epiduralne blokade v kirurgiji, vključno s carskim rezom
- glavni živčni bloki
- bloki kirurškega polja
Naropin 2 mg / ml je indiciran za zdravljenje akutne bolečine:
Pri odraslih in mladostnikih, starejših od 12 let:
- neprekinjena epiduralna infuzija ali občasno dajanje bolusa za pooperativne bolečine in porodno analgezijo
- bloki kirurškega polja
- neprekinjeno blokiranje perifernih živcev s kontinuirano infuzijo ali z občasnimi bolusnimi injekcijami, na primer za zdravljenje pooperativne bolečine
Pri dojenčkih od 1 leta in otrocih do vključno 12 let (peri in pooperativno):
- enojni in neprekinjeni blok perifernih živcev
Pri novorojenčkih, dojenčkih in otrocih do vključno 12 let (peri in pooperativno):
- kaudalna epiduralna blokada
- neprekinjena epiduralna infuzija
04.2 Odmerjanje in način uporabe -
Naropin naj uporabljajo le zdravniki z regionalno anestezijo ali pod njihovim nadzorom.
Odmerjanje
Odrasli in mladostniki, starejši od 12 let
Spodnja tabela je vodnik po priporočenih odmerkih pri najpogostejših vrstah blokov. Za učinkovito blokado mora biti odmerek najmanjši. Odmerek, ki ga je treba dati, je treba izbrati na podlagi izkušenj zdravnika in poznavanja bolnikovega kliničnega stanja.
Tabela 1 Odrasli in mladostniki, starejši od 12 let
Odmerki, prikazani v tabeli, so tisti, ki so potrebni za vzpostavitev ustrezne blokade in jih je treba upoštevati kot vodilo za uporabo pri odraslih. Lahko pa pride do posameznih razlik v nastopu aktivnosti in trajanju. V stolpcu "odmerek" so prikazani intervali povprečja. potreben odmerek Upoštevati je treba referenčna besedila tako glede vidikov, ki vplivajo na posebne tehnike blokiranja, kot glede na individualne potrebe pacienta.
* V zvezi z velikim živčnim blokom se lahko priporoči odmerek samo za blokado brahialnega pleksusa.
Za druge vrste večjih živčnih blokov bodo morda potrebni manjši odmerki.Vendar trenutno ni izkušenj s posebnimi priporočenimi odmerki za druge vrste blokad.
1) Povečanje odmerkov je treba začeti od odmerka približno 100 mg (97,5 mg = 13 ml; 105 mg = 14 ml) v obdobju 3-5 minut, skupaj 50 mg.
2) n / a = se ne uporablja.
3) Odmerek za glavni živčni blok je treba prilagoditi glede na mesto dajanja in bolnikovo stanje.
Blokade medkaleničnih in nadklavikularnih brahialnih pleksusov so lahko povezane z večjo pogostnostjo resnih neželenih učinkov, ne glede na uporabljen lokalni anestetik (glejte poglavje 4.4).
Na splošno kirurška anestezija (npr. Za epiduralno dajanje) zahteva uporabo višjih koncentracij in odmerkov. Uporaba Naropina 10 mg / ml je priporočljiva za epiduralno anestezijo pri kirurških posegih, kjer je potrebna popolna blokada motorja. Pri analgeziji se priporočajo nižje koncentracije in odmerki (npr.
Način dajanja
Da bi se izognili intravaskularnemu injiciranju, je priporočljiva previdna aspiracija pred in med injiciranjem. Pri injiciranju visokega odmerka je priporočljivo opraviti preskusni odmerek 3 - 5 ml lidokaina z adrenalinom (epinefrin). "Naključno intravaskularno injekcijo lahko prepoznamo po začasnem povečanju srčnega utripa, medtem ko" nenamerno intratekalno injekcijo prepoznamo po znakih spinalne blokade.
Aspiracijo je treba izvesti pred in med dajanjem zdravila, ki ga je treba injicirati počasi ali v razdeljenih odmerkih s hitrostjo 25-50 mg / minuto, pri čemer je treba pazljivo spremljati bolnikove vitalne znake in vzdrževati besedni stik. toksičnosti, je treba dajanje takoj prekiniti.
Pri operaciji epiduralne blokade so bili uporabljeni enkratni odmerki do 250 mg ropivakaina, ki so jih bolniki dobro prenašali.
Pri blokadi brahialnega pleksusa so pri omejenem številu bolnikov dajali enkratni odmerek 300 mg, ki so ga bolniki dobro prenašali.
Pri dolgotrajnih blokadah, bodisi s kontinuirano epiduralno infuzijo ali s ponavljajočim se bolusnim dajanjem, je treba upoštevati možno tveganje za doseganje toksičnih plazemskih koncentracij ali povzročitev lokalne poškodbe nevronov. Kumulativni odmerki do 675 mg ropivakaina, uporabljeni v 24 urah za kirurško anestezijo in analgezijo v pooperativnem obdobju, so bili dobro prenašani pri odraslih, kot tudi neprekinjene epiduralne infuzije do 28 mg / h 72 ur v pooperativnem obdobju. Pri omejenem številu bolnikov so prejeli večje odmerke do 800 mg / dan z relativno nizkim številom neželenih učinkov.
Za zdravljenje pooperativne bolečine se priporoča naslednja tehnika: razen če je bila že inducirana pred operacijo, se izvede epiduralna blokada z Naropinom 7,5 mg / ml, ki se daje skozi epiduralni kateter. Nato se izvede analgezija, ki jo vzdržujemo z infuzijo Naropina 2 mg / ml: v večini primerov pooperativne bolečine, zmerne do hude, infuzija 6 - 14 ml (12 - 28 mg / h) vzdržuje ustrezno analgezijo, le z blagim in neprogresivnim motoričnim blokom. Najdaljše trajanje epiduralne blokade je 3 dni. Vsekakor je treba skrbno spremljati analgetični učinek, da odstranimo kateter takoj, ko intenzivnost bolečine dopušča. Pri tej tehniki so opazili znatno zmanjšanje potrebe po uporabi opioidov.
V kliničnih preskušanjih so za obvladovanje pooperativne bolečine do 72 ur dajali epiduralno infuzijo Naropina 2 mg / ml, samostojno ali zmešano s fentanilom 1-4 mcg / ml.
Kombinacija Naropina s fentanilom je omogočila nadaljnje obvladovanje bolečin, vendar je povzročila neželene učinke zaradi dajanja opioidov.
Kombinacijo Naropina in fentanila so proučevali le pri Naropinu 2 mg / ml.
Pri dolgotrajnih blokadah perifernih živcev, bodisi s kontinuirano infuzijo ali s ponavljajočimi se injekcijami, je treba pretehtati tveganje, da bi dosegli toksično koncentracijo v plazmi ali povzročili lokalno poškodbo nevronov. V kliničnih preskušanjih je bil pred operacijo dosežen blok stegneničnega živca s 300 mg Naropina 7,5 mg / ml, medkalenski blok pa z 225 mg Naropina 7,5 mg / ml pred operacijo. Hitrost infundiranja ali vmesne injekcije 10 - 20 mg na uro 48 ur so zagotavljale ustrezno analgezijo in so se dobro prenašale.
Uporaba Naropina pri koncentracijah nad 7,5 mg / ml ni dokumentirana pri carskem rezu.
Pediatrična populacija
Preglednica 2 Epiduralna blokada: Pediatrični bolniki od 0 (dojenčki s nedonošenčkom) do 12 let
Odmerek, naveden v tabeli, je treba upoštevati kot vodilo za uporabo v pediatriji. Morda bodo potrebne posamezne spremembe. Pri pediatričnih bolnikih z visoko telesno maso je pogosto potrebno postopno zmanjšanje odmerka in mora temeljiti na idealni teži. Epiduralni repni blok volumen epiduralnih bolusnih odmerkov ne sme presegati 25 ml za vsakega bolnika. Upoštevati je treba referenčna besedila tako glede vidikov, ki vplivajo na posebne tehnike blokiranja, kot tudi glede na individualne potrebe bolnika.
a) V prijavljenem območju odmerkov so za torakalne epiduralne bloke priporočljivi nižji odmerki, za ledvene ali repne epiduralne blokade pa višji odmerki.
b) Priporočeno za ledvene epiduralne blokade. Dobra praksa je zmanjšati bolusni odmerek za epiduralno torakalno analgezijo.
Uporaba ropivakaina 7,5 mg / ml in 10 mg / ml je lahko povezana s sistemskimi in centralnimi toksičnimi dogodki pri otrocih. Nižje koncentracije (2 mg / ml in 5 mg so primernejša za uporabo pri tej populaciji). / Ml).
Uporaba ropivakaina pri nedonošenčkih ni dokumentirana.
Tabela 3 Periferni živčni bloki: dojenčki in otroci od 1 do 12 let
Odmerek, naveden v tabeli, je treba upoštevati kot vodilo za uporabo v pediatriji. Morda bodo potrebne posamezne spremembe. Pri pediatričnih bolnikih z visoko telesno maso je pogosto potrebno postopno zmanjšanje odmerka in mora temeljiti na idealni teži. posvetoval tako o vidikih, ki vplivajo na posebne tehnike blokiranja, kot tudi o posameznih potrebah pacienta.
Enkratne injekcije za blok perifernega živca (npr. Blok ilioingvinalnega živca, blok brahialnega pleksusa, blok oddelka za ilijačno fascijo) ne smejo presegati 2,5 - 3,0 mg / kg.
Odmerki za periferno blokado pri dojenčkih in otrocih dajejo smernice za uporabo pri otrocih brez hude bolezni. Pri otrocih s hudo boleznijo se priporočajo bolj konzervativni odmerki in skrbno spremljanje.
Način dajanja
Priporoča se previdna aspiracija pred in med injiciranjem, da se prepreči intravaskularno dajanje.Med injiciranjem je treba pozorno spremljati bolnikove vitalne znake. Če se pojavijo znaki toksičnosti, je treba dajanje takoj prekiniti.
Pri večini bolnikov enojna kaudalna epiduralna injekcija ropivakaina 2 mg / ml pod ravnijo T12 povzroči "ustrezno pooperativno analgezijo, če uporabimo odmerek 2 mg / kg v prostornini 1 ml / kg." prilagoditi za dosego drugačne porazdelitve senzoričnega bloka, kot je navedeno v referenčnih besedilih. Pri otrocih, starejših od 4 let, so ocenili odmerke do 3 mg / kg pri koncentraciji ropivakaina 3 mg / ml. Vendar je s to koncentracijo povezana "velika incidenca motoričnih blokov".
Priporočen je postopen vnos izračunanega odmerka lokalnega anestetika, ne glede na način dajanja.
04.3 Kontraindikacije -
Preobčutljivost za ropivakain ali druge lokalne anestetike amidnega tipa.
Ne glede na lokalni anestetik je treba upoštevati značilne kontraindikacije epiduralne anestezije.
Regionalna intravenska anestezija.
Porodniška paracervikalna anestezija.
Hipovolemija.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi pri uporabi -
Postopke regionalne anestezije je treba vedno izvajati na ustrezno opremljenih prostorih in s kvalificiranim osebjem. Poleg tega morajo biti takoj na voljo orodja in zdravila, potrebna za spremljanje in oživljanje v sili.
Bolniki, ki so podvrženi veliki blokadi, morajo biti v optimalnem stanju in pred postopkom blokiranja vstaviti intravenski kateter.
Odgovorni anesteziolog mora sprejeti ustrezne varnostne ukrepe, da se izogne intravaskularni injekciji (glejte poglavje 4.2), imeti pa mora tudi ustrezne izkušnje in znanje v zvezi z diagnozo in zdravljenjem neželenih učinkov, sistemske toksičnosti in drugih zapletov (glejte poglavji 4.8 in 4.9). subarahnoidno injekcijo, ki lahko povzroči visoko spinalno blokado z apnejo in hipotenzijo. Konvulzije so se pogosteje pojavljale po blokadi brahialnega pleksusa in epiduralnem bloku. To je verjetno posledica nenamerne intravaskularne injekcije ali hitre absorpcije z mesta injiciranja.
Bodite previdni, da se izognete dajanju injekcij v vneta območja.
Kardiovaskularni
Bolnike, ki se zdravijo z antiaritmiki III.
Med uporabo Naropina pod epiduralno anestezijo ali pri perifernem živčnem bloku so poročali o redkih primerih srčnega zastoja, zlasti po nenamernem intravaskularnem dajanju pri starejših bolnikih in pri bolnikih s sočasno srčno boleznijo. V nekaterih primerih je prišlo do oživljanja. za povečanje možnosti za uspeh bodo morda potrebni trajni napori oživljanja.
Blokada v materničnem vratu in glavi
Nekateri postopki lokalne anestezije, na primer injekcije v predele glave in vratu, so lahko povezani z večjo pogostostjo resnih neželenih učinkov, ne glede na uporabljen lokalni anestetik.
Blokada glavnih perifernih živcev
Blokada perifernih večjih živcev lahko povzroči dajanje večje količine lokalnega anestetika v močno vaskularizirano območje, pogosto v bližini velikih krvnih žil, kjer obstaja povečano tveganje za intravaskularno injiciranje in / ali hitro sistemsko absorpcijo, kar lahko povzroči visoke plazemske koncentracije.
Preobčutljivost
Upoštevati je treba možnost navzkrižne preobčutljivosti z drugimi lokalnimi anestetiki amidnega tipa.
Hipovolemija
Bolniki s hipovolemijo so zaradi katerega koli vzroka lahko izpostavljeni nenadni in hudi hipotenziji med epiduralno anestezijo, ne glede na uporabljen lokalni anestetik.
Bolniki v slabih splošnih pogojih
Bolniki v slabih splošnih razmerah zaradi starosti ali drugih ogrožujočih dejavnikov, kot so delna ali popolna blokada srčne prevodnosti, napredovale bolezni jeter ali huda ledvična okvara, potrebujejo posebno pozornost, kljub temu je pri teh bolnikih pogosto indicirana regionalna anestezija.
Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic
Ropivakain se presnavlja v jetrih, zato ga je treba pri bolnikih s hudo okvaro jeter uporabljati previdno; ponavljajoči se odmerek je treba zmanjšati zaradi zapoznelega izločanja.Če se Naropin uporablja kot enkratni odmerek ali za kratkotrajno zdravljenje pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, običajno ni potrebna prilagoditev odmerka.Kisidoza in znižane koncentracije beljakovin v plazmi, ki jih pogosto opazimo pri bolnikih s kronično ledvično odpovedjo lahko poveča tveganje za sistemsko toksičnost.
Akutna porfirija
Raztopina za injiciranje in infundiranje Naropina je verjetno porfirinogena in jo je treba predpisati le bolnikom z akutno porfirijo, kadar ni na voljo varnejših alternativ. V primeru ranljivih bolnikov je treba sprejeti ustrezne previdnostne ukrepe v skladu s tem, kar je navedeno v standardnih referenčnih besedilih in / ali po posvetovanju s strokovnjaki za to bolezen.
Hondroliza
Po trženju so poročali o hondrolizi pri bolnikih, ki so prejemali neprekinjeno pooperativno intraartikularno infuzijo lokalnih anestetikov, vključno z ropivakainom. Večina prijavljenih primerov hondrolize je vključevala ramenski sklep. Neprekinjena intraartikularna infuzija ni odobrena indikacija za Naropin. Neprekinjeni intraartikularni infuziji z Naropinom se je treba izogibati, ker učinkovitost in varnost nista bili dokazani.
Pomožne snovi z znanimi učinki / učinki
Zdravilo vsebuje največ 3,7 mg natrija na ml, kar je treba upoštevati pri bolnikih na dieti z nadzorovanim vnosom natrija.
Dolgotrajna administracija
Pri bolnikih, ki se sočasno zdravijo z močnimi zaviralci CYP1A2, kot sta fluvoksamin in enoksacin, se je treba izogibati daljšemu dajanju ropivakaina (glejte poglavje 4.5).
Pediatrična populacija
Posebno pozornost je treba nameniti novorojenčkom zaradi nezrelosti presnovnih poti. Velike razlike v plazemskih koncentracijah ropivakaina, opažene v kliničnih študijah, opravljenih pri novorojenčkih, kažejo na to, da obstaja tveganje za sistemsko toksičnost v tej starostni skupini, zlasti v obdobju epiduralna infuzija se nadaljuje.
Priporočeni odmerki pri novorojenčkih temeljijo na omejenih kliničnih podatkih.
Kadar se v tej skupini bolnikov uporablja ropivakain, je potrebno redno spremljanje sistemske toksičnosti (npr. Znaki toksičnosti centralnega živčnega sistema, EKG, SpO2) in lokalne nevrotoksičnosti (npr. Dolgotrajno okrevanje). Po počasnem izločanju zdravila pri novorojenčkih je treba nadzor nadaljevati tudi po koncu infundiranja.
- Varnost in učinkovitost ropivakaina 7,5 mg / ml in 10 mg / ml pri otrocih do vključno 12 let še nista bili dokazani.
- Varnost in učinkovitost ropivakaina 2 mg / ml pri blokadi kirurškega polja nista bili ugotovljeni pri otrocih, mlajših od 12 let.
- Varnost in učinkovitost ropivakaina 2 mg / ml za blokado perifernih živcev nista bili ugotovljeni pri dojenčkih, mlajših od 1 leta.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij -
Naropin je treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki se zdravijo z drugimi lokalnimi anestetiki ali snovmi, ki so strukturno povezane z lokalnimi anestetiki amidnega tipa, na primer z nekaterimi antiaritmiki, kot sta lidokain in meksiletin, saj so sistemski toksični učinki aditivni.
Sočasna uporaba zdravila Naropin s splošnimi anestetiki ali opiati lahko povzroči vzajemno povečanje ustreznih (neželenih) učinkov.
Posebnih študij medsebojnega delovanja z ropivakainom in antiaritmičnimi zdravili razreda III (npr. Amiodaronom) niso izvedli, vendar je v teh primerih priporočljiva previdnost (glejte tudi poglavje 4.4).
Citokrom P450 (CYP) 1A2 sodeluje pri tvorbi glavnega presnovka ropivakaina, 3-hidroksi ropivakaina. In vivo se plazemski očistek ropivakaina med sočasno uporabo s fluvoksaminom, selektivnim in močnim zaviralcem CYP1A2, zmanjša za do 77%. Posledično lahko močni zaviralci CYP1A2, kot sta fluvoksamin in enoksacin, medsebojno delujejo z zdravilom Naropin, če ga dajemo sočasno s podaljšanim dajanjem. Pri bolnikih, ki se sočasno zdravijo z močnimi zaviralci CYP1A2, se je treba izogibati daljšemu dajanju ropivakaina, glejte tudi poglavje 4.4.
In vivo se plazemski očistek ropivakaina med sočasno uporabo s ketokonazolom, selektivnim in močnim zaviralcem CYP3A4, zmanjša za 15%. Vendar se zdi, da inhibicija tega izoencima nima kliničnega pomena.
In vitro je ropivakain konkurenčni zaviralec CYP2D6, vendar pri kliničnih plazemskih koncentracijah ne zavira tega izoencima.
04.6 Nosečnost in dojenje -
Nosečnost
Razen epiduralne uporabe v porodništvu ni dovolj podatkov o uporabi ropivakaina pri nosečnicah.Eksperimentalne študije na živalih ne kažejo neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov na nosečnost, razvoj zarodka / ploda, porod ali postnatalni razvoj (glejte poglavje 5.3).
Čas hranjenja
Podatkov o izločanju ropivakaina v materino mleko ni.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji -
O tem ni podatkov. Glede na odmerek imajo lahko lokalni anestetiki manjši vpliv na duševne funkcije in koordinacijo, tudi če ni očitne toksičnosti za centralni živčni sistem, in lahko začasno škodljivo vplivajo na gibanje in budnost.
04.8 Neželeni učinki -
Splošno
Profil neželenih učinkov zdravila Naropin je podoben profilu drugih dolgo delujočih lokalnih anestetikov amidnega tipa. Neželene učinke na zdravila je treba razlikovati od fizioloških učinkov po blokadi živcev, kot sta znižanje krvnega tlaka in bradikardija. Med spinalno / epiduralno blokado.
Tabela 4. Tabela neželenih učinkov
Pogostnosti, uporabljene v tabeli v poglavju 4.8, so: zelo pogosti (≥1 / 10), pogosti (≥1 / 100,
do) Hipotenzija je pri otrocih manj pogosta (> 1/100).
b) Bruhanje je pogostejše pri otrocih (> 1/10).
* ti simptomi se običajno pojavijo po nenamernem intravaskularnem dajanju, prevelikem odmerjanju ali hitri absorpciji, glejte poglavje 4.9.
Razredni neželeni učinki zdravil
Nevrološki zapleti
Ne glede na uporabljen lokalni anestetik so nevropatije in spremembe hrbtenjače (npr. Sindrom sprednje spinalne arterije, arahnoiditis, sindrom cauda equina) povezane z regionalno anestezijo, ki lahko v redkih primerih povzroči trajne posledice.
Skupna hrbtenična blokada
Do popolne blokade hrbtenice lahko pride, če se epiduralni odmerek pomotoma vnese intratekalno.
Akutna sistemska toksičnost
Sistemske toksične reakcije vključujejo predvsem osrednji živčni sistem (CNS) in srčno -žilni sistem (CVS). Te reakcije so posledica "visoke koncentracije lokalnega anestetika v krvi, ki jo lahko sproži" nenamerna intravaskularna injekcija, prevelik odmerek ali izjemno hitra absorpcija iz zelo vaskulariziranega območja, glejte poglavje 4.4. amidnega tipa, medtem ko so srčne reakcije bolj količinsko in kakovostno bolj odvisne od zdravila.
Toksičnost za centralni živčni sistem
Toksičnost centralnega živčnega sistema se pojavi postopoma s simptomi in znaki naraščajoče resnosti. Sprva so opaženi simptomi, kot so: motnje vida ali sluha, perioralna hipoestezija, omotica, duševna zmedenost, vellichio in parestezija. Najresnejši učinki so dizartrija, otrplost mišic in mišični krči, ki so lahko pred pojavom splošnih konvulzij. Teh simptomov ne smemo zamenjati z nevrotičnim vedenjem. Lahko sledijo nezavest in napadi (veliki mal), ki lahko trajajo od nekaj sekund do nekaj minut Med napadi zaradi povečane mišične aktivnosti in motenj pri dihanju se lahko hitro razvijeta hipoksija in hiperkapnija. V hujših primerih se lahko pojavi tudi apneja. Dihalna in presnovna acidoza poveča in podaljša toksične učinke lokalnih anestetikov.
Bolnikova vrnitev v začetna klinična stanja je posledica prerazporeditve lokalnih anestetikov v centralnem živčnem sistemu ter posledične presnove in izločanja. Okrevanje je lahko hitro, če niste uporabili velikih količin zdravila.
Toksičnost za srčno -žilni sistem
Kardiovaskularna toksičnost kaže na resnejše stanje. Zaradi visokih sistemskih koncentracij lokalnih anestetikov lahko nastane hipotenzija, bradikardija, aritmija in celo srčni zastoj. Pri prostovoljcih je intravenska infuzija ropivakaina povzročila zmanjšanje prevodnosti in kontraktilnosti.
Pred kardiovaskularnimi toksičnimi učinki na splošno nastopijo znaki toksičnosti centralnega živčnega sistema, razen če je bolnik prejel splošno anestezijo ali je bil močno pomirjen z benzodiazepini ali barbiturati.
Pri otrocih je lahko zgodnje znake toksičnosti lokalne anestezije težko zaznati, saj se morda ne bodo mogli ustno izraziti. Glejte poglavje 4.4.
Pediatrična populacija
Pogostost, vrsta in resnost neželenih učinkov pri otrocih naj bi bili enaki kot pri odraslih, razen pri hipotenziji, ki se pri otrocih pojavlja manj pogosto (1 od 10).
Pri otrocih je lahko zgodnje znake toksičnosti lokalne anestezije težko zaznati, saj jih ne morejo izraziti ustno (glejte tudi poglavje 4.4).
Zdravljenje akutne sistemske toksičnosti
Glejte poglavje 4.9.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po registraciji zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Preveliko odmerjanje -
Simptomi
Nenamerna intravaskularna injekcija lokalnih anestetikov lahko povzroči takojšnje sistemske toksične učinke (v nekaj sekundah do minutah). V primerih prevelikega odmerjanja najvišja plazemska koncentracija morda ni dosežena med prvo in drugo uro, odvisno od mesta injiciranja, zato se lahko pojavijo znaki toksičnosti (glejte poglavje 4.8).
Zdravljenje
Dajanje lokalnih anestetikov je treba takoj prekiniti, če se pojavijo simptomi akutne sistemske toksičnosti in je treba simptome centralnega živčnega sistema (krči in depresija CNS) hitro zdraviti z ustrezno podporo dihalnih poti / dihal in dajanjem antikonvulzivov.
Če pride do zastoja krvnega obtoka, je treba nemudoma opraviti kardiopulmonalno oživljanje. Bistveno je zagotoviti optimalno oksigenacijo, podpirati prezračevanje in cirkulacijo ter zdraviti acidozo.
V primeru srčno -žilne depresije (hipotenzija, bradikardija) je treba razmisliti o ustreznem zdravljenju z intravenskimi tekočinami, vazokonstriktorji in ali inotropnimi zdravili. Otrokom je treba dati odmerek, primeren starosti in telesni teži.
V primeru srčnega zastoja bo morda potrebno dolgotrajno oživljanje, da se povečajo možnosti za uspeh.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI -
05.1 "Farmakodinamične lastnosti -
Farmakoterapevtska skupina: lokalni anestetiki, škrob.
Oznaka ATC: N01B B09.
Ropivakain je dolgotrajno delujoč lokalni anestetik amidnega tipa z anestetičnimi in analgetičnimi učinki.V velikih odmerkih Naropin povzroči kirurško anestezijo, medtem ko nižji odmerki povzročijo senzorični blok z omejenim in ne-progresivnim motoričnim blokom.
Mehanizem delovanja je posledica reverzibilnega zmanjšanja prepustnosti membrane živčnih vlaken za natrijeve ione. Posledica tega je zmanjšanje stopnje depolarizacije in povečanje praga ekscitabilnosti, ki se prevede v blokiranje živčnih impulzov pri lokalna raven.
Najbolj značilna lastnost ropivakaina je njegovo dolgotrajno delovanje. Začetek delovanja in trajanje učinkovitosti lokalne anestezije sta odvisna od mesta in odmerka in nanj ne vpliva prisotnost vazokonstriktorja (npr. Adrenalin (epinefrin)) . Za podrobnosti o začetku aktivnosti in trajanju delovanja glejte preglednico 1, navedeno v poglavju "Odmerjanje in način dajanja".
Pri zdravih prostovoljcih je ropivakain v obliki intravenske infuzije dobro prenašal majhne odmerke. Pri velikih odmerkih (največji dopustni odmerek) so se pojavili pričakovani simptomi osrednjega živčevja. Klinične študije s tem zdravilom kažejo na dobro mejo tolerance pri ustrezni uporabi v priporočenih odmerkih.
05.2 "Farmakokinetične lastnosti -
Ropivakain ima kiralno središče in je na voljo kot čista levoruča enantiomerna oblika. Je zelo topen v maščobah. Vsi njegovi presnovki imajo lokalni anestetični učinek, vendar imajo znatno manjšo moč in krajše trajanje kot ropivakain.
Plazemska koncentracija ropivakaina je odvisna od odmerka, poti dajanja in žilnosti na mestu injiciranja.
Ropivakain sledi linearni kinetiki, Cmax pa je sorazmeren z odmerkom.
Ropivakain pri odraslih kaže popolno in dvofazno absorpcijo iz epiduralnega prostora s razpolovno dobo obeh faz reda 14 minut oziroma 4 ure. Počasna absorpcija je omejevalni dejavnik pri izločanju ropivakaina; to pojasnjuje, zakaj je navidezni razpolovni čas izločanja po epiduralni uporabi daljši od tistega po intravenskem dajanju.
Ropivakain se tudi pri otrocih dvofazno absorbira iz kaudalnega epiduralnega prostora.
Ropivakain ima povprečni celotni plazemski očistek reda 440 ml / minuto, ledvični očistek 1 ml / minuto, volumen porazdelitve v stanju dinamičnega ravnovesja 47 litrov in končni razpolovni čas 1,8 ure po intravenski uporabi. Ropivakain ima vmesno jetrno ekstrakcijsko razmerje 0,4 in je v glavnem vezan na a1-kisli glikoprotein v plazmi, z nevezanim deležem približno 6%.
Med neprekinjeno in medkalensko epiduralno infuzijo je bilo ugotovljeno povečanje skupne plazemske koncentracije, kar je lahko povezano s pooperativnim povečanjem a1-kislega glikoproteina. Spremembe koncentracije nevezane, farmakološko aktivne frakcije so bile manjše od sprememb v plazmi. koncentracija, skupaj.
Ker ima ropivakain vmesno do nizko razmerje ekstrakcije jeter, je njegova hitrost izločanja odvisna od koncentracije nevezane plazme.
V kliničnih študijah pri otrocih in odraslih so opazili pooperativno povečanje AAG, ki je povzročilo zmanjšanje nevezane frakcije zaradi povečane vezave na beljakovine, kar je povzročilo zmanjšanje celotnega očistka in povečanje skupne plazemske koncentracije.
Nevezani očistek ropivakaina ostane nespremenjen, kar dokazujejo stabilne koncentracije, opažene med pooperativno infuzijo.
Koncentracija nevezane plazme je v korelaciji s toksičnostjo in sistemskimi farmakodinamičnimi učinki.
Ropivakain hitro prehaja skozi posteljico in ravnovesje med vezanimi in prostimi frakcijami je hitro doseženo. Stopnja vezave na beljakovine v plazmi pri plodu je manjša kot pri materi, kar ima za posledico nižjo skupno plazemsko koncentracijo pri plodu kot pri materi.
Ropivakain se obsežno presnavlja predvsem z aromatsko hidroksilacijo. Po intravenskem dajanju se 86% odmerka izloči z urinom, od tega se le 1% nanaša na nespremenjeno zdravilo. Glavni presnovek je 3 -hidroksi -ropivakain, ki se približno 37% izloči z urinom, predvsem kot konjugat. Izločanje 4-hidroksi-ropivakaina, N-dealkiliranega presnovka (PPX) in 4-hidroksi-dealkiliranega v urinu je 1-3%. Konjugiran in nekonjugiran 3-hidroksi-ropivakain ima določljive koncentracije samo v plazmi.
Presnovna slika je bila pri otrocih, starejših od enega leta, podobna.
Okvara ledvične funkcije ima majhen vpliv na farmakokinetiko ropivakaina ali pa ga sploh nima. Ledvični očistek PPX je v veliki meri povezan z očistkom kreatinina. Pomanjkanje korelacije med skupno izpostavljenostjo, izraženo kot AUC, in očistkom kreatinina kaže, da skupni očistek PPX poleg izločanja skozi ledvice vključuje tudi izločanje brez ledvic. Zaradi zmanjšane toksičnosti PPX za centralni živčni sistem v primerjavi z ropivakainom se klinične posledice pri kratkotrajnem zdravljenju štejejo za zanemarljive. Bolnikov s končno ledvično odpovedjo na dializi niso preučevali.
Ni dokazov o in vivo racemizaciji ropivakaina.
Pediatrija
Za farmakokinetiko ropivakaina je bila značilna analiza farmakokinetičnih podatkov populacije, ki jo sestavlja 192 otrok, starih od 0 do 12 let.
Odstranitev nevezane frakcije ropivakaina, presnovka PPX in volumen porazdelitve nevezanega ropivakaina sta odvisna od telesne mase in starosti, dokler jetrna funkcija ne doseže zrelosti, nato pa predvsem funkcija popolnega funkcionalnega očistka nevezane frakcije ropivakaina Zdi se, da je popoln do 3. leta starosti, presnovek presnovka PPX do 1. leta in volumen porazdelitve nevezanega ropivakaina do 2. leta življenja.
Volumen porazdelitve nevezanega presnovka PPX je odvisen izključno od telesne mase. Ker ima PPX daljši razpolovni čas in manjši očistek, se lahko kopiči med epiduralno infuzijo.
Očistek nevezanega ropivakaina (Clu), starejši od 6 mesecev, je dosegel vrednosti v razponu za odrasle. Skupne vrednosti očistka ropivakaina (CL), navedene v preglednici 5, niso tiste, na katere vplivajo operativno povečanje AAG.
Preglednica 5 Ocena farmakokinetičnih parametrov, pridobljenih iz analize pediatrične populacije
na povprečno telesno težo po starostni skupini -baza podatkov WHO.
b očistek nevezanega ropivakaina
c volumen porazdelitve nevezanega ropivakaina
d skupni očistek ropivakaina
in končni razpolovni čas ropivakaina
f končna razpolovna doba PPX
Povprečna simulirana največja koncentracija nevezane plazme (Cumax) po enem repnem bloku je pri novorojenčkih običajno višja, čas do največje koncentracije nevezane plazme (tmax) pa se s starostjo zmanjšuje (tabela 6). Povprečne simulirane koncentracije nevezane plazme ob koncu 72 ur neprekinjene epiduralne infuzije v priporočenem odmerku so pokazale višje ravni pri novorojenčkih kot pri dojenčkih in otrocih. Glejte poglavje 4.4.
Tabela 6 Simulirano povprečje in obseg nevezane kumax po enem repnem bloku
a Največja koncentracija nevezanega v plazmi
b Čas do največje koncentracije nevezane plazme
c Največja opažena koncentracija nevezanega v plazmi in normaliziran odmerek
Pri šestih mesecih življenja je prelomna točka za spremembo priporočenega odmerka za neprekinjeno epiduralno infuzijo, očistek nevezanega ropivakaina in nevezanega presnovka PPX doseže 34% oziroma 71% zrelih vrednosti. Sistemska izpostavljenost je večja pri dojenčkih in celo več pri dojenčkih, starih od 1 do 6 mesecev, kot pri starejših otrocih, je to povezano z nezrelostjo jetrnih funkcij, vendar je to delno izravnano s 50 -odstotnim zmanjšanjem priporočenega odmerka za infundiranje pri otrocih, mlajših od 6 mesecev .
Simulacije vsote plazemskih koncentracij nevezanega ropivakaina in presnovka PPX na podlagi farmakokinetičnih parametrov in njihove variabilnosti v populacijski analizi kažejo, da je treba za en sam repni blok priporočeni odmerek povečati za 2,7. mlajši skupini in faktor 7,4 v skupini od 1 do 10 let, tako da napoved zgornje meje 90 -odstotnega zaupanja doseže prag sistemske toksičnosti.
Ustrezna faktorja za neprekinjeno epiduralno infuzijo sta 1,8 oziroma 3,8.
Simulacije vsote plazemskih koncentracij nevezanega ropivakaina in presnovka PPX na podlagi farmakokinetičnih parametrov in njihove variabilnosti v populacijskih analizah kažejo, da pri otrocih, starih od enega leta do 12 let, z enim samim perifernim živčnim blokom (ilioinguinalnim) z odmerkom 3 mg / kg, je mediana najvišje proste plazemske koncentracije, dosežena po 0,8 urah, 0,0347 mg / L, kar je ena desetina praga toksičnosti (0,34 mg / L). Večji od 90% interval zaupanja za največjo koncentracijo v prosti plazmi je 0,074 mg / L, kar je ena petina praga toksičnosti. Podobno za neprekinjen blok perifernega živca (0,6 mg ropivakaina / kg 72 ur), pred katerim je enkratni 3 mg / kg perifernega živčnega bloka je mediana največje proste plazemske koncentracije 0,053 mg / L. Več kot 90% interval zaupanja za največjo koncentracijo proste plazme je 0,088 mg / L, kar je četrtina praga toksičnosti.
05.3 Predklinični podatki o varnosti -
Na podlagi običajnih farmakoloških študij prenašanja, toksičnosti pri enkratnem in ponavljajočih se odmerkih, strupenosti za razmnoževanje, mutagenega potenciala in lokalne toksičnosti niso bila izpostavljena nobena tveganja za ljudi, razen tistih, ki se pričakujejo na podlagi farmakodinamičnega delovanja visokih odmerkov ropivakaina (kot je CNS znaki, vključno s krči in kardiotoksičnostjo).
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE -
06.1 Pomožne snovi -
Natrijev klorid
Klorovodikova kislina
Natrijev hidroksid
Voda za injekcije.
06.2 Nezdružljivost "-
Združljivost z drugimi raztopinami, ki niso navedene v poglavju 6.6, ni bila raziskana.
V alkalnih raztopinah lahko pride do obarjanja, saj je ropivakain pri pH nad 6,0 slabo topen.
06.3 Obdobje veljavnosti "-
Viale (Polyamp):
3 leta.
Infuzijske vrečke (Polybag):
2 leti.
Veljavnost po prvem odprtju:
z mikrobiološkega vidika je treba izdelek uporabiti takoj.
Če temu ni tako, je za pogoje shranjevanja med uporabo in čas pred uporabo odgovoren uporabnik, ki v nobenem primeru ne sme presegati 24 ur pri temperaturi med 2 in 8 ° C.
Za mešanice glejte poglavje 6.6.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje -
Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C. Ne zamrzujte.
Za shranjevanje po odprtju glejte poglavje 6.3.
06.5 Vrsta neposredne embalaže in vsebina pakiranja -
Naropin 2 mg / ml
10 ml polipropilenske viale (Polyamp) v pakiranjih po 5 in 10
sterilne polipropilenske viale (Polyamp) po 10 ml v sterilnih pretisnih omotih po 5 in 10
20 ml polipropilenske viale (Polyamp) v pakiranjih po 5 in 10
sterilne 20 ml polipropilenske viale (Polyamp) v sterilnih pretisnih omotih po 5 in 10
100 ml sterilne polipropilenske vrečke (Polybag) v sterilnih pretisnih omotih po 5
Naropin 7,5 mg / ml
10 ml polipropilenske viale (Polyamp) v pakiranjih po 5 in 10
sterilne polipropilenske viale (Polyamp) po 10 ml v sterilnih pretisnih omotih po 5 in 10
20 ml polipropilenske viale (Polyamp) v pakiranjih po 5 in 10
sterilne 20 ml polipropilenske viale (Polyamp) v sterilnih pretisnih omotih po 5 in 10.
Naropin 10 mg / ml
10 ml polipropilenske viale (Polyamp) v pakiranjih po 5 in 10
sterilne polipropilenske viale (Polyamp) po 10 ml v sterilnih pretisnih omotih po 5 in 10
20 ml polipropilenske viale (Polyamp) v pakiranjih po 5 in 10
sterilne 20 ml polipropilenske viale (Polyamp) v sterilnih pretisnih omotih po 5 in 10.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
Viale iz polipropilena (Polyamp) so posebej zasnovane za namestitev brizg Luer Lock in Luer fit.
06.6 Navodila za uporabo in ravnanje -
Naropin ne vsebuje konzervansov in je samo za enkratno uporabo. Vse preostale raztopine je treba odstraniti.
Neodprtega primarnega vsebnika ne smete ponovno sterilizirati. Sterilno pretisno omoto je treba izbrati v primerih, ko je potrebna tudi sterilnost zunanje površine viale.
Raztopina za infundiranje Naropina v polipropilenskih vrečkah (Polybag) je kemično in fizično združljiva z naslednjimi zdravili:
* Razpon vrednosti koncentracij, prikazanih v tabeli, je širši od tistega, ki se uporablja v klinični praksi.
Zdravilo je treba pred uporabo vizualno pregledati. Raztopino je treba uporabiti le, če je bistra, v bistvu brez delcev in če je vsebnik nepoškodovan.
Mešanice so kemično in fizično stabilne 30 dni, če so shranjene pri temperaturi med 20 in 30 ° C, vendar jih je treba z mikrobiološkega vidika uporabiti takoj. Če temu ni tako, je za pogoje shranjevanja med uporabo in čas pred uporabo odgovoren uporabnik, ki v nobenem primeru ne sme presegati 24 ur pri temperaturi med 2 in 8 ° C.
07.0 IMETNIK "DOVOLJENJA ZA PROMET" -
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Ferraris - Via Ludovico il Moro 6 / C - Basiglio (MI) 20080
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET -
AIC n. 032248015 "2 mg / ml raztopina za injiciranje / infundiranje" 5 polipropilenskih ampul (Polyamp) po 10 ml
AIC n. 032248027 "2 mg / ml raztopina za injiciranje / infundiranje" 5 sterilnih polipropilenskih vial (Polyamp) po 10 ml v sterilnem pretisnem omotu
AIC n. 032248041 "2 mg / ml raztopina za injiciranje / infundiranje" 5 polipropilenskih ampul (Polyamp) po 20 ml
AIC n. 032248054 "2 mg / ml raztopina za injiciranje / infundiranje" 5 sterilnih polipropilenskih vial (Polyamp) po 20 ml v sterilnem pretisnem omotu
AIC n.032248078 "2 mg / ml raztopina za injiciranje / infundiranje" 5 sterilnih polipropilenskih vrečk (Polybag) po 100 ml v sterilnem pretisnem omotu
AIC n. 032248092 "7,5 mg / ml raztopina za injiciranje" 5 polipropilenskih ampul (Polyamp) po 10 ml
AIC n. 032248104 "7,5 mg / ml raztopina za injiciranje" 5 sterilnih polipropilenskih vial (Polyamp) po 10 ml v sterilnem pretisnem omotu
AIC n. 032248128 "7,5 mg / ml raztopina za injiciranje" 5 polipropilenskih ampul (Polyamp) po 20 ml
AIC n. 032248130 "7,5 mg / ml raztopina za injiciranje" 5 sterilnih polipropilenskih vial (Polyamp) po 20 ml v sterilnem pretisnem omotu
AIC n. 032248155 "10 mg / ml raztopina za injiciranje" 5 polipropilenskih ampul (Polyamp) po 10 ml
AIC n. 032248167 "10 mg / ml raztopina za injiciranje" 5 sterilnih polipropilenskih vial (Polyamp) po 10 ml v sterilnem pretisnem omotu
AIC n. 032248181 "10 mg / ml raztopina za injiciranje" 5 polipropilenskih ampul (Polyamp) po 20 ml
AIC n. 032248193 "10 mg / ml raztopina za injiciranje" 5 sterilnih polipropilenskih vial (Polyamp) po 20 ml v sterilnem pretisnem omotu
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA -
Datum prve odobritve: 30.10.1996
Datum zadnje obnove: 13.11.2009
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA -
8. september 2016